Домрид инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Домперидон - антагонист рецепторов допамина, прокинетик. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина (Д2) в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон повышает тонус в нижнем отделе пищевода, улучшает антродуоденального подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется из кишечника после приема внутрь натощак с достижением максимальных уровней в плазме крови через 30 - 60 мин. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона.
Биодоступность составляет примерно 15%. Еда в значительной мере снижает биодоступность домперидона.
Связывание с белками крови составляет 91-93%.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследовании метаболизма препарата in vitro с применением диагностических ингибиторов было установлено, что изофермент 3А4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона. Препарат подвергается экстенсивному первичного метаболизма в стенке кишечника и печени, что обусловливает его низкую биодоступность.
Выводится почками (31%) и с фекалиями (66%). В неизмененном виде выводится лишь незначительный процент препарата (10% - с калом и приблизительно 1% - почками).
Период полувыведения домперидона из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов.
Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакотерапевтическая группа.
Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТС А03F А03.

Клинические характеристики.
Показания.
Взрослые
- Тошнота и рвота;
- Ощущение переполнения в эпигастрии;
- Боль в верхней части живота;
- Изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.
Дети
- Ослабление симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания .
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не следует применять препарат, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактинома).
Одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы.
Препарат рекомендуется принимать до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
Дозировка и длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.
Дозировка для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и более. Назначают по 10-20 мг (10-20 мл сиропа) 3-4 раза в день за 15-30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Максимальная суточная доза - 80 мг (80 мл суспензии).
Дозировка для детей до 1 года. Назначают по 0,25 мг (0,25 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Дозировка для детей от 1 до 12 лет. Назначают по 0,25-0,5 мг (0,25-0,5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 2,4 мг (2,4 мл суспензии) на 1 кг массы тела, но не более 80 мг.
Продолжительность первичного лечения - 4 недели. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.
При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата при печеночной недостаточности не следует назначать препарат (см. «Особенности применения»).
Следует обратить внимание на то, что мерная ложка предназначена для измерения 2,5 или 5 мл суспензии, т.е. для дозирования детям с массой тела от 4 кг. Детям с массой тела до 4 кг для измерения дозы менее 1 мл можно применять пластиковый разовый шприц без иглы емкостью 2 мл.

Побочные реакции.
Оценка частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1 / 1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, отек лица, рук, голеней или ступней, крапивница, аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина в плазме крови.
Психические расстройства: редко - нервозность, очень редко - ажитация.
Со стороны нервной системы: часто - сухость во рту, головная боль часто - бессонница, головокружение, жажда, вялость, раздражительность, повышенная возбудимость, редко - экстрапирамидные расстройства, очень редко - сонливость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии.
Со стороны пищеварительного тракта: редко - гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, диарею, региргутации, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор, очень редко - кратковременные кишечные спазмы.
Со стороны кожи: редко - зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - частое мочеиспускание, дизурия.
Со стороны опорно-двигательной системы: редко - боль в ногах, астения.
Прочие: редко - конъюнктивит, стоматит.
Лабораторные показатели: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. Редко гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Экстрапирамидные явления наблюдались очень редко у новорожденных и младенцев, и особенно у взрослых. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и полностью сразу после прекращения лечения.
Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой, - судороги, ажитация и сонливость наблюдались очень редко и преимущественно у новорожденных и детей.

Передозировка.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение врача за пациентом и другие поддерживающие мероприятия.
Антихолинергические средства, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Существуют ограничения по применению домперидона у беременных женщин. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому Домрид можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Домрид экскретируется в грудное молоко (в основном в виде метаболитов). Концентрация домперидона в грудном молоке женщины составляет от 10 до 50% от концентрации в плазме крови и не превышает 10 нг / мл. В настоящее время не установлено, наносит это ущерб новорожденному.
В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.
С осторожностью назначают новорожденным и недоношенным детям.
При применении новорожденным, особенно недоношенным, и грудным детям нужно очень внимательно рассчитывать рекомендуемую дозу. При повышении рекомендуемой дозы могут возникать экстрапирамидные расстройства.

