Рейтинг: 4.1/5.0 (1851 проголосовавших)Категория: Инструкции
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаМеждународное и химическое названия: L-thyroxine sodium; L-2-амино-3 [ 3,5 — дийод-4’-гидрокси-фенокси)-фенил ] пропионат натрия (С15 Н10 І4 NNaO4 );
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской;
Состав: левотироксина натрия — 0,000025 г (25 мкг) или 0,00005 г (50 мкг) или 0,0001 г (100 мкг);
Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, сахарная пудра, магния карбонат основной, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
Фармакотерапевтическая группаГормоны щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)). ATC H03A A05.
Фармакологические свойстваСинтетический L-тироксин является действующим веществом таблеток «L-Тироксин-Фармак», что вызывает такой же физиологический эффект, как и природный гормон щитовидной железы (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) — L-тироксин.
Препарат относится к гормональным препаратам для заместительной терапии при дефиците в организме L-тироксина, факторами которого могут быть различные состояния: травмы или оперативное удаление щитовидной железы, лучевое поражение, функциональные нарушения выработки тиреотропного гормона, недостаточное поступление в организм исходных веществ (йода, аминокислот (Аминокислоты - класс органических соединений, обладающих свойствами и кислот, и оснований. Участвуют в обмене азотистых веществ в организме (исходные соединения при биосинтезе гормонов, витаминов, медиаторов, пигментов, пуриновых оснований, алкалоидов и др.). Около 20 важнейших аминокислот служат мономерными звеньями, из которых построены все белки) и др.).
Увеличение концентрации тиреоидных гормонов в крови оказывает ингибирующее действие на секрецию ТТГ (тиреотропного гормона) и ТВГ (тиреотропин высвобождающего гормона). В конечном итоге, введение экзогенных (Экзогенный (от экзо … и …ген) - внешнего происхождения; в медицине - происходящий от причин, лежащих вне организма) тиреоидных гормонов вызывает сдерживание продукции эндогенных (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) тиреоидных гормонов.
Рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) тиреоидных гормонов локализованы внутри клеток. Тироксин проникает в клетки с помощью механизмов пассивного и активного транспорта. Трийодтиронин, который образуется из тироксина в клеточной цитоплазме, проникает в ядро клетки и связывается с тиреоидными рецепторами. Связывание рецепторов ведет к активации или подавлению транскрипции ДНК, что влияет на синтез белков.
Тироксин оказывает разностороннее действие на разнообразные системы организма: усиливает энергетические процессы, повышает потребление кислорода и глюкозы в тканях, стимулирует рост и дифференциацию (Дифференциация - превращение первоначально одинаковых, неспециализированных клеток в специализированные клетки тканей и органов. Особенно актуальна для иммунных клеток) клеток. Эффект препарата зависит от дозы: малые его дозы усиливают анаболические процессы, в больших дозах тироксин стимулирует катаболизм (Катаболизм (от греч. katabole - сбрасывание, разрушение) (диссимиляция) - совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). В процессе катаболизма происходит освобождение энергии, заключенной в химических связях крупных органических молекул, и запасание ее в форме богатых энергией фосфатных связей аденозинтрифосфата (АТФ). Катаболические процессы - дыхание, гликолиз, брожение. Основные конечные продукты катаболизма - вода, CO2 и NH3, мочевина, молочная кислота) белков. L-тироксин увеличивает сократительную способность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). оказывает системное влияние, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление.
Участками наиболее активного всасывания препарата являются проксимальная и средняя части тощей кишки. Степень всасывания L-тироксина увеличивается при приеме препарата натощак и уменьшается при нарушениях всасывания в тонком кишечнике. Всасывание может ухудшаться у пожилых пациентов. Прием пищи, богатой соей, содержащей желчные кислоты, сульфат железа и гидроксид алюминия может ухудшать всасывание L-тироксина. В зависимости от вышеперечисленных факторов всасывание L-тироксина может варьироваться от 50 до 80% от принятой внутрь дозы. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови обычно отмечается через 6 — 7 часов после приема таблеток «L-Тироксин-Фармак». Выраженный эффект наступает через 5 — 8 суток от начала приема препарата. Около 99% циркулирующего в крови L-тироксина связывается белками плазмы крови. L-тироксин медленно выводится из организма, период его полувыведения составляет от 6 до 7 суток.
