Рейтинг: 4.0/5.0 (1849 проголосовавших)Категория: Инструкции
Таблетки, таблетки жевательные/растворимые, таблетки диспергируемые
Фармакологическое действиеПротивоэпилептическое средство. Снижает патологическую активность нейронов без угнетения их функции. Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на Na+-каналы, блокирует избыточный выброс возбуждающих аминокислот (в основном глутамата), не снижая его нормальное высвобождение.
ПоказанияЭпилепсия у взрослых (монотерапия и в составе комбинированной терапии) и детей старше 2 лет (только в составе комбинированной терапии противоэпилептическими ЛС): парциальные и генерализованные припадки (в т.ч. тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса-Гасто).
Биполярные расстройства (маниакально-депрессивный психоз).
Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение равновесия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания чаще макулопапулезные (обычно в течение первых 8 нед терапии, проходящие после отмены препарата), синдром гиперчувствительности (лихорадка, лимфоаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функции печени, редко - ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Монотерапия: взрослым и детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, далее повышают до 50 мг 1 раз в день в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50-100 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 100-200 мг/сут за 1-2 приема. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта требуется доза 500 мг/сут.
На фоне терапии вальпроевой кислотой в сочетании с др. противоэпилептическими ЛС или без них: начальная доза - 25 мг через день в течение 2 нед, далее - 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 100-200 мг/сут за 1-2 приема.
На фоне терапии противоэпилептическими ЛС, индуцирующими "печеночные" ферменты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), в сочетании с др. противоэпилептическими ЛС или без них (за исключением вальпроевой кислоты): начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, далее - 100 мг/сут за 2 приема в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу увеличивают максимум на 100 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 200-400 мг/сут за 2 приема. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта может потребоваться доза 700 мг/сут.
Детям от 2 до 12 лет: первые 2 нед - 2 мг/кг/сут в 2 приема, затем 2 нед - 5 мг/кг/сут, затем увеличивают на 2-3 мг/кг каждые 1-2 нед до наступления эффекта (обычно 5-15 мг/кг/сут в 2 приема, максимально 400 мг/сут).
Детям в возрасте от 2 до 12 лет для достижения оптимального терапевтического эффекта проводят коррекцию режима дозирования в соответствии с изменениями массы тела ребенка. Если дозы, рассчитанные с учетом массы тела, соответствуют неполным таблеткам, следует принимать меньшее количество целых таблеток.
Вероятно, что для детей в возрасте от 2 до 6 лет потребуется поддерживающая доза, соответствующая верхней границе рекомендуемых доз.
Растворимые/жевательные таблетки можно жевать, растворять в небольшом объеме воды (достаточном для того, чтобы покрыть всю таблетку) или проглатывать целиком, запивая водой.
Объективным критерием эффективности является способность уменьшать частоту спайков на ЭЭГ на 78-98%.
У лиц с биполярными расстройствами повышает частоту суицидального поведения.
Слабо ингибирует дигидрофолатредуктазу, в связи с чем может влиять на обмен фолатов при длительной терапии.
При резкой отмене возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому отменять следует постепенно, в течение 2 нед (кроме случаев, требующих немедленной отмены препарата - при появлении кожных высыпаний).
Поскольку первые признаки кожных высыпаний у детей могут быть ошибочно приняты за инфекцию, врачи должны учитывать возможность развития неблагоприятной реакции на препарат у детей, у которых появляются высыпания и лихорадка в течение первых 8 нед терапии.
Увеличение риска возникновения кожных высыпаний, по-видимому, связано с высокими начальными дозами ламотриджина и нарушением рекомендованной схемы увеличения доз, с сопутствующим применением вальпроевой кислоты, которая увеличивает T1/2 ламотриджина почти в 2 раза.
При наличии кожных высыпаний следует немедленно осмотреть пациента и отменить прием препарата (исключая случаи, когда есть доказательства, что кожные высыпания не связаны с приемом препарата).
Имеются сообщения, что тяжелые эпилептические припадки, включая эпилептический статус, могут приводить к развитию рабдомиолиза, полиорганной дисфункции, ДВС-синдрома, иногда с летальным исходом. Подобные состояния отмечались и на фоне терапии ламотриджином.
У детей с массой тела менее 17 кг невозможно точно дозировать препарат в соответствии с приведенными выше рекомендациями, используя выпускаемые в настоящее время растворимые/жевательные таблетки по 5 мг.
