Категория: Инструкции
Таблетки Нимулид являются лекарственным препаратом, относящимся к группе нестероидных средств противовоспалительного характера. Химическая структура препарата позволяет ему оказывать обезболивающее действие и снижать степень воспаления в биологических тканях.
Нимулид в основе своей имеет такой механизм действия, который предусматривает селективную блокаду циклооксигеназы 2-го типа.
Вследствие этого на порядок снижается количество побочных эффектов, которые характерны для всех лекарств нестероидной группы. А это, в свою очередь, обеспечивает увеличение широты терапевтического действия препарата.
Для более детального изучения того, как именно действуют таблетки Нимулид, целесообразно ознакомиться с инструкцией по их применению. Кроме того, будет рассмотрена и цена на препарат.
Когда применяетсяИнструкция по применению рассматриваемого средства определяет следующие показания к его использованию:
Препарат применяется для лечения остеоартроза.
имеющийся псориатический артрит;
Необходимо также отметить, что таблетки Нимулид предназначены для симптоматической терапии: они уменьшают боль и снижают степень воспаления именно на момент применения. Инструкция при этом гласит, что препарат не оказывает никакого влияния на прогрессирование заболевания.
Имеющиеся противопоказанияЛекарственное средство Нимулид в таблетках имеет следующие противопоказания:
Употребление препарата во время беременности категорически запрещено.
препятствием к применению средства являются кишечные заболевания воспалительного характера, находящиеся в фазе обострения;
не принимают таблетки Нимулид дети до двенадцати лет.
В перечень противопоказания инструкция по применению включает также наличие анамнестических данных о развитии гепатотоксических реакций в ходе применения препаратов нимесулида, случаи сопутствующего применения потенциально гепатотоксичных веществ, алкоголизм и наркоманию.
Дозировка препаратаТаблетки Нимулид назначаются взрослым, а также детям старше двенадцати (масса тела которых превышает 40 кг) следующим образом: дважды в сутки по таблетке в конце приема пищи либо после него. Таблетки растворяются на языке.
Возможные побочные эффектыВсе возможные побочные проявления от приема препарата разделяют с учетом того, на какой именно системе организма сказывается средство:
Одним из побочных эффектов препарата является желтуха.
со стороны желчевыводящей системы и печени может наблюдаться повышенная активность печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит и молниеносный гепатит, холестаз;
Необходимо также отметить, что могут возникать некоторые аллергические реакции в виде, например, отечности лица либо крапивницы. Кроме того, в наиболее редких случаях наблюдается общая слабость, а также гипотермия.
Отпуск из аптек. СтоимостьТаблетки Нимулид отпускаются исключительно по рецепту врача. К слову, также лишь врач определяет необходимость применения данного средства, определяет его дозировку, при необходимости назначает аналоги.
Цена на данные таблетки может существенно различаться с учетом региона, конкретной аптечной сети и некоторых иных моментов. Например, по Москве цена варьируется в пределах 150-250 рублей за упаковку из 30 таблеток. Необходимо отметить, что такая цена установлена и во многих других регионах. Аналогичная цена установлена и в онлайн-аптеках.
Нимулид – лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств.Из-за своей химической структуры оказывает сбалансированное обезболивающее действие и снижает активность воспаления в биологических тканях.
В основе механизма действия препарата Нимулид лежит селективная блокада циклооксигеназы второго типа, из-за чего количество побочных эффектов, характерных для группы НПВС, существенно меньше, что увеличивает широту терапевтического действия.
В большей степени оказывается противовоспалительное действие, аналогичное обезболивающее и слабое жаропонижающее.
В биологических тканях Нимулид способен снижать интенсивность образования кислородных радикалов и активных форм кислорода, уменьшая повреждающее действие иммунокомпетентных клеток и их факторов в отношении аутотканей.
Нимулид не влияет на активность фагоцитоза, не уменьшает эффективности местного клеточного иммунитета.
Сравнение с другими обезболивающими препаратамиВ сравнении с остальными препаратами группы НПВС Нимулид характеризуется меньшим количеством типичных побочных эффектов, не влияет на систему гемостаза, не угнетает защитные функции слизистой оболочки желудка. Способен эффективно подавлять воспалительные процессы на местном и системном уровне.
В сравнении с НПВС, относящимися к классу неселективных ингибиторов циклооксигеназы, Нимулид отличается более высокой эффективностью при меньшем количестве побочных реакций.