Особенности применения.
Применение Домриду совместно с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 может привести к удлинению интервала QT. Домрид следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала QT. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение при болезнях печени: учитывая высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин> 6 мг/100 мл, т.е.> 0,6 ммоль / л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 часов, но уровни препарата в плазме крови остаются ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, разовая доза препарата может не подлежать коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. За такими пациентами необходимо установить регулярный медицинский контроль.
Важная информация о применении препарата у детей первого года жизни.
В связи с тем, что процессы метаболизма и функции гематоэнцефалического барьера в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста препарат следует назначать с осторожностью и под строгим контролем. Необходимо очень внимательно и четко определять разовую дозу препарата. Возможно усиление побочных реакций со стороны нервной системы, в частности в виде расстройств деятельности экстрапирамидной системы (см. «Побочные реакции»).
Домрид содержит сахарозу, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникать побочные реакции (сонливость, экстрапирамидные побочные эффекты), на время приема препарата этим больным следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Домриду .
При одновременном применении Домриду с циметидина или натрия бикарбоната снижается биодоступность Домриду.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Домридом. поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Результаты исследований ш vitro свидетельствуют о том, что при одновременном применении домперидона с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют изофермент CYP3A4, может повышаться уровень домперидона в плазме крови. Примером препаратов, ингибирующих данный изофермент, могут быть противогрибковые препараты азалового ряда (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, саквинавир). антидепрессанты (нефазодон), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитанта, телитромицин.
При одновременном применении Домриду с м-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.
Применение с кетоконазолом. Во время проведения исследования взаимодействия домперидона с кетоконазолом | N vиvo выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается трехкратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (АUС) и максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови домперидона. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола установлено, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки наблюдается удлинение интервала QT на ЭКГ на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было зафиксировано клинически значимых изменений интервала QT.
При необходимости одновременного применения кетоконазола с Домридом нужно следить за динамикой изменения показателей ЭКГ и, при необходимости, проводить соответствующую корректировку дозового режима обоих препаратов или решить вопрос о целесообразности комбинированной терапии. Следует установить медицинское наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента.
Одновременное применение Домриду у пациентов, параллельно получают парацетамол и / или дигоксин, не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домрид можно сочетать с:
- Нейролептиками, действие которых он усиливает;
- Допаминергическими агонистами (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические действия которых (нарушение пищеварения, тошнота, рвота) он подавляет без нейтрализации их основных свойств.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: суспензия розового цвета с характерным запахом.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
После первого вскрытия флакона хранить не более 4 недель.

Домрид инструкция по применению цена харьков

№ UA/8976/03/01 от 06.09.2011 до 06.09.2016

фармакодинамика. Домперидон — антагонист допамина с противорвотными свойствами. Домперидон в незначительной степени проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне ГЭБ в задней области (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозгу, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на дофаминергические рецепторы.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет высвобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика. Всасывание. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, C_max в плазме крови достигается через 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а AUC несколько увеличивается.
Распределение. При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен; C_max в плазме крови через 90 мин (21 нг/мл) после 2-недельного перорального приема по 30 мг/сут был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. У животных небольшое количество препарата проникает через плаценту.
Метаболизм. Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическим ингибитором показали, что CYP 3A4 является главной формой цитохрома P450, вовлеченной в N-деалкилирование, а CYP 3A4, CYP 1A2 и CYP 2E1 принимают участие в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение. Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% пероральной дозы. Выведение препарата в неизмененном виде незначительное (10% с калом и около 1% — с мочой). T_½ из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 ч у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Домрид, суспензия: для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты, длящихся менее 48 ч.
Домрид, таблетки: для уменьшения выраженности симптомов эпигастрального дискомфорта и изжоги, отмечаемых после еды, таких как ощущение переполненности желудка, тошнота, вздутие в эпигастральной области и отрыжка. Для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты, длящихся менее 48 ч.
Домрид SR: тошнота и рвота (для уменьшения выраженности симптомов), ощущение переполнения желудка, вздутие в эпигастральной области, изжога с рефлюксом содержимого желудка или без него, отмечаемого после еды.

Домрид суспензия. рекомендуется принимать Домрид до еды. Если принять после еды, абсорбция лекарственного средства несколько замедляется. Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет с массой тела от 35 кг: по 10 мг (10 мл суспензии) до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (30 мл суспензии).
Дети в возрасте до 12 лет и дети в возрасте старше 12 лет с массой тела <35 кг: 0,25 мг (0,25 мл суспензии)/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 0,75 мг (0,75 мл суспензии)/кг массы тела.
Следует обратить внимание на то, что мерная ложка предназначена для отмеривания 2,5 или 5 мл суспензии. Для отмеривания дозы меньше 1 мл можно применять пластиковый разовый шприц без иглы емкостью 2 мл.
Дети. Домперидон следует назначать детям в минимальной эффективной дозе. С осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям. При применении у новорожденных, особенно недоношенных, и грудных детей следует очень внимательно рассчитывать назначенную дозу. При повышении рекомендованной дозы могут возникать экстрапирамидные расстройства.
Домрид, таблетки. Для уменьшения выраженности симптомов эпигастрального дискомфорта и изжоги, отмечаемых после еды, взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (80 мг). Максимальная продолжительность лечения — 2 нед.
Для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты, которые длятся менее 48 ч, взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3–4 раза в сутки. Максимальная продолжительность лечения — 48 ч.
Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг. Препарат следует назначать детям в минимальной эффективной дозе.
ДомридSR. При острых состояниях (преимущественно тошнота, рвота) взрослым назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки за 15–30 мин до еды и при необходимости — еще 1 таблетка перед сном. Максимальная продолжительность лечения составляет 48 ч.
Хронические состояния (преимущественно диспепсия). По 1 таблетке 1 раз в сутки за 15–30 мин до еды и при необходимости — еще 1 таблетка перед сном. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 нед.
Максимальная суточная доза — 60 мг.
Дети. У детей препарат применяют в другой лекарственной форме.

