Рейтинг: 4.6/5.0 (1879 проголосовавших)Категория: Инструкции
Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.
Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.
Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.
ФармакокинетикаПосле приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.
Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.
Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.
Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Показания к применению препарата ТИРОЗОЛ®Таблетки следует принимать после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг в сутки в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. Следует иметь в виду, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах.
С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол® назначают в дозе 10-20 мг в сутки и калия перхлорат 1 г в сутки в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.
Детям Тирозол® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела ежедневно. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сутки При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу препарата.
Длительность применения Тирозола при лечении тиреотоксикоза составляет от 1.5 до 2 лет.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Побочное действиеИногда - аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.
Редко - повышение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).
Приблизительно в 0.3-0.6% случаев - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата).
В единичных случаях - холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).
В отдельных случаях - генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Увеличение массы тела.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме препарата в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.
Противопоказания к применению препарата ТИРОЗОЛ®Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Применение препарата ТИРОЗОЛ® при беременности и кормлении грудьюОтсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поскольку влияние тиамазола на плод нельзя полностью исключить, при беременности препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода в минимальной эффективной дозе и без дополнительного применения левотироксина.
Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба, гипотиреоз и пониженную массу тела при рождении у плода.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол® следует применять в низких дозах (до 10 мг в сутки) без дополнительного приема левотироксина.
Применение при нарушениях функции печениПри печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу препарата.
Особые указанияПациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
ПередозировкаСимптомы: хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень высоких дозах (около 120 мг в сутки) может привести к развитию миелотоксических эффектов.
Лечение: при хронической передозировке Тирозола необходима отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. При передозировке следует отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействиеПри назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.
Недостаток йода усиливает действие Тирозола.
У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Пропицил (Пропилтиоурацил) - инструкция по применению: Фармакологическое действиеОбладает выраженным тиреостатическим эффектом. Препятствует процессу йодирования тиреоглобулина, снижает образование активной формы йода в щитовидной железе, блокируя систему пероксидаз. Тормозит превращение T4 в T3 путем образования реверсивного T3.
Показания к применениюДиффузный и смешанный токсический зоб, аутоиммунный тиреоидит с гипертиреозом, предоперационная подготовка к лечению токсического зоба и послеоперационная терапия, подготовка к лечению токсического зоба радиоактивным йодом.
Режим дозированияВнутрь, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости, через каждые 6–8 ч.
В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75–100 мг (от 1,5 до 2 таблеток) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300–600 мг (6–12 таблеток, распределенных на 4–6 разовых доз).
Поддерживающая доза составляет 25–150 мг (от 0,5 до 3 таблеток) в день.
Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50–150 мг (от 1 до 3 таблеток) в день, а при поддерживающем лечении — около 25–50 мг (от 0,5 до 1 таблетки) в день.
При тиреотоксикозе у новорожденных назначают по 5–10 мг/кг/сутки (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы в 1,5–2 раза (на 75–100%).
Поддерживающая доза составляет 3–4 мг/кг/сутки.
Согласно существующим данным, у больных, страдающих почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, не возникает необходимости в корректировке дозы. При заболеваниях печени препарат можно принимать в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.
Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью больного.
Опыт терапевтического применения препарата Пропицил® показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5–2 года.
При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности больного. Пропицил® может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме «блокируй и замещай».
Побочное действиеВозможно: зуд, парестезии, алопеция, анорексия, тошнота, рвота.
Редко: гипертермия, периартериит.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения, зобогенный эффект, гипотиреоз.
ПротивопоказанияАбсолютные: гипотиреоз, лейкопения, агранулоцитоз, активный гепатит, цирроз печени, повышенная чувствительность к пропилтиоурацилу.
Относительные: персистирующий гепатит, жировая дистрофия печени, узловой зоб.
Применение при беременности и кормлении грудьюКак тиреотоксикоз, так и гипотиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития.
