Флуконазол (Fluconazole) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, прот

Код CAS: 86386-73-4

Характеристика: Противогрибковое средство из группы производных триазола. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен).

Фармакология: Фармакологическое действие - противогрибковое. Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетические характеристики флуконазола сходны при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы — 11-12%. C_max и AUC пропорциональны дозе. C_max достигается через 1-2 ч после приема. Равновесная концентрация — в течение 5-10 дней лечения (при приеме 50-400 мг 1 раз в сутки). Введение в первый день лечения ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, близкого к равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма, проходит через ГЭБ. При менингите, вызванном грибками, уровень флуконазола в ликворе достигает приблизительно 80% уровня в плазме. У здоровых добровольцев концентрация флуконазола в слюне была равна или чуть превышала его уровень в плазме вне зависимости от дозы, пути и продолжительности введения. У пациентов с бронхоэктазами концентрация флуконазола в мокроте через 4 и 24 ч после однократной пероральной дозы 150 мг была аналогична плазменной. После приема однократной пероральной дозы 150 мг соотношение концентраций флуконазола вагинальная ткань/плазма составляло 0,94-1,14 в течение первых 48 ч (n=27), соотношение вагинальная жидкость/плазма — 0,36-0,71 в течение первых 72 ч (n=14). Соотношение концентраций флуконазола моча/плазма и нормальная кожа/плазма достигало 10.

Выводится в основном почками, у здоровых добровольцев 80% флуконазола экскретируется в неизмененном виде, около 11% — в виде метаболитов. T_1/2 — около 30 ч (в диапазоне 20-50 ч). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек. T_1/2 обратно пропорционален клиренсу креатинина.

При приеме флуконазола здоровыми добровольцами в дозах от 200 до 400 мг однократно в течение 14 дней был отмечен незначительный эффект на концентрацию тестостерона, эндогенных кортикостероидов и АКТГ-стимулированный кортизоловый ответ. При приеме по 50 мг в сутки флуконазол не изменял концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин детородного возраста.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности флуконазола в исследованиях у мышей и крыс, получавших его внутрь в течение 24 мес в дозах 2,5; 5 и 10 мг/кг/сут (примерно в 2-7 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека). У самцов крыс при дозах 5 и 10 мг/кг/сут было отмечено увеличение частоты возникновения гепатоцеллюлярных аденом.

Не выявлено мутагенности флуконазола в ряде тестов in vitro и in vivo.

Не отмечено влияния на фертильность самцов и самок крыс при ежедневном пероральном введении доз 5, 10 или 20 мг/кг или парентеральном введении доз 5, 25 или 75 мг/кг, хотя при пероральных дозах 20 мг/кг отмечалась небольшая задержка начала родов. В перинатальных исследованиях при в/в введении крысам доз флуконазола 5, 20 и 40 мг/кг у нескольких самок, получавших дозы 20 и 40 мг/кг (примерно в 5-15 раз выше рекомендуемых для человека), роды были затрудненными и затяжными. Этот эффект не отмечался при дозах 5 мг/кг. Нарушения родов сопровождались небольшим повышением частоты появления мертворожденных детенышей и снижением неонатальной выживаемости. Влияние на роды у крыс согласуется со специфическим эстроген-снижающим эффектом, вызываемым высокими дозами флуконазола. Аналогичные гормональные изменения у женщин, получавших флуконазол, не обнаружены.

Тератогенные эффекты. В двух исследованиях при пероральном применении флуконазола у беременных кроликов в период органогенеза при дозах 5, 10, 20, 25 и 75 мг/кг наблюдалось нарушение прибавки массы тела животных при всех дозах и выкидыши при дозе 75 мг/кг (примерно в 20-60 раз выше рекомендуемых доз для человека), при этом неблагоприятные фетальные нарушения не отмечались. В нескольких исследованиях, в которых флуконазол применялся внутрь у беременных крыс в период органогенеза, нарушения прибавки массы тела и плацентарной массы были повышены при дозе 25 мг/кг. При дозах 5 или 10 мг/кг фетальных нарушений отмечено не было; при дозах 25 и 50 мг/кг и выше отмечалось повышение числа анатомических изменений у плода (дополнительные ребра, расширение почечной лоханки), задержка оссификации. При использовании доз в диапазоне от 80 мг/кг (примерно в 20-60 раз выше рекомендуемых доз для человека) до 320 мг/кг у крыс увеличивалась эмбриолетальность и фетальные нарушения, включая волнообразные ребра, волчью пасть и нарушения кранио-фациальной оссификации. Эти эффекты согласуются с подавлением синтеза эстрогенов у крыс и могут быть результатом известного влияния пониженного уровня эстрогенов на течение беременности, органогенез и роды.

Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.

Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400-800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).

Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе

При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.

У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях

В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах — у 1,3% пациентов.

Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.

Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.

Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.

В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.

Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.

Со стороны ЦНС: судороги.

Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.

Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.

Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Побочные действия, наблюдавшиеся у детей

При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день-17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15 мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) — в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев — повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) — у 1,4% пациентов.

Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т_1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т_1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.

Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и C_max цизаприда; значительно удлинял интервал QT_c у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.

Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.

Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.

Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200-400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50-100 мг в сутки в течение 7-14 дней; при вагинальном кандидозе — внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме — 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.

Детям при генерализованном кандидозе — 6-12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3-6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3-12 мг/кг/сут.

Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.

Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3-4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.

В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.

Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Флуконазол (Fluconazole)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Флуконазол: инструкция, применение, отзывы

По групповой принадлежности Флуконазол относится к противогрибковым препаратам, а в его основе продуцирует одноименный активный компонент, подавляющий рост таких патогенных микроорганизмов, как криптококки, кандиды, трихофитоны и прочие. Его основное действие направлено на увеличение проницаемости мембран клеток паразитов, а также на подавление их активности в больном организме.

Флуконазол при применении внутрь продуктивно всасывается из ЖКТ, при этом сохраняется в плазме крови продолжительный период времени. Процесс распада происходит в печени, а в большинстве своем выводится с почками.

Флуконазол в фармакологии представлен таблетками для перорального использования, а также суспензией и капсулами. Также предусмотрен лечебный раствор, используемый при внутривенном влиянии.

Аналогами Флуконазола являются медицинские препараты Флюкостат. Микосист, Микомакс, Флюзак, Дифлюкан, Дифлазон и Фуцис.

Данное лекарство назначают при различных заболеваниях грибкового происхождения, в частности, при диагностировании криптококкоза, вагинального и системного кандидоза, а также кандидоза слизистых. Также Флуконазол применяют в профилактических мерах грибковых инфекций у пациентов с преобладанием злокачественных новообразований при лечении их цитостатиками.

Среди противопоказаний оговорены повышенная чувствительность организма к активным компонентам препарата и период лактации.

Осторожно применять Флуконазол при наличии заболеваний печени и почек, сердечных нарушениях и в период беременности.

В целом, Флуконозол незаметно продуцирует в больном организме, не отражаясь пагубно на общем состоянии пациента, однако обострение побочных явлений также имеет место в отдельных клинических картинах. Такие аномалии могут затрагивать все органы и жизненно важные системы ввиду своего системного действия в больном организме.

Аллергические реакции: отечность кожи, зуд и кожная сыпь.

ЦНС: приступы мигрени, головокружение, реже – судороги.

Пищеварительная система: признаки диспепсии, тошнота, рота, редко — желтуха, гепатит.

Другие: нарушение работы почек, гипокалиемия и алопеция.

При передозировке Флуконазола наблюдаются галлюцинации и навязчивые идеи. В таких случаях показано сначала промывание желудка, а потом целесообразно применить гемодилиаз.

Способ применения и дозировка зависят от фармакологического исполнения данного медицинского препарата. В целом, Флуконазол применяют внутривенно и внутрь. В связи с длительным выведением из организма и продолжительной концентрацией в плазме достаточно применять его в любых формах один раз в сутки.

Согласно инструкции по применению Флуконазола, лечебные дозы зависят от характера патологии и колеблются от 200 — 400 мг в день; при кандидозах слизистых — 50-100 мг в сутки, а при вагинальном же кандидозе рекомендованная суточная доза представлена 150 мг. Продолжительность выбранного лечения полностью зависит от существующего в организме заболевания и эффективности препарата, а длится от 7 до 30 дней.

