цефтобипрол инструкция по применению

Другие статьи

ЗЕФТЕРА лиофилизат - инструкция по применению, отзывы, описание, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

ЗЕФТЕРА

В большинстве случаев тошнота была легкой, проходила самостоятельно, отмена препарата не требовалась. Тошнота реже наблюдалась у пациентов, получавших препарат в виде 120-минутных инфузий (10%), чем в случаях 60-минутных инфузий (14%).

Частота возникновения судорожных припадков, анафилаксии и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, при применении цефтобипрола, составила менее 1%.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте в оригинальной упаковке при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 2 года.

Хранение приготовленного раствора и инфузионного раствора

Приготовленный раствор можно хранить в течение 1 ч при температуре 25°С и в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

Растворение, разведение и инфузию необходимо осуществлять в течение времени, указанного ниже в таблице 3.

Растворитель (для приготовления раствора для инфузии)

Инфузионный раствор, температура хранения 25°С

Инфузионный раствор, температура хранения от 2° до 8°С (холодильник )

Хранение в защищенном от света месте

Не держать в холодильнике

Приготовленный раствор и инфузионный раствор нельзя замораживать и нельзя выставлять на открытые солнечные лучи.

После извлечения из холодильника инфузионным растворам следует дать нагреться до комнатной температуры и только после этого делать инфузию. В процессе применения инфузионный раствор не должен быть защищен от света. Приготовление инфузионного раствора следует проводить в соответствии с инструкциями по приготовлению раствора и обращению с ним.

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, описаны серьезные, иногда с летальным исходом, анафилактические реакции. Эти реакции чаще возникают у пациентов с аллергией на большое число аллергенов. Перед началом лечения препаратом Зефтера следует тщательно собрать анамнез и установить наличие реакций повышенной чувствительности на другие цефалоспорины, пенициллины или иные аллергены. В случае возникновения аллергической реакции на цефтобипрол его необходимо сразу же отменить. При развитии тяжелых острых реакций повышенной чувствительности (анафилаксия) требуется проведение неотложной терапии.

Необходимо провести бактериологическое исследование с целью выделения и идентификации возбудителей инфекций и определения их чувствительности к цефтобипролу. При отсутствии таких данных следует проводить эмпирическую терапию, руководствуясь местными эпидемиологическими данными и информацией о местной структуре чувствительности микроорганизмов.

У пациентов, получающих антибактериальные средства, включая цефтобипрол, может возникнуть псевдомембранозный колит разной степени тяжести. В связи с этим, следует помнить о возможности развития псевдомембранозного колита у пациентов, у которых на фоне лечения цефтобипролом возникает диарея.

Длительное применение цефтобипрола, как и других антибиотиков, может вызвать чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов, включая грибы, и поэтому необходимо периодически оценивать состояние пациента. При возникновении суперинфекции во время лечения цефтобипролом необходимо принять соответствующие меры.

При применении цефтобипрола, как и других бета-лактамов, возможно развитие судорожных припадков. Возникновение припадков, связанных с применением цефтобипрола, чаще всего наблюдаются у пациентов с уже имеющимися заболеваниями ЦНС. Поэтому рекомендуется при лечении таких пациентов требуется осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было проведено ни одного исследования влияния Зефтеры на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. При приеме препарата Зефтера возможно развитие головокружения, что влияет на способность к вождению автотранспорта и работе, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому не рекомендуется применять препарат во время вождения автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

При нарушениях функции почек

У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности средней тяжести (КК от 30 мл/мин до <50 мл/мин) доза препарата Зефтера составляет 500 мг каждые 12 ч в виде 120-минутных в/в инфузий. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) доза препарата составляет 250 мг каждые 12 ч в виде 120-минутных в/в инфузий. В связи с ограниченными клиническими данными и предполагаемым увеличением концентрации цефтобипрола и его метаболитов препарат Зефтера следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

В настоящее время нет опыта применения цефтобипрола у пациентов с печеночной недостаточностью. Однако учитывая, что цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму в печени и элиминируется преимущественно почками, можно считать, что у пациентов с печеночной недостаточностью дозу цефтобипрола снижать не требуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Зефтера (Zeftera) инструкция по применению, описание препарата

Зефтера (Zeftera)

Форма выпуска, состав и пачка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде компактной, разломанной или порошкообразной массы белого или от желтоватого до слегка коричневатого цвета.

