Руководства, Инструкции, Бланки

Sumatriptan Инструкция

Рейтинг: 4.5/5.0 (352 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Суматриптан (Амигренил, Сумамигрен, Имигран) инструкция, применение, цены, аналоги

Суматриптан (Амигренил, Сумамигрен, Имигран)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Alsuma, Diletan, Dolmigral, Imiject, Imitrex, Micranil, Migranol, Novelian, Sumatran, Suminat, Sumitran, Suvalan.

Все противомигренозные препараты здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Суматриптан (Sumatriptan, код АТХ (ATC) N02CC01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)

Имигран (оригинальный Суматриптан) в таблетках - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения! Клинико-фармакологическая группа

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

Фармакологическое действие

Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7).

В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Полагают, что указанные эффекты лежат в основе противомигренозной активности суматриптана.

Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата в дозе 100 мг, через 15 мин после интраназального введения препарата.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. После приема внутрь 100 мг суматриптана Сmax в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%.

После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, Сmax достигается через 1-1.5 ч и составляет 12.9 нг/мл. Биодоступность Имиграна при интраназальном введении составляет 15.8% от таковой при п/к введении, что обусловлено, по-видимому, пресистемным метаболизмом.

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, Vd - 170 л.

Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.

В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч.

Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при интраназальном введении и при приеме внутрь.

При нарушении функции печени наблюдается повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Показания к применению препарата ИМИГРАН
  • купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее.
Режим дозирования

Имигран не предназначен для применения с целью профилактики.

Имигран рекомендуют применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа.

Внутрь для купирования острых приступов мигрени взрослым назначают Имигран в рекомендуемой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы Имиграна, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа.

Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода максимальная доза Имиграна не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. желудочковая), транзиторное повышение АД вскоре после введения препарата; в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; имеются отдельные сообщения о развитии синдрома Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: у некоторых больных наблюдались тошнота и рвота, но связь этих явлений с применением Имиграна не доказана; редко - ишемический колит; в отдельных случаях - незначительное повышение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны ЦНС: приливы, головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко - сонливость, чувство усталости; в отдельных случаях - судорожные припадки (большинство таких пациентов имели в анамнезе эпилепсию или структурные поражения мозга, которые могут привести к развитию эпилепсии). Иногда после приема Имиграна отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко – преходящая частичная потеря зрения (при этом следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные реакции (сыпь, зуд, эритема), анафилаксия.

Прочие: возможны боль, ощущение покалывания, ощущение жара, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.

Противопоказания к применению препарата ИМИГРАН
  • гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
  • ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить или подозревать наличие ИБС;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • выраженные нарушения функции печени/или почек;
  • одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид);
  • одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
  • беременность;
  • возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. препарат может вызывать транзиторное повышение АД и ОПСС.

Применение препарата ИМИГРАН при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинический опыт применения Имиграна при беременности ограничен.

С осторожностью следует применять препарат в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Препарат противопоказан пациентам старше 65 лет.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.

Особые указания

Имигран следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Препарат не применяют с целью профилактики приступов.

При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз.

Имигран следует применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако препарат эффективен на любой стадии приступа (особенно при сочетании приступа с тошнотой и рвотой).

При назначении Имиграна с целью купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания (как и при применении других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени). Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения).

Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС.

После приема препарата могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

С осторожностью назначают препарат пациентам с контролируемой артериальной гипертензией (т.к. в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления).

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например при нарушениях функции почек или печени.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

С осторожностью назачают препарат пациентам с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе).

В случае одновременного назначения Имиграна и ингибиторов обратного захвата серотонина следует тщательно контролировать состояние пациента.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы Имиграна.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии Имиграном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения Имиграна пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются сообщения о передозировке при п/к введении Имиграна. Пациенты получали однократные инъекции до 12 мг п/к без выраженных побочных реакций. При введении препарата однократно в дозе 40 мг интраназально и более 400 мг внутрь не наблюдалось каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: в случае передозировки Имиграна следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.

Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме в настоящее время отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (применение комбинации требует осторожности и контроля состояния пациента).

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

Условия и сроки хранения

Имигран в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток 100 мг – 4 года. Срок годности таблеток 50 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Имигран в ворме назального спрея - способ применения и дозировка Дозировка

Препарат назначают по 20 мг (1 доза) в одну (любую) половину носа.

Следует помнить, что абсорбция суматриптана и приступы мигрени по силе и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного того же пациента, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 мг. Если после первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2-х доз Имиграна по 20 мг.

Инструкция по применению назального спрея

Назальный спрей состоит из следующих частей:

2. Зажим для пальцев.