Частота аномалий развития в случаях лечения Пропицилом® не отличается от частоты спонтанных аномалий развития плода.
Доза Пропицила® должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода.
В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.
При беременности лечение проводится под строгим наблюдением (уровень гормонов щитовидной железы должен находиться у верхнего предела нормы, уровень тиреотропина должен быть ниже нормы).
B период грудного вскармливания Пропицил® считается препаратом выбора, т.к. его концентрация в грудном молоке составляет 1/10 от уровня в сыворотке крови матери. Однако необходимо наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.
При сочетании диффузного токсического зоба и беременности Пропицил® назначают только в виде монотерапии.
Особые указанияЛечение проводят под контролем уровня гормонов щитовидной железы, морфологической картины крови, уровня активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, ЩФ.
Лекарственное взаимодействиеНе следует применять пропилтиоурацил одновременно с препаратами, угнетающими лейкопоэз.
Перед приемом препарата, обязательно изучите инструкцию.
Пропицил – антитиреоидный препарат.
Состав и форма выпускаПрепарат выпускают в форме таблеток в упаковке по 20 или 100 штук. В одной таблетке содержится действующее вещество – пропилтиоурацил 50 мг. Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, желатинизированный крахмал, стеарат магния, лактоза, повидон, коллоидный диоксид кремния.
Фармакологическое действие препаратаМеханизм действия Пропицила связан с ингибированием в щитовидной железе системы пероксидаз. Предотвращает образование тироксина и купирует процесс йодирования тиреоглобулина. Благодаря пропилтиоурацилу в молекулах тиреоглобулина нарушается образование между тирозольными остатками, связанными с йодом, парных связей.
Применение Пропицила приводит к истощению запасов йода в щитовидной железе. Под влиянием препарата уменьшается процесс образования тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.
Показания к применению ПропицилаПо инструкции Пропицил назначают при:
Пропицил по инструкции предназначен для приема внутрь. Детям старше 10 лет и взрослым в начале лечения назначают по 1,5-2 таблетки (75-100 мг) в сутки. В тяжелых случаях, а также после предшествующей нагрузки йодом начальная дозировка Пропицила по инструкции составляет 6-12 таблеток (300-600 мг) в сутки, разделенная на 4-6 приемов.
Поддерживающая дозировка составляет 0,5-1 табл. Пропицила (25-50 мг) в сутки.
Интервал между приемом таблеток Пропицила на протяжении суток составляет 6-8 часов.
Новорожденным при тиреотоксикозе назначают пропилтиоурацил из расчета 5-10 мг на кг массы тела в сутки в три приема. В случае отсутствия результатов лечения дозировку увеличивают на 50-100%. Поддерживающая дозировка при тиреотоксикозе у новорожденных – 3-4 мг на кг массы тела в сутки.
Продолжительность терапии Пропицилом устанавливается индивидуально.
Отзывы о Пропициле показывают, что при аденоме щитовидной железы, а также при тиреотоксикозе при диффузном токсическом зобе продолжительность лечения составляет не менее полутора-двух лет.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом и к резекции щитовидной железы длительность курса приема препарата определяется индивидуально.
Возможные побочные явления при использованииПо отзывам Пропицил вызывает следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности:
Применение высоких доз Пропицила по отзывам может вызывать поражения печени, лимфоаденопатию, лекарственную лихорадку, тромбоцитопению.
Когда нельзя назначатьПо инструкции Пропицил противопоказан при:
Такие заболевания как тиреотоксикоз и гипотиреоз у беременных женщин характеризуются увеличением частоты мертворождения, выкидышей и аномалий развития плода.
При лечении пропилтиоурацилом частота аномалий развития плода соответствует частоте спонтанных аномалий. Лечение Пропицилом в период беременности возможно только под строгим контролем врача-эндокринолога. Уровень гормонов щитовидной железы пациентки должен находиться на верхних пределах нормы, а уровень тиреотропина - ниже нормы.
