Рейтинг: 4.2/5.0 (1873 проголосовавших)Категория: Инструкции
Плавикс — антиагрегантное (антитромбоцитарое) лекарственное средство от французской фармацевтической компании «Санофи». Действующим веществом в нем выступает клопидогрел. Препарат является пролекарством, один из метаболитов которого обладает способностью подавлять агрегацию (слипание) тромбоцитов. Механизм действия плавикса заключается в ингибировании связывания аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов и последующей активации комплекса гликопротеина IIb/IIIа, что приводит к подавлению агрегации тромбоцитов. Находясь под впечатлением от столь бесцеремонного вмешательства в их миропорядок, тромбоциты остаются невосприимчивыми к аденозинфосфату в течение всего своего жизненного цикла (порядка 7-10 дней), при этом восстановление способности тромбоцитов к агрегации происходит по мере замены «старых» тромбоцитов, «попавших под влияние» плавикса, новыми. Препарат пресекает также все «поползновения» тромбоцитов к агрегации, спровоцированные отличными от аденизинфосфата агонистами. При регулярном приеме плавикса в дозе 75 мг в день эффект развивается уже в первый день, постепенно увеличиваясь и достигая своего максимума на 3-7 день приема. В состоянии равновесия агрегация тромбоцитов ингибируется в среднем на 40-60%. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения постепенно приходят к исходному уровню (как правило, это отнимает около 5 дней). Плавикс способен предупреждать острый тромбоз, развивающийся на фоне атеросклероза, при любой локализации атеросклеротических сосудистых изменений (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, сердца, периферических артерий).
Плавикс — важнейший компонент фармакотерапии ишемической болезни сердца и одного из ее ярчайших проявлений — острого коронарного синдрома. Согласно современным стандартам лечения этого заболевания основным направлением для профилактики кардиоваскулярных осложнений является длительная медикаментозная терапия антитромбоцитарными (антиагрегантными) средствами.
Особое значение антиагреганты приобретают при стентировании коронарных артерий. На сегодняшний день на прилавках российских аптек можно найти несколько вариантов клопидогрела, начиная от оригинального плавикса и заканчивая отечественными дженериками. При этом вопрос о соответствии дженериков оригинальному препарату до сих пор представляет интерес для специалистов. Сравнительное исследование состава и характеристик дженериков плавикса продемонстрировало, что в большинстве копий последнего содержится заниженное количество действующего вещества, повышенное количество продуктов гидролитического распада клопидогрела и различных примесей. Стабильность оригинального плавикса также оказалась выше, нежели у его дженериков, в которых с течением времени нарастало содержание посторонних веществ. Ничуть не отрицая значения качественных дженериков для отечественной (да и не только) системы здравоохранения, следует все же отметить, что отсутствие конкретных сведений об их фармакотерапевтической эквивалентности оригиналу существенно усложняет (а то и вовсе делает невозможным) достоверный прогноз заболевания, что лишает возможности планирования тактики и стратегии терапевтического процесса.
Плавикс хорошо сочетается с ацетилсалициловой кислотой. Так, в одном из исследований, эта «пара» продемонстрировала весьма обнадеживающий результат, выразившийся в значительном снижении частоты инфарктов, инсультов, системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий, находящихся в группе риска развития сосудистых осложнений. Как показали клинические испытания, эффективность использования плавикса вместе с ацетилсалициловой кислотой сохранялась на протяжении 5 лет. Снижение риска кардиоваскулярных событий было связано, главным образом, за счет уменьшения частоты инсультов. Помимо этого, связка плавикс+ацетилсалициловая кислота уменьшает общий срок госпитализации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Отзывы врачей о плавиксе (2)Препарат доказавший свою эффективность в многочисленных международных исследованиях, в том числе многоцентровых рандомизированных плацебоконтролируемых.
