Антибиотик пенициллин, инструкция по применению, способы лечения

Пенициллины являются такой группой антибиотиков, которые получают из культурных жидкостей плесеней рода Penicillium. Препарат пенициллин – главный в этой группе, многие микроорганизмы обладают чувствительностью к этому антибиотику, к таковым относятся стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки. Высокая эффективность антибиотика проявляется по отношению к возбудителям сибирской язвы и столбняка, дифтерии и газовой гангрены, протеи и нескольких штаммов патогенных стафилококков.

Отмечается ряд заболеваний, лечение которых этим медикаментом не приносит ожидаемого результата. Сюда относятся инфекции, возбудителями которых выступают коклюшная, синегнойная, туберкулезная, фридлендеровская палочки или бактерии кишечной, дизентерийной и тифозной группы.

Внутримышечное введение считается самым действенным способом приема лекарства, таким способом оно быстро проникает в кровь и уже в течение часа достигает своей наивысшей концентрации, одинаково распределяясь в суставной полости, мышцах и легких. В спинномозговой жидкости наблюдается маленькая концентрация препарата пенициллин, инструкция по применению рекомендует по этой причине производить введение лекарства при некоторых инфекционных заблеваниях комбинированным способом: эндолюмбальным и внутримышечным. Лекарство тяжело проходит в брюшную и плевральную полость, но отмечается его хорошая проходимость к плоду сквозь плацентарный барьер.

Для лечения огромного количества заболеваний в качестве самого эффективного лекарственного средства выбирают пенициллин, инструкция по применению рекомендует лечение этим антибиотиком сепсисов разного генеза, ряда локальных и обширных патологий. В профилактических целях часто назначают курс лечения пенициллином тяжелых ожоговых ран, осложнений послеоперационного периода, гнойного менингита, абсцессов мозга, гонореи, сифилиса, сикоза, фурункулеза, глазных и ушных воспалений.

В терапии острого сепсиса, пневмонии (крупозной, очаговой), холангита, холецистита так же используют препарат пенициллин, инструкция по применению рекомендует данное лекарственное средство в качестве лечения и профилактики ревматизма ЛС, пенициллином лечат некоторые инфекционные заболевания у грудных детей.

Существуют разные способы введения препарата пенициллин, инструкция по применению называет подкожный, внутривенный и внутримышечный методы, прямое введение внутрь полостей, в спинномозговой канал, ингаляции, капли в нос, глаза, промывание, полоскание. Хотя всасывание и распределение препарата происходят почти сразу после введения, он имеет свойство так же быстро покидать организм, оставляя активными болезнетворные микроорганизмы. Поэтому для большей эффективности лечения применяют особую схему приема антибиотика, его вводят с интервалом в 3-4 часа. В некоторых случаях выбирается специальная схема лечения, свойственная только данному конкретному заболеванию. Если следовать выбранному способу лечения не постоянно или прервать курс, то могут возникнуть осложнения, связанные с появлением устойчивости у определенной группы микроорганизмов к пенициллину. Единственно правильным решением в таких случаях является смена антибиотика.

Пенициллин противопоказан пациентам, у которых наблюдается особая чувствительность к лекарству. Отдельно следует остановиться на вопросе применения препарата пенициллин при беременности. По данным медицинских наблюдений, до сих пор не было обнаружено осложнений в результате применения препарата ни у женщины, ни у ребенка. В любом случае, полный курс лечения антибиотиком должен проходить под строгим контролем специалиста.

Если пациенту назначается пенициллин, применение его в качестве лечебного средства не рекомнндуется без проверки индивидуальной чувствительности к препарату. Условия для хранения лекарства: темное и прохладное место, недоступное для детей.

Антибиотик - Пенициллин: инструкция по применению

Препарат обладает бактериостатическим и бактерицидным действием. Активным веществом в препарате является бензилпенициллин.

Лекарство особо эффективно при развитии в организме стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, а также возбудителей столбняка и отдельных штампов стафилококков. Но лечение «Пенициллином» не имеет смысла при попадании в организм синегнойных и фридлендеровских палочек и возбудителей холеры и чумы.

«Пенициллин» применяется при особо тяжелых заболеваниях, таких как сепсис, во всех сульфаниламидорезистентных случаях, а также после ранений с занесением инфекции. В исключительных случаях препарат применяют при различных воспалениях глаз и ушей.

Клиника по лечению внутренних болезней использует «Пенициллин» в качестве средства борьбы с крупозной пневмонией, используя его в комплексе с сульфаниламидными препаратами. А также этим препаратом проводят профилактику и лечение ревматизма.

Допускается применение «Пенициллина» при детских болезнях. Препарат необходим при пупочных сепсисах, пневмониях у новорожденных детей, а также отитах у детей грудного и дошкольного возраста, при септической форме скарлатины и и при плевролегочных процесса, которые не поддаются лечению другими препаратами. Перед лечением «Пенициллином» необходимо обязательно провести исследование пациента на переносимость компонентов препарата.