Беременным женщинам назначают Пропицил по инструкции в минимально допустимой дозе с целью избежать выкидыша, а также развития зоба и гипотиреоза у плода. С третьего триместра беременности симптомы тиреотоксикоза часто уменьшаются.
При грудном вскармливании пропилтиоурацил является препаратом выбора. Несмотря на то, что содержание его в грудном молоке составляет всего 1/10 от уровня в сыворотке крови матери, за новорожденным необходим тщательный контроль, так как поступали отзывы о Пропициле, свидетельствующие о развитии гипотиреоза у ребенка.
ПередозировкаПо отзывам Пропицил не вызывает острой интоксикации. При хронической передозировке пропилтиоурацилом происходит развитие гипотиреоза и увеличение щитовидной железы в объемах. В данном случае препарат следует отменить.
Лекарственное взаимодействиеТиреостатическое действие Пропицила снижается в комбинации или при предшествующем применении препаратов, содержащих йод или рентгеноконтрастных веществ.
В связи с тем, что пропилтиоурацил способен оказывать действие на эффект свободных активных фракций производных кумарина и пропранола, необходимо дополнительно корректировать дозы этих препаратов.
Условия и сроки храненияХранят препарат Пропицил в сухом прохладном месте не дольше 36 месяцев.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
Лекарственная форма Пропицила – таблетки.
Согласно инструкции к Пропицилу, препарат предназначен для:
Абсолютными противопоказаниями к применению Пропицила являются:
Возможно применение препарата, но с особой осторожностью при узловом зобе, жировой дистрофии печени, персистирующем гепатите.
В период беременности лекарственное средство назначают, но в минимально возможной дозе.
Препарат может применяться во время лактации, но требуется специальное наблюдение за младенцем.
Способ применения и дозировкаСогласно инструкции к Пропицилу, таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости допускается деление таблетки пополам.
Детям старше 10 лет и взрослым в начале лечения назначают по 75-100 мг пропилтиоурацила (1,5-2 таблетки). В отдельных случаях, включая период после предшествующей нагрузки йодом и тяжелое течение заболевания, возможно увеличение суточной дозы до 300 и даже до 600 мг (6-12 таблеток), разделенных на 4-6 приемов. Поддерживающая суточная дозировка может составлять от 25 до 150 мг (1/2-3 табл.).
Детям 6-10 лет в начале лечения назначают по 50-150 мг (1-3 табл.), поддерживающая терапия подразумевает прием 25-50 мг (1/2-1 табл.) в сутки.
При тиреотоксикозе у новорожденных суточную дозу Пропицила определяют с учетом веса ребенка – из расчета 5-10 мг на каждый килограмм веса. Кратность применения – 3 раза в сутки. При недостаточности эффекта допускается увеличение дозировки в 1,5-2 раза. Поддерживающая доза – 3-4 мг/кг.
Коррекция дозировки может потребоваться людям, находящимся на гемодиализе и страдающим почечной недостаточностью.
Продолжительность применения Пропицила определяется для каждого пациента отдельно. Лечение тиреотоксикоза при токсической аденоме щитовидной железы и диффузном токсическом зобе составляет 1,5-2 года. При подготовке к лечению радиоактивным йодом и к хирургическому вмешательству длительность приема препарата соответствует индивидуальной потребности пациента.
Побочные действияСогласно инструкции к Пропицилу, возможными побочными эффектами препарата являются высыпания на коже, боль в желудке, крапивница. образование зоба у новорожденного, артралгия без симптомов воспаления суставов, тошнота и/или рвота, анорексия. парестезии.
В редких случаях, преимущественно при приеме Пропицила в высоких дозах, возможны поражения печени, лекарственная лихорадка, тромбоцитопения, лимфоаденопатия, реакции гиперчувствительности, панцитопения, гипотиреоз, зобогенный эффект, агранулоцитоз с септическими осложнениями.
