Руководства, Инструкции, Бланки

вавилон инструкция по применению img-1

вавилон инструкция по применению

Рейтинг: 4.5/5.0 (1813 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Валавир - Инструкция по применению

Валавир

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: vаlасiclovir; L-валин-2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси] этиловый эфир, гидрохлорид.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной перламутровой оболочкой, почти белого цвета.

Состав: 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifilm 050, кандурин.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Валацикловир. Код АТС ^ГО5А В 11.

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат. Селективный ингибитор (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simр1ех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Выборочная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simр1ех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Стойкость к препарату встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение). Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается в середнем через 30 — 60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) — 2,5 — 3,3 часа. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями — 47 %. Почечный клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) -около 255 мл/мин,

Показания к применению

Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1 000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней. Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

  • больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин — по 1 000 мг в сутки;
  • больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») — по 250 мг 1 раз в сутки;
  • с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 — 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 — 50 мл/мин
  • 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.
Побочное действие
  • Пищеварительный тракт: тошнота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). повышение показателей печеночных тестов.
  • Система крови: редко — тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). одышка, анафилаксия.
  • Почки: редко — ухудшение функции.
  • Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью.
  • Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) и тромбоцитопении.
Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Дети до 12 лет.

Передозировка

В случае передозировки возрастает риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки — симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Особенности применения

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после процедуры гемодиализа. У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Данные относительно применения препарата у детей отсутствуют.

Беременность и лактация. Опыт применения для лечения беременных и женщин, кормящих грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир поступает в грудное молоко, поэтому препарат применяют с осторожностью в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет потребности в коррекции дозы препарата.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений центральной нервной системы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 7 контурных ячейковых упаковок (по б таблеток), вложенных в пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Другие статьи

Валавир: инструкция по применению, цена и отзывы на

Валавир Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика Фармакодинамика

Селективный ингибитор ДНК-полимеразы вируса. Взаимодействуя с ней, блокирует размножение вирусов. Эффективен в отношении вируса простого герпеса I и II типов . цитомегаловируса . Эпштейна-Барр . В организме человека гидролизуется с образованием ацикловира . который в дальнейшем фосфорилируется в активный трифосфат ацикловира, также ингибирующий синтез ДНК вируса.

Препарат уменьшает интенсивность болевого синдрома, снижает частоту герпес-ассоциированной боли. У пациентов, инфицированных ВИЧ . а также получающих химиотерапию, отмечается устойчивость к действию препарата.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ и полностью гидролизируется с образование ацикловира и валина . Биодоступность около 54%. Максимальная концентрация в крови определяется через 30–60 мин. Связывается с белками плазмы —15%. Т1/2 — 2 –3,5 ч. С калом выводится 47%, с мочой 45%.

Показания к применению Противопоказания
  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 12 лет.

С осторожностью применять при иммунодефицитных состояниях у ВИЧ-инфицированных больных и нарушении функции почек . поскольку возможно развитие ОПН (при назначении высоких доз).

Побочные действия Валавир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Валавир принимаются внутрь, время приема не зависит от приема пищи.
При опоясывающем герпесе — 1000 мг 3 раза в день в течение недели. Для большей эффективности лечение следует начинать не позже 2 суток после появления высыпаний.

При простом герпесе (в том числе и генитальном) — 500 мг 2 раза в день 5 дней подряд. При тяжелом течении длительность лечения 10 дней. Половые контакты на время лечения исключаются. Для профилактики рецидивов герпетической инфекции 500 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Проявляются побочные реакции.

Взаимодействие

Циметидин . пробенецид несущественно снижают почечный клиренс препарата, поэтому коррекции дозы не требуется.

Поскольку активный метаболит выводится с мочой, другие ЛС, имеющие такой же механизм выведения, повышают концентрацию данного препарата в крови.

Нефротоксические препараты . применяемые одновременно с валацикловиром. повышают риск почечной недостаточности.

Условия продажи Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности Аналоги Валавира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы о Валавире

Чаще всего встречаются отзывы о применении этого препарата при опоясывающем герпесе. Валавир назначался с целью уменьшения образования новых очагов, купирования кожных проявлений и уменьшения тяжести и продолжительности боли, сопровождающей опоясывающий герпес. Больные отмечают, что действительно уменьшается боль и тяжесть самого заболевания. В исследованиях доказана большая эффективность валацикловира при купировании болевого синдрома по сравнению с ацикловиром. В случаях, когда боль была выраженной, больным дополнительно назначались анальгетики, НПВС и даже трициклические антидепрессанты.

Встречаются отзывы больных, у которых имеются рецидивирующие инфекции, вызванные простым герпесом (назолабиальный и генитальный). Всем назначалась профилактическая противовирусная терапия Валавиром — 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависела от тяжести заболевания и локализации процесса — от 1 месяца до 6 месяцев. У всех отмечалась хорошая переносимость лечения.

В результате у всех пациентов отмечалось снижение частоты рецидивов. Даже у больных с тяжелым течением генитального герпеса и обострениями более 6 раз в год, уменьшилось число рецидивов до 1–2 в год.

Таким образом, длительная профилактическая терапия контролирует течение герпетической инфекции, способствует уменьшению частоты обострений и удлинению продолжительности ремиссий.

Цена Валавира, где купить

Купить Валавир в настоящий момент в аптеках Москвы невозможно. Предлагаются аналоги: Валацикловир 500 мг №40 по цене 738-1493 руб. Валтрекс 500 мг №42 стоимостью 3048 – 3646 руб. Вацирекс 500 мг № 42 — 1711-1873 руб.

Интернет-аптеки Украины Аптека24

Валавир таблетки покрытые оболочкой 500 мг N 42 Фармак (Украина, Киев)

Валавир таблетки покрытые оболочкой 500мг №10 Фармак (Украина, Киев)

ПаниАптека

Валавир табл. п/о 500 мг N 42 Фармак

Валавир табл. п/о 500 мг N 42 Фармак

Интернет-аптеки Казахстана БИОСФЕРА

Валавир 500 мг №10 табл.п.о. Фармак (Украина)

Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Валавир обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

ВАЛАВИР таблетки - инструкция по применению, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

ВАЛАВИР

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта. применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин. такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе. рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

При нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Применение в детском возрасте

Валвир инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

ВАЛВИР ИНСТРУКЦИЯ

Валвир - противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1 -2 ч.
При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Сmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Сmax остается прежним или снижается.
Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая - около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также проникает в секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость герпетических пузырьков.
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т1/2) ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Показания к применению:
Таблетки Валвир применяются для лечения опоясывающего герпеса; лечения и профилактики рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); лечения лабиального герпеса; снижения инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом; профилактики цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развития оппортунистических инфекций и другихвирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.

Способ применения:
Таблетки Валвир принимать внутрь. Взрослые.
Опоясывающий герпес - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Простой герпес - по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валвир в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).
Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) — по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 4-12 мес.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год — по 500 мг 1 раз в день в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием Валвира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют). Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет — по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса — 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валвир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин.
Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать Валвир после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять КК, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Валвира корректируется в соответствии с показателями КК.
Нарушение функции печени: при слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валвира, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочные действия:
Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении Валвира. головная боль и тошнота, более серьезные побочные реакции: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.
Со стороны органов ЖКТ: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота, диарея; очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; иногда - ажитация, включая агрессивное поведение; редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия; психотические симптомы, включая манию; депрессия, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других заболеваний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны органов дыхания и средостения: иногда - диспноэ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделителъной системы: редко - нарушение функции почек; очень Редко - острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией синдрома приобретённого иммунного дефицита, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Установить частоту проявления некоторых побочных реакций по имеющимся данным не представляется возможным.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема.
Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия.
Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей - лихорадка, дегидратация, ринорея.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Валвир являются: гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании С04+-лимфоцитов менее 100/мкл, трансплантация костного мозга, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по остальным показаниям).
С осторожностью: печеночная недостаточность (высокие дозы препарата), почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Беременность :
Применение Валвира при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно).
Ацикловир - основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком.
При терапии валацикловиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинически значимых взаимодействий не установлено.
Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г/сут) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов.
При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.
Необходимо также соблюдать осторожность при сочетании валацикловира в высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, влияющими на функции почек (например циклоспорин, такролимус).

Передозировка :
В настоящее время данных по передозировке Валвиром недостаточно.
Симптомы: Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием препарата. При приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при в/в введении — повышение концентрации сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.
Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловиром.

Условия хранения:
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Валвир - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг и 1000 мг.
Таблетки 500 мг: по 10 или 14 таблеток в блистере. По 1 блистеру (по 10 таблеток) или по 3 блистера (по 14 таблеток) в пачке.
Таблетки 1000 мг: по 7 таблеток в блистере. По 1 или 4 блистера в пачке.

Состав :
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Валвир содержит: активное вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 611,70 мг или 1223,40 мг, соответствующий 500 мг или 1000 мг валацикловира.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 59,60/119,20 мг, повидон-К30 24,50/49,00 мг, магния стеарат 4,20/8,40 мг.
Пленочное покрытие: Опадрай белый Y-5-7068 (гипромеллоза ЗсР 7,35/14,7 мг, гипролоза 6,3/12,6 мг, титана диоксид 4,2/8,4 мг, макрогол/ПЭГ 400 2,1/4,2 мг, гипромеллоза 50сР 1,05/2,1 мг) - 21/42 мг.

Дополнительно :
Прием препарата Валвир в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.
Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения препаратом Валвир необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата Валвир не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валвир у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Специальных исследований по изучению действия препарата Валвир у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии препаратом Валвир пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.

Отзывы ВАЛВИР