Салофальк – инструкция по применению, показания, дозы

Салофальк – НПВС (нестероидное противовоспалительное средство), применяемое для терапии и профилактики хронических воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: двояковыпуклые, от светло-желтого цвета до желто-коричневого; 0,25 г – круглые, 0,5 г – овальные (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
• гранулы пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: округлые, шарообразные или цилиндрические, цвет – серовато-белый (по 0,93 или 1,86 г в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой; в картонной пачке 50 пакетов; по 1 пачке без дальнейшей упаковки или по 2 пачки в картонной коробке);
• суппозитории ректальные: торпедовидной формы, однородной консистенции, с ровной поверхностью без видимых повреждений, цвет – от белого до кремового (по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров);
• суспензия ректальная: без инородных включений гомогенная масса, цвет – от светло-серого до коричневого (по 30 или 60 мл в полиэтиленовых флаконах, в контурной упаковке 1 флакон, в картонной пачке 7 упаковок);
• пена ректальная дозированная (аэрозоль): стойкая, кремообразная субстанция, цвет – от серовато-белого до бледно-красновато-фиолетового (по 7 доз (14 аппликаций) в алюминиевых баллонах, изнутри покрытых лаком; в комплект с баллоном входят: дозирующее устройство; специальные аппликаторы из ПВХ (14 шт.), оснащенные защитными колпачками; полиэтиленовые пакеты (14 шт.) для использованных аппликаторов; в картонной пачке 1 комплект).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 0,25 или 0,5 г;
• вспомогательные компоненты: натрия карбонат, повидон, глицин, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, тальк, сополимер метакрилата и метакриловой кислоты (1:1), титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид желтый, бутилметакрилат.

В 1 пакете гранул содержится:

• действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 0,5 или 1,0 г;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, эудрагит NE40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этилакрилата (2:1) и 2% ноноксинола), сухое вещество 33% эмульсии симетикона (0,3% сорбиновой кислоты; 7,7% метилцеллюлозы; 92% симетикона);
• внутренняя оболочка: эудрагит L100 (сополимер 1:1 метакриловой кислоты и метилметакрилата), гипромеллоза, триэтилцитрат, магния стеарат, тальк, титана диоксид;
• внешняя оболочка: кармеллоза натрия, аспартам, титана диоксид, лимонная кислота безводная, тальк, повидон К25, ароматизатор ванильный.

В 1 суппозитории содержится:

• действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 0,25 или 0,5 г;
• вспомогательные компоненты: жир твердый, натрия докузат, цетиловый спирт.

В 1 флаконе суспензии ректальной содержится:

• действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 2,0 или 4,0 г;
• вспомогательные компоненты: карбомер, камедь ксантановая, натрия бензоат, натрия этиламиноацетат, калия ацетат, калия дисульфит, азот газообразный, вода очищенная.

В 1 аппликации пены ректальной содержится:

• действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 1,0 г;
• вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетат, пропиленгликоль, полисорбат 60, пропелленты (пропан/изобутан/бутан под давлением около 2,5 бар), цетостеариловый спирт.

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: НЯК (неспецифический язвенный колит); болезнь Крона – с целью профилактики и для терапии обострений;
• гранулы пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: язвенный колит при обострениях легкой и средней степени тяжести; в случае длительной терапии – для поддержания ремиссии;
• суппозитории ректальные: дистальные формы НЯК – для профилактики и лечения обострений;
• суспензия ректальная: НЯК в фазе обострения, с вовлечением прямой кишки и левого отдела ободочной кишки;
• пена ректальная: дистальные формы язвенного колита – для терапии обострений средней и легкой степеней тяжести и для поддержания ремиссии при продолжительном лечении.

Для всех форм выпуска Салофалька противопоказаниями являются:

• язва желудка и 12-перстной кишки (для суппозиториев, суспензии и пены ректальной – заболевание в фазе обострения);
• геморрагический диатез со склонностью к повышенной кровоточивости;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• болезни крови (для таблеток, гранул, пены ректальной);
• синдром врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток, гранул, пены ректальной);
• фенилкетонурия (для гранул);
• детский возраст: для суппозиториев и суспензии – до 2 лет; для таблеток – до 3 лет; для гранул – до 6 лет; для пены ректальной – до 12 лет;
• гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным;
• гиперчувствительность к компонентам Салофалька.

