Руководства, Инструкции, Бланки

Fluorouracil инструкция по применению img-1

Fluorouracil инструкция по применению

Рейтинг: 4.0/5.0 (1896 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Фторурацил: инструкция по применению, цена и отзывы на

Фторурацил

5% водный раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения в ампулах по 5 мл в картонной упаковке №10 или флаконе (концентрат для приготовления раствора) по 10 мл.

Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика Фармакодинамика

Препарат является антиметаболитом Урацила . Механизм действия обусловлен нарушением процесса синтеза ДНК (продуцированием структурно несовершенной РНК), что выражается угнетением процесса деления опухолевых клеток. Концентрация препарата через несколько часов после его введения в опухолевой ткани значительно превышает аналогичный показатель в здоровой ткани.

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется и биотрансформируется в опухолевых тканях, костном мозге, слизистой кишечника, печени. Проникает через ГБ, попадая в ткани и спинномозговую жидкость головного мозга. Период полувыведения зависит от дозы и варьирует в пределах 8-22 минут. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов, не обладающих активностью. Препарат в неизмененном виде выводится почками (около 20%) и через дыхательные пути (60-80%) в форме СО2, незначительно выделяется с желчью. Период выведения составляет 6 часов, при этом, в течение первого часа выводится 90%.

Показания к применению Противопоказания

Гиперчувствительность к Фторурацилу, тяжёлое состояние больного, терминальные стадии онкологического заболевания . выраженнаябелковая недостаточность . лейкопения и тромбоцитопения . кахексия . язва желудка . язвенный колит . заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, лактация, беременность, обширные или множественные метастазы в костный мозг .

Не рекомендуется вводить препарат раньше одного месяца после полостных хирургических операций, химической и лучевой терапии .

Побочные действия Фторурацил, инструкция по применению

Препарат вводят внутривенно (капельно или струйно), внутриполостно и внутриартериально и в виде 5% мази. Фторурацил является составным компонентом множества схем химиотерапевтического лечения. Выбор режима, путей введения препарата и доз решаются в каждом индивидуальном случае.

Рекомендуются следующие режимы введения и дозы препарата:

  • ежедневно 12-13,5 мг/кг в течение 3-5 дней, перерыв между курсами один месяц;
  • 15 мг/кг один раз в неделю, длительность — 6-10 доз;
  • 1 г/м2/сутки капельно внутривенно в течение 3- 4 суток.

Доза Фторурацила при сочетанном применении с Кальция Фолинатом должна быть снижена на 25-30%.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, диарея, рвота, желудочное кровотечение . в крови — лейкопения . тромбоцитопения . агранулоцитоз . Специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия с постоянным контролем функции кроветворения на протяжении не менее месяца.

Взаимодействие

Фторурацил нельзя применять совместно, а так же после лечения сульфаниламидными препаратами и Фенилбутазоном .

Токсический и терапевтический эффекты Фторурацила возрастают при одновременном назначении с Кальция фолинатом .

Комбинации препарата с альфа интерфероном и другими цитостатиками усиливают противоопухолевое и токсическое действие Фторурацила.

В связи с подавлением иммунитета больного при лечении Фторурацилом, вакцинацию необходимо проводить через определенный интервал (3-12 месяцев).

Условия продажи Условия хранения

В темном месте при температуре не выше 15-20 °C.

Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Фторурацил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

роман 19:22 | 03.07.2016

продаю 5-фторурацил эбвэ производство австрия

Другие статьи

Фторурацил - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Фторурацил

Гиперчувствительность к Фторурацилу, подавление костномозгового кроветворения (число лейкоцитов менее 5 тыс./мкл, тромбоцитов менее 100 тыс./мкл), беременность. период лактации.

C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность. острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез. ветряная оспа. опоясывающий лишай ), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся интенсивная лучевая или химиотерапия, кахексия.

Способ применения и дозы:

Фторуацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Вводят в/в струйно или капельно, в/а (рекомендуется использовать соответствующий инфузионный насос для обеспечения постоянной скорости инфузии), внутриполостно.

В/в капельно, по любой из нижеприведенных схем (введение Фторурацила прекращают при появлении побочных эффектов - стоматита. диареи, лейкопении или тромбоцитопении ; возобновляют после повышения количества лейкоцитов до 3-4 тыс./мкл и тромбоцитов до 80-100 тыс./мкл):

1) 1 г Фторурацила/кв.м/сут в/в капельно постоянно в течение 96-120 ч;

2) 600 мг/кв.м в/в в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25-30%;

3) 500 мг/кв.м или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 нед;

4) 600 мг/кв.м или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю на протяжении 6-10 нед.

