Рейтинг: 4.0/5.0 (1918 проголосовавших)Категория: Инструкции
Антиаритмический препарат. Класс I C.
Фармакологическое действиеАнтиаритмический препарат IС класса, блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.
Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции.
Увеличивает рефракторный период AV-узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.
Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.
Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола ) и м-холиноблокирующим эффектом.
Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40%.
Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
ФармакокинетикаПропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (95%). Cmax в плазме крови наблюдаются через 2-3 ч. Низкая системная биодоступность (около 50%) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом "первого прохождения" через печень (интенсивный метаболизм при "первом прохождении" через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.
Равновесное состояние достигается на 3 или 4 день и биодоступность увеличивается приблизительно до 100%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы.
Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85-95%, Vd находится в диапазоне 1.1-3.6 л/кг.
Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1500 нг/мл.
Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30% от концентрации в крови матери Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается. что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4% и до 9% концентрации в крови матери.
Скорость метаболизма колеблется от интенсивной (90% популяции) до низкой (определяемой по способности метаболизировать дебрисохин). Основной метаболит, 5-ОН-пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.
T1/2 составляет 2.8-11 ч у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 ч у лиц с неинтенсивным метаболизмом. Только около 1% неизмененного пропафенона выводится через почки.
Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Показания к применению препарата РИТМОНОРМИз-за горького вкуса и поверхностного анестезирующего действия таблетки Ритмонорм следует принимать после еды, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Дозу следует подбирать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства.
Взрослым с массой тела более 70 кг препарат назначают в начальной дозе 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем ЭКГ и АД). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Доза может быть увеличена с интервалами по крайней мере 3 суток до 300 мг 2 раза в сутки, а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.
Пожилым больным и больным с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах.
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин ) начальная доза - 50% от начальной.
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, нарастание симптомов сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, метеоризм, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы: утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии, судороги, психические нарушения, спутанность сознания, повышенная нервная возбудимость, ночные кошмары, нарушения сна, редко - нечеткость зрения, диплопия.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, лихорадка.
Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.
Противопоказания к применению препарата РИТМОНОРМС осторожностью: бронхальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночный холестаз.
С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета-адреноблокирующего действия препарата.
Применение препарата РИТМОНОРМ при беременности и кормлении грудьюВ настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и грудное вскармливание протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике.
Но поскольку пропафенон проникает через плацентарный барьер, следует оценивать пользу от лечения при беременности по сравнению с возможным риском для плода.
Т.к. препарат выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание во время лечения следует прекратить.
Особые указанияЛечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов.
При лечении желудочковых нарушений ритма Ритмонорм эффективнее антиаритмических препаратов IА и IB классов.
Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т.е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые 3 месяца и, при возможности, ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или QT интервала свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.
У пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35%) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться следует производить после 5-8 дней лечения.
У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Ритмонорм все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител .
У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.
При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 уд./мин).
Лечение Ритмонормом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрием данного препарата может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится, прежде всего, к начальному периоду лечения, к периоду увеличения принимаемой дозы или к периоду перехода на прием других лекарственных препаратов, а также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПередозировкаТоксические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS, угнетение автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.
Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.
В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.
Терапевтические мероприятия в случае передозировкиПомимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать:
Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т.е. попытки самоубийства):
Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:
Симптоматические мероприятия интенсивной терапии
Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (>95%) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействиеАктивность пропафенона может усиливаться при приеме его в сочетании с местными анестетиками (т.е. во время имплантации водителя ритма, при хирургических вмешательствах или при лечении зубов) и с другими лекарственными средствами, обладающими ингибирующим действием на ЧСС и/или сократимость миокарда (т.е. бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).
Кроме того, сообщается, что во время лечения пропафеноном отмечалось повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина и дигоксина. Это может усиливать действие указанных выше лекарственных средств.
В одном случае концентрации теофиллина в плазме крови при введении его в сочетании с пропафеноном увеличивались в 2 раза. В случае развития симптомов передозировки следует определять концентрации препарата в плазме крови, а дозы препарата уменьшить.
Эффект пропафенона может усиливаться при приеме его в сочетании с циметидином, хинидином или кетоконазолом. Это обусловлено увеличением уровня пропафенона в плазме крови.
Кетоконазол ингибирует метаболический распад активных соединений таких как пропафенон, в процессе которого участвуют некоторые ферменты печени (ферменты цитохрома Р450).
Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида. Это обусловлено снижением уровня пропафенона в плазме крови.
Рекомендуется проведение непосредственного контроля показателей свертываемости крови у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты, поскольку пропафенон может увеличивать эффективность этих лекарственных средств.
Амиодарон при одновременном применении с пропафеноном повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".
Пропафенон усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
В одной таблетке Пропафенона содержится 150 мг пропафенона гидрохлорида .
