Розукард – инструкция по применению, отзывы, показания

Препарат из группы статинов, Розукард, способствует снижению содержания холестерина в крови.

Основное действующее вещество Розукарда – розувастатин. Преимущественно действие препарата происходит в печени – основном органе по синтезу холестерина. Розукард снижает уровень липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), то есть «плохого» холестерина и повышает уровень холестерина «хорошего» (ЛПВП – липопротеидов высокой плотности).

Уже через неделю после начала приема Розукарда отмечается его позитивный терапевтический эффект. Максимального улучшения можно достичь спустя две недели после начала лечения Розукардом. Для достижения устойчивого эффекта курс лечения должен длиться не менее одного месяца.

Показаниями к применению Розукарда являются:

• первичная гиперхолистеринемия;
• смешанная дислипидемия;
• наследственная гиперхолистеринемия;
• атеросклероз.

Также препарат назначают для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, относящихся к группе риска.

Особенностью применения Розукарда является то, что перед началом приема препарата пациент должен начать соблюдать низкокалорийную диету и придерживаться ее в течение всего периода лечения. Согласно инструкции, Розукард может приниматься в любое время суток, независимо от приема пищи.

Доза препарата подбирается врачом индивидуально с учетом целей и реакции пациента. В большинстве случаев начальная доза Розукарда составляет 10 мг. Спустя месяц она может быть увеличена до 20 мг. В особо сложных случаях назначают по 40 мг Розукарда. Препарат противопоказан детям, не достигшим 10 лет.

В процессе приема Розукарда могут отмечаться некоторые побочные эффекты. Так на его фоне нередко отмечаются головокружения и головные боли, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта, а именно боли в животе, тошнота, запоры, аллергические дерматиты. Крайне редко встречаются расстройства сна, а также воспалительные процессы в печени – гепатиты. Побочное действие Розукарда, как правило, имеет дозозависимый характер.

Противопоказаниями к приему Розукарда являются:

• индивидуальная непереносимость,
• различные острые заболевания печени, включая повышение уровня трансаминазы,
• болезни почек,
• прием циклоспорина,
• беременность и период лактации,
• миопатии.

С особой осторожностью Розукард назначают пациентам азиатской расы либо старше 70-ти лет, а также при гипотиреозе, алкоголизме, лечении фибратами и после перенесенных мышечных заболеваний. При приеме Розукарда лицами с повышенным уровнем глюкозы в крови отмечен риск развития сахарного диабета.

У данных категорий пациентов перед назначением Розукарда требуется сопоставить имеющиеся риски и прогнозируемый терапевтический эффект. При назначении им препарата лечение рекомендуется проводить в условиях стационара под непрерывным врачебным контролем.

Перед началом курса лечения Розукардом больных предупреждают о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении мышечных болей, судорог, слабости, особенно при общем недомогании и гипертермии. Решение об отмене или дальнейшем приеме препарата принимается на основании лабораторных данных.

Большинство пациентов положительно отзываются о препарате. Согласно отзывам, Розукард улучшает самочувствие и объективные клинические данные. Те пациенты, которые не заметили улучшения состояния, отмечают, что прогрессирование болезни прекратилось, их состояние заметно перестало ухудшаться.

Цены в интернет-аптеках:

Розукард - инструкция, применение, отзывы

Розукард – гиполипидемическое лекарственное средство группы статинов, способствующее снижению уровня холестерина в крови. Выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток в дозировке 10 и 20 мг (содержание активного вещества).

Главный действующий компонент препарата – розувастатин в виде розувастатина кальция (10 мг розувастатина соответствуют 10,4 мг розувастатина кальция, а 20 мг – 20,8 мг соответственно).

Вспомогательными веществами таблеток выступают целлюлоза, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Согласно инструкции, Розукард снижает уровень «плохого» холестерина (липопротеидов низкой плотности) и повышает уровень «хорошего» (липопротеидов высокой плотности).

Действие препарата происходит преимущественно в печени – основном органе, где осуществляется синтез холестерина.

Уже через неделю после начала применения Розукарда по отзывам отмечается его положительный терапевтический эффект. Примерно через 2 недели он достигает 90% от максимального, а максимума – к 4 неделе, после чего остается постоянным. Однако курс рекомендуют продолжать не менее одного месяца, чтобы достичь устойчивого эффекта.

Стоит иметь в виду, что гиполипидемическое действие медикамента прямо пропорционально назначенной дозе.