«Пенициллин» эффективен как при резорбтивном, так и при местном действии. Допустимо использование любого способа введения препарата в организм, но лучшим из них считается внутримышечное введение. Попадая в мышцу, препарат практически сразу всасывается в кровь и расходится по организму, оказывая лечебное действие. Но при менингитах и энцефалитах следует комбинировать внутримышечный метод введения с эндолюмбальным.

Чтобы действие препарата было эффективным, его концентрация в крови должна быть не менее 0,2 ЕД. Для поддержания концентрации его вводят каждые 3–4 часа. Лечение венерических заболеваний происходит по специальной инструкции.

Людям с индивидуальной непереносимостью пенициллина лечение препаратом противопоказано. Также не рекомендуется лечение «пенициллином» людей, имеющих бронхиальную астму, крапивницу или повышенную чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам. И, конечно, склонным к аллергическим реакциям людям также не показан этот препарат.

Пенициллин в таблетках

Пенициллин является одним из известнейших антибиотиков в истории человечества. Согласно данным опроса Лондонского Музея науки, открытие пенициллина находится на втором месте по значимости в рейтинге величайших открытий человечества. Его открытие произошло в начале XX века, а активное использование пенициллина в качестве лекарства было начато во время Второй мировой войны.

Пенициллин является продуктом жизнедеятельности грибка плесени Penicillium. Его лечебное воздействие распространяется практически на все грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (стафилококки, гонококки, спирохет и т.д.).

Хорошая переносимость пенициллина делает возможным его применение при большом количестве заболеваний:

• сепсисы;
• газовая гангрена;
• менингококковая инфекция ;
• обширные поражения кожных покровов в результате ранений;
• рожа;
• абсцесс мозга;
• заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, сифилис);
• ожоги высокой степени (3 и 4);
• холецистит;
• крупозная и очаговая пневмонии;
• фурункулезы;
• офтальмологические воспаления;
• заболевания ушей;
• инфекции верхних дыхательных путей.

В детской педиатрии лечение пенициллином может быть назначено при:

• септикопиемии (разновидность сепсиса с образованием взаимосвязанных абсцессов в разных органах);
• сепсис пупочной области у новорожденных;
• отитах, пневмониях у новорожденных и у детей раннего возраста;
• гнойных плевритах и менингитах.

Пенициллин выпускает в виде порошка, который перед инъекцией разводится специальным раствором. Уколы могут производиться внутримышечно, подкожно, внутривенно. Также раствор пенициллина может использоваться в качестве ингаляции и капель (для ушей и глаз).

Из-за своего воздействия на клетки бактерий (подавление химических реакций, необходимых для жизни и размножения бактериальных клеток) препараты на основе пенициллина выделены в отдельную классификационную группу. К препаратам природной группы пенициллина относятся:

• Прокаин;
• Бициллин;
• Ретарпен;
• Оспен;
• бензилпенициллина натриевая соль;
• бензилпенициллина калиевая соль.

Природным пенициллинам присуще наиболее щадящее воздействие на организм. Со временем бактерии стали устойчивы к природным пенициллинам и фармацевтическая промышленность начала разрабатывать полусинтетические пенициллины:

Побочные действия полусинтетических препаратов выражены более ярко:

• расстройства со стороны ЖКТ;
• дисбактериоз;
• кожные аллергические реакции;
• анафилактический шок.

В настоящее время разработано уже четвертое поколение препаратов, содержащих пенициллин.

Препараты пенициллина, практически все разрушаются желудочной кислотой и не дают должного лечебного эффекта. Но существуют препараты, с содержанием пенициллина, выпускаемые в таблетках. В состав этих лекарственных средств добавлены антацидные вещества, уменьшающих воздействие желудочных соков. В основном эти препараты относятся к полусинтетическим веществам:

• Амоксициллин в таблетках;
• Амоксил – КМП;
• Оспамокс;
• Флемоксин.

Как правило, прием препаратов пенициллина в таблетках осуществляют независимо от приемов пищи на протяжении 5-10 дней.

Другие формы выпуска препаратов пенициллиновой группы

Некоторые аналоги пенициллина в таблетках выпускаются в виде гранул для приготовления суспензии или капсул:

Такая лекарственная форма хорошо подходит для лечения детских заболеваний, т.к. их можно растворять в соках, молоке, чае и других жидкостях.

Дипросан – дорогой препарат, при системном лечении это будет существенный удар по семейному бюджету. Есть ли у лекарства более дешевые аналоги, стоит ли их использовать, и чем они отличаются от Дипросана, вы узнаете из предложенной статьи.

Спрей Терафлю – это отличное средство, которое применяют для уменьшения боли в горле, а также уничтожения вредных бактерий. Для эффективного лечения препаратом важно соблюдать правила его использования, а также узнать о мерах предосторожности.