Вспомогательными веществами являются: МКЦ, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат, крахмальный натрия гликолят, стеарат магния, тальк, повидон, Opadry белого цвета Y-1-7000.
В 1 мл раствора для в/в введения содержится 3,5 мг пропафенона гидрохлорида .
Форма выпускаПропафенон выпускается в таблетках белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, покрыты оболочкой и имеют риску на одной из сторон. Они расфасованы по флаконам из темного стекла по 40 табл. которые запечатаны в картонные пачки.
Раствор Пропафенон выпускается в ампулах по 10 мл. В одной картонной пачке находится 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.
Фармакологическое действиеПрепарат обладает антиаритмическим эффектом, основанном на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем влиянии на кардиомиоциты. Кроме того, для него характерно м-холиноблокирующее, слабое ?-адреноблокирующее действие (соответствует приблизительно 1/40 уровня активности Пропранолола ) и способность блокировать мембранные натриевые каналы.
Фармакодинамика и фармакокинетика Данные о ФармакодинамикеПрименение Пропафенона как антиаритмического препарата IС класса связано с его способностью блокировать быстрые натриевые каналы и вызывать дозозависимое понижение скорости деполяризации, угнетая начальную фазу потенциала действия (0) и амплитуду в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, а также угнетать автоматизм сердца. При этом:
Кроме того, наблюдается отрицательное инотропное влияние, обычно проявляющееся при уменьшении выброса из левого желудочка на 40%. Прочие электрофизиологические эффекты наиболее выражены в ишемизированном состоянии миокарда, нежели чем в нормальном.
Действие Пропафенона начинается спустя 0,5 часа вследствие приема внутрь и длится 8–12 часов.
Данные о ФармакокинетикеВ результате приема внутрь препарат всасывается более чем на 95%, его биодоступность имеет нелинейное возрастание с увеличением дозировки: увеличение разовой дозы от 150 до 300 мг ведет к возрастанию с 5 до 12 % биодоступности, до 450 мг — примерно до 40–50%. Максимальная концентрация колеблется в пределах 500–1500 мкг/л и наблюдается через 2–3 часа. Способность проходить через ГЭБ или плацентарный барьер незначительна. Объем распределения составляет 3–4 л. Связывание с белками плазмы и белками внутренних органов, к примеру, печени, легких происходит на 85–97%. Метаболизм осуществляется почти полностью.
Были установлены и описаны одиннадцать метаболитов Пропафенона, метаболически активными являются N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон. Окислительный метаболизм имеет зависимость от Цитохрома, имеющего генетически детерминированную активность. Период полураспада — 6,2 ч. Выводится почками, а также через кишечник в виде метаболитов.
Показания к применениюПрименение с осторожностью
Принимать таблетки необходимо внутрь, после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой.
Режим дозированияНачальная доза составляет 500 мкг/кг, в случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг/кг. Вводить следует медленно – 3-6 мин с контролем ЭКГ. Интервал между І и ІІ инъекциями должен быть не менее 90-120 минут. Если у пациента тяжелая аритмия . то вводить нужно капельно в изотоническом 5-процентном растворе глюкозы . Стандартная поддерживающая доза – 0,3 мг на 1 кг в час.
Передозировка Наблюдаемые симптомыПациенты могут испытывать тошноту, сухость во рту, стойкое снижение АД, мидриаз . приступы рвоты, сонливости, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, а также прием сверхдоз ( однократный прием дозы в 2 раза превышающей суточную) может привести к брадикардии . удлинению интервала QT, нарушениям внутрипредсердной либо внутрижелудочковой проводимости, SA-, AV- блокаде, желудочковой тахиаритмии . пароксизме многоморфной желудочковой тахикардии . асистолии . коме . судорогам, делирию . отеку легких.
Описание способа леченияПромывание желудка, проведение дефибрилляции, введение Диазепама . Добутамина . если необходимо — ИВЛ, а также непрямой массаж сердца . Установлено, что гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.
ВзаимодействиеПрепарат отпускается по рецепту.
Условия храненияПрепарату необходима защита от лучей света и температура 15–25 °Цельсия. Кроме того, место должно быть недоступно для несовершеннолетних особ.
Срок годности Особые указанияУсловия для начала курса лечения:
Особенно в I триместре следует применять лишь в случае превышения ожидаемой пользы для организма матери, чем потенциальные риски для будущего плода.
Аналоги ПропафенонаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Отзывы о ПропафенонеОтзывов о препарате мало, в основном пациентов интересует возможность комбинирования препарата с этанолом . Ципралексом . препаратом Меридиа . Это свидетельствует о том, что препарат достаточно популярен и эффективен, хотя и мало изучен.
Цена Пропафенона, где купитьКупить Пропафенон в таблетках упаковку №40 (150 мг) можно в среднем за 270-290руб.
