Прадакса - купить, цена и отзывы, Прадакса инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Прадакса оказывает антикоагулянтное действие.

Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.

Так как тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после внутривенного введения и дабигатрана этексилата - после приема внутрь.

Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), экариновое время свертывания (ЭВС), и тромбиновое время (ТВ).

Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) после эндопротезирования крупных суставов

Результаты клинических исследований у больных, перенесших ортопедические операции - эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов - подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата через 1-4 часа после операции и последующей поддерживающей дозы 150 или 220 мг один раз в сутки в течение 6-10 дней (при операции на коленном суставе) и 28-35 дней (на тазобедренном суставе) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз в сутки, который применяли накануне и после операции.

Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг в сутки при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин.

Профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у больных с фибрилляцией предсердий

При длительном, в среднем около 20 месяцев, применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта или системных тромбоэмболий было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг, назначенный 2 раза в день, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий; так же в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Применение более высокой дозы препарата (150 мг 2 раза в день) достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смерти, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином.

Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений.

Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

После перорального введения дабигатрана этексилата отмечается быстрое дозозависимое увеличение его концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Максимальная концентрация дабигатрана этексилата (С_max ) достигается в течение 0,5-2 ч.

После достижения С_max плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет около 11 ч (у людей пожилого возраста). Конечный Т1/2 после многократного применения препарата составлял около 12-14 ч. Т1/2 не зависит от дозы. Однако в случае нарушений функции почек Т1/2 удлиняется.

Абсолютная биодоступность дабигатрана после приема дабигатрана этексилата внутрь в капсулах, покрытых оболочкой из гипромеллозы, составляет около 6,5%.

Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения С_max возрастает на 2 ч.

При использовании дабигатрана этексилата без специальной капсульной оболочки, изготовленной из гипромеллозы, биодоступность при приеме внутрь может увеличиваться примерно в 1,8 раза (на 75%) по сравнению с лекарственной формой в капсулах. Поэтому следует сохранять целостность капсул, изготовленных из гипромеллозы, учитывая риск повышения биодоступности дабигатрана этексилата, и не рекомендуется вскрывать капсулы и применять их содержимое в чистом виде (например, добавляя в пищу или напитки) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При применении дабигатрана этексилата через 1-3 ч у пациентов после оперативного лечения отмечается снижение скорости всасывания препарата по сравнению со здоровыми добровольцами. AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высокого пика концентрации в плазме. С_max в плазме крови отмечается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. Снижение скорости всасывания препарата отмечается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением С_max через 2 ч после его приема внутрь.

После приема внутрь в процессе гидролиза под влиянием эстеразы дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является основным активным метаболитом в плазме крови. При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме крови. Следы других метаболитов обнаруживаются только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (85%), и только 6% - через ЖКТ. Установлено, что через 168 ч после введения меченного радиоактивного препарата 88-94% его дозы выводится из организма.

Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы крови (34-35%), она не зависит от концентрации препарата.

Особые группы пациентов

У лиц пожилого возраста значение AUC выше, чем у молодых лиц, в 1,4-1,6 раза (на 40-60%), а С_max - более чем в 1,25 раза (на 25%).

Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина (КК).

У женщин пожилого возраста (старше 65 лет) величины AUC_τ,ss и C_max,ss были примерно в 1,9 раза и в 1,6 раза выше, чем у женщин молодого возраста (18-40 лет), а у мужчин пожилого возраста - в 2,2 и 2,0 раза выше, чем у мужчин молодого возраста. В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий подтверждено влияние возраста на экспозицию дабигатрана: исходные концентрации дабигатрана у пациентов в возрасте≥75 лет были примерно в 1,3 раза (на 31%) выше, а у пациентов в возрасте 100 кг были примерно на 20% ниже, чем у пациентов с массой тела 50-100 кг. Масса тела у большинства (80,8%) пациентов составляла ≥50 - Отзыв полезен?

Спасибо, ваш голос учтён!

Спасибо, ваш голос учтён!

Прадакса - Отзывы о Прадакса

Прадакса – это препарат, снижающий свертываемость крови. Его действующее вещество – этексилат дабигатрана – напрямую снижает активность тромбина. Таким образом, использование данного лекарства приводит к связыванию свободного тромбина в крови, тромбина, связывающего фибрин (белок, из которого состоит тромб), торможению склеивания тромбоцитов. Такое лечение может потребоваться в различных ситуациях, например, после операций. Были проведены полномасштабные клинические испытания Прадаксы, в которых она показала результаты, превосходящие по некоторым параметрам препараты, которые обычно используются в такой терапии. Например, Варфарин .