3. Синяя кнопка. Кнопка срабатывает только одни раз, поэтому не следует нажимать на нее, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.

Пациент должен занять удобное положение (можно сидя). Предварительно следует очистить полость носа. Снять блистерную упаковку и вытащить назальный спрей. Не нажимать синюю кнопку. Далее следует крепко прижать одну ноздрю пальцем к носовой перегородке, дышать спокойно через рот. Вставить наконечник в другую ноздрю приблизительно на 1 см. Не запрокидывать голову, закрыть рот. Сделать спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажать на синюю кнопку большим пальцем.

Кнопка может показаться несколько тугой. Пациент может услышать слабый щелчок. Открыть рот и спокойно подышать через рот. Не запрокидывать голову. Сделать спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10-20 сек. Не дышать глубоко. После использования препарата пациент может ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса (эти ощущения не опасны и проходят самопроизвольно). После однократного использования дозатор следует выбросить.

Sumatriptan инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Суматриптан - инструкция по применению, 8 аналогов

    Суматриптан - инструкция по применению Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

    Таблетки покрытые оболочкой, спрей назальный, суппозитории ректальные, таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Фармакологическое действие

    Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на др. подтипы 5-HT-серотониновых рецепторов (5-HT2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.
    Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.
    Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг и через 10-15 мин - после интраназального введения 20 мг.

    Показания

    Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

    Побочные действия

    Со стороны ССС: снижение АД, преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая); в отдельных случаях - тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, в единичных случаях - синдром Рейно.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях - незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.
    Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко - сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях - эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии).
    Со стороны органов чувств: иногда - диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко - частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени).
    Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.
    Местные реакции: при интраназальном введении - жжение в носу или горле, носовое кровотечение.
    Прочие: миалгия, "приливы" крови к лицу.

    Применение и дозировка

    Внутрь, интраназально, ректально.
    Внутрь. Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым - 50 мг, при необходимости - 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой).
    Ректально: по 1 суппозиторию при возникновении приступа мигрени.
    Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24 ч периода максимальная доза - 300 мг/сут.
    Интраназально. Для купирования приступов мигрени - 20 мг (в 1 ноздрю). Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают.
    При уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении вторую дозу назального спрея можно ввести в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза - 40 мг.

    Особые указания

    Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли).
    Больным группы риска со стороны ССС терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС).
    При назначении в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
    У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).
    При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.
    Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
    Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или атипично протекающей следует исключить др. потенциально опасные неврологические заболевания.
    Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.
    После интраназального введения суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее обследование.
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).
    Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
    При одновременном применении суматриптана и ЛС из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

    Аналоги
    • Амигренин
    • Имигран
    • Мигрепам
    • Сумамигрен
    • Суматриптана сукцинат
    • Сумиг
    • Сумитран
    • Тримигрен

    Отзывов о лекарстве Суматриптан: 0

    СУМАТРИПТАН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

    СУМАТРИПТАН

    2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

    ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
    Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

    Суматриптан - специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.

    После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность - 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

    Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

    — приступ мигрени с аурой или без нее.

    Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза - 50 мг, при необходимости - 100 мг.

    Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

    Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

    Максимальная суточная доза - 300 мг.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - более 1/10; часто - от более 1/100 до менее 1/10; иногда - от более 1/1000 до менее 1/100; редко - от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко - от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».

    Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

    Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

    Общие и местные реакции: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

    Лабораторные показатели: очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.

    Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

    Со стороны нервной системы: очень редко - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

    Со стороны органов зрения: очень редко - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.

    Со стороны ЖКТ: очень редко - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

    — гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

    — ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;

    — инфаркт миокарда в анамнезе;

    — фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;

    — окклюзионные заболевания периферических сосудов;

    — инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

    — выраженные нарушения функций печени и почек;

    — одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;

    — применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

    — возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;

    — врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;

    — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

    С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).

    Не применять для профилактики приступа мигрени.

    Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

    Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.

    При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

    Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

    При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

    Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    Препарат отпускается по рецепту.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Суматриптан *

    Суматриптан * Описание действующего вещества Суматриптан/Sumatriptan.

    Формула: C14H21N3O2S, химическое название: 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината).
    Фармакологическая группа: интермедианты/ серотонинергические средства.
    Фармакологическое действие: противомигренозное.