Что происходит с лекарством в организмеНимулид быстро поступает в организм из пищеварительного тракта и метаболизируется печенью. Основной метаболит – гидроксинимесулид, обладающий активностью фармакологического препарата. Оказывает системное действие, угнетает воспаление в биологических тканях.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 2-3 часа от момента применения. Эффект длится 24 часа, из-за чего Нимулид принимается 1 раз в сутки. В случаях, оговоренных в рекомендациях врача, прием препарата дозируется на два раза. Выведение форм препарата осуществляется почками. Примерно 98% процентов от введенного количества в измененном виде выводится с мочой.
Показания к применениюПрепарат Нимулид применяется при системных и местных воспалительных процессах. Назначается врачом во время профильной консультации.
К типичным показаниям относится:Побочные реакции средства Нимулид разделяются на специфические для класса НПВС и неспецифические, которые характерны только для данного средства.
В частности, препарат хоть и не обладает типичными недостатками ингибиторов ЦОГ 1 и ЦОГ 2, но имеет свои неспецифические эффекты:
Нимулид – лекарственное средство, которое выпускается в виде системных таблетированных и местных накожных форм. В розничной сети аптек отпускается без рецепта, из-за чего практически бесконтрольно может применяться в рамках самолечения.
Причем высокая эффективность в отношении обезболивания и блокирования воспаления обеспечили средству популярность. Однако наличие серьезных побочных эффектов требует, как минимум, бдительного использования средства курсом не более 5-8 дней.
Нимулид с осторожностью применяется у пациентов пожилого и старческого возраста, с нарушениям в работе почек и выделительных путей. Не допускается применение Нимулида у пациентов с гепатитами любой этиологии в анамнезе, гепатозами, циррозом печени или печеночной недостаточностью.
У детей до 12 лет применение средства Нимулид запрещено из-за высокого риска нарушений в работе почек и печени. По причине риска развития тромбоцитопенической пурпуры и почечных осложнений исключается прием лекарства беременными женщинами на любом сроке гестации.
Применение, дозировка, режим употребленияТактика применения лекарства Нимулид основывается на диагнозе врача. Это значит, что для грамотного лечения следует обратиться к специалисту и выяснить конкретный диагноз, связанный с наличием воспаления в организме.
При отсутствии возможности обращения к специалисту, заболевание корректируется при помощи средства Нимулид только на уровне симптомов. Причину без надлежащей диагностики выяснить не удается, а потому есть вероятность, что процесс будет повторяться через некоторое время.
Нимулид применяется при заболеваниях суставов: реактивный. ревматический, подагрический артриты и остеоартрозы входят в спектр целевых патологий. При этом целесообразно применять препарат в стадии обострения.
Обратите внимание: дозы препарата Нимулид указаны исключительно для ознакомления! Занимаясь самолечением и принимая препарат без рекомендаций врача, вы можете нанести серьезный вред вашему здоровью
Тактика приема должна преследовать следующие принципы:При выявлении патологии и ее хроническом течении обострения можно лечить самостоятельно. При этом обращаться к врачу имеет смысл с практической точки зрения. В частности, требуется оценить эффективность терапии, необходимость назначения дополнительных средств и физиотерапевтических процедур .
Лечение средством Нимулид носит симптоматический характер. Оно имеет смысл в тех случаях, когда, кроме симптоматической терапии, не имеется действенных методик. Это характерно для остеоартрозов и артритов .
Цена на лекарство НимулидСтоимость препарата Нимулид может значительно различаться, в зависимости от населенного пункта, аптечной сети и других моментов.
В настоящий момент в аптеках Москвы упаковка лекарства Нимулид 100 мг из 30 таблеток стоит от 350 до 450 рублей. Лингвальные таблетки для рассасывания стоят от 100 до 250 руб.
Аналоги препарата (заменители)К аналогам или заменителям лекарственного средства Нимулид относятся лекарства, которые содержат то же действующее вещество — нимесулид. К таким средствам относятся таблетки Найз, Апонил, Месулид, Нимесил, Пролид, Нимика, Кокстрал, Флолид, Нимид и др.
Подберите врача-ортопеда в вашем городе бесплатно онлайн:
Перед вами находится информация о препарате Нимулид - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.