Применяется Прадакса при:

• Профилактике тромбоза, после эндопротезирования (особенно, в сфере ортопедии – протезирования крупных суставов);
• Профилактике смерти от инсульта или тромбоэмболии при фибрилляцией предсердий;

Выпускают Прадакса в виде капсул. Попадая в желудочно-кишечный тракт, это средство активно всасывается в кровь. Инструкция препарата Прадакса сообщает, что эти капсулы пьют, не сообразуясь с приемом пищи. Их следует запивать водой. В день может быть рекомендовано принимать Прадаксу дважды или один раз. После операций это лекарство принимают в течение, примерно, месяца. Если речь идет о профилактике для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы – Прадаксу пьют пожизненно. Однако, стоит исследовать состояние почек больного и повторять данные тесты, по крайней мере, раз в год. Данный препарат можно сочетать с другими антикоагулянтами, соответственно, корректируя его дозы.

Противопоказан Прадакса при:

• Высокой склонности к кровотечениям, активном кровотечении;
• Тяжелой почечной недостаточности;
• Опасных для жизни состояниях печени;
• Одновременно с некоторыми противогрибковыми препаратами (кетоконазолом );
• Лечении пациентов, не достигших совершеннолетия;

Исследования воздействия Прадакса на организм беременной женщины, на плод, на новорожденного (при грудном вскармливании) – не проводились. Поэтому, в общем, этим группам больных препарат противопоказан. В отдельном случае может быть принято решение, что такое лечение может принести большую пользу, чем его потенциальный риск.

Наиболее очевидным и весьма опасным результатом применения Прадаксы может стать кровотечение. Оно может затронуть любую систему в организме. В том числе, могут развиться осложнения, связанные с хирургическим вмешательством и послеоперационными процедурами. Кровотечение может привести к анемии.

Среди мнений о данном лекарственном средстве отдельной строкой идут отзывы о Прадакса врачей и фармацевтов. Например, на одном профессиональном форуме шло сравнение этого препарата с Варфарином. Медики отмечали, что:

• Большой плюс Прадакса в том, что ее можно принимать перорально;
• При использовании этого лекарства нет необходимости каждый месяц контролировать свертываемость крови, что является стандартом при применении Варфарина;
• Минус в этом сравнении дает высокая цена препарата, по сравнению со «старым проверенным Варфарином»;

Пациенты, которые обращались с вопросами по поводу терапии Прадакса, как правило, интересовались продолжительностью приема:

- У мужа мерцательная аритмия. Назначили пить Прадакса. Но мы не поняли, какой продолжительности курс.

В каждом случае стоит уточнять такие моменты у своего лечащего врача. Но для профилактики тромбозов и инсультов Прадакса может быть назначена пожизненно.

Нужно понимать, насколько важен прием антикоагулянтов для некоторых групп больных. Эти лекарства не восстановят здоровье, но могут спасти жизнь, продлить ее, сделать более комфортной. Естественно, и у этих препаратов есть свои побочные действия. Но это тот оправданный риск, который должен быть менее значим, чем польза, которую мы ожидаем получить от приема Прадакса. Ответственно соотнести эти вероятности способен только лечащий врач.

Общий рейтинг: 3.8 из 5 233

Gосле инсульта назначили варфарин, пил 1,5 года,перешёл на тромбоасс (самостоятельно ) и вот снова случился инсульт.СКОРАЯ в больницу не взяли, сказали ишемическая атака, самостоятельно сделали ТОМОГРАФИЮ.Тепе рь мне невролог назначил ПРАДАКСУ ,за 3 недели что пью этот препарат МНО 1,12. протромбиновое время 13,3 сек. ФИБРИНОГЕН концентрация 2,30 г/л. Врач добавил к ПРАДАКСЕ-150 еще тромбоасс. Может все таки лучше в больницу?

+2 # Азалия Тургунова 10.04.2016 11:47

Вопрос задает врач-терапевт, у которой ниже изложенная ситуация:
Можно ли назначать препарат Продаксу при тромбозе левой позвоночной артерии, выявленной при МРТ, которая проявилась клиникой транзаторно-ише мической атакой (3 апреля остро появилась онемение и головная боль левой половины лица, осиплость голоса, небольшое нарушение глотания, повышенная чувствительност ь правой половины тела). Разрешилась симптоматика в течение суток.
На фоне лечения Клексаном, Магнезией, Цераксоном, Ниматопом ТИА прошла в течение суток. Клексан заменили Прадаксом по 75 мг 2 раза. Артериальная гипертензия ранее планово лечилась следующими препаратами: Небилет 2,5 мг; Кодиован 12,5+80; Леркамен 10 мг. АД сохранялось стабильно на 150. После назначения Прадаксы отмечается нестабильность артериального давления повышением до 170 и снижением до 100 с плохими ощущениями (сердцебиение, выраженная слабость)
Есть ли опыт применения Прадаксы при тромбозе позвоночной артерии и ТИА? Насколько риск осложнений превышает пользу? Может лучше применять препараты, содержащие аспирин?
Заранее благодарю за ответ.

Прадакса – инструкция по применению, показания, дозы

Прадакса – препарат, снижающий активность свертывающей системы крови и препятствующий чрезмерному образованию тромбов.