Инактивация (Инактивация (ин- + лат. activus - действенный) - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности) и распад L-тироксина происходит в основном в печени и почках, где происходит дезаминирование, дейодирование и коньюгация. В печени происходит дезаминирование, дейодирование и коньюгация L-тироксина, и образуются его сульфатные и глюкуроновые производные. Во всех органах-мишенях тиреоидных гормонов происходит дейодирование L-тироксина в 5-позиции, что приводит к образованию более активного L-трийодтиронина. Если же дейодирование происходит в 5-позиции, то образуется, так называемый, реверсивный трийодтиронин, который практически не имеет биоактивности. Коньюгированный гормон в форме глюкуронида и сульфата обнаруживается в желчи и кишечнике. До 40% L-тироксина выводится с калом.
Показания к применениюВ качестве заместительной терапии (Заместительная терапия - назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае частичной или полной потери функции органа (например, при сахарном диабете, когда поражена поджелудочная железа и вырабатывается мало гормона этой железы – инсулина, назначают инъекции инсулина)) у пациентов с гипотиреозом любой этиологии, кроме переходного гипотиреоза в восстановительном периоде; подостром тиреоидите; первичном гипотиреозе, вызванном дисфункцией щитовидной железы; врожденной атрофии (Атрофия (от греч. atropheo - голодаю, чахну) - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции; может быть общей (кахексия) и местной; физиологической (напр. атрофия половых желез при старении) и патологической) щитовидной железы (частичном или полном отсутствии щитовидной железы); гипотиреозе после хирургического вмешательства, радиационного или медикаментозного влияния на фоне зоба (Зоб - стойкое увеличение щитовидной железы. Важнейшие клинические формы: эндемический зоб (заболевание людей и животных в определенных биогеохимических провинциях, связанное с недостаточным поступлением в организм йода) и зоб диффузный токсический) или при его отсутствии, включая субклинический гипотиреоз. При вторичном (гипофизарном) гипотиреозе и третичном (гипоталамическом) гипотиреозе. Для супрессии тиреотропного гормона при лечении и профилактике различных типов эутиреоидного зоба, включая его узловую форму, хронический или подострый тиреоидит Хашимото, многоузловой зоб, в сочетании с хирургическим лечением и радиойодтерапией тиреотропинзависимой папиллярной или сосочковой карциномы (Карцинома - вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток эпителиальной ткани различных органов (кожи, слизистых оболочек и многих внутренних органов)) щитовидной железы. Таблетки «L-Тироксин-Фармак» используют также в качестве диагностического средства в тесте «подавления» для подтверждения диагноза субклинического гипотиреоза или автономии щитовидной железы.
Способ применения и дозыРежим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от стадии и тяжести заболевания, показателей лабораторных анализов. Обычно при гипофункции щитовидной железы у взрослых назначают начальную дозу 25 мкг в сутки. Препарат принимают утром натощак за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Терапию у молодых больных начинают с обычной полной заместительной дозы. Необходимо осуществлять клинический и лабораторный контроль через каждые 6-7 недель (через 2-3 недели у пациентов с тяжелым гипотиреозом). Допускается изменение дозы на 12,5-25 мкг до достижения нормализации уровня ТТГ в плазме крови и исчезновения у пациента симптомов гипотиреоза. У больных пожилого возраста или у молодых больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями начальная доза должна составлять от 12,5 до 25 мкг в день. При необходимости её увеличивают на 12,5-25 мкг каждые 3-6 недель до достижения нормализации уровня ТТГ. Если кардиоваскулярные симптомы не исчезают или усиливаются, дозу «L-Тироксина-Фармак» необходимо уменьшить.
