Руководства, Инструкции, Бланки

эритромицин раствор инструкция по применению img-1

эритромицин раствор инструкция по применению

Рейтинг: 4.6/5.0 (1883 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Эритромицин мазь для наружного применения - 10 тыс

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит эритромицина 200 мг; в блистере 16 шт. в коробке 1 блистер.

Способ применения

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. У взрослых применяют в суточной дозе 1-4 г. Детям в возрасте до 3 месяцев — 20-40 мг/кг/; в возрасте от 4 месяцев до 18 лет — 30-50 мг/кг/Кратность применения — 4Курс лечения — 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней. Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.

Раствором для наружного применения смазывают пораженные участки кожи.

Мазь наносят на область поражения, а при заболеваниях глаз закладывают за нижнее веко. Дозу, частоту и длительность применения определяют индивидуально.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, в т.ч. дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, ангина, скарлатина, отит, синусит, холецистит, пневмония, гонорея, сифилис. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину.

Для наружного применения: юношеские угри.

Для местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания глаз.

Противопоказания

Желтуха в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к макролидам.

Фармакологические свойства

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp. Legionella spp. Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Spirochaetaceae, Rickettsia spp.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp. Salmonella spp.

Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч. Выводится с желчью и мочой.

Беременность и период лактации

Эритромицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха, тенезмы, диарея, дисбактериоз; редко — псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия; редко — анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Местные реакции: флебит в месте в/в введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином отмечается увеличение их концентрации в плазме крови и тем самым повышается риск развития токсического действия.

Эритромицин увеличивает концентрации циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет T1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном применении эритромицин повышает содержание теофиллина.

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

В/в введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия алкогольдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).

Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама и поэтому может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии.

При одновременном применении замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Эритромицин снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.

Другие статьи

Эритромицин - инструкция, применение, отзывы

Эритромицин

Эритромицин – это лекарственное антибактериальное средство, принадлежащее к группе макролидов. Предназначено для системного использования. Выпускается в форме лиофилизата для внутривенного введения, таблеток и мази для наружного применения.

Фармакологическое действие Эритромицина

Активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является эритромицин.

Лекарство обладает бактериостатическими свойствами. В высоких дозах Эритромицин по инструкции оказывает бактерицидное воздействие на многие чувствительные микроорганизмы.

Препарат обратимо связывается с рибосомами бактерий, за счет чего притупляется синтез белка.

При применении Эритромицин проявляет активность в отношении многих грамположительных (Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), грамотрицательных (Corynebacterium diphtheriae, Legionella spp. Brucella spp. Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae), а также анаэробных (Clostridium spp.) бактерий.

Лечение Эритромицином также эффективно при заболеваниях, вызванных Rickettsia spp. Spirochaetaceae, Chlamydia spp. Mycoplasma spp.

К средству резистентны грамотрицательные палочки, такие как Salmonella spp. Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp. Escherichia coli.

При применении Эритромицина происходит его неравномерное распределение в организме. Основная часть вещества накапливается в печени, селезенке и почках. Лекарство отлично проникает в асцитическую и синовиальную жидкости, в ткани лёгких, плевральную полость и сперму. В небольшой концентрации эритромицин сохраняется в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, выводится в большей части с желчью. Период полного выведения из организма составляет 3-4 часа.

Показания к применению Эритромицина

Лечение Эритромицином назначают при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, таких как:

В соответствии с инструкцией, Эритромицин эффективен при поражениях слизистой оболочки глаз, в том числе у новорожденных, а также при воспалениях органов мочеполовой системы у беременных.

Антибиотик используют для предупреждения развития инфекционных осложнений при различных лечебных и диагностических процедурах.

Способы применения Эритромицина и дозировки

Эритромицин в таблетках принимают перорально, не разжевывая. Дневная дозировка лекарства для взрослых составляет 1-2 г, разовая – не больше 0,5 г. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозировки до 4 г. Интервал между приемами – не менее 6 часов.

Детям от 4 месяцев до 18 лет дозировку препарата назначают в зависимости от тяжести заболевания, возраста и массы тела ребенка, исходя из дозы 0,03-0,05 г/кг в день, разделенных на 2-4 приема. Детям до 4 месяцев рекомендуют по 0,02-0,04 г/кг в сутки. Возможно удвоение дозы по показаниям лечащего врача.

При дифтерии принимают по 0,25 г Эритромицина в день.

При легионеллезе принимают по 0,5-1 г лекарства 4 раза в сутки на протяжении 2 недель.