Прадаксу выпускают в форме капсул: продолговатых, непрозрачных, с кремового цвета корпусом с черной надпписью (в зависимости от дозы) "R 75", "R 110" или "R 150" и светло-синей крышкой с символом компании-изготовителя (Берингер Ингельхайм); в капсулах содержатся желтоватые пеллеты (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3 или 6 блистеров в картонной пачке; по 60 шт. в полипропиленовых флаконах, 1 флакон в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• Активное вещество: этексилат дабигатрана – 75, 110 или 150 мг (мезилат этексилата дабигатрана – 86,48/126,83/172,95 мг);
• Вспомогательные компоненты (75/110/150 мг): камедь акации – 4,43/6,5/8,86 мг, крупнозернистая винная кислота – 22,14/32,48/44,28 мг, порошок винной кислоты – 29,52/43,3/59,05 мг, кристаллическая винная кислота – 36,9/54,12/73,81 мг, гипромеллоза – 2,23/3,27/4,46 мг, диметикон – 0,04/0,06/0,08 мг, тальк – 17,16/25,16/34,31 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 17,3/25,3734,59 мг;
• Капсульная оболочка (75/110/150 мг): капсула из гипромеллозы (HPMC) – 60/70/90 мг;
• HPMC капсулы (75/110/150 мг): каррагинан (E407) – 0,2/0,22/0,285 мг, хлорид калия – 0,27/0,31/0,4 мг, диоксид титана (E171) – 3,6/4,2/5,4 мг, индигокармин (Е132) – 0,036/0,042/0,054 мг, краситель желтый солнечный закат (E110) – 0,002/0,003/0,004 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 52,9/61,71/79,35 мг, очищенная вода – 3/3,5/4,5 мг;
• Черные чернила (%, масс.): гидроксид калия – 0,5-0,1%, шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, водный аммиак – 1-2%, краситель черный оксид железа (E172) – 24-28%, очищенная вода – 15-18%.

• Острый тромбоз глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА) – для лечения и профилактики смертельных исходов, связанных с этими заболеваниями;
• Инсульт, системная тромбоэмболия – для профилактики и снижения сердечно-сосудистой смертности у больных с фибрилляцией предсердий;
• Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) – для профилактики после проведения операций на опорно-двигательном аппарате;
• Рецидивирующий ТГВ и/или ТЭЛА – профилактика заболевания и смертельных исходов, связанных с этими заболеваниями.

• Геморрагический диатез, клинически значимое активное кровотечение, нарушение гемостаза (спонтанное или фармакологически индуцированное);
• Почечная недостаточность в тяжелой степени (при клиренсе креатинина <30 мл/мин);
• Значимый риск развития большого кровотечения из изъязвления желудочно-кишечного тракта (имеющегося или недавнего), врожденные артериовенозные дефекты, недавнее повреждение головного или спинного мозга, злокачественные образования с высоким риском кровотечения, недавнее внутричерепное кровоизлияние, недавняя офтальмологическая операция или операция на спинном или головном мозге, варикоз вен пищевода (наличие или при подозрении), сосудистые аневризмы или большие внутримозговые или внутрипозвоночные сосудистые нарушения;
• Поражения органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт, в период полугода до начала лечения;
• Наличие протезированного клапана сердца;
• Функциональные нарушения и заболевания печени, которые могут оказывать влияние на выживаемость;
• Совместное применение с кетоконазолом для системного применения, циклоспорином, итраконазолом, такролимусом и дронедароном;
• Совместное применение с любыми другими антикоагулянтами, включая нефракционированный гепарин, производные гепарина (включая фондапаринукс), низкомолекулярные гепарины (включая эноксапарин, дальтепарин), пероральные антикоагулянты (включая ривароксабан, варфарин, апиксабан), кроме случаев перехода с/на препарат Прадакса или в случаях применения нефракционированного гепарина в дозах, которые необходимы для поддержания центрального артериального или венозного катетера;
• Возраст до 18 лет (из-за отсутствия профиля безопасности для этой возрастной группы);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат Прадакса назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Умеренная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 30-50 мл/мин);
• Болезни свертывающей системы крови (врожденные или приобретенные);
• Функциональные дефекты тромбоцитов или тромбоцитопения;
• Перенесенная ранее обширная травма или проведенная в недавнем времени биопсия;
• Эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или гастрит;
• Бактериальный эндокардит;
• Совместное применение с ингибиторами Р-гликопротеина (кроме указанных в абсолютных противопоказаниях);
• Совместное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), клопидогрелом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина, а также другими лекарственными средствами/веществами, применение которых может привести к нарушению гемостаза;
• Вес до 50 кг;
• Возраст от 75 лет.

Прадаксу принимают внутрь, запивая водой. Вскрывать капсулу не следует. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает.

Выдавливать капсулы через фольгу не следует.

Суточную дозу принимают в 1 или 2 приема.

