Сибазон – инструкция по применению, показания, дозы, состав

Сибазон – препарат с седативным, снотворным, анксиолитическим и противосудорожным действием.

Лекарственные формы Сибазона:

• Раствор для инъекций 0,5% (в темных стеклянных ампулах по 2 мл с ампульным ножом в комплекте, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 упаковки в картонной пачке либо по 100 упаковок в картонной коробке);
• Таблетки (по 20, 50 шт. в темных стеклянных или полимерных баночках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5 упаковок в картонной пачке; по 20, 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для инъекций входит активное вещество: диазепам – 5 мг.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар), картофельный крахмал, стеарат кальция (стеариновокислый кальций).

• Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. нарушения сна, двигательные возбуждения различной этиологии в психиатрии и неврологии;
• Неврозы, пограничные состояния с явлениями беспокойства, напряжения, страха и тревоги;
• Столбняк;
• Преждевременные роды, облегчение родовой деятельности, преждевременная отслойка плаценты;
• Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга, а также бурситы. миозиты и артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
• Эпилептический статус;
• Премедикация перед наркозом.

Также препарат применяют как компонент комбинированного наркоза.

• Выраженная хроническая гиперкапния;
• Тяжелая миастения;
• Указания в анамнезе на лекарственную или алкогольную зависимость (за исключением острой абстиненции);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим бензодиазепинам.

Таблетки принимают внутрь. Дозу врач рассчитывает индивидуально, исходя из клинической картины заболевания, состояния пациента, чувствительности к препарату.

Для взрослых средняя разовая доза составляет 5-15 мг. Кратность приема – 2-3 раза в день. В зависимости от показаний (выраженное возбуждение, тревога, страх) ее увеличивают до 20 мг. Максимальная доза – 60 мг в день.

В зависимости от показаний Сибазон назначают:

• Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки – 3-4 раза в день по 10 мг, в дальнейшем разовую дозу уменьшают до 5 мг;
• Спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях (неврология): 2-3 раза в день по 5-10 мг;
• Менструальные и климактерические расстройства: 2-3 раза в день по 5 мг;
• Премедикация (хирургия, анестезиология): 10-20 мг накануне операции, вечером;
• Внутренние болезни: 2-3 раза в день по 5 мг, в случаях необходимости и с учетом переносимости доза может быть увеличена до 40 мг в день (в 4 приема).

В качестве анксиолитика Сибазон назначают 2-4 раза в день по 5-10 мг.

Детям применение препарата начинают с низких доз, медленно увеличивая их до оптимальных и хорошо переносимых пациентом.

Суточная доза для детей от 7 лет составляет 5 мг (максимально –10 мг). Сибазон принимают 2-3 раза в день, при этом основную дозу нужно принимать вечером.

Больным пожилого возраста и ослабленным пациентам препарат вводят в более низких дозах (1/2 или 2/3 от средних).

Сибазон в виде раствора можно вводить внутривенно и внутримышечно. Разовую дозу, длительность и частоту применения врач устанавливает индивидуально.

Средние дозы составляют: разовая – 10 мг, суточная – 30 мг.

Максимальные дозы: разовая – 30 мг, суточная – 70 мг.

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: редко – слюнотечение, запор, сухость во рту, тошнота; в отдельных случаях – желтуха, увеличение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
• Нервная система: мышечная слабость, головокружение. сонливость; редко – головная боль, депрессия. спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия. диплопия. тремор, атаксия ; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (галлюцинации, чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна). После внутривенного введения может наблюдаться икота. При продолжительном применении возможно развитие нарушения памяти и лекарственной зависимости;
• Мочевыделительная система: редко – недержание мочи;
• Эндокринная система: редко – снижение или повышение либидо;
• Дыхательная система: в отдельных случаях – нарушения дыхания (при парентеральном применении);
• Сердечно-сосудистая система: незначительное понижение артериального давления (при парентеральном применении);
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Применять Сибазон в I триместре беременности не следует, кроме случаев крайней необходимости. Нужно иметь в виду, что при применении препарата беременными женщинами возможно существенное изменение частоты сердечных сокращений плода.

При применении Сибазона в акушерстве в рекомендованных для облегчения родов дозах, у новорожденных (чаще у недоношенных) может развиваться гипотермия, временная мышечная гипотония и нарушение дыхания.