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

У тучных пациентов или пациентов с повышенной массой тела за счет отеков, асцита или др. причин задержки жидкости рекомендуется оценивать массу тела без их учета ("сухая" масса).

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Через несколько часов после введения Фторурацила концентрация в опухолевой ткани выше, чем в здоровой ткани.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, нарушение вкуса, эзофагит. воспаление и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит. диарея, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ССС: ишемия миокарда (стенокардия. ЛЖ недостаточность, одышка), которая может отмечаться в течение нескольких часов после введения; обычно развивается после второго или последующих введений; инфаркт миокарда. тромбофлебит в месте введения.

Со стороны центральной нервной системы: острый мозжечковый синдром (атаксия. нистагм ), головная боль. дезориентация, спутанность сознания, эйфория.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обычно через 9-14 дней после каждого курса; самый низкий уровень лейкоцитов отмечается через 9-14, реже - 20 дней; восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва. слезотечение. стеноз слезных канальцев, нарушение зрения, светобоязнь, катаракта. корковая слепота (при высоких дозах).

Аллергические реакции на компоненты Фторурацила: кожная сыпь, дерматит, крапивница. фотосенсибилизация, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), алопеция, телеангиэктазия, изменение ногтей (в т.ч. разрушение).

Прочие: азооспермия. аменорея. гиперурикемия, пневмопатия (кашель, одышка), эпистаксис (носовое кровотечение), слабость (обычно возникает сразу после введения и сохраняется в течение 12-36 ч), развитие вторичных инфекций.

При появлении стоматита или диареи лечение Фторурацилом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100-150 мг/сут.

В период лечения Фторурацилом необходимо контролировать общее число лейкоцитов и тромбоцитов, определять гематокрит и Hb, активность АСТ, АЛТ, ЛДГ, билирубин, осматривать полость рта больного для выявления язв (перед каждым введением препарата).

Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.

Лучевая терапия - аддитивное угнетение костного мозга.

При длительном совместном применении Фторурацила с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном. фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазеопоксид, дисульфирам. гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.

В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении Фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 до 12 мес.

Наличие препарата Фторурацил * :

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Препарат Фторурацил: инструкция по применению, описание, состав, аналоги и отзывы

Препарат "Фторурацил": инструкция по применению, описание, состав, аналоги и отзывы

December 17, 2015

Онкологические заболевания, к сожалению, встречаются сейчас очень часто. Естественно, нельзя опускать руки, нужно бороться с этой патологией. Ни в коем случае не следует лечиться самостоятельно. Без квалифицированной помощи не обойтись. Дело в том, что некоторые лекарства могут быть выписаны только по рецепту и используются только по особой схеме приема. Во многих случаях доктора назначают такой препарат, как "Фторурацил". Инструкция по применению этого лекарства будет изложена далее.

Общая характеристика

Итак, представленное лекарство применяется в онкологии, так как обладает противоопухолевым эффектом. Его можно причислить к антиметаболитам. То есть вещество, содержащееся в жидкости, способно существенно замедлять обмен веществ между клетками.

"Фторурацил" (инструкция по применению всегда идет в упаковке с препаратом) имеет простой состав. В него входят вода стерилизованная и едкий натр. Основным же действующим компонентом является фторурацил.

Формы выпуска и особенности приема препарата

Нужно отметить, что это лекарство имеет несколько форм. Если вам нужен именно "Фторурацил", инструкция по применению рассказывает о таких его видах:

1. Жидкий раствор для внутривенного или внутриполостного введения. Чаще всего это бывает 5%-я водная смесь в ампулах по 5 мл. Существует также и концентрированный раствор, который помещается в бутылочку 10 мл.

2. Мазь. Она обычно тоже 5%-я. Применяется для лечения кожных патологий, например, базилом.

Если вам был назначен "Фторурацил", инструкция по применению содержит такие сведения касательно схем приема:

- Каждый день принимать по 0,5 г/м.кв. или 12 мг/кг. Курс терапии составляет не более 5 дней. После этого необходим месячный перерыв.

- Один раз в 7 дней 0,6 г/м.кв. Курс терапии составляет около 6-10 недель.

- В сочетании с другими противоопухолевыми препаратами - на 1-й и 8-й день курса по 0,6 г/м.кв.

Однако во всех случаях дозировка и способ приема препарата назначаются индивидуально. Тут все зависит от степени тяжести и стадии развития заболевания, общего состояния пациента, его самочувствия, а также плана проведения химиотерапии.