1 фл. цефтобипрола медокарил натрия 666.6 мг, что соответствует содержанию цефтобипрола 500 мг.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, азот (инертный газ при лиофилизации).

Цефалоспорин IV поколения.

Антибиотик группы цефалоспоринов. Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола, цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Цефтобипрол активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa.

Цефтобипрол прочно связывается со многими важными пенициллин-связывающими белками (РВР) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Цефтобипрол обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus spp. резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с РВР2а стафилококков, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus.

Цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при внутрибольничных инфекциях: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis (изоляты, чувствительные и резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, коагулазо-негативные штаммы Staphylococcus spp. (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus. Staphylococcus hominis. Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные к пенициллину и резистентные к пенициллину), Streptococcus группы viridans; грамотрицательные аэробы - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp. Providencia spp. Serratia marcescens.

Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами Staphylococcus aureus, также к гидролизу многими β-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра, карбапенемазами и металло-бета-лактамазами. In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae .

Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается не часто. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами в последствиидних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.

Средние фармакокинетические параметры цефтобипрола у взрослых в последствии введения в единоразовой дозе 500 мг в виде инфузии на протяжении 60 мин и введения в многократных дозах по 500 мг в виде инфузий на протяжении 120 мин через 8 ч, приведены в табл. 1. Фармакокинетические характеристики сходны в последствии введения одной дозы и в последствии введения многократных доз.

C_max и AUC цефтобипрола увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз 125 мг - 1 г. Css концентрации достигаются в первый день лечения; у людей с нормальной функцией почек введение цефтобипрола через 8 ч и через 12 ч не вызывают его аккумуляции.

Связывание цефтобипрола с белками плазмы составляет 16% и не зависит от его концентрации. Vd в равновесном состоянии составляет 18 л и приближается к объему внеклеточной жидкости у человека.

Биотрансформация из цефтобипрола медокарила, который является пролекарством, в активное вещество цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Концентрации пролекарства ничтожно малы, и его удается обнаружить в плазме и моче только во время инфузии.

Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Концентрация этого метаболита ниже концентрации самого цефтобипрола и составляет в пределах 4 % от в последствиидней.

Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции. T1/2 составляет в пределах 3 ч. Главным механизмом почечной экскреции является клубочковая фильтрация, небольшая часть дозы подвергается канальцевой реабсорбции. В доклинических исследованиях пробенецид не влиял на фармакокинетику цефтобипрола, что указывает на отсутствие активной канальцевой секреции в последствииднего. После введения одной дозы примерно 89% обнаруживается в моче в виде активного цефтобипрола (83%), метаболита с открытым кольцом (5%) и цефтобипрола медокарила (<1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика цефтобипрола сходна у здоровых добровольцев и у больных с почечной недостаточностью легкой степени (КК 50-80 мл/мин). По сравнению с AUC у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, AUC цефтобипрола была в 2.5 и 3.3 раза больше у больных с почечной недостаточностью средней степени (КК от 30 мл/мин до ≤50 мл/мин) и тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) соответственно. У больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени рекомендуется снижать дозу цефтобипрола. AUC цефтобипрола и его микробиологически неактивного метаболита со структурой открытого кольца возрастает у больных, которым необходим гемодиализ, по сравнению с AUC у здоровых добровольцев.

У больных с печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтобипрола не изучена. Цефтобипрол подвергается минимальному печеночному метаболизму и экскретируется в основном почками в неизмененном виде, поэтому нет оснований считать, что клиренс цефтобипрола у больных с печеночной недостаточностью будет снижен.