Бриллиантовый зеленый широко известен в народе под названием «зеленка». Он используется для заживления порезов, ожогов или лечения других повреждений кожи. О том, какими еще свойствами обладает препарат и в состав каких медицинских продуктов он входит, мы расскажем в этой статье.

Китайская зеленка изготовляется по уникальному рецепту китайских травников. В отличие от привычного для нас раствора зеленки, она имеет более широкий спектр использования, поэтому применяется не только для лечения кожных заболеваний в быту, но и медицинскими работниками в стационаре.

Пенициллин G (Раствор для инъекций) инструкция по применению

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" 500.000 ME 1 флакон содержит: Бензилпенициллина натриевая соль 500.000 ME (0,3 г)

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" 1.000.000 ME 1 флакон содержит: Бензилпенициллина - натриевая соль 1.000.000 ME (0,6 г)

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" 5.000.000 ME 1 флакон содержит: Бензилпенициллина - натриевая соль 5.000.000 ME (3 г)

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" 10.000.000 ME 1 флакон содержит: Бензилпенициллина - натриевая соль 10.000.000 ME (6 г)

Пенициллин оказывает бактерицидное действие в отношении чувствительных размножающихся микроорганизмов путем подавлении биосинтеза мукопротеинов клеточной стенки. ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" особенно приемлем для лечения пенициллином в высоких дозах или инфузионной терапии. Применением высоких доз пенициллина терапевтически эффективные концентрации пенициллина могут быть получены даже в тех тканях, где они достигаются с трудом, таких как сердечные клапаны, кости и спинномозговая жидкость, а также гнойные жидкости. ПЕНИЦИЛЛИН G может использоваться изолированно, а также в комбинации с другими антибиотиками.

Показания к применению

Спектр чувствительных микроорганизмов

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль эффективен при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, такими как стрептококки групп А, В, С, G, L и М, зеленящий стрептококк, энтерококки, пневмококки, не продуцирующие пенициллиназу штаммы стафилококков, менингококки, гонококки, Corynebacterium diphtheriae. Bacillus antracis, Clostridiae, Erysipelothrix insidosa, Listeia monocytogenes, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirilllim minus, Fusobacterium fusiforme, Leptospirae, Treponema pallidum и Actinomycetes. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококками, Escherichia coli или Enterobacter aerogenes, рекомендуется провести тесты на чувствительность.

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль показан при следующих инфекциях, вызванных пенициллин-чувствительными микроорганизмами: септицемия, пневмония, эмпиема, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастинит, перитонит, менингит, абсцесс мозга, артрит, остеомиелит; специфические инфекции, такие как сибирская язва, инфекции, вызванные клостридиями, листериями, пастереллами, лихорадка, вызванная укусом крысы, фузоспирохетоз. ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль также используется при осложнениях сифилиса и гонореи. В неосложненных случаях при заболеваниях предпочтение отдается депо-препаратам пенициллина, например, Ретарпен и Клемипен.

Упоминания в анамнезе о повышенной чувствительности к пенициллину. Следует принимать во внимание возможность развития перекрестных аллергических реакций при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (согласно литературным данным, 5-10% случаев). Особые предосторожности необходимы при назначении пенициллина больным с аллергией, также как и при использовании высоких доз ПЕНИЦИЛЛИНА G - натриевой соли у больных с сердечной или почечной недостаточностью. Банальные инфекции не требуют лечения пенициллином.

Дозировка и длительность применения зависят от выраженности клинической картины. Если врачом не назначено другой схемы лечения, как правило, используется дозировка по 30.000 единиц ПЕНИЦИЛЛИНА G - натриевой соли "Биохеми" на килограмм веса тела (ВТ) в сутки, разделенных на три дозы.

Возраст (вес) Средняя доза пенициллина (методика применения) Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3,5 кг) Обычная (в/м, в/в): 30.000 - 100.000 единиц/кг в сутки. Высшая (в/в): 200.000 - 500.000 единиц/кг в сутки. Дети до года (ВТ до 10 кг) Обычная (в/м, в/в): 30.000 - 100.000 единиц/кг в сутки. Высшая (в/в): 500.000 - 1.000.000 единиц/кг в сутки Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг) Обычная (в/м, в/в): 30.000 единиц/кг в сутки. Высшая (в/в): 100.000 - 500.000 единиц/кг в сутки. Взрослые (ВТ от 40 кг и выше) Обычная (в/м, в/в): 1.000.000 - 5.000.000 единиц в сутки. Высшая (в/в): 10.000.000 - 40.000.000 единиц в сутки

Особые случаи дозировки

Сепсис, вызванный грамотрицательными бациллами (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonellae, Shigellae и Proteus mirabilis: при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 20.000.000 - 80.000.000 единиц в сутки.

При наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 10.000.000 -80.000.000 единиц в сутки внутривенно в комбинации со 120-240 мг гентамицина в сутки или 1-2 г стрептомицина в сутки внутримышечно.