    Фармакологические свойства

    Суматриптан взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (при этом суматриптан не действует на рецепторы подтипов 5-HT2 — 5-HT7), в основном в сосудах головного мозга, что приводит к их сужению. Суматриптан селективно возбуждает серотониновые 5-HT1D-рецепторы в сосудах головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), снижает накопление в ядрах тройничного нерва специфического стимулирующего протеина, угнетает активацию тригеминальной системы, активирует антиноцицептивные серотонинергические механизмы в стволе мозга. Суматриптан сужает расширенные при приступе мигрени сосуды и тем самым прекращает его (при этом, не обладая прямым анальгезирующим эффектом).

    При приеме внутрь и при введении интраназально всасывается быстро. Биодоступность суматриптана из-за неполной абсорбции и пресистемного метаболизма составляет 15%. Максимальная концентрация при приеме 100 мг препарата достигается в течение 2–2,5 часов и составляет 51 нг/мл. При интраназальном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа и составляет 12,9 нг/мл. Средний объем распределения суматриптана равен 2,4 л/кг. С белками плазмы суматриптан связывается плохо (14–21%). При участии МАО суматриптан биотрансформируется с образованием метаболитов, которые являются неактивными; основными являются индолуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Период полувыведения суматриптана составляет 2,5 часа. Почечный клиренс равен 260 мл/мин, внепочечный клиренс составляет примерно 80% от общего клиренса, общий плазменный клиренс в среднем равен 1160 мл/мин. Выводится суматриптан почками (60%, в основном в виде метаболитов — 97%), остальная часть выводится кишечником. Обычно клинический эффект отмечается через 0,5 часа при приеме внутрь 100 мг и через 15 минут при интраназальном введении 20 мг. В 50–70% случаев приступ мигрени быстро снимается при приеме внутрь от 25 до 100 мг препарата. Суматриптан устраняет связанные с мигренью фотофобию и тошноту. Наибольший эффект суматриптана наблюдается при применении его на высоте приступа. Примерно в 33% случаев в течение ближайших 24 часов может развиться рецидив приступа мигрени, что обусловливает необходимость повторного использования суматриптана.

    Показания

    Снятие приступов мигрени (без ауры или с ней).

    Способ применения суматриптана и дозы

    Суматриптан принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится интраназально. Внутрь – 50 мг (возможно 100 мг). Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение суматриптана возможно не раньше, чем через 2 часа. Максимальная суточная доза при интраназальном применении равна 2 дозы по 20 мг, для приема внутрь составляет 300 мг.

    Суматриптан для профилактики мигрени не предназначен. Использование препарата возможно только тогда, когда диагноз сомнения не вызывает. При использовании суматриптана у пациентов с атипичной мигренью или у больных с ранее не диагностированной мигренью необходимо исключить прочие потенциально опасные неврологические состояния. Необходимо учитывать, что у больных с мигренью возможность развития цереброваскулярных нарушений повышена (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт). Наличие факторов риска со стороны системы кровообращения (мужчины в возрасте старше 40 лет, женщины в постклимактерическом периоде и больные с факторами риска развития ишемической болезни сердца) диктует необходимость предварительного обследования для исключения патологии со стороны сосудов и сердца. Есть сообщения о появлении слабости, нарушений координации, гиперрефлексии при приеме препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. До и во время терапии необходимы регулярный прием пищи, соблюдение диеты, исключение из рациона продуктов, которые содержат тирамин (какао, шоколад, орехи, бобы, цитрусовые, сельдерей, помидоры, сыры), а также алкогольных напитков (включая и шампанское, сухие, в особенности красные, вина, пиво), ведение здорового образа жизни, занятия спортом (лыжи, плавание, ходьба), наличие какого-либо увлечения (создает положительное эмоциональное состояние и, тем самым, предупреждает развитие приступов мигрени). У людей, которые имеют гиперчувствительность к сульфаниламидам в анамнезе, повышена вероятность появления аллергических реакций при приеме суматриптана. С осторожностью должны использовать суматриптан водители транспортных средств и люди, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, при которых необходимо повышенная скорость реакций и внимание.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, офтальмоплегическая, базилярная или гемиплегическая форма мигрени; инсульт (включая и наличие его в анамнезе), преходящие нарушения мозгового кровообращения (включая и наличие их в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, инфаркт миокарда (включая и наличие его в анамнезе), стенокардия (включая и стенокардию Принцметала), ишемическая болезнь сердца (в том числе и подозрение на нее), окклюзионные болезни периферических сосудов, выраженное нарушение функционального состояния почек или/и печени, совместное использование суматриптана и эрготамина (в том числе и его производные (включая и метисергид)), совместное использование ингибиторов МАО и период до 2 недель после их отмены.