Рекомендованный режим дозирования:

• ВТЭ после операций на опорно-двигательном аппарате: 1 раз в день по 2 капсулы по 110 мг, при умеренных функциональных нарушениях почек – по 2 капсулы по 75 мг. После эндопротезирования коленного и тазобедренного сустава (через 1-4 часа после завершения операции): начальная доза – 1 раз в день по 1 капсуле 110 мг, затем разовую дозу увеличивают в 2 раза, не увеличивая кратность приема. Длительность приема: коленный сустав – 10 дней, тазобедренный сустав – 28-35 дней. В случае если гемостаз не достигнут, терапию откладывают. Если прием препарата начат позже, суточная начальная доза составляет 220 мг;
• Инсульт, системная тромбоэмболия и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: 2 раза в день по 1 капсуле 150 мг. Препарат рекомендуется принимать пожизненно;
• Острый ТГВ и/или ТЭЛА: 2 раза в день по 1 капсуле 150 мг после парентерального лечения антикоагулянтом (продолжительность – не меньше 5 дней). Длительность курса – до полугода;
• Рецидивирующий ТГВ и/или ТЭЛА: 2 раза в день по 1 капсуле 150 мг. Длительность курса определяется индивидуальными факторами риска (возможен пожизненный прием препарата).

Перед назначением терапии пациентам с функциональными нарушениями почек нужно оценить клиренс креатинина (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата не рекомендовано).

При проведении профилактики ВТЭ после операций на опорно-двигательном аппарате у больных с клиренсом креатинина 30-50 мл/мин суточную дозу следует уменьшить до 150 мг. При назначении препарата по остальным показаниям при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция не требуется.

Перед назначением терапии пациентам пожилого возраста необходимо оценить функцию почек. В дальнейшем ее оценивают не реже 1 раза в год. Коррекция схемы применения препарата зависит от тяжести функциональных нарушений почек.

Пациенты, вес которых меньше 50 кг, нуждаются в медицинском наблюдении за состоянием здоровья.

При проведении профилактики ВТЭ после операций на опорно-двигательном аппарате при сочетанном применении с активными ингибиторами Р-гликопротеина (амиодароном, верапамилом или хинидином) дозу Прадаксы уменьшают до 2 капсул по 75 мг в день. Начинать лечение одновременно с верапамилом и подключать его к терапии в дальнейшем не рекомендовано. В остальных случаях коррекция дозы не требуется.

Повышенный риск кровотечений обуславливают несколько факторов: возраст от 75 лет, сочетанное применение с ингибиторами Р-гликопротеина, умеренные функциональные нарушения почек (клиренс креатинина – 30-50 мл/мин), анамнестические данные о желудочно-кишечных кровотечениях. В зависимости от их наличия может потребоваться коррекция схемы приема препарата:

• Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у больных с фибрилляцией предсердий: один или более факторов – 2 раза в день по 1 капсуле 110 мг;
• Лечение острого и профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, связанных с этими заболеваниями: несколько факторов – терапию проводят только после оценки соотношения польза/риск (из-за отсутствия клинических данных).

При переходе с Прадаксы к парентеральному применению антикоагулянтов во время проведения профилактики ВТЭ после операций на опорно-двигательном аппарате антикоагулянты вводят через 24 часа после приема последней дозы препарата Прадакса, в остальных случаях – через 12 часов.

При обратном переходе вместо отменяемого антикоагулянта первую дозу Прадаксы назначается в течение 2 часов перед очередной инъекцией альтернативной терапии либо одновременно с прекращением постоянной инфузии.

При пропуске приема разовой дозы удваивать следующую дозу не следует.

Частота развития побочных реакций (до 1/10 – очень часто, от 1/100 до 1/10 – часто, от 1/1000 до 1/100 – редко, при невозможности оценить частоту – невозможно оценить, если побочный эффект не выявлен при применении по показанию – не выявлено) в зависимости от показаний к применению: профилактика системных тромбоэмболий, инсульта и понижение сердечно-сосудистой смертности у больных с фибрилляцией предсердий/профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после операций на опорно-двигательном аппарате/лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика вызываемых этими заболеваниями смертельных исходов/профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и вызываемых этими заболеваниями смертельных исходов:

