Езафосфина инструкция по применению

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения

Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку К+. В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5 нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ. Увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда), увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений), усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением, подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ) в кардиомиоцитах. Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца. Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Операции с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу.

Гиперчувствительность, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных).

Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока. При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей. Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи.

В/в, со скоростью не более 10 мл/мин. Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды. Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза - 250 мг/кг. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата - 20-30 г, курс лечения - 2-7 дней. При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза - 20 г в течение 3-х дней. При этом 10 г препарата рекомендуется ввести за 12 ч до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч в течение 48 ч. При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза - 10 г в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза - 10-20 г препарата в течение 3-7 дней. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза - 10-20 г в течение 3-5 дней. В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на 2 введения.

Однократное быстрое введение 5 г препарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится. Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах. Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма. Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля). Препарат может применяться в III триместре беременности. Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным. Раствор должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.

Не смешивать с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+.

Езафосфина - инструкция по применению

-дифосфат [D] (Fructose-1,6-diphospate [D]), Метаболическое средство

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения

Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку К+.
В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5 нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ.
Увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда), увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений), усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением, подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ) в кардиомиоцитах.
Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ.
В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН.
При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.
Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу.
У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению кровообращения.
У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии).
Гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности).
Операции с использованием экстракорпорального кровообращения.
Парентеральное питание.
Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу.

Гиперчувствительность, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных).

Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.
При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей.
Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи.

В/в, со скоростью не более 10 мл/мин. Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды.
Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза - 250 мг/кг.
При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата - 20-30 г, курс лечения - 2-7 дней.
При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза - 20 г в течение 3-х дней. При этом 10 г препарата рекомендуется ввести за 12 ч до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч в течение 48 ч.
При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза - 10 г в течение 5-7 дней.
Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза - 10-20 г препарата в течение 3-7 дней.
При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза - 10-20 г в течение 3-5 дней.
В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на 2 введения.

Однократное быстрое введение 5 г препарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится.
Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах.
Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.
Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля).
Препарат может применяться в III триместре беременности.
Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.
Раствор должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.

Не смешивать с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+.

Езафосфина инструкция по применению

Езафосфина во флаконе

Езафосфина — препарат D-фруктозо-1,6-дифосфата производства BIOMEDICA FOSCAMA Industria Chimica-Farmaceutica S.p.a. (Италия), который сегодня широко применяется в практике подготовки спортсменов высокой квалификации. Механизм его действия изучен недостаточно; D-фруктозо-1,6-дифосфат является промежуточным продуктом окисления углеводов, т. е. это — предшественник АТФ. Естественно, увеличение пула АТФ приводит к ускоренному восстановлению утраченных в процессе тренировки энергетических ресурсов организма. В ходе подготовки спортсменов высокого класса, в особенности специализирующихся в скоростно-силовых видах спорта, езафосфина зарекомендовала себя с наилучшей стороны и является сегодня одним из самых прогрессивных и широко применяемых в спортивной подготовке лекарственных средств.

Как и для большинства других метаболитных препаратов, для езафосфины характерна низкая токсичность: DLS0 препарата для мышей при подкожном введении составляет 6526 (6020— 7070) мг-кг"1, а при внутривенном — 874 (837— 913) мг-кг; для крыс-4107 (3731 -4521) и 1160 (1093—1230) мг-кг"' при подкожном и внутривенном введении соответственно. Исследования подострой токсичности, проведенные на собаках и кроликах, показали, что после внутривенного введения препарата в дозах 100 или 200 мг-кг-' в течение 30 дней не было обнаружено патологических изменений функциональных показателей и морфологических параметров.

Исследованиями, проведенными на беременных крольчихах, установлено, что препарат в дозах 100 и 200 мг-кг"' при внутривенном введении не проявляет эмбрио- и фетотоксического действия. При применении езафосфины женщинами в III триместре беременности не наблюдалось никаких отрицательных реакций.

Фармакокинетика. концентрация D-фруктозо-1,6-дифосфата в плазме крови, измеренная в течение 5 мин после вливания по 250 мг-кг"' вещества здоровым добровольцам, составляет 770 мг-л"1. Снижение концентрации лекарства в плазме наполовину варьируется от 10 до 15 мин, а через 80 мин после окончания введения препарат в плазме крови не определяется. Полное исчезновение из плазмы обеспечивается его поступлением в экстрасосудистое пространство, а также гидролизом до неорганического фосфата и фруктозы.

