Рейтинг: 4.8/5.0 (1842 проголосовавших)Категория: Инструкции
Ретиноевая кислота является синтезированным веществом. Она производится на основе витамина А и других составляющих. Отличается чувствительностью к свету и имеет низкомолекулярное соединение, благодаря чему хорошо проникает через мембраны клеток.
ПрименениеРетиноевая кислота в косметологии имеет достаточно широкое применение. Чаще всего ее используют для лечения угрей и псориаза, пилингов, а также с целью удаления возрастных изменений на лице. Кремы и мази на ее основе можно применять и в домашних условия, а вот ряд процедур проводится специалистом.
Ретиноиды, как составляющие средства, положительно влияют на рост и созревание клеток эпителия, а также на работу иммунной системы.
С целью корректного лечения даже домашние процедуры следует проводить после назначения врачом.
Витамин А и его важностьКроме косметологии, ретиноиды применяются и в медицине, в частности в борьбе против рака. Известно, что онкологические заболевания нередко провоцируются недостаточным потреблением витамина А. Проведенные исследования доказали, что ретиноевая кислота способна подавлять развитие раковых клеток.
Витамин А в естественном виде содержится в таких продуктах, как:
Ретиноевая кислота достаточно часто является составляющей многих косметических средств для лица и тела. Доказано, что она способна оказывать такие действия, как:
Однако в некоторых случаях может наблюдаться и раздражение, поэтому перед применением крема для лица с таким ингредиентом или процедурой пилинга на его основе пройдите консультацию специалиста.
Меры предосторожностиРетиноевая кислота может быть вполне эффективным средством для вашей кожи, если использовать ее грамотно. Так, например, после того как вы нанесли на лицо средство на ее основе, нельзя находиться под воздействием солнечных лучей, не забывайте о солнцезащитном креме. Одна из особенностей кислоты – это придание коже восприимчивости к свету.
Чтобы вещество не накапливалось в тканях в чрезмерных дозах, нельзя слишком усердствовать. Например, пилинг ретиноевой кислотой или маски на ее основе нельзя делать чаще раза в неделю, а желательно даже реже.
Эффективный методРетиноевый пилинг – отличная методика, чтобы сделать кожу чистой и гладкой. Он оказывает срединное воздействие. В его основе лежит использование кислоты, которая позволяет сохранить влагу и восстановить клетки эпидермиса.
Он оказывает такие действия:
Пилинг не вреден, во время процедуры не разрушаются живые клетки. Он замедляет старение кожи и дает заметный омолаживающий эффект, который длится в среднем порядка 4 месяцев.
ИнструкцияРетиноевый пилинг выполняется как специалистом, так и в домашних условиях после консультации с ним. Один сеанс длится порядка трех часов. Чтобы процедура прошла успешно, должна быть правильно нанесена ретиноевая кислота. Инструкция по использованию средств на ее основе предусматривает предварительное применение состава с салициловой кислотой для подготовки. Далее, в зависимости от концентрации действующего вещества в средстве, она отличается.
В первом случае состав должен быть нанесен до 3 раз включительно. Все зависит от состояния кожи и ее типа. В качестве вспомогательных средств используются аскорбиновая, фитиновая и азелаиновая кислоты. Процедуру прекращают, когда лицо краснеет, тогда наносят специальное средство по уходу за лицом после пилинга.
А во втором случае ретиноевая кислота наносится на лицо, включая область век по ресничному краю. Исключение составляют средства с депигментирующими составляющими. Ресницы и брови при этом не трогаем.
Когда маска затвердеет через 20 минут, она превращается в пленку. Еще через 10 часов ее нужно смыть или снять, кожу в течение суток не трогаем.
Что касается концентрации ретиноевой кислоты, то ее назначает врач исходя из индивидуальных особенностей. Курс процедур включает от 3 до 5 сеансов, которые проводятся раз в 3-6 недель.
Последствия пилингаЧаще всего после процедуры может шелушиться кожа. Но ускорять это не нужно, а вот нанести увлажняющее средство можно. Иногда в качестве местной воспалительной реакции на раздражения появляются отеки. Они возникают после того, как увеличивается проницаемость капилляров при воздействии ретиноидов. Чаще всего они образовываются на шее, вокруг глаз и на других участках, особенно этому подвержены те, у кого тонкая кожа.