Вследствие повышенной склонности к судорожным реакциям взрослым не следует назначать препарат в дозах, превышающих 20.000.000 - 30.000.000 единиц в сутки, а детям - не более чем 12.000.000 единиц в сутки.

В зависимости от клинической ситуации ПЕНИЦИЛЛИН G может также применяться внутриплеврально в дозах до 200.000 единиц (5.000 единиц/мл), вводится в область сустава в дозах до 100.000 единиц (25.000 единиц/мл) и интралюмбарно. Интралюмбарное введение приводит к быстрому достижению эффективной бактерицидной концентрации препарата в спиномозговой жидкости. В таких случаях доза составляет от 10.000 но не более чем 20.000 единиц для взрослых, 8.000 единиц для детей в возрасте 6-12 лет, 5.000 единиц для детей в возрасте 1-6 лет и 2.500 единиц для новорожденных. Стерильный раствор (не более чем 1.000 единиц на мл) должен подогреваться до температуры тела и вводиться медленно (1 мл в мин) после удаления соответствующего количества спиномозговой жидкости. Местная терапия всегда выступает дополнением системного лечения. При интралюмбарном введении дозировка при системном лечении (в/в, в/м) должна быть соответствующим образом уменьшена.

Принципы дозировки у больных с почечной недостаточностью

У больных с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы ПЕНИЦИЛЛИНА G - натрия "Биохеми" или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.

Должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту. Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцируюшими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы, может наблюдаться реакция Джариш-Герксгеймера.

Иногда после инъекций пенициллина встречаются стоматиты и глосситы. При назначении длительной пенициллинотерапии следует принимать во внимание возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.

Из-за возможного нарушения электролитного баланса, внутривенное введение более чем 10.000.000 единиц ПЕНИЦИЛЛИНА G должно проводиться медленно.

При инфузионном введении больших доз препарата возможно возникновение судорог: особенно этого следует опасаться при выраженной почечной недостаточности, эпилепсии, менингите, отеке мозга и экстракорпоральном (искусственном) кровообращении.

В редких случаях после внутривенного введения более чем по 10.000.000 единиц ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевой соли могут отмечаться такие побочные эффекты как гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения или нефропатия. Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении пенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 часов после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Передозировка: нет данных

ответ дан 08.10.11 - 12:53

Укол пенициллин инструкция по применению - это выбор людей

Как иммунитет обучают бороться с раком Полная победа над раком становится реальностью. Почему нужно поменять браузер IE6 на другой? Вильпрафен - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска таблетки 500 мг и 1000 мг солютаб препарата для лечения уреаплазмоза, хламидиоза и других инфекций у взрослых, детей и при беременности Вильпрафен - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска таблетки 500 мг и 1000 мг солютаб препарата для лечения уреаплазмоза, хламидиоза и других инфекций у взрослых, детей и при беременности В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вильпрафен. Или это симптомы не вызванные приемом вильпрафена? На вашем месте я бы обратился к доктору для замены препарата на другой. И еще, если я принимаю вильпрафен после еды, а не до еды, это может как то повлиять на действие препарата, я его пропила уже так 6дней? Микоплазма может быть и врожденной инфекцией, а может муж у вас единственный, а вот вы у него - нет. Но на самом деле в одном содержится джозамицин, в другом джозамицин пропионат, что уже не может считаться 100% идентичными аналогами. Условия хранения: В оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С. Механизм действия: Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие.

Внутривенное введение Ампициллина При внутривенном введения рекомендуемая разовая дозировка Ампициллина для взрослых составляет 0,25 — 0,5 г периодичность инъекций — каждые 4—6 часов. максимальная суточная доза — от 1 г о 3 г. Анастасия, хороший вопрос и главное подробный. Растворы бензилпенициллина нельзя нагревать. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью! При нарушении функции почек антибиотик может длительно циркулировать в организме.

Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, может снижать эффект пероральных контрацептивов. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы. ПРИРОДНЫЕ БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ Из этой группы пенициллинов в ветеринарии применяют различные соли бензилпенициллина калиевую, натриевую, новокаиновую, а также N,N'-дибензилэтилендиаминовую соль — бициллин и феноксиметилпенициллин, получаемые при биосинтезе грибов рода Penicillium. Каждому хозяину будет полезно знать, что такое вакцинация и как она проводится, зачем делается стерилизация кастрация и как ухаживать после операции за питомцем, в каких случаях нужно немедленно обращаться за ветеринарной помощью, а когда можно попробовать помочь своему животному самостоятельно. Ну разве, часто дисбактериоз, но это необходимо хорошо и долго принимать антибиотики, чтобы его заработать.

Аналоги Структурными аналогами Ампициллина являются препараты: Зетсил; Пенодил; Стандациллин; Пентрексил. Средняя продолжительность лечения 1-2 недели. Пусть теперь мы видим, что ничего серьёзного вероятно и не было и лечение не особо было и нужно, но это теперь, а тогда было неясно. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию. Аналоги Структурными аналогами Ампиокса являются препараты Оксамп и Оксампицин. Если для вас данный антибиотик дорогой, то у врача необходимо всегда просить аналог из других групп подешевле.

