Рейтинг: 4.2/5.0 (1917 проголосовавших)Категория: Инструкции
— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий /физическая нагрузка и снижение массы тела/);
— гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии /например, аферезу ЛПНП/ или при неэффективности этих мер).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
— уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.
Применение при нарушениях функции почекПри почечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотинамида рекомендуемая доза Вазилипа не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости повышение дозы у этой категории пациентов следует проводить под тщательным медицинским контролем.
Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при острых и обострениях хронических заболеваний печени, а также при персистирующем повышении активности трансаминаз неясного генеза.
Применение у пожилых пациентовУ больных пожилого возраста изменений дозировки препарата не требуется.
Особые указанияУ пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.
Перед началом терапии препаратом Вазилип ® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:
— у пожилых пациентов;
— при поражении почек;
— при декомпенсированном гипотиреозе;
— при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;
— при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
— при злоупотреблении алкоголем.
Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Во время лечения препаратом Вазилип ® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.
Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип ® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями
Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г/сут) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг). Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом.
Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.
У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.
Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г/сут) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.
Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.
При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг/сут, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.
Влияние на печень
Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 мес) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение симвастатином должно быть прекращено.
С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип ® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате ВАЗИЛИП® (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством ВАЗИЛИП®. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата ВАЗИЛИП® и его аналогах.
Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.
Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная формаТаблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действиеГиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
Профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза - 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза - 80 мг.
При ИБС начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.
У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Отзывов о лекарстве Вазилип: 0
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксианизол бутилированный, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина (Хс) в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Кроме того, симвастатин улучшает функции эндотелия (внутренний слой кровеносных сосудов). Оказывает антиоксидантное действие, тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин также способствует растворению желчных конкрементов.
Терапевтический эффект развивается через 2 недели, достигая максимума через 4-6 недель лечения.
Снижение уровня общего холестерина и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.
Всасывание и метаболизм
Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ и превращается в активную терапевтическую форму. При "первом прохождении" через печень метаболизируется более 79% абсорбированного активного вещества.
Выводится главным образом с желчью и калом.
— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию - в виде монотерапии в тех случаях, когда соблюдение диеты и других методов лечения оказалось недостаточным;
— у пациентов с ИБС для профилактики сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации (шунтирование коронарных артерий и чрескожная транслюминальная ангиопластика).
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вечером. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
При гиперхолестеринемии рекомендуемая доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Начальная доза составляет 10 мг/сут, максимальная - 80 мг/сут. При подборе дозы изменения следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозе до 20 мг/сут. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг (1 раз/сут вечером) или 80 мг в 3 приема (по 20 мг утром и днем, 40 мг - вечером).
При ИБС эффективные дозы Вазилипа составляют 20-40 мг/сут. Рекомендуемая начальная доза - 20 мг/сут. При подборе дозы изменения следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.
У пациентов пожилого возраста. а также при почечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотинамида рекомендуемая доза Вазилипа не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости повышение дозы у этой категории пациентов следует проводить под тщательным медицинским контролем.
При одновременном применении циклоспорина рекомендуемая начальная доза Вазилипа составляет 5 мг/сут, максимальная - 10 мг/сут.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко - острый панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к коже лица, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
— заболевания печени в активной стадии;
— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе заболевания печени; у пациентов после трансплантации органов на фоне терапии иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности; при состояниях, которые могут привести к развитию почечной недостаточности, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Вазилип противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении препарата при беременности.
Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только в том случае, если беременность исключена. В период применения препарата следует избегать зачатия (применять надежные методы контрацепции). В противном случае у этой категории больных не рекомендуется применять Вазилип.
Если в период лечения наступает беременность, препарат следует отменить, а пациентку предупредить о возможной опасности для плода.
Повышение активности ферментов печени или активности трансаминаз, возникающее на фоне применения Вазилипа, в большинстве случаев небольшое и клинически незначимое. Тем не менее, до начала и во время лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). При увеличении содержания АСТ и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение следует прекратить.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
На фоне лечения Вазилипом возможно развитие миопатии, приводящей к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у пациентов, получающих одновременно с Вазилипом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатиии повышается также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При лечении Вазилипом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служить увеличение содержания КФК в сыворотке более чем в 10 раз выше ВГН.
Пациента следует предупредить о том, что при появлении на фоне терапии нарушений со стороны мышечной системы и любых других изменений состояния следует сообщить об этом врачу.
Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
Изучение безопасности и эффективности применения Вазилипа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вазилип не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Лечение: предотвращение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств) мониторинг, поддержание жизненных функций.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести диуретик и натрия бикарбонат (в/в). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорид или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.
