Рейтинг: 4.7/5.0 (1850 проголосовавших)Категория: Инструкции
Антибиотик группы рифамицина.
Фармакологическое действиеАнтибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli, энтеропатогенные штаммы, Proteus spp. Campylobacter spp. Pseudomonas spp. Yersinia spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Helicobacter pylori; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp. Enterococcus spp. включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грамположительных анаэробов: Clostridium spp. включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Применение препарата Альфа Нормикс способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния.
Рифаксимин плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). В ЖКТ создаются очень высокие концентрации антибиотика, которые значительно выше МПК для проверенных энтеропатогенных микроорганизмов.
Препарат не обнаруживается в плазме после приема в терапевтических дозах (предел обнаружения < 0.5-2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях) как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с поврежденной слизистой кишечника (в результате язвенного колита или болезни Крона).
В действительности практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в ЖКТ, где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрации в кале 4-8 мг/г достигаются через 3 сут приема препарата в суточной дозе 800 мг).
Препарат выводится с калом. Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0.5% от принятой внутрь дозы.
Показания к применению препарата АЛЬФА НОРМИКСЛечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч. при:
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Режим дозированияВзрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 200 мг (1 таблетка) каждые 8 ч или по 400 мг (2 таблетки) каждые 8-12 ч. При необходимости дозы и частота приема могут быть изменены под контролем врача.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов. При необходимости повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациента.
Побочное действиеОпределение частоты побочных эффектов, имеющих, по крайней мере, возможную связь с приемом рифаксимина: очень часто (>10%), часто (>1% - <10%), нечасто (>0.1% - <1%), редко (>0.01 - < 0.1%), очень редко (< 0.01%).
Ниже перечислены побочные эффекты, которые наблюдались в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Большинство побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ, могут быть симптомами заболевания, по поводу которого назначалось лечение в период клинических исследований и о которых сообщается с такой же частотой у пациентов, получающих плацебо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, приливы крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - потеря вкуса, гипестезия, мигрень, бессонница, патологические сновидения.
Со стороны органов чувств: нечасто - диплопия, системное головокружение.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ларингофарингеальной области.
Со стороны пищеварительной системы: часто - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто - анорексия, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови с калом, сухость губ, твердый стул, повышение активности АСТ.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия.
Дерматологические реакции: нечасто - сыпь (в т.ч. макулярная), холодный пот.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в пояснице, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - полименорея.
Инфекции: нечасто - кандидоз.
Общие реакции: часто - лихорадка; нечасто - астения, боль в грудной клетке, неприятные ощущения в грудной клетке, озноб, усталость, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.
При маркетинговом опыте применения побочные реакции наблюдались очень редко: диарея, боли в животе, изжога, тошнота, отек лица, отек гортани, ангионевротический отек, периферические отеки, нейтропения, обморок, реакции повышенной чувствительности, ажитация, головная боль, пурпура, генерализованный зуд, генитальный зуд, эритема, ладонная эритема, экзантема, аллергический дерматит, эритематозная сыпь, крапивница, кореподобная сыпь.
Противопоказания к применению препарата АЛЬФА НОРМИКСПри беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата возможно только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Особые указанияВо время продолжительного лечения препаратом в высоких дозах или при повреждениях слизистой оболочки кишечника возможно всасывание небольшого количества Альфа Нормикса (< 1%), что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием Альфа Нормикса следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
ПередозировкаСлучаев передозировки препарата Альфа Нормикс не отмечено.
Лекарственное взаимодействиеДо настоящего времени не установлено лекарственного взаимодействия препарата Альфа Нормикс.
Из-за плохой системной абсорбции (менее 1%) лекарственные взаимодействия на системном уровне маловероятны.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль .
Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!
** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.
* Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.
- После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.
- Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.
- Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.
- Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.
Лечебные свойства препаратаРифаксимин. Антибиотик широкого спектра действия - производное рифампицина. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не всасываясь из ЖКТ, оказывает нротивомикробное действие в кишечнике. При наружном применении не всасывается через кожные покровы, не оказывает резорбтивно-го действия.
Формы выпуска препарата Рифаксимин. Таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг, в упаковке - 12 штук; гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь (в 5 мл - 100 мг рифаксимина) во флаконе по 100 мл.
Рифаксимин показания к применению: Острые и хронические кишечные инфекции, диарейный синдром (летняя диарея, диарея путешественников, энтероколит). Пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве на органах ЖКТ. В качестве вспомогательного средства при терапии гипераммониемии. Наружное применение препарата - при инфекционно-воспалительных и гнойных заболеваниях кожи, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе контагиозное импетиго, опрелости, эктима, фолликулит, фурункулез, ангулярейный хейлит, гидраденит.
