Рейтинг: 4.1/5.0 (1822 проголосовавших)Категория: Инструкции
Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА (KETOLONGUM-DARNITSA)
Фармакологические свойства препарата Кетолонг-Дарница:
Фармакодинамика: кеторолака трометамин — НПВП на основе кеторолака трометаприма. Обладает выраженной анальгезирующей активностью значительно превосходящей другие НПВП, сравнимой с анальгезирующей активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражено значительно слабее. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, являющихся основными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкую.
Действие препарата начинается через 1 ч, достигает максимума через 2–3 ч и продолжается 8–12 ч.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 80–100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 10–78 мин. Максимальная концентрация в крови после перорального приема в дозе 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови — 99%.
Время достижения равновесного состояния после перорального приема 10 мг (концентрация в плазме крови — 0,39–0,79 мкг/мл) — 24 ч при назначении 4 раза в сутки.
Объем распределения — 0,15–0,33 л/кг массы тела. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в грудном молоке достигается через 2 ч после применения первой дозы и состав Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10ляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Основными метаболитами являются глюкурониды, которые выделяются почками, и р-гидроксикеторолак. Около 91% выделяется почками, 6% выводится с калом.
Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек в среднем состав Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10ляет 2,4–9 ч после перорального приема в дозе 10 мг. Период полувыведения увеличивается у пациентов пожилого возраста и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на продолжительность периода полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) период полувыведения состав Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10ляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс при пероральном приеме в дозе 10 мг состав Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10ляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л — 0,016 л/ч/кг.
Не выводится при проведении гемодиализа.
При в/м введении на месте введения препарата создается депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации — 3 мг/л в плазме крови состав Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10ляет 40–50 мин. Связывание с белками плазмы крови — более 99%. До 10% введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное количество в почках. Выводится из организма, в основном, с мочой (до 90%), 60% введенной дозы — в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения препарата состав Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10ляет 4–6 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения — увеличивается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.
Показания к применению препарата Кетолонг-Дарница:
Таблетки. острый болевой синдром высокой и средней интенсивности при травмах, зубной боли, боли в послеродовой и послеоперационный период, при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии, радикулите, вывихах, растяжениях, ревматических заболеваниях.
Р-р для инъекций. болевой синдром средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационный и посттравматический периоды, после операционных вмешательств в гинекологии, при травме опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, в частности при растяжении, переломах, вывихах, при почечной и печеночной коликах (сочетанно со спазмолитиками), при отите, ишиалгии, фибриалгии, остеоартрите, радикулите, артрозе, остеохондрозе; болевой синдром у онкологических больных. Зубная боль (периодонтит, пульпит, кариес).
Применение препарата Кетолонг-Дарница:
Таблетки. внутрь пациентам в возрасте 16–65 лет с массой тела менее 50 кг или пациентам с почечной недостаточностью назначают 10 мг в первый прием и далее — по 10 мг до 4 раз в сутки.
Пациентам в возрасте 16–65 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза состав Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10ляет 20 мг в первый прием, далее — по 10 мг до 3 раз в сутки, но не более 40 мг/сут.
Максимальная суточная доза при пероральном применении состав Кетолонг-Дарница амп. 3% 1 мл. №10ляет 40 мг. Продолжительность курса применения препарата — до 5 дней.
Р-р для инъекций. режим дозирования раствора Кетолонг-Дарница устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 30 мг в/м каждые 8–12 ч, в зависимости от продолжительности обезболивающего эффекта. Максимальная суточная доза Кетолонга-Дарница для взрослых — 90 мг, при этом для пациентов в возрасте старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг — 60 мг. Максимальная продолжительность применения — 5 дней.
Противопоказания к применению препарата Кетолонг-Дарница:
повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и производных пиразолона, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), внутренние и наружные кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в плазме крови выше 50 мг/л), печеночная недостаточность.
Для
Р-ра для инъекций в том числе: язвенно-эрозивные заболевания ЖКТ. Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние. Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез. Функциональная недостаточность почек (концентрация креатинина в плазме крови более 50 мг/л). БА, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе. Детский возраст до 16 лет, период беременности, родов, кормления грудью. Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП. Состояние дегидратации и гиповолемии.
Побочные эффекты препарата Кетолонг-Дарница:
При применении препарата у отдельных больных возможны следующие побочные явления:
Со стороны жкт: гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, анорексия, тошнота, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, изжога, отрыжка, рвота, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функций печени.