При одновременном применении Вазилипа с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазодоном возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные препараты являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при участии которого симвастатин метаболизируется в печени. Подобное взаимодействие возможно при одновременном приеме Вазилипа с производными фиброевой кислоты.
При одновременном применении Вазилипа и варфарина возможно усиление действия последнего на процессы свертывания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.
При одновременном применении Вазилипа и дигоксина (однократная доза) происходит увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (при данной комбинации требуется наблюдение за состоянием пациента).
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Наименование: Вазилип (Vasilip)
Показания к применению:
• Гиперлипидемия (стадии IIa и IIb. Оказывает эффект как при первичной гиперлипидемии, так и в случае наследственных гиперлипидемий (гиперхолестеринемия наследственная полигенная; гиперхолестеринемия наследственная гетерозиготная, монозиготная и смешанные формы гиперлипидемий);
• Ишемическая болезнь сердца – при повышении в крови общего холестерина и атерогенных фракций липопротеидов (в качестве вторичной профилактики в последствии развития инфарктов, транзиторных ишемических нарушений; при угрозе развития сердечно-сосудистой недостаточности; в последствииоперационный период в последствии аортокоронарного шунтирования, ангиопластики коронарных сосудов чрескожной транслюминальной).
Фармакологическое действие:
Относится к группе средств для снижения холестерина (гиполипидемических). Действующим веществом является симвастатин. Симвастатин – ингибитор фермента 3гидрокси-3метилглютарил-КоА-редуктазы, который участвует в синтезе холестерина печеночными клетками. Уменьшает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов (ТГ) сыворотки крови. При этом наблюдается снижение концентрации липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) на фоне умеренного повышения содержания липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и. Кроме этого, у симвастатина есть еще ряд положительных действий: нормализация функционального состояния эндотелиоцитов сосудов, замедление миграции и пролиферации клеток в случае атеросклеротического процесса. Является также антиоксидантом.
Симвастатин всасывается в желудочно-кишечном тракте в виде неактивного метаболита – лактона. При попадании лактона в печень происходит его превращение в активную β-гидроксикислую форму. Всасываемость составляет 61-85%. Количество продукта, которое не всосалось, выводится из организма с калом. В случае первичного попадания продукта в печеночные клетки метаболизируется в пределах 79% симвастатина. Активные метаболиты достигают максимальной концентрации в плазме крови через 1,1-3 часа в последствии приема вазилипа. Связывается белками крови 98% продукта. Печень – основное место, где проявляется активность симвастатина. Основной метаболит имеет период полувыведения в пределах 1,9часов при общем клиренсе 31,8 л/ч. Метаболиты выводятся с желчью и мочой. Вазилип обладает регулирующим действием на концентрацию в крови холестерина и его фракций (ЛПВП, ЛПНП) и триглицеридов у больных с гиперлипидемией, замедляет развитие и дальнейшее прогрессирование коронарного атеросклероза. Лечебный эффект достигается через 4-6 недель приема симвастатина.
Вазилип способ применения и дозы:
Гиперхолестеринемия. Рекомендованная суточная доза составляет 10-80 мг единоразово в вечерние часы. Стартовая доза – 10 мг в день, необходимо постепенное увеличение дозировки, которое проводят в последствии месяца приема продукта в стартовой дозе. Максимальная доза составляет 80 мг/сутки. Прием вазилипа не зависит от вечернего приема еды. При гиперхолестеринемии наследственного характера (гомозиготный вариант) доза в день составляет 40 или 80 мг единоразово в вечернее время (доза зависит от степени тяжести заболевания).
Ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая стартовая доза – 20 мг/сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Правила повышения дозировки продукта такие же, как и при терапии гиперлипидемии.
Для лиц пожилого возраста и/или заболевших с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменение дозировки не требуется. При выраженной почечной недостаточности и уровне клиренса креатинина менее 30 мл/мин рекомендуемая доза – 10 мг. Повышать такую дозу можно только в крайнем случае если соблюдать условие тщательного врачебного контроля.
Если необходимо принимать симвастатин больным в последствии трансплантации, которые принимают циклоспорин, не рекомендуется назначать вазилип в дозе, превышающей 10 мг/сут.
Вазилип противопоказания:
• острые заболевания печени;
• стойкое увеличение содержания трансаминаз (АлАТ, АсАТ) в крови невыясненного генеза;
• аллергия или высокая восприимчивость к ингредиентам продукта.