Вводить жидкость можно струйно или капельно. Нужно учитывать, что некоторые препараты, которые даются пациенту совместно с указанным, предусматривают уменьшение дозы фторурацила на 20-30%.

Фармакологическое действие и взаимодействие с другими лекарствами

Итак, «Фторурацил» (инструкция по применению, описание препарата должны быть обязательно прочитаны пациентом) осуществляет противовоспалительное действие и существенно замедляет те химические реакции, которые способствуют делению злокачественных клеток. То есть вещество блокирует формирование ДНК.

Всасывается средство достаточно быстро, при этом образуется фторуридинмонофосфат. Расщепляется оно в печени около 20 часов. В выведении препарата задействованы органы дыхания (60-80%) и почки (7-10% в неизмененном состоянии).

Если вам нужно принимать «Фторурацил», инструкция по применению (состав лекарства мы уже рассмотрели) гласит о том, что есть некоторые вещества, которые нельзя сочетать с ним. Например, сульфаниламидные лекарства и фенилбутазон являются несовместимыми с указанным средством. А вот альфа-интерферон и цитостатики, наоборот, усиливают действие "Фторурацила". Это нужно принимать во внимание при назначении дозировки.

Учтите, что вакцинацию больного, в силу его ослабленного иммунитета, следует проводить не ранее чем через 3 месяца - год.

Показания к использованию

Если вам требуется «Фторурацил», инструкция по применению (цена лекарства в среднем составляет 3000-3990 рублей) рассказывает о таких медицинских показаниях:

  • Онкологическое заболевание тонкой или прямой кишки, пищевода и желудка. При этом препарат назначается даже при неоперабельной стадии или наличии метастазов.
  • Первичный рак печени.
  • Злокачественные патологии желчного пузыря, яичников, груди, шейки матки.
  • Рак надпочечников.
  • Онкологическое поражение предстательной железы.
  • Карциноз или рак полового члена.
  • Опухоли в области шеи и головы.
  • Предраковое состояние, а также небольшие новообразования.

Представленное лекарство может использоваться даже при грибковых поражениях кожи.

Какие противопоказания существуют?

Естественно, ни один химический препарат не может быть одинаково полезным для всех пациентов. И в этом случае вещество имеет некоторые противопоказания к применению.

  • Слишком высокая чувствительность к некоторым компонентам данного средства.
  • Беременность или лактация. Это лекарство оказывает чрезвычайно токсичное действие на плод. Если прием назначен во время кормления грудью, ребенка от груди отнимают.
  • Язвенная болезнь 12-перстной кишки или желудка, которая находится в стадии обострения.
  • Выраженная анемия и частые кровотечения, которые трудно или невозможно остановить (гемофилия).
  • Лейкопения.
  • Нарушение функциональности почек или печени.
  • Состояние здоровья пациента, предшествующее биологической смерти.
  • Крайне сильная степень истощения организма.

Кроме того, есть и некоторые ограничения. Например, с осторожностью назначается препарат тем людям, которые болеют опоясывающим герпесом или ветрянкой. Следует особое внимание уделить назначению этого препарата, если больной уже принимает цитостатики.

Возможные побочные эффекты

Если вам прописали курс такого препарата, как «Фторурацил-Лэнс», инструкция по применению этого лекарства практически ничем не отличается от написанной ранее. Вопросом, который интересует многих пациентов, являются побочные эффекты. Дело в том, что они иногда могут быть более сложными, нежели сама болезнь. Итак, после приема вещества могут наблюдаться такие побочные эффекты:

  • Уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
  • Носовые кровотечения, которые бывает трудно остановить.
  • Нарушения зрения, неврит глаза.
  • Тошнота, к которой могут присоединяться рвота и понос. В этом случае лечение необходимо приостановить или изменить.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Стоматит.
  • Частичная или полная алопеция (облысение).
  • Ишемическое поражение сердца, аритмия, стенокардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, тромбофлебит.
  • Боль и кружение в голове, повышенная слезоточивость и боязнь света, дезориентация в пространстве, потеря ясности сознания.
  • Дизартрия.
  • Нарушение вкуса, желудочное кровотечение, изжога, снижение аппетита и функциональности печени.
  • Одышка, кашель, бронхоспазм.
  • Нарушения в репродуктивной системе: у женщин - отсутствие менструаций, у мужчин - азооспермия.
  • Гиперпигментация кожи, ее сухость и растрескивание.
  • Крапивница, кожная сыпь, дерматит.
  • Мышечная слабость, а также присоединение инфекций различной природы.

