Руководства, Инструкции, Бланки

Озельтамивир Инструкция По Применению Цена Аналоги img-1

Озельтамивир Инструкция По Применению Цена Аналоги

Рейтинг: 4.5/5.0 (1594 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Озельтамивир инструкция по применению, цена, отзывы

Озельтамивир Показания к применению

Грипп типа А и В (лечение и профилактика).

Форма выпуска

Капсулы по 30 мг, 45 мг, 75 мг.

Фармакодинамика

Механизм действия озельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д. которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — H1, H2 и т.д. определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1-5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.

При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.

Противовирусная активность озельтамивира карбоксилата in vitro оценивалась на культурах клеток с использованием лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа. Показано, что концентрации озельтамивира карбоксилата, необходимые для ингибирования вируса гриппа, очень вариабельны и зависят от метода, используемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения IC_50 и IC_90 (концентрации, необходимые для ингибирования активности фермента на 50 и 90%) лежат в диапазоне от 0,0008 до >35 мкМ и от 0,004 до >100 мкМ соответственно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаимосвязь между противовирусной активностью in vitro в культуре клеток и ингибированием репликации вируса у человека не установлена.

Фармакокинетика

Озельтамивир быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь озельтамивира фосфата и экстенсивно конвертируется в озельтамивира карбоксилат, преимущественно под действием печеночных эстераз. По крайней мере 75% принятой дозы попадает в системный кровоток в виде озельтамивира карбоксилата, менее 5% — в неизмененном виде. После многократного приема внутрь 75 мг озельтамивира фосфата в виде капсул 2 раза в день (n=20) средние значения C_max озельтамивира и озельтамивира карбоксилата составляли 65,2 и 348 нг/мл, AUC_0-12 ч — 112 и 2719 нг·ч/мл соответственно. Плазменные концентрации озельтамивира карбоксилата пропорциональны дозе при применении до 500 мг дважды в день. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на C_max озельтамивира карбоксилата (551 нг/мл — при приеме натощак, 441 нг/мл — при приеме после еды) и AUC (6218 и 6069 нг·ч/мл соответственно).

Использование во время беременности

Назначать когда преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода.
Лактация: Тогда, когда преимущества от его применения превышают потенциальный риск для ребенка.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, почечная недостаточность.

Ограничения к применению: Печеночная недостаточность (эффективность и безопасность применения у данной категории больных не определены).

Детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность применения не определены). Озельтамивира фосфат не показан ни для лечения, ни для профилактики гриппа у детей младше 1 года, т.к. существует неясность в отношении времени формирования ГЭБ у человека, и неизвестно клиническое значение данных, полученных на животных, для младенцев.

Эффективность и безопасность применения озельтамивира фосфата для профилактики гриппа у детей младше 13 лет не определены.

Побочные действия

Общее количество пациентов, которые участвовали в контролируемых клинических испытаниях III фазы и получали озельтамивира фосфат для лечения гриппа — 1171 человек. Побочными эффектами, наиболее часто отмечавшимися в этих исследованиях, были тошнота и рвота. Эти эффекты в большинстве случаев были слабо или умеренно выраженными и обычно возникали в первые 2 дня приема.

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение: прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента появления симптомов гриппа; взрослым и детям старше 12 лет — в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 12 лет — в зависимости от массы тела.

Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет —75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа).

У пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при Cl креатинина менее 10 мл/мин данных о применении нет.

Передозировка Особые указания при приеме

Не применимо для ежегодной вакцинации. Не предупреждает осложнений, которые могут возникнуть во время гриппа, при сопроводительной бактериальной инфекции или бактериальной инфекции, начинается симптомами, подобными гриппу.

Срок годности

Скажи!

Видео

Другие статьи

Аналоги Тамифлю

Аналоги Тамифлю

Вопросы лечения гриппа уже более века являются актуальными для медицинского сообщества. Для эффективной терапии инфекционного вирусного заболевания разрабатываются все новые и новые препараты. Тамифлю (осельтамивир или озельтамивир) – лекарственное противовирусное средство для лечения гриппа типа А и В, производимое известной швейцарской фармацевтической фирмой F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Состав Тамифлю

Лекарство Тамифлю выпускается в двух формах: капсулы и порошок для приготовления суспензии.

В состав препарата Тамифлю входят следующие компоненты:

  • капсульная форма: 75 мг активного вещества - озельтамивир и дополнительные составляющие;
  • порошок: 12 мг озельтамивира и вспомогательные добавки.

Озельтамивир снижает выделение вирусов при кашле и чихании, что значительно уменьшает вероятность развития заболевания у контактирующих с больным людей, помогает справиться с основными проявлениями гриппа, в первую очередь, снизить концентрацию токсинов в крови, сократить сроки лечения и уменьшить вероятность возникновения вторичных осложнений, как-то менингит, отит, пневмония и пр.

Так, согласно медицинской статистике, Тамифлю:

  • на 38% снижает симптоматику гриппа;
  • на 37% сокращает продолжительность заболевания;
  • на 67% уменьшает возникновение осложнений после гриппа ;
  • на 71% снижает вероятность смерти от гриппа людей пожилого возраста.