Нередко она становится более чувствительной, поэтому нельзя подвергать ее сильным термическим перепадам и воздействиям, иначе осложнение может усугубиться и сильно затянуться.
Иногда после отшелушивания участки темнеют, также при наличии печеночных заболеваний могут проявиться высыпания.
Однако все эти последствия при грамотно проведенной процедуре не проявляются, и пилинг оказывает желаемый эффект.
Также, чтобы этого не допустить, нужно учитывать противопоказания, которые уже перечислены выше.
Мазь для лицаДля домашнего использования от прыщей выпускается в специальной форме ретиноевая кислота – препарат в виде специальной мази на основе витамина А. Он также восстанавливает эпителиальные клетки и может угнетать работу сальных желез.
Ключевым действующим веществом мази является изотретиноин (ретиновая кислота). Она оказывает на кожу такие действия:
Такая мазь – не единственное средство для улучшения кожи. Можно найти и другой обогащенный крем ретиноевой кислотой на основе витамина А. Такие средства эффективно борются с морщинами, угрями, воспалением и другими проблемами, характерными для кожи лица.
Как использовать?Инструкция к мази предусматривает ее нанесение на лицо дважды в сутки: утром и вечером. Но для начала лучше начинать только с вечернего приема незадолго до сна. Кожу при этом желательно заранее вымыть.
Если она обладает чувствительностью, но средство нужно наносить только на пораженные участки и тонким слоем. Крайне желательно сделать тест на аллергию и чувствительность.
При лечении прыщей с помощью данного средства может появиться сильное шелушение. Тогда мазь откладываем на пару дней и заменяем ее увлажняющими средствами.
Что говорят людиЕстественно, в каждом случае действует по-разному ретиноевая кислота. Отзывы о средствах на ее основе тоже разные.
Если говорить о мази, то они достаточно противоречивые. Одни люди пишут, что она помогла справиться с прыщами, а другие – что кожа стала лучше, но они при этом не пропали. Третьи же считают, что ретиноевая кислота в составе мази помогает, но не настолько, как другие средства аналогичного назначения. При этом негативных отзывов практически нет, кому-то средство не помогло справиться с прыщами, но при этом хорошо подходит в качестве увлажняющего крема или профилактических мероприятий.
Что же касается процедуры пилинга на основе ретиноевой кислоты, то здесь тоже жалоб практически нет. В основном все отмечают отличный эффект омоложения, который длится в течение нескольких месяцев.
Такие побочные эффекты, как чувствительность и появление пятен на лице, практически не встречаются, а вот шелушение бывает часто, что доставляет немалый дискомфорт.
Пациенты нередко во время процедуры и в первое время после нее испытывали неприятные болезненные ощущения, но они быстро проходили. Порой наблюдались случаи появления пятен, но это проявлялось вследствие наличия тех или иных заболеваний или индивидуальных особенностей человека.
А так единственным существенным недостатком данной процедуры все считают ее высокую стоимость.
Можно сделать вывод, что ретиноевая кислота в косметологии, в частности при уходе за лицом, достаточно хорошо помогает в борьбе с возрастными проявлениями и нежелательными высыпаниями в виде прыщей или черных точек.
13-цис-Ретиноевая кислота Субстанция-порошок- ампула 200 г с ножом ампульным, пачка картонная 1- № 96/69/1, 1996-02-26- производитель: Эхо НПК ЗАО (Россия)- Истек срок
Латинское название Действующее вещество Фармакологическая группаДерматотропные средстваОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Показания препаратаДля приема внутрь и ректального применения: тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов)- акне, не поддающиеся другим видам терапии.
Для местного применения: угри обыкновенные, себорейный дерматит, розацеа, периоральный дерматит.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, для приема внутрь и ректального применения: беременность, установленная или планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период грудного вскармливания, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами- для ректального применения (дополнительно): заболевания прямой кишки- для местного применения: не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (тератогенное и эмбриотоксическое действие).
Категория действия на плод по FDA - X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения)- редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва- нарушение слуха на определенных звуковых частотах.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом, транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз и отдельные случаи гепатита (во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить препарат).
Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.
Со стороны респираторной системы: редко - бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боль в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендинит.
Со стороны кожных покровов: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит, местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко - гипергликемия.
При наружном применении: проходящее покраснение кожи, новые высыпания со 2-й недели лечения, не требующие отмены препарата, аллергические реакции- возможны (при длительном применении) - хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи.