Обычно через каждые 2-4 недели дозу увеличивают на 25-50 мкг до достижения оптимального эффекта. В дальнейшем переходят на поддерживающую дозу — 50- 75 мкг в сутки. В случае неудовлетворительной переносимости суточную дозу препарата делят на 2-3 приема. Следует строго придерживаться регулярности приема, во избежание развития или усиления побочных эффектов. При лечении субклинического гипотиреоза применяются дозы ниже обычных — 1 мкг/кг массы тела в сутки.
Лишь для небольшого числа больных нужна доза, которая превышает 200 мкг в сутки. Отсутствие эффекта при использовании доз 300-400 мкг в сутки наблюдается редко и заставляет предположить нарушения всасывания препарата или является следствием неблагоприятного взаимодействия с другими лекарственными средствами. При проведении супрессивной терапии дозу таблеток «L-Тироксин-Фармак» подбирают индивидуально, исходя из природы заболевания, состояния пациента, желаемого клинического эффекта.
При раке щитовидной железы уровень ТТГ обычно подавляется до величины 0,1 МЕ/л. Обычно необходимая доза «L-Тироксина-Фармак» составляет более 2 мкг/кг массы тела в сутки.
Детям рекомендуется назначать «L-Тироксин-Фармак» исходя из массы тела. Обычная суточная доза для новорожденных при гипотиреозе — 8-10 мкг/кг массы тела, к 6-ти месяцам — 8-10 мкг/кг массы тела, от 6 месяцев до 1 года — 6-8 мкг/кг массы тела, 1-5 лет — 5-6 мкг/кг массы тела, 6-12 лет — 5-6 мкг/кг массы тела.
Оценка реакции ребенка на «L-Тироксин-Фармак» путем определения содержания L-тироксина и ТТГ в плазме крови должна производиться через 2-4 недели после начала терапии и при каждом изменении дозирования. Дополнительные определения должны проводиться через каждые 1-2 месяца у больных в возрасте до одного года, каждые 2-3 месяца у детей от 1 до 3 лет, и в дальнейшем — каждые 3-12 месяцев. Более частые определения показаны в случае, если не происходит изменения статуса больного или при неадекватных данных лабораторных показателей. «L-Тироксин-Фармак» можно назначать новорожденным и детям, которые не могут разжевать таблетку, в виде суспензии (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций) порошка растертой таблетки с небольшим количеством воды (5-10 мл), молока или детского питания, не содержащего сои. Суспензию можно давать с ложки или пипеткой, суспензию применять только свежеприготовленной. Растертую таблетку можно также смешивать с кашей или яблочным соком.
Беременным женщинам необходимо увеличивать дозу препарата в связи с повышенной потребностью в тиреоидных гормонах во время беременности. Во время кормления грудью применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем. Пациентам пожилого возраста следует уменьшать обычно принятые дозы для взрослых.
Побочное действиеПобочные эффекты в результате передозировки таблеток «L-Тироксин-Фармак», в начале лечения или в период поддерживающей терапии, отличные от симптомов, характерных для тиреотоксикоза (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы). встречаются редко (см. Передозировка ). С ятрогенным гипертиреозом (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) у детей, которые проходят курс заместительной терапии гормонами щитовидной железы, связывают возникновение краниосиностоза. Могут возникнуть проявления гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (аллергические реакции) к вспомогательным веществам, содержащимся в лекарственной форме. В течение начального периода тиреоидной терапии возможно проходящее выпадение волос. Случаи постоянного выпадения волос неизвестны.
ПротивопоказанияДля проведения заместительной терапии противопоказаний нет. При использовании «L-Тироксина-Фармак» для проведения теста тиреоидной супрессии он противопоказан при: инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (в том числе в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) ), остром миокардите, тяжелых формах ишемической болезни сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда). болезни Аддисона, ангине, повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиСтепень выраженности эффектов препаратов, применяемых в сопутствующей терапии, носит индивидуальный характер и варьирует в зависимости от возраста, пола, сопутствующих заболеваний, дозировки каждого принимаемого лекарственного средства, дополнительной сопутствующей медикаментозной терапии и времени приема лекарств. Алюминия гидроксид, железа сульфат, а также пища, которая содержит соевую муку, могут замедлять всасывание L-тироксина в желудочно-кишечном тракте.
