Рейтинг: 4.1/5.0 (1827 проголосовавших)Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.
Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес в плацебо-контролируемых исследованиях.
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут.
Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска - инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц в возрасте до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат не предназначен для применения у женщин.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у данной категории пациентов отсутствуют.
Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим ?1 -адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении ?1 -адреноблокатора тамсулозина.
На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК. 50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:
—инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
—нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
—хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
—неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
—артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
—инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения препарата Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Использование в педиатрии
Препарат Сиалис не применяется у пациентов моложе 18 лет .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальные рекомендации отсутствуют.
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax - на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60/мг/сут), уменьшает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2 -рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A -адреноблокатором тамсулозином.
При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1 -адреноблокатор доксазозин (8 мг в сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.
Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Сиалис, наряду с виагрой, левитрой и другими аналогичными (не в смысле одинаковости действующего вещества, а в плане схожести фармакологического действия) «брэндовыми» средствами для коррекции эректильной дисфункции, является бесспорным завоеванием человечества в славном деле борьбы с несмертельным, но с одним из самых неприятных недугов для мужской его половины. Фармакологически активным компонентом сиалиса является вещество тадалафил. Для понимания механизма его действия необходимо сделать небольшой экскурс в гемодинамические таинства процесса эрекции. Сексуальная стимуляция влечет за собой выделение из кавернозных тел головки полового члена оксида азота, обладающего опосредованным вазодилатирующим действием благодаря активации фермента гуанилатциклазы. Последнее обстоятельство приводит к увеличению содержания в кавернозных телах цГМФ — циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, способствует расслаблению гладких мышц пещеристых тел и облегчает приток крови к половому члену. Теперь — о сиалисе. Свое местное сосудорасширяющее действие он реализует посредством блокирования фермента, участвующего в расщеплении цГМФ — специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), что способствует усилению локального эффекта оксида азота в кавернозных телах под действием сексуальной стимуляции.
Очень важно, что сиалис является селективным ингибитором ФДЭ-5 (обнаруживаемым, в основном, только в гладких мышцах кавернозных тел), и практически не влияет на ФДЭ-1, 2, 4 и 7, которые локализованы в таких жизненно важных органах, как головной мозг, сердце, кровеносные сосуды, печень и т.д. Таким образом, вероятность нежелательных побочных эффектов данного препарата существенно снижается. Не стоит беспокоиться и за качественный и количественный состав спермы: ни в одном из клинических испытаний не было подтверждено негативное влияние сиалиса на подвижность и структурные особенности сперматозоидов.
Что же до своих непосредственных профильных функций, то сиалис улучшает эрекцию и повышает качество и полноценность полового акта. Правда, обязательным условием для реализации препаратом этого эффекта является сексуальная стимуляция. Для пациентов с сексуальной активностью более двух раз в неделю сиалис рекомендуется принимать ежедневно в дозе 5 мг независимо от приема пищи. Допускается двукратное снижение суточной дозы в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Для менее активных на любовном фронте пациентов рекомендован разовый прием сиалиса непосредственно перед половым актом в дозе 20 мг (данная доза одновременно является и максимальной).
Отзывы врачей о сиалисе (5)Очень хороший препарат, лучший в своей линейке. Если сравнивать с групповыми аналогами, то данный препарат обладает самым длительным действием (36 часа), действие не ослабевает при приеме алкоголя и жирной пищи, удобные формы выпуска препарата по 5, 20 и 100 мг, можно подобрать под любого пациента, от мала до велика!
Очень хорошо переносится пациентами. Прекрасно подходит для лечения эректильной дисфункции и симптомов нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Длительный прием "Сиалиса" в дозировке по 5 мг (более 6 месяцев) ежедневно не только улучшает эректильную функцию, но и улучшает мочеиспускание.
Сиалис - единственный препарат из ИФЭ-5, который включен в Европейский Гайдлайн для лечения синдромов нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ. Препарат оправдывает на практике и это назначение. Его необычное свойство, как ингибитора Rho-киназы, открывает широкие перспективы для его назначения пациентам с ХП.
Очень удобная форма 5 мг и её назначение для длительного применения. Назначение по требованию также эффективно. Положительный опыт применения при метаболическом синдроме в составе комплексного лечения.
Дозировка 5 мг есть не во всех аптеках.
Цена несколько высока. Хотя учитывая эффективность вполне приемлема.
Препарат Сиалис в дозировке 5 мг даже при длительном, постоянном приеме препарата (более года) переносится замечательно, в редких случаях возникающие побочные эффекты не требовали отмены препарата.
Эффективность препарата не вызывает сомнений, хорошо влияет не только на эректильную функцию, но и симптомы нижних мочевых путей у мужчин, как правило уменьшаются, что бесспорно является плюсом. Сиалис в дозировке 5 мг не является препаратом по требованию, принимая его регулярно, пациент всегда "готов", что позволяет мужчине жить полноценной жизнью не беспокоясь о том, чтобы вовремя принять препарат - волшебную таблеточку.
Так как препарат для постоянного приема, хотелось бы более демократические цены.
Отзывы пациентов о сиалисе (12)Сиалис я покупала дяде. Раньше он стеснялся покупать его сам. Как таковых проблем с сексом у него нет, но в 60 лет нравится или нет, наступают возрастные изменения. Сам он врач, поэтому перед покупкой промониторил всю информацию, начиная от состава и заканчивая отзывами. После всего этого мониторинга Сиалис его удовлетворил. Но весь восторг начался после применения. По его словам после приема препарата ощущения становятся ярче и острее, продолжительность полового акта увеличивается и эрекция сильнее. Принимает он его периодически. Друзьям советует. Кстати, эффект от Сиалиса ему понравился больше, чем от Виагры.
Честно признаюсь, что с опаской отношусь ко всяким искусственным ускорителям, которые обещают отличный эффект без последствий. Всегда читаю из чего сделано лекарство. В Сиалисе действует тадалафил. Негативных отзывов не нашел, в общем решил пробовать, так как проблемы недавно появились. Все-таки 45 лет никто не отменял Покупал в аптеке, так сказать в проверенном месте и еще раз услышал только позитив о лекарстве. После приема эффект ощутил примерно через 15 минут и качество секса совершенно другой уровень. Стимулятор это вещь, однозначно!
Несколько раз доводилось принимать сиалис из официальных аптек - эффект реально нереальный! Ну а затем я решил экономить и заказал через Интернет (получилось дешевле почти в 2 раза). Вот это был облом! Просто ужас - нулевой эффект, никак не подействовал. Думаю, что это подделка была. Так что сиалис покупайте только в проверенных аптеках, а не через он-лайн продавцов.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.
Беременность и лактация
Препарат у женщин не применяется.
Наиболее часто: головная боль, диспепсия.
Возможно: боль в спине. миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.
Поэтому лечение эректильной дисфункции. в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия ; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.
Не рекомендуется применять тадалафила в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
При нарушениях функции почек
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).
На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение в детском возрасте
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 109,65 мг; лактозы моногидрат (высушенный распылением) — 17,5 мг; гипролоза — 1,22 мг; гипролоза экстра тонкая — 2,8 мг; натрия лаурилсульфат — 0,49 мг; МКЦ — 26,25 мг; кроскармеллоза натрия — 11,2 мг; магния стеарат (растительный) — 0,88 мг
оболочка пленочная:Opadry желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат — 3,72 мг, гипромеллоза — 2,59 мг, титана диоксид — 1,54 мг, триацетин — 0,74 мг, краситель железа оксид желтый — 0,16 мг) — 8,75 мг
Фармакологическое действиеФармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию .
Способ применения и дозыПрименение препарата Сиалис ® по показанию эректильная дисфункция (ЭД). Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю): рекомендованная частота приема — ежедневно, 1 раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Сиалис ® в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью, согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис ® составляет 20 мг.
Применение препарата Сиалис ® по показанию ДГПЖ или ЭД/ ДГПЖ . Рекомендуемая доза препарата Сиалис ® при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени ( Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени ( Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина <30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Сиалис ® противопоказано.
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 14 табл. в блистере, состоящем из фольги алюминиевой ламинированной и пленки ПВХ / ПЭ /ПХТФЭ. По 1 или 2 бл. помещают в пачку картонную.
ПроизводительЛилли дель Карибе Инк. Пуэрто-Рико. 12,6 км 65-й Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто-Рико, PR 00985.
Упаковано: Лилли C.A. Испания. Aвда де ля Индустрия 30, 28108 Aлкобендас — Мадрид, Испания.
Представительство в России/адрес для предъявления претензий: Московское представительство AО «Эли Лилли Восток C.A.», Швейцария. 123317, Москва, Пресненская наб. 10.
Тел. (495) 258-50-01; факс: (495) 258-50-05.
ООО «Лилли Фарма» является эксклюзивным импортером препарата Сиалис ® на территории Российской Федерации.
КомментарийДержателем регистрационного удостоверения препарата Сиалис ® на территории Российской Федерации является «Эли Лилли Восток С.А. (Швейцария).
Условия отпуска из аптекВспомогательные вещества. лактозы моногидрат - 109.65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) - 17.50 мг, гипролоза - 1.22 мг, гипролоза (экстра тонкая) - 2.80 мг, натрия лаурилсульфат - 0.49 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26.25 мг, кроскармеллоза натрия - 11.20 мг, магния стеарат (растительный) - 0.88 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) - 8.75 мг (лактозы моногидрат - 3.72 мг, гипромеллоза - 2.59 мг, титана диоксид - 1.54 мг, триацетин - 0.74 мг, краситель железа оксид желтый - 0.16 мг).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Открыть описание активных компонентов препарата
СИАЛИС ® (CIALIS ® )
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Информация по препарату доступна только специалистам.
Войдите или Зарегистрируйтесь
Фармакологическое действие:
Сиалис – препарат, содержащий тадалафил. Активный компонент препарата обратимо селективно ингибирует циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфическую фосфодиэстеразу 5 типа (ФДЭ 5). Во время сексуальной стимуляции отмечается локальное высвобождение оксида азота, при этом угнетение активности специфической фосфодиэстеразы 5 типа приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата в пещеристом теле. Под действием тадалафила отмечается снижение тонуса гладкой мускулатуры и повышение притока крови к тканям полового члена, что способствует улучшению эрекции. Тадалафил не оказывает сексуальной стимуляции.
Действие тадалафила на другие фосфодиэстеразы незначительно, поэтому Сиалис не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему, функцию печени, скелетные мышцы и другие органы. Тадалафил не изменяет качественные характеристики спермы, не вызывает изменения уровня тестостерона, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона в крови.
Эффект препарата Сиалис развивается только при условии сексуальной стимуляции. Начало терапевтического эффекта тадалафила наступает спустя 15 минут после приема. Сиалис действует в течение 36 часов после перорального приема.
Активный компонент препарата Сиалис хорошо абсорбируется после перорального приема. Пик плазменной концентрации тадалафила достигается в течение 2 часов после приема. Биодоступность и скорость абсорбции тадалафила не зависит от приема пищи. Порядка 94% тадалафила связывается с белками плазмы. Метаболизируется активный компонент препарата Сиалис при участии фермента CYP3 A4. Экскретируется тадалафил преимущественно в форме метаболитов кишечником и почками, период полувыведения достигает 17,5 часов.
Показания к применению:
Сиалис применяют для лечения пациентов с нарушениями эрекции.
Способ применения:
Сиалис предназначен для приема внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется принимать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды или чая. Сиалис принимают независимо от приема пищи. Схему приема препарата Сиалис определяет врач.
Обычно назначают прием 1 таблетки, покрытой оболочкой, за 15-20 минут до ожидаемой сексуальной активности. Учитывая, что эффект после однократного приема сохраняется до 36 часов, прием таблетки может быть проведен раньше.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сиалис составляет 1 таблетку.
Побочные действия:
При приеме препарата Сиалис у пациентов возможно развитие головной боли и диспепсических явлений. Кроме того, сообщалось о единичных случаях развития боли в спине, гиперемии лица, назальной непроходимости, миалгии, боли в глазах, гиперемии конъюнктивы, головокружения и отека Квинке во время приема тадалафила.
Есть данные о развитии приапизма и продленной эрекции при приеме препарата Сиалис. В случае если эрекция сохраняется более 4 часов, следует обратиться за медицинской помощью, так как длительное сохранение эрекции может стать причиной повреждения тканей полового члена и долговременной потери потенции.
Противопоказания:
Сиалис не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к тадалафилу.
Прием препарата Сиалис противопоказан пациентам, получающим органические нитраты.
Тадалафил не назначают женщинам и детям младше 18 лет.
Не рекомендуется принимать препарат Сиалис пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательна сексуальная активность, в том числе пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда или апоплексический удар, а также страдающим сердечной недостаточностью второй степени, нестабильной стенокардией, неконтролированной аритмией или гипертензией, выраженной артериальной гипотензией.
Следует с осторожностью назначать препарат Сиалис пациентам с повышенным риском развития приапизма, в том числе пациентам с лейкемией, серпоподобно-клеточной анемией, миеломной болезнью, угловым искривлением полового члена, кавернозным фиброзом и болезнью Пейрони.
Кроме того, осторожность следует соблюдать, назначая тадалафил пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, и пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Запрещено одновременное применение органических нитратов с тадалафилом.
Тадалафил не изменяет фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450.
При сочетанном приеме препарата Сиалис и ингибиторов CYP3 A4 возможно повышение плазменных концентраций тадалафила. В частности следует с осторожностью применять тадалафил сочетано с кетаконазолом, ритонавиром, саквинавиром, эритромицином и итраконазолом.
Возможно снижение плазменных концентраций тадалафила при сочетанном применении с индукторами CYP3 A4, в частности рифампицином.
Сиалис при сочетанном применении может потенцировать действие антигипертензивных средств.
Антацидные и обволакивающие средства снижают биодоступность тадалафила при сочетанном приеме.
Передозировка:
При приеме завышенных доз препарата Сиалис у пациентов отмечалось развитие нежелательных реакций, аналогичных побочным эффектам тадалафила при приеме терапевтических доз.
Специфического антидота нет. При развитии признаков передозировки проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не приводит к существенному снижению плазменных концентраций тадалафила.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, Сиалис в блистерных упаковках по 1, 2, 4 или 8 штук, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.
Условия хранения:
Сиалис следует хранить не более 2 лет после изготовления в помещениях с температурным режимом от 15 до 30 градусов Цельсия.
Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Сиалис содержит:
Тадалафила – 20 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.
Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.
Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.
Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.
Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.
Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.
Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.
Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.
Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.
Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.
Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.
Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.
Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry II желтый (краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, лактозы моногидрат, триацетин, титана диоксид).
ПоказанияПоказанием к назначению Сиалиса является эректильная дисфункция (ЭД) у больных с признаками нижних мочевых путей на фоне гиперплазии предстательной железы (доброкачественного характера).
ПротивопоказанияПротивопоказаниями к приему лекарственного средства являются:
Сиалис назначают с крайней осторожностью пациентам с выраженной печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью класс С), поскольку информации об использовании лекарственного средства у данной категории больных не имеется, а также лицам, употребляющим альфа-адреноблокаторы (так как комплексное применение может спровоцировать симптоматическую артериальную гипотензию), больным с предрасположенностью к приапизму (при лейкемии, множественной миеломе или серповидно-клеточной анемии ), лицам с анатомической деформацией полового члена (кавернозный фиброз, угловое искривление или болезнь Пейрони ) или принимающим гипотензивные средства или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, ритонавир, итраконазол, кетоконазол).
Способ применения и дозировкаПрепарат предназначен для перорального применения. Для больных с частой сексуальной активностью (больше 2 раз в неделю) частота приема Сиалиса составляет 1 раз в день по 5 мг, ежедневно, в одно и то же время, не зависимо от режима приема пищи. Дневная доза может быть уменьшена до 2.5 мг в зависимости от индивидуальной переносимости.
Для больных с нечастой сексуальной активностью (менее 2 раз в неделю) препарат назначают в дозе 20 мг, непосредственно перед половым актом, согласно инструкции по медицинскому использованию лекарственного средства. Максимальная дневная доза Сиалиса составляет 20 мг.
Использование препарата по показанию ЭД/ДГПЖ или ДГПЖ. Рекомендуемая доза при применении 1 раз в день составляет 5 мг; таблетки необходимо пить примерно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Длительность терапии устанавливается врачом индивидуально. У больных с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не нужна.
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК креатинина менее 30 мл/мин и на гемодиализе) использование Сиалиса 1 раз в день не рекомендуется.
Побочные действияПрименение препарата может вызвать следующие побочные эффекты:
Эффективность и безопасность комбинации препарата с другими видами лечения ЭД и ингибиторами ФДЭ-5 не изучались. В связи с этим использование подобных комбинаций не рекомендуется.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для больных с сердечно-сосудистыми патологиями. Поэтому лечение ЭД, в том числе препаратом Сиалис, не рекомендуется проводить у мужчин с такими болезнями сердца, при которых сексуальная активность не желательна.
Как и другие ингибиторы ФДЭ-5, Сиалис оказывает системное сосудорасширяющее воздействие, что может вызывать транзиторное снижение АД. Перед использованием препарата врачу необходимо внимательно рассмотреть вопрос, не будут ли больные с сердечно-сосудистыми патологиями подвергаться нежелательному влиянию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Пациентам с предполагаемым диагнозом ДГПЖ следует пройти обследование с целью исключения рака предстательной железы .
Имеются сообщения о развитии приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ-5, в том числе тадалафила. Больные должны быть информированы о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью при появлении эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Не вовремя начатая терапия приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, вследствие чего может возникнуть необратимая импотенция .
Эффективность препарата Сиалис у лиц, перенесших радикальную нейросберегающую простатэктомию или хирургическое вмешательство на органах малого таза, неизвестна.
Несмотря на то, что частота появления головокружения на фоне тадалафила и плацебо одинакова, во время терапии требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях прочей потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.
Условия и сроки храненияХранить в сухом месте вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