Имеются сообщения о возникновении головокружения, атаксии, диплопии, нечеткости зрительного восприятия и тошноты у пациентов, принимающих карбамазепин в сочетании с ламотриждином (эти симптомы обычно исчезают при снижении дозы карбамазепина).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не влияет на концентрацию в плазме, связывание с белками назначаемых одновременно противоэпилептических ЛС, на концентрацию этинилэстрадиола и левоноргестрела после приема пероральных контрацептивов.
Совместим с седативными, противоэпилептическими ЛС и анксиолитиками.
Противоэпилептические ЛС (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, пиримидон), парацетамол ускоряют метаболизм и укорачивают T1/2 ламотриджина в 2 раза.
Вальпроевая кислота подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Отзывов о лекарстве Ламотриджин: 0
* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - ламотригин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата - возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.
После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.
T1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.
T1/2 у детей меньше, чем у взрослых.
Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).
При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая - 1-15 мг/кг/сут.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.
Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.
При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.
При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.
При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.
При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.
Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.
Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ламотриджина.
Наименование: Ламотриджин (Lamotrigine)
Ламотриджин оказывает противоэпилептическое воздействие на организм, стабилизируя мембраны нейронов. Препарат влияет на потенциал-зависимые Na+ каналы, препятствует выходу нейромедиаторов эпилептического припадка (глутамат и аспартат) и замедляет деполяризацию, вызванную ими.
Показания к применению:
Медикамент рекомендуется употреблять пациентам с эпилепсией. Ламотриджин также эффективен для профилактики различных нарушений настроения у людей, страдающих биполярными аффективными расстройствами.
Таблетки Ламотриджина рекомендуется употреблять перорально, не нарушая целостности в ротовой полости, запив небольшим количеством воды.
При лечении только Ламотриджином начальная доза детям с 12 лет и взрослым должна составлять 25 мг в сутки. После 2-х недельного приема минимальной дозы дозировку меняют на 50 мг/сутки. Систематически каждые последующие 7–14 дней дозу плавно повышают до терапевтической нормы (0,1–0,2 г, изредка до 0,5 г в день).
Детям 3–12 лет монотерапию Ламотриджином начинают из расчета 0,3 мг в день на 1 кг. Спустя 14 дней дозу повышают до 0,6 мг/кг/сут. Аналогично дозу следует повышать каждые 1–2 недели. Дозировка для детей может колебаться от 1 до 15 мг/кг/сутки.
Ламотриджин в дополнение к комплексной терапии вальпроатом и ПЭП взрослым и детям от 12 лет нужно начинать пить по 25 мг каждые 48 часов 2 недели. С 15 дня препарат употребляют по 25 мг каждые 24 часа. Каждые последующие 7–14 дней дозировку повышают, доводя ее постепенно до 100–200 мг в день.
Совместно с иными средствами для лечения эпилепсии, усиливающими глюкоронизацию Ламотриджина, препарат взрослым и детям с 12-ти лет следует пить по 50 мг каждые 24 часа. После 2-х недельного лечения дозировку повышают до 0,1 г/сутки, последующие 7–14 дней еще на 100 мг до 200–400 мг в день.
В комплексе с медикаментами, индуцирующими и ингибирующими глюкуронизацию Ламотриджина в комплексе с окскарбазепином, детям с 12-ти лет и взрослым препарат назначают с 25 мг/сутки. После 2-х недельного приема дозу повышают до 50 мг/сутки. С 7–14-ти дневным интервалом, постепенно увеличивают на 50 мг/сутки, доводя ее до максимально эффективной (100–200 мг каждые 24 часа).
С вальпроатом и прочими ПЭП Ламотриджин детям с 3-хлетнего возраста назначают, пользуясь расчетами 0,15 мг/кг/сутки 14 дней. Начиная с 15 дня, дозировку корректируют из расчета 0,3мг/кг/сутки. Дальше повышают периодически на 0,3 мг/кг/сутки раз в 7–14 дней до 1–5 мг/кг/сутки. Запрещено превышать дозу 0,2 г/сутки.