С осторожностью следует назначать месалазин при печеночной/почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, нарушении функции дыхательной системы (особенно при бронхиальной астме). Суппозитории и суспензию также с осторожностью назначают пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и с гиперчувствительностью к сульфасалазину.

При текущей беременности, планировании либо подозрении на беременность необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу применения Салофалька.

• планирование беременности – перед запланированным зачатием, по возможности, рекомендуется прекратить терапию Салофальком, либо использовать препарат в минимально эффективных дозах;
• I триместр – прием препарата возможен только по строгим показаниям;
• II и III триместр – применение допускается только в случаях превышения потенциальной пользы терапии для матери над возможными рисками для плода;
• последние 2-4 недели беременности – прием препарата противопоказан, его следует прекратить (если позволяет течение заболевания).

В период лактации применять препарат не следует, поскольку месалазин и его метаболиты могут проникать в грудное молоко и выделяться при грудном вскармливании. В случае необходимости терапии Салофальком при лактации, требуется решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

В форме гранул Салофальк можно применять во время грудного вскармливания в случае превышения потенциального эффекта для матери над возможным риском неблагоприятного действия на ребенка. Но, при появлении у новорожденного диареи, грудное вскармливание следует незамедлительно прекратить.

Таблетки Салофальк принимают внутрь после еды. Глотать их следует целиком, не разжевывая, запивая водой в большом количестве.

Рекомендованный режим дозирования для терапии:

• дети с массой тела ?40 кг: по 0,25 г 3 раза в сутки, следует использовать таблетки в дозе 0,25 г ( 1 /₂ дозы для взрослых);
• дети с массой тела >40 кг: по 0,5 г 3 раза в сутки;
• взрослые пациенты: по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелых формах заболевания дозу допускается увеличить до 3-4 г в сутки на протяжении 8-12 недель.

С целью профилактики рецидивов взрослые принимают по 0,5 г 3 раза в сутки, дети по 0,25 г 3 раза в сутки; в случае необходимости профилактическое лечение может продолжаться до нескольких лет.

Гранулы Салофальк принимают внутрь, не разжевывая. Предписанную дозу следует положить на язык и проглотить, запивая большим объемом жидкости. Рекомендуемый режим приема гранул: суточную дозу разделить на 3 приема – утром, в полдень и вечером либо принимать однократно – всю суточную дозу утром.

Режим дозирования в каждом случае индивидуален и зависит от клинической потребности:

• дети старше 6 лет и подростки: терапия обострения язвенного колита (в зависимости от степени тяжести) – по 0,03-0,05 г/кг массы тела в сутки с разделением суточной дозы на 3 приема или прием суточной дозы однократно; поддержание ремиссии язвенного колита – по 0,015-0,030 г/кг массы тела в сутки, допускается разделить суточную дозу на 2 приема; детям с массой ?40 кг обычно рекомендуют 1 /₂ дозы для взрослых, детям с массой тела >40 кг – взрослую дозу;
• взрослые пациенты: терапия обострения язвенного колита – по 1 пакетику 0,5 или 1,0 г месалазина 3 раза в сутки или 3 пакетика 1 раз в сутки (суточная доза – 1,5 или 3,0 г месалазина); поддержание ремиссии язвенного колита – по 1 пакетику 0,5 г месалазина 3 раза в сутки или 3 пакетика по 0,5 г 1 раз в сутки (суточная доза – 1,5 г месалазина).

Как при терапии обострения воспалительного процесса, так и при продолжительном применении для поддержания ремиссии, гранулы следует принимать регулярно и последовательно, это позволит достичь требуемого терапевтического эффекта. В случае лечения обострения язвенного колита для достижения клинически значимого улучшения обычно требуется 8-12 недель, после чего большинству пациентов можно снизить суточную дозу гранул до 1,5 г.

Суппозитории Салофальк вводятся непосредственно в прямую кишку.

