Описание

Моторикс - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: domperidone;

1 таблетка содержит домперидона 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А03.

Механизм действия обусловлен блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) допаминовых (Д₂ ) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва). ускоряет выпорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр. ротовое) или переходное (напр. мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие). Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов (Хеморецептор - структура, активируемая изменением ее химического окружения и генерирующая в ответ поток нервных импульсов). расположенной вне гемоэнцефалического барьера. Предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты.

После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема хорошо всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока (Желудочный сок - пищеварительный сок, выделяемый слизистой оболочкой желудка, бесцветная жидкость с кислой реакцией. Содержит ферменты, осуществляющих начальную стадию расщепления питательных веществ, а также соляную кислоту, слизь и т.н. "внутренний фактор" (фактор Касла), способствующий всасыванию витамина B12. У человека выделяется до 2 л за сутки желудочного сока) замедляют и уменьшают абсорбцию (Абсорбция (от лат. absorbeo - поглощаю): 1) объемное поглощение газов или паров жидкостью (абсорбентом) с образованием раствора\; 2) процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) ). Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) составляет около 1 часа. Связывание с белками плазмы составляет 91–93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) (ГЭБ). Подвергается интенсивному метаболизму (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (T_1/2 ) составляет 7–9 часов. Выводится из организма через кишечник (66%) и почки (33%).

Взрослые. Тошнота и рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.

Дети. Тошнота и рвота.

Гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к домперидону или к другим компонентам препарата, пролактин-секреторная опухоль гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции позвоночных животных и человека. Весит 0,5-0,6 г. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из 2 долей: передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз). Тесно связан с гипоталамусом, клетки которого вырабатывают рилизинг-гормоны, стимулирующие или угнетающие секрецию гормонов передней доли гипофиза (адренокортикотропного, лютеинизирующего, пролактина, соматотропного, фолликулостимулирующего и др.). Гормоны окситоцин и вазопрессин, выделяемые задней долей гипофиза, также образуются в гипоталамусе. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции. Поражения гипофиза приводят к различным заболеваниям (напр. акромегалии, гигантизму)) (пролактинома), детский возраст (дети до 12 лет и/или с массой тела до 35 кг).

Случаи, когда стимуляция двигательной функции желудочно-кишечного тракта может быть опасной (например, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника).

Препарат нельзя принимать одновременно с пероральными формами кетоконазола, эритромицина или с другими сильнодействующими ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) CYP 3A4, которые удлиняют интервал QT, такими как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.

Препарат рекомендуется принимать перорально, до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

Взрослым и детям с 12 лет с массой тела 35 кг и более назначают по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки за 15–30 минут до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Максимальная суточная доза (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) домперидона — 80 мг.

Длительность первичного лечения — 4 недели. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.

При почечной недостаточности, в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1–2 раз в сутки; при печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

Надлежащие меры безопасности при применении.

Принимая во внимание высокий уровень метаболизма препарата в печени, его следует применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин плазмы > 6 мг/100 мл, то есть > 0,6 ммоль/л), период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 часа, но концентрация препарата в плазме была ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном состоянии, одноразовую дозу можно не корректировать. Но при длительном применении домперидона частоту приема препарата следует уменьшить (см. раздел «Способ применения и дозы»). Также может возникнуть необходимость в уменьшении дозы. При длительной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) таким больным необходимо находиться под постоянным наблюдением врача.

Моторикс не следует применять одновременно с антацидными или антисекреторными препаратами. Перерыв между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат можно назначать во время беременности только в случаях, если, по мнению врача, возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять в период кормления грудью.

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 12 лет и/или с массой тела до 35 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат в терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, экстрапирамидные расстройства, следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работ, требующих концентрации внимания.

Рекомендованные дозы обычно хорошо переносятся. У некоторых лиц могут возникать побочные эффекты. Возможные побочные реакции:

со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции (включая шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) ), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). крапивница, аллергические реакции (Аллергические реакции - это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (в том числе конъюнктивит, стоматит);

со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина; в одиночных случаях — галакторея, гинекомастия (Гинекомастия (от греч. gyne, род. п. gynaikos - женщина и mastos - грудь) - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства). аменорея;

со стороны пищеварительной системы: редко — гастроинтестинальные расстройства ( абдоминальная (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) боль, регургитация (Регургитация - поток в обратном направлении\; обратный выброс содержимого желудка). диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). изменения аппетита, тошнота, изжога, запор); в отдельных случаях — кратковременные спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения);

со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница, сухость во рту; редко — головокружение, жажда, вялость, раздражительность, экстрапирамидные расстройства, нервозность; очень редко — ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий). сонливость, судороги;

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — удлинение интервала QT, отек, ощущение сердцебиения; очень редко — желудочковые аритмии;

со стороны мочевыделительной системы: редко — частое мочеиспускание, дизурия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в ногах, астения;

со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, зуд;

лабораторные показатели: редко — повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.

Большинство побочных реакций являются дозозависимыми и проходят после уменьшения дозы или отмены препарата. Однако при нарушениях гематоэнцефалического барьера или при его недоразвитии (например, у детей) нельзя исключать проявлений неврологических побочных явлений.

Антихолинэргические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата снижается при его приеме после циметидина, натрия гидрокарбоната, а также одновременного применения антацидных и антисекреторных препаратов.

Метаболические превращения домперидона проходят с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона с лекарственными средствами, которые в значительной степени ингибируют этот изофермент, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме. Примером препаратов, которые ингибируют CYP 3A4, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, интраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики (Антибиотики - вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин, нефазодон.

При одновременном применении с м- холинолитиками (холинолитики - лекарственные средства, препятствующие взаимодействию медиаторов (ацетилхолина) с холинорецепторами, тем самым блокируя передачу нервного импульса в холинергических синапсах) и наркотическими анальгетиками (анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики\; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.

Одновременное применение препарата с ингибиторами CYP 3A4 может приводить к удлинению интервала QT (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10–20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозировках, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы), на наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.

Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Моторикс можно применять с нейролептиками (нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) ; агонистами (Агонист - это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) допаминэргических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)). тошнота, рвота, он угнетает без нейтрализации их основных свойств.

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма (Паркинсонизм (Паркинсона болезнь, или дрожательный паралич) - неврологический синдром, обычно обусловленный атеросклеротическими изменениями в базальных ганглиях и характеризующийся ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией. Лицо больного невыразительно, как маска\; модуляция речи ослаблена\; во время ходьбы не может нормально взмахивать руками, идет мелкими шажками, обычно согнувшись вперед. Главный дефект - нарушение планирования движений: больному трудно начать и завершить движение, временами произвольные движения могут «замирать». Синдром, сходный с паркинсонизмом, появляется как побочный эффект приема нейролептиков). или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ?С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.