В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию атропин 0. Очень переживаю может просто капли капать?!

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Природные биосинтетические пенициллины — бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин. Если антибиотик не помог за время своего приема, то его меняют на другой. Но вы кормящая мать, так что без похода к врачу для подтверждения диагноза вдруг не ангина, тогда можно будет обойтись и без антибиотиков, хоть при вскармливании Вильпрафен препарат выбора, но мало ли что и назначения лечения вам не обойтись. Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанными схемам. На вкладке «Инструкция» представлена краткая информация по применению данного препарата. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Может что-то добавить в курс лечения?

Пенициллин детям инструкция по применению

Антибиотики – вещества биологического происхождения, синтезируемые микроорганизмами, извлекаемые из растительных или животных тканей и подавляющие рост бактерий и других паразитов. В качестве лекарственных препаратов используют также полусинтетические производные антибиотиков и их синтетические аналоги.

В настоящее время известно 6 групп пенициллинов:

1. Естественные пенициллины;
2. Изоксазолпенициллины;
3. Амидинопенициллины;
4. Аминопенициллины;
5. Карбоксипенициллины;
6. Уреидопенициллины.

У всех пенициллинов принципиально одинаковая фармакодинамика. Они нарушают образование микробной стенки во время митоза, так как являются конкурентными ингибиторами транспептидаз, ферментов катализирующих образование межпептидных мостиков клеточной стенки. Кроме того, они могут нарушать синтез адгезинов – белков покрывающих микроб как волоски и обеспечивающих его связывание с клетками макроорганизма. Только таким образом фиксированная микробная клетка способна к размножению. Фармакологический эффект – бактерицидный.

Различия между названными группами пенициллинов

Каждый препарат пенициллин имеет свои особенности. Различия главным образом связаны с особенностями их спектра действия, фармакокинетики и нежелательных эффектов.

Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин). Это узкоспектральные антибиотики. Они главным образом влияют на Гр. «+» бактерии (коринебактерии, бациллы сибирской язвы, клостридии, спирохеты) и кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Следует отметить очень высокую чувствительность микроорганизмов к естественным пенициллинам (МПК = 0,0Х – 0,00Х мкг/мл), она значительно больше, чем к другим группам пенициллинов.

Пенициллин детям - инструкция по применению

Натриевую соль бензилпенициллина (пенициллина G) можно вводить внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в), эндолюмбально и в различные полости. Калиевую и новокаиновую соли бензилпенициллина применяют только внутримышечно.

При внутримышечной инъекции лечебных доз средняя терапевтическая концентрация (СТК) в плазме крови возникает через 15 мин (через 30-40 мин – при использовании новокаиновой соли). При этом только 40-60% препарата связано с белками крови, а оставшиеся 50% свободны. Поэтому бензилпенициллин – средство экстренной помощи.

Из крови пенициллин проникает в слизистые оболочки, легкие, почки, сердце, стенку кишечника, плевральную и синовиальную жидкости, в которых его концентрация составляет 25-50% от концентрации в плазме крови, Бензилпенициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, даже при воспалении мозговых оболочек максимальная концентрация в ликворе составляет 10% от уровня в крови.

Время сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 3 до 4 ч. Поэтому кратность назначения бензилпенициллина 6 раз в сутки (на практике чаще назначают 4 раза в сутки, продолжение действия препарата обеспечивают увеличением дозы, такая возможность дозирования бензилпенициллина объясняется его очень большой широтой терапевтического действия) после месяца жизни. Исключение составляет новокаиновая соль препарата (бензилпенициллин прокаин), которую вводят 2 раза в сутки.

Период полуэлиминации – 30 мин, но при почечной недостаточности он может увеличиваться до 6-20 ч, так как главный путь экскреции – фильтрация в клубочках почек в неизмененном виде. Поэтому при снижении клиренса эндогенного креатинина меньше 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования. У новорожденных кратность введения для бензилпенициллина: до 1 недели жизни – 2 раза в день, до 1 мес – 3-4 раза в день. Это связано с анатомо-физиологическими особенностями почек детей раннего возраста. Пенициллины эффективны в кислой моче.

Фармакокинетические особенности пенициллина:

Пенициллин можно вводить только парентерально (внутримышечно, внутривенно). Пиперациллин связан с белками плазмы крови лишь на 16%.

В экскреции препаратов принимают участие не только почки, но и печень.

Кратность назначения – 3 раза в сутки.

Быстро развивается вторичная резистентность микробов.

Вторичная резистентность к перечисленным группам пенициллинов (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) развивается медленно. Взаимодействие пенициллинов с препаратами из других групп. Пенициллины несовместимы со многими веществами: основаниями, растворами солей тяжелых и щелочноземельных металлов, гепарином, гентамицином, линкомицином, левомицетином, тетрациклинами, амфотерицином В, иммуноглобулинами, барбитуратами, эуфиллином и пр. Поэтому вводить пенициллины следует отдельным шприцем.