Рекомендованный режим дозирования:

• дети с массой тела ?40 кг: терапия обострения – по 1 суппозиторию 0,25 г 3 раза в сутки ( 1 /₂ суточной дозы для взрослых);
• дети и подростки с массой тела >40 кг – по 1 суппозиторию 0,5 г или по 2 суппозитория 0,25 г 3 раза в сутки;
• взрослые пациенты: терапия обострения язвенного колита – по 1 суппозиторию 0,5 г или по 2 суппозитория 0,25 г 3 раза в сутки, при тяжелых формах заболевания дозу допускается удваивать; для профилактики рецидивов и длительного поддерживающего лечения – по 1 суппозиторию 0,25 г 3 раза в сутки.

Содержимое одного флакона суспензии Салофальк вводят ректально 1 раз в сутки, перед сном, предварительно следует провести очистку кишечника.

Рекомендованная суточная доза – 0,03-0,05 г/кг массы тела, но не более 3 г в сутки.

Пена Салофальк применяется ректально. Чтобы достичь наилучших результатов лечения, препарат рекомендуется вводить после акта дефекации (опорожнения кишечника).

Пену обычно назначают детям старше 12 лет и взрослым пациентам 1 раз в сутки перед сном – по 1 дозе, соответствующей 2 аппликациям/нажатиям. Когда больным сложно удержать такой объем пены в прямой кишке, препарат вводят в два этапа: один раз перед сном, на ночь, и еще один раз – ночью либо рано утром (после опорожнения кишечника).

Продолжительность курса терапии врач подбирает индивидуально. Как правило, лечение обострения легких форм язвенного колита может быть завершено в течение 4-6 недель. После чего врач должен оценить целесообразность назначения пероральных форм месалазина для поддерживающей терапии.

Правила введения аэрозоля ректального Салофальк:

1. Выдержать баллон при комнатной температуре на протяжении времени, достаточного для нагревания пены до температуры в пределах 20-25°С.
2. Аппликатор плотно установить на головку баллона.
3. Встряхивать баллон для тщательного перемешивания содержимого на протяжении 20 сек.
4. Защитный язычок удалить с основания дозирующей головки (при первом применении).
5. Установить на одну линию с насадкой полукруглый вырез, имеющийся на предохранительном кольце (с помощью поворота колпачка).
6. Установить на колпачок указательный палец, баллон перевернуть вверх дном.
7. Поставить ногу на табурет или стул для более комфортного проведения процедуры; в прямую кишку ввести аппликатор (как можно глубже), для аппликации первой части дозы требуется до упора нажать на колпачок, затем медленно его отпустить; для аппликации второй части дозы действия следует повторить, после чего подождать 10-15 секунд и медленно извлечь из прямой кишки аппликатор.
8. Удалить аппликатор после введения и выбросить его, предварительно упаковав в прилагаемый пластиковый пакет; для каждой новой дозы препарата используют новый аппликатор.
9. Вымыть руки после завершения процедуры; до следующего утра нельзя опорожнять кишечник.

Регулярное применении ректальной пены – залог достижения терапевтического эффекта.

• пищеварительная система: потеря аппетита; редко – тошнота, боли в животе, рвота, диарея, метеоризм; очень редко – сильные боли в животе, диарея (аллергическое воспаление кишечника); сильные боли в животе (панкреатит); желтуха и боли в животе (нарушение желчеотделения), повышение уровня печеночных ферментов, гепатит; дополнительно Салофальк для ректального применения: очень часто – чувство дискомфорта в брюшной полости; часто – раздражение в области применения (дискомфорт анальной зоны), болезненные позывы к дефекации;
• нервная система: редко – головокружение, головная боль; очень редко – периферическая невропатия; возможны – недомогание, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах, судороги, депрессия;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – одышка, боли в загрудинной области; возможны – тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия;
• костно-мышечная система: очень редко – артралгии, миалгии;
• система кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• система гемокоагуляции: в отдельных случаях – гипопротромбинемия;
• мочевыделительная система: в отдельных случаях – гематурия, протеинурия, кристаллурия, анурия, олигурия;
• реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, эритема, лихорадка, зуд, бронхоспазм, миокардит, перикардит, острый панкреатит, нефротический синдром интерстициальный нефрит; в отдельных случаях – аллергический альвеолит и панколит; возможно (при условии совместного применения с месалазином и препаратами, имеющими сходную химическую структуру) – развитие синдрома, напоминающего синдром системной красной волчанки;
• прочие реакции: в отдельных случаях – сокращение продукции слезной жидкости; очень редко – алопеция, ангина, лихорадка, реверсивное снижение подвижности сперматозоидов.