Тамифлю применяется исключительно по назначению лечащего врача, который определяет дозировку и сроки терапии.

Существуют ли аналоги Тамифлю?

К сожалению, при всех положительных проявлениях Тамифлю вызывает ряд побочных эффектов. Больные, принимающие препарат, нередко жалуются на тошноту, рвоту, диарею. боли в эпистрагальной области (пупочной зоне). По наблюдениям педиатров у детей, младше 12 лет, иногда отмечаются психопатические реакции. Кроме того, существуют противопоказания к приему препарата лицами с функциональными нарушениями почек и печени, наблюдается побочные воздействия Тамифлю на пищеварительный тракт и нервную систему. В связи с этим, встает насущный вопрос: чем заменить Тамифлю? Попробуем разобраться, что лучше применять при лечении гриппа: Тамифлю, Релензу или Ингаверин.

Заменителем Тамифлю является препарат Реленза. Основным действующим веществом этого фармацевтического средства является занамивир, оказывающий сходное с озельтамивиром воздействие. Реленза выпускается в форме порошка для ингаляций. Лекарство при вдыхании попадает в дыхательную систему, где оказывает непосредственное лечебное действие. Попадание занамивира в кровь минимально, поэтому отсутствуют побочные проявления со стороны нервной и пищеварительной систем. Релензу без опаски можно применять для лечения гриппа у детей старше 5 лет, беременных и кормящих женщин.

Достаточно широкой популярностью в странах СНГ пользуется противовирусный препарат Ингавирин. Активное вещество, входящее в состав лекарственного препарата Ингавирин, – витаглутам, по заявлению разработчиков, снижает интоксикацию, катаральные симптомы и проявление лихорадки, но медицинская общественность очень настороженно относится к препарату, который ранее продавался под названием Дикарбамин и заявлялся как стимулятор кроветворения у онкологически больных после проведения противораковой терапии. Тем более что полноценного клинического испытания Ингавирин не прошел, а противопоказания к применению такие же, как у Тамифлю: беременность, детский и подростковый возраст. Поэтому при решении дилеммы: Тамифлю или Ингавирин, ответ закономерен: Тамифлю!

< Нажми «Нравится» и читай нас в Facebook

Врачи советуют принимать антикоагулянты? Если до этого момента для вас такой тип препаратов был неведом, прочтите нашу статью. В ней вы найдете полную информацию о видах лекарств, их общих свойствах, возможных побочных эффектах и противопоказаниях.

В период эпидемий гриппа и простудных заболеваний очень важно иметь в домашней аптечке эффективное противовирусное лекарство. В этой статье попробуем разобраться что лучше: Арбидол или Кагоцел, и когда каждое из них правильнее использовать.

Очень важно при отравлении, дисбактериозе или острой кишечной инфекции максимально быстро купировать распространение токсичных веществ по организму. С этой задачей эффективно справляется Энтеросгель. Из этой статьи вы узнаете, как правильно принимать этот препарат.

Из нашего материала вы узнаете о том, что представляет собой препарат нового поколения Энтеросгель, и какие у него существуют аналоги. Также представлена сравнительная характеристика Энтеросгеля и препаратов, схожих с ним по механизму воздействия.

Тамифлю: инструкция по применению

Тамифлю Инструкция препарата

1. Фармакологическое действие:

Тамифлю является противовирусным лекарственным препаратом, который имеет активность в отношении вируса гриппа А и В. Действующий компонент лекарственного средства избирательно подавляет нейроминидазу вирусов данного типа, что способствует развитию заболевания и его распространению на здоровые клетки. После приема препарата уменьшается риск развития осложнений, уменьшается период заболевания, выраженность симптомов. После приема внутрь препарат достаточно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте …
развернуть описание

2. Показания к применению:

Тамифлю применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа А и В. Также препарат применяется в целях профилактики их возникновения. Не применяется при лечении инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются другие вирусы …
развернуть описание

3. Способ применения:

Лекарственный препарат принимается перорально, суточная дозировка для взрослых и подростков составляет 150 мг, которые разделяют на два приема, увеличение дозировки не приводит к повышению эффективности лекарственного средства. Для детей дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка. Детям старше одного года с массой тела меньше пятнадцати килограммов назначают дозировку 30 мг, при массе тела от пятнадцати до двадцати трех килограмм разовая дозировка составляет 45 мг, при весе от двадцати трех до сорока – разовая дозировка составляет 60 мг …
развернуть описание

4. Побочные действия:

При приеме Тамифлю могут отмечаться такие побочные реакции организма, как тошнота, рвота, головные боли, головокружение, судороги, ослабленное состояние, расстройство сна, нарушение сознания, неадекватное поведение, делирий, острая форма бронхита, боли в эпигастрии, отит среднего уха, кровотечение из носа, ларингит, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит и пр.), …
развернуть описание

Лекарственный препарат не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в его состав. На данный момент нет достаточного количества данных о последствиях применения препарата при хронических формах сердечной недостаточности, ослабленном иммунитете, другими тяжелыми формами заболеваний …
развернуть описание