Фармакодинамика. D-фруктозо-1,6-дифосфат участвует в промежуточном этапе гликолиза. Биохимические исследования in vitro и на животных показывают, что D-фруктозо- 1,6-дифосфат в терапевтических дозах взаимодействует с клеточной мембраной эритроцитов, облегчает усвоение клетками плазматического калия и повышает в них содержание 2,3-дифосфоглицерата. D-фруктозо-1,6-дифосфат уменьшает гемолиз эритроцитов, подвергшихся механической травме, и подавляет активность нейтрофилов, подверженных химическим воздействиям и продуцирующих свободно-радикальные формы кислорода.

Установлено, что D-фруктозо-1,6-дифосфат благоприятно воздействует на метаболизм миокарда, в частности, в изолированном сердце кролика препятствует токсическому действию калия на сократимость предсердий. В клинических исследованиях установлено, что препарат ускоряет восстановление эффективной сердечной деятельности после длительной ишемической болезни. В опытах на мышах показано уменьшение биохимических и электрокардиографических проявлений кардиотоксичности цитостатиков.

В модельных исследованиях на кроликах установлена способность езафосфины восстанавливать сердечную деятельность после остановки сердца, вызванной гипоксией. У собак препарат предотвращает снижение уровня АТФ и креатинфосфата при экспериментальной ишемии миокарда и ограничивает площадь некроза, спровоцированного острой коронарной окклюзией. Кроме того, исследования на крысах свидетельствуют, что D-фруктозо-1,6-дифосфат предотвращает морфофункциональные постишемические изменения почек.

Для езафосфины характерно мембранопротекторное действие, она увеличивает захват ионов калия эритроцитами и снижает его концентрацию в плазме крови. Это приводит к увеличению соотношения между внутриклеточной и внеклеточной концентрацией ионов калия, а также соотношения внутри- и внеклеточного значения рН, что, в свою очередь, противодействует развитию ацидоза.

Езафосфина оказывает влияние на снабжение клеток кислородом. В экспериментах in vitro установлено, что препарат повышает уровень АТФ в эритроцитах крови человека и способствует увеличению транспорта кислорода за счет повышения содержания 2,3-ДФГ (последний, как известно, прямо влияет на уровень кислорода в эритроцитах).

Препарат проявляет воздействие на способность клеточных мембран к деформации, в частности, продемонстрировано улучшение реологических свойств крови, в том числе за счет повышения пластичности эритроцитов и улучшения сопротивляемости к гемолизу.

Езафосфина может выступать в качестве стимулятора реполяризации и глюкозного обмена и в клетках гладкой мускулатуры, в том числе в клетках миометрия, поскольку она поддерживает высокий внутриклеточный потенциал (высокое значение соотношения АТФ/АДФ). Способствует увеличению активности фосфофруктокиназы, внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия. В тучных клетках она предотвращает высвобождение гистамина.

Препарат вызывает восстановление никотина-мидадениннуклеотида (НАД+), который является коферментом цитоплазматической и митохондриальной алкогольдегидрогеназ. Эти ферменты, в свою очередь, вызывают окисление этилового спирта до ацетальдегида и ацетата, что приводит к снижению его концентрации.

Клинические исследования подтвердили, что терапия езафосфиной быстро и эффективно увеличивает содержание 2,3-ДФГ в крови. Поскольку такая терапия приводит к быстрому повышению концентрации кислорода без увеличения нагрузки на сердце, препарат может быть показан к применению у пациентов, находящихся в критическом состоянии и требующих многочисленных трансфузий.

Повышение устойчивости эритроцитов к гемолизу позволяет использовать езафосфину для различных методов лечения пациентов с искусственным кровообращением.

Езафосфина нормализует вялые сокращения матки вследствие падения маточного тонуса, вызванного передозировкой стимуляторов, таких, как окситоцин и ПГ2а. У женщин с отсутствием родовой деятельности, вызванной длительным применением окситоцина, препарат в значительной степени снижал время восстановления сократительной способности матки, вызывал ритмичные ее сокращения и правильное распространение сократительных волн, а также способствовал нормализации сокращения матки в послеродовый период.

Езафосфина положительно влияет на клетки миокарда. В экспериментах на животных было показано, что она заметно повышает концентрацию АТФ и креатинфосфата в ишемизированных и нормально перфузируемых участках ткани миокарда, за счет чего улучшает сердечную деятельность и уменьшает ишемию, а также улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии препарат повышает показатели выносливости и эффективность работы сердца при физических нагрузках. Езафосфина поддерживает насосную функцию сердца на более высоком уровне и обладает выраженным противофибрил-ляторным и антиаритмическим действием.

Клинические исследования свидетельствуют, что введение езафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению зон некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению ЭКГ.