Вследствие терапии месалазином, с учетом его химической структуры, нельзя исключить вероятность повышения уровня метгемоглобина.

В случае тяжелого протекания любых из указанных побочных эффектов, либо при появлении каких-либо других реакций, пациенту необходимо безотлагательно обратиться к врачу.

До начала терапии месалазином, а также в процессе ее проведения требуется контроль параметров функции печени (активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы) и показателей анализов мочи (проводится с использованием тест-полосок способом погружения). Рекомендуется проводить такой контроль спустя 2 недели от начала применения Салофалька, затем, с интервалом в 4 недели, анализы повторно делают еще 2-3 раза. При нормальных результатах контрольные исследования проводят каждые 3 месяца. В случае появления дополнительных симптомов, нехарактерных для основного заболевания, анализы делают немедленно.

Наличие данных в анамнезе о побочных реакциях при лечении препаратами с содержанием сульфасалазина также требует тщательного наблюдения за пациентами в начале терапии Салофальком. В случае появления на ее фоне реакций острой непереносимости, таких как режущие боли в животе, судороги, лихорадка, сыпь, выраженная головная боль – требуется немедленно прекратить применение препарата.

У пациентов, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития негативных побочных действий.

Месалазин может окрашивать в желто-оранжевый цвет мягкие контактные линзы, а также мочу и слезы.

При пропуске приема нескольких доз кряду, пациенту, не прекращая дальнейшей терапии, следует обратиться к врачу.

Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в следующих количествах: пакетик гранул 0,5 г – 0,00056 г аспартама; пакетик гранул 1,0 г – 0,00112 г аспартама.

В случае обращения в медицинское учреждение за консультацией или при госпитализации, независимо от причины, пациент обязан проинформировать врача о лечении Салофальком.

Аэрозоль Салофальк находится в баллоне под высоким давлением, поэтому его нельзя подвергать воздействию прямых солнечных лучей и нагревать до температуры выше 50°С. Не следует прокалывать, вскрывать баллон, также недопустимо сжигать использованные пустые баллоны. Запрещено использовать пену вблизи раскаленных предметов либо у открытого источника огня.

При приеме пероральных форм препарата рекомендуется соблюдать осторожность, выполняя виды работ, требующие быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, в т. ч. управляя транспортными средствами.

• антикоагулянты непрямого действия – месалазин усиливает их действие, повышая риска желудочно-кишечных кровотечений;
• глюкокортикостероиды (ГКС) – Салофальк может усиливать их изъязвляющее действие на слизистую желудка;
• метотрексат – месалазин повышает его токсичность;
• пробенецид и сульфинпиразон – возможно снижение урикозурического эффекта и выведения мочевой кислоты;
• спиронолактон и фуросемид – возможно уменьшение их диуретического эффекта;
• рифампицин – возможно снижение его туберкулостатического эффекта;
• производные сульфонилмочевины – месалазин усиливает их гипогликемическое действие;
• лактулоза, другие препараты, снижающие рН кишечного содержимого – возможно снижение скорости освобождения месалазина из гранул из-за снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий;
• азатиоприн или 6-меркаптопурин – есть вероятность усиления их миелосупрессивного действия.

Препарат следует беречь от детей, хранить при температуре не выше 25 °С, соблюдая следующие условия (в зависимости от формы выпуска): таблетки и гранулы – в сухом, защищенном от света месте; суппозитории и суспензия – без доступа света; пена – не замораживать.

Срок годности: суспензия и пена – 2 года; таблетки и суппозитории – 3 года; гранулы – 4 года.