• Иммунная система: нечасто/нечасто/нечасто/нечасто – реакции гиперчувствительности; редко/редко/редко/редко – крапивница; нечасто/редко/нечасто/нечасто – сыпь; нечасто/редко/редко/редко – зуд; невозможно оценить/невозможно оценить/невозможно оценить/невозможно оценить – бронхоспазм; редко/редко/редко/редко – ангионевротический отек; невозможно оценить/невозможно оценить/невозможно оценить/невозможно оценить – анафилактические реакции;
• Пищеварительная система: часто/редко/часто/часто – диспепсические нарушения; часто/нечасто/нечасто/нечасто – тошнота; нечасто/редко/редко/редко – дисфагия; часто/нечасто/часто/часто – кровотечения в желудочно-кишечном тракте; часто/редко/нечасто/нечасто – боли в животе; нечасто/нечасто/часто/часто – ректальные кровотечения; нечасто/нечасто/редко/нечасто – геморроидальные кровотечения; часто/нечасто/нечасто/нечасто – диарея; нечасто/редко/нечасто/редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, включая язву пищевода; нечасто/редко/нечасто/нечасто – гастроэзофагит и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; нечасто/нечасто/нечасто/нечасто – рвота;
• Кроветворная система: часто/нечасто/нечасто/редко – анемия; нечасто/редко/редко/редко – тромбоцитопения;
• Дыхательная система: часто/нечасто/часто/часто – носовое кровотечение; нечасто/редко/нечасто/нечасто – кровохарканье;
• Мочевыделительная система: часто/нечасто/часто/часто – гематурия и урогенитальные кровотечения;
• Скелетно-мышечная система: редко/нечасто/нечасто/редко – гемартроз;
• Нервная система: нечасто/редко/редко/редко – внутричерепное кровотечение;
• Гепатобилиарная система: редко/нечасто/нечасто/нечасто – повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто/часто/нечасто/нечасто – нарушение функции печени; редко/нечасто/невозможно оценить/невозможно оценить – гипербилирубинемия;
• Подкожные ткани и кожа: часто/нечасто/часто/часто – кожный геморрагический синдром;
• Сосуды: нечасто/нечасто/нечасто/нечасто – гематома; нечасто/редко/нечасто/нечасто – кровотечение;
• Повреждения, осложнения и токсичность от проведения процедур: редко/редко/редко/редко – кровотечения из места операционного доступа; редко/нечасто/нечасто/редко – посттравматическое кровотечение;
• Общие реакции: редко/редко/редко/редко – кровотечения из места инъекции и введения катетера.

Дополнительные специфические побочные реакции, выявленные при проведении профилактики венозных тромбоэмболий у больных, которым были проведены ортопедические операции:

• Терапевтические и хирургические процедуры: не выявлено/редко/не выявлено/не выявлено – дренаж раны и после обработки раны;
• Сосуды: не выявлено/нечасто/не выявлено/не выявлено – кровотечения из операционной раны;
• Повреждения, осложнения и токсичность в период послеоперационной обработки: не выявлено/нечасто/не выявлено/не выявлено – кровотечение и гематома после обработки ран; не выявлено/нечасто/не выявлено/не выявлено – секреция и выделения из раны после проведения процедур; не выявлено/редко/не выявлено/не выявлено – анемия;
• Общие реакции: не выявлено/редко/не выявлено/не выявлено – кровянистые выделения.

Назначение Прадаксы требует осторожности при состояниях, которые характеризуются повышенным риском кровотечений. Основанием для поиска источника кровотечения является снижение гематокрита и/или гемоглобина в крови, сопровождающееся понижением артериального давления.

С целью выявления чрезмерной антикоагулянтной активности дабигатрана необходимо использовать тесты для определения экаринового или тромбинового времени свертывания, при их недоступности – тест для определения АЧТВ.

При сниженной функции почек (в т.ч. у больных пожилого возраста), может наблюдаться повышение экспозиции препарата. При развитии острой почечной недостаточности терапию отменяют.

Вероятность развития кровотечений увеличивается при сочетанном применении Прадаксы с тикагрелором, нефракционированным гепарином (кроме доз, которые требуются для поддержания проходимости артериального или венозного катетера) и производными гепарина, низкомолекулярными гепаринами, фондапаринуксом натрия, тромболитическими препаратами, блокаторами гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, тиклопидином, декстраном, ривароксабаном, антагонистами витамина К и ингибиторами Р-гликопротеина (итраконазолом, такролимусом, циклоспорином, ритонавиром, нелфинавиром и саквинавиром). Также риск кровотечений может увеличиваться за счет фармакологического взаимодействия с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина, антиагрегантами и другими антикоагулянтами.

Сочетанное применение с дронедароном противопоказано.

При профилактике ВТЭ после операций на опорно-двигательном аппарате кратковременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для анестезии при проведении хирургических вмешательств повышенным риском кровотечений не сопровождается.

При наличии повышенного риска кровотечений (например, при бактериальном эндокардите, после недавно перенесенной обширной травмы или проведенной биопсии) для своевременного обнаружения признаков кровотечения необходимо контролировать состояние больного.

Из-за высокой вероятности развития кровотечений до проведения хирургических операций или инвазивных процедур (как минимум – за сутки, в некоторых случаях – за 2-5 дней) препарат отменяют. В случае необходимости проведения экстренных хирургических вмешательств прием Прадаксы нужно временно прервать, а операцию проводить не раньше, чем через 12 часов после приема последней дозы препарата. Если это невозможно, из-за высокого риска развития кровотечений нужно оценить соотношение пользы с риском.