Лечение Флуконазолом должно быть завершенным, а несвоевременное прекращение применения препарата может привести к непредвиденным обострениям. Курс данным противогрибковым препаратом должен назначаться исключительно специалистом только после проведения клинических исследований.

В ходе терапии следует контролировать химический состав крови, а также функции печени и почек. При снижении показателей последних нужно срочно прекратить дальнейшее лечение.

Применение Флуконазола исключает вождение автотранспорта и занятия другой деятельности, требующей скорости реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие: Флуконазол тормозит выведение из организма пероральных гипогликемических препаратов, а его одновременный прием с варфарином увеличивает протромбинированное время. Флуконазол усиливает концентрацию дифенина, а длительное применение гидрохлоротиазида, наоборот, повышает в плазме крови концентрацию Флуконазола. В комбинации с Рифампицином наблюдается ускорение вывода Флуконазола, что требует его коррекции дозы. При лечении данным противогрибковым препаратом пациентов, которые получают в больших дозах теофилин, нужно контролировать признаки передозировки последнего.

Отзывы о Флуконазоле неоднозначные: препарат обладает, скорее, выборочным эффектом и не является панацеей от всех заболеваний грибковой природы. В большинстве клинических случаев пациенты остаются довольны результатами такого лечения только при комбинировании данного противогрибкового препарата с другими лечащими средствами.

Некоторые пациенты, ощутив заметные улучшения, самовольно прекращают дальнейшее лечение Флуконазолом, но вскоре болезнь вновь рецидивирует. Это свидетельствует о том, что несмотря на положительные отзывы, следует закончить курс лечения Флуконазолом, чтобы закрепить полученный результат и предотвратить повторное заболевание.

Цена на Флуконазол 0,15 №2 капсулы — 42 рубля

Применение Флуконазола уместно при наличии микозов и кандидозов слизистых человека. Данный медицинский препарат можно считать относительно новой разработкой в современной фармакологии, а в отличие от своих предшественников, например, Итраконазола и Клотримазола, оказывает более щадящее действие в пораженном организме, не оказывая пагубного воздействия на привычную работу печени и не препятствуя естественным биохимическим процессам, проходящим в ней. [. ]

Александр Старовойтов. 01:26 Флуконазол: инструкция, применение, отзывы -

Применение Флуконазола уместно при наличии микозов и кандидозов слизистых человека. Данный медицинский препарат можно считать относительно новой разработкой в современной фармакологии, а в отличие от своих предшественников, например, Итраконазола и Клотримазола, оказывает более щадящее действие в пораженном организме, не оказывая пагубного воздействия на привычную работу печени и не препятствуя естественным биохимическим процессам, проходящим в ней. [. ]

Просмотры: 7298 / Рейтинг: 5 ¦

Флуконазол инструкция по применению, состав, показания к применению, аналоги и отзывы

Препарат Флуконазол, является противогрибковым средством, обладающим высокоспецифичным воздействием, ингибируя активность ферментов грибов. Также препарат Флуконазол блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол, повышает степень проницаемости клеточной мембраны, нарушает ее репликацию и рост.

Рекомендации по применению и приему Флуконазола в виде раствора

Препарат Флуконазол применяется внутрь, в/в капельно (при этом скорость не более 20 мг в минуту). Взрослым при кандидемии, криптококковых инфекциях, диссеминированном кандидозе и прочих инвазивных кандидозных инфекциях назначают в один день 400 мг, а после по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения Флуконазолом зависит от микологической и клинической реакции (минимум 6-8 недель составляет при криптококовых менингитах).

У больных СПИДом для профилактики криптококкового менингита продолжительное время можно продолжать терапию дозой 200 мг Флуконазола в сутки. При орофарингеальном кандидозе – один раз сутки следует принимать 50-100 мг препарат на протяжении 7-10 дней, а у страдающих от иммунодепрессии – две недели и более. Для профилактики у больных СПИДом рецидивов орофарингеального кандидоза после завершения полного курс первичного лечения – один раз в неделю по 150 мг.

