Рейтинг: 4.4/5.0 (1818 проголосовавших)Категория: Инструкции
Что представляет собой препарат «Дексаметазон» (уколы)? Ответ на поставленный вопрос вы найдете в материалах данной статьи.
Общие сведенияСредство «Дексаметазон» (уколы, таблетки и глазные капли) представляет собой очень мощный синтетический глюкокортикоидный препарат, предназначенный для регуляции минерального, углеводного и белкового обмена.
Как действует препарат «Дексаметазон»? Уколы и другие лекарственные формы данного средства обладают десенсибилизирующим, противовоспалительным, противошоковым, противоаллергическим, антитоксическим и иммунодепрессивным свойствами. Применение такого препарата пациентами позволяет повышать чувствительность бета-адренорецепторов (то есть белков внешней мембраны клеток) к эндогенным катехоламинам (так называемым посредникам межклеточного взаимодействия). Следует отметить, что данное средство регулирует белковый обмен, тем самым усиливая его катаболизм в мышечных тканях и снижая синтез. Также лекарство способно уменьшить количество глобулинов в плазме и повысить синтез альбуминов в печени и почках.
Особенности препаратаЗа счет влияния на углеводный обмен данный препарат способствует поступлению в кровь глюкозы из печени, всасыванию углеводов из органов ЖКТ, а также развитию гипергликемии. Последнее, в свою очередь, заметно активизирует производство инсулина. Благодаря участию этого средства в водно-электролитном обмене, оно заметно понижает минерализацию костной системы, задерживает воду и натрий в организме, уменьшает всасывание кальция из пищеварительной системы. По своей активности антиаллергические и противовоспалительные свойства «Дексаметазона» в 35-37 раз превышают такие же эффекты кортизона.
Показания к использованиюРазные формы выпуска данного средства используются при различных заболеваниях. Так для чего же назначают препарат «Дексаметазон» (уколы) пациентам? Его прописывают лишь в тех случаях, когда у больного наблюдается одно из следующих отклонений:
шок различного происхождения;Раствор «Дексаметазон» предназначен для внутривенного (капельного или струйного), внутримышечного, внутрисуставного или перартикулярного введения. Суточная доза данного препарата составляет 4-20 мг. Как правило, такой медикамент в ампулах используется трижды или четырежды в сутки в течение 3-4 дней. В дальнейшем специалисты рекомендуют перейти на пероральный прием аналогичных таблеток.
Противопоказания к применению медикамента «Дексаметазон»
Уколы, отзывы о которых в большинстве случаев положительны, не рекомендуется делать тем пациентам, у которых наблюдается гиперчувствительность к основным компонентам данного средства. Помимо этого, лекарство следует назначать с особой осторожностью при:
Дексаметазон является мощным синтетическим глюкокортикоидным (содержащим гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги) препаратом, предназначенным для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.
Фармакологическое действиеДексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.
Применение Дексаметазона позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия).
Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.
Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.
Участие Дексаметазона в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.
Противовоспалительные и антиаллергические свойства Дексаметазона по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.
Показания к применению ДексаметазонаПрименять таблетки Дексаметазон инструкция рекомендует при:
Дексаметазон в ампулах применяется при:
шоке различного генеза;Дексаметазон капли используются в офтальмологической практике при:
Пероральное применение Дексаметазона в форме таблеток предполагает назначение 10-15 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 2-4,5 мг при поддерживающей терапии.
Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.
Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. 
Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.
Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов.
Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.
Побочные действияСогласно инструкции, Дексаметазон может быть причиной таких нежелательных реакций как:
Применение Дексаметазона противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
С осторожностью Дексаметазон назначается при:
Применение Дексаметазона беременными и кормящими женщинами, а также детьми должно происходить только по назначению врача после учета всех возможных рисков.
Цены в интернет-аптеках:
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
Препарат: ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONE)
Активное вещество: dexamethasone
Код АТХ: H02AB02
КФГ: ГКС для инъекций
Коды МКБ-10 (показания): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93.0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Рег. номер: П N014442/01-2002
Дата регистрации: 18.11.08
Владелец рег. удост. SHREYA LIFE SCIENCES (Индия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла (25) - коробки картонные.