После спинномозговой пункции (повторной или травматичной) и продолжительного использования эпидурального катетера первую дозу Прадаксы можно принимать не раньше, чем через 120 минут после удаления катетера, осуществляя контроль состояния больных (чтобы исключить неврологические симптомы, которые могут быть связаны с эпидуральной гематомой или спинномозговым кровотечением).

Поскольку прием Прадаксы может увеличивать риск развития кровотечений, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

При сочетанном применении Прадаксы с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Препараты, влияющие на гемостаз или коагуляцию, включая антагонисты витамина К, нефракционированный гепарин, нестероидные противовоспалительные препараты, низкомолекулярный гепарин: значимое повышение вероятности развития кровотечений;
• Ингибиторы Р-гликопротеина (амиодарон, хинидин, верапамил, кетоконазол для системного применения, дронедарон, тикагрелор и кларитромицин): увеличение концентрации дабигатрана (комбинация противопоказана либо требует особой осторожности);
• Тикагрелор: повышение концентрации дабигатрана;
• Рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин: снижение концентрации дабигатрана в плазме крови (комбинация требует осторожности);
• Нестероидные противовоспалительные препараты: увеличение вероятности развития кровотечений (необходимо тщательно контролировать появление их признаков);
• Амиодарон: увеличение вероятности развития кровотечении, в особенности на фоне почечной недостаточности (требуется наблюдение за состоянием пациентов).

Комбинация с дронедароном, кетоконазолом (для системного применения), итраконазолом, такролимусом, циклоспорином противопоказана.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Капсулы после вскрытия флакона можно применять на протяжении 4 месяцев.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Прадакса капсулы инструкция

Твердые капсулы Прадакса 75 и Прадакса 110 по 10 штук в блистерах, по 10, 30 или 60 капсул в картонных пачках. Твердые капсулы Прадакса 75 и Прадакса 110 по 60 штук в полимерных флаконах. Твердые капсулы Прадакса 150 по 10 штук в блистерах, по 10, 30 или 60 капсул в картонных пачках.

Прадакса – антикоагулянтный препарат. Прадакса содержит дабигатрана этексилат – соединение с низкомолекулярной структурой, не имеющее фармакологической активности, которое в организме гидролизуется до дабигатрана – конкурентного и прямого ингибитора тромбина. Ингибируя тромбин, дабигатран предупреждает образование из фибриногена фибрина и препятствует развитию тромба. Препарат угнетает свободный тромбин, связанный фибрином тромбин, а также обусловленную тромбином агрегацию тромбоцитов. Действие препарата Прадакса дозозависимо. Препарат увеличивает активированное частично тромбопластиновое время. При приеме увеличивается протромбиновое время, тромбиновое и экариновое время свертывания крови. Фармакокинетика После приема per os дабигатрана этексилат полностью превращается в дабигатран. Гидролиз дабигатрана этексилата является основным метаболическим механизмом. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме достигает 6,5%, пиковые уровни после приема достигаются в плазме на протяжении 0,5–2 часов. У больных, только что перенесших операции, отмечается определенное снижение биодоступности препарата Прадакса и увеличение периода достижения пиковых уровней в плазме (до 6 часов), что может быть связано с анестезией. Прием пищи никак не влияет на биодоступность этексилата дабигатрана, но может увеличивать на 2 часа время достижения пиковых уровней в сыворотке. С белками плазмы связывается порядка 34–35% дабигатрана, степень связи находится вне зависимости от дозы. Показатели объема распределения достигали 60–70 л. Средний финальный период полувыведения достигал 11 часов у здоровых пациентов пожилого возраста. При нарушениях функций почек время полувыведения увеличивается. Препарат выводится в основном почками (до 85%), порядка 6% выводится с калом. В организме дабигатран метаболизируется с образованием ацилглюкуронидов и других производных, однако их уровень незначителен. При нарушениях функций почек увеличивается AUC дабигатрана до 3 раз при умеренных нарушениях функций почек и до 6 раз при выраженных нарушениях. Кроме того, отмечается увеличение периода полувыведения до 2 раз. У пожилых пациентов отмечалось некоторое увеличение времени полувыведения и AUC препарата. При умеренной недостаточности печени не регистрировалось изменений фармакокинетического профиля дабигатрана, при выраженных нарушениях дабигатран не изучался. У женщин с фибрилляцией предсердий уровни дабигатрана могут увеличиваться до 30%, коррекция количества препарата не рекомендуется.

Прадакса 75 и Прадакса 110: Препарат применяют в качестве средства профилактики развития венозных осложнений тромбоэмболического типа у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции. Прадакса 150: Препарат применяют в качестве профилактики системных эмболий и инсульта у пациентов с неклапанным типом фибрилляции предсердий, у которых регистрируется не менее 1 дополнительного фактора риска, включая: системную эмболию, перенесенный инсульт, транзиторную ишемическую атаку; сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%); симптоматическую недостаточность сердца (выше 2 класса Нью-Йоркской ассоциации кардиологов); возраст, превышающий 75 лет; возраст, превышающий 65 лет, сочетано с сахарным диабетом, артериальной гипертензией или патологией коронарных артерий.