Принимать плавикс необходимо в течение от 3 до 12 и более месяцев после стентирования коронарных артерий, а стоимость высокая, поэтому многие пациенты вынуждены переходить на аналоги которые дешевле, а иногда и значительно дешевле.
Выраженное антиагрегантное действие, наряду с однократным приёмом раз в сутки. Сочетается с препаратами, которые содержат ацетилсалициловую кислоту в профилактических дозах.
Антиагрегантное действие препарата сохраняется в течение нескольких дней, поэтому при планировании хирургического вмешательства, во избежание риска развития кровотечений, возможно, потребуется отмена приёма данного лекарственного вещества.
Отзывы пациентов о плавиксе (2)Плавикс нам выписал врач для папы, так как из-за инфаркта он перенес операцию на сердце. Лекарство необходимо принимать по назначению врача, нам назначили курс 18 месяцев по 1-ой таблетке в сутки. Плавикс, конечно, очень дорогой, но, как говорят врачи, очень эффективный, особенно для пациентов с острым коронарным синдромом. Чем дольше принимаешь препарат, тем ниже возникновение инфаркта. Поэтому ни в коем случае ни назначайте его себе сами, если у вас проблемы с сердцем. В аннотации описаны очень опасные побочные действия и противопоказания!
Сразу хочу сказать, препарат безумно дорогой. Но после перенесенного инфаркта ты готов заплатить любые деньги если хочешь, чтобы твой близкий человек мог жить дальше. Мужу прописали этот препарат сразу, как только поставили этот страшный диагноз. Доктор объяснил, что Плавикс снижает вероятность возникновения повторного инфаркта и помогает организму и сердечной мышце быстрее восстанавливаться. Принимать препарат необходимо было каждый день и чем дольше, тем меньшая вероятность повторного инфаркта. Таблеток в упаковке 24, этого не хватает на месяц. После 12 месяцев муж прекратил его принимать.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
Плавикс – это пролекарство, один из основных метаболитов которого проявляет свойства ингибитора агрегации тромбоцитов. Антиагрегант.
Лекарственная форма Плавикса – таблетки в пленочной оболочке.
Основу препарата составляет клопидогрел, его концентрация в одной таблетке – 75 мг. В качестве вспомогательных компонентов в состав Плавикса входят: макрогол 6000, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза (с низким содержанием воды), низкозамещенная гипролоза, гидрогенизированное касторовое масло.
При изготовлении пленочной оболочки используются Opadry розовый и карнаубский воск (следовые количества).
Таблетки двояковыпуклые, имеют круглую форму, цвет их розовый. На одной из сторон выгравированы цифры «75», на другой – надпись «I I7I». В продажу поступают расфасованными в блистеры по 7, 10 или 14 штук, по 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке.
Показания к применениюПрименение Плавикса показано для предупреждения атеротромботических явлений у пациентов с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей.
В комбинации с ацетилсалициловой кислотой Плавикс назначают для предотвращения атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом:
В соответствии с инструкцией к Плавиксу, применение препарата противопоказано:
Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от времени приема пищи.
Стандартная суточная доза для взрослого человека – 75 мг.
При остром коронарном синдроме, при котором у больного не отмечается подъем ST-сегмента, стартовая доза составляет 300 мг за один прием. Дальнейшее лечение – поддерживающее, предполагает ежедневный прием Плавикса в дозе 75 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (75-325 мг/сут.). Длительность курса зависит от реакции организма на назначенное лечение и особенностей клинической ситуации. Максимальный эффект терапии отмечается через 3 месяца непрерывного приема препарата. В ряде случаев лечение может растянуться до года.
Для предупреждения ишемии у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также при подтвержденном облитерирующем атеросклерозе артерий нижних конечностей Плавикс назначают принимать по 75 мг/сут:
В инструкции к Плавиксу указано, что у некоторых пациентов прием препарата может сопровождаться побочными эффектами, в том числе:
Передозировка Плавиксом сопровождается удлинением времени кровотечения и развитием связанных с этим осложнений. Лечение симптоматическое. Специфического антидота препарат не имеет.