Препарат влияет и на ишемизированные ткани головного мозга: в дозе 250 мг-кг"' при внутривенном введении увеличивает как приток крови в мозг, так и локальный кровоток в теменной области коры головного мозга. В условиях глобальной преходящей ишемии мозга наблюдается тенденция к усилению цереброваскулярного эффекта препарата.

Езафосфина способствует развитию анаболических процессов у пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, за счет снабжения тканей неорганическим фосфором и ускорения реакции гликолиза.

Исходя из механизма действия езафосфину можно также применять в комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома. Под влиянием препарата купируется астеническая симптоматика, отмечается редукция психических нарушений, неврологических расстройств и купирование вегетативных расстройств, выражающихся в таких симптомах, как тахикардия и повышение артериального давления. Приведенные данные позволяют говорить о том, что езафосфина:

• взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в клетку ионов калия и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны;
• стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения уровня АТФ;
• повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу;
• улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму;
• стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула;
• вызывает восстановление никотинамидадениннуклеотида (НАД+) и, как следствие, вызывает снижение концентрации этилового спирта.

Показания к клиническому применению: ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); гипофосфатемии (шоковое состояние, многократное переливание крови, хронический алкоголизм, продолжительное голодание, хроническая дыхательная недостаточность); при парентеральном питании; операции с использованием экстракорпорального кровообращения; нарушение периферического кровообращения по ишемическому типу; в комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

Положительное воздействие на метаболизм миокарда, нервной ткани и микроциркуляцию позволяет использовать езафосфину в спортивной медицине для профилактики развития синдрома физического перенапряжения и улучшения адаптации к экстремальным физическим нагрузкам, т. е. препарат эффективен в качестве посттренировочного восстановителя.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, гиперфосфатемия, почечная недостаточность.

Побочные эффекты: очень редко — аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока. В случае внутривенного вливания со скоростью выше 10 мл в минуту могут отмечаться гиперемия кожных покровов, тахикардия и онемение конечностей. При попадании раствора препарата во внесосудистое пространство, прежде всего, в подкожно-жировую клетчатку, возможно появление легкой боли и местного раздражения.

Взаимодействие с другими препаратами: фармакологическое взаимодействие не установлено; не следует использовать препарат вместе с лекарствами, нерастворимыми при рН 5,5 средствами или одновременно со щелочными растворами солей кальция.

Форма выпуска: Esafosfina 5 г — одна упаковка содержит флакон с 5 г D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли в виде лиофилизированного порошка, что соответствует 3,75 г D-фруктозо-1,6-дифосфата; а также флакон с 10 мл стерильной апирогенной воды в качестве растворителя.

Форма выпуска: Esafosfina 100/50 мл годного к употреблению раствора — одна упаковка содержит флакон 100/50 мл раствора D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли, готового к употреблению из расчета 7,5/3,75 г О-фруктозо-г:] 1,6-дифосфата на 100/50 мл раствора.

Способ применения: растворить 5 г порошка в растворителе (50 мл) из флакона. Инъекцию проводить внутривенно из расчета 10 мл в 1 мин, (соответствует 1 г в минуту). Раствор, полученный из лиофилизированного порошка, остается стабильным в течение как минимум 24 ч при комнатной температуре.

Способ применения езафосфины 100/50 мл годного к употреблению раствора: инъекцию проводить внутривенно из расчета 10 мл в минуту.

Следует помнить, что раствор (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен быть использован в единственный прием, нельзя использовать возможный остаток.

Суточная доза препарата составляет 70— 160 мг'кг-1 лиофилизированного порошка, что соответствует 1—2 флакона в день езафосфины 5 г или 0,7—1,6 мл кг-1 готового к употреблению раствора, что соответствует 1 флакону в день езафосфины 100 мл. В случае лечения гипофосфатемии дозировка препарата должна определяться ее выраженностью в целях предотвращения развития гиперфосфатемии. При назначении более высоких дозировок общую суточную дозу следует разделять на два приема. Для детей дозировка препарата должна быть установлена с учетом массы тела. При применении препарата в спортивной медицине его суточная доза составляет 5-10 г.

Особенности применения: контролировать фосфатемию у пациентов с клиренсом креатинина, меньшим 50 мл-мин"1. В раннем детском возрасте препарат должен быть использован только в случае необходимости под строгим медицинским контролем. Раствор, готовый к употреблению: препарат содержит метабисульфит натрия, это вещество может провоцировать у чувствительных пациентов, особенно у астматиков, реакции аллергического типа и тяжелые астматические приступы. Нельзя использовать раствор, если он не абсолютно прозрачен.

В настоящее время эффективность езафосфины, как и неотона. в спортивной медицине является спорной и слабо доказанной.

