Категория: Инструкции
Ксефокам - препарат обладающий противовоспалительным, обезболивающим действием.
Табл.L04 - лорноксикам - 4 мг.
Табл. L08 - лорноксикам - 8 мг.
Вспомогательные ингредиенты. натрия кроскармелоза, стеарат магния, повидон К 25, целлюлоза, диоксид титана, гипромеллоза, тальк, макрогол 6000.
Фармакологические действияПрепарат Ксефокам относится к противовоспалительным, обезболивающим препаратам. Не является наркотическим препаратом, не угнетает дыхание, а также не вызывает зависимости. Его основной механизм - это подавление синтеза простагландинов, которое обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ 1.
При приеме внутрь препарат быстро всасывается в ЖКТ и уже через пару часов достигает максимальной концентрации. Биодоступность его составляет почти 100%. Выводится препарат в основном почками и примерно 2/3 метаболитов с желчью.
ПрименениеПри ярко выраженных болях препарат назначают как правило от 8 до 16 мг. в сутки за два или три приема. Доза в сутки не должна быть более 16 мг.
При воспалительных процессах в среднем доза составляет от 12 до 16 мг. в сутки. Это зависит от состояния больного.
Длительность лечения зависит от сложности заболевания.
Таблетки принимают перед едой.
Пациенты которые страдают заболеванием печени, почек, либо заболеванием желудочно - кишечного тракта, а также лица пожилого возраста, больные после хирургического вмешательства, дозу в сутки таким пациентам назначают не более 12 мг. за три приема. Во избежании нежелательных эффектов, следует препарат принимать в минимальных эффективных дозах и минимальными курсами терапии.
Обратите внимание - инструкция по применению на Мелбек. Как принимать данный препарат?
В новости (тут ) отзывы о мази Вольтарен.
ПередозировкаВ случае передозировки появляются такие признаки: головная боль, тошнота, судороги, нарушение зрения, нарушение работы почек и печени, атаксия. Лечение: после приема препарата чтобы снизить всасывание необходимо принять активированный уголь, чтобы избежать поражение слизистой желудка также нужно принять противоязвенные препараты. Назначить симптоматическую терапию.
Побочные эффектыИзжога, тошнота, гастрит, сухость во рту, запор, мелена, метеоризм, язвенные поражения желудка и кишечника, нарушение работы печени, головные боли, депрессия, асептический менингит, нарушение сна, отечный синдром, сыпь, развитие сердечной недостаточности, тромбоцитопения, тахикардия, лейкопения, кашель, фарингит, бронхоспазм, повышение АД, ринит, анорексия, агранулоцитоз, ангионевротический отек, почечная недостаточность.
ВзаимодействиеПри совместном приеме с циметидином происходит повышение концентрации лорноксикама в плазме.
При совместном применении препарата с антикоагулянтами а также с ингибиторами агрегации тромбоцитов вероятная возможность повышения риска кровотечений.
При одновременном приеме Ксефокам с другими противовоспалительными препаратами, кортикотропином, алкоголем, препаратами лития возможен риск кровотечения ЖКТ.
Этот препарат может повышать нефротоксичность циклоспорина.
Увеличивается риск кровотечений при совместном приеме с цефамандолом, цефотетаном, вальпроевой кислотой, цефоперазоном.
Если принимать Ксефокам с антибиотиками группы хинолонов, возможен риск развития судорог..
Ксефокам может повышать концентрацию метотрексата в сыворотке, также может снижать мочегонный эффект, действие диуретиков.
Препарат Ксефокам может снижать почечный клиренс дигоксина.
ПротивопоказанияСледует с осторожностью принимать этот препарат пациентам при язвенных поражениях ЖКТ и при кровотечениях, при сердечной недостаточности в хронической форме, при сахарном диабете, больным после хирургических вмешательств, при заболевании периферических артерий, при продолжительном приеме НПВС, при курении, а также алкоголизме.
Следует особо внимательно наблюдать пациентов с ЖК патологией, получающие лечение Ксефокамом впервые. Этот препарат может угнетать агрегацию тромбоцитов, потому возможен риск увеличения продолжительности кровотечений по времени. Следует строго контролировать больных, которые имеют нарушения свертывания крови, или те пациенты, которые уже получают лекарственные препараты, которые могут угнетать свертывание крови.
При появлении боли в животе, потемнении мочи, тошноты, рвоты, при других признаках заболевании печени, терапию необходимо прекратить.