Вазилип побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсии, запоры, тошнота и рвота, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, высокая утомляемость, депрессия, головокружение, периферические нейропатии, нарушения сна.
Со стороны мышц: мышечная слабость, миопатия с увеличением уровня мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), боли в мышцах, дерматимиозит, слабость мышц. Крайне не часто развивается рабдомиолиз с в последствиидующей почечной недостаточностью. Риск развития рабдомиолиза повышен у больных, которые принимают циклоспорин, другой продукт группы статинов, лекарственные вещества, повышающие концентрацию симвастатина в плазме крови.
Мочеполовая система: нарушение функции почек, нарушения потенции.
Со стороны органа зрения: помутнение хрусталика.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, васкулит, увеличение температуры тела, покраснение кожи, экзема.
Другие эффекты: алопеция, фотосенсибилизация.
Изменения при лабораторном исследовании: увеличение СОЭ, тромбоцитопения, эозинофилия.
Вазилип достаточно хорошо переносится больными. Побочные действия не часто развиваются, не имеют сильной выраженности, быстро проходят.
Беременность:
Противопоказан для приема беременными женщинами или во время кормления грудью.
Передозировка:
Есть указания на несколько случаев превышения дозы симвастатина. Однако они не имели тяжелых в последствиидствий и не проявлялись какими-или серьезными нарушениями специфического характера. В случае передозировки необходимы энтеросорбенты, промывание желудка, наблюдение за функциями систем организма, особо печени, почек и содержания мышечной фракции креатинфосфокиназы крови. При угрозе развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности необходимо выполнение гемодиализа.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Симвастатин в комбинации с фибратами, циклоспорином, эритромицином, никотиновой кислотой, итраконазолом, нефазодоном, ниацином, кларитромицином увеличивает вероятность развития рабдомиолиза с в последствиидующей почечной недостаточностью. Такие же осложнения могут развиваться, если амиодарон или верапамил сочетать с симвастатином, назначаемым в высокой дозе (80 мг/сут).
Ритонавир при одновременном приеме с симвастатином повышает уровень в последствииднего в крови.
Комбинация симвастатин-варфарин потенцирует антикоагулянтные свойства в последствииднего (вероятность развития геморрагических осложнений быстро растет).
Симвастатин может увеличивать концентрацию в крови дигоксина, поэтому при сочетании симвастатин-продукты дигиталиса необходимо тщательное врачебное наблюдение за такими пациентами.
Форма выпуска:
Таблетки для внутреннего применения, покрыты пленочной оболочкой, 10; 20 или 40 мг действующего вещества в таблетке, в пачке 14 или 28 шт..
Условия хранения:
При температуре 25°С не более 3 лет. Рецептурный отпуск.
Вазилип состав:
Действующее вещество: симвастатин – 10; 20; 40 мг в таблетке.
Другие компоненты: моногидрат лактозы, пропиленгликоль, безводная лимонная кислота, стеарат магния, крахмал, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, тальк, аскорбиновая кислота, титана диоксид.
Дополнительно:
До назначения продукта больному необходимо определить уровень трансаминаз (АлАТ, АсАТ) и других печеночных проб в сыворотке крови. Лечение симвастатином может вызвать увеличение активности трансаминаз и содержания печеночных факторов. Во время лечения необходимо регулярное биохимическое исследование сыворотки крови на трансаминазы. В случае троекратного повышения активности трансаминаз (по сравнению с верхней границей нормальной активности) дальнейшую терапию симвастатином требуется отменить. Небольшое увеличение активности требует дальнейшего наблюдения за пациентом на фоне продолжения приема продукта.
При назначении симвастатина предупреждают пациента о полном исключении употребления алкоголя. Осторожно назначают продукт больным, которые злоупотребляют алкоголем, также лицам с заболеваниями печени.
В возрасте до 18 лет прием продукта не рекомендуется, так как эффективности и безопасность симвастатина у данного контингента не установлены.
Иногда наблюдается увеличение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы на фоне приема симвастатина, в очень редких случаях существует угроза для развития миопатии. При миопатии наблюдается более чем десятикратное увеличение уровня креатинфосфокиназы, болью в мышцах, ригидностью, мышечной слабостью. В тяжелых случаях при миопатии развивается острый рабдомиолиз. Разрушение мышечной ткани может сопровождаться формированием острой почечной недостаточности. Наиболее высокий риск развития миопатии наблюдается при сочетании симвастатина с макролидными антибиотиками (кларитромицин, эритромицин), фибратами (фенофибрат, гемофиброзил), нефазодоном, циклоспорином, противогрибковыми препаратами группы азолов (итроконазол, кетоконазол) и ритонавиром (ингибитор протеазы ВИЧ). Также высокий риск развития миопатии наблюдается при почечной недостаточности. Следует иметь в виду увеличение креатинфосфокиназы при других заболеваниях (дифференциальная диагностика при появлении боли за грудиной).