При лечении детей 3–12 лет ПЭП и прочими средствами, усиливающими глюкуронизацию препарата, прием медикамента следует начинать с 0,6 мг/кг/сутки, 2 недели. С 15 дня дозу увеличивают вдвое – 1,2 мг/кг/сутки. Дозу нужно повышать с 7–14-дневным интервалом на 1,2 мг/кг/сут. доводя до 5–15 мг/кг/сутки (суточный максимум 400 мг).
Детям 3–12 лет, принимающим окскарбазепин, Ламотриджин нужно начинать употреблять с дозы 0,3/кг/сутки 14 дней. После 2-х недельного употребления минимальной дозы, дозировку корректируют до 0,6 мг/кг/сутки, и так каждые 7–14 дней до достижения терапевтической эффективности медикамента (1–10 мг/кг/сутки). Максимальная доза Ламотриджина в комплексе с окскарбазепином – 200 мг/сут.
Для профилактики расстройств настроения у людей с биполярными нарушениями Ламотриджин используется в комплексе с психотропными средствами и ПЭП.
В комплексе с препаратами, ингибирующими глюкуронизацию Ламотриджина, медикамент назначается по 25 мг/сут. через день. Через 2 недели прием препарата нужно переводить на ежедневный прием, еще через 7–14 дней дозу повышают вдвое (50 мг/сутки). После 5-ти недельного приема 50 мг в день дозировку можно скорректировать до 100 мг/сутки (суточный максимум 200 мг).
В комплексе со средствами, стимулирующими глюкуронизацию Ламотриджина, медикамент назначают с 50 мг/сутки, через 14 дней – 100 мг/сутки. Каждые 2 недели дозировку повышают, доводя ее до 200–400 мг в день.
Монотерапию Ламотриджином при биполярных нарушениях следует начать с 25 мг каждые 24 часа. С 14-ти дневным периодом дозу увеличивают вдвое, постепенно доводя до терапевтической – 200 мг/сутки (суточный максимум 400 мг).
Отмену рекомендуется проводить, уменьшая дозу медикамента.
Лечение Ламотриджином может сопровождаться гиперчувствительностью (лимфоаденопатия, отеки на лице, ДВС-синдром), кожной сыпью, снижением в крови нейтрофилов, лейкоцитов и тромбоцитов, анемией, панцитопенией, агранулоцитозом, головной болью, раздражительностью, повышенной утомляемостью, тремором, нистагмом, бессонницей, агрессивностью, тиками, нарушениями зрения, конъюнктивитом, тошнотой, повышением активности печеночных трансаминаз, болями в суставах, мышцах и конечностях.
В тяжелых случаях побочные реакции проявляются в виде злокачественной экссудативной эритемы, галлюцинаций, расстройств движения, токсического эпидермального некролиза, атаксии, спутанности сознания, усугубления симптомов болезни Паркинсона, хориоатетоза, учащения судорожных припадков, диареи, нарушения работы печени (печеночная недостаточность), волчаночноподобный синдром.
Ламотриджин запрещено использовать пациентам с аллергией на компоненты средства в анамнезе и детям до 3-х лет.
Женщинам во время вынашивания ребенка Ламотриджин назначается в случае исключительной необходимости, когда ожидаемый эффект значительно превышает вероятный риск для внутриутробного развития плода. При назначении во время лактации кормление грудью рекомендуется остановить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Противосудорожные препараты индукторами печеночного метаболизма (примидон, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) ускоряют переработку Ламотриджина.
Употребление медикаментов, ингибирующих микросомальные ферменты печени (вальпроат) замедляет усвоение и увеличивает время действия Ламотриджина.
Значительное превышение дозы Ламотриджина проявляется нарушением сознания, атаксией, нистагмом, комой.
Ламотриджин выпускается в виде белых таблеток по 25, 50 и 100 мг основного компонента. На каждой таблетке имеется маркировка, соответствующая дозировке. Таблетки запечатаны в блистеры по 10 шт. В каждой упаковке содержится 10 или 30 таблеток (1,3 блистера).
При прохладной температуре (максимум 25 градусов Цельсия).
Веро-Ламотриджин, Конвульсан, Сейзар, Ламотрикс, Ламептил, Ламотриджин Канон, Ламиктал, Ламитор, Ламолеп.
Таблетки Ламотриджин изготовлены из активного компонента – ламотриджина и дополнительных веществ: лактозы, МКЦ ,крахмала, стеарата магния, гипромеллозы, коллоидного диоксида кремния.