Со стороны цнс: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД (частота возникновения — до 3%), ощущение сердцебиения.
Со стороны состемы кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения — до 1%).
Со стороны мочевыделительной системы. частое мочеиспускание, олигурия, гематурия, описаны случаи ОПН, папиллярный некроз, протеинурия, нефротический синдром (редко);
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура.
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции, изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, мокнущая сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Особые указания к применению препарата Кетолонг-Дарница:
препарат противопоказан в период беременности (возможно преждевременное закрытие артериального протока) и кормления грудью.
Эффективность и безопасность препарата у детей не установлены. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Перед назначением препарата необходимо учитывать (на основе анамнеза) возможность аллергии на препарат или другие НПВП.
С осторожностью назначают больным с БА, пациентам с наличием факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит. Особое внимание при назначении препарата уделяют больным в послеоперационный период, с хронической сердечной недостаточностью, отечным синдромом, АГ, нарушением функции почек (уровень креатинина в плазме крови >50 мг/л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, одновременно принимающим НПВП, лицам пожилого возраста.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, хронической сердечной недостаточностью, АГ. При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Торможение агрегации тромбоцитов сохраняется на протяжении 24–48 ч после прекращения приема препарата, поэтому необходимо контролировать состояние пациентов с нарушением свертывания крови.
При одновременном применении с другими НПВП возможна задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Риск развития медикаментозных осложнений возрастает соответственно продолжительности лечения (у больных с хроническим болевым синдромом) и при повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан беременным (возможно преждевременное закрытие Боталлова протока) и женщинам в период кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность препарата у детей не установлена. Препарат противопоказан детям до 16-летнего возраста.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия препарата Кетолонг-Дарница:
одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Усиливает эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Одновременный прием с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca 2+ повышает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно нарушение функции почек. При одновременном применении с пробенецидом концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств за счет снижения синтеза простагландинов в почках.
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (сочетанное их применение возможно только при применении последнего в низкой дозе и контроле его концентрации в плазме крови).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.
При одновременном применении с солями лития задерживает выведение лития из организма.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Повышает эффективность наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка препаратом Кетолонг-Дарница:
При передозировке таблеток: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
При передозировке р-ра для инъекций: проявляется начальным беспокойством и эйфорией, переходящей в нарушение двигательной активности и зрения, сонливость и ступор. В тяжелых случаях развивается ОПН. Возможны нарушение дыхания, диарея.
Лечение: прекращение приема препарата, в дальнейшем — симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота нет. При необходимости возможно проведение экстракорпорального гемодиализа.
Условия хранения препарата Кетолонг-Дарница:
в оригинальной упаковке при температуре 15–25 °С.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Кетолонг-Дарница вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Кетолонг-Дарница, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Кетолонг-Дарница, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Кетолонг-Дарница, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Кетолонг-Дарница указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Кетолонг-Дарница указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, 0,5 М раствор трометамина, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пирролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное аналгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность аналгезирующего действия препарата – 10-12 ч. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВС, обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием. Способен тормозить агрегацию тромбцитов.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении на месте введения препарата создается депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации (Сmax = 3 мг/л) в плазме крови (Тmax) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – более 99 %. До 10 % введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное количество в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90 %), 60 % введенной дозы – в неизмененном виде. До 10 % введенной дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 4-6 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц преклонного возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения – увеличивается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.
Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета жидкость.
Несовместимость.Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридом петидина, прометазина или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.
Показания к применению:Купирование умеренной и сильной послеоперационной боли на протяжении недлительного времени.
Способ применения и дозы:Рекомендовано применять в условиях стационара. После внутримышечного введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с Рекомендовано применять в условиях стационара. После внутримышечного введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 8-12 часов, при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые два часа. Следует назначить минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг – для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина и других). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетолонга-Дарница® и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонга-Дарница®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда изменяют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.
Пациентам старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно)
последующим введением по 10-30 мг каждые 8-12 часов, при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые два часа. Следует назначить минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг – для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина и других). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетолонга-Дарница® и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонга-Дарница®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда изменяют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.
Пациентам старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно).
Особенности применения:Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормления грудью.
Дети.Препарат противопоказан детям до 16 лет.
Рекомендовано применять в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.
Необходимо иметь ввиду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения.
Длительность перорального и внутримышечного применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должна превышать 7 дней.