Производители: Panacea Biotec Ltd
Действующие веществасуставной синдром при обострении подагры;
остеохондроз с корешковым синдромом;
миалгия ревматического и неревматического генеза;
воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия);
лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.
лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит);
заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;
боли в нижней части спины, миалгии.
Форма выпуска препарата Нимулидсуспензия для приема внутрь 50 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 60 мл с дозировочным стаканом (стаканчиком), пачка картонная 1;
ФармакодинамикаСелективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми ?1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Использование препарата Нимулид во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
выраженные нарушения функции печени и почек;
период грудного вскармливания.
Побочные действияСистемные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.
Способ применения и дозыВнутрь, предпочтительно до еды; при нарушенной функции желудка — в конце или после приема пищи. Взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки; детям — по 1,5 мг/кг 2–3 раза в день. Максимальная доза для детей — не более 5 мг/кг/сут в 2–3 приема. При назначении пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
ПередозировкаСлучаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратамиСледует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами. Может вытеснять из связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.
Меры предосторожности при приеме препарата НимулидСледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, нарушениями зрения.
В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годностиДействующее вещество препарата Нимулид – нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы сульфонанилидов. Нимесулид селективно блокирует фермент циклооксигеназу-2, снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Препарат в большей степени влияет на синтез простагландинов в очаге воспаления и практически не изменяет его в здоровых тканях. Блокирует проведение болевого импульса по ноцицептивной системе. Препарат практически не влияет на циклооксигеназу-1 и не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка.
Механизм анальгезирующего действия препарата связан также с угнетением высвобождения гистамина из тучных клеток и влиянием на глюкокортикостероидные рецепторы. Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное действие и за счет снижения активности миелопероксидазы уменьшает образование токсинов в очаге воспаления.
Отмечено свойство нимесулида подавлять синтез тромбоксана А2, эндопероксидов и угнетать активацию плазминогена, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов.
Нимесулид уменьшает бронхоспазм, спровоцированный гистамином и ацетальдегидом.
Препятствует разрушению хрящевой ткани, за счет снижения активности урокиназы и синтеза интерлейкина-6.
После перорального приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме с пищей несколько снижается скорость абсорбции нимесулида, однако, на плазменные концентрации это не влияет. Максимальная концентрация нимесулида в крови достигается в течение 1,5-3 ч. Препарат имеет высокую степень связи с белками плазмы. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. В высоких концентрациях определяется в очаге воспаления и синовиальной жидкости. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и в некоторой степени с калом. Препарат выводится из организма в неизменном виде и в виде фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения препарата равен 2-5 ч. Фармакокинетические показатели не изменяются у детей и лиц пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек.
При местном применении абсорбция препарата в общий кровоток незначительна.
Показания к применению:
Таблетки Нимулид. суспензия Нимулид для перорального применения:
- для симптоматической терапии боли при заболеваниях суставов, мышц и костей, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, тенденитах, бурситах, миалгии;
- в качестве обезболивающего средства при болях, вызванных травмами, заболеваниями ЛОР-органов, а также в стоматологической и гинекологической практике, в период после оперативных вмешательств;
- как антипиретическое средство при лихорадке, вызванной заболеваниями ЛОР-органов и верхних дыхательных путей.
Гель Нимулид :
- местное лечение при болях, вызванных заболеваниями суставов и околосуставных структур;
- миалгии;
- местная терапия боли, вызванной травмами.
Способ применения:
Таблетки, суспензия для перорального применения:
Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Взрослым обычно назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 400 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 1,5 мг/кг массы тела 2 раза в день. Максимальная суточная доза 5 мг/кг массы тела.
Детям старше 12 лет и весом свыше 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.
Гель:
Небольшое количество геля наносят на участок с наиболее выраженным болевым синдромом. Гель рекомендуется наносить тонким слоем, по возможности, не втирая его в кожу. Не рекомендуется наносить гель чаще 4 раз в сутки. Лечение длительное.
До и после использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.
Не допускать попадания геля в глаза. Не глотать.
