.jpg)
Рейтинг: 4.0/5.0 (1595 проголосовавших)Категория: Инструкции
Фармакологическое действие:
Препарат представляет собой синтетический аналог гормона щитовидной железы – тироксина. Левотироксин натрий – натриевая соль левовращающего изомера тироксина. В организме человека в ходе метаболизма (превращения происходят преимущественно в почках и печени) тироксин переходит в активную форму – трийодтиронин. Действие препарата аналогично действию эндогенного гормона, так трийодтиронин участвует в обменных процессах в качестве катализатора и стимулирует нормальный рост и регенерацию клеток. В зависимости от величины дозы препарат оказывает различные фармакологические эффекты. Так, низкие дозы левотироксина стимулируют белковый и липидный обмен. Средние дозы препарата вызывают в организме цепь реакций приводящих к усилению синтеза нуклеиновых кислот и белков, регулируют процессы роста, улучшают тканевое дыхание и увеличивают потребность тканей в кислороде, кроме того, тироксин увеличивает функциональную активность центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
Высокие дозы препарата вызывают уменьшение синтеза релизинг-фактора в гипоталамусе и, как следствие, снижение концентрации тиреотропного гормона, вырабатываемого гипофизом.
Стойкий терапевтический эффект развивается на 7-12 день от начала терапии препаратом Эутирокс, при патологическом снижении уровня тиреоидных гормонов (гипотиреоз) эффект развивается значительно быстрее и клиническое действие препарата отмечается уже через 3-5 дней. При диффузном зобе значительные улучшения, в том числе уменьшение зоба или его исчезновение, отмечают через 3-6 месяцев после начала регулярного приема препарата. После отмены препарата его действие длится в течение ещё 1-2 недель.
Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, наибольшая степень абсорбции отмечается в верхних отделах тонкого кишечника. В зависимости от приема пищи степень усвоения препарата может изменяться (прием пищи снижает абсорбцию левотироксина). Пик плазменной концентрации активного вещества отмечается через 5-6 часов после приема препарата. Левотироксин обладает высокой степенью связи с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени, почках и мышцах с образованием активного метаболита. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, некоторое количество препарата выводится с желчью. Период полувыведения 6-7 дней. При нарушениях функции щитовидной железы продолжительность периода полувыведения может изменяться (при тиреотоксикозе – 3-4 дня; при гипотиреозе – 9-10 дней).
Показания к применению:
Препарат применяют при таких состояниях:
- эутиреоидный зоб, первичный и вторичный гипотиреоз;
- для заместительной терапии у пациентов перенесших оперативные вмешательства на щитовидной железе, в том числе резекцию щитовидной железы и хирургическое лечение онкологических заболеваний щитовидной железы;
- для профилактики рецидива после полного или частичного удаления щитовидной железы;
- в комплексной терапии диффузного токсического зоба препарат Эутирокс применяют для достижения эутиреоидного состояния при применении тиреостатических препаратов;
- в качестве диагностического средства для проведения теста тиреоидной супрессии.
Способ применения:
Дозу препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
При эутиреоидном зобе и для профилактики рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба пациентам обычно назначают по 75-200 мкг левотироксина в сутки.
При гипотиреозе у пациентов младше 55 лет и с нормальной функцией сердечно-сосудистой системы обычно назначают по 75-150 мкг препарата в день.
При гипотиреозе у пациентов старше 55 лет и/или страдающих нарушением функции сердечно-сосудистой системы обычно назначают в начальной дозе 25мкг, далее дозу повышают на 25мкг каждые 2 месяца до достижения нормального уровня ТТГ. В случае ухудшения работы сердечно-сосудистой системы необходимо корректировать кардиологическую терапию.
При врожденном гипотиреозе у детей в возрасте до 6 месяцев обычно назначают в суточной дозе 10-15 мкг/кг массы тела. В возрасте от 6 месяцев до одного года 6-8 мкг/кг массы тела, в возрасте от 1 до 5 лет 5-6 мкг/кг массы тела, в возрасте от 6 до 12 лет 4-5 мкг/кг массы тела. Детям старше 12 лет обычно назначают по 2-3 мкг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Для лечения тиреотоксикоза, в комплексе с другими препаратами, левотироксин назначают по 50-100 мкг в сутки.
При онкологических заболеваниях щитовидной железы в качестве супрессивной терапии назначают по 50-300 мкг в сутки.