При применении Плавикса есть риск развития кровотечения. Имеются данные о нескольких случаях летального исхода, вызванных возникновением внутричерепного, желудочно-кишечного или ретроперитонеального кровотечения. Также фиксировались случаи кровоизлияний в суставные ткани (гемартроз. гематома ), глазных кровотечений (в том числе окулярных, конъюнктивальных, ретинальных), кровотечений из респираторного тракта (кровохарканье, легочные кровотечения), кровотечений из носа и операционных ран, а также случаи гематурии. Учитывая такие данные, в период лечения Плавиксом, особенно в первые 30 дней и/или после хирургических вмешательств, инвазивных кардиологических процедур, абсолютно всем пациентам необходимо тщательное медицинское наблюдение, чтобы исключать признаки кровотечения, в т.ч. скрытого.
АналогиСтруктурные аналоги Плавикса: Агрегаль, Деплатт-75, Детромб, Зилт, Кардутол, Клопидогрел, Клопилет, Листаб 75, Лопирел, Таргетек, Трокен, Клопигрант, Клопидекс, Кардогрель, Тромборель, Лирта.
Сроки и условия храненияХранить в сухом затемненном месте при температуре не более 30 ?С. Срок годности – 36 месяцев.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: розового цвета, на круглых слегка двояковыпуклых таблетках нанесена гравировка «I 171» на одной стороне и «75» – на другой, на продолговатых таблетках – число «1332» на одной стороне и «300» – на другой (по 75 мг: по 7, 10 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 300 мг: по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).
Действующее вещество Плавикса – клопидогрела гидросульфат (форма II), в 1 таблетке – 97,875 мг (эквивалентно содержанию 75 мг клопидогрела) или 391,5 мг (эквивалентно содержанию 300 мг клопидогрела).
Вспомогательные компоненты: макрогол 6000, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержание воды, 90 мкм), масло касторовое гидрогенизированное, гипролоза низкозамещенная.
Состав пленочной оболочки: воск карнаубский, опадрай розовый (триацетин, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), гипромеллоза).
Показания к применениюПрименение Плавикса показано для предотвращения атеротромботических осложнений при следующих патологиях:
Кроме этого, препарат назначают для предотвращения тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульт) у больных с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которые не могут принимать непрямые антикоагулянты, имеют хотя бы один фактор риска развития сосудистых осложнений и незначительную вероятность развития кровотечения (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с содержанием клопидогрела 300 мг предназначены только для приема в качестве нагрузочной дозы при лечении острого коронарного синдрома.
ПротивопоказанияС осторожностью рекомендуется назначать Плавикс больным с умеренной печеночной недостаточностью (из-за риска кровотечения), почечной недостаточностью, предрасположенными к развитию кровотечений патологиями (включая внутриглазные, желудочно-кишечные), указанием в анамнезе на гематологические и аллергические реакции на тиклопидин, празугрел и другие тиенопиридины.
Особую осторожность следует соблюдать при сопутствующей терапии лекарственными средствами, способными вызвать поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (к ним относятся нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и препараты ацетилсалициловой кислоты (АСК)), при травмах, хирургическом вмешательстве и других патологических состояниях с повышенным риском развития кровотечений, при одновременном применении ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, варфарина, гепарина, НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), АСК, при низкой активности изофермента CYP2C19, после ишемического инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения перенесенных недавно.
Способ применения и дозировкаПлавикс принимают перорально, независимо от приема пищи.
Рекомендованное дозирование для взрослых и пациентов пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19:
Плавикс следует принимать всегда в одно время суток. В случае опоздания приема очередной дозы до 12 часов таблетку следует принять немедленно, и следующую – в установленное время. Поскольку двойную дозу препарата принимать нельзя, в случае если опоздание составило более 12 часов, больной должен принять следующую дозу в обычное время.