Симвастатин не оказывает влияние на способность управления автотранспортом и возможность работать со сложными механизмами.
Внимание!
Перед применением медикамента "Вазилип" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Вазилип ».
Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.
Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.
Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.
Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.
Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.
Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.
Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.
Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.
Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.
Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.
Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.
Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.
Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.
Вазилип – это синтетическое лекарственное средство, которое применяется для профилактики ИБС (ишемической болезни сердца ) и лечения гиперхолестеринемии.
Фармакологическое действие ВазилипаАктивное вещество данного препарата снижает концентрацию холестерина в плазме крови и оказывает гиполипидемическое действие. Так как это лекарство уменьшает вероятность развития инфаркта миокарда. то его очень часто назначают при ишемической болезни сердца. Терапевтическое действие от применения Вазилипа развивается на протяжении четырнадцати дней, а максимальный эффект наступает через 25-30 дней (при ежедневном приеме).
Также, есть отзывы о Вазилипе как препарате, оказывающем антиатеросклеротическое действие, влияя на стенки сосудов и компоненты крови.
Форма выпуска лекарстваВазилип производят в форме белых таблеток (по семь штук в блистере), которые покрыты пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 10, 20 или 40 миллиграмм активного вещества симвастатина.
При необходимости данное лекарство можно заменить одним из аналогов Вазилипа - Холвасим, Атеростат, Зокор, Симгал, Овенкор, Симвор, Симвастатин, Симло, Симплакор, Авестатин, Симвакард, Акталипид, Зорстат, Симвагексал, Симвалимит, Зоватин или Синкард.
Показания к применению ВазилипаСегодня Вазилип по инструкции назначают:
Вазилип по инструкции категорически противопоказан при:
Помимо этого, вышеупомянутое лекарство, как и аналоги Вазилипа, не рекомендуется принимать детям до 18 лет, при беременности, во время лактации, при подозрении на беременность и в период ее планирования.
Согласно инструкции, Вазилип следует принимать с осторожностью при: травмах, артериальной гипотензии. заболеваниях печени, тяжелых острых инфекционных процессах (включая сепсис ), неконтролируемой эпилепсии. дефиците лактазы, злоупотреблении алкоголем, обширных хирургических вмешательствах, выраженных метаболических и эндокринных нарушениях, миопатии, тяжелых расстройствах электролитного баланса, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или галактоземии. Также, Вазилип (и аналоги этого препарата) нельзя принимать в комплексе с амиодароном. дилтиаземом, гемфиброзином, верапамилом, циклоспорином, фенофибратом, никотиновой кислотой и грейпфрутовым соком.
Дозы и способ применения Вазилипа
Данное медикаментозное средство рекомендовано принимать внутрь в вечернее время однократно. Дозировка Вазилипа может варьироваться от 5 миллиграмм до 80 миллиграмм (в зависимости от степени заболевания). Максимальная суточная доза, которую применяют только при высокой вероятности развития сердечнососудистых осложнений или тяжелой гиперхолестеринемии, составляет 80 миллиграмм. Курс лечения определяется лечащим терапевтом индивидуально.
Как правило, при терапии гиперхолестеринемии Вазилип принимают в дозе 10 миллиграмм один раз в день. По показаниям терапевтическая дозировка может быть увеличена в два или четыре раза. Отзывы о Вазилипе свидетельствуют о том, что данный препарат очень эффективен в комбинации со стандартной гипохолестериновой диетой.
При высокой вероятности возникновения ишемической болезни сердца (ИБС) Вазилип по инструкции принимается по 20-40 миллиграмм в сутки. Изменять дозировку лекарства можно, но не больше одного раза в месяц.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии вышеупомянутое средство принимают по 40 или 80 миллиграмм в день, в сочетании с другим гиполипидемическим лечением.
Судя по отзывам, Вазилип эффективен и в монотерапии, и в комплексе с Циклоспорином, Колестиполом, Гемфиброзилом, Колестирамином, Амиодароном, никотиновой кислотой и другими фибратами.
Побочные действияОтзывы о Вазилипе указывают на то, что это лекарство очень редко вызывает побочные явления. Однако в тяжелых ситуациях данный препарат может привести к следующим осложнениям:
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