Применение Флуконазола при лечении заболеваний

При пероральном атрофическом кандидозе, который связан с ношением зубных протезов – курс лечения Флуконазолом составляет 14 дней, при этом необходимо применять один раз в сутки по 50 мг в сочетании с местными антисептическими лечащими средствами для обработки протеза. При прочих кандидозах слизистых оболочек (кроме генетального кандидоза) – суточная доза составляет 50-100 миллиграмм, при этом курс терапии Флуконазолом длится 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе прием препарата Флуконазол принимается однократно внутрь, при этом доза составляет 150 мг. Для уменьшения частоты рецидивов применяют приблизительно один раз в месяц по этой же дозе на протяжении 4-12 месяцев, в некоторых случаях потребоваться может более частое применение. При баланите, который спровоцирован Candida – доза препарата Флуконазол составляет 150 мг в сутки и прием осуществляется однократно.

Рекомендуемая доза для профилактики кандидоза составляет 50-400 мг в стуки в зависимости от риска развития грибковой инфекции. Если присутствует повышенный риск генерализованной инфекции, к примеру, у больных с длительно сохраняющейся или ожидаемой выраженной нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг в стуки. Назначают Флуконазол за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении, после повышения количества нейтрофилов более одной тысячи/мкл продолжают лечение еще в течение одной недели.

Схема применения Флуконазола при различных заболеваниях

При поражениях кожи, в том числе кандидозах, кожи паховой области и микозы стоп – 50 мг один раз в стуки или 150 мг один раз в неделю, продолжительность терапии составляет 2-4 недели (при микозах стоп до 6 недель). При отрубевидном лишае курс терапии составляет две недели при этом назначается 300 мг Флуконазола один раз в неделю, некоторым пациентам также требуется и третья доза в 300 мг в неделю, однако в основном вполне достаточным оказывается однократным прием препарата дозой в 300-400 мг; альтернативной схемой терапии считается применение в течение 2-4 недель по 50 миллиграмм один раз в день.

При онихомикозе необходимо принимать 150 миллиграмм препарата Флуконазол один раз в неделю, курс терапии продолжается до той поры пока не произойдет смена инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах стоп и рук в норме требуется 6-12 месяцев и 3-6 месяцев соответственно.

При глубоких эндемических микозах продолжительность курса лечения может достигать двух лет, при этом суточная доза равняется 200-400 мг Флуконазола в сутки. Продолжительность терапии определяется в индивидуальном порядке, может она составлять 11-24 месяцев пот коккцидиоидомикозе, 3-17 месяцев при гистоплазмозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе.

Рекомендации по применению и приему Флуконазола у детей

У детей, так и при похожих инфекциях у взрослых, зависит продолжительность лечения Флуконазолом от микологического и клинического эффекта. Препарат у детей не следует применять в суточной дозе, которая бы была больше таковой у взрослых. Применяют препарат Флуконазол ежедневно один раз в сутки (для детей применяют специализированные лекарственные формы).

При кандидозе пищевода у детей назначают Флуконазол дозой 3 мг/кг веса в сутки, необходимо принимать однократно на продолжении трех недель и на продолжении двух неделей после того как пропадут все симптомы; при кандидозе слизистых оболочек принимать следует препарат по 3 мг на кг веса однократно в течение трех недель при лечение криптококковой инфекции и генерализованного кандидоза доза составляет 6-12 мг на кг веса в сутки в течение 10-12 недель (прием Флуконазола осуществляется до тех пор, пока не будет лабораторного подтверждения, что в ликворе отсутствует возбудитель.

У детей со сниженным иммунитетом для профилактики грибковых инфекций, у которых связан риск развития инфекции с нейтропенией, развевающейся в результате лучевой терапии или цитотоксической химиотерапии – 3-12 мг Флуконазола на кг веса в сутки в зависимости от продолжительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении. Интервал между введениями препарата у новорожденных детей составляет 72 часа, детям, чей возраст достиг 2-4 недель, ту же дозу следует вводить с интервалом 48 часов.