Биодоступность препарата составляет около 20%, связывание с белками плазмы – порядка 90%. Розувастатин проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется преимущественно в печени. Примерно 90% принятой дозы лекарства выделяется с калом в неизмененном виде, остальная часть – с мочой. Период выведения из плазмы – 19 часов.

Согласно инструкции, Розукард назначают пациентам при:

• Наследственной и первичной гиперхолестеринемии;
• Семейной гомозиготной гиперхолестеринемии (в составе комплексного лечения или как дополнение к диете);
• Смешанной дислипидемии;
• Гипертриглицеридемии и атеросклерозе (в качестве дополнения к диете у взрослых пациентов).

Также Розукард по отзывам является хорошим профилактическим средством сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, входящих в группу риска.

Таблетки Розукард предназначены для перорального применения – их следует прогладывать целиком, запивая водой, вне зависимости от приема пищи, в любое время суток.

Особенностью лечения данным медикаментом является то, что до начала приема Розукарда пациентам рекомендуется придерживаться стандартной гиполипидемической диеты и продолжать соблюдать ее весь период лечения.

Дозировку лекарственного средства назначает только лечащий врач, индивидуально для каждого пациента, в зависимости от вида заболевания, его клиники и терапевтического ответа на розувастатин.

Назальная доза, как правило, составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При определении начальной дозы доктор руководствуется уровнем содержания холестерина в крови пациента, принимает во внимание риск развития у него сердечно-сосудистых осложнений, оценивает потенциальный риск развития побочных эффектов. При необходимости дозировку Розукарда увеличивают до 10-20 мг через месяц после начала его приема. В особо сложных случаях, например, пациентам с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений и тяжелой формой гиперхолестеринемии назначают 40 мг Розукарда при условии, что при приеме медикамента в дозе, составляющей 20 мг, целевой уровень холестерина достигнут не был. Такое лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением, желательно в стационаре.

Согласно отзывам, Розукард может вызывать такие побочные эффекты:

• Головокружение. головные боли;
• Боль в животе, тошнота, запор ;
• Аллергический дерматит (сыпь, зуд, крапивница);
• Расстройства сна;
• Воспалительные процессы в печени;
• Астенический синдром;
• Миалгии;
• Протеинурия;
• Сахарный диабет второго типа (у людей с уровнем глюкозы 5,6-6,9 ммоль/л в крови натощак).

Очень редко при приеме Розукарда по отзывам возможно развитие желтухи. гепатита, артралгии, гематурии. полинейропатии, депрессии. половой дисфункции, синдрома Стивенса-Джонсона, периферических отеков, диспноэ, миопатии, интерстициального заболевания легких, ангионевротического отека, диареи. потери памяти.

Негативное влияние Розукарда, как правило, имеет дозозависимый характер.

Согласно инструкции, Розукард не назначают при:

• индивидуальной непереносимости розувастатина или любого другого компонента препарата;
• острых заболеваний печени в активной фазе;
• болезнях почек;
• миопатии;
• сывороточной активности трансаминаз;
• выраженных нарушениях функций почек;
• предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
• наследственной непереносимости галактозы;
• лактазной недостаточности или синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• беременности и лактации;
• необходимости приема циклоспорина.

Розукард в дозировке 40 мг не назначают при:

• почечной недостаточности средней степени тяжести;
• гипотиреозе ;
• одновременном приеме фибратов;
• мышечных заболеваниях в анамнезе;
• состояниях, которые могут привести к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• злоупотреблении алкоголем;

а также пациентам в возрасте старше 70 лет и людям азиаткой расы.

При необходимости назначения Розукарда женщинам репродуктивного возраста обязательно следует исключить беременность и во время всего курса лечения применять надежные методы контрацепции.

В том случае, если во время терапии Розукардом у пациента внезапно появляются мышечные боли, судороги, слабость, гипертермия, следует срочно сообщить лечащему врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшего применения медикамента.

Одновременное применение Розукарда и антацидов, в состав которых входят магния гидроксид и/или алюминия гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Чтобы снизить данный эффект, антациды рекомендуется применять хотя бы через 2 часа после розувастатина.

Усиливает эффект Розукарда одновременное применение циклоспорина, поскольку замедляется его выведение.

Снижает эффект розувастатина прием эритромицина, так как он способствует усилению моторики кишечника.

При приеме Розукарда в дозе 40 мг нужно контролировать показатели функций почек.

Людям, проходящим курс лечения данным препаратом, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении работы, требующей быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, поскольку могут возникать головокружения.