При лечении Ламотриджином запрещено участвовать в управлении и рабочих процессах, связанных с повышенным вниманием и требующими скоростных реакций (управление автотранспортными средствами).
Внимание!
Описание препарата "Ламотриджин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 796.
Подобные по действию препараты:
Инструкция, которая сопровождает каждую упаковку с препаратом Ламотриджин, призвана ознакомить потребителя с показаниями к его применению, формой выпуска и составом, а также с подробной инструкцией по его использованию в лечении. Сведения о побочных действиях препарата и его противопоказаниях. Помимо этого инструкция располагает информацией о взаимодействии Ламотриджин с другими медикаментами. Приведены дополнительные указания.
Лекарственное средство имеет таблетированную форму выпуска. Таблетки круглой формы, упакованные в упаковки различного типа.
Препарат в своем составе может содержать по 25, 50 или 100 миллиграмм активного вещества дополненного вспомогательными элементами.
Условия и срок храненияПригодность препарата может длиться в течение двух лет, если он будет храниться в надлежащих условиях, а именно в прохладном сухом помещении.
ФармакологияМедикамент противосудорожного действия, что обусловлено его влиянием пресинаптическую мембрану и ее потенцилзависимые каналы натриевые. Данное воздействие уменьшает выделение медиаторов возбуждающих аминокислоты в щель синоптическую, от чего напрямую зависит формирование в головном мозге разрядов эпилептических.
ФармакокинетикаПосле того как препарат был принят внутрь происходит его быстрое и полное всасывание из ЖКТ. Связывание с белками плазмы осуществляется наполовину. Максимальной концентрации препарат достигает в плазме крови за два с половиной часа. Интенсивно метаболизируется.
Период полувыведения у взрослых пациентов не менее двадцати девяти часов. У детей эти показатели меньше. Выведение метаболитов препарата осуществляется посредством почек. Примерно 8% действующего вещества Ламотриджин выводится неизменно.
Ламотриджин показания к применениюЛамотриджин подходит к назначению для тех пациентов, кому необходима помощь при парциальных и генерализованных тонико-клонических припадках судорожного характера.
ПротивопоказанияПрименение Ламотриджин нежелательно назначать пациентам, которые страдают повышенной чувствительности к его компонентам и тяжелых нарушениях функциональности печени.
Ламотриджин инструкция по применениюВзрослым и подросткам с 12 лет назначается Ламотриджин в начальной разовой дозе по 25 или 50 миллиграмм; в поддерживающей дозе по 100 или 200 миллиграмм в сутки, иногда требуется увеличение дозы до 500 или 700 миллиграмм в сутки, однако такие случаи редки.
Детям с двухлетнего до двенадцатилетнего возрастного периода рекомендуется прием в начальной дозе до 2 миллиграмм на килограмм веса в сутки, а поддерживающая доза не более 1 или 1,5 миллиграмм на килограмм веса ребенка в сутки. Максимально в сутки ребенку можно принять от 200 до 400 миллиграмм препарата.
Ламотриджин при беременностиПри беременности и лактации Ламотриджин может быть рекомендован к приему, только в случае крайней необходимости. Исследования по безопасности Ламотриджин для данной категории пациентов проводились недостаточно.
Препарат проникает в молоко матери, однако его состав не вызвал ни одного побочного эффекта у грудничков.
Ламотриджин детямДетям Ламотриджин запрещен до двухлетнего возраста.
Ламотриджин пожилымНазначать Ламотриджин пожилым людям не желательно.
Лекарство не располагает обширным перечнем побочных эффектов, однако все они должны быть приняты во внимание врачом при назначении Ламотриджина.
Побочные действия могут проявляться в виде:
Приступы тошноты и нарушение функциональности печени.
Тромбоцитопения или/и лейкопения.
Может проявиться побочный эффект в виде кожной сыпи, отека ангионевротического, синдрома Стивена-Джонсона, лимфоденопатии и эпидермального токсического некролиза.
Взаимодействие с лекарствамиСовмещение Ламотриджина с некоторыми медикаментами способен привести к следующему:
Карбамазепин, Фенитоин, Примидон, Фенобарбитал – происходит ускорение метаболизма Ламотриджина.
Карбамазепин, Фенитоин – уменьшается период полувыведения Ламотриджина. Также возможно возникновение головокружений, приступов тошноты. Способна развиться атаксия, диплопия и возникнуть зрительная нечеткость.