2 мл - флаконы темного стекла (25) - коробки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.
Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.
Дексаметазон в крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).
Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.
Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T1/2 дексаметазона из плазмы - 3-5 ч.
Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:
— эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
— шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
— тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
— системные заболевания соединительной ткани;
— острые тяжелые дерматозы;
— злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
— заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
— в офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.
Дозы препарата Дексаметазон для детей (в/м):
Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 - 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 - 0.335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 - 5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.
При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.
Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Дексаметазона
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, "приливы" крови к лицу, синдром "отмены".
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);
— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);
— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III-IV ст.)
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.
Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.
Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение дексаметазона с:
— индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
— диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
— с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;
— сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— непрямыми антикоагупянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
— антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
— этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
— парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
— ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
— витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;
— соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;
— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
— изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ГКС длительного действия для системного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
Дексаметазон (как и другие ГКС) действует на клеточном уровне через две рецепторные системы в клеточной цитоплазме. Связываясь с глюкокортикоидными рецепторами, ГКС оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие и регулируют гомеостаз глюкозы. Связываясь с минералокортикоидными рецепторами ГКС регулируют обмен натрия, калия и водный баланс.
После в/в введения действие развивается быстро, после в/м введения клинический эффект достигается через 8 ч. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 недель после локального введения (в область поражения).
Доза дексаметазона 750 мкг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона.
— нарушения со стороны эндокринной системы: острая недостаточность коры надпочечников; хирургические вмешательства, тяжелые травмы или заболевания у пациентов с известной или предполагаемой недостаточностью коры надпочечников;
— шок различного генеза: шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок; шок у пациентов с недостаточностью коры надпочечников;
— отек головного мозга: отек головного мозга, обусловленный первичными или метастатическими опухолями головного мозга, нейрохирургическим вмешательством или черепно-мозговой травмой;
— злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями при отсутствии возможности приема внутрь;
— обострение хронического обструктивного бронхита и бронхиальной астмы, астматический статус;
— тяжелые аллергические реакции;
— внутрисуставное введение: в случаях выраженного воспаления сустава (кроме инфекционного), когда неэффективна обычная терапия, а также при других состояниях с синовитом и выпотом (после аспирации синовиальной жидкости);
— локальное применение (в область поражения) - в случаях фиброзно-уплотненного фолликулита, кольцевидной гранулемы и саркоидоза;
— субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение - в случаях, когда существует опасность для зрения при воспалительных или аллергических заболеваниях глаз, системного иммунодефицита, пролиферативных изменений глазницы, симпатической офтальмии и иммуносупрессивного лечения после трансплантации роговицы;
— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
— лечение заболеваний, при которых применение пероральной формы дексаметазона невозможно.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 25;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 25;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 15;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 20;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 15;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 20;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 15;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 25;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 20;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 15;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 20;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 25;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
ФармакодинамикаГКС длительного действия для системного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
Дексаметазон (как и другие ГКС) действует на клеточном уровне через две рецепторные системы в клеточной цитоплазме. Связываясь с глюкокортикоидными рецепторами, ГКС оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие и регулируют гомеостаз глюкозы. Связываясь с минералокортикоидными рецепторами ГКС регулируют обмен натрия, калия и водный баланс.
После в/в введения действие развивается быстро, после в/м введения клинический эффект достигается через 8 ч. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 недель после локального введения (в область поражения).
Доза дексаметазона 750 мкг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 72%. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Первоначально метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
Выведение
Выводится главным образом с мочой.
Применение Дексаметазона при беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск, связанный с лечением.
Поскольку возможно влияние препарата на рост ребенка и на секрецию эндогенных ГКС во время применения Дексаметазона следует прекратить грудное вскармливание.
— остеопороз;
— острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (когда не проводится соответствующее лечение);
— синдром Кушинга;
— период лактации (грудного вскармливания);
— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для в/м введения);
— для применения в офтальмологии: вирусные и грибковые заболевания глаз, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома;
— повышенная чувствительность к дексаметазону и другим компонентам препарата.
Относительные противопоказания: хроническая почечная недостаточность, цирроз печени или хронический гепатит, острый психоз.
Назначение глюкокортикоидов парентерально или в виде местных инъекций снижает риск возникновения системных побочных эффектов. Однако, риск развития системных и местных побочных эффектов в некоторой степени существует и увеличивается при длительной терапии и при увеличении частоты инъекций.
При быстром в/в введении в высоких дозах: генерализованная анафилаксия, покраснение лица или щек, перебои в работе сердца, судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - психические нарушения, такие как делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивные эпизоды, депрессия или паранойя, глаукома, катаракта, увеличение внутриглазного давления и экзофтальм.
Местные реакции: покраснение, припухание, боль или другие признаки воспаления или аллергической реакции в месте инъекции относятся к менее частым побочным явлениям. При длительном применении в месте инъекций могут наблюдаться стрии, разрыв сухожилий, атрофия кожи или подкожной клетчатки.
Прочие: редко - генерализованная аллергическая кожная реакция, внезапная слепота, чувство жжения, чувство онемения, боль или покалывание в месте инъекции или рядом с ним.
В/м и в/в введение
Препарат вводят в/м, в/в (струйно или капельно) с глюкозой или физиологическим раствором. Не смешивать Дексаметазон с другими лекарственными препаратами в одном и том же шприце или флаконе для инфузий. Рекомендуемая начальная средняя доза для в/в или в/м введения составляет 0.5-9 мг/ или, при необходимости, более. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.
Внутрисуставное введение и локальное применение
При внутрисуставном введении рекомендуемая доза составляет от 0.4 мг до 4 мг однократно. Внутрисуставные инъекции можно повторить через 3-4 месяца; препарат можно вводить максимум 3-4 раза в один и тот же сустав в течение года; препарат можно одновременно вводить в 2 сустава. Более частое применение может привести к повреждению хряща сустава.
Доза препарата зависит от размера пораженного сустава. Обычно в большие суставы вводятся 2-4 мг дексаметазона, в малые суставы - 0.8-1 мг. Дозы дексаметазона, которые вводят в синовиальную сумку, составляют 2-3 мг; дозы, которые вводятся во влагалище сухожилия, составляют 0.4-1 мг; дозы, которые вводят в сухожилие, составляют 1-2 мг.
Доза дексаметазона для введения в область поражения равна внутрисуставной дозе. Препарат можно одновременно вводить максимум в 2 области поражения.
Для введения в мягкие ткани вокруг сустава рекомендуется применять дозу от 2 до 6 мг.
Дозы для детей при в/м введении
При проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) доза составляет - по 23.3 мкг/кг (670 мкг/м2) за 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 7.76-11.65 мкг/кг (233-335 мкг/м2). При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 27.76 до 166.65 мкг/кг каждые 12-24 ч.
Симптомы: в случае применения препарата в повышенных дозах в течение нескольких недель возможно развитие большинства перечисленных выше побочных эффектов и синдрома Кушинга.
Лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Специального антидота не имеется. Гемодиализ не эффективен.
Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида.
Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических препаратов, антигипертензивных средств, противосвертывающих препаратов кумаринового ряда, празиквантела и натрийуретиков.
Дексаметазон повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков.
Одновременное применение дексаметазона и ГКС в высоких дозах или агонистов ?2-адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения ГКС может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.
Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано, т.к. может привести к смертельному исходу.
Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона или гранисетрона эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.
С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, эпилепсией, тромбоэмболией, тяжелой миастенией и глаукомой.
Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.
Лечение дексаметазоном может маскировать признаки существующей или новой инфекции. Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентного амебиаза, туберкулеза легких.
В период лечения дексаметазоном противопоказано проведение вакцинации живой вирусной вакциной. Иммунизация убитой вирусной или бактериальной вакциной не вызывает ожидаемой выработки антител и не оказывает ожидаемого профилактического действия. Обычно дексаметазон не назначают за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов после хирургического вмешательства или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление раны и процесс образования костной мозоли.
Лечение дексаметазоном у детей можно проводить только по абсолютным показаниям.
Список Б. При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Срок годности