При применении лекарственного средства в период беременности …
развернуть описание

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременный прием в пробенецидом оказывает тормозящее воздействие на выведение метаболитов Тамифлю …
развернуть описание

На данный момент информация о передозировке препаратом отсутствует …
развернуть описание

9. Форма выпуска:

Лекарственное средство выпускается в виде капсул …
развернуть описание

10. Условия хранения:

Препарат необходимо хранить при соблюдении температурных условий от …
развернуть описание

Противовирусное средство Тамифлю в форме капсул: применение

Основным действующим веществом Тамифлю является осельтамивира фосфат, который обладает активностью против вирусов гриппа типа А и В. Препарат активирует фермент нейраминидазу, который способствует поражению здоровых клеток вирусными агентами и их распространению. Тамифлю помогает купировать симптомы заболевания (лихорадку, чихание, кашель, мышечные и головные боли) и может использоваться для профилактики с целью предотвращения возникновения эпидемии. Эффективность препарата при ОРВИ недостаточна. Тамифлю выпускается в форме капсул для приема внутрь и порошка для приготовления суспензии. Капсулы можно принимать взрослым и детям старше 12 лет по 1 штуке дважды в день во время еды в течение 5 дней. Эффективнее всего начинать прием препарата в течение 40 часов от начала заболевания. Для профилактики капсулы принимают по одной штуке в сутки до 6 недель.

Суспензия Тамифлю для детей

Тамифлю в форме суспензии назначают детям с одного годика и до 12 лет. Назначают его не всем, а только в случае тяжелого протекания болезни. Нетяжелые формы болезни не требуют назначения Тамифлю. Если препарат назначили вовремя (не позднее 48 часов после начала заболевания), то практически во всех случаях отмечается положительное его влияние на состояние больного (снижалась температура, быстрее наступало выздоровление, снижался риск развития осложнений). Также суспензия может применяться и для профилактики гриппа у детей, чтобы не заболеть при постоянном общении с больными гриппом. Дозировку и длительность приема должен назначить врач. Для приготовления суспензии необходимо отмерить 52 мл воды при помощи мерного стаканчика, добавить ее во флакон с порошком, закрыть и хорошо взболтать содержимое. Затем надо снять колпачок, вставить адаптер и плотно закрутить колпачок. Приготовленная суспензия должна храниться в холодильнике не дольше 10 дней. Необходимую дозу надо отмерять специальным шприцем и давать во время еды.

Тамифлю при беременности

Тамифлю в период беременности применять нельзя! А все потому, что нет данных о влиянии препарата на организм будущей мамочки и развитие ребенка. Существуют опасения, что препарат выводит жидкость из организма матери, что чревато интоксикацией как для ребенка, так и для мамы. Также использование Тамифлю может привести к самопроизвольному выкидышу. Вообще препарат появился недавно на рынке и сложно сказать про него что-то объективное. Некоторые врачи категорически против его использования в этот период, другие назначают его, но только в случае крайней необходимости и тяжелого течения заболевания. В общем, решать Вам, но только совместно с квалифицированным врачом!

Аналоги Тамифлю

Структурных аналогов по действующему веществу у Тамифлю не существует, так как фирма, его производящая имеет патент на вещество осельтамивир до 2016 года. Но существует множество противовирусных препаратов с такими же показаниями к применению как и у Тамифлю. Таковыми являются Арбидол, Анаферон, Реленза, Тамигрип и Тамивир. Реленза содержит активное вещество занамивир, которое оказывает аналогичное осельтамивиру действие на фермент вирусов. Препарат оказывает высокоселективное действие на все разновидности нейраминидазы. Препарат продается в форме порошка для ингаляций и предназначается для использования взрослым и детям старше 5 лет. Отечественный аналог Тамифлю Арбидол способствует выработке интерферона, стимуляции фагоцитоза, но активностью против нейраминидазы не обладает. Эффективность Арбидола ниже, но и стоимость в пять раз меньше.

Препараты, часто просматриваемые с Тамифлю:
  • Мастодинон (Комбинированный гомеопатический препарат, снижает выработку женского гормона пролактина. Применяют при фиброзно-кистозной мастопатии, нарушениях менструального цикла, бесплодии);
  • Викасол (Синтетический аналог витамина К. Назначают при кровоточивости и гипопротромбинемии, язвенных кровотечениях, носовых и маточных кровотечениях);
  • Лозап (Антигипертензивный препарат, обладает гипотензивным действием. Применяется при повышенном артериальном давлении, хронической форме сердечной недостаточности);
  • Инсулин (Относится к сахаропонижающим лекарственным средствам, регулирует обмен углеводов, сокращает расход белка. Эффективен при сахарном диабете);
  • Фармазин (Антибиотик, используемый в ветеринарии для лечения мастита, артрита, бронхопневмонии и др. Применяется парентерально в виде внутримышечных инъекций);

© MedHall.ru 2016 год

Сколько стоит Озельтамивир? Чем заменить подешевле Озельтамивир?

Сколько стоит Озельтамивир? Чем заменить подешевле Озельтамивир?