При регулярном приеме препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

С особой осторожностью Сибазон следует применять у больных с дыхательной и сердечной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в этих случаях рекомендовано избегать парентерального введения препарата), а также при миастении и закрытоугольной глаукоме или предрасположенности к ее развитию.

Особая осторожность требуется при применении Сибазона, особенно в начале терапии, у больных, длительно получавших бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды, антикоагулянты.

При отмене лечения дозу нужно снижать постепенно. При резкой отмене после продолжительного применения возможно развитие возбуждения, беспокойства, тремора и судорог.

Препарат необходимо отменить при возникновении парадоксальных реакций (тревожность, острое возбуждение, галлюцинации и нарушения сна).

После внутримышечного введения Сибазона возможно увеличение активности креатинфосфокиназы в плазме крови (необходимо учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Следует избегать внутриартериального введения.

В период лечения нельзя допускать употребления алкоголя.

Сибазон может приводить к замедлению скорости психомоторных реакций, что нужно учитывать больным, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

При одновременном применении Сибазона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Трициклические антидепрессанты (в т.ч. амитриптилины) – возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия и повышение концентрации антидепрессантов;
• Теофиллин в низких дозах – извращение седативного действия Сибазона;
• Препараты, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, включая нейролептики, седативные и снотворные лекарственные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза – усиление угнетающего влияния на дыхательный центр, центральную нервную систему, развитие выраженной артериальной гипотензии;
• Рифампицин – увеличивается выведение диазепама;
• Миорелаксанты – усиление их действия, увеличение риска возникновения апноэ ;
• Лекарственные средства, вызывающие индукцию ферментов печени, включая противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин) – возможно ускорение выведение Сибазона;
• Клозапин – угнетение дыхания, выраженная артериальная гипотензия, потеря сознания;
• Леводопа – подавление противопаркинсонического действия;
• Изониазид – уменьшение выведения Сибазона из организма;
• Лития карбонат – развитие коматозного состояния;
• Метопролол – ухудшение психомоторных реакций, снижение остроты зрения;
• Пероральные контрацептив – усиление эффектов диазепама, увеличение риска развития прорывного кровотечения;
• Бупивакаин – повышение его концентрации в плазме крови;
• Диклофенак – усиление головокружения;
• Парацетамол – уменьшение выведения Сибазона и его метаболита;
• Этанол, этанолсодержащие препараты – усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему (главным образом на дыхательный центр), а также возможно возникновение синдрома патологического опьянения;
• Фенитоин, фенобарбитал – ускорение метаболизма Сибазона;
• Рисперидон – описаны случаи развития злокачественного нейролептического синдрома;
• Циметидин, омепразол, дисульфирам – увеличение длительности и интенсивности действия диазепама;
• Флувоксамин – повышение концентрации Сибазона в плазме крови и усиление его побочных эффектов;
• Кофеин – уменьшение седативного и, вероятно, анксиолитического действия диазепама.

У больных, продолжительно получавших бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды, антикоагулянты, механизмы и степень лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении в отдельных случаях Сибазон усиливает действие и подавляет метаболизм фенитоина.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

• Раствор для инъекций – 3 года при температуре до 5 °C;
• Таблетки – 5 лет при температуре до 30 °C.

СИБАЗОН раствор - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками. средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин. фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Применение в детском возрасте

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Сибазона раствор для инъекций 0, 5%: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Сибазона раствор для инъекций 0,5% Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Сибазона раствор для инъекций 0,5%? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Сибазона раствор для инъекций 0,5% приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.

Сибазон инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Препарат Сибазон относится к разряду психотропных лекарственых средств, действующих на цертальную нервную систему. Сибазон назначают в качестве бензодиазепинового производного, активный компонент котрого - диазепам уменьшает возбудимость подкорковых участков мозга, которые отвечают за эмоциональные реакции и связь с корой мозга. Усиление процессов торможения в синапсах под действием диазепама происходит в результате облегчения ГАМК-ергической передачи вследствие образования комплекса с субстанцией специфического ГАМК-рецептора.
Сибазон усиливает сродство рецептора с ГАМК, провоцирует ускорение появление гиперполяризации постсинаптической мембраны и значительное торможение нейрональной активности. Препарат имеет серотонинегическое, норадренолинергическое, дофаминергическое действие.

Сибазон оказывает следующие эффекты: анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное. За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности. На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли. Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).

