Уротол: инструкция по применению, цена, отзывы на форумах, аналоги на

1 таблетка содержит 1 или 2 мг активного вещества тольтеродина гидрогена тартрата .

Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид титана, крахмалгликолят натрия, стеарилфумарат натрия, макрогол 6000, диоксид кремния, тальк, гипромеллоза.

В таблетированной форме, в блистерах по 14 штук, а также капсулы пролонгированного действия Уротол СР.

Действующий компонент – тольтеродин . Лекарственный препарат улучшает уродинамику . Активное вещество является блокатором мускариновых рецепторов, и действyет целенаправленно в отношении мускулатуры мочевого пузыря. Под действием медикамента уменьшается средний объем мочи, устраняется недержание мочи и снижается частота позывов к мочеиспусканию. Активный компонент не воздействует на Q-T интервал.

Выраженное действие препарата Уротол проявляется к концу 4-й недели терапии. Тольтеродин хорошо адсорбируется в пищеварительной системе, пик концентрации в плазме регистрируется через 1-3 часа. Действующий компонент метаболизируется до основного метаболита и нескольких неактивных веществ, которые выводятся почками. У лиц, с выраженной патологией печеночной системы, наблюдается повышение уровня неизменененного тольтеродина в плазме. При заболеваниях почек увеличивается время полувыведения тольтеродина.

Уротол назначают пациентам, которые страдают множественными императивными позывами к мочеиспусканию.

Медикамент применяют при высокоактивном мочевом пузыре . при недержании мочи .

Уротол не назначают при непереносимости тольтеродина, при задержке мочеиспускания . тяжелом течении язвенного колита. закрытоугольной глаукоме. токсическом мегаколоне.

В педиатрической практике не назначают препарат Уротол. Инструкция по применению рекомендует с осторожностью применять тольтеродин при нейропатии . при заболеваниях почечной системы и печени, при сниженной перистальтике кишечника, а также пациентам с высоким риском развития миастении Гравис («мышечное бессилие»).

При лечении пациентов, которые получают антиаритмики, при регистрации удлиненного Q-T интервала, требуется особая осторожность. Недопустимо в период лечения управлять автотранспортом и другими опасными механизмами.

Частые нежелательные реакции: сниженное слезоотделение,диспепсические расстройства . сухость во рту. Реже наблюдается повышенная утомляемость и нарушение памяти.

Центральная нервная система: изменение аккомодации, выраженная дезориентация . вертиго . спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, повышенная сонливость, головные боли, галлюцинации.

Пищеварительная система: усиленный метеоризм. боли в эпигастральной области, запоры (из-за снижения перистальтики кишечника ), гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту. Редко регистрируется увеличение массы тела и развитие диарейного синдрома .

Изменения со стороны сердца и сосудистой системы: ощущение учащенного сердцебиения, покраснение верхней части тела и кожи лица, тахикардия.

У некоторых пациентов отмечаются аллергические ответы в виде дерматита, крапивницы. Редко развивается отек Квинке и анафилактоидные реакции.

Редко обостряются симптомы деменции . регистрируются загрудинные боли, болезненность при мочеиспускании, сухость кожных покровов, обострение хронического бронхита. отечность, задержка мочеиспускания.

Препарат принимают целиком, внутрь. Недопустим подбор дозы путем деления таблетки. Лекарственный препарат можно принимать независимо от приема пищи. Длительность терапии определяет только лечащий врач.

При недержании мочи, высокоактивном мочевом пузыре назначают по 2 мг дважды в день. При плохой переносимости тольтеродина схема может быть изменена: по 1 мг дважды в день. При заболеваниях почек и печеночной системы, при приеме сильных ингибиторов CYP-3A4, суточную дозу уменьшают до 2 мг.

Лекарство Уротол рекомендуется принимать в течение 6 месяцев. При необходимости прием тольтеродина может быть продолжен по истечении полугода.

При единовременном приеме 12,8 мг тольтеродина регистрируется болезненность позывов к мочеиспусканию, нарушается аккомодация .

Признаки передозировки: мидриаз, нарушение дыхания, тахикардия, судороги, нервное и эмоциональное возбуждение, задержка мочеиспускания, галлюцинации .

Антидот не разработан. Рекомендуется прием энтеросорбентов, промывание желудка, проведение симптоматического лечения.

При развитии галлюцинаций, перевозбуждения и других центральных антихолинергических эффектов применяют физостигмин .

При тахикардии и изменении дыхания проводят мероприятия по восстановлению дыхания и применяют бета-адреноблокаторы.

При развитии мидриаза на фоне приема больших доз препарата Уротол назначают капли для глаз с пилокарпином .

При длительной задержке мочеиспускания осуществляется катетеризация.

Медикаменты, оказывающие антихолинергическое воздействие, усиливают действие Уротола и повышают риск развития нежелательных и побочных реакций.

