Золерикс - лекарственный препарат

Торговое название препарата: Золерикс

Международное непатентованное название: золедроновая кислота

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

В 1 мл концентрата содержится:

активное вещество: золедроновая кислота моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;

вспомогательные вещества: маннитол - 44 мг, натрия цитрата дигидрат (в пересчете на натрия цитрат) - 4,8 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: ингибитор костной резорбции, бисфосфонат

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:

- In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти-ангиогенную активность.

Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.

- In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противооухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.

У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.

Связь с белками плазмы – 56%. Не подвергается метаболизму. Отмечается низкое сродство золедроновой кислоты к форменным элементам крови.

Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы – быстрое выведение препарата из системного кровотока, с периодом полувыведения (T1/2) – 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 фаза – длительная, с T1/2 – 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс – 2,54–7,54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42–108% от КК, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой (КК. 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК. 84 мл/мин.

Показания к применению

Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция. 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.

Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ?30 мл/мин);

беременность и период кормления грудью;

детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).
С осторожностью: При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. Осторожность следует соблюдать при назначении золедроновой кислоты пациентам с бронхиальной астмой, вызванной ацетилсалициловой кислотой (при применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).

Способ применения и дозы

Золерикс® применяют внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

При концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция. 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг. Перед инфузией препарата Золерикс® необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно Золерикс® вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 суток, это необходимо для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.

При нарушении функции почек

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови <400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл) коррекции дозы не требуется.

Множественная миелома и метастатическое поражение костей при солидных опухолях

Доза препарата Золерикс® зависит от исходного клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Кокрофта-Голта. Рекомендуемые дозы у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (значения клиренса креатинина 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходный клиренс креатинина (мл/мин)

После начала терапии концентрацию креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарат Золерикс®. Если функция почек ухудшается, очередное введение препарата следует отложить. Ухудшение функции почек определяется следующим образом:

для пациентов с нормальной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (1,4 мг/дл):

повышение концентрации креатинина на 0,5 мг/дл;
для пациентов с измененной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (>1,4 мг/дл):

повышение концентрации креатинина на ?1,0 мг/дл.

Терапию препаратом Золерикс® возобновляют в той же дозе, что и до прерывания лечения, тогда, когда концентрация креатинина вернется к исходному значению или будет отклоняться от него не более чем на 10%.

Пациентам следует дополнительно к терапии золедроновой кислотой назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Из концентрата 4мг/5мл, 5 мг/6,25 мл (содержимое 1 флакона) готовят в асептических условиях раствор для инфузий. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона или меньший объем, если требуется) 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8о С не более, чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 часа.

Раствор препарата Золерикс® не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами или с растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Побочное действие

Нежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабовыраженные. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), иногда (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000), очень редко(<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, иногда – тромбоцитопения, лейкопения; редко - панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, парестезии, нарушения вкуса, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, нарушение сна; редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – нечеткость зрения, очень редко - увеит, эписклерит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: иногда – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли; иногда – мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – выраженное повышение артериального давления; редко – брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда – аллергические реакции; редко – ангионевротический отек.

Прочие: часто – лихорадка, гриппоподобное состояние (включая озноб, недомогание, повышение температуры тела); иногда – астения, периферический отек, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, редко – гиперкалиемия, гипокалиемия; гипернатриемия.

На фоне терапии золедроновой кислотой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата:

При лечении пациентов бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).

В очень редких случаях на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.

Симптомы: При острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.

Лечение: Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендованную, должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с золедроновой кислотой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевые средства, диуретики, антибиотики, анальгетики) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.

По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота слабо связывается с белками плазмы и не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку одновременное назначение этих препаратов обуславливает более продолжительное снижение концентрации кальция в плазме крови.

Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при внутривенном введении бисфосфонатов, таких как золедроновая кислота, в комбинации с талидомидом.

Фармацевтическое взаимодействие

Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

Перед инфузией золедроновой кислоты следует убедиться в адекватной гидратации пациента. При необходимости рекомендуется введение 0,9% раствора натрия хлорида до, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой кислоты необходим постоянный контроль концентрации кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией, как правило, имеется нарушение функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг функции почек у данной категории больных.

