Категория: Инструкции
Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.
Форма выпуска и составАктивное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):
Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).
Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.
Показания к применениюДля всех лекарственных форм Прозерина:
Дополнительно для инъекционных растворов:
Для всех лекарственных форм:
Дополнительно для таблеток:
В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.
Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:
Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.
Побочные действияЧтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.
Особые указанияВо время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.
Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.
Лекарственное взаимодействиеПри миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.
Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.
С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.
Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.
Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).
Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.
Прозерин снижает активность пиридоксина.
Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.
Противоаритмические препараты (?-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).
Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.
Сроки и условия храненияХранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.
Цены в интернет-аптеках:
Марина / 14 июня 2016, 20:36
Этот препарат надо вообще запретить. Я от него чуть не умерла. Ощущение удушливости и дурноты, слюнотечение, такое ощущение, что ты умираешь. Потом находишь себя лежащим на полу. После еще часа 3 тебя колотит от нервных тиков по всему телу и дикой боли в животе, от которой просто воешь. Открывается рвота. Абсолютно живодёрский препарат. Мне его кололи в больнице при непроходимости кишечника.
Надежда врач / 19 июня 2016, 15:35
Марина, дело не в препарате, а в индивидуальной непереносимости его вами.
Марина / 05 августа 2016, 19:24
Я вполне согласна с автором со мной происходит непонятное что-то: я задыхаюсь, дышу тяжело, пульс слабый, давление то падает, то поднимается, потовыделение, спазм в груди, голос дрожит, заикаешься,
руки дрожат, нарушение сна.
татьяна / 05 сентября 2016, 14:34
Марина согласна сама с собой, забавно. Препарат для многих незаменим. Если вам он не подходит, ищите другой. Мы без прозерина обойтись не можем. Атония мочевого со всеми, так сказать, вытекающими. Помогает. Просто палочка аыручалочка для нас. И подобных реакций нет.
Препарат Прозерин является синтетическим средством, основное действующее вещество которого именуется неостигмина метилсульфатом. Данное лекарственно средство входит в перечень наиболее важных и жизненно необходимых препаратов.
Прозерин: его состав и свойстваВ 1 мл раствора - 0,5 мг неостигмина. Дополнительное вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Уколы Прозерин имеют выраженный антихолинэстеразный эффект, то есть они способствуют значительному улучшению процесса передачи возбудительного импульса от нерва к скелетной мышце, улучшают моторику желудочно-кишечного тракта и тонус мочевого пузыря и бронхов, а также секрецию эндокринных желез. Помимо всего прочего, применение данного препарата многократно усиливает холинэргические эффекты в глазах и многих внутренних органах.
Уколы Прозерин по своему фармакологическому действию близки к эзерину, однако, последний препарат является менее стойким и хуже переносится в терапевтических дозах. Прозерин ослабляет активность фермента под названием холинэстераза, тем самым препятствуя разрушению ацетилхолина и способствуя его накоплению в тканях.
Во время применения препарата желательно воздерживаться от самостоятельного вождения автомобиля, а также от видов трудовой деятельности, требующих концентрации внимания.
Применение ПрозеринаДанный препарат применяется во многих отраслях медицины. Так, в неврологии Прозерин используется при:
Это медикаментозное средство нашло широкое применение в офтальмологии (для снижения внутриглазного давления, повышающегося при глаукоме. а также для сужения зрачка) и акушерстве (для стимуляции родовой деятельности и в качестве обезболивающего препарата).
Терапевты также используют Прозерин, назначая его как профилактическое и лекарственное средство при атонии (потеря тонуса) мочевого пузыря, кишечника и желудка.
Прозерин: способ примененияДозировка препарата зависит от множества факторов. При применении внутрь – 0,015г препарата 2 или 3 раза в день, при подкожном введении раствора – 1 мл 0,05% 1или 2 раза в сутки.
В случае необходимости купирования действия миорелаксантов, сначала вводится внутривенно атропин сульфат – 0,5-0,7 мл раствора (0,1%). После того, как пульс начнет ускоряться, вводится внутривенно препарат Прозерин – 3 мл. Максимальная доза –12 мл раствора (0,05%).
При необходимости стимулирования родовой деятельности вводится Прозерин подкожно – 1 мл 1-2 раза в час. Первый раз одновременно с Прозерином вводится и 1 мл раствора атропина сульфата (0,01%).
Возможные побочные действияПри применении Прозерина возможны такие последствия, как:
Что касается периода беременности и кормления грудным молоком, то Прозерин может быть назначен только в крайних случаях, так как препарат проникает через плаценту и через молоко.