Пенициллины фармакодинамически несовместимы с макролидами, тетрациклинами, полимиксином М (взаимное снижение эффективности). Синергидной является комбинация пенициллинов с аминогликозидами, цефалоспоринами, монобактамами. При менингите, вызванном менингококком, пневмококком или гемофильной палочкой типа «b» – аминопеаициллины синергисты левомицетина, который на названные микробы влияет бактерицидно. Пенициллины фармакокинетически не совместимы с бутадионом, фуросемидом и глюкокортикоидами, так как последние ускоряют элиминацию из организма первых.

Побочные эффекты пенициллинов

Естественные пенициллины, изоксазолпенициллины, амидинопенициллины, аминопенициллины – малотоксические антибиотики, с большой широтой терапевтического действия, поэтому можно вводить их в больших дозах. Нежелательные эффекты наиболее часты при введении этих препаратов аллергические реакции (как немедленного, так и замедленного типов). Следует обратить внимание, что при использовании ампициллина сравнительно часто (у 5-10% пациентов) появляется своеобразная «ампициллиновая» пятнисто-узелковая сыпь (неаллергического генеза), локализованная сначала на коже туловища, затем конечностей и головы, сопровождающаяся зудом и повышением температуры тела.

Этот побочный эффект чаще возникает на 5 – 10-й день лечения ампициллином, при лечении большими дозами препарата детей с лимфаденопатией и вирусными инфекциями или при сопутствующем приеме аллопуринола, а также почти у всех пациентов с инфекционным мононуклеозом. В определенной степени это осложнение связывают с выделением эндотоксинов погибших микроорганизмов, особенно входящих в состав нормальной микрофлоры кишечника.

При создании высоких концентраций препаратов в плазме крови возникает их проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, бреда, нарушений регуляции артериального давления, судорог. Все эти явления – результат антагонизма с гамма-аминомасляной кислотой (медиатором торможения в ЦНС).

При использовании ампициллина описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита.

Местные инфильтраты и сосудистые осложнения в виде синдромов Онэ (ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию) или Николау (эмболия легочных и мозговых сосудов при попадании в вену).

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – препараты с малой широтой терапевтического действия. Их применение может сопровождаться появлением: аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, дисбактериоза кишечника, тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении, эозинофилии, гипокалиемии и гипокалигистии, гипернатриемии (последние два осложнения уреидопенициллины, как правило, не вызывают).

Комбинированные препараты, содержащие клавулановую кислоту, могут вызвать острое поражение печени.

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин относятся к изоксазолпенициллинам. К данной группе пенициллинов относят также метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности и/или малой эффективности практически не применяют. Это так называемые антистафилококковые пенициллины.

Необходимо подчеркнуть, что изоксазолпенициллины для детей, как и все другие бета-лактамные антибиотики, не влияют на так называемые метициллин-резистентные стафилококки. Их спектр действия похож на спектр естественных пенициллинов, но наибольшая активность этих препаратов проявляется во влиянии на стафилококки, в том числе на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу.

Фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

Изоксазолпенициллины можно вводить как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь за 1-1,5 ч до еды. Соблюдение правила приема препарата по отношению к приему пищи обязательно, так как у этих антибиотиков низкая устойчивость к соляной кислоте. В частности, по этой причине и их биоусвояемость колеблется от 30 до 50%.

У этих препаратов большая способность связываться с белками плазмы крови, она составляет более 90%, их нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.

Экскреция осуществляется в большом количестве (особенно оксациллина) печенью. Поэтому при не тяжелой почечной недостаточности их применение не требует коррекции режима дозирования.

Амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин - это узкоспектральные антибиотики, но их спектр действия лежит в области Гр. «-» энтеробактерий (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей).

Фармакокинетические отличия амидинопенициллинов от бензилпенициллина:

Все препараты (кроме амдиноциллина) можно назначать внутрь. У них достаточная биоусвояемость (около 40%). Следует отметить, что энтеральные формы препарата неактивны в просвете желудочно-кишечного тракта, они практически не вызывают дисбактериоза.

Больше объем распределения. Препараты лучше проникают через гематоэнцефалический барьер и внутрь клеток.

К амидинопенициллинам у микроорганизмов практически не возникает вторичной резистентности.

С целью увеличения спектра действия амидинопенициллины для детей можно комбинировать с изоксазолпенициллинами, естественными пенициллинами и другими антибиотиками.

Ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин - это широкоспектральные антибиотики. Их спектр действия перекрывает спектр всех вышеназванных групп узкоспектральных пенициллинов, и они еще дополнительно влияют на листерии, энтерококки, гемофильные палочки, бордетеллы, геликобактер пилори и актиномицеты. К аминопенициллинам более чувствительны Гр. «+» бактерии, чем Гр. «-».