При решении вопроса о лечении золедроновой кислотой пациентов с костными метастазами следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца после начала лечения золедроновой кислотой.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска возникновения подобных осложнений относится дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата. Несмотря на то, что риск вышеописанных осложнений снижается при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин, возможность нарушения функции почек сохраняется. Отмечались случаи ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости в проведении гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты.

Повышение сывороточных концентраций креатинина также наблюдается у некоторых пациентов при длительном применении золедроновой кислоты в рекомендуемых дозах, хотя менее часто.

Поскольку имеются ограниченные клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, не представляется возможным дать специфические рекомендации для данной категории пациентов.

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.

Перед каждым введением золедроновой кислоты следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции почек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять золедроновую кислоту в пониженных дозах. У пациентов, у которых нарушение функции почек появилось во время терапии золедроновой кислотой, можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина сыворотки вернется к значениям, которые находятся в пределах 10% от исходной величины.

Описаны случаи остеонекроза челюсти у онкологических больных на фоне лечения бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой. У многих пациентов имели место признаки местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит.

В клинической практике наиболее часто развитие остеонекроза челюсти отмечалось у больных распространенным раком молочной железы и миеломной болезнью, а также при наличии стоматологических заболеваний (после удаления зуба, при заболеваниях пародонта, неудовлетворительной фиксации зубных протезов). Известными факторами риска развития остеонекроза челюсти является онкологическое заболевание, сопутствующее лечение (химиотерапия, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекция, предшествующее заболевание полости рта).

Перед назначением бисфосфонатов пациентам следует провести стоматологическое обследование и выполнить необходимые профилактические процедуры, а также рекомендовать строгое соблюдение гигиены полости рта. Во время лечения этих пациентов следует по возможности избегать стоматологических операций. Нет данных, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск развития остеонекроза челюсти. План лечения конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

В клинической практике сообщалось о нечастых случаях развития сильной и в некоторых случаях инвалидизирующей боли в костях, суставах и мышцах на фоне применения бисфосфонатов, к которым относится и золедроновая кислота. Указанные симптомы развивались в течение периода от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. После прекращения лечения у большинства пациентов симптомы проходили. У нескольких пациентов симптомы повторялись при возобновлении терапии или назначении другого бисфосфоната.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Данные о влиянии золедроновой кислоты на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует помнить о возможном возникновении головокружения, спутанности сознания и обморока при терапии золедроновой кислотой.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл, 5 мг/6,25 мл (0,8 мг/мл) во флаконах бесцветного нейтрального стекла или пластиковых флаконах, укупоренных резиновыми пробками с обкаткой колпачками алюминиевыми.

По 1 или 5 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Золерикс цена, отзывы, свойства, купить, инструкция по применению

Акласта, Верокласт, Зомета, Резокластин ФС, Резорба

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат. Золедроновая кислота относится к новому классу высоко эффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость. Препарат оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемой остеокластами. Золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и оказывает антиангиогенное действие. Действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой. Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. Золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации, поэтому состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты.

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Гиперчувствительность, беременность, лактация.

Головная боль, слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор; тромбоцитопения, анемия, лейкопения; панцитопения; тревога, расстройства сна, спутанное сознание; конъюнктивит, затуманивание зрения; тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту; диспноэ, кашель; зуд, сыпь, повышенная потливость; боли в костях, миалгия, артралгия, судороги мышц; брадикардия; нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия; реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах, астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела; боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции; гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия, гипомагниемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов. Соблюдать осторожность при назначении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием. Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция.

В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии кальция глюконата.

Назначение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском. Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

При комнатной температуре.

Отпускается по рецепту

Внимание. Информация предназначается для врачей и медперсонала.

ЗОЛЕРИКС - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

Инструкция ЗОЛЕРИКС (ZOLERIX)

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% - после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T_1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T_1/2. составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Со стороны органов кроветворения: иногда - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор.

Со стороны психики: иногда - тревога, расстройства сна; редко - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит; иногда - затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия; иногда - диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: иногда - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях, миалгия, артралгия; иногда - судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия.