Имеются отдельные сообщения о случаях нарушения обоняния и вкусовой чувствительности, нервно-мышечных расстройств, васкулита. полиартрита, узелкового периартериита, волчаночноподобного синдрома, головокружения. гемолиза, нарушения эритропоэза, периферических отеков, алопеции. интерстициальной пневмонии, положительной реакции Kумбса.
Кроме того, при применении Пропицила возможно увеличение щитовидной железы.
Случаи острой интоксикации препаратом неизвестны. Хроническая передозировка пропилтиоурацилом чревата развитием зоба и гипотиреоза. Специальных мер лечения не существует. Эффективность промывания желудка сомнительна, поскольку действующее вещество быстро всасывается. Как правило, достаточно отмены препарата, в тяжелых случаях назначают заместительную терапию тироксином.
Особые указания
Хоть и очень редким, но тяжелым побочным эффектом препарата является агранулоцитоз, который может развиться в течение нескольких часов. Следует отметить, что в большинстве случаев предсказать такое явление нельзя даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови. По этой причине пациент, которому назначается Пропицил, должен быть проинформирован о необходимости срочного обращения к врачу в случае появления у него хотя бы одного из следующих признаков: общее недомогание, лихорадка, стоматит, тонзиллярная ангина .
При приеме высоких доз антитиреоидного средства появляется или увеличивается уже существующий зоб. Это следует учитывать при интраторакальной локализации зоба, т.к. имеется опасность сдавливания анатомических структур в средостении.
В период лечения Пропицилом следует контролировать функциональное состояние щитовидной железы, морфологическую картину крови, концентрацию билирубина и щелочной фосфатазы, уровень активности печеночных трансаминаз.
Пропилтиоурацил не следует применять одновременно с препаратами, угнетающими лейкопоэз.
Негативного влияния на остроту зрения, скорость реакций и способность к концентрации внимания Пропицил не оказывает.
АналогиСтруктурных аналогов у Пропицила нет. К фармакологической группе «Антитиреоидные препараты» принадлежат лекарственные средства Мерказолил, Перхлорат калия, Тиамазол-Филофарм, Тирозол.
Сроки и условия храненияПропицил относится к группе препаратов, продающихся только по рецепту лечащего врача. Хранить таблетки следует в сухом, затемненном месте при температуре до 25 ?С. Срок их годности – 3 года.
Пропилтиоурацил . моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, диоксид кремния коллоидный, желатинизированный крахмал, повидон, магния стеарат.
Форма выпускаТаблетки 50 мг круглой формы двояковыпуклые, белого цвета в полиэтиленовых флаконах в картонной коробке № 20.
Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика ФармакодинамикаПрепарат блокирует тиреоидную пероксидазу и подавляет процесс превращения ионизированного йода в элементарный йод (активную форму). Его экстратиреоидное действие включает процесс торможения трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин . Пропицил ослабляет симптоматику тиреотоксикоза и уменьшает размеры щитовидной железы . рост которой вызван понижением концентрации ее гормонов в крови в ответ на повышение выработки гипофизомтиреотропного гормона .
ФармакокинетикаПрепарат быстро абсорбируется из ЖКТ . Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в течение суток частично в неизмененном виде.
Показания к применению ПротивопоказанияВысокая чувствительность к препарату, гипотиреоз,агранулоцитоз . печеночная недостаточность, лейкопения . цирроз печени . гепатит в активной форме, больным, у которых в анамнезе имели место выраженные побочные действия препарата (поражения печени, агранулоцитоз ).
Побочные действия Пропицил, инструкция по применению (Способ и дозировка)Принимать внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через каждые 7–8 часов. Начальная лечебная доза для взрослых и детей после 12 лет составляет 75–100 мг в день (1,5-2 таблетки). Поддерживающая доза — 25–150 мг в день (0,5 – 3 таблетки). При тяжелом течении и после нагрузки йодом суточную дозу следует увеличить до 300–600 мг, которая принимается за 4-6 приемов.
