Рейтинг: 4.9/5.0 (1920 проголосовавших)Категория: Инструкции
Таблетки, капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действиеАнтидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.
ПоказанияДепрессия (лечение, профилактика рецидивов).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применени с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.
Побочные действияЧастота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна - кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения).
Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто - повышение массы тела; частота неизвестна - нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (30.3%); часто - необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко - акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна - злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.
Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна - закрытоугольная глаукома.
Со стороны ССС: часто - повышение АД, вазодилатация (чаще в виде "приливов" крови), ощущение сердцебиения; нечасто - постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна - снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая "пируэтную").
Со стороны дыхательной системы: часто - зевота; частота неизвестна - эозинофильный легочный инфильтрат.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто - анорексия, запор, рвота; нечасто - бруксизм, диарея; частота неизвестна - гепатит, панкреатит.
Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто - сыпь, алопеция; частота неизвестна - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто - нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.
Прочие: часто - астения, озноб; нечасто - фотосенсибилизация; частота неизвестна - анафилаксия.
Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза - 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести - 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии - максимально допустимая суточная доза - 375 мг в 3 приема.
Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза - 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза - 225 мг.
Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены": при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).
При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%.
При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть снижена на 50% или более.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.
На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.
При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.
Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение венлафаксином прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с венлафаксином также не рекомендуется.
ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) - риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов.
ЛС, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) - риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется.
При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность.
Одновременное применение с этанолом не рекомендуется.
При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC венлафаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, xто требует осторожного применения комбинации.
При одновременном применении венлафаксина в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно.
Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена).
Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена).
Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности.
Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена).
Циметидин снижает клиренс венлафаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.
Отзывов о лекарстве Велаксин: 0
Программа сжигания жира для мужчин
Во время тренировки на сжигание жира необходимо принимать л-карнитин, сжигатели жира, глютамин (чтобы от нагрузок не разрушались мышцы, а только жир сжигался), аминокислоты, витамины и изолят протеина. Тренировки проводятся 4 раза в неделю.
* Аэробная нагрузка на велотренажере - 15 мин.
Грудь:
* Жим лежа - 4х10.
* Разведение гантелей лежа - 4х12.
* Жим лежа на наклонной скамье - 4х12.
* Сведения рук перед собой сидя на тренажере - 4х12.
Бицепс:
* Сгибание рук со штангой стоя - 4х12.
* "Молоток" - 4х12.
* Сгибания рук со штангой стоя обратным хватом - 4х12.
Пресс:
* Подьем ног в висе - 4х12.
* Подьем ног на горизонтальной скамье - 4х12.
* Аэробная нагрузка: бег или велотренажер - 15 мин.
Спина:
* Тяга блока за голову сидя - 4х12.
* Тяга штанги к поясу - 4х12.
* Тяга блока сидя к поясу - 4х12.
Трицепс:
* Французский жим лежа - 4х12.
* Жим лежа узким хватом - 4х12.
* Отжимания от брусьев - 4х12.
Пресс:
* Скручивания - 4х40-60.
* Подьем ног на горизонтальной скамье - 4х15.
* Подьем ног в висе - 4х15.
Ноги:
* Приседания - 4х10.
* Становая тяга - 4х10.
* Разгибания ног в тренажере - 4х10.
* Сгибания ног в тренажере - 4х10.
Пресс:
* Скручивания - 4х40-60.
* Подьем ног в висе - 4х12.
* Подьем ног на горизонтальной скамье - 4х12.
Грудь:
* Жим лежа - 4х10.
* Разведение гантелей лежа - 4х12.
* Жим лежа на наклонной скамье - 4х12.
* Сведения рук перед собой сидя на тренажере - 4х12.
Бицепс:
* Сгибание рук со штангой стоя - 4х12.
* "Молоток" - 4х12.
* Сгибания рук со штангой стоя обратным хватом - 4х12.
Пресс:
* Подьем ног в висе - 4х12.
* Подьем ног на горизонтальной скамье - 4х12.
Суббота и воскресение - дни отдыха.
Наименование: Велаксин (Velaxin)
Венлафаксин обладает антидепрессивной активностью. Реализовывает свое фармакологическое действие за счет активации ЦНС посредством создания завышенной концентрации нейротрансмиттеров в синаптической щели.
Венлафаксин превращается в организме в активный метаболит – О-десметилвенлафаксин. Данная молекула ингибирует захват серотониновых и норадреналиновых молекул, а также молекул дофамина в синапсах. Также под действием препарата наблюдается ослабление реакций, ассоциированных с активацией бета-адренорецепторов. Сродства к другим рецепторам молекула венлафаксина не проявляет.