Андрогены (Андрогены - мужские половые гормоны; вырабатываются главным образом семенниками, а также корой надпочечников и яичниками. Стимулируют развитие и функцию мужских половых органов, развитие вторичных половых признаков. По химической природе стероиды. Основной представитель - тестостерон) и близкие к ним анаболические гормоны, аспарагиназа, клофибрат, эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) и эстрогенсодержащие препараты, 5-фторурацил, фуросемид, глюкокортикоиды, меклофенаминовая и мефенаминовая кислоты, метадон, фенилбутазон, фенитоин, салицилаты, тамоксифен могут угнетать связывание L-тироксина белками плазмы крови.
Адренокортикоиды — метаболический клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) адренокортикоидов уменьшается у гипотиреоидных и увеличивается у гипертиреоидных пациентов, и, таким образом, изменяется с изменением тиреоидного статуса.
Антикоагулянты (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) ( пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) ) — гипопротромбинемический эффект антикоагулянтов может быть усилен в связи с увеличением катаболизма витамин К-зависимых факторов свертывания крови.
Антидиабетические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины) — необходимость в инсулине или пероральных антидиабетических препаратах может уменьшаться у гипотиреоидных пациентов, и существенно увеличиваться с началом тиреоидной заместительной терапии.
β-адреноблокаторы — возможно уменьшение эффекта некоторых β-адреноблокаторов при переходе статуса пациента из гипотиреоидного в эутиреоидный.
Гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) наперстянки — ослабляется терапевтический эффект гликозидов наперстянки. Их уровень в плазме крови может уменьшаться при гипертиреоидном статусе и при переходе от гипотиреоидного статуса к эутиреоидному.
Кетамин — сообщалось о заметной артериальной гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») и тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) в связи с совместным использованием «L-Тироксина-Фармак» и кетамина.
Теофиллин — клиренс теофиллина может уменьшаться у гипотиреоидных пациентов и возвращаться к нормальному значению при достижении эутиреоидного статуса.
Трициклические антидепрессанты — совместное применение с тиреоидными препаратами может потенцировать терапевтический и токсический эффекты обоих препаратов, благодаря повышенной чувствительности к катехоламинам.
Симпатомиметики — возможен рост риска коронарной (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) недостаточности у пациентов с ишемической болезнью сердца.
ПередозировкаПри применении избыточных доз таблеток «L-Тироксин-Фармак» возможно развитие состояний, характерных для тиреотоксикоза эндогенного происхождения. Симптомы таких состояний проявляются потерей веса, увеличением аппетита, сильным сердцебиением, нервозностью, диареей (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). брюшными судорогами, потливостью, тахикардией, повышенным артериальным давлением, сердечными аритмиями (Сердечные аритмии - термин (обобщающее понятие), который объединяет ряд состояний, характеризующихся изменениями в частоте, регулярности и источнике генерации электрических импульсов сердца, что является следствием нарушения процессов их возникновения и/или проведения). тремором (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения,
Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .
Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
February 16, 2016
Препарат «Эль-Тироксин» – синтетический гормон щитовидной железы, аналог природного тироксина. После приема лекарственного средства происходит частичное превращение тироксина в трийодтиронин, йодсодержащий гормон, который участвует во всех обменных процессах и оказывает немалое влияние на функции многих органов. Препарат используют в случаях, когда существенно снижена функция щитовидки.
Применение медикамента показано после удаления щитовидки и при разрастании ее ткани, когда функция железы не нарушена. Иногда лекарство назначают людям, у которых повышена функция щитовидной железы, но сначала выполняют терапию, направленную на подавление секреции йодсодержащих гормонов. У таких пациентов после применения «Эль-Тироксина» подавляется процесс выработки ТТГ, который участвует в синтезе тироксина.