Новорожденным при тиреотоксикозе назначают препарат в дозировке по 5–10 мг/кг/сутки, разделенную на 3 приема. При отсутствии эффекта доза увеличивается в 1,5–2 раза. Поддерживающая дозировка —3–4 мг/кг/сутки. Детям 6 — 10 лет назначают 50–150 мг в день, поддерживающаяся доза — 25–50 мг в сутки. Длительность лечения тиреотоксикоза варьирует в широких пределах и может продолжаться 1,5–2 года. В процессе подготовки пациента к радиоактивному облучению или оперативному вмешательству дозировка и длительность приема Пропицила определяется индивидуально.
ПередозировкаОстрой интоксикации при лечении препаратом не наблюдалось, однако, прием препарата в дозах, превышающих терапевтические на протяжении длительного периода может привести к развитию зоба и гипотиреоза с присущей симптоматикой.
ВзаимодействиеПри лечении препаратом по схеме «блокируй и замещай» совместно с тироксином . дозировку Пропицила необходимо увеличить. При предшествующем или одновременном приеме йодсодержащих ЛС или рентгеноконтрастных веществ тиреостатический эффект Пропицила уменьшается.
Условия продажи Условия храненияПри температуре не выше 25°C.
Срок годности Пропицил при беременностиЛечение Пропицилом в период беременности должно осуществляться под строгим наблюдением специалиста (показатель тиреотропина должен быть ниже нормы, показатели гормонов щитовидной железы — у верхней границы нормы). С целью предотвращения выкидыша и развития у плода гипотиреоза и зоба, дозировка Пропицила должна быть максимально низкой. При развитии диффузного токсического зоба в период беременности, Пропицил используется как препарат монотерапии. B период лактации Пропицил относится к препаратам выбора. Необходимо последующее наблюдение за ребёнком с целью раннего выявления случаев гипотиреоза .
Аналоги ПропицилаСтруктурных аналогов нет. К препаратам с аналогичным фармакологическим действием относятся Тиамазол-Филофарм . Перхлорат калия . Тирозол . Мерказолил .
Отзывы о ПропицилеОтзывы о препарате у большинства пациентов на форумах благоприятные. Однако, у многих пациентов возникают вопросы и просьбы посоветовать «Пропицил или Тирозол что лучше»? Некоторые пациенты даже утверждают, что исходя из их личного опыта использования, Тирозол лучше Пропицила. Это не совсем корректно. Оба препарата (Тирозол . Пропицил) являются тиростатиками, имеют аналогичный механизм действия и спектр назначения. Но Тирозол . в отличии от Пропицила не назначается при беременности и в период лактации. По мнению врачей, при приеме Пропицила эффект наступает быстрее, но Тирозол вызывает более стойкую и длительную ремиссию, да и агранулоцитоз развивается реже. При выборе между этими препаратами следует исходить из индивидуальных особенностей. Кроме того, Тирозол часто назначается при наличии у пациента аллергии на Пропицил.
Цена Пропицила, где купитьЦена таблеток Пропицил 50 мг № 20 варьирует в пределах 569 — 674 рублей за упаковку. Купить Пропицил можно без проблем в большинстве аптек Москвы и других городов.
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Пропицил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови.
У лабораторных животных, получавших пропилтиоурацил более 1 года, зарегистрированы случаи гиперплазии щитовидной железы и образования карцином.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Около 35% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24 ч.
Показания к применению- тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы);
- подготовка к резекции щитовидной железы;
- подготовка к лечению радиоактивным йодом.
Во избежание осложнений применять только после консультации с врачом.