Влияние на фертильность.
Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые принимают кеторолака трометамин, в какое-либо время после симптомов-предвестников или без них, и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Однако побочные явления могут возникать даже при недлительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, злоупотребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.
Большинство спонтанных сообщений о явлениях со стороны пищеварительного тракта относится к пожилым или ослабленным пациентам, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять ей особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.
Влияние на кровеносную систему.
При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск возникновения кровотечений. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или которые нуждаются в введении низких доз гепарина, кеторолака трометамин получать не должны. За состоянием пациентов, которые принимают другие средства, негативно влияющие на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме на протяжении 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым производили операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, которым производился гемодиализ. клиренс кеторолака был снижен приблизительно вдвое по отношению к нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался практически втрое.
Влияние на сердечнососудистую систему и сосуды головного мозга.
Следует внимательно наблюдать за состоянием больных артериальной гипертензией и/или незначительной или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют нестероидные противовоспалительные средства, следует применять наименьшую эффективную дозу на протяжении наиболее короткого промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного взвешивания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Точно так же взвешивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска относительно развития сердечнососудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).
Применение у пациентов с нарушением функции печени.
Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (более чем втрое от нормы) АСТ и АЛТ в сыворотке крови наблюдались в контролированных клинических исследованиях менее чем у 1 % пациентов.
Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит. некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия. сыпь).
Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма .
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение. сонливость, нарушение зрения, головная боль. вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными и механизмами.
Побочные действия:Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота. диспепсия. желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея. реже - метеоризм. отрыжка. рвота. запор. эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда фатальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит. пептическая язва. панкреатит. мелена, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит. эзофагит. обострение болезни Крона и колита .
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль. головокружение. повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное ощущение жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии. функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия. сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория. галлюцинации. возбуждение, гиперкинезия, судороги. психотические реакции, патологические мысли, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги. вертиго, дезориентация, расстройства мышления .
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарний неврит. шум в ушах. потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия .
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия. гиперкалиемия. гематурия. протеинурия. повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность. почечная недостаточность. интерстициальный нефрит. папиллярный некроз. нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия. сердечная недостаточность. артериальная гипертензия. пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт ).
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения. нейтропения. агранулоцитоз. апластическая анемия. гемолитическая анемия. в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы. носовые кровотечения. снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны органов дыхания: одышка. астма, утяжеление течения астмы, отек легких .
Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие .
Со стороны кожи: зуд, крапивница. реакции фотосенсибилизации, синдром Лайела, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит. токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапулезные и мокнущие высыпания.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница. бронхоспазм. отек гортани. ангионевротический отек, одышка. артериальная гипотензия. приливы, эксфолиативный дерматоз. булезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут имеет фатальные последствия.
Со стороны организма в целом: астения, отеки. боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Нежелательно применять в комбинации с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Нестероидные противовоспалительные средства – при одновременном применении препарата с другими НПВС возможно развитие аддитивних побочных эффектов.
Антикоагулянты - возможно усиления кровотечений.
Дигоксин, парацетамол, фенитоин, тольбутамид – при одновременном применении с кеторолаком уменьшается связывание данных препаратов с белками плазмы крови, в результате чего повышается их токсическое действие.
Диуретики – снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – при одновременном применении данных препаратов происходит снижение антигипертензивного действия β-адреноблокаторов под воздействием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функций почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда – при одновременном применении повышается нефротоксичное действие циклоспоринов.
Сердечные гликозиды – при одновременном применении обостряется сердечная недостаточность.
Глюкокортикостероиды – одновременное применение кеторолака с глюкокортикостероидами необходимо проводить осторожно, в связи с повышением риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Хинолоны – при одновременном применении повышается риск развития судорог.
Пробенецид – при одновременном применении концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Мифепристон – кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено лишь через 8- 12 дней после начала применения мифепристона.
Окспентифилин – одновременное применение с кеторолаком не рекомендуется, в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.
Соли лития – при одновременном применении задерживается вывод лития с организма.
Опиоидные аналгетики – при одновременном применении усиливается эффект опиоидных аналгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двулопастный могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к кеторолаку или к какому-либо компоненту препарата.
Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.
Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 160 мкмоль/л).
Нарушения свертываемости крови.
Сопутствующее назначение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).
Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница .
Бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
Детский возраст до 16 лет, беременность, период грудного вскармливания. Не применяется для обезболивания родов .
Повышенная чувствительность к кеторолаку трометамину или к какому-либо другому компоненту препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Дегидратация и гиповолемия.
Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных препаратов, окспентифиллина, пробенецида или солей лития.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
Не применяется как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства.
Передозировка:Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота. рвота. боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение. артериальная гипертензия. острая почечная недостаточность. угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Применение форсированного диуреза. алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны ввиду высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушениям функции почек, которые проходили после отмены препарата.
Условия хранения:Срок годности. 2 года. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска: Упаковка:По 1 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул в пачке.
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (E 221), спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода для инъекций.
№ UA/2190/01/01 от 25.12.2014 до 25.12.2019
фармакодинамика. Кеторолак — НПВП, ингибитор ЦОГ, производное пирролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям инъекционной формы продолжительность анальгезирующего действия препарата — 10–12 ч. Кеторолак способен купировать или уменьшать выраженность боли низкой и средней интенсивности.
Как и другие НПВП, обладает жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Таблетки. Кеторолака трометамин после приема внутрь разовой дозы 10 мг быстро и полностью абсорбируется через 50 мин после применения. T½ из плазмы крови составляет в среднем 5,4 ч (у лиц пожилого возраста — 6,2 ч). Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолака линейная. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении препарата 4 раза в сутки. При длительном применении изменений не выявлено. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов является моча (91,4%), остальная часть выводится с калом. Диета, богатая жирами, снижает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.
Инъекционная форма. При в/м введении в месте введения препарата создается депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения Сmax (3 мг/л) в плазме крови (Тmax ) составляет 40–50 мин. Связывание с белками плазмы крови — более 99%. До 10% введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное количество — в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90%), 60% введенной дозы — в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Т½ составляет 4–6 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а Т½ — увеличивается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
таблетки. кратковременное купирование боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль;
р-р для инъекций. купирование умеренной и сильной послеоперационной боли на протяжении недлительного периода.
таблетки. желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 сут).
С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.
Кетолонг-Дарница назначают по 10 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут. Опиоидные анальгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, оказываемое опиоидами. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак, которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг — для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела <50 кг), а дозировка пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг/сут, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральный прием препарата как можно раньше.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечают больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6–8 ч.
Р-р для инъекций. рекомендуется применение в условиях стационара. После в/м введения анальгезирующее действие отмечают приблизительно через 30 мин, а максимальное анальгезирующее действие наступает через 1–2 ч. Средняя продолжительность анальгезирующего действия — 8–12 ч. Дозу следует корректировать в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента на лечение.
Постоянное в/м введение кеторолака в многократных суточных дозах не должно длиться более 2 дней, поскольку при продолжительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода в/м введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые. Рекомендуемая начальная доза кеторолака трометамина, р-ра для в/м инъекций, составляет 10 мг со следующим введением по 10–30 мг каждые 4–6 ч (при необходимости). В начальный послеоперационный период при необходимости кеторолака трометамин можно вводить каждые 2 ч. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела <50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела <50 кг дозу необходимо снизить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфин, петидин). Кеторолак не оказывает негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетения дыхания или седативного действия опиоидных препаратов. Для пациентов, у которых парентерально применяют р-р Кетолонг-Дарница и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонг-Дарница, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг — для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела <50 кг), а в день изменения формы препарата доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы лекарственного средства пациентов следует переводить как можно быстрее.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуется применять наиболее низкие дозы. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек средней и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозу (не более 60 мг/сут в/м).
повышенная чувствительность к кеторолаку или любому другому компоненту препарата и к другим НПВП. Активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, или язвенная болезнь, или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе. Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние. Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез. Тяжелые нарушения функции почек (креатинин плазмы крови >160 мкмоль/л). Риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости. Нарушение свертываемости крови. Одновременное применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и гепарин в низкой дозе (2500–5000 ЕД каждые 12 ч). Тяжелая сердечная, печеночная недостаточность. Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница. БА, бронхоспазм, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе. Препарат противопоказан при схватках. Одновременное лечение другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных отмечают тяжелые анафилактические реакции).
Не применять как анальгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства.
Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.