Осельтамивир - это действующее вещество препарата "Тамифлю", который выпускается швейцарской фирмой "Хоффманн - Ла Рош". Формула вещества запатентована этой фирмой, патент истекает как раз в 2016 году. Считается, что Тамифлю эффективен при лечении и профилактике свиного гриппа и очень помог врачам во время предыдущей вспышки в 2009 году. Этот препарат называют единственным действующим при этом типе гриппа. Он прошёл клинические испытания.

До 2016 года никаких дженериков у этого препарата быть не может. То есть заменить его нельзя ничем. Хотя в прессе раньше называли и рекламировали украинский "Озельтамивир" и белорусский "Флустоп", действующее вещество в которых якобы тоже осельтамивир, очень маловероятно, что они его содержат. С чего бы швейцарцы стали раскрывать формулу препарата белорусам и украинцам?

Подробно про препарат читайте вот тут - ссылка .

А вообще странная ситуация с этим гриппом. В этом году истекает патент и так кстати случилась вспышка свиного гриппа, которого не было 6 лет. Как будто компания "Рош" решила напоследок заработать на "Тамифлю".

Могу и конспирологические версии предложить: говорят, что акциями "Рош" владеет Доналд Рамсфельд, бывший министр обороны США. И странным образом свиной грипп начался на Украине, где, по слухам, американцы открыли две биолаборатории.

P.S. Да, забыла написать. Стоит препарат дорого. Смотрела вчера цены - больше 1000 рублей минимальная цена.

автор вопроса выбрал этот ответ лучшим

В первую эпидемию свиного гриппа шесть лет назад зарубежная медицинская компания выпустила новый препарат против свиного гриппа Тамифлю, который помогал снизить температуру и быстро выздороветь. Препарат иностранного производства по цене более тысячи рублей. И тогда по слухам в Украине и в Беларуси выпустили аналоги Тамифлю препарат "Озельтамивир". Но как пишут, мало, кто "Озельтамивир" видел. Так что аналогов нет и врачи выписывают больным свиным гриппом привычные лекарственные препараты. Смотрим. что назначают при свином гриппе, чем лечиться здесь .

В 2016 году отзывы о лечении Тамифлю несколько негативные. Вирус свиного гриппа изменился и Тамифлю уже не воздействует на штампы свиного гриппа.

в избранное ссылка отблагодарить

Озельтамивир - Отзывы о Озельтамивире

Озельтамивир

Озельтамивир – препарат, рекомендованный ВОЗ, для профилактики и лечения заболеваний, вызванных вирусами гриппа типов А и В, включая подтип А(H1N1) – более известный, как «свиной грипп». Активное действующее вещество – озельтамивира фосфат. попадая в организм человека превращается в озельтамивира карбоксилат. Это соединение влияет на фермент – нейраминидазу – участвующий в репликации вирусов. Если использовать данный препарат во время эпидемии, в профилактических целях, можно избежать заражения или значительно снизить длительность заболевания и риск возникновения осложнений. При приеме озельтамивира в первые двое суток после выявления симптомов гриппа – он сокращает время болезни на 1-2 дня, ослабляет выраженность симптомов, снижает возможность вирусов распространяться воздушно-капельным путем, предотвращает развитие бактериальных осложнений.

На территории Российской Федерации Озельтамивир распространяется под торговым названием Тамифлю. Выпускается данный препарат в виде капсул и порошка, из которого готовят суспензию для приема внутрь. Показано использование Озельтамивира/Тамифлю взрослым и подросткам, старше двенадцати лет. Инструкция препарата сообщает все необходимые сведения о дозировках и способах его приема. Противопоказаниями к лечению или профилактике гриппа с помощью Озельтамивира являются: беременность, период лактации, почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Возраст детей и подростков, с которого можно назначать данный препарат, устанавливается в каждой отдельной стране. Например, в Японии, его запретили принимать до достижения девятнадцати лет. В большинстве стран были отменены рекомендации по использованию Озельтамивира для профилактики гриппа не только у детей, но и у взрослых.

Дело в том, что данное средство применялось еще в период борьбы с эпидемией «птичьего гриппа» - с тех пор была накоплена информация о тяжелых нарушениях со стороны нервной системы и довольно частых диспептических расстройствах, рвоте, гастралгии, возникавших во время приема Озельтамивира. Осложнения, связанные с девиантным поведением, развитием делирия, галлюцинациями, депрессивным состоянием, наблюдались, в основном, у подростков, причем, было зафиксировано несколько случаев самоубийств. Данные проведенных расследований не доказали ни наличия связи между приемом Озельтамивира и такими осложнениями, ни отсутствия таковой. В обстановке такой неопределенности, соотносить риск возможного заболевания с риском возможных ЄAaых эффектов лекарства – предоставляется лечащим врачам или самим пациентам.