Форма выпускатаблетки 50 мг; флакон (флакончик) 20 пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; флакон (флакончик) 100 пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; флакон (флакончик) 20 пачка картонная 1;
ФармакодинамикаОбладает выраженным тиреостатическим эффектом. Препятствует процессу йодирования тиреоглобулина, снижает образование активной формы йода в щитовидной железе, блокируя систему пероксидаз. Тормозит превращение T4 в T3 путем образования реверсивного T3.
ФармакокинетикаХорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Около 35% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24 ч.
Использование во время беременностиКак тиреотоксикоз, так и гипотиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития.
Частота аномалий развития в случаях лечения Пропицилом® не отличается от частоты спонтанных аномалий развития плода.
Доза Пропицила® должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода.
В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.
При беременности лечение проводится под строгим наблюдением (уровень гормонов щитовидной железы должен находиться у верхнего предела нормы, уровень тиреотропина должен быть ниже нормы).
B период грудного вскармливания Пропицил® считается препаратом выбора, т.к. его концентрация в грудном молоке составляет 1/10 от уровня в сыворотке крови матери. Однако необходимо наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.
При сочетании диффузного токсического зоба и беременности Пропицил® назначают только в виде монотерапии.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, печеночная недостаточность, цирроз печени, активный гепатит, тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции почек) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом, беременность, кормление грудью.
Побочные действияАгранулоцитоз представляет собой тяжелое, но редкое побочное явление, сопровождающееся септическими осложнениями.
Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боли в желудке, артралгии без признаков воспаления суставов, образование зоба у новорожденного; в очень редких случаях (особенно при применении препарата в высоких дозах) наблюдались следующие побочные явления: поражения печени (печеночноклеточный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.
Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств, полиартрита, волчаночноподобного синдрома, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота), головокружения, нарушений эритропоэза, гемолиза, положительной реакции Кумбса, интерстициальной пневмонии, периферических отеков и алопеции.
В процессе лечения Пропицилом может возникнуть увеличение щитовидной железы.
Способ применения и дозыВнутрь, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости, через каждые 6–8 ч.
В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75–100 мг (от 1,5 до 2 табл.) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300–600 мг (6–12 табл. распределенных на 4–6 разовых доз).
Поддерживающая доза составляет 25–150 мг (от 0,5 до 3 табл.) в день.
Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50–150 мг (от 1 до 3 табл.) в день, а при поддерживающем лечении — около 25–50 мг (от 0,5 до 1 табл.) в день.
При тиреотоксикозе у новорожденных назначают по 5–10 мг/кг/сут (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы в 1,5–2 раза (на 75–100%).
Поддерживающая доза составляет 3–4 мг/кг/сут.
Согласно существующим данным, у больных, страдающих почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, не возникает необходимости в корректировке дозы. При заболеваниях печени препарат можно принимать в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.
Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью больного.
Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5–2 года.
При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности больного. Пропицил может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме «блокируй и замещай».
ПередозировкаСлучаев острой интоксикации не наблюдалось. Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.
Лечение: специальных мер/мероприятий не существует. Промывание желудка и эндоскопическое удаление остатков таблеток не эффективны из-за быстрого всасывания активного вещества. При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующими с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата, лечение Пропицилом® прекращают и ожидают спонтанного восстановления функции щитовидной железы. Заместительную терапию тироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза.
Взаимодействия с другими препаратамиВ случае, если лечение Пропицилом проводят по схеме «блокируй и замещай» в комбинации с тироксином, доза Пропицила должна быть увеличена.
Тиреостатический эффект Пропицила снижается при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.
B связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина необходима дополнительная коррекция доз этих ЛС.
Меры предосторожности при приемеАгранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, больной должен быть информирован о признаках агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.
Во время лечения антитиреоиднымм средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина крови).
Лечение слишком высокими дозами антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при интраторакальной локализации зоба, что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.
Особые указания при приемеПропицил противопоказан больным, у которых ранее отмечались тяжелые побочные действия препарата (агранулоцитоз, тяжелые поражения печени).
При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Не влияет.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