Популяционные исследования фармакокинетики цефтобипрола не выявили независимого влияния возраста на его фармакокинетические параметры. У больных пожилого возраста с нормальной функцией почек дозу этого продукта снижать не требуется.

Значения системных фармакокинетических параметров цефтобипрола у женщин были выше, чем у мужчин (Cmax на 21 % и AUC на 15 %); вместе с тем % t>МИК (где t - время, на протяжении которого концентрация продукта превышает величину МИК) был сходным у мужчин и женщин. Следовательно, нет надобности корректировать дозу продукта Зефтера в зависимости от пола пациента.

Популяционные исследования фармакокинетики (включавшие европеоидов и небольшое число негроидов и представителей других рас) не выявили влияния расовой принадлежности на фармакокинетические параметры цефтобипрола. Не требуется коррекция дозы продукта в зависимости от расовой принадлежности пациента.

Показания к применению продукта

лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамотрицательными бактериями, грамположительными и грамотрицательными бактериями при инфицированной диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита, рекомендуемая доза продукта Зефтера составляет 500 мг через 8 ч в виде 120-минутных в/в инфузий.

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамположительными бактериями, доза продукта составляет 500 мг через 12 ч в виде 60-минутных в/в инфузий. Этот режим дозирования (с 12-часовыми интервалами) не изучали у больных с инфицированной диабетической стопой.

У больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У больных с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности средней тяжести (КК от 30 мл/мин до <50 мл/мин) доза продукта Зефтера составляет 500 мг через 12 ч в виде 120-минутных в/в инфузий. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) доза продукта составляет 250 мг через 12 ч в виде 120-минутных в/в инфузий. В связи с ограниченными клиническими данными и предполагаемым увеличением концентрации цефтобипрола и его метаболитов продукт Зефтера надлежит назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Цефтобипрол выводится при гемодиализе, однако в настоящее время недостаточно информации для изменения режима дозирования у больных, находящихся на диализе. Таким образом, продукт Зефтера не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на любом виде гемодиализа.

В настоящее время нет опыта применения цефтобипрола у больных с печеночной недостаточностью. Однако учитывая, что цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму в печени и элиминируется преимущественно почками, можно считать, что у больных с печеночной недостаточностью дозу цефтобипрола снижать не требуется.

Правила приготовления инфузионного раствора

Лиофилизированный порошок надлежит растворить в 10 мл воды для инъекций или 5% растворе глюкозы для инъекций. Содержимое флакона надлежит энергично встряхивать. Полное растворение порошка занимает до 10 мин. Перед разведением в инфузионном растворе необходимо дать осесть образовавшейся пене.

При разведении 10 мл приготовленного раствора надлежит извлечь из флакона и ввести в соответствующую емкость (например, мешки из поливинилхлорида или полиэтилена, стеклянные бутыли), содержащие 250 мл 0.9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий. Емкость с инфузионным раствором надлежит осторожно переворачивать вверх-вниз 5-10 раз для получения однородного раствора цефтобипрола. Во избежание образования пены нельзя энергично встряхивать раствор.

Для больных с почечной недостаточностью тяжелой степени 5 мл готового раствора цефтобипрола разводят в 125 мл 0.9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий.

Перед введением инфузионный раствор визуально проверяют на отсутствие механических включений и при обнаружении в последствиидних раствор отбраковывают.

Нежелательные эффекты, возникавшие с частотой ≥1 % у больных, которые получали 500 мг цефтобипрола через 8-12 ч в виде 60-минутных или 120-минутных инфузий, перечислены в таблице 2.

Отмена цефтобипрола требовалась при развитии следующих нежелательных эффектов: кожная сыпь (0.6%), тошнота (0.5 %), рвота (0.4 %), реакции повышенной чувствительности (0.3%), гипонатриемия (0.3%).
В большинстве случаев тошнота была легкой, проходила самостоятельно, отмена продукта не требовалась. Тошнота реже наблюдалась у больных, получавших продукт в виде 120-минутных инфузий (10%), чем в случаях 60-минутных инфузий (14%).