Во второй половине 2009 года появились сообщения о выявлении штамма «свиного гриппа», невосприимчивого к действию ингибиторов нейраминидазы – Озельтамивира и Занамивира (Тамифлю и Реленза ). Есть мнения, что его появление было ускорено применением данных препаратов в целях профилактики. Известно, что вирусы гриппа постоянно мутируют - такое разнообразие позволяет сохраняться популяции данных организмов, благодаря отбору форм, устойчивых к разрушительному воздействию. В данном случае, прием препаратов явился «профилактическим» скорее для вирусов, усилив их «иммунитет» - резистентность к Озельтамивиру и Занамивиру .

Отзывы о Озельтамивире

Найти отзывы людей, лечившихся Озельтамивиром или Тамифлю – очень трудно. Намного больше вопросов связано с тем, где достать данные препараты. В основном, названия этих лекарств встречаются в статьях, посвященных эпидемии гриппа, и дискуссиях об эффективности-вреде противогриппозной терапии. В результате, несколько настоящих историй о лечении Озельтамивиром/Тамифлю выглядят так: клиническая картина гриппа была довольно легкой, постгриппозных осложнений не развивалось. Была отмечена тошнота, довольно сильная в одном случае. Есть одно сообщение о подавленном состоянии, наблюдавшемся у подростка, лечившегося Озельтамивиром/Тамифлю.

Резюмируя сказанное, необходимо обратить внимание на три момента. Первое: решение о назначении Озельтамивира (Тамифлю) может принять только специалист, так как данный препарат без рецепта не отпускается. Задача пациента – обратиться за помощью к тому специалисту, чьим рекомендациям можно доверять. Второе: не применяйте Озельтамивир (Тамифлю) для лечения детей. Некоторые Интернет-ресурсы настойчиво предлагают расписания дозировок данного препарата, даже, для годовалых малышей. Ни в коем случае не следуйте этим советам. Третье: не используйте Озельтамивир (Тамифлю), если с начала заболевания прошло больше двух суток.

Оцените Озельтамивир !

Общий рейтинг: 3.9 из 5 76

Тамифлю - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, аналоги

Тамифлю

Гиперчувствительность к любому из компонентов капсул Тамифлю, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность .C осторожностью. Детский возраст, беременность. период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения прием Тамифлю необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типа А и В взрослым назначают внутрь, по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа ). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг Тамифлю 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин - нет данных о применении.

У пациентов с печеночной недостаточностью - безопасность и эффективность озельтамивира не установлена.

Противовирусное средство - пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Активное вещество Тамифлю тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Тошнота, рвота (обычно при приеме высоких доз, либо в первые дни лечения), бессонница. головокружение ; редко - диарея, слабость, чувство усталости, головная боль. заложенность носа, боль в горле, кашель, боль в животе.

Лечение Тамифлю следует начать в течение 48 ч после появления симптомов гриппа.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита Тамифлю (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что, однако, не требует коррекции дозы.

Уровень цен на лекарственное средство Тамифлю в аптеках городов России * :

Озельтамивир инструкция по применению цена аналоги

Осельтамивир* Описание действующего вещества Осельтамивир/ Oseltamyvirum.

Формула: C16H28N2O4, химическое название: (3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир (и в виде фосфата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.
Фармакологическое действие: противовирусное.