Вальпроат натрия замедляет метаболизм Ламотриджина и способствует увеличению его периода полувыведения.
Дополнительные указанияНаличие почечной недостаточности у пациента предусматривает осторожное применение препарата.
Проявление кожных реакций аллергического характера в выраженном виде требует прекращения приема препарата Ламотриджин.
Резкой отмены препарата проводить не рекомендуется во избежание усиления проявления эпилептических симптомов. Лечение потребуется прекращать с плавным снижением дозы в двухнедельный период.
Скорость реакций пациента, которые носят психомоторный характер, заметно снижается при лечении. Поэтому, принимая Ламотриджин, следует воздерживаться от деятельности связанной с ее необходимостью.
Ламотриджин аналогиКаждый из аналогов препарата Ламотридин также как и сам препарат выпускают в виде таблеток (Ламиктал, Ламолеп, Ламитор, Сейзар).
Ламотриджин ценаДанные о стоимости препарата Ламотриджин отсутствуют. Цену следует уточнять при приобретении.
Ламотриджин отзывыОтзывов о препарате Ламотриджин, размещено, очень мало, поэтому трудно обобщить их общее направление. Однако в тех, что есть, просматривается положительная характеристика препарата.
Константин: Опыт применения препарата Ламотриджин у меня пока небольшой. Оценку препарату ставить еще затрудняюсь, но все же склоняюсь больше к плюсу, чем к минусу.
Надежда: Лечение Ламотриджином проходит мой ребенок десяти лет. Поначалу все шло нормально и назначенное лечение уже завершалось, как проявила себя аллергия в виде кожной сыпи. Нельзя сказать, что причиной тому послужил именно Ламотриджин, но врач посоветовал снижать дозу препарата вплоть до полной его отмены. Могу сказать, что при всей эффективности препарата осторожность в его применении не помешает.
В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Ламотриджин, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.
Производители: Jubilant Organosys
Действующие веществаПарциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 12 лет — дополнительная или монотерапия эпилепсии;
- парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у детей от 2 до 12 лет — дополнительная терапия эпилепсии (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);
- монотерапия типичных абсансов;
- профилактика нарушений настроения (депрессия, мания, гипомания, смешанные эпизоды) у больных старше 18 лет с биполярным расстройством.
Форма выпуска препарата Ламотриджинсубстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг;
Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.
ФармакокинетикаБыстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 2,5 ч. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. В сосудистом русле циркулирует в связанном с белками виде (не более 55% всосавшегося количества). Плазменный клиренс варьирует в пределах 0,2–1,2 мл/мин/кг массы тела, объем распределения — 0,9–1,3 л/кг. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Т1/2 у взрослых здоровых добровольцев — 24–35 ч. Т1/2 у детей обычно меньше, чем у взрослых. На величину Т1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые ЛС (см. «Взаимодействие»). Выводится преимущественно почками (в виде глюкуронидов, менее 10% — в неизмененном виде), около 2% — через кишечник.
Использование препарата Ламотриджин во время беременностиПрием во время беременности противопоказан, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду ингибирующего воздействия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода в случае лечения беременных, однако имеющиеся данные для определения степени безвредности ламотриджина для беременных недостаточны.
Категория действия на плод по FDA — C.
По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко, концентрация в грудном молоке может составлять 40–60% от концентрации в плазме матери. Немногочисленные наблюдения показывают, что концентрация препарата в сыворотке младенцев, матери которых принимали препарат в период грудного вскармливания, достигала терапевтического уровня. Необходимо соотносить потенциальную пользу от кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность, спутанность сознания, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение равновесия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания, чаще макулопапулезные (обычно в течение первых 8 нед терапии), проходящие после отмены препарата, реакции гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функций печени, редко — ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Способ применения и дозыВнутрь. Дозу, частоту и длительность приема подбирают индивидуально; взрослым и детям старше 12 лет — 25–200 мг/сут в 2 приема (до 700 мг/сут); детям 2–12 лет — 2–15 мг/кг/сут в 2 приема (максимально — 400 мг/сут).
ПередозировкаСимптомы: атаксия, нистагм, головокружение, сонливость, головная боль, рвота, коматозное состояние.