«Эль-Тироксин» выпускается в таблетках. Активным веществом является левотироксин натрия. В составе препарата может присутствовать разное количество основного компонента, подходящее лекарственное средство назначает врач. Вспомогательные ингредиенты представлены натрием крахмалгликолятом, кальция гидрофосфат дигидратом, глицеридами парциальными длинноцепочечными, декстрином и целлюлозой микрокристаллической. У разных производителей состав вспомогательных ингредиентов может немного различаться.
Фармакодинамика, фармакокинетика «Эль-Тироксина»Активный компонент препарата и тироксин, выработка которого происходит в организме, выполняют одинаковые функции. «Эль-Тироксин» способствует нормализации обменных процессов, процессов развития и роста. Действие медикамента определяется содержанием активного вещества. Употребление небольших доз «Эль-Тироксина» приводит к развитию анаболического эффекта, более высоких – к повышению потребности клеток и тканей в кислороде, стимуляции окислительных процессов, ускорению обмена и расщепления углеводов, протеинов, жиров. Кроме того, в больших дозах препарат активирует функции ЦНС, сердечно-сосудистой системы.
Медикамент начинает действовать примерно через пять суток после первого применения. За три-шесть месяцев непрерывного лечения удается избавиться от диффузного зоба или уменьшить его размеры.
Всасывание происходит в основном в тонком кишечнике, в результате приема таблеток натощак составляет не более 80%, при употреблении пищи снижается. Хорошо связывается с белками плазмы «Эль-Тироксин», инструкция показывает, что связь составляет практически 100%, поэтому на препарат не влияют ни гемодиализ, ни гемоперфузия.
Максимальная концентрация основного компонента в организме фиксируется через пять часов после употребления лекарственного средства. Частичное выведение лекарства у пациентов происходит по-разному и зависит от уровня гормонов железы в организме.
При гипотиреозе его удаление осуществляется за девять или десять дней, при эутиреоидном состоянии – за шесть или семь, при тиреотоксикозе полувыведение протекает наиболее быстро – за три или четыре дня.
Примерно треть принятой дозы основного ингредиента лекарства откладывается в печени, при этом отмечается быстрое взаимодействие с тироксином, который присутствует в составе крови. Происходит образование метаболитов после употребления таблеток «Эль-Тироксин». Инструкция по применению сообщает, что метаболизм основной части препарата осуществляется в мозге, мышцах, почках и печени. Выведение метаболитов производится кишечником и почками.
Показания к применению препарата «Эль-Тироксин»Заместительная терапия, основанная на применении этого лекарственного средства, назначается пациентам с гипотиреоидными состояниями разной этиологии, в т. ч. с гипотиреозом (первичным, вторичным), возникшим после выполнения операции, и состояниями, спровоцированными приемом средств, которые имеют в своем составе радиоактивный йод. «Эль-Тироксин» инструкция по применению позволяет назначать в таких случаях:
Медикамент используют для проведения диагностических тестов. Иногда люди принимают «Эль-Тироксин» для похудения при отсутствии проблем со щитовидной железой, но врачи не одобряют применение лекарственного средства с такой целью.
Противопоказания к приему препарата «Эль-Тироксин»Медикамент не назначают пациентам с чувствительностью к его компонентам. К противопоказаниям относятся:
Лекарственный препарат используют с осторожностью у больных сахарным диабетом, при тяжело протекающем гипотиреозе, который долгое время не лечили, и при заболеваниях, связанных с сердечно-сосудистыми поражениями:
Если у больного имеются некоторые из перечисленных заболеваний, дозу препарата снижают или подбирают аналог.
ТерапияВ период лечения средством «Эль-Тироксин» дозы подбираются для каждого пациента отдельно с учетом показаний. Таблетки не разжевывают, пьют натощак, минимум за 30 мин. до употребления пищи. Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и достигшим пятидесяти пяти лет на 1 кг веса назначают максимум 0,9 мкг препарата. Остальным показано от 1,6 мкг до 1,8. На начальном этапе лечения рекомендованные дозы медикамента для больных гипотиреозом выглядят следующим образом:
Как принимать «Эль-Тироксин» в разных случаях, надо узнавать у врача. Если состояние сосудов и сердца ухудшается, необходимо пересмотреть способ лечения болезней сердечно-сосудистой системы.