При лечении амебной дизентерии разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25 г (кратностью 4 раза в день), суточная дозировка для детей – по 0,03-0,05 г на 1 кг веса. Курс лечения – 10-15 дней.

Для предупреждения инфекционных осложнений рекомендуют по 1 г Эритромицина за 19, 18 и 9 часов до проведения операции.

При инфекциях органов мочеполовой системы у беременных принимают по 0,5 г 4 раза в день в течение 1 недели.

Для лечения глазных заболеваний мазь Эритромицин закладывают за нижнее веко.

При поражениях кожи смазывают пораженные области раствором для наружного применения.

Побочные действия Эритромицина

В отзывах об Эритромицине отмечено, что лекарство может вызывать аллергические реакции в виде кожного зуда, высыпаний, жжения и отеков.

При длительном лечении Эритромицином возможны желтуха. тошнота, понос, рвота. а также развитие устойчивости к нему патогенных организмов.

Противопоказания к применению Эритромицина

Согласно инструкции, Эритромицин и аналоги не назначают при беременности, кормлении грудью, одновременном приеме с Астемизолом или Терфенадином, при печеночной недостаточности.

Передозировка Эритромицином

При передозировке Эритромицином по отзывам наблюдаются потеря слуха и острая печеночная недостаточность. Лечение симптоматическое.

Аналоги Эритромицина

По терапевтическому действию аналогами Эритромицина являются Эритран, Эрифлюид, Эрмицед, Илозон.

Дополнительная информация

В инструкции к Эритромицину указано, что хранить препарат необходимо в темном, прохладном, сухом и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.

Срок годности Эритромицина – 3 года.

Эритромицина - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Эритромицина Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: Эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) - 100 мг, 200 мг.

Фармакологические свойства:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым - 6-8 мг/л. Спектр действия включает: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp. Rickettsia spp. Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp. Salmonella spp. Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения - 20 мин. Связь с белками плазмы - 70-90 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10 % от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, в том числе и в клетки иммунной системы, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза, а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери. При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживаются более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее чем в последующие 10 часов. Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после внутривенного введения - 12-15 %.

Показания к применению:

Лечение тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях:

—дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство);

—коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения);

—пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis;

—мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;

—неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

—первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

—инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

—инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит. пневмония );

—инфекции кожи и мягких тканей.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата. Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,2 г, суточная - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г, тогда препарат вводится 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мк/кг/сут (за 2-4 введения); детям первых 3 мес жизни - 20-40 мк/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9 % растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для внутривенного капельного введения растворяют в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс внутривенного введения можно продлить до 2 нед (не более). При почечной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозы препарата.

Особенности применения:

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени. повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота. рвота. тенезмы. диарея. абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после окончания).

Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Эритромицина фосфат несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении Эритромицина фосфата с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется период полувыведения эритромицина.

Эритромицина фосфат снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном применении Эритромицина фосфата с теофиллином повышается концентрация последнего.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.

Эритромицина фосфат усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Эритромицина фосфат снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.

При одновременном применении Эритромицина фосфата с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.

Эритромицина фосфат замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.

Эритромицина фосфат повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.

Противопоказания:

—желтуха (в анамнезе);

—одновременный прием терфенадина или астемизола;

—повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ при беременности и кормлении грудью
При необходимости применении препарата при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности .

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности .

Применение у детей
Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).

Передозировка:

Симптомы: тошнота. диарея. дискомфорт в области желудка, острый панкреатит . головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение ИВЛ), кислотно-основного равновесия и электролитного обмена. Гемодиализ. перитонеальный диализ. форсированный диурез малоэффективны.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15°C до 25°С. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска: Упаковка:

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит эритромицина 100 или 200 мг; в картонной пачке 10 или в коробке 50 флаконов.

Эритромицин: инструкция по применению препарата

Эритромицин ( Erythromycin ) Показания к применению препарата Эритромицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство);
— коклюш (в т.ч. профилактика);
— трахома;
— бруцеллез;
— болезнь легионеров;
— эритразма;
— листериоз;
— скарлатина;
— амебная дизентерия;
— гонорея;
— конъюнктивит новорожденных;
— пневмония у детей;
— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
— неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
— инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
— инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
— инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);
— инфекции слизистой оболочки глаз;
— профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;
— профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Форма выпуска препарата Эритромицин

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 50;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика препарата Эритромицин

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp. Rickettsia spp. Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
Устоичивы грамотрицательные палочки. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp. Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Фармакокинетика препарата Эритромицин

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.
Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

Использование препарата Эритромицин во время беременности

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.