Препарат может изменить свойства тромбоцитов, но при сердечно-сосудистых заболеваниях он не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты.
Читайте далее - цена на таблетки Кетонал. Обзор аптек СНГ и интернет сайтов.
В статье (ссылка ) инструкция по применению на гель Диклофенак.
Препарат может повысить концентрации в крови креатинина, может задерживать воду, вызвать перефирические отеки.
Необходимо постоянно контролировать АД пациентам, которые страдают артериальной гипертензией и лицам пожилого возраста.
Пациенты, которые длительное время принимают Ксефокам, им необходимо контролировать работу печени и почек, а также гематологические параметры.
Условия храненияСрок пригодности - 5 лет при температуре до 25 град.
Аналоги ЦенаОтзывы о препарате разные. Хорошо помогает Ксефокам при суставных болях, зубной боли, после операции хорошо снимает боль, при межпозвоночной грыже. Есть отзывы о том, что у некоторых пациентов принимающих препарат проявлялись побочные эффекты, а другие пациенты не наблюдали никаких нежелательных ощущений.
Это говорит о том, что возможно существует индивидуальная непереносимость. Следует также отметить, что противовоспалительные препараты необходимо принимать только по назначению врача, строго соблюдать схему лечения и дозировку. Всем здоровья!
Торговое название препарата
Ксефокам
Международное непатентованное название
Лорноксикам
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав на 1 таблетку для дозировки 4мг.
Активное вещество:
лорноксикам - 4 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон (К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза, 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 94,0 мг.
Оболочка: макрогол (6000) 1,2 мг, титана диоксид Е-171 2,4 мг, тальк 4,8 мг, гипромеллоза 8,4 мг.
Состав на 1 таблетку для дозировки 8 мг.
Активное вещество:
Лорноксикам – 8 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон(К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза, 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг.
Оболочка: макрогол (6000) 0,8 мг, титана диоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гипромеллоза 5,6 мг.
Описание
От белого до белого с желтоватым оттенком цвета продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью вдавлением «L04» <дозировка 4 мг) и «L08» <дозировка 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.
При этом максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1 -2 ч. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (С max ) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Тmax ) до 2,3 часа. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Показания к применению
Кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения.
Симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).
Способ применения и дозы
Для приема внутрь: при выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сутки, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг в сутки, в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
Таблетки КСЕФОКАМа принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций - максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз;
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии;
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек;
Со стороны мочевыделителъиой системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность;
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения;
Со стороны сердечнососудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД);
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения;
Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм;
Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии миалгии.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов КСЕФОКАМА.
Лечение: симптоматическое.
Прием активированного угля сразу после приема КСЕФОКАМА может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно использовать противоязвенные препараты.
Диализ неэффективен.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг и 8 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Никомед Дания АпС,
Дания Хелсехолмен 9, ДК-2650 Хвидовр, Дания
(Nycomed Danmark ApS, Denmark Helseholmen 9, DK-2650 Hvidovre, Denmark)
Никомед ГмбХ, Германия
Леницштрассе 70-98, D-16515, Ораниенбург, Германия
(Nycomed GmbH, Germany Lehnitzstrabe 70-98, D-16515, Oranienburg, Germany)
Фасовка/Упаковка/Выпускающий контроль качества
Никомед Австрия ГмбХ, Австрия
Ст.Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия
(Nycomed Austria GmbH, Austria
St. Peter Strasse 25, A-4020 Linz, Austria)
Никомед Дания АпС, Дания
Лангебьерг 1, ДК-4000 Роскильде, Дания
(Nycomed Danmark ApS, Denmark
Langebjerg 1 DK-4000 Roskilde, Denmark)
Никомед ГмбХ, Германия
Леницштрассе 70-98, D-16515, Ораниенбург, Германия
(Nycomed GmbH, Germany
Lehnitzstrabe 70-98, D-16515, Oranienburg, Germany)
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»
119048 г. Москва, ул. Усачева, д.2, стр. 1
тел. (495) 933 55 11, факс (495) 502 16 25.
Эл. почта: russia@nycomed.com
Интернет: www.nycomed.ru
При расфасовке и упаковке препарата на ЗАО «ФармФирма «Сотекс» претензии потребителей направлять по адресу:
141345, Россия, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11.
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Сравнить цены на Ксефокам и заказать:
Ксефокам (действующее вещество лорноксикам) относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Доза таблетированной формы 4 и 8 мг.