При гипотиреозе врожденного характера дозу лекарственного средства подбирают с учетом возраста. Самым маленьким пациентам (до 6 месяцев) назначают от 25 мкг лекарства, но не больше 50, необходимая суточная доза составляет от 10 мкг до 15 на каждый килограмм. Детям в возрасте не больше 1 года назначают по 50 мкг на кг. Если возраст пациента находится в пределах от одного до пяти лет, то минимальная доза соответствует 75 мкг, но не больше 100 мкг. После шести лет (детям до 12) допустимо использовать от 100 мкг средства, не превышая дозу 150 мкг. Остальным детям нужную дозу подбирают в пределах от 100 мкг до 200.
Во время терапии медикаментом «Эль-Тироксин», как сообщается в инструкции по применению, детям до трех лет суточную дозу средства дают однократно. После приема препарата кормление можно осуществлять через полчаса. При лечении маленьких детей используют раствор, приготовленный из таблеток.
В большинстве случаев люди, больные гипотиреозом, принимают препарат всю жизнь. Тем, у кого выявлен тиреотоксикоз, после развития эутиреоидного состояния «Тироксин» советуют применять вместе с антитиреоидиными средствами в течение периода, определенного врачом.
Применение препарата для похуденияДля избавления от лишнего веса используют по 50 мкг средства в сутки. Суточную дозу употребляют за два приема, которые обязательно должны осуществляться в первой половине дня. Вместе со средством «Эль-Тироксин» принимают β-адреноблокатор в дозе, подобранной на основе частоты пульса. В дальнейшем допускается повышение дозы «Тироксина» до 150 мкг. Дозу увеличивают постепенно, после ее повышения прием средства делят на три раза. При этом последний прием должен производиться не позже, чем 18:00. Также повышают дозу β-адреноблокатора, необходимое количество этого препарата подбирается индивидуально, в спокойном состоянии пульс должен находиться в пределах от 60 до 70 ударов в минуту.
Иногда требуется уменьшение дозы средства «Эль-Тироксин». Побочные эффекты свидетельствуют о необходимости отменить препарат или снизить его дозу. Курс должен длиться примерно месяц, не стоит принимать медикамент дольше семи недель.
Нельзя резко отказываться от использования препарата, его отмену производят плавно, постепенно снижая дозу с интервалом две недели. При появлении диареи дополнительно пьют средство «Лоперамид» по одной или две капсулы ежедневно. Повторить курс, направленный на снижение веса, можно через три-четыре недели или позже.
Возможные побочные явленияНекоторые нежелательные реакции могут проявиться в процессе лечения препаратом «Эль-Тироксин». Побочные действия при использовании медикамента в рекомендованных дозах возникают очень редко. Из-за повышенного аппетита может увеличиться вес, могут выпадать волосы, не исключено появление проблем с почками. У детей с эпилепсией и повышенным риском развития судорог болезнь может протекать тяжелее, если превышена установленная доза «Тироксина». При лечении большими дозами существует вероятность развития симптомов гипертиреоза.
Среди других побочных явлений – беспокойство, тревожные состояния, появление тремора конечностей, проблемы со сном, проявления аритмии и тахикардии. Также могут наблюдаться снижение веса и развитие диареи, наличие рвоты. Возможно усиленное потоотделение, наличие симптомов, которыми сопровождается приступ стенокардии. У некоторых больных возникает аллергический дерматит. При развитии негативных реакций организма снижают дозу «Тироксина» или временно отменяют препарат и позже используют меньшую дозу.
Обычно однократный прием небольшого количества алкоголя низкой крепости не оказывает никакого влияния на действие средства «Эль-Тироксин». Отзывы показывают, что употреблять алкоголь в период лечения могут только те люди, у которых нет проблем с сосудами и сердцем. В остальных случаях сочетание лекарства со спиртными напитками приводит к нежелательным последствиям. Возможно не только снижение эффективности терапии, но и нарушение работы печени, ЦНС.