Фармакологические свойства

Осельтамивир является пролекарством, которое при приеме внутрь гидролизуется и превращается в осельтамивира карбоксилат, являющийся активной формой осельтамивира. Осельтамивира карбоксилат угнетает нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза является поверхностным гликопротеином вируса гриппа, одним из ключевых ферментов, которые участвуют в репликации вирусов гриппа А и В. Определено 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и так далее, которые вместе с 16 антигенными подтипами гемагглютинина (H1, H2 и так далее) определяют разные штаммы одного типа вируса. У людей одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с нейраминидазой 1 и 2 и гемагглютинином 1 – 5, основными из которых являются H1N1 и H3N2 штаммы. Осельтамивира карбоксилат, ингибируя нейраминидазы, нарушает способность вирусных частиц проникать в клетки и выход вирионов из инфицированных клеток, что ведет к ограничению распространения вируса в организме.
Концентрации осельтамивира карбоксилата, которые необходимы для ингибирования вируса гриппа, различаются в зависимости от метода, применяемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения концентраций, который необходимы для угнетения активности фермента на 90 и 50 %, лежат в диапазоне от 0,004 до более 100 мкМ и от 0,0008 до более 35 мкМ соответственно (1 мкМ равен 0,284 мкг/мл). Не установлена взаимосвязь между ингибированием репликации вируса у человека и противовирусной активностью in vitro в культуре клеток.
Возможно снижение чувствительности вируса гриппа из-за мутаций, которые приводят к изменениям аминокислот гемагглютинина и вирусной нейраминидазы. Наблюдалась перекрестная резистентность между осельтамивир-резистентными мутантными штаммами и занамивир-резистентными мутантными штаммами гриппа in vitro.
В исследованиях с экспериментальным и естественным заражением гриппом терапия осельтамивиром не влияла на обычный процесс антителообразования в ответ на инфекцию. Исследования взаимодействия осельтамивира с противогриппозной вакциной не проводились.
Не выявлено мутагенных свойств осельтамивира в тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека без и с метаболической активацией, в тесте Эймса, в микроядерном тесте на мышах. В тесте клеточных трансформаций на SHE (Syrian Hamster Embryo) клетках получен положительный результат. Осельтамивира карбоксилат не проявлял мутагенных свойств в тесте на клетках лимфомы мышей L5178Y без и с метаболической активацией, в тесте Эймса; в тесте на SHE клетках результат был отрицательным.
Показаны отрицательные результаты в 26-недельном исследовании кожной канцерогенности осельтамивира карбоксилата у FVB/Tg.AC трансгенных мышей (животные получали 40, 140, 400 или 780 мг/кг в сутки в двух разделенных дозах).
В исследовании репродуктивности у крыс самцам крыс вводили осельтамивир в течение 4 недель до спаривания, в период спаривания и в течение 2 недель после спаривания; самки крыс получали осельтамивира фосфат в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг в сутки в течение 14 дней до спаривания, в период спаривания и до шестого дня беременности. Не было получено указаний на действие любой из изученных доз на спаривание, фертильность, раннее эмбриональное развитие. Наивысшая доза была приблизительно в 100 раз выше системной экспозиции осельтамивира карбоксилата у человека.
Однократное введение 1-недельным крысятам препарата в дозе 1000 мг/кг приводило к летальному исходу, обусловленному необычно высокой экспозицией препарата. Но у 2-недельных крысят при введении препарата в дозе 2000 мг/кг летальных исходов или прочих существенных неблагоприятных реакций не наблюдалось. В дальнейших исследованиях выявлено, что у 1-недельных умерших крысят содержание препарата в мозге были приблизительно в 1500 раз выше такового в мозге взрослых крыс, получавших перорально ту же дозу 1000 мг/кг. У взрослых крыс содержание активного метаболита был приблизительно в 3 раза выше, а у 1-недельных крысят концентрация пролекарства была в 10 раз выше. Исходя из этих наблюдений, можно предполагать, что уровень осельтамивира в мозге крыс снижается с увеличением возраста и, вероятно, отражает стадию формирования гематоэнцефалического барьера. Неблагоприятных эффектов у 1- и 3-недельных крысят не наблюдалось при дозе 500 мг/кг в сутки; при этой дозе экспозиция пролекарства приблизительно в 800 раз выше рассчитанной для годовалого ребенка.
Осельтамивир при приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и, в основном под действием печеночных эстераз, экстенсивно конвертируется в осельтамивира карбоксилат. Как минимум 75% принятой дозы поступает в системный кровоток в виде осельтамивира карбоксилата, в неизмененном виде — менее 5%. При многократном приеме внутрь 75 мг препарата в виде капсул 2 раза в день средние значения максимальной концентрации осельтамивира карбоксилата и осельтамивира составляли 348 нг/мл и 65,2, площади под кривой концентрация — время — 2719 и 112 нг•ч/мл соответственно. При использовании до 500 мг дважды в день плазменные концентрации осельтамивира карбоксилата пропорциональны дозе. Совместный прием пищи не оказывает значимого действия на максимальную концентрацию осельтамивира карбоксилата (441 нг/мл при приеме после еды, 551 нг/мл при приеме натощак) и площадь под кривой концентрация — время(6069 и 6218 нг•ч/мл соответственно). Объем распределения осельтамивира карбоксилата при внутривенном введении 24 добровольцам составлял от 23 до 26 литров. Осельтамивир с белками плазмы связывается примерно на 42%, осельтамивира карбоксилат — менее 3%. В исследованиях in vitro показано, что осельтамивир и осельтамивира карбоксилат не являются ингибиторами или субстратами для ферментов цитохрома Р450. Более 90% всосавшегося осельтамивира трансформируется в осельтамивира карбоксилат. Период полувыведения из плазмы при приеме внутрь для осельтамивира составляет 1 – 3 часа. Осельтамивира карбоксилат в дальнейшем не метаболизируется и выводится почками (более 99%) с периодом полувыведения из плазмы 6 – 10 часов. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч и превышает скорость клубочковой фильтрации, которая составляет 7,5 л/ч, что указывает на выведении препарата путем канальцевой секреции, в дополнение к клубочковой фильтрации. Меньше 20% принятой внутрь радиоактивной дозы выводится кишечником с фекалиями.
Экспозиция активного метаболита осельтамивира обратно пропорциональна снижению функции почек.
У больных 65 – 78 лет экспозиция осельтамивира карбоксилата в равновесном состоянии была на 25 – 35% выше при сравнении с более молодыми больными взрослого возраста при назначении таких же доз препарата. Значения периода полувыведения у пациентов пожилого возраста были сравнимы с наблюдавшимися у молодых больных. Учитывая экспозицию вещества и переносимость у пожилых больных, коррекции дозы при терапии и профилактике не требуется.
У детей младшего возраста выведение препарата и активного метаболита было более быстрым, чем у взрослых больных, что приводило к более низким значениям площади под кривой концентрация — время при применении той же дозы. С увеличением возраста (до 12 лет) линейно снижался кажущийся общий клиренс осельтамивира карбоксилата. У детей старше 12 лет фармакокинетика осельтамивира сходна с таковой у взрослых пациентов.
В исследованиях у инфицированных вирусом гриппа взрослых пациентов при приеме препарата в рекомендуемых дозах медиана времени до разрешения симптомов достоверно снижалась на 1,3 дня при сравнении с плацебо; у пациентов пожилого возраста — на 1 день; у детей до 12 лет на 1,5 дня.
Объединенный анализ двух исследований сезонной профилактики гриппа у здоровых невакцинированных людей в возрасте от 13 до 65 лет показал, что использование препарата в дозе 75 мг 1 раз в сутки каждый день на протяжении 42 дней при эпидемии гриппа в популяции уменьшало частоту развития гриппа с 4,8% в группе плацебо до 1,2% в группе, которая получала осельтамивира фосфат.
Использование препарата 1 раз в сутки в дозе 75 мг каждый день на протяжении 42 дней для сезонной профилактики гриппа у пациентов пожилого возраста снижало частоту развития гриппа с 4,4% в группе плацебо до 0,4% в группе, которая получала препарата. Примерно 80% людей в этом исследовании были вакцинированы, у 43% были заболевания сердца, у 14% были хронические обструктивные заболевания дыхательных путей.
Исследование постконтактной профилактики в семьях, где возраст испытуемых был более 13 лет, показало, что использование 75 мг препарата 1 раз в сутки, которое начали в течение 2 суток с момента развития симптомов и продолжали в течение 7 дней, снижало частоту развития гриппа с 12% в группе плацебо до 1% в группе, которая получала препарат.
Исследование постконтактной профилактики в семьях, где возраст испытуемых был от 1 года до 12 лет, показало, что использование препарата в дозе от 30 до 60 мг 1 раз в сутки каждый день на протяжении 10 дней снижало частоту развития гриппа с 17% в группе плацебо до 3% в группе, которая получала осельтамивира фосфат.