Как видите, представленная жидкость или «Фторурацил» мазь, инструкция по применению которых вам уже ясна, являются достаточно опасными лекарствами. Кроме того, некоторые исследования показывают возможность сильного токсикогенного и канцерогенного действия препарата.

Условия хранения изделия

Итак, вы получили уже достаточно много сведений о представленном препарате. Теперь нужно рассмотреть особенности его хранения. Находиться «Фторурацил» должен в очень темном месте. Температура хранения при этом должна составлять 15-25 градусов. Естественно, лекарство нужно держать подальше от доступных для детей мест. Замораживать жидкость крайне не рекомендуется.

Срок годности препарата составляет 2 года. После истечения этого времени изделие принимать нельзя.

Бывают случаи, когда на дне ампул появляется осадок. Это происходит в процессе длительного хранения. Попробуйте разогреть жидкость до 60 градусов при энергичном встряхивании. Далее остудите вещество до 35 градусов. Если осадок растворился, а жидкость снова стала прозрачной, значит, препарат готов к применению.

Аналоги лекарства

Главное, с чем нужно ознакомиться перед приемом препарата «Фторурацил» - инструкция по применению. Отзывы тоже будут нелишними. О них вы узнаете позже.

Если пациент не может приобрести себе это лекарство, то доктор может назначить ему аналоги. Они имеют то же главное действующее вещество - фторурацил. Сейчас существуют такие аналоги указанного препарата:

Отзывы

Нужно отметить, что данное лекарство применяется достаточно часто. Многие пациенты отмечают высокую эффективность препарата в борьбе с опухолями.

Однако они говорят и о большом количестве побочных эффектов: тошноте, рвоте, головной боли, нарушении ориентации в пространстве. Это и не удивительно, так как препарат крайне токсичен.

Таким образом, нами представлена информация о медикаменте "Фторурацил": инструкция по применению, цена, отзывы. Помните, что самостоятельно принимать это лекарство категорически нельзя. Обязательно обратитесь к доктору. В противном случае вы рискуете навредить себе еще больше. Тем более что правильный диагноз может установить только узкий специалист после соответствующих исследований. Будьте здоровы!

13 признаков, что у вас самый лучший муж Мужья – это воистину великие люди. Как жаль, что хорошие супруги не растут на деревьях. Если ваша вторая половинка делает эти 13 вещей, то вы можете с.

Как выглядеть моложе: лучшие стрижки для тех, кому за 30, 40, 50, 60 Девушки в 20 лет не волнуются о форме и длине прически. Кажется, молодость создана для экспериментов над внешностью и дерзких локонов. Однако уже посл.

5 законов об умерших, которые могут вас напугать На протяжении своей жизни каждый человек встречается со смертью, и, как правило, происходит это не один раз. Именно поэтому существуют специальные зак.

7 причин, почему вы не должны принимать душ каждый день Если вы принимаете душ ежедневно или даже несколько раз за день, вы совершаете серьезную ошибку - и вот почему.

10 оскорблений от Шекспира, которые работают лучше, чем современные Познакомьтесь с оригинальными ругательствами Шекспира - вам понравится пользоваться некоторыми из них.

7 частей тела, которые не следует трогать руками Думайте о своем теле, как о храме: вы можете его использовать, но есть некоторые священные места, которые нельзя трогать руками. Исследования показыва.

Флуороурацил - инструкция по применению, 10 аналогов

Флуороурацил - инструкция по применению

Противоопухолевое средство, антиметаболит

Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Через несколько часов после введения концентрация в опухолевой ткани выше, чем в здоровой ткани.

Показания

Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид, рак кожи (для мази).

Противопоказания

Гиперчувствительность, подавление костномозгового кроветворения (число лейкоцитов менее 5 тыс./мкл, тромбоцитов менее 100 тыс./мкл), беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся интенсивная лучевая или химиотерапия, кахексия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, нарушение вкуса, эзофагит, воспаление и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит, диарея, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ССС: ишемия миокарда (стенокардия, ЛЖ недостаточность, одышка), которая может отмечаться в течение нескольких часов после введения; обычно развивается после второго или последующих введений; инфаркт миокарда, тромбофлебит в месте введения.
Со стороны центральной нервной системы: острый мозжечковый синдром (атаксия, нистагм), головная боль, дезориентация, спутанность сознания, эйфория.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обычно через 9-14 дней после каждого курса; самый низкий уровень лейкоцитов отмечается через 9-14, реже - 20 дней; восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, слезотечение, стеноз слезных канальцев, нарушение зрения, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), алопеция, телеангиэктазия, изменение ногтей (в т.ч. разрушение).
Прочие: азооспермия, аменорея, гиперурикемия, пневмопатия (кашель, одышка), эпистаксис (носовое кровотечение), слабость (обычно возникает сразу после введения и сохраняется в течение 12-36 ч), развитие вторичных инфекций.