Оптимальный режим дозирования клопидогрела для больных с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 не установлен, поэтому для данной категории пациентов обычную дозу препарата рекомендуется удвоить, это позволит повысить антиагрегантное действие клопидогрела. Нагрузочная доза – 600 мг, затем по 150 мг 1 раз в сутки ежедневно.
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Побочные действияКлинически значимые побочные эффекты, установленные при проведении клинических исследований:
Постмаркетинговые данные нежелательных явлений от применения Плавикса:
Применение Плавикса следует сопровождать тщательным контролем возможного появления симптомов кровотечения (в том числе скрытого), особенно в период первых недель лечения, а также после проведения хирургических операций и кардиологических инвазивных процедур.
При появлении клинических симптомов кровотечения требуется срочно провести общий анализ крови, определить показатели функциональной активности тромбоцитов и их количество, активированное частичное тромбопластиновое время, другие необходимые исследования.
Поскольку препарат удлиняет время кровотечения, особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении пациентов с повышенным риском развития кровотечения, особенно при заболеваниях с предрасположенностью к развитию кровотечений.
Больной должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к лечащему врачу при возникновении необычного по продолжительности или локализации кровотечения.
Применение любого нового лекарства можно начинать только после консультации врача.
Прием клопидогрела следует отменить за 5-7 дней до проведения плановой хирургической операции, не требующей антитромбоцитарного эффекта.
Перед операцией, при посещении стоматолога пациент должен сообщить врачу о приеме Плавикса.
На фоне применения препарата существует риск развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры – угрожающего жизни состояния, требующего неотложных мер, включая плазмаферез.
Комбинированная терапия клопидогрелом и АСК у больных после недавно перенесенного преходящего нарушения мозгового кровообращения или инсульта повышает рис развития больших кровотечений, поэтому ее следует проводить с осторожностью и при подтвержденной потенциальной пользе для пациента.
Применение клопидогрела в рекомендованных дозах у больных с низкой активностью изофермента CYP2C19 при чрескожном коронарном вмешательстве или остром коронарном синдроме может вызывать более высокую частоту развития сердечно-сосудистых осложнений.
При назначении препарата следует тщательно изучить анамнез больного на предмет имеющихся гематологических и/или аллергических реакций на тиклопидин, празугрел и другие тиенопиридины, поскольку существует риск перекрестных умеренных и тяжелых аллергических и/или гематологических реакций между тиенопиридинами.
При подтвержденном диагнозе приобретенной гемофилии применение клопидогрела следует прекратить.
В период терапии требуется контроль функциональной активности печени, в случае тяжелых поражений печени необходимо учитывать возможность развития геморрагического диатеза.
Применение клопидогрела при остром инсульте с давностью до 7 дней не рекомендуется.
Плавикс не оказывает влияния на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействиеС целью недопущения развития нежелательных побочных эффектов в период применения Плавикса, рекомендуется перед началом приема любых лекарственных препаратов получить консультацию лечащего врача.
Сроки и условия храненияБеречь от детей.
Хранить при температуре до 30 °C.
Срок годности – 3 года.
Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.
Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.
Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.
Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.
Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.
Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.
Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.
Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.
Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.
Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.
Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.
Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.
Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.
Плавикс – это лекарственный препарат группы антиагрегантов. Основным действующим веществом Плавикса является клопидогрел. Средство выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
В одной таблетке Плавикса содержится 97,875 мг клопидогрела гидросульфата, что соответствует 75 мг клопидогрела. Вспомогательные компоненты в составе Плавикса - это макрогол, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза низкозамещенная, гидрогенизированное касторовое масло, а также вещества, входящие в состав оболочки таблеток – розовый опадрай и следы карнаубского воска.