Существуют также и пероральные формы: в виде пакетов по 5 г, содержащая фруктозо-1,6-дифосфат - 1,6 г, креатина моногидрат 0,5 г, электролиты (магний, кальций, калий)под торговой маркой "Biofosfina", производитель Biomedica Foscama, Италия.

Езафосфина - инструкция по применению, описание, аналоги

Гиперчувствительность к компонентам Езафосфины, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных).

Способ применения и дозы:

В/в, со скоростью не более 10 мл Езафосфины/мин. Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды.

Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза - 250 мг/кг.

При лечении Езафосфиной шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата - 20-30 г, курс лечения - 2-7 дней.

При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза - 20 г в течение 3-х дней. При этом 10 г препарата рекомендуется ввести за 12 ч до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч в течение 48 ч.

При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза - 10 г в течение 5-7 дней.

Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза - 10-20 г препарата в течение 3-7 дней.

При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза - 10-20 г в течение 3-5 дней.

В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы Езафосфины на 2 введения.

Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку К+.

В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5 нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ.

Увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда), увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений), усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением, подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ) в кардиомиоцитах.

Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ.

В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН.

При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.

Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу.

У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению кровообращения.

У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока. на компоненты Езафосфины.

При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей.

Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи.

Однократное быстрое введение 5 г Езафосфины не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится.

Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах.

Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.

Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Препарат может применяться в III триместре беременности.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Раствор Езафосфины должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.

Не смешивать раствор Езафосфины с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+.

Вопросы и отзывы по препарату Езафосфина пока не поступали, Вы можете задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Езафосфина, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

ESAFOSFINA 5G

Лекарственная форма: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконе в комплекте с растворителем. Для парентерального введения.

Состав: флакон содержит активного вещества Д-Фруктоза – 1,6 - дифосфат - 5 г;

Д-фруктоза – 1,6 дифосфорической кислоты 3,75г

Фармакологическое действие: 1. Препарата Езафосфина оказывает защитное действие на клеточные мембраны. В работе Catani (1980) было показано, что он увеличивает захват ионов калия эритроцитами и снижает его концентрацию в плазме крови. Это приводит к увеличению соотношения между внутриклеточной и внеклеточной концентрацией ионов калия, а также соотношения внутри- и внеклеточного значения рН, что, в свою очередь, противодействует процессу ацидоза.

2. Езафосфина оказывает влияние на снабжение клеток кислородом. Опыты in vitro, проведенные Magalini и соавт. (1977) показали, что Езафосфина повышает уровень АТФ в эритроцитах крови человека и способствует увеличению выработки кислорода за счет повышения содержание 2,3-ДФГ (2,3-дифосфоглицерат) (Perronu et al. 1980). Как видно из приведенной схемы, 2,3-ДФГ прямо влияет на уровень кислорода в клетках эритроцитов.

3. Езафосфина оказывает влияние на способность клеточных мембран к деформации. В работе Simonetti et al. 1980 продемонстрировано улучшение реологических свойств крови, в том числе за счет повышение пластичности эритроцитов и улучшение сопротивляемости к гемолизу.

4. Препарат Езафосфина может выступать в качестве стимулятора реполяризации и глюкозного обмена и в клетках гладкой мускулатуры, в том числе и в клетках миометрия, поскольку он поддерживает высокий внутриклеточный потенциал (высокое значение соотношения АТФ/АДФ).

5. Езафосфина приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.

6. В тучных клетках препарат предотвращает высвобождение гистамина.

7. Препарат Езафосфина вызывает восстановление никотинамид-аденин-нуклеотида (НАД+), который является коферментом цитоплазматической и митохондриальной алкогольдегидрогеназ. Данные ферменты, в свою очередь, вызывают окисление этилового спирта до ацетальдегида и ацетата, что приводит к снижению его концентрации. Был проведен ряд доклинических и клинических исследований, которые продемонстрировали, что данный препарат может иметь широкий спектр применения. В первую очередь хотелось бы отметить, что клинические исследования подтвердили, что терапия Езафосфиной быстро и эффективно увеличивает показатели 2,3-ДФГ в крови. Данная терапия приводит к быстрому увеличению концентрации кислорода без увеличения нагрузки на сердце. При стабильной стенокардии Езафосфина повышает выносливость при физических нагрузках и эффективность работы сердца. В работах, проведенных в 2004 г Цориным и Чичкановым, было показано, что Езафосфина, поддерживает насосную функцию сердца на более высоком уровне и обладает выраженным противофибриляторным и антиаритмическим действием.