со стороны пищеварительной системы: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, реже — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации ЖКТ, иногда летальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, мелена, ректальные кровотечения, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное ощущение жажды, гиперактивность (изменения настроения, беспокойство), нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, чувство тревожности, вертиго, дезориентация, расстройства мышления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, шум в ушах, снижение и потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: выраженная боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, азотемия, задержка мочи, ОПН, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, АГ, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и на протяжении длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны органов дыхания: одышка, тахипноэ или диспноэ, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, БА, усложнение течения БА, отек легких.
Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, реакции фотосенсибилизации, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.
Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, реактивность дыхательных путей, БА, ухудшение течения БА, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отеки век, периорбитальный отек, отеки лица, голеней, пальцев, стоп, языка, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут возникать у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВП. Они также могут развиваться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальные последствия.
Со стороны организма в целом: астенический синдром, недомогание, отеки, лихорадка с ознобом или без, повышенное потоотделение, увеличение массы тела; боль, припухлость и гиперемия в месте введения.
рекомендовано применять в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.
Комбинированное применение кеторолака трометамина в/м и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.
Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после в/м введения.
При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, которые принимают диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.
Влияние на фертильность. Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
Влияние на пищеварительный тракт. Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта на любом этапе терапии препаратом после симптомов-предвестников или без них; такие побочные реакции могут иметь летальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВП, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались лиц пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВП.
Следует с осторожностью применять НПВП у пациентов с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.
Влияние на гемостаз. При одновременном применении кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и гепарина в профилактических низких дозах (2500–5000 ЕД каждые 12 ч) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требующие введения низких доз гепарина, кеторолака трометамин получать не должны. За состоянием пациентов, принимающих другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует пристально наблюдать. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 ч после отмены кеторолака. У пациентов, которым проводили операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не проявляет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек. Как и другие НПВП, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может выявлять токсическое действие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе. К группе риска относятся больные с нарушением функции почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, применяющие диуретики, и лица пожилого возраста.
Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать кеторолак в низких дозах (не более 60 мг/сут в/м). За состоянием почек таких больных необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, которым проводили гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный T½ увеличивался почти в 3 раза.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. За состоянием больных с АГ и/или с незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые принимают НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также следует взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительной терапии пациентов группы риска по развитию сердечно-сосудистых заболеваний (например с АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в 3 раза от нормы) АлАТ и АсАТ в плазме крови выявляли в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов.
Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, иногда — летальных. Кеторолак следует отменять при появлении клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например эозинофилия, сыпь).
Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.
Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.
Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих эффектов возникает в начале курса лечения, причем первые проявления развиваются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить терапию препаратом при появлении первой сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов из-за известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.
Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если развились эти или другие подобные побочные эффекты, не следует управлять транспортными средствами или работать с точными механизмами.
кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамин значительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2 до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не меняют связывания кеторолака трометамина с белками плазмы крови.
Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.
Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.
Неполяризующие миорелаксанты. Официальных исследований сочетанного применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводили.
Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, больных гемофилией и лечащихся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
При сочетанном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
При одновременном применении с другими НПВП возможно развитие аддитивных побочных эффектов.
Диуретики — снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
Блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ — происходит снижение антигипертензивного действия блокаторов β-адренорецепторов под влиянием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда — повышается нефротоксичность циклоспорина.
ГКС — в связи с повышением риска развития кровотечений в ЖКТ одновременное применение кеторолака с ГКС необходимо проводить осторожно.
Хинолоны — повышается риск развития судорог.
Мифепристон — кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено только через 8–12 дней после начала применения мифепристона.
Окспентифиллин — не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.
Соли лития — задерживается выведение лития из организма.
Опиоидные анальгетики — усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет снизить дозу последних при обезболивании.
Сердечные гликозиды — НПВП могут усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов.
Метотрексат — одновременно назначать с осторожностью.
Противосудорожные средства — сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).
Психотропные средства — при одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотиксена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.
Пентоксифиллин — повышает риск появления кровотечения.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двулопастное, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Несовместимость. Р-р кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридом петидина, прометазина или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.
симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактических реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позже чем через 4 ч после приема препарата с симптомами передозировки или после тяжелой передозировки (при приеме пероральной дозы, которая в 5–10 раз превышает терапевтическую) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60–100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство.
Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективно из-за высокого уровня связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолака в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушению функции почек, которые проходили после отмены препарата.
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Р-р не замораживать.
Дата добавления: 28/09/2006
Дата изменения: 08/06/2016