Фармакологическое действиеПлавикс является препаратом, который подавляет процесс агрегации тромбоцитов. При применении Плавикса у пациентов с первого же дня приема наблюдается существенное снижение агрегации тромбоцитов, увеличивающееся в последующие 3–7 дней, а затем достигающее постоянного уровня. В среднем агрегация тромбоцитов на протяжении всего срока приема препарата подавляется на 40–50%. После отмены Плавикса время кровотечения и агрегация тромбоцитов достигают изначального уровня примерно через пять дней.
Как показывают исследования и отзывы о Плавиксе, применение лекарственного препарата обеспечивает:
Как указывается в инструкции, Плавикс применяется для предотвращения атеротромботических осложнений у следующих категорий пациентов:
Применение Плавикса показано для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических состояний при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и инсульте.
В инструкции к Плавиксу также указывается, что препарат может назначаться пациентам, имеющим как минимум один фактор риска возникновения сосудистых осложнений, которые имеют низкий риск развития кровотечений и не могут принимать непрямые антикоагулянты. В этом случае Плавикс применяется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Аналоги Плавикса, обладающие сходным фармакологическим эффектом – Агрегаль, Детромб, Кардутол, Клопигрант, Лирта, Клопилет, Трокен, Плагрил, Тромбекс, Эгитромб и другие. Одним из наиболее известных аналогов Плавикса считается лекарственный препарат Зилт.
Инструкция к ПлавиксуВ инструкции к Плавиксу указывается, что препарат можно применять независимо от времени приема пищи.
При лечении окклюзионной болезни периферических артерий, ишемическом инсульте и инфаркте миокарда препарат следует принимать в дозе 75 мг один раз в сутки.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST назначается однократный прием Плавикса в нагрузочной дозе 300 мг, после чего препарат принимают раз в сутки в стандартной дозе 75 мг, комбинируя его с ацетилсалициловой кислотой в дозе от 75 до 325 мг в сутки.
При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST схема приема также включает однократную нагрузочную дозу 300 мг и последующие приемы Плавикса в дозе 75 мг один раз в сутки. Однако пациентам старше 75 лет нагрузочную дозу по данным показаниям не назначают. Помимо ацетилсалициловой кислоты, данной категории пациентов могут быть назначены тромболитики.
Противопоказания и побочные действияПлавикс и аналоги препарата на основе клопидогрела противопоказаны к применению в следующих случаях:
Как указывают отзывы о Плавиксе и аналогах препарата, поступающие со стороны специалистов, препарат необходимо с осторожностью назначать в следующих случаях:
Как свидетельствуют отзывы о Плавиксе и данные клинических исследований, при применении препарата наиболее часто возникают следующие побочные эффекты:
В связи с высоким риском развития кровотечений и гематологических нарушений на протяжении первых недель лечения за пациентами ведется тщательное наблюдение, целью которое является выявление признаков кровотечений.
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Наименование: Плавикс (Plavix)
Показания к применению:
Для профилактики атеротромбоза у больных с:
· ишемическим инсультом – назначается в промежутке от 7 дней до 6 месяцев в последствии ишемического инсульта;
· подтвержденным болезньм периферических артерий;
· инфарктом миокарда – назначение продукта обосновано через несколько дней (максимум – до 35 дней в последствии инфаркта миокарда);
· острым коронарным синдромом без элевации сегмента S–T в комбинации с кислотой ацетилсалициловой (инфаркт миокарда при отсутствии патологического зубца Q на электрокардиограмме, нестабильная стенокардия).
Фармакологическое действие:
Действующее вещество Плавикса – клопидогрел. Клопидогрел – антитромбоцитарное средство, которое избирательно подавляет связывание АДФ (аденозиндифосфата) с поверхностными рецепторами тромбоцитов. Благодаря этому происходит АДФ-обусловленная активация комплекса GP IIb/IIIа, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов. Так же продукт вызывает и другие реакции, которые способствуют подавлению агрегации тромбоцитов. Действие продукта на тромбоциты – необратимое, поэтому такие тромбоциты на протяжении всей жизни будут неспособны образовывать агрегаты. Восстановление агрегационных свойств тромбоцитов происходит при образовании новых клеток.