Показания

Лечение гриппа у пациентов старше 1 года; профилактика гриппа у детей старше 1 года; профилактика гриппа у пациентов старше 12 лет, которые находятся в группах повышенного риска инфицирования вирусом.

Способ применения осельтамивира и дозы

Осельтамивир принимается внутрь. Прием препарата необходимо начать не позже 2 суток от момента появления симптомов гриппа; пациентам старше 12 лет — в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; повышение дозы более 150 мг в сутки не усиливает эффект препарата. Детям от 1 года до 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела. Профилактика: пациентам старше 12 лет — 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (при эпидемии гриппа). У больных с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин необходимо корректировать дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин данных об использовании препарата нет.
В случаях, когда при применении препарата у пациентов имеется проблема с проглатыванием капсул, а порошок, чтобы приготовить суспензию для приема внутрь, отсутствует, а также если имеются признаки старения капсул, то необходимо вскрыть капсулу препарата и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально одна чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (мед, шоколадный сироп (без содержания сахара или с нормальным содержанием сахара), столовый сахар или светло-коричневый сахар, который предварительно растворили в воде, сгущенное молоко с сахаром, сладкий десерт, йогурт или яблочное пюре) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь следует тщательно перемешать и дать больному целиком. Необходимо проглотить смесь сразу же после приготовления.
Эффективность осельтамивира у больных, которые начали терапию через 40 часов после появления симптомов, не установлена.
Нет информации об эффективности препарата при заболеваниях, которые вызваны другими возбудителями, кроме вирусов гриппа типа А и В.
Эффективность и безопасность повторных курсов профилактики или терапии не установлена.
Не установлена эффективность при терапии больных с хроническими заболеваниями органов дыхания или/и сердца. Нет доступной информации относительно терапии гриппа у больных с тяжелым состоянием здоровья или состоянием, которые требуют госпитализации.
Эффективность при профилактике и терапии у иммунокомпрометированных пациентов не установлена.
Необходимо знать, что тяжелая бактериальная инфекция может сопровождать грипп или являться его осложнением, а также начинаться с гриппоподобных симптомов. Препарат не показан для предотвращения данных осложнений.
При гриппе могут появляться разные поведенческие и неврологические симптомы, которые могут включать галлюцинации, делирий, аномальное поведение, в некоторых случаях приводя к летальному исходу. Эти осложнения могут развиваться при установлении энцефалопатии или энцефалита, но могут наблюдаться и без очевидных тяжелых заболеваний. Следует внимательно наблюдать за больными с гриппом для выявления нейропсихиатрических симптомов.
При использовании препарата были отмечены случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, которые включали синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему. При развитии данных реакций необходимо отменить осельтамивир и провести соответствующую терапию.
Осельтамивир не показан для лечения и профилактики гриппа у детей младше 1 года, так как имеется неясность в отношении времени формирования гематоэнцефалического барьере у человека, и неизвестно клиническое значение данных, которые получены у животных, для младенцев.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, терминальная стадия почечной недостаточности, выраженные нарушения функционального состояния печени (фармакокинетика и безопасность использования у данной категории пациентов не оценивались), возраст до 1 года (безопасность и эффективность использования не определены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование осельтамивира при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и ребенка. Эффекты осельтамивира на эмбриональное и фетальное развитие у животных были оценены при введении препарата кроликам в дозах 50, 150 и 500 мг/кг в сутки и крысам в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг в сутки. При этих дозах относительные экспозиции у животных были выше экспозиции у человека в 4, 8 и 50 раз у кроликов и в 2, 13 и 100 раз у крыс соответственно. В исследовании у крыс токсичность для материнского организма не отмечалась при дозах 50 и 250 мг/кг в сутки и была минимальной при дозе 1500 мг/кг в сутки. В исследовании у кроликов токсичность для материнского организма отсутствовала при дозе 50 мг/кг в сутки, была незначительной при дозе 150 мг/кг в сутки, была выраженной при дозе 500 мг/кг в сутки. У кроликов и крыс было отмечено дозозависимое увеличение частоты незначительных нарушений скелета у потомства, которое подверглось действию препарата. Строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования осельтамивира у беременных женщин не проводили. Но результаты наблюдательных и постмаркетинговых исследований показали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для беременных женщин. Результаты анализа фармакокинетики показали более низкую экспозицию препарата (примерно на 30% на протяжении всей беременности) у беременных женщин при сравнении с не беременными. Но все же, значения расчетной экспозиции остаются выше терапевтических значений и ингибирующих концентраций для большинства штаммов вируса гриппа. У беременных женщин не рекомендуется изменение режима дозирования при проведении профилактики или лечения. При назначении препарата беременным женщинам необходимо учитывать данные по безопасности, течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. Осельтамивир и осельтамивира карбоксилат выделяется с молоком лактирующих крыс. Данные по использованию осельтамивира кормящими женщинами и выделению осельтамивира с грудным молоком у человека ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах выделяются с грудным молоком, создавая в крови грудного ребенка субтерапевтические концентрации. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Побочные действия осельтамивира