Суточную дозу препарата Флуконазол у детей с нарушениями функции почек необходимо уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, как и у взрослых) в соответствии с уровнем выраженности почечной недостаточности. При отсутствии нарушений функции почек у больных пожилого возраста придерживаться следует обычного режима дозирования этого лекарственного средства. Больным с почечной недостаточностью следует режим дозирования скорректировать.

Показания к применению Флуконазола

Инструкция по применению Флуконазола указывает на то, что следует принимать его при системных поражениях, которые вызваны грибами Cryptococcus, включая инфекции кожи и легких, сепсис, менингит, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у пациентов с разными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, в процессе трансплантации органов); профилактика у больных СПИДом криптококковой инфекции.

Генерализованный кандидоз: диссеминированный кандидоз (с поражением мочеполовых органов, глаз, органов дыхания, органов брюшной полости и энкадора), а также кандидемия, в том числе у больных, которые получают курс иммунодепрессивной или цитостатической терапии, а также при наличии прочих факторов, которые предрасполагают к их развитию – профилактика и лечение Флуконазолом.

Флуконазол при кандидозе слизистых оболочек: полости пищевода, глотки, рта, кандидурия, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, хронический пероральный и кожно-слизистый атрофический кандидоз, который связан с ношением зубных протезов. Генитальный кандидоз: баланит, вагинальный (рецидивирующий и острый). Профилактика различных грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне лучевой или химиотерапии; профилактика у больных СПИДом орофарингеального кандидоза.

Флуконазол при кожных микозах: паховой области, тела, стоп, кожные кандидозные инфекции, отрубевидный лишай, онихомикоз. Глубокие эндемические микозы (гистоплазмоз, споротрихоз и кокцидииодоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания к употреблению Флуконазола

Противопоказан Флуконазол при гиперчувствительности к составляющим компонентам препарата (в том числе к другим противогрибковым лечащим средствам в анамнезе). С осторожностью следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, период лактации, беременность, алкоголизм, детский возраст (до 6 месяцев – эффективность и безопасность использования не установлены).

Побочные эффекты при использовании Флуконазола

Согласно инструкции по применению Флуконазола могут наблюдаться следующие побочные действия:

• Со стороны системы пищеварения: зубная боль, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, тошнота, снижение аппетита, редко – нарушение функции печени (повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, гипербилирубинемия, желтуха, истеричность склер).
• Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость, головокружение, головная боль, редко – судороги.
• Со стороны кроветворных органов: редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения (петехии, кровотечения), лейкопения.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформенная экссудативная эритема (в их числе синдром Стивенса-Джонсона).
• Прочие: редко – гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, алопеция, нарушение функции почек.

Особые указания по применению Флуконазола

Лечение препаратом Флуконазол следует продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения может обернуться рецидивом. Можно начинать лечение при отсутствии результатов посева или прочих лабораторных анализов, но рекомендуется при их наличии соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Необходимо контролировать в ходе лечения показатели крови, функцию печени и почек. При возникновении нарушений в функционировании печени или почек необходимо будет прекратить прием препарата Флуконазол.

Как правило, гепатотоксическое воздействие этого препарата обратимо, исчезают симптомы после прекращения курса терапии. При возникновении у больных с иммунодепрессией кожных заболеваний необходимо тщательное наблюдение, и лечение следует прекратить в случае прогрессирования кожной реакции (опасность развития синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона). Также требуется контроль протромбинового индекса при одновременном использовании с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Производить рекомендуется контроль над концентрацией в крови циклоспорина у пациентов, которые получают Флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой применение этого препарата в дозе 200 мг в стуки приводит к постепенному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Передозировка при применении Флуконазола

Отзывы о Флюконазоле при передозировке отмечают, что наблюдаются следующие симптомы: параноидальное поведение, галлюцинации. В данном случае наблюдается симптоматическое лечение: форсированный диурез, промывание желудка. В течение трех часов гемодиализ понижает приблизительно на 50 процентов концентрацию Флуконазола в плазме.

Как долго можно применять Флуконазол

Согласно инструкции по применению Флуконазола, этот препарат можно принимать в лечебных целях до полугода.