Применение и дозировка

Фторуацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Вводят в/в струйно или капельно, в/а (рекомендуется использовать соответствующий инфузионный насос для обеспечения постоянной скорости инфузии), внутриполостно.
В/в капельно, по любой из нижеприведенных схем (введение прекращают при появлении побочных эффектов - стоматита, диареи, лейкопении или тромбоцитопении; возобновляют после повышения количества лейкоцитов до 3-4 тыс./мкл и тромбоцитов до 80-100 тыс./мкл):
1) 1 г/кв.м/сут в/в капельно постоянно в течение 96-120 ч;
2) 600 мг/кв.м в/в в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25-30%;
3) 500 мг/кв.м или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 нед;
4) 600 мг/кв.м или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю на протяжении 6-10 нед.
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.
У тучных пациентов или пациентов с повышенной массой тела за счет отеков, асцита или др. причин задержки жидкости рекомендуется оценивать массу тела без их учета ("сухая" масса).

Особые указания

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100-150 мг/сут.
В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов и тромбоцитов, определять гематокрит и Hb, активность АСТ, АЛТ, ЛДГ, билирубин, осматривать полость рта больного для выявления язв (перед каждым введением препарата).
Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.

Взаимодействие

Эффективность и/или токсичность увеличивают др. противоопухолевые ЛС (интерферон альфа2a, циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, адриамицин), кальция фолинат.
Лучевая терапия - аддитивное угнетение костного мозга.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.
Хлордиазеопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 до 12 мес.

Аналоги
  • 5-Фторурацил-Эбеве
  • Фивофлу
  • Флуороурацил Рош
  • Флуороурацил Санофи
  • Флурокс
  • Флюоро-урацил
  • Фторурацил
  • Фторурацил-Дарница
  • Фторурацил-ЛЭНС
  • Фторурацил-Тева

Отзывов о лекарстве Флуороурацил: 0

Fluorouracil инструкция по применению

5-Фторурацил Наименование препарата: 5-фторурацил (5-fluorouracil)

5-Фторурацил — противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов, антагонистов пиримидинов. Препарат выглядит как прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор в виде мази.

  • Латинское название: 5-fluorouracil
  • Код АТХ: L01BC02
  • Действующее вещество: 5-фторурацил* (5-fluorouracil*)
  • Производитель: Эбеве Фарма Г.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрия
Состав

1 мл раствора содержит:

  • Активное вещество: фторурацил 50 мг.
  • натрия гидроксид — 14,7 мг;
  • вода для инъекций — 966,7 мг.
Фармакологическая группа
  1. Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований.
  2. Антиметаболиты
Действующее вещество Фармакологические свойства

Фторурацил — противоопухолевое (цитостатическое) средство, антиметаболит урацила. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление раковых клеток. Механизм действия определяется метаболическим превращением его в 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат. 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат — конкурентный ингибитор фермента тимидинсинтетазы, что ведет к блокированию синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты. Блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиловой кислоты и ее превращение в тимидиловую кислоту, что приводит к дефициту тимидина. Фторурацил подавляет синтез рибонуклеиновой кислоты, путем включения 5-фторуридина трифосфата в ее структуру, вместо уридина трифосфата. Это приводит к нарушению процессинга рибонуклеиновой кислоты и синтеза белка.

Фторурацил обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью. Максимальная эффективность действия наблюдается в пролиферативных тканях (костный мозг, кожа, слизистая оболочка) В отличие от многих противоопухолевых препаратов эффективен при опухолях желудочно-кишечного тракта.

Относительно высокотоксичен, особенно сильно нарушает функцию костного мозга и желудочно-кишечного тракта.

После внутривенного или внутриартериального введения фторурацил быстро биотрансформируется и распределяется в быстро пролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая желудочно-кишечного тракта и опухолевых тканях. Биодоступность 5-фторурацила при внутривенном введении составляет около 80%. Объем рапределения составляет 0,12 л/кг массы тела, связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 10%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием активного метаболита — дигидро-5-фторурацил, период полувыведения которого значительно больше, чем 5-фторурацила, и неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Через 3 часа после внутривенного введениянеизмененный 5-фторурацил в плазме не обнаруживается. 5-фторурацил выводится преимущественно через легкие в виде двуокиси углерода (60-80%). Около 7-20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение первого часа). Почечный клиренс 5-фторурацила составляет 170-180 мл/мин. Незначительное количество 5-фторурацила выделяется с желчью.