Клинико-фармакологически ксефокам относится к группе оксикамов. Данная группа НПВП позиционируется как препараты, обладающие относительной селективностью в отношении ингибирования ЦОГ-2, не затрагивая ЦОГ-1.
Ксефокам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема, при этом следует помнить о том, что пища значимо влияет на скорость всасывания и уменьшает уровень максимальной концентрации в плазме примерно на треть. В плазме происходит связывание с белками, преимущественно их альбуминовой фракцией. Метаболизм происходит в печени при участии ферментов системы цитохромов.
Выводится препарат почками (30%) и через желчь (до 70%). При этом период полувыведения обычно равен четырем часам и не зависит от достигнутой концентрации в крови.
Совместное выведение с участием почек и печени приводит к тому, что фармакокинетика у лиц пожилого возраста, а также лиц с изолированной почечной или печеночной недостаточностью значимо не меняется.
Показания к применениюПоказаниями к применению ксефокама в неврологической практике являются кратковременные курсы терапии болевого синдрома различного генеза, преимущественно при вертеброгенной патологии. Основное применение препарата – ревматологическая практика.
Противопоказаний к назначению препарата достаточно много, что необходимо учитывать при лечении болевого синдрома. Так, ксефокам противопоказан к назначению при следующих состояниях:
При этом с осторожностью используют препарат при почечной и/или печеночной недостаточностью средней степени тяжести, у лиц старше 65 лет, при выраженных цереброваскулярных заболеваниях, при сахарном диабете и нарушениях липидного обмена, одновременно с приемом антикоагулянтов, СИОЗС, глюкокортикостероидов, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, алкоголизме.
Дозировка ксефокама зависит от выраженности проявлений болевого синдрома. При сильной, стойкой боли рекомендуется использовать от 8 до 16 мг в сутки в 2 или 3 приема. При этом максимально возможная суточная доза равняется 16 мг.
При ревматической патологии рекомендуется начинать терапию с 12 мг в сутки с последующим увеличением до 16 мг в сутки, либо уменьшением суточной дозы до 4-8 мг в качестве поддерживающей терапии.
Длительность курса лечения зависит от течения заболевания.
Таблетированную форму принимают перед едой, запивая таблетку достаточным количеством воды. Для уменьшения риска побочных эффектов ксефокам по возможности назначается в наиболее эффективной дозе при максимально коротком курсе терапии. Максимальная продолжительность приема ксефокама не должна превышать 15-20 суток.
При передозировке возможно усиление и появление побочных эффектов. Специфического антидота не существует. Проводится симптоматическая терапия, для профилактики повреждения слизистых ЖКТ необходимо использовать антацидные препараты. Проведение гемодиализа не показано.
Вероятных побочных эффектов достаточно много, наиболее часто встречаются следующие негативные эффекты препарата: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, тошнота и/или рвота, изжога, диарея, эрозивные и язвенные повреждения слизистых ЖКТ, запоры, вздутие живота, нарушение функции печени, головные боли, головокружение, диссомния, депрессия, тремор, парестезии, отечный синдром, аллергические реакции (от сыпи до синдрома Лайелла), дизурия, снижение клубочковой фильтрации, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, шум в ушах, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение АД, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение продолжительности кровотечения, фарингит, спазм бронхов, особенно у лиц с астматическим анамнезом, потливость, изменение массы тела.
Прямых аналогов препарата на данный момент нет. Относительными аналогами, с близкой фармакологической активностью и фармакокинетикой могут считаться препараты из группы оксикамов: мелоксикам (оригинальный препарат – мовалис), пироксикам, теноксикам.
Недопустим одновременный прием высоких доз ксефокама одновременно с приемом антикоагулянтов или дезагрегантов в связи с увеличенным риском кровотечения (при необходимости такой терапии рекомендован контроль МНО).
Одновременное применение с хинолонами может увеличить риск развития судорожного синдрома.
Нежелательно использовать комбинацию лорноксикам-глюкокортикостероиды в связи с увеличением риска кровоточивости.
Также риск кровотечений увеличивается при одновременном приеме с антидепрессантами группы СИОЗС (циталопрам, пароксетин, феварин, флуоксетин и т.д.), цефалоспоринами, вальпроатами. Следует помнить о возможном уменьшении гипотензивного действия диуретических средств, адреноблокаторов, ИАПФ, при плохо контролируемой гипертонической болезни с использованием этих препаратов в качестве базовой гипотензивной терапии может потребоваться коррекция схемы лечения.