Активности моноаминооксидазы препарат не подавляет. На тканевое высвобождение норадреналиновых молекул активный метаболит не влияет. Капсульная форма обеспечивает медленное равномерное высвобождение активного компонента в организме с созданием постоянной терапевтической концентрации О-десметилвенлафаксина.
Показания к применению:
Велаксин показано назначать с профилактической и терапевтической целью при депрессиях различного генеза.
Велаксин принимается перорально. Обе формы выпуска следует употреблять во время приема пищи. Старт терапии рекомендуется проводить с дозировки 75 мг/сутки с разделением дозы на два приема (для таблеточной формы выпуска). Капсула принимается целиком, не разламывается. В капсульной форме всю дозировку принимают 1 раз/сутки.
При отсутствии достаточного терапевтического эффекта дозировка повышается до 150 мг/сутки с разделением дозы на два приема. Возможно повышение суточной дозировки до 375 мг/сутки. При тяжелых депрессиях возможен старт терапии с дозировки 150 мг/сутки с титрованием дозы раз в 3 дня на 75 мг.
После развития терапевтического эффекта дозировка должна снижаться. При этом необходимо выбрать минимально эффективную дозировку и проводить именно ею поддерживающую терапию. Лечение поддерживающего характера может длиться более полугода.
Не проводится корректировка дозировок у пациентов с почечной недостаточностью с КК более 30 мл/мин. При нарушении работы почек средней тяжести (КК равным 10–30 мл/мин) назначается дозировка, сниженная на 25–50%. При этом вся доза принимается за один раз. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, назначается 50% от стандартной суточной дозировки. Прием дозы следует осуществлять после гемодиализных мероприятий. При терапии пациентов с нарушением работы печени легкой степени тяжести коррекция доз не проводится. При нарушениях работы печени умеренной степени тяжести назначают 50% от стандартной суточной дозировки. У геронтологических больных применяются только минимально эффективные дозировки.
При необходимости отмены препарата пациент помещается под врачебное наблюдение. Схема снижения дозировок составляется врачом в индивидуальном порядке.
Применение препарата Велаксин может сопровождаться:
Велаксин не назначается при:
Осторожность необходима при назначении препарата Велаксин при:
Данных о безопасности применения венлафаксинсодержащих средств у беременных нет. Назначение возможно лишь после выяснения целесообразности использования данного лекарственного средства у данной категории пациенток с учетом возможного риска для вынашиваемого ребенка. При назначении препарата пациенткам детородного возраста необходимо рекомендовать использовать эффективные контрацептивные методы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат, группа препаратов
Превышение терапевтических доз венлафаксинсодержащих средств сопровождается следующей симптоматикой:
Показано проводить мероприятия по очистке ЖКТ. Врач назначает терапию, соответствующую симптомам. Пациент должен быть помещен в стационар для обеспечения контроля состояния дыхания, кровообращения. Для снижения всасываемости препарата назначаются сорбенты (при недавнем приеме больших доз). Провоцировать рвоту противопоказано, так как велик риск аспирации. Диализ не эффективен.
Велаксин выпускается в таблетированной форме в трех дозировках и в форме капсул в двух дозировках. Фасовка препарата для каждой дозировки в каждой форме выпуска следующая: 14 табл. ? 2 блистера/упаковка картонная.
Температура хранения таблеток Велаксин – до 30 градусов Цельсия. Годность препарата к применению во всех дозировках в таблетированной форме составляет 5 лет, в капсульной форме – 4 года. Место для хранения должно быть темным и сухим, недосягаемым для детей.
Велафакс, Виепакс, Эфевелон ретард, Дапфикс, Ньювелонг, Алвента, Велафакс МВ, Венлаксор, Венлафаксин, Венлифт ОД, Венсуэрт, Эфевелон, Эфектин, Депрексор, Медофаксин.
1 таблетка Велаксин 37,5 содержит венлафаксина 37,5 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
1 таблетка Велаксин 75 содержит венлафаксина 75 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
1 таблетка Велаксин 150 содержит венлафаксина 150 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
1 капсула Велаксин 75 содержит венлафаксина гидрохлорида 75 мг. Аддитивные компоненты: тальк, МКЦ, этилцеллюлоза, диметикон, натрия хлорид, калия хлорид, аэросил, камедь ксантановая, коповидон, железа оксид красный, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.
1 капсула Велаксин 150 содержит венлафаксина гидрохлорида 150 мг. Аддитивные компоненты: тальк, МКЦ, этилцеллюлоза, диметикон, натрия хлорид, калия хлорид, аэросил, камедь ксантановая, коповидон, железа оксид красный, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.