Лечение: госпитализация, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими препаратамиВальпроевая кислота/вальпроаты, конкурентно блокируя ферменты печени, подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T1/2 до 70 ч.
Противоэпилептические ЛС — индукторы метаболизирующих ферментов печени (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), а также парацетамол — ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм; при одновременном применении средний T1/2 ламотриджина снижается приблизительно в 2 раза (до 14 ч). Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином (эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина). Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался.
Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические средства из их связи с белками плазмы.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и Cmax ламотриджина в среднем на 52 и 39% соответственно. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии.
Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его T1/2 благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. У больных, получающих рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.
Меры предосторожности при приеме препарата ЛамотриджинНачальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью) и на 75% — у пациентов с тяжелой (класс C по Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. Увеличение дозы и поддерживающая доза должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.
При отмене сопутствующих противоэпилептических средств, переводе на терапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других ЛС или противоэпилептических препаратов необходимо принимать во внимание то, что это может оказывать влияние на фармакокинетику ламотриджина.
Следует иметь в виду, что резкое прекращение лечения ламотриджином при эпилепсии провоцирует эпилептические приступы, вплоть до эпилептического статуса. Поэтому, за исключением особых случаев (например появление кожной сыпи), требующих немедленного прекращения лечения, отмена препарата должна проводиться постепенно, с плавным (в течение 2 нед), снижением дозы.
Кожная сыпь. В первые 8 нед лечения возможно развитие кожных реакций. Кожные высыпания обычно бывают легкой степени выраженности, спонтанно исчезают, однако возможны и тяжелые формы, требующие госпитализации и прекращения терапии ламотриджином, например синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокие начальные дозы и ускорение предписанных темпов увеличения дозы ламотриджина, а также одновременный прием вальпроата способствуют появлению кожной сыпи. Во избежание появления кожной сыпи следует строго соблюдать указанные дозы и темпы их повышения. У детей риск развития тяжелых кожных высыпаний выше, чем у взрослых. По имеющимся данным, частота кожных высыпаний, обусловивших необходимость госпитализации, у детей, больных эпилепсией, составляет 1:300–1:100. Ранние симптомы аллергической сыпи легко спутать с инфекционной сыпью, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 нед лечения, следует предположить развитие лекарственной реакции.
При обнаружении сыпи больного, независимо от возраста, следует немедленно тщательно обследовать. Прием ламотриджина должен быть немедленно прекращен за исключением тех случаев, когда очевидно, что развитие сыпи не связано с приемом препарата. Не рекомендуется возобновлять прием ламотриджина в случаях, когда его предшествующее назначение было отменено в связи с развитием кожной реакции, если только ожидаемый терапевтический эффект от применения препарата не превышает риск побочных эффектов.
При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что во время 4-часового гемодиализа из организма в среднем выводится 20% ламотриджина.
В литературе имеются сообщения о том, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, нарушению функций многих органов, а также диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении больных ламотриджином.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годностиСтабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.
Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 2,5 ч. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. В сосудистом русле циркулирует в связанном с белками виде (не более 55% всосавшегося количества). Плазменный клиренс варьирует в пределах 0,2–1,2 мл/мин/кг массы тела, объем распределения — 0,9–1,3 л/кг. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Т1/2 у взрослых здоровых добровольцев — 24–35 ч. Т1/2 у детей обычно меньше, чем у взрослых. На величину Т1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые ЛС (см. «Взаимодействие»). Выводится преимущественно почками (в виде глюкуронидов, менее 10% — в неизмененном виде), около 2% — через кишечник.
Показания к применениюПарциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 12 лет — дополнительная или монотерапия эпилепсии;
- парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у детей от 2 до 12 лет — дополнительная терапия эпилепсии (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);
- монотерапия типичных абсансов;
- профилактика нарушений настроения (депрессия, мания, гипомания, смешанные эпизоды) у больных старше 18 лет с биполярным расстройством.
Форма выпускасубстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг;
Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.
ФармакокинетикаБыстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 2,5 ч. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. В сосудистом русле циркулирует в связанном с белками виде (не более 55% всосавшегося количества). Плазменный клиренс варьирует в пределах 0,2–1,2 мл/мин/кг массы тела, объем распределения — 0,9–1,3 л/кг. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Т1/2 у взрослых здоровых добровольцев — 24–35 ч. Т1/2 у детей обычно меньше, чем у взрослых. На величину Т1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые ЛС (см. «Взаимодействие»). Выводится преимущественно почками (в виде глюкуронидов, менее 10% — в неизмененном виде), около 2% — через кишечник.