Меры предосторожностиВ процессе терапии необходим контроль уровня липидов, глюкозы, функции печени. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.
Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.
В случае возникновения колита, нарушения зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.
Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А).
Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапии.
При лечении изотретиноином возможно снижение переносимости контактных линз. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.
Не следует наносить мазь на кожу вокруг глаз и при выраженном остром воспалении- нельзя наносить на слизистые оболочки.
Условия хранения препарата 13-цис-Ретиноевая кислотаВ защищенном от света месте, при температуре не выше 5 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата 13-цис-Ретиноевая кислотаЖелание выглядеть привлекательно, иметь здоровую, красивую кожу лица присуще женщинам и мужчинам в любом возрасте. Но, к сожалению, похвастать безупречным кожным покровом может далеко не каждый житель нашей планеты. Нарушения в гормональной сфере и различные заболевания, неблагоприятная экологическая ситуация и вредные привычки могут стать причинами возникновения угревых высыпаний, дерматитов, преждевременных признаков увядания кожи и других эстетических дефектов. 
Для того чтобы восстановить здоровье кожного покрова и избавиться от косметических недостатков, покупатели в аптеках часто обращают внимание на широко рекламируемые тренды дорогих препаратов от акне, черных точек и морщин, пропуская такое доступное и действенное средство, как «Ретиноевая мазь». Отзывы о лечении всех форм угревой болезни этим недорогим препаратом могут быть противоречивыми, так как избавляться от акне необходимо под контролем врача. Данное лечебное средство является не косметическим, а медицинским. Специалист поможет грамотно определить стадию заболевания, при которой мазь будет эффективной, а также скорректирует возможные реакции от воздействия ретиноидов.
Стимулировать процесс регенерации в кожных слоях помогает ретиноевая мазь. Инструкция, отзывы косметологов и пользователей относят ее к наружным медицинским средствам с дерматопротективным, противовоспалительным, противосеборейным, а также иммуномодулирующим и кератолитическим действием. 
Основным активным веществом, входящим в состав данной мази, является ретиноевая кислота – изотретионин. Этот модифицированный синтетический аналог известного всем витамина A способствует стимуляции деления клеток в процессе регенерации кожного покрова лица. Активное участие ретиноида в восстановительных реакциях кожи помогает эффективно бороться с акне и постакне, устранять видимые признаки старения тканей, уменьшать морщины и замедлять ороговение эпидермиса. Кроме того, лечебная ретиноевая мазь отзывы получает положительные при назначении от розовых угрей (или розацеа), кожного, а также себорейного дерматита, который возникает при поражении эпидермиса грибковой инфекцией. Известно, что ретинол является распространенным компонентом антивозрастной косметики российских и мировых брендов, поэтому ретиноевую мазь очень часто косметологи рекомендуют для домашнего пилинга кожи. Активное участие в клеточных процессах, растворение наружного ороговевшего слоя и стимуляция обновления многослойного эпителия позволяет ретиноевую мазь считать одним из эффективных препаратов для борьбы с дефектами возрастной кожи.
Кроме изотретионина, в состав ретиноевой мази включены дибунол и эмульсионный воск, бутилоксианизол и этиловый спирт, вазелиновое масло и вода. Как правило, большинство аллергических реакций связано с наличием в лекарственном средстве основного компонента - ретинола, а вспомогательные вещества лишь смягчают кожу и нейтрализуют его агрессивное действие.
Ретиноевая мазь: отзывы косметологовРазличные отрицательные суждения и негативные комментарии о свойствах лечебной мази часто связаны с неграмотным ее применением. Использовать данный медпрепарат следует строго по показаниям. В каких случаях специалисты рекомендуют прибегать к проверенному средству под названием «Ретиноевая мазь»? 
Отзывы врачей-дерматологов и косметологов предупреждают, что она помогает решить проблемы на начальной или средней стадии болезней: акне и постакне, дерматитов, прыщей, а также избавиться от комедонов. В то же время это средство нормализует выделение себума (кожного сала), слегка отбеливает обработанные участки кожи, выравнивает тургор и делает незаметными морщинки. В большинстве случаев ретиноевая мазь от прыщей отзывы получает положительные, но эксперименты с самостоятельным применением лекарственного препарата могут грозить разочарованием и возможными побочными неприятностями.