Применение Флуконазола при беременности

В инструкции по применению Флуконазола написано, что нецелесообразно использование этого препарата при беременности, хотя разрешает производитель его прием в случаях тяжелых грибковых инфекций, которые угрожают жизни матери. Генитальный кандидоз или простая молочница, которые сопровождают, наверное, каждую вторую беременность, к счастью, не относятся к подобным болезням.

Рекомендации по применению и приему Флуконазола для детей

Инструкция по применению флуконазола предусматривает прием данного препарат детьми, чей возраст не достиг одного года. Выведение препарата из организма у детей первых дней жизни замедлено, поэтому в этот срок малыши получают дозу, которая рассчитывается в той же пропорции, что и для детей постарше, но при этом не раз в сутки, а с 72 часовым промежутком.

Препарат Флуконазол располагает высокоспецифичным действием, ингибируя при этом активность ферментов грибов, которые зависят от цитохрома Р450. Этот препарат, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, эти ферменты практически не угнетает в организме человека (в сравнении с кетоконазолом, эконозалом, клотримазолом и истраконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от Р450 в микросомах печени человека окислительные процессы). Флуконазол не располагает антиадрогенной активностью.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая кандидоз в генерализованных формах на фоне иммунодепрессии), Coccidioides immitis и Cryptococcus neoformans (в том числе и внутричерепные инфекции), Trichophyton spp и Microsporum spp; при различных эндемических микозах, которые вызваны Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatidis (в том числе при иммунодепрессии).

Совместимость Флуконазола с другими препаратами

Применение Флуконазола повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов ( увеличение вафарина примерно на 12 процентов, а также протромбированного времени), концентрацию зидовудина (повышение степени побочных эффектов зидовудина), рифабутина, циклоспорина (описаны случаи увеита при одновременном применении) и фенитоина в клинически значимой степени (при одновременном использовании необходимо контроль над концентрацией фенитоина в плазме). Способствует удлинению Т1/2теофиллина, а также повышает степень риска развития интоксикации (нужна коррекции его дозы).

При одновременном использовании с производными сульфонилмочевины (толбутамид, глипизид, глибенклимид, хлорпропамид) периодически следует контролировать концентрацию в крови глюкозы и, если требуется, осуществлять коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств (так как удлиняет флуконазол Т1/2). Увеличивает гидрохлоротиазид концентрацию в плазме флуконазола на 40 процентов, рифампицин уменьшает Т1/2 на 20 процентов и AUC – на 25%.

Цизаприд и терфенадин увеличивают степень риска возникновения аритмий, в том числе и пароксизмы желудочковой тахикардии.

Препарат Флуконазол по схожести действия имеет следующие аналоги:

• Медофлюкон;
• Аналог Флуконазола - Дифлюкан;
• Дифлузол;
• Дифлазон
• Веро-флуконазол;
• Флузол;
• Аналог Флуконазола - Проканазол;
• Микофлюкан;
• Микосист;
• Микомакс;
• Аналог Флуконазола - Флукорик;
• Флукорал;
• Флуконал-Верте;
• Аналог Флуконазола - Флукомицид Седико;
• Флукозан;
• Форкан;
• Флюмикон;
• Флюкостат;
• Аналог Флуконазола - Флусенил;
• Флунол;
• Цискан;
• Аналог Флуконазола - Фунголон.

Но при выборе аналога необходимо помнить, что не стоит самостоятельно принимать подобных решений, первым делом следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Отзыв Кристины при Флуконазол

Решила приобрести Флуконазол, хотя принимала в свое время от молочницы импортный аналог. Уже какой говорить не буду, но наш отечественный Флуконазол оказался намного дешевле его. А также хорошо помогает. Так спрашивается, зачем платить больше?

Отзыв Ивана про Флуконазол

Говоря по секрету, мне тоже приходилось пить такую фигню по требованию супруги. Не знаю, можно ли мужчинам употреблять Флуконазол, но у меня не было выбора, потому что указ был дан лечиться от молочницы одновременно. Ну, у меня-то ее как видно и не было, так и нет, а вот у жены – прошла. Надолго надеюсь.

Другие статьи о препарате Флуконазол