    Ограничения к применению

    Эпилепсия (включая и любые состояния со сниженным порогом судорожной готовности), контролируемая артериальная гипертензия, кормление грудью, беременность, возраст старше 65 лет (опыт использования ограничен), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Во время беременности использование суматриптана возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования отсутствуют). Необходимо избегать кормления грудью в течение суток после использования суматриптана (выделяется с грудным молоком).

    Побочные действия суматриптана

    Система кровообращения: понижение артериального давления, временное увеличение артериального давления (наблюдается вскоре после приема), тахикардия, брадикардия, сердцебиение, в отдельных случаях – аритмии (до фибрилляции желудочков), инфаркт миокарда, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазмы коронарных артерий, синдром Рейно;
    органы чувств и нервная система: головокружение, усталость или/и слабость, сонливость, в отдельных случаях — судорожные приступы, диплопия, нистагм, скотома, мелькание мушек перед глазами, понижение остроты зрения, крайне редко — частичная преходящая потеря зрения;
    система пищеварения: тошнота, дисфагия, рвота, незначительное увеличение активности ферментов печени, дискомфорт в животе, редко — ишемический колит;
    аллергические реакции: кожные проявления (зуд, крапивница, сыпь, эритема), анафилаксия; прочие: покалывание, боль, ощущение жара, ощущение тяжести или давления, приливы крови к лицу, миалгия; местные реакции (при интраназальном введении): легкое транзиторное ощущение жжения или раздражение в глотке или/и носовой полости, носовое кровотечение.

    Взаимодействие суматриптана с другими веществами

    При совместном использовании с эрготамином и эрготаминсодержащими препаратами развивается продолжительный спазм сосудов (суматриптан можно использовать не раньше, чем через сутки после приема эрготамина или препаратов, его содержащих, а принимать эрготамин или препараты, его содержащие, можно не раньше, чем через 6 часов после использования суматриптана). Возможно взаимодействие между ингибиторами МАО и суматриптаном (их совместное использование противопоказано). Возможно взаимодействие между препаратами из группы СИОЗС и суматриптаном. Взаимодействия суматриптана не отмечено с пропранололом, пизотифеном, флунаризином и этиловым спиртом (алкоголь, водка).

    Передозировка

    При передозировке суматриптаном возможно усиление побочных реакций. Необходимо наблюдение за пациентом не меньше 10 часов, при необходимости проведение поддерживающего лечения. Нет данных о влиянии перитонеального диализа или гемодиализа на содержание суматриптана в плазме.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом суматриптан

    Амигренин
    Имигран®
    Мигрепам
    Сумамигрен®

    Сумарин®
    Суматриптан
    Суматриптан Адифарм
    Суматриптан Пфайзер

    Суматриптан-Тева
    Суматриптана сукцинат
    Сумитран
    Тримигрен

    Суматриптан - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

    Суматриптан

    таблетки покрытые оболочкой, спрей назальный, суппозитории ректальные, таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Гиперчувствительность к Суматриптану, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, интраназально, ректально.

    Внутрь. Начинают лечение Суматриптаном как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым - 50 мг, при необходимости - 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой).

    Ректально: по 1 суппозиторию Суматриптана при возникновении приступа мигрени.

    Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24 ч периода максимальная доза - 300 мг/сут.

    Интраназально. Для купирования приступов мигрени - 20 мг (в 1 ноздрю). Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают.

    При уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении вторую дозу назального спрея Суматриптана можно ввести в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза - 40 мг.

    Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на др. подтипы 5-HT-серотониновых рецепторов (5-HT2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.

    Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг Суматриптана. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.

    Начало действия Суматриптана - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг и через 10-15 мин - после интраназального введения 20 мг.

    Со стороны ССС: снижение АД, преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая); в отдельных случаях - тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда. в единичных случаях - синдром Рейно.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях - незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.

    Со стороны нервной системы: головокружение. слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко - сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях - эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии).

    Со стороны органов чувств: иногда - диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм. скотома, снижение остроты зрения, очень редко - частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени).

    Аллергические реакции на Суматриптан: кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.

    Местные реакции: при интраназальном введении - жжение в носу или горле, носовое кровотечение.

    Прочие: миалгия, "приливы" крови к лицу.

    Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли).

    Больным группы риска со стороны ССС терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС).

    При назначении Суматриптана в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

    У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока ).

    При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.

    Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).

    Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или атипично протекающей следует исключить др. потенциально опасные неврологические заболевания.

    Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.

    После интраназального введения суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее обследование.

    В период лечения Суматриптаном необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При одновременном введении Суматриптана с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).

    Возможно взаимодействие между Суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

    При одновременном применении Суматриптана и ЛС из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.