Множество пессимистических откликов о медпрепарате связано с появлением у покупателей средства сухости, стянутости и шелушения кожи, пигментных пятен и сыпи, ярко выраженной гиперемии (покраснения). 
Некоторые пользователи отмечают мышечный дискомфорт, головную боль, возникновение гематом из-за ломкости сосудов, дистрофические изменения ногтей, проблемы со зрением и слухом (воспаление конъюнктивы, шум в ушах, снижение остроты восприятия), а также расстройство пищеварительного процесса. Также изотретионин способен вызывать приступы депрессии и мигрени, тошноты или появление кровотечения.
В любом. Ее можно наносить дважды в день подросткам, потому что ретиноевая мазь от прыщей (отзывы это подтверждают) достаточно эффективна. Отрицательных мнений по этому поводу в сети есть немного, и связаны они с индивидуальной реакцией на препарат или его неграмотным использованием. 
Те, кому за 40, могут также два раза в сутки наносить такое средство, как «Ретиноевая мазь», от морщин. Отзывы среди женщин эта техника омоложения кожи собирает положительные. Некоторым нравится, что недорогое средство можно использовать как щадящий химический пилинг, а другие испытывают восторг от качественного очищения кожи.
Применение средства «Ретиноевая мазь» для лица отзывы считают несовместимым с воздействием ультрафиолетовых лучей, солярия, а также химическими и механическими повреждениями кожи, включая пилинги. Мазь желательно наносить перед сном (в течение периода с 20 до 22 часов). Курсы лечения лучше проводить в межсезонье: ранней весной или поздней осенью, когда воздействие солнца на кожу минимально. Если избежать облучения ультрафиолетом не удается, то необходимо обработать кожу защитным кремом с высоким SPF-фактором. 
Во время лечения ретиноидом желательно избегать жестких, абразивных скрабов, агрессивных спиртовых тоников и других раздражителей кожи. Оптимальным применением ретиноевой мази специалисты считают курсы 2 раза в год по 14-28 дней. Единовременное лечение можно продолжать не более 6 недель, чтобы не провоцировать появление гипервитаминоза A. Наносить средство «Ретиноевая мазь» отзывы советуют тонким слоем исключительно на пораженные участки, предварительно проведя процедуру очищения и подсушивания кожи. Через 20 минут, если не появится раньше ощущение дискомфорта, средство можно смыть теплой водой и покрыть лицо любимым кремом. В случае раздражения кожи мазь необходимо немедленно с лица удалить.
В процессе регенерации клеток активная форма витамина A – главный компонент ретиноевой мази - играет важную роль. Устранение морщин и решение других кожных проблем с его помощью наступает в течение нескольких недель. Косметологи рекомендуют применять ретиноевую мазь для омоложения, начиная с возраста 35-40 лет, когда обновление клеток существенно замедляется, снижается выработка белковых волокон коллагена и эластина, кожа становится дряблой, теряет упругость и эластичность. Многие женщины, судя по отзывам, довольны результатом использования медпрепарата. Некоторые из них, благодаря ретиноевой мази, получили гладкую, упругую кожу уже через две недели, другим для устранения возрастных признаков понадобилось 4-7 недель. В сложных случаях курс лечения может быть продлен до 12 недель, но под строгим контролем врача! 
В начале лечения отзывы советуют наносить мазь тонким слоем не чаще трех раз в неделю, а затем, при отсутствии побочных реакций, использовать ее в качестве вечернего крема.
Отрицательно относятся к ретиноиду обладательницы сухого типа кожи, так как мазь оказывает мощное подсушивающее действие. Вскоре после нанесения средства у этих женщин на поверхности кожного покрова возникали неприятные симптомы: шелушение, покраснение, раздражение. По этой же причине «бывалые» пользователи советуют избегать обработки медпрепаратом нежных участков кожи вокруг глаз. Положительное действие ретиноевой мази на внутрикожные коллагеновые волокна, отвечающие за упругость, эластичность и молодость дермы, происходит благодаря активации кровообращения в тканях. В этом случае насыщение витамином A гарантирует максимальный эффект улучшения внешнего вида кожи.
ПротивопоказанияРетиноевую мазь не назначают беременным, запрещена она и в период лактации. С осторожностью медпрепарат должен применяться людьми, страдающими патологией печени, почек, поджелудочной железы, заболеваниями сердца и сосудов.