Побочные действия:
Нимулид обычно хорошо переносится пациентами, однако, при пероральном приеме препарата возможно развитие таких побочных эффектов:
- головокружение, беспричинный страх, нервозность, ночные кошмары, нарушение режима сна и бодрствования, синдром Рейе, нарушение зрения;
- тошнота, рвота, нарушение стула, метеоризм, боли в эпигастральной области, стоматит, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изменение активности печеночных ферментов, желтуха, нарушение оттока желчи;
- бронхоспазм, одышка, затрудненное дыхание, ночное апноэ;
повышение артериального давления, аритмии, тахикардия;
- аллергические реакции, в том числе кожный зуд, крапивница, дерматит, эритема, отек Квинке, синдром Лайелла, отеки лица и конечностей, задержка мочи, повышение уровня калия в крови, олигурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
- анемия, снижение свертываемости крови, тромбоцитопения, панцитопения.
При местном применении возможны такие побочные эффекты: зуд, раздражение, шелушение кожи в месте нанесения.
Противопоказания:
Таблетки, суспензия для перорального применения:
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, производным салициловой кислоты;
- склонность к кровотечениям;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- сердечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет, период беременности и лактации;
- препарат не применяют у пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью.
Гель:
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.
Беременность:
Препарат строго противопоказан в третьем триместре беременности. В первом и втором триместрах беременности применение препарата возможно только по жизненным показаниям. Прием препарат в период беременности должен проходить под строгим контролем врача.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не отмечено каких-либо лекарственных взаимодействий при применении препарата Нимулид в форме геля .
При применении препарат в форме таблеток и суспензии для перорального применения отмечались такие лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов.
Нимесулид уменьшает действие фуросемида.
При одновременном применении нимесулид повышает уровень лития в крови.
Увеличивается риск развития побочных эффектов при одновременном применении нимесулида и метотрексата.
Препарат при одновременном применении усиливает действие циклоспорина на почки.
Препарат несовместим с этанолом.
Передозировка:
При применении препарата в форме геля случаи передозировки не отмечались.
При приеме завышенных доз препарата в форме таблеток или суспензии для перорального применения у пациентов отмечались: повышение артериального давления, тошнота, рвота, апатия, почечная недостаточность, внутренние кровотечения, сонливость, угнетение дыхания.
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и осмотического слабительного.
Форма выпуска:
Таблетки по 10 штук в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Суспензия для перорального приема во флаконах темного стекла по 60 мл, по 1 флакону в комплекте с мерным стаканчиком в картонной упаковке.
Гель для наружного применения по 20 или 30 г в тубе, по 1 тубе в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме таблеток – 5 лет.
Срок годности препарата в форме суспензии для перорального применения – 3 года.
Срок годности препарата в форме геля – 2 года.
Состав:
1 таблетка содержит:
Нимесулид – 100 мг.
Вспомогательные вещества.
1 мл суспензии для перорального приема содержит:
Нимесулид – 10 мг.
Вспомогательные вещества.
1 г геля содержит:
Нимесулид – 10 мг.
Вспомогательные вещества.
остеохондроз с корешковым синдромом;
миалгия ревматического и неревматического генеза;
воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия);
лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.
лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит);
заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;
боли в нижней части спины, миалгии.
Форма выпуска препарата Нимулидсуспензия для приема внутрь 50 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 60 мл с дозировочным стаканом (стаканчиком), пачка картонная 1;
ФармакодинамикаСелективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми ?1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Использование препарата Нимулид в период беременности и лактацииПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
выраженные нарушения функции печени и почек;
период грудного вскармливания.
Побочные действияСистемные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.
Способ применения и дозыВнутрь, предпочтительно до еды; при нарушенной функции желудка — в конце или после приема пищи. Взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки; детям — по 1,5 мг/кг 2–3 раза в день. Максимальная доза для детей — не более 5 мг/кг/сут в 2–3 приема. При назначении пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
ПередозировкаСлучаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратамиСледует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами. Может вытеснять из связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.
Меры предосторожности при приеме препарата НимулидСледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, нарушениями зрения.
В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
НПВС из класса сульфонанилидов.
Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми α1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.
Гель: снижает концентрацию короткоживущего ПГH2, являющегося субстратом для кининстимулированного синтеза ПГ-изомеразой (при участии гемина и адреналина) ПГE2 в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации ПГE2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов EP типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Показания препарата Нимулид
НПВС из класса сульфонанилидов.
Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми α1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.
Гель: снижает концентрацию короткоживущего ПГH2, являющегося субстратом для кининстимулированного синтеза ПГ-изомеразой (при участии гемина и адреналина) ПГE2 в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации ПГE2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов EP типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Показания препарата Нимулид
суставной синдром при обострении подагры;