Автор-составитель: Дарья Слободянюк - медицинский журналист Специализация: эмбриология, цитология, гистология подробнее
Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».
Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 - 2011 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Пропафенон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Таблетки покрытые оболочкой, раствор для внутривенного введения
Фармакологическое действиеАнтиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.
Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции.
Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.
Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде.
Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.
Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%.
Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.
Побочные действияСо стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко - нечеткость зрительного восприятия, диплопия.
Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница.
Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические ЛС.
Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Детям - в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема.
В/в - 1 ампулу разводят в 5% растворе декстрозы и вводят капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью 0.5-1 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.
Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз.
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10%) начальная доза - 50% от исходной. Для профилактики нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу - 300 мг 2-3 раза в сутки.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2 этих ЛС.
Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации K+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических ЛС Ia и Ib классов.
При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема.
При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. препарат следует применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).
Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя изменение диеты и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.
Период приема препарата должен быть ограничен во времени.
Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".
ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Отзывов о лекарстве Пропафенон: 0
Пропанорм (действующее вещество пропафенон) — антиаритмическое средство IС класса. Инактивирует потенциалчувствительные быстрые натриевые каналы. Обладает слабым бета-адреноблокирующим действием (составляющим примерно 2,5% от действия пропранолола) и умеренной м-холиноблокирующей активностью. Антиаритмический эффект обусловлен локальным анестезирующим и прямым мембраностабилизрующим действием на клетки миокарда, а также блокадой адренергических бета-адренорецепторов на пару с медленными кальциевыми каналами. Местноанестезирующий эффект пропанорма сравним с таковым у прокаина (новокаина). В результате блокады быстрых натриевых каналов снижается скорость деполяризации (причем, чем больше доза препарата, тем более выражено это снижение), угнетается фаза быстрой деполяризации (фаза 0) потенциала действия и уменьшается его амплитуда в волокнах Пуркинье и сократительных мышечных волокнах желудочков. Пропанорм замедляет проведение импульсов по волокнам Пуркинье, увеличивает длительность проведения по предсердно-желудочковому узлу и предсердиям. На фоне действия препарата отмечается увеличение интервала PQ, а также расширение начальной части желудочкового комплекса QRS на электрокардиограмме. Замедляя проведение, пропанорм увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода в предсердно-желудочковом узле, предсердиях, дополнительных пучках и желудочках. При этом каких-либо существенных изменений интервала QT не отмечается. Электрофизиологические эффекты пропанорма в большей степени выражены в пораженном ишемией, чем в неповрежденном, миокарде. Препарат оказывает отрицательное инотропное (снижает силу сердечных сокращений) действие, которое проявляется, как правило, при снижении левожелудочковой фракции выброса ниже 40%.
Действие пропанорма начинает развиваться спустя 1 час после перорального приема, достигает своего пика через 2-3 часа и продолжается 8-12 часов.
Пропанорм выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата определяется врачом индивидуально, он не является догмой и может корректироваться в процессе лечения. Оптимальное время для приема пропанорма — сразу поле еды. Таблетки не разжевываются и проглатываются целиком. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 150 мг 3 раза в день, выдерживая 8-часовой временной интервал между приемами. По мере необходимости дозу постепенно увеличивают, добавляя «активные» миллиграммы каждые 3-4 дня. Первый «верстовой столб» — суточная доза в 600 мг, разделенная на 2 приема. На ней либо останавливаются, либо продолжают плавное повышение. Максимально допустимая доза — 900 мг в сутки, разделенная на три приема. В любой момент врач может принять решение об уменьшении дозы или об отмене препарата. Более чем веской причиной для этого является расширение комплекса QRS и/или интервала QT более чем на 1/5 по сравнению с исходными показателями, либо удлинение интервала PQ более чем вдвое. Пожилым (старше 70 лет) пациентам показаны меньшие дозы пропанорма. Это справедливо и в отношении лиц, страдающих заболеваниями печени и почек. В течение медикаментозного курса (в особенности — в самом его начале) необходим регулярный ЭКГ-мониторинг. Начало лечения лучше всего начинать в стационаре, т.к. в этот период более высок риск аритмогенного действия пропанорма.
Отзывы пациентов о пропанорме (2)При желудочковой экстрасистолии принимала 6 месяцев "Пропанорм" - помог, спам меня от РЧА. Пока ритм в норме.
Пропанорм, на мой взгляд, один из лучших антиаритмических препаратов для людей, страдающих пароксизмальной формой фибрилляции предсердий. У бабушки были постоянные пароксизмы, которые тяжело лечились. Ей назначали разные препараты. Месяц был эффект, а затем ритм опять срывался. После начала приема данного лекарства уже год нет пароксизмов. Еще он хорош тем, что в повышенной дозировке он может восстановить ритм при уже состоявшемся пароксизме. Но в любом случае это серьезный препарат. Принимать его можно только после консультации кардиолога.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