Хранить Розукард по инструкции следует в прохладном месте, недоступном для детей и защищенном от прямых солнечных лучей. Срок хранения – 2 года.

Из аптек данный медикамент отпускается строго по рецепту врача.

Розукард - таблетки 10 и 20 мг: инструкция по применению, дешевые аналоги и ориентировочные цены дженериков (заменителей)

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством чистой, прохладной воды, 1 раз в сутки в любое время, независимо от употребления пищи.

Лечение данным препаратом проводится на фоне диеты, которая заключается в исключении из рациона продуктов содержащих холестерин.

Начальная доза препарата для лечения гиперхолестеринемии составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. Через 2 месяца после начала приема препарата осуществляют контроль уровня триглицеридов, общего холестерина и его фракций в крови (липидограмму).

При снижении показателей дозу препарата оставляют на том же уровне и в течение 4-6 месяцев продолжают получать лечение. Если показатели остались на прежнем уровне или выросли, то дозу препарата увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки с последующим назначением липидограммы через 2 недели.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг и назначается только пациентам, которые проходят лечение в стационаре под ежедневным контролем печеночных проб и общего анализа крови.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью препарат назначается по 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для профилактики атеросклероза в сосудах сердца, головного мозга и конечностей препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, которые страдают миастенией, препарат назначается только при госпитализации в дозе 5-10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Пациентам азиатской расы препарат назначается по 5-20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата 20 мг.

Во время беременности, при кормлении грудью и детям до 18 лет прием препарата запрещен.

РОЗУКАРД - описание препарата

Противопоказания для таблеток 10 и 20 мг: заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза; печеночная недостаточность (степень тяжести от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Противопоказания для таблеток 10 и 20 мг: выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); для таблеток 40 мг. почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).

Противопоказан к применению при кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности

[PRING] лактозы моногидрат - 240 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 181.6 мг, кроскармеллоза натрия - 4.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.4 мг, магния стеарат - 9.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 10 мг, макрогол 6000 - 1.6 мг, титана диоксид - 1.3 мг, тальк - 1.9 мг, краситель железа оксид красный - 200 мкг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс).

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, ТГ, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс- ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-1), повышает концентрации Хс-ЛПВП и АпоА-1.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед. после начала терапии, через 2 нед. достигает 90% от максимального, к 4 нед. достигает максимума и после этого остается постоянным. Препарат эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией Хc-ЛПНП около 4.8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хc-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации Хс-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (не менее 1 г/сут) (в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП).

После приема препарат внутрь C_max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Абсолютная биодоступность - примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. V_d - 134 л.

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП.

Проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик - полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин; лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

T_1/2 - примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть - почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-дисметила - в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции печени 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T_1/2 розувастатина; у пациентов с нарушением функции печени 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T_1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности. AUC у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и C_max увеличено в 1.3 раза.

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розукард пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розукард для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме препарата в дозе 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением.

У пациентов с печеночной недостаточностью со значениями ниже 7 баллов по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы Розукарда не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата Розукард не требуется; рекомендуется начальная доза 5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут противопоказано. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) тяжелой степени применение препарата Розукард противопоказано.

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

У пациентов с предрасположенностью к миопатии применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут противопоказано. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розукард пациентам монголоидной расы. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут. Применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут у представителей монголоидной расы противопоказано.

При назначении препарата Розукард с гемфброзилом доза не должна превышать 10 мг/сут.

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина плазменная концентрация циклоспорина не меняется, однако усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, C_max - в 11 раз).

Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина (AUC уменьшается на 20% и C_max на 30%).

У пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин) рекомендуется мониторинг MHO, поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата может приводить к увеличению MHO, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данной комбинации.

Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, которые метаболизируются при участии изоферментов системы цитохрома Р450.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с фенофибратом. Гемфиброзил усиливает эффект розувастатииа (увеличивает C_max и AUC в 2 раза). Гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в гиполипидемических дозах (не менее 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, это связано с тем, что они способны вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или C_max обоих лекарственных препаратов.

Применение ингибиторов протеазы ВИЧ с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. Фармакокинетическое исследование показало, что при совместном применении у здоровых добровольцев розувастатина в дозе 20 мг и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (лопинавира 400 мг/ритонавира 100 мг) происходит приблизительно 2- и 5-кратное увеличение AUC_0-24 и C_max соответственно. Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ, совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Розукард противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата Розукард у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае применения надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом прием препарата Розукард следует немедленно прекратить, а пациентка должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Определение частоты побочных реакций (классификация ВОЗ): очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000, включая отдельные сообщения), не уточненной частоты.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко - периферическая невропатия, снижение памяти.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, боль в животе; нечасто - рвота; редко - панкреатит; очень редко - гепатит, желтуха; не уточненной частоты - диарея.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, диспноэ.

Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; очень редко - артралгия; редко - миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, крапивница, сыпь; редко - ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: не уточненной частоты - синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг), уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей; очень редко - гематурия.

Лабораторные показатели: нечасто - преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной КФК, при повышении более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена; редко - транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ. Отмечалось повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ЩФ, ГГТ.

Прочие: при применении других статинов - депрессия, бессонница, снижение потенции. При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно, частота их возникновения носит дозозависимый характер.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (типа IIb по Фредриксону), в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных мероприятий;

— гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения не подходят пациенту;

— гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) - в качестве дополнения к диете;

— для замедления прогрессирования атеросклероза - в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;

— профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата Розукард, каждые 2-4 нед. следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Розукард следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

При применении препарата Розукард в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розукард.

У пациентов с имеющимися факторами риска развития рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, то следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розукард или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен, то через 5-7 дней следует провести повторное измерение; не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розукард и фибратов или никотиновой кислоты (не менее 1 г/сут), не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновение острого или обострения существующего заболевания почек. Оценку функции почек следует проводить при рутинном обследовании пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ.

При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом Розукард.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Розукард - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Код АТС: C10AA07

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит:
активное вещество:
розувастатин - 10,000 мг (в виде розувастатина кальция — 10,400 мг);
вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат - 60,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45,400 мг, кроскармеллоза натрия - 1,200 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,600 мг, магния стеарат - 2,400 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 2,500 мг, макрогол 6000 - 0,400 мг, титана диоксид - 0,325 мг, тальк - 0,475 мг, краситель железа оксид красный - 0,013 мг.
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой 20 мг содержит:
активное вещество:
розувастатин - 20,000 мг (в виде розувастатина кальция - 20,800 мг);
вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат - 120,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90,800 мг, кроскармеллоза натрия - 2,400 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,200 мг, магния стеарат - 4,800 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 5,000 мг, макрогол 6000 - 0,800 мг, титана диоксид - 0,650 мг, тальк - 0,950 мг, краситель железа оксид красный - 0,065 мг.
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой 40 мг содержит:
активное вещество:
розувастатин - 40,000 мг (в виде розувастатина кальция - 41,600 мг);
вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат - 240,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 181,600 мг, кроскармеллоза натрия - 4,800 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,400 мг, магния стеарат - 9,600 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 10,000 мг, макрогол 6000 - 1,600 мг, титана диоксид - 1,300 мг, тальк - 1,900 мг, краситель железа оксид красный - 0,200 мг.

Описание
Таблетки 10 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые плёночной оболочкой светло-розового цвета.
Таблетки 20 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета.
Таблетки 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой темно-розового цвета.

Фармакодинамика. Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы - фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС).
Увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации ХС-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП), ХС-ЛПОНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-I), повышает концентрации ХС-ЛПВП и АпоА-I.
Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед достигает 90 % от максимального, к 4 нед достигает максимума и после этого остается постоянным. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут) (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).

Фармакокинетика. Всасывание
Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность - примерно 20 %. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Распределение
Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается приемущественно печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения - 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90 %.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10 %), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик - полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Выведение
Около 90 % дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть - почками. Период полувыведения (Т1/2) — примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7 %).
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-дисметила - в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения Т1/2 розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение Т1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы
Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и С мах увеличено в 1,3 раза.

•Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (типа IIЬ по Фредриксону), в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных мероприятий;

•Гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринеми и при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения не подходят пациенту.

•Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

•Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС - ЛПНП.

•Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия. низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывать целиком, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии препаратом РОЗУКАРД® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске.
Рекомендуемая начальная доза препарата РОЗУКАРД® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие») окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью со значениями по шкале Чайлд-Пью ниже 7 баллов коррекции дозы РОЗУКАРДА® не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза РОЗУКАРДА® - 5 мг в сутки.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение РОЗУКАРДА® противопоказано.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30 - 60 мл/мин) применение РОЗУКАРДА® в дозе 40 мг в сутки противопоказано (см. раздел «Противопоказания).
Особые популяции. Пожилые пациенты
У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.
Пациенты с предрасположенностью к миопатии
Применение РОЗУКАРДА® в дозе 40 мг в сутки противопоказано у пациентов с предрасположенностью к миопатии (см. раздел «Противопоказания). При назначении доз 10 мг и 20 мг в сутки рекомендуемая начальная доза РОЗУКАРДА® для данной группы пациентов составляет 5 мг в сутки.
Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы (см. раздел «Фармакокинетика). Следует учитывать данный факт при назначении РОЗУКАРДА® пациентам монголоидной расы. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза РОЗУКАРДА® для данной группы пациентов составляет 5 мг в сутки. Применение РОЗУКАРДА® в дозе 40 мг в сутки у представителей монголоидной расы противопоказано (см. раздел «Противопоказания).
При назначении РОЗУКАРДА® с гемфиброзилом доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы РОЗУКАРДА®, каждые 2-4 нед следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата РОЗУКАРД® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.
При применении препарата РОЗУКАРД® в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показа¬тели функции почек.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом РОЗУКАРД®.
У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата РОЗУКАРД® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное измерение - не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).
Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата РОЗУКАРД® и фибратов или никотиновой кислоты (не менее 1 г/сут), не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзил а.
В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновение острого или обострения существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные в отношении выделения розувастатина с молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ.
При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию РОЗУКАРДОМ®.
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы (см. раздел «Фармакокинетика). Следует учитывать данный факт при назначении РОЗУКАРДА® пациентам монголоидной расы.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение ).

•очень часто - более 1/10,

•часто - от более 1/100 до менее 1/10,

•нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,

•редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,

•очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

•не уточненной частоты.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль. головокружение. астенический синдром ; очень редко - периферическая нейропатия, снижение памяти.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота. запор. боль в животе; нечасто - рвота ; редко - панкреатит ; очень редко - гепатит. желтуха; не уточненной частоты - диарея .
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель. диспноэ .
Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто -миалгия; очень редко - артралгия ; редко - миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз .
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд. крапивница. сыпь; редко - ангионевротический отек.
Кожа и подкожная клетчатка: не уточненной частоты - синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки .
Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих дозу 40 мг), уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей; очень редко - гематурия .
Лабораторные показатели: нечасто - преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при повышении более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена; редко - транзи- торное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.
При применении РОЗУКАРДА® отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы.
При применении других статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия. бессонница, снижение потенции.
При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Сmах - в 11 раз).
Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина (AUC уменьшается на 20 % и Сmах на 30 %).
У пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин) рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО), поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата может приводить к увеличению МНО, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению. Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает Сmах и AUC в 2 раза). Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 % и 34 % соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.
Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450.
Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фено- фибратом, Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.
Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Сmax обоих лекарственных препаратов.
Применение ингибиторов протеазы ВИЧ (вирус иммунодифицита человека) с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. Фармакокинетическое исследование совместного применения здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира) приводил к приблизительно двух- и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах, соответственно. Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ, совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Противопоказания для таблеток 10 и 20 мг

•Повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;

•Заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

•Повышение концентрации креатининфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);

•Наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

•Выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

•Пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

•Одновременный прием циклоспорина;

•Совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

•Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;

•Беременность и период лактации;

•Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Противопоказания для таблеток 40 мг (дополнение к противопоказаниям для таблеток 10 и 20 мг)

•Наличие следующих факторов риска развития миопатии /рабдомиолиза:
  1. Миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  2. Гипотиреоз ;
  3. Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30 - 60 мл/мин);
  4. Чрезмерное употребление алкоголя;
  5. Состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  6. Одновременный прием фибратов;

•Пациенты монголоидной расы;

•Семейный анамнез мышечных заболеваний.
С осторожностью:
Для таблеток 10 и 20 мг:
при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии ; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах; при легкой и средней степени почечной недостаточности ; гипотиреозе; анамнезе мышечной токсичности; при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; наследственных мышечных заболеваниях в анамнезе; возрасте старше 65 лет; состояниях, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови; монголоидная раса; при одновременном назначении с фибратами; при чрезмерном употреблении алкоголя.
Для таблеток 40 мг:
при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возрасте старше 65 лет; заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии ; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата РОЗУКАРД® у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае применения надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. РОЗУКАРД® противопоказан при беременности и в период лактации. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом прием РОЗУКАРДА® должен быть немедленно прекращен, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.
Лечение: специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия для поддержания функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года. Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг.
По 10 таблеток в блистере из А1/А1. По 3 или 9 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.