В случае передозировки Прозерином необходимо прекратить прием или же уменьшить дозировку. В некоторых случаях применяются холинолитики (Атропин и Метацин).
Действие Прозерина снижается М-холиноблокаторами, ганглиоблокаторами, хинидином, местными анестетиками, трициклическими антидепрессантами, новокаинамидами, противопаркинсоничными и противоэпилептическими препаратами. Усиливается действие при взаимодействии с Эфедрином. Возможно также уменьшение частоты пульса при сочетании препарата с бета-адреноблокаторами.
Прозерин – это не тот препарат, который можно назначать себе самостоятельно. Только после тщательного исследования состояния больного лечащий врач может назначить данное лекарственное средство, установив необходимую дозировку и длительность применения.
Регистрационный номер: ЛС-001354-080414
Торговое наименование лекарственного средства: Прозерин
МНН или группировочное название: Неостигмина метилсульфат
Химическое наименование:
3-[[(диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфат
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Состав
Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: холинэстеразы ингибитор
Фармакологические свойстваФармакодинамика
Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 30 минут.
Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин, при внутривенном - 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).
После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин, а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 2,5-4 ч.
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
В детской практике применяют только при миастении gravis.
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.
Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозыПодкожно, внутримышечно, внутривенно.
Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) — 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Лечение миастении проводят длительно.
При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.
У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.
Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодид или другие холиноблокаторы.
В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиНеостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурия безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.
При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (?-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения:
ОАО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
тел. (383) 363-32-44;
факс (383) 363-32-55.
Производитель/Организация, принимающая претензии:
ОАО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
тел. (383) 363-32-44;
факс (383) 363-32-55.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикамеждународное и химическое названия: Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;
вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группаАнтихолинестеразные средства. АТС N07A А01.
Фармакологические свойстваПрозерин-Дарница является синтетическим антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) холинэстеразы (Холинэстераза - фермент, катализирующий распад нейротрансмиттера ацетилхолина на холин и уксусную кислоту. Распад ацетилхолина важен для деактивации холинергических нейронов. У человека есть два гена холинэстераз, кодирующие ферменты ацетилхолинэстеразу и псевдохолинэстеразу. Определение холинэстеразы в крови используют для диагностики заболеваний печени) .
Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс - специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр. адренергических и антиадренергических и др.)) холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) антидеполяризирующих курареподобных препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов.
Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применениюПрозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения (от греч. mys - мышца и астения) - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц). двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)). энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при атрофии (Атрофия (от греч. atropheo - голодаю, чахну) - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции; может быть общей (кахексия) и местной; физиологической (напр. атрофия половых желез при старении) и патологической) зрительного нерва, реже - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) препарат назначают при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия (или аналгезия) - отсутствие чувствительности, наступающей в результате медикаментозного угнетения рецепции, проведения импульсов или функционирования нервных центров) с применением антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих (" двойной блок (Двойной блок - развивается при многократных (6-8 раз) повторных введениях суксаметония: деполяризационный блок нервно-мышечной передачи сменяется антидеполяризационным; это связывают с десенситизацией Nm-холинорецепторов в связи с длительным деполяризующим действием суксаметония; в этом случае антихолинэстеразные средства могут ослабить миорелаксирующее действие суксаметония) ").
Прозерин-Дарница вводят подкожно и внутривенно. При развитии миастенического криза Прозерин-Дарница вводят подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл 0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, затем в обычных дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона (спиронолактон), анаболическими гормонами и кортикостероидами (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств). При применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз, стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01% раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен, Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении брадикардии (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту) дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут, составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли 0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех лекарственных формах у детей применяют только в условиях стационара!
Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка). бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.
ПротивопоказанияПрименение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер (экстрапирамидные расстройства). Характерным проявлением является избыток произвольных движений (гиперкинезия). Тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения; обычно повторяющиеся, но не ритмичные. Хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица. Хорея Сиденгама - осложнение инфекции, вызванной - гемолитическим стрептококком группы А. Другое название - ревматическая хорея, пляска Святого Витта; исчезает без неврологических остаточных явлений. Атетоз - червеобразные движения, главным образом в проксимальных отделах конечностей. Хорея и атетоз часто возникают совместно ( хореоатетоз ). Гемибаллизм - размашистые бросковые движения, непрерывно возникающие на одной стороне тела в проксимальных отделах руки, в меньшей степени - ноги). бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)). выраженном атеросклерозе; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.
ПередозированиеПри передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПрозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев). хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.
Особенности примененияС осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). в очень маленьких количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по жизненным показаниям.
Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.