Офлоксацин, табл

Активное вещество. 1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг или 400 мг; вспомогательные вещества. лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметил-целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакодинамика. Антимикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действиеофлоксацина обусловлено способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу, вследствии чего нарушается функция ДНК бактерий. Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы. Установлено синергическое действие офлоксацина и рифабутина в отношении Mycobacteriumleprae.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и легко адсорбируется из желудочно – кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после приема перорально разовой дозы 200 мг составляет 2,5-3,0 мг/мл и достигается через 1-2 часа. Биологическая доступность препарата составляет 96 - 100%. Связывается с белками плазмы приблизительно 25 %. Офлоксацин проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется до 5 % офлоксацина. Выводится на протяжении 5 - 8 часов. До 80 % офлоксацина выводится почками в неизмененном виде. У больных с заболеванием почек и печени вывод офлоксацина из организма может быть замедлен.
У пациентов пожилого возраста при приеме пероральной разовой дозы офлоксацина наблюдается увеличение периода полувыведения препарата, но максимальная концентрация в сыворотке крови не изменяется. У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, общий и почечный клиренс снижается.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- острые, хронические и рецидивирующие инфекции дыхательных путей; бронхиты, вызванные Haemophilusinfluenzae или другими грамотрицательными мультирезистентными возбудителями, а также золотистым стафилококком; пневмоний, вызванных такими проблемными возбудителями, как кишечная палочка, клебсиелла, энтеробактерии, протей, стафилококк;
- хронические и рецидивирующие инфекции ЛОР-органов (уха, горла и носа), если они вызваны грамотрицательными возбудителями или стафилококками;
- инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов;
- инфекции почек, мочевыводящих путей и половых органов: острый и хронический пиелонефрит. хирургические инфекции мочевых путей, гонорея. неосложненный простатит гонорейной и негонорейной этиологии, уретрит. цистит. хламидиоз ;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости в т. ч. малого таза;
- бактериальный энтерит.
Препарат применяется также для предотвращения инфекций (профилактика инфекций путем деконтаминации кишечника) у больных со сниженными защитными свойствами организма (например, в состоянии нейтропении ).

Режим дозирования определяется врачом индивидуально, в зависимости от тяжести процесса и вида инфекции, функции почек больного.
Взрослые с нормальной функцией почек. Средняя разовая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Суточная доза 400 мг. Дозы, не превышающие 400 мг, могут назначаться 1 раз в сутки, преимущественно утром. Если суточная доза превышает 400 мг, она может быть разделена на 2 приема и получена пациентом через равные промежутки времени.
Суточная доза может быть увеличена до 600 мг, у пациентов с тяжелыми инфекциями или в случаях избыточной массы тела: максимальная доза – до 800 мг.
При инфекции дыхательных путей применяют 200 мг офлоксацина 2 раза в день.
При инфекциях почек, мочевыводящих путей и половых органов назначают по 200 мг офлоксацина дважды в день.
При лечении цистита может быть достаточным применение офлоксацина в течение 3 дней по 200 мг 2 раза в день, тогда как лечение простатита может длиться несколько недель (по 200 мг 2 раза в сутки).
При лечении неосложненной гонореи достаточно одноразовой дозы 400 мг.
При инфекциях кожи, мягких тканей и костей офлоксацин принимают по 200 мг 2 раза в сутки, суточная доза составляет 400 мг.
При инфекциях костей продолжительность лечения составляет 3 – 4 недели, в отдельных случаях – дольше.
При инфекциях брюшной полости офлоксацин принимают по 200 мг 2 раза в сутки, суточная доза составляет 400 мг.
Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 400 мг.
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы офлоксацина.