Частота возникновения судорожных припадков, анафилаксии и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, при использовании цефтобипрола, составила менее 1%.

Противопоказания к применению продукта

указания в анамнезе на аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики;

возраст до 18 лет;

высокая восприимчивость к компонентам продукта;

высокая восприимчивость к другим цефалоспоринам.

С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин), эпилепсией, при судорожных припадках (в анамнезе), псевдомембранозном колите (в анамнезе).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения продукта Зефтера при беременности не проводилось.

Доклинические исследования показали, что цефтобипрол не обладает тератогенной активностью и не оказывает влияние на оссификацию, массу тела плода и внутриутробное развитие. Результаты исследования влияния лекарственных средств на репродуктивную функцию животных не всегда могут быть экстраполированы на соответствующую функцию человека, поэтому продукт Зефтера можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли цефтобипрол с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали, что цефтобипрол выделяется с грудным молоком. Учитывая это, при надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

У больных, получавших бета-лактамные антибиотики, описаны серьезные, иногда с летальным исходом, анафилактические реакции. Эти реакции чаще возникают у больных с аллергией на большое число аллергенов. Перед началом лечения продуктом Зефтера надлежит тщательно собрать анамнез и установить наличие реакций повышенной чувствительности на другие цефалоспорины, пенициллины или иные аллергены. В случае возникновения аллергической реакции на цефтобипрол его необходимо сразу же отменить. При развитии тяжелых острых реакций повышенной чувствительности (анафилаксия) требуется проведение неотложной терапии.

Необходимо провести бактериологическое исследование с целью выделения и идентификации возбудителей инфекций и определения их чувствительности к цефтобипролу. При отсутствии таких данных надлежит проводить эмпирическую терапию, руководствуясь местными эпидемиологическими данными и информацией о местной структуре чувствительности микроорганизмов.

У больных, получающих антибактериальные средства, включая цефтобипрол, может возникнуть псевдомембранозный колит разной степени тяжести. В связи с этим, надлежит помнить о возможности развития псевдомембранозного колита у больных, у которых на фоне лечения цефтобипролом возникает диарея.

При использовании цефтобипрола, как и других бета-лактамов, возможно развитие судорожных припадков. Возникновение припадков, связанных с применением цефтобипрола, чаще всего наблюдаются у больных с уже имеющимися заболеваниями ЦНС. Поэтому рекомендуется при лечении таких больных требуется осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было проведено ни одного исследования влияния Зефтеры на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. При приеме продукта Зефтера возможно развитие головокружения, что оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и работе, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому не рекомендуется использовать продукт во время вождения автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

В настоящее время нет информации о передозировке цефтобипрола у человека. Максимальная доза, которая была введена в фазе 1 клинических исследований, составила 3 г/ (1 г через 8 ч).

Лечение: при передозировке надлежит проводить общую поддерживающую терапию с мониторированием основных физиологических показателей. Уменьшить концентрацию цефтобипрола в плазме крови можно при помощи гемодиализа.

Исследования взаимодействия цефтобипрола с другими продуктами не проводились. Цефтобипрол обладает минимальной способностью к взаимодействию с другими лекарственными препаратами

Показано, что цефтобипрол обладает минимальной способностью ингибировать изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, также отсутствие способности индуцировать эти изоферменты. Благодаря этому и вследствие того, что распределение цефтобипрола ограничено внеклеточной жидкостью, он обладает низкой способностью влиять на CYP450-опосредованный метаболический клиренс одновременно вводимых продуктов. Способность других продуктов взаимодействовать с цефтобипролом также минимальна, поскольку метаболизму подвергается лишь небольшая часть его дозы. Таким образом, нет оснований ожидать возникновения клинически значимого лекарственного взаимодействия цефтобипрола.