Со стороны почек: часто - нарушение функции почек; иногда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: иногда - реакции повышенной чувствительности; редко - ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: часто - жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда - астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Местные реакции: иногда - боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто - гипофосфатемия; часто - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда - гипомагниемия; редко - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

5 мл - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы пластиковые (5) - пачки картонные.

Золерикс: инструкция по применению, цена и отзывы на

Концентрат для инфузионного раствора в стеклянных или пластиковых флаконах по 5 и 6.25 мл в картонной пачке № 1 или 5.

Ингибирующее костную резорбцию.

Препарат избирательно действует на кость, ингибируя процесс резорбции костной ткани. Ингибирующее действие на резорбцию оказывается опосредованно — остеокластами .

Избирательное действие бисфосфонатов на кость обусловлено высокой степенью сродства к минерализованной костной ткани. Золедроновая кислота купирует процесс пролиферации и индуцирует процесс апоптоза . обладает противоопухолевым и антиметастатическим действием, аналогичными свойствами относительно клеток онкологической опухоли молочной железы и миеломы человека . Эти свойства золендроновой кислоты обеспечивают лечебный эффект при наличии костных метастазов. Клиническое подавление костной резорбции сопровождается снижением болевых ощущений.

После начала внутривенной инфузии препарата его концентрация в сыворотке крови быстро нарастает, достигая пиковых значений в конце инфузии, затем, концентрация быстро уменьшается (после 4 ч на 10%) и до (1% – после 24 ч). Связь с белками крови низкая. Основное количество в основном препарата связывается с костной тканью. Системный метаболизм препарата не происходит, препарат выводится в 3 этапа через почки в неизменном виде.

Высокая чувствительность к препарату, беременность . период лактации.

Золерикс вводят капельно внутривенно, на протяжении не менее 15 мин. Перед введение препарата следует определить показатель креатинина в сыворотке крови.

Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния после выраженного эффекта показано дополнительное введение Золерикса в дозе 4 мг. Препарат повторно вводится в дозировке 8 мг на протяжении не 15 минут. Период между первым и повторным введением должен быть не менее 7 суток, поскольку это время необходимо для получения клинического эффекта начальной дозы.

После введения Золерикса необходимо проводить постоянный контроль за уровнем креатинина . При развитии гипокальциемии . гипомагниемии . гипофосфатемии следует провести краткосрочно поддерживающую терапию.

Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл или 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) или 5% растворе декстрозы . Готовый раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор должен быть комнатной температуры. Раствор, неиспользованный сразу следует хранить не более суток в холодильнике при 2 до 80 С.

При передозировке препарата могут наблюдаться нарушения функции почек, изменения электролитного состава и концентрация кальция, магния и фосфатов в крови.

При одновременном назначении препарата с другими ЛС (диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики антибиотики) какого-либо клинически выраженного взаимодействия не отмечено.

Не рекомендуется вводить препарат с ЛС . оказывающими нефротоксическое действие. Вводить осторожно при одновременном приеме аминогликозидов и бисфосфонатов . поскольку такие комбинации вызывают более продолжительное снижение уровня кальция в крови. Разведенный препарат нельзя смешивать с растворами, в составе которых содержаться ионы кальция (раствор Рингера ).

При температуре не выше 25°C.

ЗОЛЕРИКС (ZOLERIX) инструкция, отзывы, цена, описание

БИОКАД, ЗАО (Россия)

АТХ: M05BA08 (Zoledronic acid)

МКБ: C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга C90.0 Множественная миелома

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% - после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких ко.

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.
При одновре. посмотреть полностью

Со стороны органов кроветворения: иногда - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, ги. посмотреть полностью

Противопоказан при беременности и лактации.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ?400 мкмоль/л или ?4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.
Имеютс. посмотреть полностью

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.
Не рекомендует. посмотреть полностью

противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% - после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких ко. посмотреть полностью

Концентрат для приготовления раствора для инфузий
1 мл
золедроновая кислота
800 мкг
5 мл - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.5 мл - флаконы пластиковые (5) - пачки картонные.5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.5 мл - флаконы (. посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «золерикс (zolerix)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /золерикс (zolerix)

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.