Для всех форм капсул Прадакса: Непереносимость дабигатрана этексилата или прочих веществ в составе капсул. Выраженные нарушения функциональной активности почек. Патологии органов с риском развития клинически значимого кровотечения. В педиатрии капсулы Прадакса не применяют. Для капсул Прадакса 75 и Прадакса 110: Нарушения гемостаза, признаки активного кровотечения, геморрагический диатез. Наличие постоянного эпидурального или спинального катетера (включая 1 час после извлечения катетера). Для капсул Прадакса 150: Клинически значимые активные кровотечения. Фармакологическое или спонтанное нарушение гемостаза. Патологии печени, которые могут влиять на выживание. Системная терапия итраконазолом, такролимусом, кетоконазолом или циклоспорином. Состояния, требующие осторожного применения капсул Прадакса: Патологии печени с нарушением функции (у людей с такими патологиями исследования дабигатрана этексилата не проводились). Риск кровотечения, в том числе на фоне проведения биопсии, при приеме препаратов, увеличивающих вероятность кровотечения, диагностированном бактериальном эндокардите (таким пациентам капсулы Прадакса назначают только при постоянном контроле свертываемости крови). Умеренно-выраженная недостаточность почек. Низкая масса тела (до 50 кг). Терапия ингибиторами Р-gp. Активная язвенная болезнь желудка. Функциональные дефекты тромбоцитов и/или тромбоцитопения. Кровотечение ЖКТ в анамнезе. Массивная травма. Внутримозговое кровотечение, которое недавно перенесено.

Общие побочные эффекты препарата Прадакса: Наиболее частыми негативными эффектами были кровотечения и признаки кровотечения, включая выделения из ран и анемию. Кроме того, возможно возникновение таких нежелательных эффектов: Система крови: снижение гематокрита, тромбоцитопения, снижение гемоглобина, анемия. ССС: кровоизлияния в ране, кровотечения, гематомы, носовое кровотечение. Кожа: кровоизлияния, гематомы. ЖКТ: ректальные и ЖКТ кровотечения, геморроидальные кровотечения, нарушения функций печени, диарея, боль в животе, диспепсия, гастроэзофагит, дисфагия, рвота, гипербилирубинемия. Опорно-двигательный аппарат: гемартроз. Мочевыделительная система: гематурия. ЦНС: внутричерепное кровотечение. При проведении хирургических и медицинских процедур возможно развитие дренажа раны, постпроцедурного дренажа, выделений в ране, постпроцедурной гематомы и кровоизлияния, постоперационной анемии и травматической гематомы. Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, гиперемия кожи, бронхоспазм. В случае развития реакций непереносимости дабигатрана необходимо отменить прием капсул Прадакса и назначить альтернативный препарат.