После внутреннего применения клопидогрела в дозе 75 мг в день происходит быстрое всасывание, но содержание исходного вещества в плазме крови небольшое – лишь спустя 2 часа наблюдается концентрация, доступная пределу измерения - 0,00025 мг/л. Абсорбция продукта – в пределах 50%, что можно проследить по уровню метаболитов, элиминирующихся с мочой. Главный метаболит – производное карбоксила – не обладает фармакологическим действием и составляет 85% от исходного вещества, которое циркулирует в крови. Метаболизм клопидогрела осуществляется в печени. Сmax (примерно 3 мл/кг) карбоксильного производного в плазме крови наблюдается через 60 минут если соблюдать условие повторного приема Плавикса в дозе 75 мг.
Клопидогрел – пролекарство. Активный метаболит вещества – тиоловое производное – метаболизируется благодаря окислению клопидогрела в 2-оксоклопидогрел. Вв последствиидствии 2-оксиклопидогрел гидролизируется. Фаза окисления клопидогрела регулируется в основном изоферментами цитохрома (ЗА4 и Р450 2В6) и некординально – ферментами 1А2, 1А1 и 2С19. Тиоловое производное, выделенное in vitro, необратимо и быстро связывается с рецепторами тромбоцитов, что приводит к необратимому ингибированию их агрегации. Кинетические исследования главного метаболита показали линейные взаимоотношения при дозе от 50 до 150 мг клопидогрела (увеличение содержания плазменного метаболита в зависимости от дозировки).
In vitro обнаружено обратимое связывание основного циркулирующего тиольного метаболита и клопидогрела с белками плазмы крови человека (соответственно, 94 и 98%).
Период полувыведения тиольного метаболита – 8 часов как в случае единоразового, так и в случае повторного применения. Элиминация: с мочой – 50%, с кишечником – 46%.
Плавикс способ применения и дозы:
Плавикс принимается внутрь. Доза для взрослых – 75 мг/сутки, вне зависимости от еды. У больных моложе 18 лет эффективность и безопасность продукта не установлены.
Острый коронарный синдром без элевации сегмента S–T – стартовая доза – 300 мг единоразово, в последствии чего назначают поддерживающее лечение в дозе 75 мг/сутки в сочетании с кислотой ацетилсалициловой от 75 до 325 мг в день. Оптимальная длительность курса терапии не установлена. Максимальный эффект зарегистрирован через 3 месяца приема Плавикса. Иногда показана терапия на протяжении до 1 года.
Предупреждение ишемии у заболевших в последствии ишемического инсульта, инфаркта миокарда и при подтвержденном окклюзионном синдроме периферических артерий – по 75 мг/сутки с первых дней заболевания до 35 дней (при инфаркте миокарда) и с 7-го дня до 6 месяца – в последствии перенесенного ишемического инсульта.
Плавикс противопоказания:
· Анафилактоидные реакции на действующее вещество или другие компоненты Плавикса;
· возраст до 18 лет;
· беременность и кормление грудью;
· дефицит лактазы, редкая наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
· острые кровотечения;
· тяжелые заболевания печени.
Плавикс побочные действия:
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, диспепсичесике расстройства, диарея (распространенные - ≤1/10, 1/100); тошнота, метеоризм, гастрит, запор, рвота, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (нераспространенные - ≤1/100, 1/1000); панкреатит, увеличение активности трансаминаз, гепатит, колит, в том числе лимфоцитарный или язвенный (очень не часто - ≤1/10 0000).
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, парестезия (нераспространенные); спутанность сознания, нарушение вкусовых ощущений галлюцинации (очень не часто).
Кроветворная система: снижение количества эозинофильных и нейтрофильных гранулоцитов, лейкопения, уменьшение количества тромбоцитов и увеличение времени кровотечения (нераспространенные); тяжелая тромбоцитопения с уровнем тромбоцитов ≤30×109/л, тромбогемолитическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 принимающих Плавикс), агранулоцитоз, гранулоцитопения, анемия и панцитопения/апластическая анемия (очень не часто).
Кожа: зуд, сыпь (нераспространенные); мультиформная эритема (буллезная сыпь), крапивница, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, плоский лишай (очень не часто).
Реакции гиперчувствительности – очень не часто (анафилактоидные реакции).
Дыхательная система: бронхоспазм (очень не часто).
Опорно-двигательная система: артрит, боли в суставах (очень не часто).
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, васкулит (очень не часто).
Мочевыделительная система: увеличение уровня сывороточного креатинина, гломерулонефрит (очень не часто).
Другие: лихорадка (очень не часто).
Чаще кровотечения вследствие приема Плавикса наблюдались на протяжении первых 30 дней терапии. Зарегистрировано несколько случаев с летальным исходом - желудочно-кишечные, внутричерепные ретроперитонеальные кровотечения. Также зафиксированы случаи кровоизлияний в суставы – гематома, гемартроз, глазные кровотечения (ретинальные, конъюнктивные, окулярные), из респираторных путей (легочное кровотечение, кровохарканье), носовые кровотечения, кровотечения из операционной раны и гематурия.
Беременность:
Период беременности и лактации – противопоказание для приема Плавикса.
Передозировка:
При передозировке может отмечаться увеличение времени кровотечения. Для быстрого восстановления времени кровотечения используют трансфузию тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Не рекомендуется использовать Плавикс в сочетании с варфарином, поскольку высока вероятность повышения интенсивности кровотечений.
Клопидогрел потенцирует действие аспирина на индуцированное коллагеном снижение агрегации тромбоцитов. Аспирин не оказывает влияние на подавляющее действие клопидлогрела на агрегацию тромбоцитов. Применение аспирина в дозе 0,5 г 2 р/сутки не вызывает клинически значимого повышения времени кровотечения, которое удлиняется за счет действия Плавикса. Не установлена безопасность продолжительного приема Плавикса в сочетании с аспирином. Тем не менее, прием комбинации из обоих продуктов не вызывал никаких негативных эффектов если соблюдать условие приема не больше 1 года.
Клинические испытания на здоровых волонтерах показали, что коррекция дозы гепарина при приеме Плавикса не требуется. Однако безопасность сочетания Плавикса с гепарином не установлена, поэтому одновременное назначение этих продуктов проводится с осторожностью. Применение гепарина не изменяет антиагрегационный эффект клопидогрела.
Клинические испытания на здоровых волонтерах показали, что сочетание Плавикса с напроксеном повышает вероятность развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Не исследованы сочетания Плавикса с другими нестероидными противовоспалительными препаратами в плане риска возникновения кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Назначение приема нестероидных противовоспалительных продуктов на фоне терапии Плавиксом требует осторожности.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между приемом клопидогрела и нифедипином, или атенололом, или при сочетании всех трех продуктов.
Фармакодинамика клопидогрела практически неизменна в случае комбинации с циметидином, фенобарбиталом или эстрогенами.
При комбинации с Плавиксом не обнаружено фармакокинетических изменений при приеме теофиллина и дигоксина.
Антациды на всасывание клопидогрела не влияют.
Исследования клопидогрела с микросомами человеческой печени показали, что Плавикс может подавлять активность одного из ферментов цитохрома - CYP 2С9. Из-за этого концентрация толбутамида и фенитоина в крови может быть повышена (так как эти продукты метаболизируются именно посредством фермента цитохрома P450 CYP 2С9).
Проведенное исследование CAPRIЕ доказало безопасность использования комбинации Плавикса с толбутамидом и фенитоином.