Перед проведением теста тиреоидной супрессии препарат принимают по схеме: за месяц перед проведением теста начинают принимать по 75 мкг в сутки, за 2 недели перед проведением теста дозу повышают до 150-200 мкг в сутки.
Препарат рекомендуется принимать утром за 30 минут до приема пищи. Суточную дозу принимают за один раз, таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Маленьким детям таблетку растворяют в воде до образования мелкой взвеси, прием препарата должен происходить сразу же после растворения таблетки, утром, желательно за 30 минут до первого кормления.
Пациентам, которые давно страдают гипотиреозом, препарат назначают осторожно, используя низкие начальные дозы. Обычно начинают терапию с назначения 12,5 мкг в сутки, после чего повышают суточную дозу каждые 2 недели на 12,5 мкг. У пациентов с длительно существующим гипотиреозом при применении препарата Эутирокс рекомендуется регулярно измерять уровень ТТГ в крови.
При гипотиреозе, возникшем вследствие полного или частичного удаления щитовидной железы, терапия препаратом Эутирокс проводится на протяжении всей жизни.
Побочные действия:
Возможно развитие аллергических реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к компонентам препарата Эутирокс, при применении препарата согласно инструкции других побочных эффектов не отмечалось.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тиреотоксикоз при отсутствии адекватной терапии тиреостатическими средствами.
Острый инфаркт миокарда, острый миокардит.
Недостаточность надпочечников при отсутствии адекватной терапии.
С осторожностью применяют у пациентов страдающих сахарным диабетом, нарушениями функции сердечно-сосудистой системы и синдромом мальабсорбции. У пациентов с такими заболеваниями необходима коррекция дозы.
Беременность:
При необходимости терапию препаратом в период беременности продолжают. В период беременности может потребоваться повышение дозы левотироксина. Однако прием препарата одновременно с тиреостатическими препаратами в период беременности противопоказан, в связи с необходимостью повышения доз тиреостатических средств, которые способны проникать через плаценту и оказывать негативное влияние на плод.
Выделение препарата с грудным молоком незначительное и, как правило, не оказывает никакого действия на ребенка, однако, прием препарата Эутирокс в период лактации необходимо проводить под контролем лечащего врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и антидепрессантов.
Препарат повышает потребность организма в инсулине и пероральных противодиабетических средствах. При одновременном назначении этих препаратов необходима коррекция дозы гипогликемических препаратов и регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Эутирокс при одновременном применении снижает эффективность препаратов группы сердечных гликозидов.
Колестирамин, колестипол и гидроокись алюминия при одновременном применении снижают всасывание левотироксина в желудочно-кишечном тракте и приводят к уменьшению его плазменных концентраций.
Аспарагиназа, тамоксифен и анаболические стероиды изменяют степень связи левотироксина с белками плазмы.
Фенитоин, клофибрат, салицилаты и фуросемид увеличивают количество свободного левотироксина в крови.
Эстрогены могут повышать потребность в левотироксине.
Передозировка:
При передозировке у пациентов отмечаются симптомы тиреотоксикоза, в том числе тахикардия, нарушения сердечного ритма, боли в сердце, дрожание конечностей, нарушение режима сна и бодрствования. Кроме того, у пациентов отмечают повышенное беспокойство, потерю аппетита, потливость, нарушения стула.
Специфического антидота нет. При передозировке показано снижение дозы препарата, отмена левотироксина на несколько дней. При ярко выраженных симптомах передозировки назначают препараты группы бета-адреноблокаторов.
После исчезновения симптомов передозировки терапию препаратом Эутирокс возобновляют, начиная с минимальной дозы.
Форма выпуска:
Таблетки по 25, 50, 75, 100, 125 или 150 мкг действующего вещества по 25 штук в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
[PRING] крахмал кукурузный - 25.00 мг, желатин - 5.00 мг, кроскармеллоза натрия - 3.50 мг, магния стеарат - 0.50 мг, лактозы моногидрат - 65.975 мг.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Способ применения и дозыСуточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Эутирокс ® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (половина стакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии при гипотиреозе у пациентов в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс ® назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у пациентов в возрасте старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях - 0.9 мкг/кг массы тела.
При заместительной терапии при гипотиреозе начальная доза для пациентов в возрасте до 55 лет (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний) составляет для женщин 75-100 мкг/сут, для мужчин - 100-150 мкг/сут. Для пациентов старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях начальная доза составляет 25 мкг/сут; увеличивать дозу следует на 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ в крови; при появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы необходимо провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью с малых доз - 12.5 мкг/сут. Дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12.5 мкг/сут каждые 2 недели - и чаще определяют уровень ТТГ в крови.