Однако следует отметить, что аминопенициллины для детей не влияют на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу. Другими словами, они не решают проблему госпитальной инфекции, где стафилококк и другие микробы, продуцирующие бета-лактамазу, играют важную роль. Поэтому созданы комбинированные препараты: ампиокс (ампициллин + оксациллин), клонаком-Р (ампициллин + клоксациллин), уназин и его пероральные аналоги сулациллин, сультамициллин (ампициллин + сульбактам, который является ингибитором бета-лактамаз), клонаком Х (амоксициллин + клоксациллин) и аугментин и его аналог амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота, которая тоже является ингибитором бета-лактамаз).

Фармакокинетические отличия аминопенициллинов от бензилпенициллина:

Внутрь можно назначать все препараты данной группы. Однако ампициллин необходимо принимать за 1-1,5 ч до еды, его биоусвояемость около 40%; амоксициллин принимают независимо от приема пищи, его биоусвояемость 70-80%. Амоксициллин в специальной лекарственной форме флемоксин солютаб имеет биодоступность 93%. Такая высокая биоусвояемость в несколько раз уменьшает нагрузку на флору желудочно-кишечного тракта, а это уменьшает опасность возникновения дисбактериоза.

Кроме того, до минимума сокращается время контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника, следовательно реже появляются диспептические расстройства. Наконец, доза препарата, принятая внутрь, практически равна дозе этого же препарата, введенного парентерально. Таблетку модифицированного амоксициллина – флемоксина солютаба можно ломать, разжевывать и растворять, что облегчает проглатывание препарата, а, следовательно, соблюдение режима приема (или как сейчас принято говорить – соблюдение комплаенса).

Известно, что 30% пациентов, регулярно принимающих лекарства, испытывают трудности с проглатыванием таблеток и капсул; 25% больных (чаще дети, люди пожилого возраста) предпочитают растворенные формы лекарств. Следует подчеркнуть, что несоблюдение режима приема антибиотика приводит к неэффективности лечения, рецидиву или хронизации заболевания и распространению резистентной инфекции. Тал-, бак и павампициллины – имеют достаточную биоусвояемость, в просвете кишечника не активны, поэтому редко вызывают дисбактериоз и диспепсические расстройства.

Аминопенициллины в крови остаются в свободной форме, около 80%. Препараты лучше проникают во многие ткани и жидкости. При менингите концентрация препаратов в спинномозговой жидкости может составить 70-95% от их концентрации в плазме крови.

Кратность назначения комбинированных препаратов 2-3 раза в сутки.

Карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикардиллин - карбоксипенициллины. Это так называемые антисинегнойные антибиотики, так как эти микробы наиболее к ним чувствительны. Хотя в их спектр действия попадают многие другие микроорганизмы (стрептококки, пневмококки, нейссерии, клостридии, коринебактерии, бациллы сибирской язвы, спирохеты, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей, бактероиды).

Однако следует отметить, что в спектр влияния карбоксипенициллинов не попадают стафилококки. Поэтому в некоторых случаях карбоксипенициллины для детей необходимо сочетать с изоксазолпенициллинами; создан и специальный комбинированный препарат – тиментин. (тикарциллин + клавулановая кислота).

Фармакокинетические отличия карбоксипенициллинов от бензилпенициллина:

Карфециллин и кариндациллин являются фениловым и инданиловым эфиром карбенициллина. Эти препараты применяют через рот, их биоусвояемость около 40%. Карбенициллины и тикарциллины из желудочно-кишечного тракта практически не всасываются.

Препараты почти не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Кратность назначения – 4 раза в сутки.

Быстро развивается вторичная резистентность микробов.

Различают 4 поколения (генерации) цефалоспоринов. В основу их деления положен не хронологический критерий, а главным образом особенности спектра действия и фармакокинетики. В то же время все цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к некоторым бета-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов.

Для всех цефалоспоринов существует опасность возникновения перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами, карбапенемами, монобактамами). Наконец, у всех цефалоспоринов одна и та же фармакодинамика. Они, подобно пенициллинам, нарушают синтез микробной стенки в момент митоза. Фармакологический эффект – бактерицидный. Цефалоспорины – широко спектральные антибиотики. Разные поколения цефалоспоринов существенно отличаются друг от друга.

Группа цефалоспорины I поколения:

Для парентерального введения – цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефапирин, цефацитрил (цефалоспор).

Для приема внутрь – цефалексин (кефлекс, оспексин, цепорекс), цефадроксил (ультрацеф, дурацеф), цефрадин (велоцеф). Последний препарат можно вводить и парентерально.