• больные с установленной повышенной чувствительностью к препарату или вспомогательным веществам;
• больные с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);
• больные с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
• больные с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности Q–Tc. больные со значительными нарушениями баланса электролитов с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
• больные с печеночной недостаточностью;
• если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
• противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP 3A4;
• противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал Q–T. таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и другие (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

при условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала Q–T (частота неизвестна), серьезные желудочные аритмии (по типу torsade de pointes), внезапная сердечная смерть.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея, гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор.
Со стороны органа зрения: окулогирный криз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушения кормления грудью, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие нарушения: астения.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС, повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне ГЭБ, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей не отмечено, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судорог и возбуждения, связанных с ЦНС, которые отмечали преимущественно у детей.

препарат не рекомендуется применять при укачивании. Не следует превышать рекомендуемую дозу или самостоятельно удлинять курс терапии, рекомендованный врачом. Пациентам, у которых симптомы дискомфорта после еды не проходят и которым приходится постоянно принимать домперидон в течение более 2 нед, следует обратиться к врачу. Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 ч, необходимо обратиться к врачу.
Домперидон следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста или пациентов с имеющимися заболеваниями сердца или с заболеваниями сердца в анамнезе.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала Q–T на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения выявляли очень редкие случаи пролонгации Q–T и трепетание-фибрилляцию желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут быть способствующими факторами. Удлинение интервала Q–T. которое отмечали у здоровых лиц при применении ими домперидона в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в сутки), не имело клинического значения.
Предостережения. Домперидон следует с осторожностью применять у пациентов с легкими нарушениями функции печени и/или почек.
Из-за повышенного риска желудочковой аритмии препарат не рекомендуется применять у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности Q–Tc. со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмогенный риск.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение препарата следует прекратить, а пациенту — немедленно проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек. T_½ домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его пероральную биодоступность (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). При сочетанном применении домперидон следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты — после еды.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала Q–T. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смертью.
Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг/сут. Поэтому следует с осторожностью применять домперидон у пациентов пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Домперидон следует назначать взрослым и детям в минимальной эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.
Домрид суспензия. При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку он содержит сахарозу. Препарат содержит краситель Понсо 4R, который может вызвать аллергические реакции, приступ БА, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).
Домрид таблетки. При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку он содержит лактозу.
Домрид SR. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по постмаркетинговому применению домперидона у беременных ограничены. Поэтому препарат в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно низкое. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли это ребенку, поэтому матерям, которые принимают препарат, стоит воздержаться от кормления грудью. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических. Следует соблюдать осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала Q–Tc у детей, находящихся на грудном вскармливании.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона. В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействием повышается риск удлинения Q–T -интервала.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Домперидон метаболизируется путем CYP 3A4. По данным исследований in vitro и у человека, одновременное применение лекарственных средств, в значительной степени подавляющих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, способными удлинять интервал Q–T. отмечали клинически значимые изменения интервала Q–T. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Одновременное применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано .
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал Q–T :

• антиаритмические препараты класса IA (например дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);
• антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• некоторые нейролептические препараты (например галоперидол, пимозид, сертиндол);
• некоторые антидепрессанты (например циталопрам, эсциталопрам);
• некоторые антибиотики (например левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин);
• некоторые противогрибковые препараты (например пентамидин);
• некоторые противомалярийные препараты (например галофантрин, люмефантрин);
• некоторые желудочно-кишечные препараты (например цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
• некоторые антигистаминные препараты (например мекитазин, мизоластин);
• некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например торемифен, вандетаниб);
• некоторые другие препараты (например бепридил, метадон, дифеманил).

При одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина in vivo было подтверждено, что эти препараты в значительной степени подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP 3A4. При одновременном применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения отмечено удлинение интервала Q–Tc в среднем на 9,8 мс; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал Q–Tc в период наблюдения продлевался в среднем на 9,9 мс, интервал отдельных значений составлял 1,6–14,3 мс. Равновесные значения C_max и AUC домперидона повышались примерно в 3 раза в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад повышенных плазменных концентраций домперидона на выявленный эффект на Q–Tc неизвестен. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал Q–Tc продлевался в среднем на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала Q–Tc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.
В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействием повышается риск удлинения Q–T -интервала.
Примеры сильных ингибиторов CYP 3A4, с которыми не рекомендуется применять Домрид:

• азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;
• ингибиторы протеазы;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон*;
• амрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин*.

*Пролонгируют интервал Q–Tc .
Одновременное применение следующих веществ требует осторожности. Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, а также со следующими макролидами, которые могут вызывать удлинение интервала Q–T. азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный ингибитор CYP 3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, которые не вызывали удлинения интервала Q–T. такими как индинавир, и пациентов следует тщательно наблюдать на случай появления признаков или симптомов нежелательных реакций.
Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.
Домрид можно сочетать с:

• нейролептиками, действие которых он усиливает;
• допаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Поскольку домперидон оказывает прокинетическое действие на желудок, теоретически это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых одновременно, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечно-растворимые формы. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировалось на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровни этих препаратов в крови.

симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1 ч после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение пациента и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. После вскрытия флакона препарат хранить не более 4 нед.

Дата добавления: 18/10/2014
Дата изменения: 08/06/2016