Показания к применению:
Сибазон показан при:
- невротических расстройствах;
- абстинентных состояниях;
- тревожных расстройствах;
- мышечном гипертонусе;
- прогрессирующем хроническом полиартрите;
- церебральном параличе спастического характера;
- первичной, вторичной гипертензии;
- дисфории;
- бессоннице;
- спастических состояниях при травмах;
- столбняке;
- артритах;
- вертебральном синдроме;
- атетозе;
- бурсите;
- стенокардии;
- головной боли напряжения;
- миозите;
- язвенной болезни желудка;
- психосоматических нарушениях в гинекологии;
- климаксе, ПМС;
- позднем гестозе;
- эпилептическом статусе;
- заболеваниях с нестерпимым зудом (например, чесотке у детей):
- отравлениях препаратами;
- болезни Меньера;
- неврозах;
- психопатии;
- шизофрении;
- сенестоипохондрических расстройствах;
- инфаркте миокарда.

Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.

Способ применения:
Дозирование индивидуальное, определяет врач. В таблице представлены основные принципы назначения Сибазона:

Состояние или необходимый эффект

Доза препарата Сибазон (мг)

Кратность приема (раз/сутки)

Внутривенно вводят в виде раствора. Оптимальные растворители – декстроза или физ. раствор (более 250 мл). Место введения меняют во избежание флебита и тромбоза.

Побочные действия:
Нежелательные эффекты от приема Сибазона следующие:
- атаксия;
- утомляемость;
- сонливость;
- снижение работоспособности;
- нарушения координации;
- дезориентация;
- притупление эмоций;
- антероградная амнезия;
- замедление реакции;
- рассеянность;
- головная боль;
- подавленное настроение;
- депрессия;
- эйфория;
- тремор;
- экстрапирамидные расстройства;
- каталепсия;
- спутанности сознания;
- миастения;
- снижение рефлексов;
- галлюцинации;
- тревожность;
- раздражительность;
- состояния острого возбуждения;
- страх;
- инсомния;
- тромбоцитопения;
- дизартрия;
- анемия;
- агранулоцитоз;
- нейтропения;
- гиперсаливация;
- сухость слизистой рта;
- икота;
- изжога;
- желудочная боль;
- анорексия;
- тошнота;
- желтуха;
- повышение уровня ЩФ, активности трансаминаз печени;
- рвота;
- тахикардия;
- гипотония;
- энурез;
- задержка мочи;
- изменение либидо;
- нарушение почечной активности;
- дисменорея;
- зуд;
- кожная сыпь;
- подавление сосания у грудничков;
- угнетение ЦНС;
- тератогенность;
- локальный флебит (после укола);
- лекарственная зависимость;
- привыкание;
- угнетение дыхательного центра;
- диплопия;
- похудение;
- булимия.

При прекращении приема Сибазона развивается синдром отмены. У малышей может появляться слабость мышц, гипотермия, расстройства дыхания.

Противопоказания:
Сибазон применять противопоказано при:
- коме;
- лактации;
- синдроме Леннокса-Гасто;
- беременности;
- наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам препарата;
- острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС);
- миастении;
- тяжелой ХОБЛ;
- закрытоугольной глаукоме;
- острой дыхательной недостаточности.

Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца. С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.

Беременность:
Категорически противопоказан Сибазон в первом триместре. На поздних сроках целесообразность применения препарата оценивает врач из соотношения риск/польза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сибазон усиливает эффект угнетения ЦНС при приеме с этанолом, седативными препаратами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами. Аналептики, психостимуляторы снижают активности диазепама. Сибазон потенцирует действие анальгетиков, антигипертензивных препаратов, миорелаксантов, неселективных ингибиторов МАО, противоэпилептических средств. При назначении с препаратами наперстянки возможно развитие интоксикации. Сибазон снижает активность леводопы. Доза фентанила может уменьшаться при проведении премедикации Сибазоном. Препарат повышает токсичность зидовудина. Парентеральную форму выпуска с другими препаратами смешивать запрещено.

Передозировка:
Превышение дозы Сибазона может сопровождаться:
- парадоксальным возбуждением;
- сонливостью;
- спутанностью сознания;
- снижением рефлекторной активности;
- брадикардией;
- апноэ;
- нистагмом;
- коллапсом;
- одышкой;
- тремором;
- затруднением дыхания;
- коматозными состояниями;
- угнетением сердечной деятельности;
- астенией.