После вскрытия баллона с пеной его необходимо использовать в течение 12 недель.

Цены в интернет-аптеках:

Месалазин - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Гиперчувствительность на компоненты Месалазина (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность. период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).

Способ применения и дозы:

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.

При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) - ректальные формы. При обострении заболевания - по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов - по 400-500 мг Месалазина 3 раза в сутки при язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки - при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Свечи - по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию - по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Детям свечи назначают из расчета: при обострении - 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии - 20-30 мг/кг/сут.

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Действующее вещество Месалазина оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Аллергические реакции на компоненты Месалазина: кожная сыпь, зуд, дерматоз, бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Прочие: слабость, паротит. фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

При лечении Месалазином целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Лечение Месалазином усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. ослабляет активность фуросемида. спиронолактона. сульфаниламидов. рифампицина. усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Прием Месалазина замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Наличие препарата Месалазин * :

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Месалазин инструкция по применению, цена, отзывы

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 в пачке картонной по 3,5,6,9 и 10 шт.;
таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 15 в пачке картонной по 2,4 и 6 шт.;

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил?5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении — по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07E Кишечные противовоспалительные препараты

A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Месалазин суспензия инструкция по применению цена

Формула: C7H7NO3, химическое название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное.

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина. Месалазин тормозит фагоцитоз и дегрануляцию нейтрофилов, хемотаксис, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, ингибирует синтез простагландинов, обладает антиоксидантными свойствами, уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Месалазин в отношении некоторых кокков и кишечной палочки обладает антибактериальным действием, которое проявляется в толстой кишке. Терапевтический эффект месалазина определяется в большей степени местным действием на воспаленную ткань кишечника, чем системным влиянием.
Высвобождение месалазина зависит от пути введения и лекарственной формы и происходит в толстой кишке и терминальном отделе тонкой кишки (таблетки) или ободочной и прямой кишке (клизмы, суппозитории). Кишечнорастворимые таблетки начинают растворяться при pH больше 6 в тонкой кишке через 110 – 170 минут, а через 165 – 225 мин после приема растворяются полностью. Во время прохождения по кишечнику препарат выделяется из таблеток постепенно (в подвздошной кишке высвобождается 15 – 30% месалазина, в толстой кишке — 60 – 75%). В кровь всасывается до 50% препарата, главным образом, в тонком кишечнике. При однократном приеме 250 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,5 – 1,5 мкг/мл. Месалазин уже через 15 минут после приема определяется в плазме крови, максимальная концентрация достигается через 1 час и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов. При ректальном введении в дистальной части кишечника создаются высокие концентрации месалазина. У пациентов с обострением язвенного колита степень всасывания заметно ниже, чем у пациентов с заболеванием в стадии ремиссии. Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника метаболизируется (путем ацетилирования) с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. В малой степени препарат может метаболизироваться энтеробактериями. С белками плазмы месалазин связывается примерно на 40%, N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — на 75 – 83%. В виде метаболита месалазин проникает в грудное молоко (0,1% дозы). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер. При приеме высоких доз препарат может кумулировать. При ректальном использовании в суточной моче обнаруживается 10 – 30% дозы. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. Период полувыведения месалазина составляет 30 – 90 минут, N-ацетил?5-аминосалициловой кислоты — 5 – 10 часов. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с калом и мочой.
Месалазин эффективен при терапии илеита при болезни Крона, колита, для профилактики обострений язвенного колита у больных с повышенной чувствительностью к сульфасалазину. Месалазин имеет хорошую переносимость (даже при дозе 4,8 г в сутки переносимость препарата сопоставима с таковой при применении плацебо). Месалазин уменьшает риск рецидива при болезни Крона, в особенности у пациентов с илеитом и большой продолжительностью заболевания.

Обострение воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), а также профилактика их рецидивов.

