Рейтинг: 4.2/5.0 (1819 проголосовавших)Категория: Инструкции
Препарат Атенолол обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Оказывает гипотензивный эффект относительно систолического и диастолического давления, снижается минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При длительном приеме препарата снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и в периоды физических нагрузок. За счет уменьшения частоты сердечных сокращений и воздействия симпатической системы на миокард снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Так проявляется антиангинальный эффект препарата. Однако одновременно с этим повышается диастолическое давление в желудочках сердца и происходит усиление напряжения на гладкую мускулатуру желудочков, таким образом, повышается потребность миокарда в кислороде, особенно сильно проявляется это свойство препарата у пациентов страдающих сердечной недостаточностью. Препарат оказывает также умеренный антиаритмический эффект, это обусловлено способностью атенолола уравновешивать воздействие симпатической и парасимпатической систем на миокард, устранять тахикардию, и артериальную гипертензию, которые являются основными факторами, провоцирующими нарушение сердечного ритма. При регулярном приеме атенолола отмечается также снижение эффективности проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу. У пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат увеличивает качество и продолжительность жизни за счет снижения частоты приступов стенокардии и устранения аритмий. В терапевтических дозах не влияет на B-адренорецепторы находящиеся в других органах (бронхи, матка, сосудистая стенка периферических артерий, поперечные мышцы скелета, ткани поджелудочной железы). Не оказывает действия на обмен липидов в организме. Не вызывает бронхоспазм и не влияет на действие противоастматических препаратов. При превышении терапевтической дозы в несколько раз блокирует оба типа B-адренорецепторов.
Препарат после перорального приема хорошо адсорбируется из тонкого кишечника, практически не связывается с белками плазмы, плохо растворяется в жирах. В организме не метаболизируется, основная часть выводится почками в процессе клубочковой фильтрации, остальная часть препарата выводится с калом. Плохо проникает через природные барьеры организма (практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, в минимальных количествах выделяется с грудным молоком, слабо проникает через плаценту). Максимальная концентрация атенолола в крови достигается в течение 2-4 часов после перорального приема, период полувыведения составляет 6-9 часов. При нарушенной функции почек и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается и наблюдается кумуляция препарата в организме.
Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема и длится около суток, при условии регулярного приема окончательно стабилизируются показатели артериального давления через 2 недели после начала терапии атенололом.
Показания к применению:
Применяется Атенолол у взрослых для лечения таких патологий сердечно-сосудистой системы как: ишемическая болезнь сердца; стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз; снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце; нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями; старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор.
Лечение и профилактика:
Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний;
Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью);
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий;
Трепетание предсердий;
В комплексном лечении:
Тиреотоксикоза, профилактики мигрени, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Способ применения:
Таблетки Атенолол рекомендуется принимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Дозу препарата подбирают для каждого пациента индивидуально, начальная терапевтическая доза при стенокардии составляет 50мг однократно, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увеличивают, максимальная суточная доза 200мг (при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста максимальная доза меньше).
Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена лечащим врачом.
Побочные действия:
Большинство побочных действий слабо выражены и обычно проходят через 2-3 недели регулярного приема препарата Атенолол. При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени.
Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения. Снижение либидо, импотенция, местное снижение температуры тела (в частности конечностей), изменение активности некоторых ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Для препарата характерен синдром отмены, поэтому при окончании терапии атенололом или переходе на другой гипотензивный препарат необходимо придерживаться схемы постепенной отмены препарата, для предупреждения осложнений.
Противопоказания :
Препарат Атенолол противопоказан к применению при наличии у пациента одного из перечисленных состояний: индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата; синусовая брадикардия; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени; артериальная гипотензия (показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст.); острая и хроническая сердечная недостаточность; синоаурикулярная блокада; бронхиальная астма; нарушение кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.
С осторожностью применяют у пациентов страдающих:
Сахарным диабетом, хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхов, нарушением функции печени и почек.
В детском и старческом возрасте, а также у пациентов с депрессией (в том числе в анамнезе), псориазом, миастенией также назначают атенолол с осторожностью.
Беременность :
Препарат Атенолол в небольших количествах проникает через плацентарный барьер, поэтому назначение препарата у беременных женщин должно происходить под контролем лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциальных рисков для плода. При необходимости применения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием Атенолола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (снотворные, седативные, антидепрессанты и т.д.), а также с другими гипотензивными средствами усиливают действие атенолола.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект, антацидные препараты снижают адсорбцию атенолола из желудочно-кишечного тракта.
Противоаритмические и наркозные средства увеличивают кардиодепрессивный эффект.
Одновременный прием препарата с инсулином и другими антидиабетическими средствами увеличивает риск развития гипогликемии.
Продлевает антикоагуляционное действие кумаринов.
Если необходимо ввести пациенту верапамил внутривенно, необходимо проконтролировать что бы между последним приемом атенолола и инъекцией верапамила прошло не менее 48 часов.
Передозировка :
При передозировке Атенолола у пациентов отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушение дыхания, гипотензия, шок, коллапс, бронхоспазм, гипогликемия.
Показано промывание желудка, прием адсорбентов. При необходимости вводят симпатомиметические препараты, сердечные гликозиды, диуретики, селективные B-адреномиметики. При развитии гипогликемии показано внутривенное капельное введение глюкозы. В тяжелых случаях проводят диализ.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Форма выпуска:
Таблетки по 25, 50 или 100мг действующего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1, 2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.
Состав :
1 таблетка содержит:
Атенолол – 25, 50 или 100мг.
Вспомогательные вещества.
Синонимы :
Атенол, Атенолан, Атенова, Бетадур, Катенол, Принорм, Тенолол.
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действиеКардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением УОК и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, инфаркте миокарда без признаков ХСН, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
В составе комплексной терапии: ГОКМП, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст. брадикардия с ЧСС менее 40/мин, СССУ, SA блокада, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиомегалия без признаков ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); ХСН (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Побочные действияСо стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны ССС: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза - 25-50 мг/сут; при необходимости дозу повышают через 1 нед на 50 мг и далее при необходимости до 200 мг, средняя доза - 100 мг/сут.
При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки.
При остром инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин после последнего в/в введения, в дозе 50 мг, затем повторно 50 мг через 12 ч; далее - по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг однократно в течение 6-9 дней (под контролем АД, ЭКГ, содержания глюкозы в крови).
При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают по 25 мг/сут.
При КК 15-35 мл/мин назначают по 100 мг через день или 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - 50 мг через день, или 100 мг 1 раз в 4 дня, или на фоне гемодиализа по 50 мг после каждого диализа.
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.
Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены атенолола.
Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих атенолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления СН, брадикардии, AV блокады и остановки сердца.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, БМКК и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Отзывов о лекарстве Атенолол: 0
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Ancoren, Antipressan, Atcardil, Ateblocor, Atehexal, Atel, Aten, Atenblock, Aterol, Atestad, Atpark, Betacard, Biduten, Blocotenol, Blotex, Cadpres, Clinaten, Duratenol, Estekor, Falitonsin, Hexa-Blok, Hypoten, Loten, Myocord, Normiten, Nortan, Nosbal, Noten, Plenacor, Prenormine, Prinorm, Ranlol, Selinol, Telvodin, Teno, Tenoblock, Tenocor, Tevanolol, Tredol, Unibloc, Vascoten, Velorin, Zumablok.
Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Атенолол (Atenolol, код АТХ (ATC) C07AB03):
Клинико-фармакологическая группа: Фармакологическое действиеОказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция.
В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардий). Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В терапевтических концентрациях не влияет на β2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета2-адреноблокирующее действие.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ - приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Растворимость в жирах плохая, биодоступность - 40-50%, Тmax в плазме крови после приема внутрь - 2-4 ч.
Плохо проникает через ГЭБ, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени.
T1/2 - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: при КК ниже 35 мг/мин/1.73 м2, T1/2 составляет 16-27 ч, при клиренсе ниже 15 мг/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз).
Выводится при гемодиализе.
Показания к применению препарата АТЕНОЛОЛПрепарат принимают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Лечение начинают с приема 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного действия требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу препарата повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Начальная доза 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг 1 раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушением функции почек необходимо провести коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м2 (нормальное значение составляют 100-150 мл/мин/1.73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73)
Концентрация креатинина в сыворотке крови (мкмоль/л)
50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 50 мг в сутки сразу после проведения каждого диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития артериальной гипотензии. У пожилых больных начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.
Побочное действиеБольшинство побочных эффектов, связанных с применением Атенолола, являются слабовыраженными и транзиторными.
Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны в основном с фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появлением симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, головная боль, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парастезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, бронхоспазм.
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получавших инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, васкулит, боль в груди.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности печеночных ферментов и уровня билирубина.
Прочие: синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая алопеция, боль в спине, артралгия. Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.
Противопоказания к применению препарата АТЕНОЛОЛС осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хронические обструктивные болезни легких (в т.ч. эмфизема легких), AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Применение препарата АТЕНОЛОЛ при беременности и кормлении грудьюБеременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью - печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почекУ больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м2 (нормальное значение составляют 100-150 мл/мин/1.73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Дозировки для пациентов с почечной недостаточностью смотри в таблице в разделе "режим дозирования".
Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг в сутки сразу после проведения каждого диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития артериальной гипотензии.
Особые указанияМониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение β2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении Атенолола и клонидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 ч после приема Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность водить машину и работать с техникой.В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПередозировкаСимптомы: брадикардия, AV-блокада II и III степени, выраженное снижение АД, нарастание симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмии, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или в/в введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV-проводимости, брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применять), при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Атенолола и инсулина (или пероральных гипогликемических средств) возможно усиление их гипогликемизирующего действия.
Одновременный прием атенолола с антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению гипотензивного эффекта. При приеме атенолола с верапамилом (или дилтиаземом) происходит взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).
При совместном назначении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.
При одновременном назначении с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин отменяют только по истечению нескольких дней после прекращения лечения атенололом.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца, нифедипин - может привести к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, НПВС снижается эффективность атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Совместное применение атенолола с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.
При одновременном приеме с эуфиллином (аминофиллином) и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтического эффекта.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетает AV-проводимости.
Циметидин увеличивает концентрациго в плазме крови (тормозит метаболизм).
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Пролонгирует действие неполяризующих миорелаксантов и антикоагуляционный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС.
Условия отпуска из аптек Условия и сроки храненияСписок Б. При комнатной температуре 15-25° С в недоступном для детей месте!
Срок годности 5 лет (указан на упаковке). Не использовать позже даты, указанной на упаковке