Показания к применению Способ применения

Индивидуально в каждом случае определяется необходимая доза и режим дозирования, в зависимости от локализации новообразования и стадии заболевания.

  • внутривенно струйно;
  • внутривенно капельно;
  • внутриартериально;
  • внутриполостным способом.

Существуют следующие схемы введения 5-фторурацила:

  • 1 г на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно непрерывно в течение 4-5 суток;
  • 600 мг на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно в 1 и 8 дни курса в комбинации с другими лекарственными средствами;
  • 500 мг на м2 тела пациента или 12-13.5 мг на кг массы тела ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами — 28 дней;
  • 600 мг на м2 тела пациента или 15 мг на кг массы тела (при этом высшая разовая доза должна быть не больше 1 г) 1 раз в неделю в течение 6-10 недель.

При назначении в комбинации с кальция фолинатом дозу фторурацила следует уменьшить на 30%.

Побочные действия

Органы пищеварения: нарушение аппетита, тошнота, изжога, диарея, извращение вкуса, воспаление (вплоть до изъязвления) слизистой ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.
ЦНС: головная боль, спутанность сознания, острый мозжечковый синдром, возбуждение, вплоть до эйфории.
Сердечно-сосудистая система: гипоксия (ишемия) миокарда, тромбофлебит.
Кроветворная система: снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов. Снижение уровня лейкоцитов достигает максимума к 9-14 дню, реже это происходит к 20 дню, исходный уровень лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней.
Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, светобоязнь.
Прочие: аллергические реакции, сухость кожи, алопеция, гиперпигментация кожи, телеангиоэктазия, аменорея, пневмопатия, носовые кровотечения, слабость, изменение ногтей, азооспермия.

Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
  • выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • угнетение костно-мозгового кроветворения;
  • активное кровотечение;
  • стоматиты, изъязвления слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта;
  • псевдомебранозный энтероколит;
  • выраженное нарушение функции печени;
  • выраженное нарушение функции почек;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст;
  • комбинация с ингибиторами дигидропиримидин дегидрогеназы (бривудин, соривудин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффективность и токсичность препарата увеличивается при его совместном применении с другими противоопухолевыми средствами, а также хлордиазеопоксидом, изониазидом, дисульфирамом, кальция фолинатом и гризеофульвином.
Одновременное назначение с соривудином может привести к лейкопении, вплоть до жизнеугрожающих форм.
Прием фторурацила может приводить к нарушению выработки антител или более интенсивному процессу репликации вируса в ответ на введение живых или инактивированных вакцин, поэтому интервал между введением фторурацила и вакцин должен составлять от 3 месяцев до года.
Комбинация с митомициномом С может привести к развитию гемолитического уремического синдрома.

Передозировка

При передозировке фторурацила возникает тошнота, рвота, диарея, изъязвление полости рта, кровотечения из ЖКТ, угнетение кроветворения. Специфического антидота нет, поэтому при превышении дозы препарата рекомендуется проведение симптоматической терапии и контроль функции кроветворения.

Форма выпуска
  • Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 250 мг/5 мл.
  • Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 500 мг/10 мл.
  • Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 1000 мг/20 мл.
  • Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 5000 мг/100 мл.
Условия хранения

Хранить фторурацил в месте, недоступном для детей, не допускать попадания прямых солнечных лучей.

Отзывы о 5-фторурациле

Отзывы о препарате прописываются различные. Некоторые из пациентов отметили его высокую эффективность, так как после его приема часто сопровождается тошнотой, сильной и частой рвотой, головной болью и повышением Артериального давления.

Цена 5-Фторурацила, где можно купить

Цена препарата варьирует в широких пределах и зависит от его производителя.

Так, Фторурацил Эбеве (Австрия) 250 мг ампулы по 5 мл №5 стоит в среднем 3990 рублей, в дозировке 50 мг №5 —300 рублей.

Купить Фторурацил можно в большинстве аптек Москвы и других городов.

На сколько статья была для вас полезна?

(Пока никто не голосовал)

© Все материалы сайта onkolog-24.ru написаны специально для данного веб-ресурса и являются интеллектуальной собственностью администратора сайта. Публикация материалов сайта, на Вашем сайте, возможна только при указании полной активной ссылки на источник. Перед использованием информации с сайта необходимо проконсультироваться с врачом. Используя настоящий сайт, Вы принимаете условия Соглашения об использовании сайта.

