Бисопрол инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Бисопрол - селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счёт уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бисопрола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика. После приёма внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %. Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (меньше 10 %). В печени биотрансформируется около 50 % дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится из организма почками, 50 % – в неизменённом виде, остальное – в виде метаболитов, приблизительно 2 % дозы – через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бисопрол являются: артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения:
Препарат Бисопрол следует принимать утром, не разжёвывая, не зависимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5-10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.
Лечение хронической сердечной недостаточности. При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35 % по данным эхокардиографии), которые находятся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-ой недели приёма назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-ей недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-ой по 8-ю неделю приёма назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-ой по 12-ю неделю). После 12-ой недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.
Максимальная доза – 10 мг в сутки.
Бисопрол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции печени или почек лёгкой или средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) и больным с тяжёлой формой нарушения функции печени доза не должна превышать 10 мг препарата. Дозу подбирают индивидуально.
Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания. Курс заканчивать медленно с постепенным снижением дозы. Нельзя прекращать лечение резко!

Побочные действия:
При применении препарата Бисопрол могут возникнуть побочные действия:
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда – нарушение сна, депрессия; редко – галлюцинации, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения, снижение слезовыделения (нужно учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко – нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто – ощущение холода или онемения конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда – нарушение атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, дирея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печёночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда – мышечная слабость, судороги; редко – реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, сыпь); очень редко – выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны эндокринной системы: редко – нарушения метаболизма (повышения уровня триглицеридов в крови).
Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение потенции.
Общие расстройства: часто – астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда – астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Бисопрол являются: сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту); симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); тяжелое течение бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе); беременность, период кормления грудью; детский возраст; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность :
Не рекомендуется применять препарат Бисопрол в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) потенциирует гипотензивное действие Бисопрола. При одновременном применении с блокаторами β-рецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрытыми. Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопой, моксинидином, резерпином может привести к развитию или ухудшению брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, снижению артериального давления.
При применении Бисопрола с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск возникновения брадикардии.
При одновременном применении Бисопрола и β-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению частоты сердечных сокращений, нарушению атриовентрикулярной проводимости.
Гипотензивный эффект бисопролола ослабевает при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активизируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка:
Симптомы передозировки Бисопрола. брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости – симптоматическое лечение.
При брадикардии: внутривенное введение атропина.
При артериальной гипотензии: приём сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости – кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуффилин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Препарат следует применять с осторожностью при: сахарном диабете с резким колебанием уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение); строгой диете; десенсибилизирующей терапии; атриовентрикулярной блокаде І степени; стенокардии Принцметала; нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале лечения).

Условия хранения:
Бисопрол хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска:
Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера, вложенных в пачку.
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров, вложенных в пачку.

Состав :
1 таблетка Бисопрола содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;
вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110) LAKE, магния стеарат.

Дополнительно :
Нельзя прекращать лечение резко, курс следует заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы. Перед началом лечения Бисопролом рекомендуется проводить исследование функций внешнего дыхания больным с бронхиальной астмой в анамнезе. Если планируется оперативное вмешательство с применением общей анестезии необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приёме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снижать и прекратить приём препарата за 48 часов до общей анестезии. Не применять препарат больным с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приёма препарата. Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь. Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работу с другими механизмами. В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата может быть снижена способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

БИСОПРОЛОЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препарат в

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам .

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина. эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы. при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам ; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Бисопрол - Инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Международное и химическое названия: bisoprolol; 1-[4-[[2-(1-метилэтокси) этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол гемифумарат;

Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг круглой формы с двовыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

таблетки 10 мг круглой формы с плоской поверхностью с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

Состав: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества. лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый № 6 LK (E 110), магния стеарат.

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) бета-адренорецепторов. Бисопролол. Код ATC С07A В07.

Антигипертензивное, антиангинальное (антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий). антиаритмическое средство. Кардиоселективный β₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации (Иннервация (от лат. in - в, внутри и нервы) - связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов. Различают иннервацию афферентную, или центростремительную (от органов и тканей к центральной нервной системе) и эфферентную, или центробежную (от центральной нервной системы к органам и тканям)). ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам (Катехоламины - производные пирокатехина. Природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы, первые два - гормоны надпочечников животных и человека. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма, обеспечивая гомеостаз. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает). угнетает секрецию ренина. Уменьшает потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови); в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и артериальное давление. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. Практически не влияет на липидный спектр сыворотки крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Антигипертензивное действие достигает максимума через 1-3 часа и продолжается 24 часа, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы). Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет около 30%. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) низкая, секреция с грудным молоком низкая. При первом прохождении сквозь печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) — 3,7 мл/(мин*кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), меньше 2% — с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата составляет 9-12 ч, у пожилых пациентов — увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда) (стабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)). постинфарктный период), хроническая сердечная недостаточность.

Взрослым внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды 5-10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 20 мг. Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты сердечных сокращений.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают 5-10 мг бисопролола один раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимального дозирования, дозу увеличивают постепенно, на протяжении нескольких недель. Максимальная доза — 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) можно комбинировать с ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, диуретиком (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и сердечным гликозидом.

Препарат назначают с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель.

Для больных с выраженным нарушением функции почек ( клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Со стороны нервной системы. усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов зрения. редко — нарушение зрения, уменьшение слезотечения, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). нарушение атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, ухудшение периферического кровообращения, редко — ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)). Иногда могут наблюдаться парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) и ощущение похолодания в конечностях. В начале лечения может наблюдаться усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы. редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). запоры, тошнота, боли в животе, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. в отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Дерматологические реакции. иногда — зуд; редко — покраснение кожи, потливость, сыпь.

Со стороны мочеполовых органов. крайне редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели. Повышение уровня ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени в крови (ACT, АЛТ), снижение толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе (при сопутствующем сахарном диабете), в отдельных случаях возможно повышение уровня триглицеридов в крови.

Синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) (частота сердечных сокращений меньше 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная и AV- блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II-III степени, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Не следует применять Бисопрол при беременности, кормлении грудью, а также для лечения детей через отсутствие опыта применения. Применение блокаторов β-адренорецепторов в конце беременности может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии и гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) у новорожденного.

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов. На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов (Сердечные гликозиды - вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности). резерпина, α-метилдофы, клонидина возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца.

Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения Бисопролом не рекомендуется.

При одновременном применении ксантинов (Ксантин - промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)). симпатомиметиков, рифампицина сокращается период полувыведения. Производные эрготамина потенциируют нарушения периферического кровоообращения. Несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы. Действие инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с Бисопролом (увеличивается риск развития гипогликемии).

Симптомы. гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение. промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности — изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр. при отравлениях) ), селективные β-адреномиметики (изопреналин, орципреналин). Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление и дыхательную функцию.

Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, брадикардии, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического кровообращения (в т. ч. синдроме Рейно), хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме тяжелой степени, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы). псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме). нарушениях функции печени и почек, ацидозе.

При сахарном диабете применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств, поэтому необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). вызываемую тиреотоксикозом.

При тяжелых нарушениях функции печени, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.