Аналоги препарата «Эль-Тироксин»Из структурных аналогов вместо «Эль-Тироксина» могут применяться «Эутирокс», «Баготирокс». Наиболее часто выбирают препарат «Эутирокс», который имеет аналогичные показания, противопоказания и дозировку. От «Эль-Тироксина» он отличается только концентрацией активного вещества. Если пациентам не подходит «Эль-Тироксин», аналоги назначаются специалистом с учетом особенностей организма.
Отзывы о препарате «Эль-Тироксин»В отзывах сообщается о том, что препарат при использовании в невысоких дозах способствует сжиганию жира за счет ускорения метаболизма, подавления аппетита и увеличения расхода калорий. Уменьшить проявление побочных действий или предотвратить их развитие помогают β-адреноблокаторы. Отзывы показывают, что многие сочетают прием лекарства с такими средствами. Несмотря на то что «Тироксин» часто помогает похудеть, использовать его для снижения веса не рекомендуется. Для здоровых людей медикамент может быть опасным.
При лечении заболеваний, связанных с нарушением функции щитовидки, препарат в основном оказывается эффективным, что подтверждается отзывами. Описываемое средство приводит в норму баланс гормонов, поэтому у больных улучшается самочувствие. Есть и негативные отзывы, потому что иногда развиваются побочные эффекты. Хотя препарат и обладает способностью вызывать немалое количество негативных реакций, он поддерживает щитовидную железу, благодаря чему организм нормально функционирует.
С помощью «Эль-Тироксина» со временем можно избавиться от заболеваний щитовидной железы или уменьшать выраженность симптомов недуга в течение всей жизни.
Основным гормоном щитовидки, который оказывает непосредственное влияние на все обменные процессы в организме, а также на функциональность и работу большинства органов, является тироксин. Но, если наблюдается дефицит гормона, то врачи – эндокринологи назначают лекарство L тироксин.
Левотироксин – это синтетический аналог гормона тироксина, синтезируемый передним отделом головного мозга – гипофизом. Йодсодержащий гормон Т4 или эль тироксин превращается в организме в трийодтиронин. В таком молекулярном виде этот гормон влияет на регенерацию и развитие всех тканей в организме. Не стоит даже и говорить, что у людей с нарушенным обменом веществ, диагностируется дефицит тироксина в организме.
Если принимать препарат L тироксин в небольших количествах, то он способен нормализовать синтез белков в организме, а также регенерировать структурные мышечные ткани. Увеличенная доза препарата начинает способствовать росту новых тканей и оказывать стимуляцию ускоренного обмена веществ. Благодаря норме тироксина в организме повышается функциональность работы сердечно-сосудистой системы. При дефиците, в крови нарушается выработка тиреотропина.
Основные показания к применениюПрепарат L тироксин показан в первую очередь тем, у кого наблюдаются нарушения в работе эндокринной системы. Если пациенту поставлен диагноз «гипотериоз», то препарат нужно будет принимать на протяжении всей жизни.
Второе заболевание, при котором наиболее часто назначают тироксин – это зоб (узел) щитовидной железы. Клиническая картина болезни проявляется в увеличении диаметра и объема щитовидной железы, гормональном нарушении и сопутствующих воспалительных процессов в организме.
Прием тироксина показан пациентам, у которых полностью или частично была удалена щитовидка. Такое хирургическое вмешательство в основном проводят при онкологических заболеваниях. Также незаменим L тироксин в качестве реабилитационной терапии после оперативного вмешательства на щитовидной железе.
Стоит с осторожностью относиться к приему препарата при тиреотоксикозе, а также острого миокарда и почечной недостаточности. Не стоит принимать лекарство тем, у кого наблюдается аллергическая реакция на галактозу. В этот список также входят пациенты, у которых диагностировано нарушение всасываемости таких веществ, как глюкоза или лактоза. Не рекомендуется принимать препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях и сахарном диабете.
Как было сказано выше, препарат L тироксин при хроническом гипотиреозе назначают пожизненно. Но, перед этим пациенту необходимо пройти обследование на функциональность работы коры надпочечников. В случае обнаружения недостаточности коры надпочечников. пациенту показана предварительная терапия глюкокортикостероидами. Это необходимо для того, чтобы предотвратить появление почечной недостаточности.