Рифаксимин инструкция по применению: Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет - 200-400 мг; суточная - около 10-15 мг/кг/сут. Для детей в возрасте до 12 лет - около 20-30 мг/кг/сут. Разовые дозы для детей в возрасте 6-12 лет - 100-300 мг; в возрасте 2-6 лет - 100-200 мг. Для детей и взрослых интервал между приемами составляет 6-8-12 часов в зависимости от клинических показателей. Длительность лечения определяется индивидуально; в среднем 7 дней. При наружном применении столбик мази длинной 2-10 см наносят на область поражения 2-4 раза в сутки, не втирая. Курс лечения 5-15 дней.
Противопоказания к применению Рифаксимина. Частичная и полная кишечная непроходимость, язвенные поражения кишечника (для приема внутрь). Повышенная чувствительность к рифампинину.
Побочные действия препарата Рифаксимин. При первом приеме внутрь возможна рвота, которая в последующем прекращается самостоятельно. Редко, при длительном лечении большими дозами возможны кожные аллергические реакции. При наружном применении редко - местное раздражение, гиперемия.
Особенности применения Рифаксимина. В период беременности и детям в возрасте до 2-х лет препарат назначают в крайних случаях по жизненно-важным показаниям и под наблюдением врача.
Производитель лекарства. Alpha Wasser-гпапп, Италия.
Торговые наименования, синонимы. Нормикс, Редактив.
Другие статьи о препарате
December 18, 2015
Антибиотические средства могут применяться для лечения разных заболеваний. Такие препараты хорошо проявляют себя при мочеполовых инфекциях, болезнях дыхательных путей, мягких тканей и кожных покровов. Но прежде чем использовать подобные лекарства, следует обязательно проконсультироваться с доктором.
Сегодня мы поговорим о том, что представляет собой такой медикамент, как "Рифаксимин". Инструкция по применению препарата, а также его показания и побочные явления будут описаны ниже.
Формы выпуска и упаковкаВ какой форме может выпускаться "Рифаксимин"? Группа антибиотиков с таким действующим веществом может поступать в продажу в виде таблеток, покрытых оболочкой. Как правило, они содержатся в контурных упаковках и коробках из картона соответственно.
Также "Рифаксимин", цена которого указана ниже, выпускается во флаконах с гранулятом, предназначенным для приготовления суспензии. Помимо этого, можно встретить и наружные средства в виде мазей, которые продаются в тубах.
Механизм действияЧто представляет собой такое вещество, как рифаксимин? Инструкция по применению сообщает, что это антибиотик, принадлежащий группе ансамицинов. Он предназначен для лечения различных кишечных инфекций.
Данный препарат активен по отношению к таким грамотрицательным бактериям, как сальмонелла, клебсиелла, шигелла, протеус, энтеробактер, иерсиния и прочие, а также к грамположительным микроорганизмам в виде стрептококка, энтерококка, стафилококка, пептострептококка и клостридии.
Рассматриваемый медикамент способен подавлять патогенную кишечную флору, уничтожать бактерии в дивертикулах (то есть мешочковидных образованиях) ободочной кишки, значительно уменьшая воспалительные процессы при дивертикулярной болезни. Также это средство снижает количество токсичных соединений, образованных бактериями, что предупреждает развитие энцефалопатии печени при ее поражениях.
Кинетические особенности антибиотического веществаВсасывается ли в кровоток рифаксимин? Инструкция по применению указывает на то, что при приеме внутрь данное вещество практически не абсорбируется. При этом в просвете кишечника создаются его очень высокие концентрации. Если данное средство используется наружно, то через кожу оно не всасывается.
Показания к применениюПри каких заболеваниях используется такое антибиотическое вещество, как рифаксимин? Отзывы опытных специалистов гласят, что данное средство очень эффективно при кишечных инфекциях острого характера, которые были вызваны чувствительными к нему бактериями.
Таким образом, медикаменты, основанные на этом веществе, следует принимать при:
Нельзя не отметить и то, что "Рифаксимин" отлично проявляет себя при синдроме избыточного роста микробов в кишечнике.
Для профилактики инфекционных осложнений данное средство назначают при хирургических операциях на прямой и толстой кишке.
Препарат для наружного нанесения можно использовать при таких инфекциях кожных покровов, как гнойные воспаления, контагиозное импетиго, опрелости, гидраденит, фурункулез и прочие.
Противопоказания к применению антибиотикаВ каких случаях не следует назначать препараты с таким действующим веществом, как рифаксимин? Аналоги этого средства и сам медикамент противопоказаны при:
Известно ли вам о том, как следует использовать рассматриваемое средство? Препараты с рифаксимином в форме таблеток или суспензии назначают внутрь. Такие лекарства желательно принимать либо натощак, либо в процессе потребления еды.