Использование препарата Эритромицин при нарушением функции почек

Противопоказано при почечной недостаточности.

Другие особые случаи при приеме препарата Эритромицин

Противопоказано при печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата Эритромицин

— гиперчувствительность;
— потеря слуха;
— одновременный прием терфенадина или астемизола;
— период лактации.
С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.

Побочные действия препарата Эритромицин

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко - анафилактический шок.
Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).
Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт") у больных с удлиненным интервалом QT.

Способ применения и дозы препарата Эритромицин

Внутрь.
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/ в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/ В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4, детям - по 30-50 мг/кг/; продолжительность курса — 10-14 дней.
При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 в течение 14 дней.
При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/, детям — 20-30 мг/кг/, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
При коклюше — 40-50 мг/кг/ в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/ в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 в течение не менее 14 дней.
У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 в течение не менее 7 дней.

Передозировка препаратом Эритромицин

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействия препарата Эритромицин с другими препаратами

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).
При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Меры предосторожности при приеме препарата Эритромицин

Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.

Особые указания при приеме препарата Эритромицин

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Условия хранения препарата Эритромицин

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности препарата Эритромицин Принадлежность препарата Эритромицин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

Эритромицин - гранулы, лиофилизат, порошок, суппозитории - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Эритромицин - гранулы, лиофилизат, порошок, суппозитории

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 10.00 руб. до 190.00 руб.

Найти и купить препарат Эритромицин в аптеках России

Показания к применению препарата Эритромицин:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома. бруцеллез. болезнь легионеров, эритразма. листериоз. скарлатина. амебная дизентерия. гонорея ; пневмония у детей. мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит ); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст. трофические язвы).

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит ) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии, диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом).

Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.

Возможные заменители препарата Эритромицин:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для инъекций, суппозитории ректальные [

Гиперчувствительность к Эритромицину, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола. беременность (для эритромицина эстолата).

C осторожностью. Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q-T, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь (таблетки, капсулы, суспензия пероральная, гранулы или порошок для приготовления пероральной суспензии Эритромицина), в/в (лиофилизат для приготовления раствора для инъекций), ректально (суппозитории).

В/в медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Все дозы Эритромицина приведены исходя из расчета по основанию.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0.25-0.5 г, суточная - 1-2 г. Интервал между назначением - 6 ч. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе NaCl из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.

Для в/в капельного введения Эритромицина растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. В/в вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс в/в введения можно продлить до 2 нед (не более).

Внутрь (режим приема препарата и приема пищи определяется лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного сока), средняя суточная доза для взрослых - 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза - 4 г. Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни - 20-40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства - по 0.25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения Эритромицином первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым - по 0.25 г Эритромицина 4 раза в сутки, детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса - 10-14 дней.

При легионеллезе - по 0.5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

При гастропарезе - внутрь (для лечения гастропареза более предпочтительным является эритромицин для в/в применения), по 0.15-0.25 г за 30 мин до еды 3 раза в сутки.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям - 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При конъюнктивите новорожденных - 50 мг/кг/сут суспензии в 4 приема в течение не менее 2 нед.

При пневмонии у детей - 50 мг Эритромицина/кг/сут суспензии в 4 приема в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности - по 0.5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Ректально: детям в возрасте от 1 до 3 лет - по 0.4 г Эритромицина/сут, от 3 до 6 лет - по 0.5-0.75 г/сут, 6-8 лет - до 1 г/сут. Суточная доза делится на 4-6 частей и вводится через каждые 4-6 ч.

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым - 6-8 мг/л.

Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp. Rickettsia spp. Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp. Salmonella spp. Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз. редко - кандидоз полости рта. псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит,

Со стороны органов слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо).

Со стороны ССС: редко - тахикардия, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на ЭКГ).

Аллергические реакции: крапивница. др. формы кожной сыпи, эозинофилия, редко - анафилактический шок.

Местные реакции: флебит в месте в/в введения.

Передозировка Эритромицином. Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко - нарушение слуха.

Лечение: активированный уголь. тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение ИВЛ), КОС и электролитного обмена, ЭКГ. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием Эритромицина внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в суппозиториях назначают в случаях, когда прием внутрь затруднен.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

При длительной терапии Эритромицином необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. ЛС, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин (за исключением таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой); эритромицина сукцинат лучше всасывается при приеме с пищей).