Некоторые штаммы микроорганизмов умеренно чувствительны к офлоксацину, поэтому препарат не рекомендуется применять как средство первого ряда для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов, вызванных бета-гемолитическим стрептококком. При госпитальных и других тяжелых инфекциях, связанных с Pseudomonasaeruginosa может понадобиться комбинированная терапия. Для специфической терапии инфекций, вызванных Pseudomonasaeruginosa. необходимо определение резистентности.
Заболевания, вызванные Clostridiumdifficile. Во время или после лечения офлоксацином проявлениями заболеваний, вызванных Clostridiumdifficile, могут быть тяжелая, персистирующая и/или кровяная диарея. тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. При подозрении на развитие такого осложнения лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и одновременно назначена неотложная антибактериальная терапия. В таком случае препараты, уменьшающие перистальтику кишечника противопоказаны.
Тендинит. В единичных случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит. приводящий к разрыву сухожилий, главным образом, ахиллового сухожилия. Наиболее склонны к тендинитам пациенты пожилого возраста. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении кортикостероидами. При склонности к тендиниту лечение офлоксацином необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие мероприятия к сухожилиям (например, иммобилизацию).
Пациенты, склонные к судорогам. Офлоксацин противопоказан пациентам с установленной эпилепсией. Подобно к другим хинолонам, его следует применять с осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например, пациентам с существующими поражениями центральной нервной системы при одновременном лечении фенбуфеном, нестероидными антипсихотическими средствами или препаратами, снижающими судорожный порог, такими как теофиллин.
Пациенты с нарушенной функцией почек. Поскольку офлоксацин выводится, в основном, почками, пациентам с нарушенной функцией почек необходимо регулировать дозу или применять препарат в другой дозировке. Эта форма препарата при лечении почечной недостаточности не назначается.
Предупреждение фоточувствительности. Хотя при применении офлоксацина очень редко возникает фоточувствительность, пациентам следует избегать солнечного или искусственного УФ-излучения (например, лампы солнечного света, солярий), чтобы избежать фотосенсибилизации.
Офлоксацин с осторожностью принимают при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции почек.
При лечении офлоксацином определение опиатов или порфирина в моче может давать ложнопозитивный результат.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять офлоксацин.

Побочные реакции возникают редко и быстро исчезают после отмены препарата. Офлоксацин, как правило, переносится хорошо, но возможны побочные эффекты во время лечения.
Со стороны системы пищеварения: боль в животе, тошнота. рвота. отсутствие аппетита, диарея. псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: головная боль. утомляемость, сонливость, возбуждение, гогловокружение, нарушение периферической чувствительности (нарушение зрения, вкуса), шум в ушах. судороги. потеря сознания.
Редко: психотонические реакции (с галлюцинациями), тревожные состояния, кошмарные сновидения.
Изолированные случаи: психотонические реакции, сопровождающиеся угрожающим поведеним для пациента.
Со стороны системы крови: редко - анемия. нейтропения. тромбоцитопения. лейкопения.
Изолированные случаи: агранулоцитоз. панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. артериальная гипотензия. коллапс.
Мышечно - скелетные реакции: тендинит. особенно у пациентов пожилого возраста, миалгия. артралгия. разрыв сухожилия (ахиллового) – унилатеральный или билатеральный. Такая побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения.
Изолированные случаи: мышечная слабость, имеющая особое значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.
Реакции со стороны почек:повышение креатинина сыворотки крови, острая почечная недостаточность.
Изолированные случаи: острый интерстициальный нефрит.
Реакции со стороны печени:повышение активности печеночных ферментов или билирубина, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: сыпь на коже, отек языка, отек Квинке.
Редко: крапивница. ангионевротический отек, удушье/бронхоспазм, приливы крови, усиленное потовыделение, пустулоподобная кожная сыпь.
Изолированные случаи: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, сосудистая пурпура, васкулит, приводящий как исключение к некрозу.
Анафилактические или анафилактоидные реакции возникают очень редко в виде жгучей боли в глазах, раздражающего кашля или выделений из носа, отека кожи и слизистых оболочек, лица, языка, гортани. В наиболее тяжелых случаях препарат немедленно отменяют и проводят противошоковую и десенсибилизирующую терапию.
Другие побочные эффекты: очень редко могут отмечаться миалгия или слабость, особенно у больных с миастенией. Редко может возникать гипогликемия или гипергликемия. особенно у больных сахарным диабетом.
Изолированные случаи: гипогликемия у больных сахарным диабетом, получающие гипогликемические препараты.