Месалазин принимается внутрь, вводится ректально. Выбор лекарственной формы определяется протяженностью и локализацией поражения кишечника. При распространенных формах используют формы для перорального применения, при дистальных поражениях применяют ректальные формы (возможно комбинированное использование).
Ректально (предварительно опорожнив прямую кишку): при проктосигмоидите, проктите, левостороннем язвенном колите взрослые — по 500 мг (1 суппозиторий) 3 раза в сутки. В виде микроклизмы — 1 раз в сутки, перед сном 2 – 4 г месалазина (30 – 60 мл суспензии) в зависимости от распространенности поражения.
Внутрь, запивая большим количеством воды, не разжевывая: взрослым при обострении заболеваний — 3 раза в сутки по 400 – 500 мг, поддерживающие дозы составляют 4 раза в сутки по 1 г при болезни Крона и 3 раза в сутки 500 мг при неспецифическом язвенном колите; дети старше 2 лет — 20 – 30 мг/кг в сутки в несколько приемов. Суточную дозу можно увеличить до 3 – 4 г при тяжелом течении заболевания, но не более чем на 8 – 12 недель.
Месалазин необходимо отменить при подозрении на развитие синдрома острой непереносимости (мышечные спазмы, боль в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания). Но синдром острой непереносимости в некоторых случаях трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.
До начала, во время (1 – 2 раза в месяц) и после лечения (каждые 3 месяца) необходим контроль состава периферической крови, общего анализа мочи, уровня креатинина, мочевины.
Может наблюдаться окрашивание слезной жидкости, мягких контактных линз, мочи в желто-оранжевый цвет.
С осторожностью использовать месалазин водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Гиперчувствительность, включая к другим производным салициловой кислоты (при использовании клизм в том числе гиперчувствительность к пропил- и метилпарабену), заболевания крови, выраженные нарушения функции почек или/и печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, кормление грудью, последние 2 – 4 нед беременности, возраст до 2 лет.

Нарушение функции легких (включая бронхиальную астму), почек или/и печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наличие возможной гиперчувствительности к сульфасалазину, беременность.

Использование месалазина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода; в последние 2 – 4 недели беременности прием препарата необходимо отменить. На время терапии месалазином необходимо прекратить кормление грудью.

Система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, снижение аппетита, диарея, боль в животе, метеоризм, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, паротит, панкреатит, повышение содержания амилазы, обострение симптомов колита, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, миокардит, перикардит, одышка, боль за грудиной, анемия (мегалобластная, гемолитическая, апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения, гипопротромбинемия.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, периферическая невропатия, недомогание, депрессия, парестезии, тремор, доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, шум в ушах.
Мочеполовая система: гематурия, протеинурия, кристаллурия, анурия, нефротический синдром, олигурия, интерстициальный нефрит, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность, олигоспермия.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, бронхоспазм, крапивница, эритема, реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка.
Дыхательная система: одышка, кашель, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, интерстициальная болезнь легких, бронхоспазм.
Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, волчаночноподобный синдром, снижение продукции слезной жидкости, миалгия, артралгия, алопеция, возможно повышение уровня метгемоглобина, боль и раздражение в области анального отверстия.

Месалазин усиливает токсичность метотрексата (возрастает риск поражения почек), ульцерогенность глюкокортикоидов, гипопротромбинемический эффект антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Месалазин ослабляет активность спиронолактона, фуросемида, сульфаниламидов, пробенецида, сульфинпиразона, рифампицина.
Месалазин тормозит абсорбцию цианокобаламина.
Следует с осторожностью использовать месалазин совместно с азатиоприном или 6-меркаптопурином, так как возрастает риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эритроцитопения, панцитопения).
Совместное использование месалазина с другими препаратами, которые обладают нефротоксичностью (например, нестероидные противовоспалительные препараты азатиоприн), увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.
Месалазин увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
Месалазин снижает всасывание дигоксина.

При передозировке месалазином развиваются тошнота, гастралгия, рвота, сонливость, слабость, отек легких. Необходимо: промывание желудка (при приеме внутрь), прием слабительного, усиление диуреза, контроль функции печени и почек, симптоматическое лечение, при развитии алкалоза, ацидоза, дегидратации необходимо восстановление водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, при признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Специфический антидот отсутствует.

5-АСА
Асакол
Мезавант