Тольтеродин снижает эффективность прокинетиков.

Агонисты мускариновых рецепторов замедляют действие препарата.

Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при одновременной терапии пероральными контрацептивами и варфарином не зарегистрировано.

Купить Уротол можно в аптеке, предъявив рецептурный бланк.

Без особых условий хранения. В недоступном для детей месте.

Не более двух лет.

Перед назначением медикамента необходимо исключить органические изменения, которые могут приводить к императивным позывам на мочеиспускание.

Женщинам рекомендуется применять надежные методы контрацепции на весь период терапии препаратом Уротол.

Лекарственное средство может нарушать аккомодацию и скорость психомоторных реакций, что ограничивает его применение при управлении сложными механизмами, автотранспортом.

Эффективность и безопасность применения тольтеродина у детей не изучена.

Лекарственный препарат не предназначен для лечения беременных женщин и противопоказан при кормлении грудью .

Автор-составитель: Эльвира Гиляева - врач, медицинский журналист Специализация: кардиология, функциональная диагностика, оториноларингология подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности "Лечебное дело". В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по "Функциональной диагностике" и "Кардиологии". В 2013 году прошла курсы по "Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии". В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности "Клиническая эхокардиография" и курсы по специальности "Медицинская реабилитация".

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Уротол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

УРОТОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

М-холиноблокатор. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в сыворотке достигается через 1-2 ч.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением C_max в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно. V_d толтеродина - 113 л.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T_1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T_1/2 составляет около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ?30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

— гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут, независимо от приема пищи. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.

При нарушениях функции печени и/или почек. а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 мес после начала лечения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.

Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Дерматологические реакции: сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— тяжелый язвенный колит;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Уротолом.

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Использование в педиатрии

Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 лет. поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р4502D6 или 3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2С19, 3А4, 1А2, вследствие этого не предполагается повышение концентрации препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови, при совместном приеме с толтеродином.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Уротол мазь инструкция по применению

Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Его концентрация в сыворотке достигает пика через 1-3 часа после приема. Равновесное состояние достигается через 2 суток постоянного приема. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата.

Толтеродин может вызывать антихолинергические эффекты легкой и средней тяжести. Часто встречающиеся побочные эффекты: - вегетативная нервная система - сухость во рту; - желудочно-кишечный тракт - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; - общие - головная боль; - зрение - ксерофтальмия (сухость глаз); - кожа - сухость кожи; - психика - сонливость, нервозность; - центральная нервная система - парастезия. Менее частые: - вегетативная нервная система - нарушения аккомодации; - общие - боли в груди. Редкие: - общие - аллергические реакции; - мочеотделение - задержка мочеиспускания; - центральная нервная система - расстройства сознания.

Сопутствующее лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном введении агонистов мускариновых холинергических рецепторов терапевтическое действие толтеродина может снижаться. Действие прокинетиков, подобных метохлорпрамиду и цисаприду, может ослабляться толтеродином. Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются через цитохромы P450-206 (CYP2D6) или CYP3A4, или ингибируют их. При лечении пациентов, одновременно получающих более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует проявлять осторожность.

Перед началом лечения нужно исключить органические причины частых и императивных позывов. До появления новых данных следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол). Толтеродин не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Толтеродином. Поскольку Толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

УРОТОЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 146 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 3.5 мг, макрогол 6000 - 600 мкг, титана диоксид - 400 мкг, тальк - 500 мкг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

— гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут, независимо от приема пищи. Общая доза может быть уменьшена до 2 мг/сут на основании индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек. а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

Эффективность терапии следует повторно оценить спустя 2-3 мес после начала лечения.

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ; при тахикардии - бета-адреноблокаторы ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие препарата и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид. цизаприд).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4, CYP1А2, вследствие этого при одновременном применении с толтеродином не предполагается повышение концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами.

Беременность и лактация

Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.

Со стороны органа зрения: синдром сухого глаза, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе. метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте. Срок годности - 2 года.

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Использование в педиатрии

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучена).

Условия отпуска из аптек

УРОТОЛ (UROTOL) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - тольтеродин.

таб. покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 28 или 56 шт. - ЛСР-005815/09, 17.07.09

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид желтый.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - тольтеродин.

М-холиноблокатор. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в сыворотке достигается через 1-2 ч.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением C_max в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно. V_d толтеродина - 113 л.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T_1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T_1/2 составляет около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут, независимо от приема пищи. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.

При нарушениях функции печени и/или почек. а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 мес после начала лечения.

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP 3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP 2D6, 2С19, 3А4, 1А2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови, при совместном приеме с толтеродином.

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Уротолом.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.

Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Дерматологические реакции: сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

— гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Использование в педиатрии

Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 лет. поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Препарат отпускается по рецепту.