Рейтинг: 4.0/5.0 (1885 проголосовавших)Категория: Инструкции
Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.
Активное вещество капсул – урапидил . Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.
Форма выпускаВыпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.
Фармакологическое действиеЭбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетикаМеханизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы . что приводит к уменьшению периферического сопротивления . Он также влияет на центральный механизм поддержаниясосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами . ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления . Лекарство ингибирует вазоконстрикцию . которую провоцируют альфа2-адренорецепторы .
Сбалансировано уменьшает сАД и дАД . снижая периферическое сопротивление . Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективностьсердечного сокращения . При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.
В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра . из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.
Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.
Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.
Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.
Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.
После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.
Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов .
У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.
Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер .
Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.
Показания к применениюПрименяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе . управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии .
ПротивопоказанияЭбрантил в виде раствора нельзя применять при:
С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии .
Капсулы запрещены к приему при:
С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности . эмболии легочной артерии . почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального /митрального клапана . нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки . Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.
Побочные действияПрименение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия . сухость во рту, сердцебиение, тахикардия . боли в груди, брадикардия . ортостатическая гипотензия . рвота, диарея . аллергия . заложенность носа, бессонница .
В редких случаях появляется артериальная гипотония . тромбоцитопения . чувство беспокойства, приапизм . нефропатия . нефротический синдром . обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки . недержание мочи . учащенное мочеиспускание.
При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение . головная боль . тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.
Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.
Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».
При гипертоническом кризе . рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:
Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.
Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления . Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД .
Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно .
Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД . В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД .
Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.
Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией . Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию .
Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.
Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.
Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.
Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).
Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.
ПередозировкаПри передозировке возможны головокружение . повышенная утомляемость, ортостатический коллапс . заторможенность.
При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК . В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов .
Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка . также могут назначить прием активированного угля . Лечение симптоматическое.
ВзаимодействиеГипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.
Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.
Условия продажиОтпускается препарат по рецепту.
Условия храненияОптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.
Срок годностиСрок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.
ОтзывыМнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.
Цена Эбрантила, где купитьЦена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.
Автор-составитель: Ирина Алексеева - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Эбрантил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Любовь Фёдоровна 13:09 | 05.04.2016
Гипертонический криз.Вызвали скорую.Поставили препарат "ЭБРАТИЛ",давление снизили.Но потом когда уехала скорая,стала задыхаться,носом не могла дышать, во рту стало сухо ,пила воду очень часто по глоточку,ничего не помогло,так промучилась до утра. Я гипертоник, пью таблетки от сахарного диабета,может несовместимость ,не знаю. Но больше этот препарат ставить не буду.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 62.43 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) - 0.62 мг, тальк - 1.18 мг, диэтилфталат - 0.06 мг, фумаровая кислота - 8.88 мг, гипромеллоза - 11.28 мг, этилцеллюлоза - 1.75 мг, стеариновая кислота - 0.47 мг, гипромеллозы фталат - 0.72 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 32.707 мг, титана диоксид - 1.2 мг, краситель железа оксид желтый - 0.293 мг, вода - 5.8 мг.
Состав чернил черных: (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) - не более 0.19 мг.
Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%, вода - макс. 1.5%.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №2, с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 124.86 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) - 1.24 мг, тальк - 2.35 мг, диэтилфталат - 0.12 мг, фумаровая кислота - 17.77 мг, гипромеллоза - 22.55 мг, этилцеллюлоза - 3.51 мг, стеариновая кислота - 0.95 мг, гипромеллозы фталат - 1.43 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 53.33 мг, титана диоксид - 0.504 мг, индигокармин - 0.031 мг, вода - 9.135 мг.
Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%, вода - макс. 1.5%.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
— артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период лактации (грудного вскармливания);
— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы /галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином. пожилой возраст.
Препарат принимают внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
Назначают по 30 мг 2 раза/сут. При необходимости доза препарата Эбрантил может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза/сут).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг в 2 приема.
У пациентов пожилого возраста. а также пациентов с нарушением функции печени и/или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение: в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять; проводить мероприятия по увеличению ОЦК, симптоматическую терапию.
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Беременность и лактация
Эбрантил не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по применению.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб, не установлена.
Пациент должен сообщить врачу об усилении любых из указанных выше побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период терапии препаратом Эбрантил необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
При нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Эбрантил (действующее вещество урапидил) — антигипертензивный препарат центрального и периферического действия. Артериальная гипертензия, пожалуй, самое коварное заболевание, опасность которого заключается в относительной скрытости протекающих в организме деструктивных процессов. Если бы от нее резко поднималась температура или начиналось острое расстройство желудка — было бы гораздо проще предупреждать всплески заболевания и держать его в узде. Но за неимением ярко выраженных симптомов приходится особое внимание уделять контролю за артериальным давлением, что является жизненно важным фактором снижения сердечно – сосудистой смертности. В нашей стране примерно пятая часть всех вызовов «скорой помощи» приходится на гипертонические кризы. Гипертонический криз требует проведения неотложных мероприятий по предупреждению и ликвидации острых и критических осложнений и стабилизации артериального давления. По существующим ныне представлениям, при гипертонических кризах рекомендуется снижать артериальное давление сразу, с первых минут. Инъекционное введение антигипертензивных препаратов считается более управляемым, чем пероральный или подъязычный их прием. При этом в обязательном порядке следует учитывать индивидуальные особенности больных, а именно: наличие коморбидностей (сопутствующих заболеваний), фармакодинамику принимаемых лекарственных средств, понимание природы патофизиологических процессов в организме пациента в целом и в его наиболее уязвимых органах. Зачастую гипертонический криз не оставляет иного выбора, кроме как госпитализация попавшего в его цепкие лапы пациента. Жизнеугрожающие гипертонические кризы требуют безотлагательной, интенсивной и максимально персонифицированной медицинской помощи.
Стратегия лечения подобных патологических состояний заключается в профилактике или уменьшении прогрессирования поражения органов-мишеней. Особую сложность в этом представляет обилие препаратов для купирования гипертонических кризов и отсутствие сколь-нибудь веских доказательств преимущества какого-либо одного класса препаратов. Сегодня клиницисты испытывают насущную потребность в высокоэффективных препаратах для лечения гипертонических кризов, обладающих при этом благоприятным профилем безопасности. В этой связи наличие в их арсенале эбрантила, не уступающего другим быстродействующим антигипертензивным препаратам, дает дополнительные возможности и позволяет с успехом справляться с гипертоническими кризами. Эбрантил действует в двух направлениях. Во-первых, он инактивирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, в результате чего блокируется вазодилатирующее действие катехоламинов. Во-вторых, препарат управляет центральным механизмом поддержания тонуса кровеносных сосудов и выступает в роли слабого бета-адреноблокатора. Эбрантил проявляет следующие фармакологические эффекты: уменьшает симпатический тонус, снижает систолическое (верхнее) и диастолическое (нижнее) артериальное давление, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (благодаря этому увеличивается минутный объем крови), снижает пред – и постнагрузку на миокард. Постуральной гипотензии препарат не вызывает, равно как и других клинически значимых побочных эффектов. Таким образом, эбрантил является эффективным и достаточно управляемым антигипертензивным препаратом, значительно улучшающим прогноз при купировании гипертонического криза в условиях оказания неотложной медицинской помощи.
Отзывы пациентов об эбрантиле (3)Действительно, "Эбрантил" – один из необходимых препаратов, о котором должны знать люди, страдающие гипертонией. Два раза вызывала скорую помощь при гипертоническом кризе. Привезли в стационар, поставили капельницу с "Эбрантилом", и только тогда состояние улучшилось. Теперь держу это лекарство под рукой.
Мне очень понравился новый и эффективный препарат для экстренной помощи при гипертоническом кризе. Сталкивался с внутривенной формой выпуска по работе. Очень эффективно и плавно снижает давление уже через 5 минут после введения. Незаменим для купирования криза у больных с сердечной недостаточностью, благодаря своему механизму действия. Так же лечил свою старенькую бабулю с помощью капсул. Достиг эффекта через 20 минут после приема одной таблетки Эбрантила.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности;
управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Форма выпуска препарата Эбрантилкапсулы пролонгированного действия 30 мг; флакон (флакончик) 30 пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 30 мг; флакон (флакончик) 50 пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 30 мг; флакон (флакончик) 100 пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 60 мг; флакон (флакончик) 30 пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 60 мг; флакон (флакончик) 50 пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 60 мг; флакон (флакончик) 100 пачка картонная 1;
капсулы ретард 30 мг, 60 мг, 90 мг.
Фармакодинамика препарата ЭбрантилЭбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил® не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Препарат Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Препарат Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1- адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного изменения тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика препарата ЭбрантилCmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после применения. T? составляет около 4,7 ч (3,3–7,6 ч).
50–70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного соединения) выводится с мочой, остальное — с калом.
У пациентов пожилого возраста, а также с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижается, а T? увеличивается.
Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с р-ром для инъекций составляет 72% (63–80%).
Использование препарата Эбрантил во время беременностиПрепарат во время беременности может применяться только после тщательной оценки пользы/риска для беременной и плода, так как клинические данные относительно применения препарата у женщин в III триместр беременности ограничены и отсутствуют при применении в I–II триместр беременности.
Препарат не следует применять в период кормления грудью.
Использование препарата Эбрантил при нарушением функции почекС осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.
Противопоказания к применению препарата Эбрантилповышенная чувствительность к препарату;
открытый Боталлов проток;
период лактации (эффективность и безопасность не установлены);
детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
пожилой возраст;
нарушение функции печени и/или почек;
гиповолемия.
Большинство последующих побочных эффектов обусловлены резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут после проведения капельной инфузии. При появлении тяжелых побочных эффектов следует прекратить применение препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, стенокардия, диспноэ, аритмии; очень редко — тромбоцитопения*.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто— головокружение, головная боль; очень редко — ощущение беспокойства.
Со стороны почек и мочеполовой системы: редко — приапизм.
Со стороны дыхательной системы: редко — заложенность носовых ходов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (зуд, эритема, экзантема).
Общие расстройства: иногда — утомляемость.
*В единичных случаях отмечается снижение количества тромбоцитов в связи с применением урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от приема препарата. Однако невозможно было установить причинную связь с терапией препаратом Эбрантил, например, с помощью иммунобиологических исследований.
Способ применения и дозы препарата ЭбрантилДля постепенного снижения АД рекомендуемая доза составляет по 30 мг 2 раза в сутки. С целью быстрого снижения АД рекомендуемая доза — по 60 мг 2 раза в сутки.
Доза препарата подбирается индивидуально. Обычно общее количество урапидила составляет 60–180 мг/сут, общая суточная доза делится на 2 приема.
Капсулы препарата Эбрантил принимают 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Препарат применяют для длительного лечения.
При применении препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек и у лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.
Передозировка препаратом ЭбрантилСимптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — утомляемость и снижение скорости реакций.
Лечение: прогрессирующее снижение АД крови может быть уменьшено за счет поднимания нижних конечностей, замещения объема циркулирующей крови, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг адреналина в 10 мл физиологического р-ра).
Взаимодействия препарата Эбрантил с другими препаратамиАлкоголь может потенцировать вазодилатирующий эффект. Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ.
Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами ?-адренорецепторов или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.
При сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.
Особые указания при приеме препарата ЭбрантилС особой осторожностью следует применять препарат:
При сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией (стеноз аорты или митральный стеноз, эмболия легочной артерии, снижение сердечной функции при заболеваниях перикарда);
Пациентам с нарушением функции печени;
Пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;
Пациентам пожилого возраста;
Пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В отдельных случаях препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при отмене лекарственного средства или при приеме алкоголя.
Условия хранения препарата ЭбрантилПри температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Эбрантил Принадлежность препарата Эбрантил к ATX-классификации:Способ применения и дозы:
В/в струйно или капельно (длительно, в положении ).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии 3 степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса.
Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 кап = 2.2 мл).
Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость - 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемом снижении АД (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения.
При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин - повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется - в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают).
Если ранее использовались др. гипотензивные ЛС, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное ЛС. Дозу урапидила следует скоррегировать.
У пожилых начальная доза Эбрантила должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Имеет центральный и периферический механизмы действия.
Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигетального центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Большинство ПЭ обусловлены резким снижением АД.
Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения.
Со стороны ССС: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, нечасто - рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение. головная боль. утомляемость; очень редко - беспокойство.
Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд. покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочеполовой системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром ; редко - приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения Эбрантила. Возможно одновременное применение с др. гипотензивными ЛС для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Др. гипотензивные ЛС, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект Эбрантила.
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил блокирует постсинаптические ?1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил не вызывает. Эбрантил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую ?2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
Эбрантил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические ?1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Показания к применениюрефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности;
управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Форма выпускараствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;
раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 10 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула 5 мл;
раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула 10 мл;
ФармакодинамикаУрапидил приводит к снижению систолического и диастолического АД путем снижения ОПСС.
ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не меняется; снижение сердечного выброса происходит вследствие увеличения постнагрузки.
Урапидил обладает центральным и периферическим механизмом действия. На периферии преимущественно блокирует постсинаптические ?1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.
В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в рефлекторной регуляции тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на углеводный обмен, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
ФармакокинетикаПосле в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (?-фаза), а затем - медленное (?-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг)
Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.
O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
T1/2 после в/в введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.
Использование во время беременностиПрепарат во время беременности может применяться только после тщательной оценки пользы/риска для беременной и плода, так как клинические данные относительно применения препарата у женщин в III триместр беременности ограничены и отсутствуют при применении в I–II триместр беременности.
Препарат не следует применять в период кормления грудью.
Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.
Противопоказания к применению- повышенная чувствительность к препарату;
- аортальный стеноз;
- беременность;
- период лактации (эффективность и безопасность не установлены);
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
- пожилой возраст;
- нарушение функции печени и/или почек;
- гиповолемия.
Большинство последующих побочных эффектов обусловлены резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут после проведения капельной инфузии. При появлении тяжелых побочных эффектов следует прекратить применение препарата.
Способ применения и дозыЭбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).
При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил.
В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).
Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).
Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.
При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
ПередозировкаСимптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — утомляемость и снижение скорости реакций.
Лечение: прогрессирующее снижение АД крови может быть уменьшено за счет поднимания нижних конечностей, замещения объема циркулирующей крови, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг адреналина в 10 мл физиологического р-ра).
Взаимодействия с другими препаратамиПри сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.
Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.