Fluorouracil инструкция по применению

Фторурацил* Описание действующего вещества Фторурацил/ Phthoruracilum.

Формула: C4H3FN2O2, химическое название: 5-фтор-2,4-(1Н,3Н)-пиримидиндион (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ антиметаболиты.
Фармакологическое действие: цитостатическое, противоопухолевое.

Фармакологические свойства

Фторурацил является структурным аналогом пиримидина. Фторурацил в тканях превращается в активные метаболиты (включая 5-фторуридина трифосфат и 5-фтор-2'-дезоксиуридин-5-монофосфат), чем обусловлена его противоопухолевая активность. 5-фторуридина трифосфат встраивается в рибонуклеиновую кислоту вместо уридина трифосфата, в результате чего нарушается процессинг рибонуклеиновой кислоты и синтеза белка. 5-фтор-2'-дезоксиуридин-5-монофосфат, ингибируя тимидилатсинтетазу, блокирует реакции метилирования дезоксиуридиловой кислоты и ее превращения в тимидиловую кислоту, в результате чего развивается дефицит тимидина и угнетается синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты. Фторурацил угнетает деление раковых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. Фторурацил обладает высокой гастроинтестинальной токсичностью и миелотоксичностью.
После внутривенного введения фторурацил быстро биотрансформируется до активных метаболитов. Фторурацил легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер, и распределяется по жидкостям (внеклеточная, спинномозговая) и тканям (опухоли, костный мозг, слизистая оболочка кишечника, печень и другие) организма. Через несколько часов после введения концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в здоровой. Биодоступность фторурацила при внутривенном введении составляет 80 %. С белками плазмы фторурацил связывается на 10 %. Объем распределения составляет 0,12 л/кг. Катаболическое расщепление происходит в основном в печени, при этом образуются неактивные продукты: мочевина, диоксид углерода, альфа-фтор-бета-аланин. При внутривенном введении период полувыведения фторурацила из сыворотки крови в начальной фазе составляет приблизительно 16 минут (в диапазоне от 8 до 20 минут). Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы. Период полувыведения в конечной фазе может составлять около 20 часов, вероятно вследствие депонирования метаболитов в тканях. Фторурацил выводится почками (приблизительно 7 — 20% в неизмененном виде, 90 % вводится в течение первого часа) и через дыхательные пути (60 — 80% в виде углерода диоксида). С желчью может выделяться очень небольшое количество фторурацила. Почечный клиренс фторурацила составляет 170 — 180 мл/мин.
Фторурацил оказывает мутагенное действие на некоторые штаммы Salmonella typhimurium, в том числе штаммы ТА 1537, ТА 1535, ТА 1538, и штаммы Saccharomyces cerevisiae, но не оказывает влияния на штаммы ТА 98, ТА 92, ТА 100 Salmonella typhimurium. В микроядерном тесте на мышах с применением клеток костного мозга отмечался положительный эффект, в очень высоких концентрациях in vitro фторурацил вызывал разрывы хромосом в фибробластах хомячка. Высокие концентрации фторурацила вызывают онкогенные изменения в культивируемых эмбриональных клетках С3Н/10Т1/2 мышей.
На половые клетки фторурацил оказывает обратимое токсическое воздействие.
Фторурацил у самок крыс в дозе 50 или 25 мг/кг в неделю в течение 3 недель значимо снижал частоту фертильных спариваний, замедлял развитие эмбрионов до и после имплантации оплодотворенной яйцеклетки, вызывал хромосомные аномалии у эмбрионов, увеличивал гибель эмбрионов до имплантации. У самок кроликов фторурацил вызывал умеренно выраженное индуцирующее действие на деструкцию зигот. При внутрибрюшинном введении самцам крыс в дозах 250 или 125 мг/кг фторурацил вызывал изменения структурной организации хромосом и хромосомные аберрации в сперматогониях. Угнетение фторурацилом дифференцировки сперматогоний приводило к временному бесплодию. Но в дозах до 80 мг/кг в сутки фторурацил не вызывал никаких нарушений у линейных мышей, которые чувствительны к индукции аномалий головки сперматозоидов при действии некоторых химических веществ, обладающих канцерогенными и мутагенными свойствами.
При использовании фторурацила в первом триместре беременности сообщалось об одном случае множественных пороков развития у плода человека.
Не отмечено тератогенного эффекта у обезьян, которые получали 40 мг/кг фторурацила в разделенных дозах с 20 по 24 день беременности. Показано тератогенное действие фторурацила в исследованиях на крысах, мышах, хомячках (вызывал пороки развития, в том числе аномалии придатков, дефекты скелета, расщелины неба, деформирование хвостов и лап). В исследования на крысах установлено, что фторурацил проникает через плаценту и поступает в кровоток плода; использование фторурацила приводило к увеличению частоты гибели эмбрионов и резорбции плода. У беременных обезьян при использовании фторурацила в дозах, которые превышали 40 мг/кг, наблюдались выкидыши всех эмбрионов.