Спектр действия цефалоспоринов I поколения достаточно широкий. Они влияют на Гр. «+» и Гр. «-» кокки (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков), коринебактерии, бациллы сибирской язвы, спирохеты, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, моракселлы, клебсиеллы, протей, гемофильные палочки, бордетеллы, иерсинии. Наибольшая чувствительность к цефалоспоринам I поколения у Гр. «+» бактерий и кокков (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков), значительно меньше у Гр. «-» бактерий. Для повышения эффективности или расширения спектра (за счет влияния на псевдомонад) эти антибиотики можно комбинировать с амидинопенициллинами или с монобактамами, аминогликозидами и др.

Группа цефалоспорины II поколения:

Для парентерального введения – цефуроксил (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол, лекацеф), цефокситин (мефоксин, мефокситин), цефотетан(цетофан), цефотиам (галоспор), цефоницид (моноцид), цефоранид (прецеф), цефметазол, цефатидим, цефалоглицин, цефатризин.

Для приема внутрь – цефуроксим (зиннат), цефаклор (цеклор, цефлор, верцеф, альфацет), цефапрозил, лоракарбеф.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения совпадает со спектром цефалоспоринов I поколения, но противомикробная активность к Гр. «-» флоре наиболее выражена у цефалоспоринов II поколения. При этом цефалоспорины II поколения устойчивы к некоторым бета-лактамазам Гр. «-» бактерий. Кроме того, у цефокситина и цефотетана обнаружена активность к бактероидам; у цефамандола – к метициллинрезистентным стафилококкам. Для расширения спектра действия или повышения эффективности применения эти антибиотики можно комбинировать с изоксазолпенициллинами, аминогликозидами и др.

Группа цефалоспорины III поколения:

Для парентерального введения – цефотаксим (клафоран), цефтазидин (фортум, кефадим, тазидин, тизацеф), дефтриаксон (родефин, лонгацеф), цефоперазон (дефобид), цефтизоксим (эпоцелин, цефизокс), моксалактам (моксам, ламоксеф), цефменоксим (цефмакс), цефсулодин (цефомонид), цефодизим (модивид), латамоксеф.

Для приема внутрь – цефтибутен (цедекс), цефиксим (цефспан), цефетамет пивоксил, цефподоксим проксетил.

Спектр действия цефалоспоринов III поколения больше, чем у предыдущих двух поколения. В него дополнительно входят: псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме CI. difficile) и бактероиды. Причем активность цефалоспоринов III поколения еще больше, по сравнению с цефалоспоринами II поколения, смещена в сторону Гр. «-» флоры. Цефалоспорины III поколения тоже устойчивы к некоторым бета-лактамазам Гр. «-» бактерий. Следует отметить умеренную активность большинства антибиотиков этой группы к псевдомонадам, серрациям, морганеллам и анаэробам.

Исключение составляют следующие препараты: у псевдомонад высокая чувствительность к цефтазидиму и цефоперазону; у анаэробов – к латамоксефу, цефотаксиму и цефтриаксону. Для расширения спектра действия или повышения эффективности применения цефалоспоринов III поколения их можно комбинировать с естественными пенициллинами, изоксазолпенициллинами (для увеличения влияния на Гр. «+» бактерии, кокки и клостридии), аминопенициллинами (для расширения спектра за счет влияния на энтерококки, листерии), карбокси- и уреидопенициллинами, аминогликозидами (для увеличения влияния на псевдомонады, серрации, анаэробы), синтетическим противоинфекционным препаратом – метронидазолом (для увеличение влияния на анаэробы) и др.

Цефалоспорины IV поколения:

Цефепим (максипим), цефпиром (кейтен), цефклидин, цефквином, цефозопран, цефозелиз. Все препараты вводят только парентерально (в/м, в/в). Спектр действия цефалоспоринов IV поколения очень широкий. Он больше, чем у предыдущих поколений.

Цефалоспорины IV поколения влияют на те же микроорганизмы что и цефалоспорины III и дополнительно – на цитро-, энтеро- и ацинетобактер. Причем они одинаково высоко активны и в отношении Гр. «+», и в отношении Гр. «-» флоры. Цефалоспорины IV поколения влияют на мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к действию бета-лактамаз расширенного спектра. Это связано со способностью препаратов легко проникать через клеточную мембрану, за счет высокого сродства к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ), и создавать высокие концентрации в периплазматическом пространстве.

Все это определяет высокую активность цефепима (максипима) и тому подобных препаратов против штаммов микроорганизмов, резистентных к другим цефалоспоринам и, иногда, даже к карбапенемам. Однако из зоны влияния этих препаратов выпадают бактероиды, поэтому для расширения спектра их можно комбинировать с карбокси- и уреидопенициллинами, метронидазолом и др. Вторичная резистентность микроорганизмов ко всем цефалоспоринам развивается медленно.

Азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин - уреидопенициллины. Это тоже антисинегнойные антибиотики. Их спектр действия совпадает с карбоксипенициллинами. Самым активным препаратом из данной группы является пиперациллин. Комбинированный его препарат – тазоцин (пиперациллин + тазабактам, последний является ингибитором бета-лактамаз).

Другие статьи на эту тему: