Категория: Инструкции
Регистрационный номер: ЛП 000158-030314
Торговое название: САЛОФАЛЬК
Международное непатентованное название: Месалазин
Химическое название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота (5-аминосалициловая кислота/5-АСК)
Лекарственная форма: Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия.
Состав
В одной дозе (пакете) содержится:
Активный ингредиент
Месалазин (5-аминосалициловая кислота) 500 мг или 1000 мг
Вспомогательные компоненты
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая 200.0 мг/400.0 мг, гипромеллоза 18.0 мг/36.0 мг, кремний диоксид коллоидный безводный 0.25 мг/0.5 мг, эудраджит NE 40 D [40 % дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество 45.0 мг/90.0 мг, магния стеарат 7.75/15.5 мг, сухое вещество 33 % эмульсии симетикона (состоит из 92 % симетикона 7,7 %, метилцеллюлозы, 0,3 % кислоты сорбиновой) 0.5/1.0 мг.
Внутренняя оболочка
Гипромеллоза 2.0 мг/4.0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата, сополимер [1:1] (Эудраджит L 100) 75.0 мг/150.0 мг, триэтилцитрат 7.5 мг/15.0 мг, тальк 20.0мг /40.0 мг, магния стеарат 5.0 мг/10.0 мг, титана диоксид 12.5 мг/25.0 мг.
Внешняя оболочка
Кармеллоза натрия 15.0 мг /30.0 мг, титана диоксид 5.0 мг /10.0 мг, аспартам 1.0 мг /2.0 мг, лимонная кислота безводная 3.0 мг/6,0 мг, ароматизатор ванильный 2.0 мг/4.0 мг, тальк 5.5 мг/11.0 мг, повидон К-25 5.0 мг/10.0 мг.
Описание
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы (гранулы) серовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство.
Код АТХ: А07ЕС02
Фармакологическое действиеФармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит |L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.
Фармакокинетика
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
Распределение
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Абсорбция
Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.
Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25 %.
Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Элиминация:
При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.
Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.
ПротивопоказанияГиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).
Применения во время беременности и лактацииСалофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозыДля лечения обострения язвенного колита :
Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита :
По 500 мг месалазина, 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет :
Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки :
При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг - дозу взрослых.
Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.
Побочное действиеНа фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Органы и системы
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.
В случаях передозировки при необходимости проводится внутривенное введение растворов электролитов (форсированный диурез).
Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Лактулоза или другие сходные препараты, снижающие рН кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий лактулозы.
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи. Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении Салофалька в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком в гранулах. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, пожалуйста, немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли ваши симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на вашу кровь.
При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1,12 мг (Салофальк гранулы 1000 мг).
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 500 мг и 1000 мг.
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, заминированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, заминированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку и 2 картонные пачки № 50 вложены картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ (ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА)
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия
тел. +49 0761 1514-0; факс +49 0761 1514-356
Претензии и предложения направлять по адресу:
Представительство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ»
127055, г. Москва, ул. Бутырский вал, д. 68/70, стр. 4,5
тел. (495) 933-99-04
Салофальк – противовоспалительное средство с антиоксидантным и антибактериальным действием.
Форма выпуска и составЛекарственные формы Салофалька:
Действующее вещество препарата – месалазин (5-АСК), его содержание в препарате зависит от формы выпуска:
Вспомогательные вещества таблеток: глицин, натрия карбонат, повидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, бутилметакрилат, тальк, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид желтый. В таблетках 0,5 г, кроме того, содержится кроскармеллоза натрия.
Дополнительные компоненты гранул: гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, эудражит NE40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этакрилата (в соотношении 2:1) и 2% ноноксинола), сухое вещество 33% эмульсии симетикона (на 90% состоящее из симетикона, 7,7% - метилцеллюлозы и 0,3% - сорбиновой кислоты).
Состав внутренней оболочки гранул: эудражит L100 (сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата в соотношении 1:1), гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, триэтилцитрат и тальк.
Состав внешней оболочки гранул: тальк, повидон К25, аспартам, титана диоксид, кармеллоза натрия, лимонная кислота безводная и ароматизатор ванильный.
Вспомогательные вещества суппозиториев: твердый жир, натрия докузат и цетиловый спирт.
Дополнительные компоненты суспензии: натрия бензоат, карбомер, калия ацетат, натрия этиламиноацетат, калия дисульфит, камедь ксантановая, азот газообразный и вода очищенная.
Вспомогательные вещества пены: полисорбат 60, цетостеариловый спирт, динатрия эдетат, натрия дисульфит, пропиленгликоль и пропелленты (изобутан/пропан/бутан под давлением около 2,5 бар).
Показания к применениюДля таблеток Салофальк:
Для ректальной суспензии:
Дополнительно для таблеток и гранул:
Дополнительно для суппозиториев и суспензии:
Дополнительно для пены:
С осторожностью Салофальк назначают:
Таблетки Салофальк следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая большим количеством воды.
Терапевтическая доза для взрослых – по 0,5 г 3 раза в сутки, при тяжелых формах суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, курс лечения – 8-12 недель. Для профилактики рецидивов назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, принимают препарат длительно, иногда в течение нескольких лет.
Разовая доза для детей с массой тела менее 40 кг – 0,25 г, для детей с весом более 40 кг – 0,5 г. Кратность приема – 3 раза в сутки. В профилактических целях назначают по 0,25 г 3 раза в сутки, принимают длительно, при необходимости – несколько лет подряд.
Гранулы Салофальк принимают внутрь – их кладут на язык и глотают, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу следует принимать утром, в обед и вечером либо всю суточную дозу однократно утром.
Терапевтическая доза, как правило, составляет по 0,5-1 г 3 раза либо 1,5-3 г 1 раз в сутки, в зависимости от клинической ситуации может корректироваться. Поддерживающая доза – по 0,5 г 3 раза или 1,5 г 1 раз в сутки.
Детям старше 6 лет и подросткам дозу определяют исходя из массы тела: при обострении заболевания – 0,03-0,005 г/кг/сутки за 1-3 приема, для поддержания ремиссии – 0,015-0,03 г/кг/сутки за 2 приема. Детям с весом менее 40 кг обычно назначают 1/2 суточной дозы для взрослых, а детям с весом более 40 кг – дозу как для взрослых.
При лечении обострения и в случае профилактического приема с целью поддержания ремиссии, чтобы достичь требуемого терапевтического эффекта, гранулы следует принимать регулярно и последовательно. При обострении язвенного колита продолжительность терапевтического применения препарата обычно составляет 8-12 недель, после чего суточную дозу в большинстве случаев снижают до 1,5 г.
Суппозитории Салофальк предназначены для ректального применения. Взрослым назначают по 1 свече 0,5 г или по 2 свечи 0,25 г 3 раза в сутки, при тяжелых формах заболевания дозу увеличивают вдвое. Для профилактики рецидивов и при длительном поддерживающем лечении вводят по 1 суппозиторию 0,25 г 3 раза в сутки.
Режим дозирования для детей с весом более 40 кг аналогичен как для взрослых, для детей с массой тела менее 40 кг назначают по 1 суппозиторию 0,25 г 3 раза в сутки.
Суспензия Салофальк вводится ректально по 1 флакону 1 раз в сутки перед сном (после предварительного очищения кишечника). Средняя суточная доза – 0,03-0,05 г/кг, но не более 3 г. Для профилактики рецидивов, как правило, препарат назначают в форме пероральных таблеток в дозе 0,015-0,03 г/кг/сутки за 1-2 приема.
Пену Салофальк применяют ректально. Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 1 дозе (2 аппликации/нажатия) 1 раз в сутки перед сном. Если пациенту трудно удержать такой объем пены в прямой кишке, препарат можно вводить за 2 раза: 1 раз на ночь и еще 1 раз – ночью или рано утром. Для достижения лучшего результата, вводить пену рекомендуется после опорожнения кишечника. Длительность лечения определяется индивидуально. Для лечения легких форм язвенного колита, как правило, достаточно 4-6 недель, после чего пациента переводят на пероральный прием препарата в поддерживающей дозе.
Правила применения пены:
Температура пены на момент введения должна быть 20-25 ?С.
После процедуры до утра не следует опорожнять кишечник.
Побочные действияПобочные эффекты Салофалька, которые могут возникать вне зависимости от применяемой лекарственной формы:
Реакции со стороны пищеварительной системы:
Перед назначением препарата необходимо определить параметры функционального состояния печени (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы). Далее контроль рекомендуется провести спустя 2 недели после начала лечения, затем еще 2-3 раза в процессе терапии с 4-недельными интервалами. Если результаты анализов в норме, исследования можно осуществлять каждые 3 месяца, при появлении каких-либо симптомов – немедленно.
Перед началом лечения, во время, а также после окончания курса необходимо проведение общих анализов мочи и крови.
При применении пероральных форм Салофалька следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. при вождении автотранспортных средств.
При приеме таблеток и гранул возможно окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, а также прокрашивание мягких контактных линз.
В случае госпитализации пациент должен проинформировать врача о применении Салофалька.
Баллон с пеной находится под высоким давлением, поэтому его нельзя нагревать более чем до 50 ?С, подвергать воздействию солнечного света, прокалывать и вскрывать, использовать вблизи раскаленных предметов и открытого огня.
Лекарственное взаимодействиеСледует иметь в виду, что Салофальк:
При одновременном применении Салофалька в форме гранул с лактулозой или другими препаратами, снижающими pH содержимого кишечника, есть вероятность уменьшения высвобождения месалазина.
При применении в комбинации с пробенецидом и сульфинпиразоном возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.
Сроки и условия храненияХранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 ?С. Не замораживать!
Срок годности: таблеток и ректальных суппозиториев – 3 года, гранул – 4 года, ректальной суспензии и пены – 2 года. После вскрытия баллона пена годна к применению в течение 12 месяцев.
Наименование: Салофальк (Salofalk)
Фармакологическое действие:
Салофальк – нестероидное противовоспалительное средство. Действующее вещество – месалазин (кислота 5-аминосалициловая). Месалазин подавляет активность нейтрофильной липооксигеназы и образование из арахидоновой кислоты метаболитов (лейкотриенов и простагландинов), которые являются провоспалительными медиаторами. Ингибирует секрецию лимфоцитами иммуноглобулинов, а так же миграцию, фагоцитоз и дегрануляцию нейтрофильных гранулоцитов. Имеет антиоксидантное действие. Салофальк в зависимости от способа применения высвобождается в толстой кишке и в терминальном отделе тонкой кишки (пероральная форма – таблетки или гранула) или в прямой и ободочной кишках (суппозитории или клизмы). Действующее вещество таблеток и гранул защищено оболочкой, которая устойчива к влиянию желудочного сока. Лекарственная форма выполнена так, что начало высвобождения месалазина происходит только в терминальном участке тонкой кишки и в толстой кишке. Исследования показали, что растворение Салофальк - таблеток в тонкой кишке начинается через 110–170 минут после внутреннего приема, а через 165–225 минут таблетки растворяются полностью. На высвобождение действующего вещества не влияют изменения среды рН, инициированные приемом других препаратов или употреблением пищи. В печени и слизистой оболочке кишечника происходит метаболизм месалазина в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Благодаря достаточно невысокой всасываемости месалазина и его быстрой трансформации в N-ацетил-5- аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника плазменная концентрация действующего вещества остается сравнительно небольшой. При однократном приеме месалазина в дозировке 0,25 г его концентрация в плазме крови составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Период полувыведения месалазина - 0,5–2 часа, что зависит от принятой дозы. Связывание месалазина протеинами плазмы крови - 43%, N-ацетил-5- аминосалициловая кислота связывается белками крови примерно на 75–83%. 0,1% месалазина проникает в грудное молоко в виде N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты. Клиренс месалазина составляет 300 мл/мин. Выделяется почками, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания к применению:
• Болезнь Крона (лечение и профилактика обострений);
• неспецифический язвенный колит (лечение и профилактика обострений).
Способ применения:
Салофальк выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, гранулы, суппозитории и клизма. Выбор места введения в первую очередь зависит от длительности пораженного участка кишечника и локализации патологического процесса. При лечении пациентов с распространенными (субтотальные, тотальные) формами неспецифического язвенного колита назначают Салофальк в форме таблеток или гранул. При проктите и проктосигмоидите (дистальные формы колита) рекомендуется преимущественно ректальное введение в виде клизм или в форме суппозиториев. У пациентов с левосторонним патологическим процессом в толстой кишке возможна монотерапия в виде местного назначения клизм и суппозиториев, или комбинация местной формы с таблетками или гранулами. Для терапии легких и среднетяжелых форм болезни Крона и неспецифического язвенного колита обычно применяют по 500 мг Салофалька 3 раза в сутки. Рекомендованная суточная доза 1500 мг. В случаях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 3–4 г. В высоких дозах препарат рекомендуют назначать длительностью не более 8–12 недель. Для профилактики рецидивов Салофальк применяют в суточной дозировке 1500 м г, при необходимости — на протяжении нескольких лет.
Таблетки Салофальк
Принимают утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
Суппозитории Салофальк
В острой стадии заболевания вводят в прямую кишку по 500 мг 3 раза в сутки. В очень выраженных требуется удвоение дозы. Если лечение назначается на длительный период времени, то рекомендуется введение в прямую кишку по 250 мг 3 раза в сутки. Острые симптомы обычно купируются через 8–12 недель терапии.
Клизма Салофальк
Суспензию для клизмы рекомендуется применять в дозе по 60 г 1 раз в сутки на ночь после предварительной очистки кишечника.
Гранулы Салофальк
Содержимое одного пакетика с Салофальк-гранулами по 500 мг или 1000 мг необходимо принимать утром, в обед и вечером. Гранулы высыпают на язык, не разжевывают. Проглотить с достаточным количеством жидкости. Для терапии острого процесса в зависимости от клинической картины при язвенном колите назначают по 1 пакетику (500 мг) 3 раза в сутки. Возможно применение по 1 пакетику 1000 мг 3 раза в сутки - это в перерасчете на таблетки месалазина эквивалентно 1500-3000 мг ежедневно.
При язвенном колите для поддержания устойчивой ремиссии назначают по 1 пакетику (500 мг) 3 раза в сутки - в перерасчете на таблетированный месалазин это эквивалентно 1500 мг ежедневно.
Салофальк в гранулах нельзя назначать в терапии пациентов детского возраста до 6 лет, поскольку безопасность применения препарата в этой возрастной группе не доказана и опыт применения недостаточен.
В педиатрии
Детям с 6 лет: при остром процессе, в зависимости от тяжести клинической картины, гранулы применяют из расчета 30–50 мг/сутки на килограмм массы тела, суточную дозу разделяют на 3 приема. Для поддержания устойчивой ремиссии - из расчета 15–30 мг /сутки на килограмм массы тела, суточную дозу разделяют на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг применяется половина взрослой дозировки, с массой тела более 40 кг можно назначать дозу, как для взрослого.
Побочные действия:
Со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах (в единичных случаях).
Реакции индивидуальной гиперчувствительности: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, лихорадка, пери- и миокардит; аллергический альвеолит (в единичных случаях).
Со стороны системы кроветворения и крови: возможна метгемоглобинемия; агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения (редко).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, острый панкреатит, боль в животе, метеоризм (редко); панколит, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз (в единичных случаях).
Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение (редко).
Со стороны почек: интерстициальный нефрит.
Другие: алопеция.
Лекарственные препараты, близкие по структуре к месалазину, могут вызвать синдром, напоминающий системную красную волчанку.
Противопоказания:
• Возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к препаратам группы салицилатов, месалазину и другим компонентам Салофалька;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• пептическая язва желудка/двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез;
• болезни крови.
Беременность:
Возможно назначение Салофалька при беременности, включая до 12 недель, по строгим показаниям. Рекомендуется прекратить прием препарата за 2-4 недели до родоразрешения (если позволяет клиническое течение болезни). Отсутствует достаточный опыт применения месалазина в период грудного вскармливания, поэтому при приеме препарата кормление грудью прекращают. По возможности рекомендуется прекратить прием Салофалька перед наступлением беременности (или назначать его в невысоких дозах).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Салофальк усиливает эффекты антикоагулянтов, чем увеличивает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта, усиливает отрицательное влияние глюкокортикостероидов на пищеварительную систему, снижает туберкулостатическую активность рифампицина, увеличивает токсичность метотрексата, снижает урикозурическое действие пробенецида/сульфинпиразона, потенцирует гипогликемизирующее действие препаратов- производных сульфонилмочевины, мочегонный эффект фуросемида и спиронолактона.
Передозировка:
Случаи передозировки не известны.
Форма выпуска:
Салофальк-таблетки. покрытые кишечнорастворимой оболочкой – по 250; 500 мг, 100 или 50 штук в упаковке.
Салофальк-ректальные суппозитории по 250; 500 мг – 10 штук в упаковке.
Салофальк-суспензия для ректального введения – по 4 г в клизме 60. В упаковке 7 клизм.
Салофальк-пролонгированные гранулы. покрытые гастрорезистентной оболочкой – 500 мг по 50 или 100 пакетиков в упаковке.
Условия хранения:
Салофальк-таблетки хранят при температуре 25°С в защищенном от света и влаги месте. Срок годности – не более 3 лет.
Салофальк-суппозитории хранят при температуре 25°С в защищенном от света месте. Срок годности – не более 3 лет.
Салофальк-суспензия для ректального введения - хранят при температуре 25°С в защищенном от света месте. Срок годности – не более 2 лет.
Салофальк-гранулы - хранят при температуре 25°С в защищенном от света и влаги месте. Срок годности – не более 3 лет.
Состав:
Салофальк-таблетки 250 мг
Активное вещество: месалазин – 250 мг.
Неактивные вещества: карбонат натрия безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.
Салофальк-таблетки 500 мг
Активное вещество: месалазин – 500 мг.
Неактивные вещества: натрия карбонат безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, глицин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.
Салофальк-суспензия для ректального введения
Активное вещество: месалазин.
Неактивные вещества: натрия бензоат, калия метабисульфат, калия ацетат.
Сальфальк-ректальные суппозитории 250 мг
Активное вещество: месалазин 250 мг.
Неактивные вещества: твердый жир.
Салофальк-ректальные суппозитории 500 мг
Активное вещество: месалазин 500 мг.
Неактивные вещества: твердый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.
Салофальк-гранулы 500 мг
Активное вещество: месалазин 500 мг.
Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40%, триэтилцитрат, эмульсия симетикона 33%, магния стеарат, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, натрия кармеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), лимонная кислота безводная, повидон К 25, аспартам, ароматизатор ванильный.
Салофальк-гранулы 1000 мг
Активное вещество: месалазин 1000 мг.
Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40%, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, триэтилцитрат, магния стеарат, эмульсия симетикона 33%, кармеллоза натрия, аспартам, повидон К 25, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный.
Регистрационный номер. П N013074/02-071207
Торговое название препарата. САЛОФАЛЬК
Международное непатентованное название (МНН). месалазин
Химическое рациональное название. 5-амино-2-гидроксибензойная кислота (5-аминосалициловая кислота/5-АСК)
Лекарственная форма. суппозитории ректальные
Состав. Каждый суппозиторий содержит
Активное вещество. 500 мг месалазина
Вспомогательные вещества. жир твердый, цетиловый спирт, докузат натрия.
Описание. Торпедовидные суппозитории от белого до кремового цвета, однородной консистенции и неповрежденной ровной поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX А07ЕС02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке. Метаболизируется уже в слизистой оболочке кишечника и в печени в N-ацетил-5-АСК, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного приема - 0,5 -1,5 мкг/мл).
Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит - на 75 - 83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Дистальные формы неспецифического язвенного колита (профилактика, лечение обострений).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Выраженные нарушения функций печени и/или почек; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения; геморрагический диатез (с наклонностью к кровотечениям); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
С осторожностью назначают Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности применение препарата следует прекратить.
При необходимости назначение Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые. Ректально по 1 суппозиторию Салофалька 500 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.
При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов - по 1 суппозиторию 3 раза в сутки.
Дети. При массе тела до 40 кг назначается примерно половина дозы, рекомендованной для взрослых (по 1 суппозиторию 3 раза в сутки); при массе тела свыше 40 кг - обычная доза для взрослых.
Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в виде таблеток в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью. кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Другие побочные эффекты. редко - тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, слабость, боли за грудиной, одышка; миалгии, артралгии. В отдельных случаях наблюдались протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция. С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.
При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемизирующего действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, усиливает повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина, урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
ФОРМА ВЫПУСКА
Суппозитории ректальные 500 мг, по 5 суппозиториев в блистер ламинированный ПВХ/полиэтилен низкой плотности; по 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять после истечения срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия
Претензии и предложения направляв по адресу.
101000, г. Москва, Милютинский пер. д.9 стр.1
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!