У новорожденных, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза. В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

Применение Эритромицина снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает концентрацию теофиллина.

В/в введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама. в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона. фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении Эритромицина с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.

При одновременном приеме с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин. вальпроевая кислота. гексобарбитал. фенитоин. алфентанил, дизопирамид. ловастатин. бромокриптин ), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При одновременном приеме Эритромицина с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эритромицин:

Здравствуйте!в инструкции к клайре написано,что
эритромицин повышает уровень активных веществ. Означает
ли это,что азитромицин влияет так же? Они ведь ,вроде, из
одной группы. И как это может отразиться на моём
организме? Нужна ли мне доп.контрацепция? Если да, то как
долго? Спасибо.

При приеме антибиотиков на фоне применения препарата клайра
рекомендуют использовать дополнительные методы контрацепции в
течение всего курса и еще в течение 28 дней после их отмены.

Я живу в Турции, могу ли я там найти зинерит. Есть ли у него другое
название?

эритромицин заменит амоксиклав ,ребенку 8 лет диагноз флюс,было удаление,назначили лед каждые 40 мин.содовые полоскания и антибиотики,амоксиклава не было дала эритромицин

Эритромицин не является заменой амоксиклаву.

Добрый день, лекарство КСАРЕЛТО в нашем городе нет, как можно
получить описание к данному препарату, чтобы проконсультироваться у
врача, стоит его применять или нет.
С уважением,
Варнакова А.А. 71 год. г. Астрахань

Ксарелто. Описание действующего вещества (инструкция по
применению)
Фармгруппа: другие антитромботические средства - антикоагулянтное
средство прямого действия.
Фармдействие: Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор
фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и
внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном
каскаде.
Фармакодинамические эффекты.
У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха.
Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое
время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98),
если для анализа используется набор NeoplastinR. При использовании
других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время
следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное
нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только
для производных кумарина и не может применяться для других
антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие
ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового
времени (NeoplastinR) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е.
на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд.
Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное
частичное тромбопласти новое время (АЧТВ) и результат HepTestR;
однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки
фармакодинамических эффектов ривароксабана.
Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако
стандарты для калибровки отсутствуют.
В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров
свертывания крови не требуется.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT
под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
Фармакокинетика: Всасывание и биодоступность
Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг
высокая (80-100%).
Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Смакс
) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.
При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено
изменения AUC (площадь под кривой ''концентрация - время'') и Смакс
(максимальная концентрация). Ривароксабан в дозе 10 мг может
назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной
индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость
(вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за
исключением дня проведения хирургического вмешательства и
следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).
Распределение
В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%)
связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом
является сывороточный альбумин. Объем распределения - умеренный,
Vss составляет приблизительно 50 л.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы
ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится
равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится
посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным
образом, за счет активной почечной секреции.
Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4,
CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы
цитохромов. Основными участками биотрансформации являются
окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является
субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp
(белка устойчивости к раку молочной железы).
Неизмененный ривароксабан является единственным активным
соединением в человеческой плазме, значимые или активные
циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан.
системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может
быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.
При выведении ривароксабана из плазмы конечный период
полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от
11 до 13 часов - у пожилых пациентов.
Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем
у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5
раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов,
главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного
клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не
обнаружены.
Масса тела
Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг)
лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме
(различие составляет менее 25 %).
Детский возраст
Данные по этой возрастной категории отсутствуют.
Межэтнические различия
Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у
пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской,
японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.
Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику
ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в
соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным
процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью
позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным
образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение
антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом
нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов
свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует
только одному из пяти клинических/биохимических критериев,
составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения
не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о
лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться
независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.
Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени,
протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый
риск кровотечений.
У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной
недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика
ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось
увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих
показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые
различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней
степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана
была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми
добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса
лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание
печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в
2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также
в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При
помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь
коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I,
которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой
печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану,
что является следствием более тесной взаимосвязи
фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров,
особенно между концентрацией и протромбиновым временем.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по
классификации Чайлд-Пью отсутствуют.
Почечная недостаточность
У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение
концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно
пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по
клиренсу креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина
80-50 мл/мин), средней степени (клиренс креатинина

Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


Информация о препарате Эритромицин, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .