Эманера: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги на

Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния (что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).

Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

Лекарство в дозировке 40 мг выпускают в виде светло-розовых капсул, с белыми пеллетами внутри.

Препарат по 20 мг – розовые капсулы, с содержимым такого же вида.

Упаковки по 7, 14 или 28 штук в каждой.

Действующее вещество – специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ . Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол . и R-изомер . Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол .

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ . Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь – 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками . у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток .

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза .

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер .

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450 .

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 . После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4 . Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

• при ГЭРБ ;
• язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• для профилактики заболеваний ЖТК . вызванных приемом НПВС ;
• при эрозивном рефлюс-эзофагите ;
• при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori ;
• для профилактики возникновения пептических явз . у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
• для лечения идиопатической гиперсекреции ;
• при синдроме Золлингера-Эллисона .

Средство не назначают:

• при аллергии на компоненты препарата;
• при приеме нелфинавира или атазанавира ;
• при непереносимости фруктозы;
• детям до 12 лет;
• с тяжелыми заболеваниями почек;
• при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы .

Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Если у больного возникают трудности с глотанием, содержимое капсул можно растворять в негазированной воде. Выпить получившийся раствор нужно не позже, чем через 30 минут после приготовления. Пеллеты не должны полностью расворяться в воде или оставаться на стенках стакана.

Возможно введение лекарства через назогастральный зонд .

Продолжительность лечения и дозировка должна определяться лечащим врачом.

Согласно инструкции на Эманеру, дозировка препарата следующая:

• для лечения ГЭРБ назначают по 40 мг средства, 1 раз в день в течение месяца (курс может быть продлен до 2-х месяцев);
• для профилактики ГЭРБ назначают по 20 мг препарата 1 раз в день;
• при язве желудка назначают по 20 мг эзомепразола (+ 1 грамм амоксициллина и 500 мг кларитромицина ), 2 раза в день в течение одной-двух недель;
• для лечения язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств . назначают по 20-40 мг препарата в день, один-два месяца;
• для профилактики язвы желудка – по 20-40 мг 1 раз в день;
• если требуется производить профилактику кровотечений из пептических язв после внутривенного введения препаратов, понижающих уровень соляной кислоты, принимают по 40 мг средства, 1 раз в день, в течение месяца;
• при синдроме Золлингера-Эллисона . идиопатической гиперсекреции . в начале назначают по 40 мг препарата, 2 раза в день.

При нарушениях в работе печени коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелой печеной недостаточности нельзя принимать больше 20 мг в день.

При заболеваниях почек также следует соблюдать осторожность.

Правила введения препарата через назогастральный зонд :

• Высыпать содержимое капсулы в зонд, примерно25-50 мл воды и 5-10 мл воздуха.
• Хорошо встряхнуть шприц, пока не образуется суспензия.
• Убедиться, что наконечник не засорен пеллетами .
• Присоединить наконечник шприца к зонду, при этом удерживая его наконечником вверх.
• Быстро встряхнуть шприц, перевернуть вниз, ввести часть суспензии.
• Снова перевернуть шприц наконечником вверх, и повторить предыдущий пункт.
• Вводить содержимое шприца в зонд, пока суспензия не закончится.

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Если принять 280 мг, возникнет слабость, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта .

Специфического антидота нет.

Если передозировка все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию.

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды . кетоконазол . интраконазол . средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир . ринотавир ) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19 . его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама . имипримина . фенитоина . циталопрама . кломипрамина . вориконозола следует соблюдать особую осторожность.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.

Если сочетать лекарство с кларитромицином . значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Хранить в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.

При появлении симптомов возникновения злокачественного новообразования, таких как сильная потеря веса, дисфагия, рвота с кровью, нужно исключить вероятность возникновения рака, произвести дополнительные исследования.

При длительном приеме препарата требуется контроль лечащего врача.

Следует помнить, что лекарство содержит сахарозу.

Средство не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Эманеры: Пемозар, Эзомеалокс, Нексиум. Некспро, Эзокс, Эзолонг, Эзомепразол, Барол. Велоз, Эзомепразол, Контролок. Омез .

Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

Препарат достаточно эффективен и имеет небольшую вероятность возникновения побочных эффектов. Отзывы об Эманере в основном положительные. Некоторые жалуются, что лекарство дорого стоит или его сложно найти в аптеках.

Купить в Москве препарат можно за 280 рублей, 14 капсул по 20 мл или 800 рублей, 28 капсул по 40 мг.

В среднем цена Эманера 40 мг составляет 500 рублей за 14 капсул.

Цена Эманера 20 мг – 490 рублей за 28 штук.

Эманера 20 мг инструкция по применению цена отзывы

№ UA/12801/01/02 от 15.03.2013 до 15.03.2018

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Эманера — эзомепразол — S-изомер омепразола, уменьшает секрецию кислоты в желудке из-за специфического целевого механизма действия. Он является специфическим ингибитором кислотных насосов в париетальных клетках. R- и S-изомер омепразола имеют схожую фармакодинамическую активность.
Место и механизм действия. Эзомепразол является слабым основанием, и в чрезвычайно кислой среде, в которой находятся секреторные канальцы париетальных клеток, происходит повышение его концентрации и преобразование в активную форму, тормозящую активность фермента H + /K + -ATФазы — кислотного насоса, а также тормозит как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
Воздействие на секрецию желудочной кислоты. После перорального применения эзомепразола в дозе 20 и 40 мг эффект проявлялся в пределах одного часа. После повторного применения эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней средний максимальный выброс кислоты после стимуляции пентагастрином снижался на 90% при его определении через 6–7 ч после введения на 5-й день.
У пациентов с симптоматическим желудочно-пищеводным рефлюксом через 5 дней приема внутрь эзомепразола в дозе 20 и 40 мг величина рН в желудке оставалась на уровне >4 в течение среднего периода, составлявшего соответственно 13 и 17 ч. При приеме эзомепразола в дозе 20 мг относительное количество пациентов, у которых величина рН в желудке оставалась на уровне >4 в течение минимум 8; 12 и 16 ч, соответственно составляла 76; 54 и 24%. Соответствующее относительное количество пациентов при введении эзомепразола в дозе 40 мг составило 97; 92 и 56%.
При использовании AUC как параметра, характеризующего концентрацию в плазме крови, была продемонстрирована связь между торможением секреции кислоты и системным действием.
Терапевтические эффекты торможения секреции кислоты. При применении препарата Эманера в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита отмечено примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов через 8 нед. Недельное лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки и соответствующими антибиотиками успешно подавляло Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
При неосложненной язве двенадцатиперстной кишки после недельного лечения для уничтожения этой бактерии нет необходимости проводить дальнейшую монотерапию антисекреторными препаратами для эффективного заживления язвы и исчезновения симптомов.
В ходе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования с участием пациентов с эндоскопически подтвержденной язвой желудка, которая кровоточила и имела Ia, Ib, IIa или IIb степень по шкале Фореста (9; 43; 38 и 10% соответственно), была проведена рандомизация с распределением в группы для применения эзомепразола виде р-ра для в/в введения (n=375) и плацебо (n=389). После эндоскопически подтвержденного гемостаза пациентам в/в вводили эзомепразол в дозе 80 мг в течение 30 мин, после чего проводили непрерывное вливание эзомепразола со скоростью 8 мг/ч или плацебо в течение 72 ч. После начального 72-часового периода все пациенты в рамках открытого лечения принимали эзомепразол в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления секреции кислоты. Повторное кровотечение в пределах 3 дней отмечали у 5,9% пациентов группы эзомепразола и у 10,3% пациентов группы плацебо. Через 30 дней после лечения повторное кровотечение выявлено у 7,7 и 13,6% пациентов соответственно группы эзомепразола и плацебо.
Другие эффекты, связанные с торможением секреции кислоты. Во время лечения антисекреторными препаратами отмечают повышение концентрации гастрина в плазме крови в ответ на снижение секреции кислоты. У некоторых пациентов во время длительного лечения эзомепразолом выявляли увеличение энтерохромаффиноподобных клеток, которое может быть связано с повышением уровня гастрина в плазме крови.
При длительном лечении антисекреторными препаратами отмечали некоторое повышение частоты возникновения гландулярных кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием значительного торможения секреции кислоты, такие кисты доброкачественные и обратимые.
Снижение кислотности желудка любым способом, включая применение ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению количества бактерий, обычно находящихся в ЖКТ. Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к некоторому повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, например инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter .
Два исследования с применением ранитидина как активного препарата для сравнения показали, что эзомепразол является более эффективным средством при лечении язвы желудка у пациентов, принимающих НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Во время исследований с применением плацебо в качестве препарата для сравнения эзомепразол приводил к лучшему предупреждению развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (пациенты в возрасте >60 лет и/или пациенты с язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика.Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив к действию кислоты, поэтому для перорального введения применяются гранулы в энтеросолюбильной оболочке. В условиях in vivo степень превращения в R-изомер незначительна. Эзомепразол быстро всасывается, а C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после введения. Абсолютная биодоступность составляет 64% после однократного введения в дозе 40 мг и повышается до 89% после многократного введения 1 раз в сутки. Для эзомепразола в дозе 20 мг соответствующие величины составляют 50 и 68%. У здоровых добровольцев объем распределения при равновесном состоянии в плазме крови составляет около 0,22 л/кг массы тела. С белками плазмы крови связывается 97% введенной дозы эзомепразола.
Прием пищи приводит как к задержке, так и к уменьшению абсорбции эзомепразола в желудке, хотя это не вызывает значительного изменения воздействия эзомепразола на кислотность.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол полностью превращается при участии ферментативной системы цитохрома P450 (CYP). Бо`льшая часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного изофермента CYP 2C19, отвечающего за образование гидроксильных и десметиловых метаболитов эзомепразола. Оставшаяся часть метаболизма зависит от другого специфического изофермента CYP 3A4, ответственного за образование эзомепразолсульфона — основного метаболита в плазме крови.
Приведенные ниже параметры отражают преимущественно фармакокинетику у пациентов с высокой активностью фермента CYP 2C19, то есть у пациентов, в организме которых осуществляется интенсивный метаболический распад.
После однократного введения общий клиренс составляет около 17 л/ч, а после многократного введения — около 9 л/ч. После многократного введения T_½ составляет около 1,3 ч. Фармакокинетику эзомепразола изучали при дозах до 40 мг 2 раза в сутки. После многократного введения эзомепразола AUC увеличивается. Степень такого увеличения зависит от дозы, и после многократного введения отмечается прямо пропорциональная зависимость AUC от дозы. Такая зависимость от времени и дозы обусловливается уменьшением метаболизма первого прохождения, а системный клиренс может быть вызван торможением активности фермента CYP 2C19 эзомепразолом и его сульфоновым метаболитом. В период между введениями с частотой 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови без признаков его накопления.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остаток — с калом. С мочой выводится менее 1% препарата в неизмененном виде.
Особые группы пациентов. Примерно у 2,9±1,5% пациентов отмечается сниженная активность фермента CYP 2C19, считается, что в их организме происходит плохой метаболический распад. У этих пациентов метаболизм эзомепразола в основном катализируется ферментом CYP 3A4. У пациентов с плохим метаболическим распадом после многократного введения эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки средняя AUC примерно на 100% превышала таковую у пациентов с высокой активностью фермента CYP 2C19 (с интенсивным метаболическим распадом). Средняя C_max в плазме крови увеличивалась примерно на 60%. Эти данные не влияют на дозу эзомепразола.
У лиц пожилого возраста (71 года–80 лет) не отмечают значительного изменения метаболического распада эзомепразола.
После однократного введения эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин примерно на 30% превышает соответствующий показатель у мужчин. После многократного введения препарата 1 раз в сутки такая разница не выявлена. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.
Нарушение функции органов. У пациентов со слабо или умеренно выраженной дисфункцией печени может снижаться метаболический распад эзомепразола. У пациентов с сильным нарушением функции печени уменьшается скорость метаболического распада, что приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Поэтому для пациентов с сильной функцией печени максимальная доза не должна превышать 20 мг.
При введении препарата с частотой 1 раз в сутки не происходит накопления эзомепразола и его основных метаболитов в организме.
Для пациентов с нарушением функции почек не проводили специальных исследований. Поскольку почками выделяются метаболиты эзомепразола, а не сам эзомепразол, то у пациентов с нарушенной функцией почек не должен заменяться метаболический распад эзомепразола.
Применение в педиатрии (дети в возрасте 12–18 лет). После многократного введения эзомепразола в дозе 20 и 40 мг общее системное действие (AUC) и время достижения C_max в возрасте 12–18 лет не отличались от соответствующих величин у взрослых при обеих дозах эзомепразола.

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом для профилактики рецидива;
• симптоматическое лечение желудочно-пищеводной рефлюксной болезни.

В сочетании с соответствующими антибактериальными схемами лечения для уничтожения Helicobacter pylori :

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori ;
• профилактика рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori .

Пациенты, которым требуется постоянное лечение НПВП :

• лечение язвы желудка, вызванной применением НПВП;
• профилактика рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной лечением НПВП, у пациентов с высоким риском.

Предотвращение повторного кровотечения язвы желудка после предварительного введения эзомепразола.
Лечение при синдроме Золлингера — Эллисона.

капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Препарат Эманера можно принимать в любое время дня во время еды или без нее. Капсулы нельзя разжевывать или измельчать.
Для пациентов, которым трудно глотать, капсулу можно открыть, а гранулы растворить с половиной стакана негазированной воды. Любую другую жидкость использовать не рекомендуется из-за возможного растворения энтеросолюбильной оболочки. Жидкость с гранулами необходимо выпить сразу или в пределах 30 мин после приготовления. После этого следует ополоснуть стакан половиной стакана воды и выпить. Гранулы нельзя разжевывать или измельчать.
Для пациентов, которые не могут глотать, капсулу необходимо открыть, гранулы растворить с половиной стакана негазированной воды и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить соответствие выбранного шприца и зонда. Инструкции для приготовления и введения р-ра приводятся в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Желудочно-пищеводный рефлюкс:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед. Для пациентов, у которых эзофагит не вылечен или отмечаются симптомы заболевания, рекомендуется провести дополнительное 4-недельное лечение;
• длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом для профилактики рецидива: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно;
• симптоматическое лечение желудочно-пищеводного рефлюкса: пациентам без эзофагита — по 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. Если через 4 нед симптомы не исчезли, следует провести дополнительное обследование пациента. Если симптомы исчезли, то для дальнейшего контроля можно применять по 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. У взрослых можно использовать схему лечения по необходимости при введении 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. Для дальнейшего контроля симптомов у пациентов, которым проводят лечение НПВП и отмечают повышенный риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется применять схему лечения «по требованию».

Взрослые. В сочетании с соответствующими антибактериальными схемами лечения для уничтожения Helicobacter pylori :

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori;
• профилактика рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori.

По 20 мг Эманеры в комплексе с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Пациенты, которым требуется постоянное лечение НПВП

• лечение язвы желудка, вызванной применением НПВП: обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 4–8 нед;
• профилактика рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной лечением НПВП, у пациентов с высоким риском: 20 мг 1 раз в сутки.

Предотвращение повторного кровотечения язвы желудка после предварительного введения эзомепразола: по 40 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед после введения для профилактики рецидива кровотечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лечение при синдроме Золлингера — Эллисона. Рекомендуемая начальная доза Эманеры — по 40 мг 2 раза в сутки. Позже дозу можно индивидуально изменить и продолжать лечение по клиническим показаниям. На основе имеющихся клинических данных у большинства пациентов может достигаться контроль при приеме эзомепразола в дозах от 80 до 160 мг/сут ежедневно. При дозах выше 80 мг/сут дозу следует разделить на 2 приема.
Дети в возрасте до 12 лет. Из-за отсутствия данных Эманеру не рекомендуется применять при лечении детей в возрасте до 12 лет.
Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Но из-за ограниченного опыта лечения больных с сильно выраженной почечной недостаточностью рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Нарушение функции печени. Для пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с сильным нарушением функции печени не следует превышать максимальную дозу Эманеры 20 мг (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

повышенная чувствительность к активной субстанции, замещенным бензимидазолам или любому другому ингредиенту препарата. Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не рекомендуется применять вместе с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Детский возраст до 12 лет.

во время клинических исследований эзомепразола и при исследованиях после начала его продажи были выявлены или подозревались побочные реакции, ни одна из которых не зависела от дозы.
Для определения частоты реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (от ≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В пределах каждой частотной группы побочные эффекты приводятся в порядке уменьшения их серьезности.
Нарушение показателей крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.
Со стороны метаболизма и пищеварения: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы. часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности ферментов печени; редко — гепатит с желтухой или без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимся ранее заболеванием печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — облысение, фоточувствительность; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — гинекомастия.
Системные нарушения и реакции в месте введения: редко — недомогание, повышенное потоотделение.

при наличии любого тревожного симптома (например значительного непреднамеренного уменьшения массы тела, частой рвоты, дисфагии, кровавой рвоты или мелены), а также при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное заболевание, поскольку лечение Эманерой может маскировать симптоматику и задерживать выявление опухоли.
Пациентам, которым проводится длительное лечение (особенно при лечении в течение более одного года), необходимо проводить регулярное наблюдение.
Пациенты, которым проводится лечение по требованию, должны сразу обратиться к врачу, если изменится характер симптомов. При назначении эзомепразола для лечения по требованию необходимо учитывать возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами вследствие колебания концентрации эзомепразола в плазме крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
При назначении эзомепразола для уничтожения Helicobacter pylori следует учитывать возможность взаимодействия для всех компонентов этой тройной схемы терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3A4, поэтому необходимо учитывать противопоказания и взаимодействия кларитромицина при применении тройной схемы для лечения пациентов, параллельно принимающих другие препараты, метаболический распад которых осуществляется с помощью CYP 3A4, например цизаприд.
Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к некоторому повышению риска развития желудочно-кишечной инфекции, например инфекции, вызванной Salmonella и Campylobacter (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
В состав препарата входит сахароза. Поэтому его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицита сахаразы-изомальтазы.
Введение через желудочный зонд
1. Открыть капсулу и набрать гранулы в соответствующий шприц, а затем набрать в шприц около 25 мл воды и около 5 мл воздуха. Для некоторых зондов следует готовить дисперсию с 50 мл воды, чтобы предотвратить закупоривание зонда гранулами.
2. Сразу встряхнуть шприц для равномерного распределения гранул в суспензии.
3. Держа шприц кончиком вверх, проверить, чтобы он не был закупорен.
4. Присоединить шприц к зонду, сохраняя описанное выше положение шприца.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его концом вниз. Сразу ввести в зонд 5–10 мл. После введения перевернуть шприц и встряхнуть (шприц следует держать концом вверх, чтобы избежать закупоривания).
6. Перевернуть шприц концом вниз и сразу ввести в зонд еще 5–10 мл. Повторять эту процедуру до полного опорожнения шприца.
7. Набрать в шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и при необходимости повторить процедуру № 5 для вымывания осадка, оставшегося в шприце. Для некоторых зондов требуется 50 мл воды.
Применение в период беременности или кормления грудью. Получены недостаточные клинические данные относительно действия эзомепразола в период беременности. При применении омепразола, который является рацемической смесью, данные, полученные во время эпидемиологических исследований, для большего количества женщин в период беременности не указывают на наличие эффектов, связанных с мальформацией или фетотоксичностью. Во время экспериментов на животных с применением эзомепразола не получены данные, которые указывали бы на наличие вредного влияния на развитие эмбриона/плода. Во время экспериментов на животных с применением этой рацемической смеси не отмечено признаков прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, родов или послеродовое развитие. Назначать этот препарат беременным следует с осторожностью.
До сих пор неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко у женщин. Исследования с участием женщин в период кормления грудью не проводились. Поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Дети. Из-за отсутствия данных препарат не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Никакого влияния не выявлено.

влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от уровня рН среды. Снижение кислотности в желудке при лечении эзомепразолом может приводить к увеличению или уменьшению абсорбции лекарственных средств, если механизм абсорбции зависит от уровня рН в желудке. Во время лечения эзомепразолом, как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидных средств, может уменьшаться абсорбция кетоконазола и итраконазола.
У здоровых добровольцев одновременное введение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром по 300 мг/ритонавиром 100 мг приводило к значительному снижению системного действия атазанавира (уменьшение величин AUC, C_max и C_min примерно на 75%). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не приводило к компенсации влияния омепразола на системное действие атазанавира. Ингибиторы протонной помпы, включая эзомепразол, не рекомендуется вводить вместе с атазанавиром.
Препараты, метаболический распад которых осуществляется с помощью CYP 2C19. Эзомепразол тормозит активность CYP 2C19, который является основным ферментом, вызывающим метаболический распад эзомепразола. Поэтому при комбинации омепразола с препаратом, метаболический распад которого осуществляется с помощью CYP 2C19, например с диазепамом, циталопрамом, имипрамином, кломипрамином, фенитоином и т.д. концентрация этих лекарственных средств может повышаться, и поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы. Это особенно необходимо учитывать при назначении эзомепразола для лечения «по требованию». Одновременное назначение эзомепразола в дозе 30 мг приводило к снижению на 45% клиренса диазепама, который является субстратом для CYP 2C19. У пациентов с эпилепсией сопутствующее введение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению на 13% минимальной концентрации фенитоина в плазме крови. В начале или при отмене лечения эзомепразолом рекомендуется определять концентрацию фенитоина в плазме крови. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) увеличивал величины C_max и AUC для вориконазола (субстрат для CYP 2C19) соответственно на 15 и 41%.
Клиническое исследование с участием пациентов, которым проводили лечение варфарином, показало, что при одновременном применении эзомепразола в дозе 40 мг время коагуляции находилось в пределах приемлемого диапазона. Однако в постмаркетинговых исследованиях при таком одновременном лечении отмечалось несколько случаев повышения международного нормализованного соотношения. Поэтому в начале или в конце лечения эзомепразолом на фоне лечения варфарином или другими производными кумарина рекомендуется проводить наблюдение пациентов.
У здоровых добровольцев одновременное введение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению AUC на 32% и увеличению T_½ на 31%, но при этом не отмечено повышения C_max цизаприда в плазме крови. После введения одного цизаприда выявлено некоторое увеличение интервала Q–Tc. но применение цизаприда в комбинации с эзомепразолом не сопровождалось дальнейшим увеличением этого интервала (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Эзомепразол на проявил клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.
При применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не отмечено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние других препаратов на фармакокинетику эзомепразола. Метаболический распад эзомепразола осуществляется с помощью CYP 2C19 и 3A4. Одновременное назначение эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором CYP 3A4 (по 500 мг 2 раза в сутки), приводит к увеличению системного действия эзомепразола (AUC) в 2 раза. Одновременное назначение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP 2C19 и 3A4 может приводить к увеличению системного действия эзомепразола более чем в 2 раза. Вориконазол, являющийся ингибитором CYP 2C19 и 3A4, увеличивал величину AUC для омепразола на 280%. В любой из таких ситуаций изменять дозу эзомепразола не требуется. Однако для пациентов со значительно выраженным нарушением функции печени и при назначении длительного лечения может потребоваться коррекция дозы.

известно очень немного случаев преднамеренной передозировки. Симптомами, описанными в связи с приемом дозы 280 мг, были желудочно-кишечные расстройства и слабость. Однократные дозы эзомепразола 80 мг не вызывали расстройств. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится путем диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение и принимать стандартные меры для поддержания функций организма.

при температуре не выше 30 °C.

Дата добавления: 30/09/2013
Дата изменения: 08/06/2016