Прадакса 75 и Прадакса 110: Капсулы принимают внутрь, независимо от пищи. Для профилактики появления венозной тромбоэмболии у пациентов после значительных ортопедических вмешательств обычно назначают прием 2 капсул Прадакса 110 в сутки за один прием. Пациентам с умеренными нарушениями функций почек рекомендуется назначение 2 капсул Прадакса 75 в сутки за один прием. Для предупреждения венозной тромбоэмболии после замены коленного сустава обычно назначают прием 1 капсулы Прадакса 110 в день операции (спустя 1–4 часа после окончания операции), далее переходят на прием 2 капсул Прадакса 110 в сутки за один прием. Курс лечения 10 дней. Если не регистрируется гемостаз на поверхности раны, необходимо отложить терапию. Для предупреждения венозной тромбоэмболии после оперативного вмешательства по замене тазобедренного сустава обычно рекомендуют прием 1 капсул Прадакса 110 в день операции (спустя 1–4 часа от прекращения операции), далее переходят на прием 2 капсул Прадакса 110 в сутки за один прием. Курс лечения 28–35 дней. Если на поверхности раны не отмечается гемостаз, необходимо отложить начало терапии. При нарушениях функций печени, которые слабо выражены, коррекция дозы этексилата дабигатрана не требуется, больным с тяжелыми и умеренными нарушениями функций печени капсулы Прадакса не назначают. При нарушениях функций почек (КК более 30 мл/мин) желательно уменьшать суточную дозу этексилата дабигатрана до 150 мг. Пациентам с выраженными нарушениями функций почек (показатели фильтрации ниже 30 мл/мин) капсулы Прадакса не назначают. Пациентам, получающим верапамил или амиодарон, необходимо уменьшать дозу этексилата дабигатрана до 150 мг в сутки. При переходе с одного антикоагулянтного препарата на другой не рекомендуется использовать 2 дозы в сутки. Первую дозу нового антикоагулянта необходимо принимать вместо очередной дозы предыдущего. Прадакса 150: Капсулы принимают внутрь, вне зависимости от пищи. Средняя суточная доза составляет 300 мг этексилата дабигатрана (дозу делят на 2 приема). Обычно показано длительное лечение. Пациентам пожилого возраста (от 75 лет) с нормальной функцией почек не требуется коррекция дозы, индивидуально, учитывая личные риски, лечащий врач может снизить дозу до 220 мг этексилата дабигатрана в сутки. Пациентам от 80 лет назначается прием 1 капсулы Прадакса 110 дважды в сутки (учитывая более высокий риск кровотечения у таких пациентов). Пациентам с риском кровотечения следует назначать не более 220 мг дабигатрана в сутки. При развитии кровотечения лечение необходимо прекратить. Пациентам с нарушенной функцией почек требуется корректировать дозу: при незначительных нарушениях допускается прием 300 мг этексилата дабигатрана в сутки, при умеренных нарушениях дозу желательно снизить до 220 мг препарата, при выраженных нарушениях – терапия не рекомендована. Пациентам с нарушенной функцией почек необходимо проводить мониторинг функциональной активности почек, в случае ухудшения состояния необходимо прекратить прием капсул Прадакса. Пациентам, которые получают верапамил, необходимо уменьшать суточную дозу дабигатрана этексилата до 220 мг. Пациентам со слабым снижением функций печени не требуется коррекция дозы этексилата дабигатрана, при выраженных нарушениях функций печени капсулы Прадакса не применяют. При переходе от препарата Прадакса на парентеральный антикоагулянтный препарат рекомендуется подождать 21 час после последней дозы этексилата дабигатрана, после чего вводить парентеральный антикоагулянт. При переходе с парентерального антикоагулянта на препарат Прадакса рекомендуется принимать дабигатрана этексилат за 1–2 часа до вероятного времени введения парентерального антикоагулянта или в момент прекращения терапии в случае продолжения лечения. Препараты группы антагонистов витамина К желательно начинать применять за 3 дня до окончания приема этексилата дабигатрана при нормальной функции почек и за 2 дня до окончания применения этексилата дабигатрана при сниженной функции почек. В случае если пациент пропустил дозу, её можно принять сразу, как только о ней вспомнили, если до следующего приема более 6 часов, если до следующего приема менее 6 часов – пропущенную дозу не принимают, а следующую принимают в обычное время. При продолжительной терапии необходимо контролировать свертываемость крови и функцию почек.

Беременность: Запрещено применение капсул Прадакса во время вынашивания ребенка, исключая случаи, когда гипотетическая польза для матери существенно выше возможных рисков для ребенка. Данных о применении капсул Прадакса в период лактации нет. При необходимости приема препарата Прадакса следует прекратить кормление ребенка грудью.

Передозировка: При приеме доз дабигатрана этексилата, превышающих терапевтические, отмечается повышение вероятности кровотечения. При появлении геморрагических патологий показано проведение лечения, направленное на остановку кровотечения. При передозировке необходимо принять меры по поддержанию адекватного диуреза, а также оценить необходимость проведения хирургического гемостаза и вливания свежезамороженной плазмы. Антидот отсутствует. Данных о применении диализа при передозировке препарата Прадакса нет.

Препараты, оказывающие влияние на свертываемость крови, включая антагонисты витамина К, НПВП, при сочетанном приеме с препаратом Прадакса увеличивают риск кровотечения. Амиодарон при одновременном применении увеличивает AUC и пиковые уровни этексилата дабигатрана соответственно на 60 и 50%. Коррекция дозы не рекомендована. Не ожидается взаимодействия препарата Прадакса с ингибиторами или индукторами CYP3 A4. При сочетанном приеме верапамила и дабигатрана этексилата отмечалось повышение AUC и пиковых уровней последнего на 50–70% и 90% соответственно, данный эффект связан с индукцией в ЖКТ Р-гликопротеина. В случае приема верапамила спустя 2 часа после препарата Прадакса практически не отмечалось фармакокинетических взаимодействий. Ингибиторы протонной помпы при одновременном приеме повышают AUC дабигатрана на 30%, данный эффект не приводит к значительным клиническим изменениям. Кетоконазол значительно увеличивает AUC и пиковые уровни дабигатрана. Подобный эффект может развиваться и при приеме итраконазола, циклоспорина и такролимуса сочетано с препаратом Прадакса. Применение данных лекарственных веществ сочетано с препаратом Прадакса запрещено.

Состав: В капсуле Прадакса содержится: Дабигатрана этексилата – 75, 110 или 150 мг. Дополнительные вещества: кислота винная, акация, диметикон, гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, оболочка (калия хлорид, карагинан, диоксид титана, индигокармин, гипромеллоза, очищенная вода, желтый закат FCF).

Перед применением препарата Прадакса проконсультируйтесь с врачом!