Фармакокинетика гормонаМеханизм действия тироксина состоит в превращении гормона в трийодтиронин. Синтез этих гормонов происходит в печени и почках. Затем трийодтиронин Т3 поступает в клетки организма, оказывая влияние на обмен веществ и регенерацию тканей. Если принять небольшую дозу гормона, то проявится стимуляция жирового и обменного процесса в организме человека.
Клиническое воздействие при гипотиреозе препарат оказывает уже на третьи сутки. Полностью устранить или же значительно уменьшить зоб щитовидной железы можно через 3 – 6 месяцев постоянного приема лекарственного препарата. Дозировка препарата варьируется в зависимости от уровня гормона, зафиксированного в начале лечения. Препарат полностью всасывается организмом уже через 6 часов. Период выведения тироксина составляет 7 дней.
Как приниматьДозировка препарата в сутки составляет приблизительно 1,6 – 1, 8 мкг/мг в зависимости от массы тела. Если у пациента ожирение, то дозу можно рассчитать исходя из идеальной массы тела для конкретного случая.
Прием осуществляют в утреннее время натощак. Чтобы механизм действия препарата был соблюден, нужно придерживаться временного промежутка между приемом пищи и приемом лекарственного средства. Запивать таблетку стоит небольшим количеством обычной негазированной воды. Согласно инструкции по применению, таблетки не рекомендуется разжевывать.
Л тироксин инструкция указывает на то, что:
Не рекомендуется принимать синтетический препарат л тироксин с антидепрессантами. За счет повышения гормонального фона в организме, механизм действия последних увеличивается в несколько раз, что может обострить клиническую картину заболевания.
Прием при сахарном диабете требует повышения суточной дозы инсулина и гликомических препаратов. Во время комбинированного приема инсулина и тироксина, следует один раз в неделю делать контрольное измерение глюкозы в крови.
Из-за торможения всасывания синтетического гормона в кишечнике не рекомендуется вместе принимать левотироксин, колестирамин и алюминия гидроксид. Механизм действия L тироксина направлен на снижение действия сердечных гликозидов. Вследствие этого, показано увеличить дозировку препаратов, направленных на лечение сердечно-сосудистых заболеваний.
При одновременном применении со стероидами, а также тамоксифеном препарат способствует увеличению гормона щитовидной железы Т4 свободный.
Дополнительная гормональная терапия эстрогенами направлена на увеличение тироксина в организме. Гормон роста – соматотропин в синтезе с левотироксином направлен на ускорение закрытия зон роста в эпифизе. Принимать фенорбарбитал и левотироксин рекомендуется в увеличенной дозировке.
На механизм действия препарата могут влиять такие лекарственные вещества, как этионамид, допамин, соматостатин, карбамапезин, диазепам и леводоп.
Прием в комбинации с фуросемидом приводит к увеличению концентрации синтетического гормона в крови. Согласно инструкции по применению не рекомендуется одновременно проводить лекарственную терапию L тироксином и фенитоином, так как последний снижает концентрацию гормона в крови.
Принимать препарат л тироксин во время беременности и лактации разрешается, особенно при наличии такого диагноза, как гипотиреоз. В некоторых случаях необходимо даже увеличить количество гормона. Это связано с тем, что в первый триместр беременности у женщины значительно повышается глобулин, который связывает тироксин в крови.
Согласно инструкции по применению, повышенное количество тироксина в крови не влияет на лактацию. Вредное воздействие на ребенка гормон также не оказывает.
Во время беременности препарат л тироксина не рекомендуется принимать в комбинации с антитиреоидными лекарствами, так как это ведет к появлению гормональной недостаточности у плода.
Если принимать тироксин согласно назначению эндокринолога, то побочные эффекты отсутствуют. Превышение дозы препарата приводит к возникновению диареи, тошноты, сильной головной боли, стенокардии, лихорадке. В некоторых случаях наблюдается снижение массы тела.