Препарат Езафосфина влияет и на ишемизированные ткани головного мозга. Мирзоян и соавторы продемонстрировали, что Езафосфина в дозе 250 мг/кг при внутривенном введении увеличивает как приток крови в мозг, так и локальный кровоток в теменной области коры головного мозга. В условиях глобальной преходящей ишемии мозга наблюдается тенденция к усилению цереброваскулярного эффекта препарата. Езафосфина способствует развитию анаболических процессов у пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, за счет снабжения тканей фосфором и ускоряя реакции гликолиза. Приведенные данные позволяют говорить о том, что Езафосфина:

• взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в клетку ионов калия, и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны;
• стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения уровня АТФ
• повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу
• улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму
• стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула.

Показания к применению:

В спорте Езафосфина заняла одно из ведущих мест в плане энергетического обеспечения организма во время больших физических и психологических нагрузок. Действие Езафосфины возможно рассматривать с двух сторон. С одной стороны, это обеспечение организма источником энергии, которая в конечном счете будет реализовываться в мышечной работе. С другой стороны, это незаменимое восстанавливающее средство необходимое после пиковых нагрузок, восполнение тех затрат, которые произошли в организме.

Таким образом, Езафосфина способствует активному восстановлению организма, гораздо более эффективному, чем это было бы возможно в нормальных условиях. Но на сегодняшний день, по мнению многих ведущих спортивных фармакологов применение Езафосфины как отдельного препарата не достаточно и не рационально.

Наука постоянно идет вперед, а вместе с ней и спортивная фармакология. Сегодня существует ряд препаратов значительно повышающих эффективность Езафосфины. Biomedica Foscama разработала препарат TAD600 (Татионил), выпускаемый в виде раствора для инъекций и Biotad, выпускаемый в виде капсул для орального применения.

Как известно, одним из лимитирующих факторов для спортсменов при длительных физических нагрузках, является накопление в клетках продуктов метаболизма, которые не позволяют мышечной клетке быстро восстанавливаться, а так же разрушительная деятельность свободных радикалов, образующихся во время пиковых нагрузок и разрушающих клеточные мембраны, забирая на себя громадную дозу энергии клеток, которые они(клетки), вынуждены затрачивать на свое восстановление.

Именно TAD600, скорее всего стоит применять там, где присутствуют длительные физические нагрузки. Это игровые виды спорта, плавание, легкая атлетика, гребля, велоспорт (средние и длинные дистанции) и т.п. Именно в этих случаях TAD600, применяемый совместно с Езафосфиной дает возможность поднять возможности организма спортсмена на совершенно новый уровень. TAD600 применяют совместно с Езафосфиной инфузионно, либо смешивая их в одном флаконе, либо прокапывая их последовательно. Применяют «коктейль», как перед соревнованиями (тренировкой), что позволяет значительно увеличить и продлить функциональные возможности организма при длительных физических нагрузках, так и после соревнований, с целью более быстрого и эффективного восстановления организма.

Проведенные исследования показали значительное увеличение энергоотдачи организма после принятия «коктейля». Так гребцы на дистанции 10000м показали, что на второй половине дистанции, которая обычно давалась более трудно, они чувствовали себя значительно менее уставшими, что позволило резко увеличить результаты. Это закономерно, так как во время нагрузки в клетках происходит резкое накопление продуктов метаболизма и выброс свободных радикалов, что и обуславливает чувство усталости и затормаживает действия Центральной нервной системы. Кроме того, для высвобождения энергии организм затрачивает максимально возможное количество фруктозы и уровень её в организме резко падает. Именно тут и приходит на помощь «коктейль» .

Езафосфина и TAD600 необходимо использовать и после физических нагрузок, в качестве восстанавливающего средства, в целях ускорения процессов восстановления и обеспечения, тем самым, максимально быстрой подготовки организма спортсмена к последующим играм и выступлениям. Это особенно важно во время соревнований, когда игры и выступления идут день за днем или с короткими перерывами. Но и этот «коктейль» на сегодняшний день уже не достаточен.

Совместимость с другими препаратами:

Не рекомендуется применять препарат вместе с лекарствами, имеющими рН 5,5 или вместе с щелочными растворами солей кальция.

Срок годности: 5 лет

Готовый раствор использовать однократно. Остаток препарата не использовать.

При комнатной температуре (от 18 до 25 °С).

Препарат Езафосфина подробно изучен и опробован ФГУ ННЦ Наркологии Россдрава.

Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией по применению или получения консультации у специалиста, возможны противопоказания. «ст. 24, п. 7 ФЗ "О рекламе" от 13.03.2006 N 38-ФЗ (принят ГД ФС РФ 22.02.2006)»