В заключениеКорректное применение препарата "Ретиноевая мазь" от морщин, отзывы о которой преимущественно положительные, связано с идеальным соблюдением прилагаемой инструкции, учетом противопоказаний, обязательным консультированием у специалиста. Лечение прыщей с помощью ретиноевой мази также необходимо проводить под контролем дерматолога. В этом случае успех в лечении гарантирован!
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Accutane, Amnesteem, Claravis, Isotroin, Curacne, Nextin, Curatane, Iso-Aret, Ciscutan, Isotrex, Acne Vit, Acnotin, Isotriz, Izotren, Acutret, Neotrex, Clarus, Isodermal, Atlacne, Acnogen, Opridan.
Другие препараты для лечения угревой сыпи здесь .
Все препараты, применяемые в дерматологии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Изотретиноин (Isotretinoin, код АТХ (ATC) D10BA01):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Роаакутан (оригинальный Изотретиноин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения! Клинико-фармакологическая группаПрепарат для лечения угрей. Ретиноид.
Фармакологическое действиеРетиноид для системной терапии угревой болезни.
Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.
ФармакокинетикаПоскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако, экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.
Изотретиноин в высокой степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, поэтому в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.
Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Равновесные концентрации изотретиноина в крови (C ss min) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл.
Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.
После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов.
Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.
Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.
В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.
Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.
После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам.
Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Роаккутана.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхПоскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены.
Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина.
Показания к применению препарата РОАККУТАН®Внутрь, во время еды один или два раза в день.
Терапевтическая эффективность Роаккутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.
Лечение Роаккутаном следует начинать с дозы 0.5 мг/кг массы тела в сутки. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы - до 2.0 мг/кг в сутки. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120 - 150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.
У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Роаккутаном в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.
Дозирование в особых случаяхУ больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/ки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/ки или максимально переносимой.
Побочное действиеБольшинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.
Со стороны ЦНС и психической сферы: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки.
Со стороны органов чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко – нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.
Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко – гипергликемия. В ходе приема Роаккутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.
Со стороны ммунной системы: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).
Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.
В ходе постмаркетингового наблюдения при применении Роаккутана описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема,синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. также раздел «Особые указания»).
Противопоказания к применению препарата РОАККУТАН®С осторожностью: депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.
Применение препарата РОАККУТАН® при беременности и кормлении грудьюБеременность - абсолютное противопоказание для терапии Роаккутаном. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.
Изотретиноин - препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.
Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:
Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.
Врач должен быть уверен, что:
Тест на беременность
В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:
До начала терапии
Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.
Тест на беременность проводят в день назначения Роаккутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 мес до начала терапии Роаккутаном.
Во время терапии
Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний, тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.
Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.
Рецепт на Роаккутан женщине способной к деторождению может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.
Выдачу Роаккутана в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.
Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия Роаккутана на плод, компания-производитель создала «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы:
Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.
Пациентам мужского пола
Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Роаккутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Роаккутана.
Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно, женщинами.
Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.
При возникновении беременности терапию Роаккутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирющимся на тератологии.
Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез.
Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям.
Применение при нарушениях функции печениПротивопоказание: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почекУ больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг в сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой.
Применение у детейПротивопоказание: детский возраст до 12 лет.
Особые указанияРоаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента.
Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь.
Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.
Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить.
В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако, отмена Роаккутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.
В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.
Через несколько лет после применения Роаккутана для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.
Пациентам, получающим Роаккутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.
В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные явления могут носить серьезный характер и привести к потерe трудоспособности, угрожающим жизни состояниям, госпитализации или фатальному исходу. Пациенты, получающие Роаккутан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления тяжелых кожных реакций и при необходимости решения вопроса об отмене препарата.
На фоне приема Роаккутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.
Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Роаккутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.
Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.
Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата исскуственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Роаккутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.
Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ-лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.
Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан.
При терапии Роаккутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан.
Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.
Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Роаккутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов.
При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.
ПередозировкаВ случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.
Лекарственное взаимодействиеИз-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А.
Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.
Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.
Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ретасол и Ретиноевая мазь - показания, противопоказания, дозировка ПоказанияПапуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.
ПротивопоказанияБеременность, установленная и планируемая, лактация, повышенная чувствительность к изотретиноину, одновременное применение антибиотиков группы тетрациклина.
Режим дозированияНаносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки. Длительность лечения - 4-6 недель.