Использовать антибиотик следует строго по назначению доктора. Если по прошествии суток после начала приема положительная динамика так и не наблюдается, а также возникают побочные реакции, лечение требуется отменить. В этом случае антибиотик заменяют более действенным лекарством.
Дозировка перорального средства взрослым пациентам и детям от 12 лет следующая: 1 таблетка (200 мг) каждые 8 часов. При необходимости препарат можно применять в количестве двух таблеток (400 мг) каждые 12 часов. Курс терапии таким средством должен длиться не менее семи дней. Повторное лечение можно назначить не ранее чем через 30 суток. Корректировка дозировок, а также режима приема медикамента осуществляется доктором.
При кожных заболеваниях врачи рекомендуют использовать мазь с рифаксимином. Ее наносят на проблемный участок, но не втирают. Как правило, для лечения применяют столбик лекарственного средства длиной 3-10 сантиметров. Его наносят на область поражения трижды в день. Курс терапии длится от 7 до 15 дней.
Применение у детейВ педиатрической практике "Рифаксимин" применяется для лечения кишечных инфекций. Малышам до 2 лет медикамент назначают лишь по жизненно важным показаниям. Во время приема антибиотика ребенок должен постоянно находиться под контролем педиатра.
Детям от 2 лет и до достижения 12-летнего возраста лекарства, основанные на рифаксимине, назначаются в дозе 20-30 мг на кг в день.
Таким образом, разовая доза препарата для ребенка 2-6 лет составляет 100-200 мг, а для детей 6-12 лет – 100-300 мг.
Побочные действияОбычно прием "Рифаксимина" переносится пациентами довольно хорошо. Из побочных явлений возможны следующие:
Изредка могут возникать:
При употреблении препарата в высоких дозировках, а также при его длительном приеме или наличии язв на слизистой кишечника у пациентов может наблюдаться окрашивание мочи в ярко- или бледно-красноватый цвет.
Лекарственное взаимодействиеДопустимо ли с другими медикаментами использовать такое антибиотическое вещество, как рифаксимин? Согласно инструкции, при одновременном приеме этого препарата и циклоспоринов может увеличиваться степень его системного воздействия.
Стоимость и аналогиКакой препарат содержит в себе такое активный компонент, как рифаксимин? «Альфа Нормикс» - это медикамент итальянского производства. Торговые названия рифаксимина в других странах звучат как Zaxine, Xifaxan, Rifacol, Spiraxin, Colidur, Normix.
Сколько стоит антибиотик с таким веществом, как рифаксимин? Цена его составляет около 500-600 рублей.
Отзывы потребителей о медикаментеБольшинством пациентов лекарственное средство с рифаксимином переносится довольно хорошо. Однако некоторые из них отмечают чувство тяжести и урчание в животе, а также метеоризм, особенно в первые дни приема. Также некоторые люди могут наблюдать примесь крови в стуле.
Несмотря на все эти недостатки, практически все пациенты подтверждают высокую эффективность антибиотика при лечении кишечных инфекций. Хотя некоторые из них утверждают, что лучшего результата они смогли добиться только при увеличении суточной дозировки медикамента до 1800 мг.
ХХХХХХХХ - доставка лекарств осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы».
Аналоги, дженерики, синонимы — сравнение цен в московских аптеках.
Активное вещество: РифаксиминЛекарств и аптечных товаров в вашей корзине. нет
Аптека "Нова Вита". СЗАО, ул. Фабрициуса, д. 30. Самовывоз - ежедневно с 8:00 до 22:00. Стоимость ХХХХХХХХ заказа в пределах МКАД - 150 р. Срочная ХХХХХХХХ - 200 р.
Оценка качества услуги: ( 4.83 ); исполненные заказы: ( 88% ).
Активное-действующее вещество: рифаксимин. Аналоги, дженерики, синонимы (препараты, содержащие «рифаксимин»):
Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.
Активен в отношенииграмотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp. Shigella spp. энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Proteus spp. Campylobacter spp. Pseudomonas spp. Yersinia spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Helicobacter pylori; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp. Enterococcus spp. включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грамположительных анаэробов: Clostridium spp. включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Рифаксимин уменьшает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Действует в просвете кишечника.
ПоказанияЛечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч. при острых желудочно-кишечных инфекциях; диарее путешественников; синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; печеночной энцефалопатии; симптоматическом неосложненном дивертикулезе ободочной кишки; хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Режим дозированияВзрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг каждые 8 ч или по 400 мг каждые 8-12 ч. При необходимости дозы и частота приема могут быть изменены под контролем врача. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней.