Антациды, содержащие алюминий, гидроксид магнезии, цинк, железо могут снижать адсорбцию офлоксацина. В таких случаях прием офлоксацина возможен через 2 часа после приема антацидов. При одновременном применении антагонистов витамина К необходим постоянный контроль за состоянием системы свертывания крови, поскольку возможно снижение активности кумариновых производных. Офлоксацин может незначительно повышать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном применении. В случае применения высоких доз препарата, возможно повышение его концентрации в сыворотке. При одновременном применении офлоксацина и нестероидных противовоспалительных средств повышается риск появления судорог. При применении офлоксацина с кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, пероральными антикоагулянтами и препаратами, метаболизирующими при участии цитохрома Р450, возможно усиление побочных эффектов. В период лечения офлоксацином возможны псевдо-негативные результаты определения опиатов и порфиринов в моче.

Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим фторхинолонам, эпилепсия. поражения ЦНС со сниженным судорожным порогом, заболевания печени. анамнестическое поражение сухожилий после приема фторхинолонов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 18 лет, период беременность и кормление грудью.

Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны нервной системы: головокружение. возбуждение, судороги. головная боль.
Реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. боль в животе, диарея.
Лечение: симптоматическое, включающее промывание желудка и коррекция водного баланса.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Офлоксацин 200мг, капсулы инструкция по применению

Каждая капсула содержит

Офлоксацин – 200 мг.

крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат.

Офлоксацин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, оказывает бактерицидное действие на чувствительные к нему микроорганизмы ингибированием ДНК-гиразы.

Офлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Офлоксацин проявляет in vitro минимум ингибирующих концентраций 2 мкг/мл и менее против большинства грамположительных аэробов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Citobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella axytoca, Moraxella (Branhalmella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria miningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providensia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens; анаэробов: Bacteroides fragilis, Bacteroides intermedius, Clostridium perfringens, Clostridium welchii, Eikenella corrodens, Gardnerella vaginalis, Peptococcus niger, Petrostreptococcus species; других организмов: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycrobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.

После перорального применения биодоступность офлоксацина составляет приблизительно 98%. Препарат проникает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1-2 часа после приема препарата; период полувыведения около 6-7 часов.

Препарат практически не метаболизируется; 75-90 % выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20-24 ч.

У взрослых офлоксацин применяют для лечения легких и средних инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

• Заболевания нижних отделов дыхательных путей: Острое бактериальное обострение бронхита, пневмония, вызванные Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae;
• Заболевания кожи: Неосложненные заболевания кожи, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis;
• Заболевания, передающиеся половым путем: Острая, неосложненная уретральная или цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae.;
• Негонококковый уретрит и цервицит вызванные Chlamydia trachomatis;
• Смешанные инфекции мочевых путей и шейки матки, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae;
• Заболевания мочевыводящих путей: Неосложненный цистит, вызванный Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa;
• Осложненные инфекции мочевых путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus или Pseudomonas aeruginosa;
• Заболевания предстательной железы: Простатит, вызванный Escherichia coli и другими возбудителями, чувствительными к офлоксацину.

Внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды. Капсулы принимать целиком не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

При неосложненных инфекциях мочевых путей - по 200 мг 2 раза в день в течение 7-10 дней, при неосложненном цистите - 3-7 дней, при осложненных инфекциях мочевых путей - по 400 мг 2 раза в день в течение 10-20 дней, при хронической рецидивирующей инфекции мочевых путей - 12 недель.

При остром, неосложненном гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервитите - однократно 800-1200 мг.

При простатите – по 300-400 мг 2 раза в день.

При остром бактериальном гастроэнтерите - 5 дней, для профилактики бактериальных гастроэнтеритов - по 400 мг один раз в сутки, при брюшном тифе - по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней.

Для профилактики сепсиса при нейтропении - по 400 мг 2-3 раза в сутки. Длительность противомикробного действия - около 12 часов.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата определяют в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 20-50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч;

при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин первая доза – 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы.

У больных с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 400 мг.

При передозировке офлоксацином (3 г за 45 мин) возможны головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.

В этих случаях следует сделать промывание желудка, провести адекватную гидратационную терапию с форсированным диурезом, назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение офлоксацина с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сульфатами, с двухвалентными или трехвалентными препаратами, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими железо, магний, цинк, может в значительной степени препятствовать всасыванию офлоксацина в организме. Эти препараты не следует применять в течение 2 часов до и после приема офлоксацина.

Применение циметидина значительно увеличивает период полувыведения некоторых хинолонов.

При одновременном применении циклоспорина и офлоксацина отмечается повышение уровня концентрации циклоспорина в сыворотке.

Большинство противомикробных препаратов хинолона ингибируют ферментную активность цитохрома Р-450. Одновременный прием с офлоксацином некоторых препаратов (например, циклоспорин, теофиллин, метилксантил, варфарин и др.) может увеличивать их период полувыведения.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может привести к увеличению риска стимуляции ЦНС и вызвать эпилептический припадок.

Одновременный прием пробенецида и офлоксацина воздействует на выделительные канальцы почек.

Одновременное применение офлоксацина и теофиллина увеличивает период полувыведения теофиллина и может увеличить риск реакций на теофиллин. Необходимо тщательно контролировать уровень теофиллина и, если необходимо, произвести корректировку дозы теофиллина.

Возможно увеличение эффективности антикоагулянта варфарина или его производных, следовательно, при одновременном приеме офлоксацина и варфарина следует тщательно контролировать протромбиновое время.

При нарушении уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию, у больных, применяющих одновременно с офлоксацином антидиабетические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

• Офлоксацин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к препарату;
• Противопоказан больным эпилепсией, в том числе с низким порогом эпилептических припадков;
• Детский возраст до 15 лет;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.

При применении офлоксацина могут возникнуть:

Диспептический синдром (анорексия, тошнота, рвота, горечь во рту, боли в животе, диарея), нарушения функции мочевыводящей системы (гломерулонефрит, дизурия, полиурия, протеинурия, кристаллурия, креатининемия, уретральные кровотечения);

Нарушения функции ЦНС (головная боль, головокружение, бессоница, галюцинации, обмороки);

Нарушения функции сердечно-сосудистой системы (тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотония);

Нарушение функции органов зрения (жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь и др.);

Нарушения функции опорно-двигательной системы (тендиниты, разрывы сухожилий, артралгия), васкулит, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, синдром Стивенса-Джонса, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке крови;

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, отеки).

Необходимо с осторожностью применять офлоксацин у больных с почечной и печеночной недостаточностью. У таких больных необходимо провести тщательное клиническое обследование. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл) необходима корректировка дозы.

У больных, принимающих ЛС, в состав которых входит офлоксацин, возможны серьезные и тяжелые реакции на воздействие прямых солнечных лучей. Таким больным следует избегать длительного пребывания на солнце и УФ-облучения. В случае возникновения таких реакций (например, кожная сыпь и др.) следует прекратить лечение.

Как и все препараты хинолона, офлоксацин следует с осторожностью применять у больных с нарушением деятельности ЦНС, так как его прием может стать причиной эпилептического припадка.

У больных диабетом, применяющим офлоксацин одновременно с гипогликемическими препаратами или инсулином, может произойти нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию. У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Если гипогликемические реакции проявляются у больных, начавших лечение офлоксацином, его применение следует прекратить.

Во время длительного лечения необходимо проводить периодическое обследование всех органов, включая почки и печень.

Офлоксацин не эффективен при лечении сифилиса.

Противомикробные препараты, применяемые в больших дозах за короткий период времени лечения гонореи, могут маскировать или задерживать время инкубации сифилиса. Все больные гонореей должны пройти серологические исследования на сифилис в период диагностики. Больным, применявшим офлоксацин, необходимо пройти серологическое исследование через три месяца.

По 10 или 14 капсул в полимерной банке для лекарственных средств.

Банка вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.