Проводят снятие симптоматики и поддержание жизненных функций организма в условиях реанимации. Флумазенил – препарат-антагонист для устранения негативного воздействия повышенных доз диазепина (не применяют его у больных эпилепсией).

Форма выпуска:
Выпускается Сибазон в таблеточной (таблетки для детей по 1 и 2 мг, для взрослых по 5 мг) и ампульной формах (0,5% раствор диазепина). Фасовки таблеток – по 10, 20 шт, ампул – по 10 шт.

Условия хранения:
Хранят Сибазон в темном месте, температура помещения – ниже 30 градусов Цельсия. Гарантированный срок годности таблеток Сибазон – 3 лет, таблеток для детей, ампул – 2 года.

Синонимы:
Ализеум, Диазепам, Сикотрит, Фаустан, Апо-Диазепам, Диазепекс, Апаурин, Бенседин, Диазепабене, Диазепам Деситин, Реланиум, Валиум, Диазекпекс, Седуксен, Диазепам-Тева, Метапам, Ново-Дипам Диапам, Дикам, Калмпоуз, Ватран, Вивал, Лемброл, Апозепам, Атилен, Эридан, Кветинил, Саромет, Серенамин, Сонасон, Стесолин, Ушамир, Валитран.

Состав:
1 таблетка Сибазона содержит диазепама 0,005 г (0, 001 г; 0.002 г соответственно для детских форм). Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), крахмал, кальция стеарат.

Дополнительно:
Запрещено употребление этанола при терапии Сибазоном.
Внутривенные инъекции делают медленно (1 мл/мин.). Непрерывные инфузии могут приводить к выпадению осадка в растворе из-за взаимодействия диазепина с ПВХ материалами трубок.
Контроль клинических показателей (активность печеночных ферментов, показатели крови) при длительном лечении обязателен. Длительное употребление назначается только при острой необходимости.

Препарат Сибазон нельзя прекращать употреблять резко.
При появлении парадоксальных реакций терапию прерывают под врачебным контролем.
При эпилепсии начало приема и отмена препарата провоцируют ускорение развития эпилептических припадков.
Управление автомобилем на время терапии прекращают. Это же касается потенциально опасных видов деятельности.

СИБАЗОН раствор для внутривенного и внутримышечного введения «ДАЛЬХИМФАРМ»

Наименование лекарственного препарата
Торговое наименование препарата: Сибазон
Международное непатентованное наименование: Диазепам

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100% вещество) — 5 мг.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль — 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 200 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

Препарат относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрмолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2С19, CYP3A4, CYP3А5 и CYP3А7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % — с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения — медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
- состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и т.п.);
- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
- премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике;
- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия (см, раздел «Меры предосторожности»).

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.
Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ введения внутримышечно и внутривенно.
Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги: начальная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе дозу увеличивают до 20 мг,
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.
Состояния повышенного мышечного тонуса: взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет — 1-2 мг, детям старше 5 лет — 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3 - 4 ч. Детям внутривенно (медленно); от 30 дней до 5 лет — 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше — 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.
Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме: в первые сутки - 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем - уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.
Премедикация: за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым — 10-20 мг; детям — 0,1-0,2 мг/кг.
Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопических) вмешательствах: внутривенно взрослым — 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг.
Акушерство и гинекология: внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза - до 70 мг в сутки.
В клинике внутренних болезней: внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата - до 10 мг в сутки.
Пациентам пожилого и старческого возраста: лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.
Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, венозный тромбоз; при внутримышечном введении - формирование инфильтратов.
При быстром внутривенном введении — гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, психотические расстройства).
При применении в акушерстве: у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Гемодиализ малоэффективен.

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюдаются следующие реакции взаимодействия:
- с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;
- с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства, нейролептики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии) - резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия;
- с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин) — усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия;
- с миорелаксантами — усиление действия миорелаксантов, увеличение риска возникновения апноэ;
- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
- изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
- пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
- гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления;
- клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
- при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
- снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;
- омепразол удлиняет время выведения диазепама;
- ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы — снижают активность препарата.
- потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
- теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата, значительной продолжительности лечения; у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний препарат не следует применять длительно.
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности "печеночных" ферментов.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении «лежа». После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.
При развитии симптомов (см. раздел «С осторожностью») необходимо адекватное пособие в условиях стационара.
Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать лекарственные средства, содержащие бензиновый спирт - возможно развитие смертельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Препарат относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата / организация, принимающая претензии
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.