Использование во время беременностиПрием во время беременности противопоказан, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду ингибирующего воздействия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода в случае лечения беременных, однако имеющиеся данные для определения степени безвредности ламотриджина для беременных недостаточны.
Категория действия на плод по FDA — C.
По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко, концентрация в грудном молоке может составлять 40–60% от концентрации в плазме матери. Немногочисленные наблюдения показывают, что концентрация препарата в сыворотке младенцев, матери которых принимали препарат в период грудного вскармливания, достигала терапевтического уровня. Необходимо соотносить потенциальную пользу от кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность, спутанность сознания, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение равновесия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания, чаще макулопапулезные (обычно в течение первых 8 нед терапии), проходящие после отмены препарата, реакции гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функций печени, редко — ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Способ применения и дозыВнутрь. Дозу, частоту и длительность приема подбирают индивидуально; взрослым и детям старше 12 лет — 25–200 мг/сут в 2 приема (до 700 мг/сут); детям 2–12 лет — 2–15 мг/кг/сут в 2 приема (максимально — 400 мг/сут).
ПередозировкаСимптомы: атаксия, нистагм, головокружение, сонливость, головная боль, рвота, коматозное состояние.
Лечение: госпитализация, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействия с другими препаратамиВальпроевая кислота/вальпроаты, конкурентно блокируя ферменты печени, подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T1/2 до 70 ч.
Противоэпилептические ЛС — индукторы метаболизирующих ферментов печени (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), а также парацетамол — ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм; при одновременном применении средний T1/2 ламотриджина снижается приблизительно в 2 раза (до 14 ч). Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином (эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина). Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался.
Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические средства из их связи с белками плазмы.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и Cmax ламотриджина в среднем на 52 и 39% соответственно. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии.
Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его T1/2 благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. У больных, получающих рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.
Меры предосторожности при приемеНачальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью) и на 75% — у пациентов с тяжелой (класс C по Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. Увеличение дозы и поддерживающая доза должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.
При отмене сопутствующих противоэпилептических средств, переводе на терапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других ЛС или противоэпилептических препаратов необходимо принимать во внимание то, что это может оказывать влияние на фармакокинетику ламотриджина.
Следует иметь в виду, что резкое прекращение лечения ламотриджином при эпилепсии провоцирует эпилептические приступы, вплоть до эпилептического статуса. Поэтому, за исключением особых случаев (например появление кожной сыпи), требующих немедленного прекращения лечения, отмена препарата должна проводиться постепенно, с плавным (в течение 2 нед), снижением дозы.
Кожная сыпь. В первые 8 нед лечения возможно развитие кожных реакций. Кожные высыпания обычно бывают легкой степени выраженности, спонтанно исчезают, однако возможны и тяжелые формы, требующие госпитализации и прекращения терапии ламотриджином, например синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокие начальные дозы и ускорение предписанных темпов увеличения дозы ламотриджина, а также одновременный прием вальпроата способствуют появлению кожной сыпи. Во избежание появления кожной сыпи следует строго соблюдать указанные дозы и темпы их повышения. У детей риск развития тяжелых кожных высыпаний выше, чем у взрослых. По имеющимся данным, частота кожных высыпаний, обусловивших необходимость госпитализации, у детей, больных эпилепсией, составляет 1:300–1:100. Ранние симптомы аллергической сыпи легко спутать с инфекционной сыпью, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 нед лечения, следует предположить развитие лекарственной реакции.
При обнаружении сыпи больного, независимо от возраста, следует немедленно тщательно обследовать. Прием ламотриджина должен быть немедленно прекращен за исключением тех случаев, когда очевидно, что развитие сыпи не связано с приемом препарата. Не рекомендуется возобновлять прием ламотриджина в случаях, когда его предшествующее назначение было отменено в связи с развитием кожной реакции, если только ожидаемый терапевтический эффект от применения препарата не превышает риск побочных эффектов.
При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что во время 4-часового гемодиализа из организма в среднем выводится 20% ламотриджина.
В литературе имеются сообщения о том, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, нарушению функций многих органов, а также диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении больных ламотриджином.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