Ксефокам увеличивает побочные эффекты следующих препаратов: соли лития, дигоксин, метотрексат, циклоспорин, кортикотропин. Одновременный прием с препаратами для лечения сахарного диабета второго типа может приводить к усилению их действия.
Снизить риск развития язвенного поражения слизистых желудочно-кишечного тракта можно путем профилактического назначения ингибиторов протонной помпы. Если у пациента развилось кровотечение из ЖКТ, препарат немедленно отменяют. Также препарат отменяют при появлении объективных признаков поражения печени, таких как желтушность склер и кожи, рвота с желчью, изменение биохимических показателей.
У лиц с нарушенной функцией почек, особенно после гиповолемических состояний (например, после массивной кровопотери), ксефокам используют с осторожностью лишь после восстановления нормального ОЦК и с постоянным мониторингом функции почек.
При необходимости длительного применения (например, при ревматологической патологии) важно периодически контролировать показатели свертываемости, проводить контроль биохимических показателей работы почек и печени.
На время приема препарата желательно отказаться от управления алкоголя, курения, потенциально опасных видов деятельности. Требующих повышенной концентрации внимания (в том числе вождения).
Цена на таблетированные формы ксефокама достаточно доступна и в некоторой степени зависит от конкретной аптечной точки. Средние цены на таблетки составляют (актуальность на 21.12.14):
Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее об авторе.
Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Показания к применениюБолевой синдром слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. послеоперационная боль, люмбоишиалгия) — кратковременная терапия.
Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
лорноксикам 4 мг, 8 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; поливидон (К25); натрия кроскармеллоза; целлюлоза; лактозы моногидрат
оболочка: макрогол (6000); титана диоксид; Е171; тальк; гипромеллоза
в блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ 10 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам® не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
ФармакокинетикаЛорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. При этом Сmax в плазме достигается примерно через 1–2 ч. Прием пищи уменьшает Сmax на 30% и увеличивает Тmах до 2,3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы (преимущественно с альбуминовой фракцией) составляет 99% и не зависит oт его концентрации.
Т1/2, в среднем, составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Противопоказания к применению- известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также пациенты, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- рецидивирующая язва желудка или повторные желудочно-кишечные кровотечения;
- желудочно-кишечные кровотечения, связанные с приемом НПВС в анамнезе;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы).
С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе); умеренно выраженная почечная недостаточность; состояния после хирургических вмешательств; возраст старше 65 лет; ИБС, хроническая сердечная недостаточность (ХСН); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; клиренс креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Побочные действияСо стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны ССС: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.
Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгия, миалгия.
Способ применения и дозыВнутрь, перед едой, запивая стаканом воды.
При выраженном болевом синдроме: рекомендуемая доза — 8–16 мг/сут, поделенная на 2–3 приема; максимальная суточная доза — 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях: рекомендуемая начальная доза — 12 мг; стандартная доза — 8–16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций рекомендуется максимальная суточная доза 12 мг, поделенная в течение суток на 3 приема по 4 мг.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
ПередозировкаСимптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов Ксефокама®.
Лечение: симптоматическое. Прием активированного угля сразу после приема Ксефокама® может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки ЖКТ возможно назначение противоязвенных препаратов. Диализ неэффективен.
Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении препарата Ксефокам® и циметидина — повышение концентрации лорноксикама в плазме; ранитидина и антацидных препаратов — взаимодействия не выявлено; антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO); бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ — возможно снижение их гипотензивного эффекта; диуретиков — снижение мочегонного эффекта и гипотензивного действия; дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина; хинолоновых антибиотиков — повышение риска развития судорожного синдрома; других НПВС или ГКС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений; метотрексата — повышение концентрации метотрексата в сыворотке; СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышение риска кровотечений из ЖКТ; солей лития — возможно увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиление известных побочных эффектов лития; циклоспорина — увеличение нефротоксичности циклоспорина; производных сульфонилмочевины — усиление гипогликемического эффекта последних; алкоголя, кортикотропина, препаратов калия — увеличение риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ; цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты — увеличение риска возникновения кровотечения.
Особые указания при приемеРиск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов ПГ. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам®.
Как и другие оксикамы, угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих ЛС, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, препарат Ксефокам®, как ингибитор синтеза ПГ, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВС, может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам® может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и ЛС, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата Ксефокам® необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 25 °C.
Срок годности