Доказано, что метаболиты препарата секретируются с грудным молоком. Нецелесообразно продолжать лактацию при необходимости применять препарат Велаксин. При терапии препаратом в последние дни перед родами наблюдается синдром отмены у новорожденного.
При резкой остановке терапии развивается синдром отмены. Врач должен назначить схему снижения дозировок постепенного характера.
Старт терапии проводят с применением минимально эффективных дозировок. Пациент должен находиться под контролем для предотвращения реализации суицидальных попыток.
При терапии таблетками Велаксин могут развиваться гипоманиакальные и маниакальные симптомы. При развитии эпилептического припадка лечение препаратом останавливают.
Пациент должен быть информирован о необходимости получить консультативную врачебную помощь при возникновении симптоматики аллергической реакции.
Препарат Велаксин может провоцировать повышение артериального давления. Следует контролировать уровень АД при повышении дозировок.
Велаксин может провоцировать учащение пульса, что может быть опасно для пациентов с тахиаритмией.
Геронтологические пациенты должны быть предупреждены о высокой вероятности развития головокружения, патологических изменениях чувства равновесия.
Препарат повышает вероятность образования геморрагий.
Развитие гипонатриемического состояния, синдрома дефицита секреции АДГ может наблюдаться при терапии пациентов с дегидратацией, со сниженным ОЦК, на фоне терапии диуретиками.
Необходимо измерять внутриглазное давление у пациентов с закрытоугольной глаукомой из-за риска развития мидриаза при терапии препаратом Велаксин.
Случаев толерантности к препарату не зафиксировано. Зависимости от препарата не развивается.
Таблетки содержат лактозу, что необходимо учитывать пациентом с лактазной недостаточностью (84,83 и 169, 86 мг соответственно для дозировок в 37,5 и 75 мг).
Нет данных о применении венлафаксинсодержащих средств при получении электросудорожного лечения.
Нельзя допускать употребления алкоголя при терапии лекарственным средством Велаксин.
Нет данных о безопасности применения препарата Велаксин в педиатрической практике.
Велаксин может провоцировать уменьшение скорости психомоторного реагирования и ослабление внимания. Это является препятствием для полноценного и безопасного управления транспортным средствами, выполнения работ, ассоциированных с опасностью. Пациент должен быть предупрежден о необходимости воздержаться от данных видов деятельности.
Внимание!
Описание препарата "Велаксин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 5619.
Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применени с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность. период лактации, возраст младше 18 лет.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки Велаксина: рекомендуемая стартовая доза - 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести - 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии - максимально допустимая суточная доза - 375 мг в 3 приема.
Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза - 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза - 225 мг.
Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены": при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).
При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%.
При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть снижена на 50% или более.
Антидепрессант. Велаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина действующее вещество Велаксина уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.
Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна - кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения. тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз. апластическая анемия. нейтропения, панцитопения).
Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто - повышение массы тела; частота неизвестна - нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (30.3%); часто - необычные сновидения, снижение либидо. головокружение. повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко - акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна - злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.
Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкуса, шум в ушах ; частота неизвестна - закрытоугольная глаукома.
Со стороны ССС: часто - повышение АД, вазодилатация (чаще в виде "приливов" крови), ощущение сердцебиения; нечасто - постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна - снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков. желудочковая тахикардия (включая "пируэтную").
Со стороны дыхательной системы: часто - зевота; частота неизвестна - эозинофильный легочный инфильтрат.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто - анорексия. запор, рвота; нечасто - бруксизм. диарея; частота неизвестна - гепатит, панкреатит.
Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто - сыпь, алопеция; частота неизвестна - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия. метроррагия), поллакиурия; нечасто - нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.
Прочие: часто - астения. озноб; нечасто - фотосенсибилизация; частота неизвестна - анафилаксия.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении Велаксина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.
На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.
При терапии Велаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.
Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение Велаксином прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с Велаксином также не рекомендуется.
ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина. препараты Li+, сибутрамин. трамадол. препараты зверобоя продырявленного) - риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов.
ЛС, нарушающие метаболизм серотонина. предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан ) - риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется.
При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность.
Одновременное применение с этанолом не рекомендуется.
При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC Велаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром. кларитромицином. индинавиром. итраконазолом. вориконазолом. позаконазолом. кетоконазолом. нелфинавиром. ритонавиром. саквинавиром. телитромицином ) плазменные концентрации Велаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, xто требует осторожного применения комбинации.
При одновременном применении Велаксина в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина ) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно.
Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена).
Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена).
Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности.
Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена).
Циметидин снижает клиренс Велаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.
November 22, 2012
Препарат "Амитриптилин" (Никомед) считается самым простым и доступным антидепрессантом. Лекарство выпускается в виде капсул, драже, таблеток, раствора для инъекций (внутримышечных).
Медикамент относится к группе трициклических антидепрессантов. Лекарство "Амитриптилин" (инструкция, отзывы врачей подтверждают это) обладает некоторым анальгезирующим, антисеротониновым, Н2-гистаминблокирующим воздействием. Препарат способствует устранению недержания мочи по ночам и снижению аппетита.
Медикамент "Амитриптилин" обладает выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием, оказывает сильный седативный эффект и альфа-адреноблокирующее влияние.
Антидепрессивное действие начинает развиваться в течение двух-трех недель с начала приема.
Препарат "Амитриптилин" (инструкция, отзывы специалистов указывают на это) назначается при депрессиях, осложненных расстройством сна (в детском возрасте в том числе), ажитацией, тревожностью, связанных с органическими поражениями в мозге, алкогольной абстиненцией. Медикамент назначается при состояниях реактивной, невротической, инволюционной, эндогенной, лекарственной природы.
Лекарство "Амитриптилин" (инструкция, отзывы врачей подтверждают это) эффективно при шизофренических психозах, эмоциональных расстройствах смешанной природы, нарушениях в поведении (внимания и активности).
Препарат показан при ночном энурезе (исключая гипотонию в мочевом пузыре), хроническом болевом синдроме (при мигренях, хронических болях у онкобольных, при постгерпетической невралгии, ревматических патологиях, атипичных болях в районе лица, при посттравматической, диабетической и прочей периферической невропатии).
Лекарство назначается также при нервной булимии.
Препарат противопоказан при инфаркте миокарда, гиперчувствительности, одновременно с ингибиторами МАО и за 14 дней до начала их применения. Не назначается лекарство "Амитриптилин" (инструкция, отзывы специалистов подтверждают это) при острой алкогольной интоксикации, отравлении снотворным, психоактивными, анальгезирующими медикаментами. К противопоказаниям относят зукрытоугольную глаукому, тяжелые расстройства внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости. Медикамент "Амитриптилин Никомед" инструкция по применению не допускает к назначению кормящим женщинам, пациентам до шести лет (для пероральных форм) и до двенадцати лет (для раствора для инъекций).
С осторожностью препарат принимают при бронхиальной астме, хроническом алкоголизме, патологиях в сердечно-сосудистой системе (артериальной гипертензии, аритмиях, стенокардии, недостаточности сердца), при пониженной моторной функции ЖКТ (в связи с вероятностью развития кишечной непроходимости паралитического характера), внутриглазной гипертензии, гиперплазии простаты, недостаточности печени или почек, тиреотоксикозе, задержке мочи, гипотонии в мочевом пузыре, а также при шизофрении эпилепсии.
Целесообразность применения лекарства в период вынашивания определяет лечащий врач.
При назначении медикамента "Амитриптилин" пациентам в пожилом возрасте может потребоваться корректировка дозировки.
Пероральные формы лекарства принимают целиком, не размельчая. Рекомендован прием непосредственно после еды.
Начальная дозировка для взрослых – на ночь по 25-50 мг. Впоследствии постепенно (в течение пяти или шести суток) дозу увеличивают.
Продолжительность применения устанавливает только врач.
Дозировки для детей определяет доктор.
Перед использованием лекарства следует внимательно изучить аннотацию и проконсультироваться со специалистом.
— тяжелые нарушения функции почек (СКФ < 10 мл/мин);
— тяжелые нарушения функции печени;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);
— установленная или предполагаемая беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.
Препарат рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин). поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся нагемодиализе. могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности. поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
У пациентовпожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата
По окончании применения препарата Велаксин рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.
Период, необходимый для полного прекращения приема препарата, зависит от величины дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Применение препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.
Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами. ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.
При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата Велаксин при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: часто (≥1%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто - нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто - постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечасто - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко - эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); нечасто - задержка мочи.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто - снижение либидо, меноррагия.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; нечасто - нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: потливость; нечасто - фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко - удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - анафилактические реакции.
Прочие: слабость, повышенная утомляемость.
После резкой отмены препарата Велаксин или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Велаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином следует прервать при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время применения венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время применения венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
Во время применения препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
С осторожностью следует назначать Велаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врачу следует установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.
При назначении препарата Велаксин больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения препаратом Велаксин следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе. могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
При нарушениях функции печени
При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности. поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Применение в пожилом возрасте
У пациентовпожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.