Цефтобипрол не секретируется почечными канальцами, и реабсорбируется лишь незначительная часть его дозы, и поэтому вероятность лекарственного взаимодействия на уровне почек крайне мала.

Нe выявлено влияния на фармакокинетику цефтобипрола следующих одновременно применяемых продуктов: фентанил, лидокаин, парацетамол, диклофенак, ацетилсалициловая кислота, гепарин, дифенгидрамин, пропофол, гидроморфона гидрохлорид, метадон, гидрокодона битартрат, метамизол натрий и фуросемид.

Совместимость цефтобипрола с другими продуктами не изучена. Цефтобипрол не надлежит смешивать с другими продуктами или добавлять к растворам, содержащим другие лекарственные средства.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, в защищенном от света месте в оригинальной пачке при температуре от 2° до 8°С. Период годности - 2 года.

Хранение приготовленного раствора и инфузионного раствора

Приготовленный раствор можно хранить на протяжении 1 ч при температуре 25°С и на протяжении 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

После извлечения из холодильника инфузионным растворам надлежит дать нагреться до комнатной температуры и только в последствии этого делать инфузию. В процессе применения инфузионный раствор не должен быть защищен от света. Приготовление инфузионного раствора надлежит проводить в соответствии с инструкциями по приготовлению раствора и обращению с ним.

Внимание!
Перед применением медикамента "Зефтера (Zeftera)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Зефтера (Zeftera) ».

Зефтера инструкция, состав, описание Zeftera – Александровская интернет аптека

Зефтера (Zeftera) Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания. Действующее вещество: АТХ: Состав и форма выпуска:

Цефтобипрол* (Ceftobiprole*)АТХ J01DI01 Цефтобипрола медокарил ЦефалоспориныНозологическая классификация (МКБ-10) E14.5 Язва диабетическая L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл. цефтобипрола медокарила натрия 666,6 мг (соответствует 500 мг цефтобипрола) вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; натрия гидроксид; азот (инертный газ при лиофилизации) во флаконах стеклянных по 20 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов.

Фармакологическое действие:

Механизм действия. Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола — цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa. Прочно связывается со многими важными пенициллинсвязывающими белками (PBP) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus, резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с PBP стафилококков группы 2a, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus (MRSA). Установлено, что цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при внутрибольничных инфекциях. Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (только изоляты, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (изоляты, резистентные к ванкомицину); Staphylococcus коагулазонегативные (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные и резистентные к пенициллину); Streptococcus группы viridans. Грамотрицательные аэробы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; виды рода Citrobacter (включая Citrobacter freundii и Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; виды рода Neisseria; виды рода Providencia, Serratia marcescens. Механизм устойчивости. Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами S. aureus, а также к гидролизу многими бета-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра (ESBL), карбапенемазами и металло-бета-лактамазами. In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae. Перекрестная резистентность. Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительными к цефтобипролу.

Показания к применению:

ЗефтераЛечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.

Противопоказания:

гиперчувствительность к цефтобипролу, любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата и другим цефалоспоринам; пациенты, у которых в анамнезе наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина Clear

© 2006-2011 Александровская интернет аптека
Все права защищены.
Использование материалов и графики с сайта без согласования с администрацией запрещено.
Лицензия ЛО-77-02-005042 срок действия с 13.08.2013 по 13.08.2018.

Александровская аптека является ассоциированным членом Ассоциации аптечных учреждений "СоюзФарма"

Зефтера - купить, цена и отзывы, Зефтера инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Зефтера Клиническая фармакология

Зефтера - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Механизм действия. Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола — цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину видыStaphylococcus ,резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae ,а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis .Активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa .

Прочно связывается со многими важными пенициллинсвязывающими белками (PBP) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus ,резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с PBP стафилококков группы 2a, включая метициллин-резистентныеStaphylococcus aureus (MRSA).