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, псевдомембранозный колит, гепатит, желудочно-кишечное кровотечение, отклонение от нормальных значений при тестировании функции печени, геморрагический колит.
Дыхательная система: бронхит, кашель, пневмония, перитонзиллярный абсцесс, астма (включая ухудшение),
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, инсомния, вертиго, судороги, делирий, спутанность сознания, кошмары, изменение уровня сознания, аномальное поведение, галлюцинации, бред, тревога, ажитация, расстройства слуха, конъюнктивит, средний отит, заболевания барабанной перепонки.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): нестабильная стенокардия, анемия, носовое кровотечение, лимфаденопатия, аритмия.
Кожные реакции: дерматит, экзема, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: слабость, перелом плечевой кости, лихорадка, дерматит, ухудшение течения диабета, отечность лица или языка, аллергия, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Взаимодействие осельтамивира с другими веществами

Проведенные фармакокинетические и фармакологические исследования осельтамивира, позволяют считать, что маловероятно развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий.
Под действием эстераз, главным образом которые расположены в печени, осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит. Но в литературе подробно не освещаются лекарственные взаимодействия, которые обусловлены конкуренцией с эстеразами, при участии которых осельтамивир превращается в активное вещество.
Так как осельтамивира карбоксилат в низкой степени связывается с плазменными белками, то можно предположить, что взаимодействия, которые обусловлены вытеснением препарата из связи с белками, маловероятны.
Циметидин, который является конкурентом за почечную тубулярную секрецию катионных препаратов и оснований и неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на сывороточные концентрации осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.
Оснований для взаимодействия осельтамивира с пероральными контрацептивами нет.
В исследованиях in vitro показано, что осельтамивир и его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для глюкуронилтрансфераз и для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450.
Совместное использование осельтамивира с пробенецидом ведет к увеличению системной экспозиции активного метаболита приблизительно в 2 раза (из-за снижения активной анионной тубулярной секреции в почках), но при этом коррекции дозы не требуется.
Совместное использование осельтамивира с амоксициллином не действует на сывороточные концентрации осельтамивира и его активного метаболита, показывая слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Маловероятны клинически значимые лекарственные взаимодействия, которые связаны с конкуренцией за канальцевую секрецию, учитывая резерв безопасности для многих подобных лекарственных средства, пути выведения активного метаболита осельтамивира (анионная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация) и выводящую способность каждого из путей.
Фармакокинетического взаимодействия не обнаружено при совместном применении осельтамивира с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, антацидами (кальция карбонат, алюминия и магния гидроксид), варфарином, римантадином, амантадином.
Использовать осельтамивир вместе с препаратами, которые имеют узкую широту терапевтического действия (например, метотрексат, хлорпропамид, бутадион), следует с осторожностью.
При применении осельтамивира с часто используемыми лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), антибиотики (цефалоспорины, пенициллин, эритромицин, азитромицин, доксициклин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин), ксантины (теофиллин), опиаты (кодеин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), глюкокортикостероиды, ненаркотические анальгетики (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол), ингаляционные бронхолитики, изменений частоты или характера нежелательных реакций не наблюдалось.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту, рвоту. При передозировке необходимо проведение симптоматического лечения; специфический антидот отсутствует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом осельтамивир