Кроме вышеназванных продуктов, другие клинические испытания по взаимодействию клопидогрела с продуктами, которые назначаются для терапии атеротромбоза, не проводились. Пациенты, участвовавшие в клиническом исследовании Плавикса, чаще всего получали блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, противоэпилептические средства, гиполипидемические средства, антагонисты кальциевых каналов, коронаролитики, антидиабетические продукты (в том числе инсулин), гормональные продукты, антагонисты GP IIb/IIIa и другие средства. Клинически значимые взаимодействия при таких комбинациях не выявлены.
Форма выпуска:
Таблетки по 75 мг, покрытые оболочкой. Оболочка пленочная, розового цвета. Таблетки слегка выпуклые, круглой формы, на изломе таблетки видно ядро белого цвета, на одной стороне гравировка «75», на другой – «1175». Блистер содержит 14 таблеток.
Условия хранения:
Температура не более 25°С.
Синонимы:
Атерокард, лодигрель, плагрил, клопидогрел, тромбонет.
Плавикс состав:
Активное вещество: клопидогрел сульфат (в виде основания).
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 90 мкм, макрогол 6000, маннитол, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное касторовое масло, воск карнауба.
Оболочка: опадри 32К14834 (гипромеллоза, лактоза, диоксид титана, красный оксид железа, триацетин).
Дополнительно:
При наличии повышенного сегмента S–T на ЭКГ больных с острым инфарктом миокарда терапию Плавиксом не рекомендуется назначать первые несколько дней в последствии развития заболевания.
Не рекомендуется принимать Плавикс пациентам с острым ишемическим инсультом, поскольку клинические данные о использовании продукта в таких случаях отсутствуют. Можно использовать Плавикс не ранее, чем через 7 дней в последствии развития ишемического инсульта.
В случае развития кровотечения на фоне приема Плавикса рекомендуется немедленно исследовать кровь (клинический анализ крови) с определением клеточного состава.
С осторожностью Плавикс, как и другие антитромботические средства, надлежит назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы, патологических состояний и во время оперативных вмешательств. С осторожностью Плавикс назначают пациентам, которые принимают нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловую кислоту, гепарин, тромболитики или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.
Отмечены тяжелые случаи кровотечений у больных, которые принимали ацетилсалициловую кислоту, гепарин, гепарин и ацетилсалициловую кислоту совместно с Плавиксом.
При планировании оперативных вмешательств, если есть угроза кровотечения, лечение клопидогрелем отменяют за неделю до операции.
Рекомендуется проводить тщательный мониторинг за состоянием больных для своевременного выявления признаков кровотечения, в том числе и скрытого. Наиболее часты кровотечения а начале терапии Плавиксом (1-2 недели приема), а так же при проведении хирургических операций и(или) инвазивных кардиологических исследований.
Назначается с осторожностью при повышенном риске глазных кровотечений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Пациента, который принимает Плавикс, предупреждают о том, что продукт удлиняет время кровотечения, поэтому он в обязательном порядке должен сообщать врачу о всех необычных признаках, сопровождающих приема продукта, особо о случаях даже некординальной кровоточивости или кровотечения.
Пациент обязан информировать других врачей (стоматолога, хирурга) о том, что он принимает Плавикс, особо, если ему планируется хирургическое вмешательство или дополнительное лечение другими лекарственными препаратами.
У заболевших с нарушением почечных функций клинический опыт применения продукта ограничен. При почечной недостаточности Плавикс назначают с осторожностью. У заболевших с нарушением печеночных функций клинический опыт применения продукта ограничен. При печеночной недостаточности на фоне приема клопидогрела возможно возникновение геморрагического диатеза, поэтому таким пациентам Плавикс назначают с осторожностью.
Плавикс не дает воздействия на скорость психомоторной реакции, поэтому может использоваться водителями и лицами, работающими со сложной техникой.
Внимание!
Перед применением медикамента "Плавикс" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Плавикс ».