При лечении врожденного гипотиреоза у детей дозы препарата зависят от возраста.
Суточная доза левотироксина (мкг)
Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг)
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс ® дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата.
При лечении эутиреоидного зоба назначают 75-200 мкг/сут.
Для профилактики рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба - 75-200 мкг/сут.
В комплексной терапии тиреотоксикоза - 50-100 мкг/сут.
Для супрессивной терапии рака щитовидной железы - 150-300 мкг/сут.
При проведении теста тиреоидной супрессии используют следующую схему дозирования препарата:
Дозы препарата Эутирокс ®
за 4 недели до теста
за 3 недели до теста
за 2 недели до теста
за 1 неделю до теста
При гипотиреозе Эутирокс ® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс ® используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально.
Показания— эутиреоидный зоб;
— в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
— рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
— диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);
— в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Побочные действияПри правильном применении препарата Эутирокс ® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
Противопоказания— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
— нелеченый тиреотоксикоз;
— нелеченая гипофизарная недостаточность;
— нелеченая надпочечниковая недостаточность;
— применение при беременности в комбинации с антитиреоидными средствами.
Не следует начинать лечение при остром инфаркте миокарда, остром миокардите, остром панкардите.
Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, при сахарном диабете, при тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
ДополнительноИспользование при беременности
При беременности и в период грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. При беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.
Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Применение препарата при беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.
Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличения доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плацентарный барьер, то у плода может развиться гипотиреоз.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача. При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка.
При передозировке препарата наблюдаются значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникнуть в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро.
Симптомы. характерные для гипертиреоза: нарушение ритма сердца, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные судороги, гиперемия (особенно кожи лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внтуричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, повышенная потливость, снижение массы тела, диарея. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов отмечались отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов показано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При применении препарата в предельно высоких дозах может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Взаимодействие с другими препаратами
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 ч до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.
Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с
белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т4 .
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.
Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты,
карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч до применения таких лекарственных препаратов.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Пропилтиоурацил, ГКС, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают уровень ТТГ в сыворотке.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.
У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.
До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.
Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях
необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности.
При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии.
У женщин в постменопаузе с диагностированным гипотиреозом и имеющих повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие превышающих физиологические концентраций левотироксина натрия в сыворотке. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы.
Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является применение во время терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами.
С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, т.к. левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается.
Препарат гормонов щитовидной железы
Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия.
Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Более 99% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).
Метаболизм и выведение
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3 ) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
T1/2 составляет 6-7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 сут, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 сут.
Применение у пожилых пациентов
При проведении заместительной терапии при гипотиреозе у пациентов в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у пациентов в возрасте старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях - 0.9 мкг/кг массы тела.
При заместительной терапии при гипотиреозе начальная доза для пациентов в возрасте до 55 лет (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний) составляет для женщин 75-100 мкг/сут, для мужчин - 100-150 мкг/сут. Для пациентов старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях начальная доза составляет 25 мкг/сут; увеличивать дозу следует на 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ в крови; при появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию соответствующей терапии.
Применение у детей
При лечении врожденного гипотиреоза у детей дозы препарата зависят от возраста.
Данные предоставлены компанией ЗАО «Видаль Рус»
Только для медицинских специалистов
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активный компонент: левотироксин натрия - 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25,00 мг, желатин - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг, лактозы моногидрат -65,975/65,95/65,925/65,912/65,90/65,888/65,875/65,863/65,85 мг.
Описание
Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, со скошенными краями. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка «ЕМ + дозировка».
Код ATX: Н03АА01
Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика
Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин - релизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Тз) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.
Способ применения и дозы
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Эутирокс ® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс ® назначают в суточной дозе 1,6 -1,8 мкг на 1 кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный вес».
Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе
Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет
Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет
Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза
Суточная доза левотироксина натрия (мкг)
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс ® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
При гипотиреозе Эутирокс ® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс ® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс ® .
Побочное действие
При правильном применении препарата Эутирокс ® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции. Развитие побочных эффектов может быть связано с передозировкой препарата (см. раздел «Передозировка»).
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: ощущение сердцебиения, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.
При одновременном применении с фенитоином, дикумаролом, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия.
Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.
Особые указания
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития надпочечниковой недостаточности.
Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 или 150 мкг. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ или Полипропилен/АЛ; по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска: По рецепту.
Производитель
Мерк КГаА
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия Merck KGaA
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ» 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
Сравнить цены на Эутирокс и заказать:
Описание и инструкция: к "ЭУТИРОКС. тбл 25мкг №100"
Синтетический гормон щитовидной железы (Т4 ). Стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.
При гипотиреозе выраженный клинический эффект наблюдается через 3-4 дня, максимальный - через 10-15 дней.
Всасывание
После приема внутрь абсорбируется 48-79% дозы; прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества.
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь абсорбируется до 80% дозы. Связывание с белками плазмы (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином) составляет 99%.
Метаболизм и выведение.
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3 ) и неактивных продуктов. В небольшом количестве левотироксин подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Около 15% выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов. T1/2 составляет 6-7 дней.
– эутиреоидный зоб;
– первичный и вторичный гипотиреоз;
– заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после струмэктомии;
– рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
– диффузный токсический зоб: после компенсации тиреотоксикоза тиреостатиками (монотерапия или в составе комбинированного лечения);
– тест тиреоидной супрессии (в качестве диагностического средства).
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.
Показания и категории пациентов
тест тиреоидной супрессии
При гипотиреозе после оперативного удаления части или всей щитовидной железы Эутирокс принимают, как правило, в течение всей жизни.
При гипертиреозе Эутирокс применяют в комплексной терапии с тиреостатиками до достижения эутиреоидного состояния.
Эутирокс принимают 1 раз в сутки, утром натощак, не менее чем за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости и не разжевывая.
Грудным детям суточную дозу Эутирокса дают в 1 прием за полчаса до приема пищи, растворив таблетку в небольшом количестве воды до образования тонкой взвеси. Взвесь готовят непосредственно перед приемом и запивают небольшим количеством воды.
Возможно: сердцебиение, нарушения сердечного ритма, тремор, беспокойство, бессонница, усиление потоотделения, снижение массы тела, диарея (при непереносимости высоких доз или при передозировке).
При правильном применении Эутирокса под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
– нелеченый гипертиреоз любого генеза.
Беременность и лактация
При беременности следует продолжать прием Эутирокса, назначенного по поводу гипотиреоза. Применение Эутирокса в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. это может вызвать гипотиреоз у плода.
С осторожностью следует применять препарат в период лактации (грудного вскармливания).
Лицам пожилого возраста, пациентам с ИБС и больными с тяжелым гипертиреозом лечение гормонами щитовидной железы следует начинать с особой осторожностью в низкой начальной дозе, которую повышают постепенно через большие интервалы времени под регулярным контролем уровня гормонов щитовидной железы. Опыт показал, что при низкой массе тела и узловом зобе большого объема достаточно применения препарата в небольшой дозе.
При появлении побочных эффектов следует уменьшить суточную дозу или на несколько дней прекратить прием препарата, а после их исчезновения возобновить прием препарата в более низкой дозе.
При гипофункции щитовидной железы, обусловленной поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников, которую необходимо пролечить до начала терапии гормонами щитовидной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При правильно подобранной терапевтической дозе препарат не оказывает влияния на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: ощущение сердцебиения, повышенная раздражительность, диарея, боли в животе, усиление потоотделения, тахикардия, аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность, тремор, головная боль, бессонница, непереносимость жары, лихорадка; повышение уровня Т4 и Т3 в сыворотке крови и свободного тироксинового индекса; снижение массы тела.
Лечение: препарат следует временно отменить. При резко выраженных проявлениях гипертиреоза назначают бета-адреноблокаторы. В тяжелых случаях следует применить плазмаферез.
При одновременном применении Эутирокс потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и снижает эффективность пероральных гипогликемических средств (при необходимости применения таких комбинаций следует контролировать показатели свертывания крови и уровень глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении колестирамина и Эутирокса следует установить интервал между приемами этих препаратов до 4-5 ч, так как колестирамин подавляет абсорбцию левотироксина.
При быстром в/в введении фенитоина на фоне приема Эутирокса возможно повышение уровня свободного левотироксина в плазме крови, при этом могут наблюдаться аритмии.
При совместном применении левотироксин может вытесняться из связей с белками плазмы салицилатами, дикумарином, фуросемидом в высоких дозах (250 мг), клофибратом.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