Побочное действиеПрепарат плохо всасывается из ЖКТ, что исключает риск развития системных нежелательных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе/колики, которые обычно самостоятельно проходят без необходимости изменения дозы или приостановления терапии.
Аллергические реакции: редко - крапивница.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к рифаксимину и другим антибиотикам группы рифамицинов.
Беременность и лактацияПри беременности применение возможно только в случае крайней необходимости, с соблюдением мер предосторожности и под непосредственным контролем врача.
Применение препарата в период грудного вскармливания допускается под медицинским наблюдением.
Применение для детейПрименяется у детей старше 12 лет согласно режиму дозирования.
Особые указанияПри продолжительном приеме рифаксимина в высоких дозах или при повреждениях слизистой оболочки кишечника небольшие количества активного вещества могут всасываться в системный кровоток и вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет, что обусловлено красновато-оранжевой окраской антибиотиков группы рифамицинов.
Рифаксимин - антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.
В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния.
— образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;
— повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
— присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
— интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
— риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена гроВ, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой.
По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы.
При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов.
Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Еscherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp.,
нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp. Aeromonas spp. и Campylobacter spp. МПК90 для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.
Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приеме внутрь (менее 1%). При повторном применении у здоровых добровольцев и у пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника, при воспалительных заболеваниях кишечника концентрация в плазме очень низкая (менее 10 нг/мл). При применении препарата через 30 минут после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.
Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связь с белками у здоровых добровольцев составляет 67.5%, а у пациентов с печеночной недостаточностью 62%.
Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96.9% от принятой дозы), так как не подвергается деградации и метаболизму при прохождении через ЖКТ. Обнаруживаемый с помощью меченых изотопов в моче, рифаксимин составляет не более 0,025% от принятой внутрь дозы. Менее 0,01% от дозы выводится почками в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека. Выведение почками 14 С рифаксимина не превышает 0.4%.
Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.
Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени.
Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.
Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч.:
— острых желудочно-кишечных инфекций;
— диареи путешественников;
— синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
— при печеночной энцефалопатии;
— при симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;
— при хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
При лечении диареивзрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг (1 таб. или 10 мл суспензии) каждые 6 ч. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
При печеночной энцефалопатиивзрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 8 ч.
Для профилактики послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
При синдроме избыточного бактериального роставзрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб.) каждые 8-12 ч.
При симптоматическом неосложненном дивертикулезевзрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс ® не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется.
Правила приготовления суспензии
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь находятся в герметически закрытом флаконе. Для приготовления суспензии необходимо открыть флакон, добавить воду до метки и хорошо встряхнуть флакон. Добавить воду повторно до тех пор, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл.
Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Перед употреблением суспензию хорошо взболтать. Отмеривать готовую суспензию следует мерной чашечкой, имеющейся в упаковке.
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10000-<1/1000), очень редко (<1/100000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; неизвестно - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Метаболические нарушения: нечасто - снижение аппетита, дегидратация.
Со стороны психики: нечасто - патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, боль в области пазух носа; неизвестно - предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия.
Со стороны внутреннего уха: нечасто - боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто - боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, "твердый" стул, повышение активности АСТ, агевзия; неизвестно - изменение печеночных функциональных тестов, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : нечасто - сыпь, солнечный ожог; неизвестно - ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия. боль в шее.
Инфекции: нечасто - кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; неизвестно - клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - полименорея.
Общие реакции: часто - лихорадка; нечасто - астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Со стороны лабораторных показателей: изменение МНО.
Противопоказания к применению
— диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом кровью;
— кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
— тяжелое язвенное поражение кишечника;
— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (для лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
— повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Альфа Нормикс ® при беременности весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Применение препарата Альфа Нормикс ® при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Применение у детей
Назначают детям старше 12 лет .
По данным клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/сут хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/сут в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные и.т.д.) при одновременном применении с ними, так как при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со
здоровыми добровольцами.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4.
Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибируют Р гликопротеин и/или CYP3A4 при одновременном применении с ним. Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются выведению из клетки с помощью Р-гликопротеина или других транспортных белков (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Срок годности приготовленной суспензии - 7 дней при комнатной температуре не выше 30°C.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс ® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp. Shigella spp. которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом.
Препарат Альфа Нормикс ® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат Альфа Нормикс ® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 ч. Следует
назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс ®. Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс ® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить. Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.
Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс ® следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс ® на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс ®. особенно, если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.
Прием препарата Альфа Нормикс ® возможен не ранее, чем через 2 ч после приема активированного угля.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь содержат сахарозу, поэтому препарат Альфа Нормикс ® в данной лекарственной форме нельзя применять при наследственной непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс ®. однако, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Поделиться в соцсетях