Установлено, что цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro ,так и при внутрибольничных инфекциях.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (только изоляты, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину),Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (изоляты, резистентные к ванкомицину); Staphylococcus коагулазонегативные (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus ), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные и резистентные к пенициллину); Streptococcus группы viridans .

Грамотрицательные аэробы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa ;виды рода Citrobacter (включая Citrobacter freundii иCitrobacter koseri ), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii ;виды рода Neisseria ;виды рода Providencia, Serratia marcescens.

Механизм устойчивости. Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами S. aureus ,а также к гидролизу многими бета-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра (ESBL), карбапенемазами и металло-бета-лактамазами. In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков иHaemophilus influenzae .

Перекрестная резистентность. Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro ,наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительными к цефтобипролу.

Концентрации в плазме. Средние фармакокинетические параметры цефтобипрола у взрослых после введения одной дозы 500 мг в виде 60-минутной инфузии и многократных доз 500 мг, вводившихся каждые 8 ч в виде 120-минутных инфузий.

Распределение. Цефтобипрол на 16% связывается с белками плазмы и эта степень связывания не зависит от его концентрации. Стационарный объем распределения (18 л) цефтобипрола приближается к объему внеклеточной жидкости у человека.

Метаболизм. Биопревращение из пролекарства цефтобипрола медокарила в активное лекарство — цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Концентрации пролекарства ничтожно малы, и его удается обнаружить в плазме и моче только во время инфузии.

Выведение. Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции, и Т_1/2 составляет около 3 ч. Главным механизмом почечной экскреции является клубочковая фильтрация, небольшая часть дозы подвергается канальцевой реабсорбции. В доклинических исследованиях пробенецид не влиял на фармакокинетику цефтобипрола, что указывает на отсутствие активной канальцевой секреции последнего. После введения 1 дозы примерно 89% ее обнаруживается в моче в виде активного цефтобипрола (83%), метаболита с открытым кольцом (5%) и цефтобипрола медокарила ( МИК (где t — время, в течение которого концентрация препарата превышает величину минимальной ингибирующей концентрации) был сходным у мужчин и женщин. Следовательно нет необходимости корректировать дозу этого препарата в зависимости от пола пациента.

Расовая принадлежность. Популяционные исследования фармакокинетики (включавшие европеоидов и небольшое число негроидов и представителей других рас) не выявили влияния расовой принадлежности на фармакокинетические параметры цефтобипрола. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу этого препарата в зависимости от расовой принадлежности пациента.

Форма выпуска и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

ЗЕФТЕРА - лиофилизат д

ЗЕФТЕРА (ZEFTERA)

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамотрицательными бактериями, грамположительными и грамотрицательными бактериями при инфицированной диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита, рекомендуемая доза препарата Зефтера составляет 500 мг каждые 8 ч в виде 120-минутных в/в инфузий.

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамположительными бактериями, доза препарата составляет 500 мг каждые 12 ч в виде 60-минутных в/в инфузий. Этот режим дозирования (с 12-часовыми интервалами) не изучали у пациентов с инфицированной диабетической стопой.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов снезначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности средней тяжести (КК от 30 мл/мин до <50 мл/мин) доза препарата Зефтера составляет 500 мг каждые 12 ч в виде 120-минутных в/в инфузий. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) доза препарата составляет 250 мг каждые 12 ч в виде 120-минутных в/в инфузий. В связи с ограниченными клиническими данными и предполагаемым увеличением концентрации цефтобипрола и его метаболитов препарат Зефтера следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Цефтобипрол выводится при гемодиализе, однако в настоящее время недостаточно информации для изменения режима дозирования у пациентов, находящихся на диализе. Таким образом, препарат Зефтера не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на любом виде гемодиализа.

В настоящее время нет опыта применения цефтобипрола у пациентов с печеночной недостаточностью. Однако учитывая, что цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму в печени и элиминируется преимущественно почками, можно считать, что у пациентов с печеночной недостаточностью дозу цефтобипрола снижать не требуется.

Правила приготовления инфузионного раствора

Лиофилизированный порошок следует растворить в 10 мл воды для инъекций или 5% растворе глюкозы для инъекций. Содержимое флакона следует энергично встряхивать. Полное растворение порошка занимает до 10 мин. Перед разведением в инфузионном растворе необходимо дать осесть образовавшейся пене.

При разведении 10 мл приготовленного раствора следует извлечь из флакона и ввести в соответствующую емкость (например, мешки из поливинилхлорида или полиэтилена, стеклянные бутыли), содержащие 250 мл 0.9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий. Емкость с инфузионным раствором следует осторожно переворачивать вверх-вниз 5-10 раз для получения однородного раствора цефтобипрола. Во избежание образования пены нельзя энергично встряхивать раствор.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени 5 мл готового раствора цефтобипрола разводят в 125 мл 0.9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий.

Перед введением инфузионный раствор визуально проверяют на отсутствие механических включений и при обнаружении последних раствор отбраковывают.

Нежелательные эффекты, возникавшие с частотой ≥1 % у пациентов, которые получали 500 мг цефтобипрола каждые 8-12 ч в виде 60-минутных или 120-минутных инфузий, перечислены в таблице 2.

Таблица 2. Частота (%) нежелательных эффектов, наблюдавшихся в двух клинических испытаниях фазы 3 с частотой ≥1%

Зефтера по 500 мг каждые 12 ч или 8 ч (n=932)

Препараты сравнения
(n=661) (ванкомицин и ванкомицин+цефтазидим в исследованиях, которые включали пациентов с инфекциями, вызванными как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями)

Инфекции и инвазии

грибковые инфекции вульвы и влагалища, полости рта и кожи

Противопоказания к применению

— указания в анамнезе на аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин), эпилепсией, при судорожных припадках (в анамнезе), псевдомембранозном колите (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения препарата Зефтера при беременности не проводилось.

Доклинические исследования показали, что цефтобипрол не обладает тератогенной активностью и не влияет на оссификацию, массу тела плода и внутриутробное развитие. Результаты исследования влияния лекарственных средств на репродуктивную функцию животных не всегда могут быть экстраполированы на соответствующую функцию человека, поэтому препарат Зефтера можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли цефтобипрол с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали, что цефтобипрол выделяется с грудным молоком. Учитывая это, при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В настоящее время нет информации о передозировке цефтобипрола у человека. Максимальная доза, которая была введена в фазе 1 клинических исследований, составила 3 г/сут (1 г каждые 8 ч).

Лечение: при передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с мониторированием основных физиологических показателей. Уменьшить концентрацию цефтобипрола в плазме крови можно с помощью гемодиализа.

Исследования взаимодействия цефтобипрола с другими препаратами не проводились. Цефтобипрол обладает минимальной способностью к взаимодействию с другими лекарственными средствами

Показано, что цефтобипрол обладает минимальной способностью ингибировать изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а также отсутствие способности индуцировать эти изоферменты. Благодаря этому и вследствие того, что распределение цефтобипрола ограничено внеклеточной жидкостью, он обладает низкой способностью влиять на CYP450-опосредованный метаболический клиренс одновременно вводимых препаратов. Способность других препаратов взаимодействовать с цефтобипролом также минимальна, поскольку метаболизму подвергается лишь небольшая часть его дозы. Таким образом, нет оснований ожидать возникновения клинически значимого лекарственного взаимодействия цефтобипрола.

Нe выявлено влияния на фармакокинетику цефтобипрола следующих одновременно применяемых препаратов: фентанил, лидокаин, парацетамол, диклофенак, ацетилсалициловая кислота, гепарин, дифенгидрамин, пропофол, гидроморфона гидрохлорид, метадон, гидрокодона битартрат, метамизол натрий и фуросемид.

Совместимость цефтобипрола с другими препаратами не изучена. Цефтобипрол не следует смешивать с другими препаратами или добавлять к растворам, содержащим другие лекарственные средства.

Условия отпуска из аптек