Показания

Рак пищевода, рак желудка, рак толстой кишки, рак прямой кишки, первичный рак печени, рак поджелудочной железы, рак надпочечников, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, рак полового члена, рак яичников, рак матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак молочной железы, злокачественные опухоли головы, злокачественные опухоли шеи, карциноид.

Способ применения фторурацила и дозы

Фторурацил вводят внутривенно струйно или капельно, внутриартериально, внутриполостно. Путь введения, дозы и режим в каждом случае устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, состояния кроветворной системы, стадии заболевания, схемы химиотерапии.
Внутривенно капельно, 1 г/м^2 в сутки, постоянно в течение 96 — 120 часов; вместе с другими лекарственными препаратами — 600 мг/м^2 внутривенно в 1 и 8 дни курса; 600 мг/м^2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6 — 10 доз; 500 мг/м^2 или 12 — 13,5 мг/кг ежедневно в течение 3 — 5 дней, интервал между курсами — 4 недели. При использовании вместе с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно снижают на 25 — 30 %.
Фторурацил рекомендуется только для парентерального введения, из-за опасности нейротоксического действия не следует вводить интратекально.
Использование фторурацила следует проводить под контролем квалифицированного врача, который имеет опыт проведения противоопухолевого лечения. Пациенты должны находиться в условиях стационара, как минимум, в течение первого курса терапии. Дополнительный курс фторурацила необходимо назначать только после разрешения токсичности после ранее проведенного курса лечения.
Во время терапии фторурацилом кровь исследуют не реже трех раз в неделю, при появлении первых признаков угнетения кроветворения кровь исследуют ежедневно. При резком угнетении функции кроветворения используют стимуляторы кроветворения, переливают эритроцитарную массу. При терапии фторурацилом назначают витамины (тиамин и другие); необходим тщательный уход за ротовой полостью.
Наиболее значительное снижение числа лейкоцитов обычно наблюдается между 9 и 14 днем первого курса лечения, но возможна отсроченная миелодепрессия (до 20 дней). Нормализация числа лейкоцитов происходит к 30 дню.
Перед началом и в процессе лечения фторурацилом необходимо контролировать лабораторные показатели функции печени и почек.
В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число тромбоцитов, нейтрофилов, определять гемоглобин, гематокрит, активность «печеночных» трансаминаз и концентрацию билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.
После использования других противоопухолевых препаратов или лучевой терапии назначение фторурацила допустимо через 1 — 1,5 месяца при условии полного восстановления картины крови. Также не стоит назначать фторурацил ранее, чем через 3 — 4 недель после сложных хирургических вмешательств. При обширных метастазах в костный мозг не рекомендуется вводить фторурацил.
Фторурацил пациентам пожилого возраста назначают с осторожностью, так как у пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функционального состояния почек, что может потребовать снижения дозы.
Стоматологические вмешательства необходимо завершить до начала лечения или отложить до нормализации картины крови, так как возможны микробные инфекции, замедление процессов регенерации, кровоточивость десен. В ходе терапии следует соблюдать осторожность при применении зубных щеток, зубочисток, нитей.
У больных с недостаточной функцией костного мозга, нарушением функционального состояния почек или печени необходимо предусмотреть снижение начальной дозы фторурацила. Необходима особая осторожность у пациентов, которые ранее получали цитотоксические лекарственные средства, включая алкилирующие препараты, или лучевую терапию в высоких дозах.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время терапии фторурацилом и как минимум в течение трех месяцев после ее окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Использование фторурацила немедленно прекращают при появлении первых признаков осложнений: воспаление слизистой оболочки пищевода и глотки, диарея, выраженная лейкопения или быстрое снижение числа лейкоцитов (в особенности гранулоцитов), кровотечение и изъязвление в желудочно-кишечном тракте, кровотечение любой другой локализации. При исчезновении (разрешении) побочных реакций терапию продолжают в более низкой дозе.
При развитии тромбоцитопении необходимо соблюдать особые меры предосторожности (отказ от внутримышечных инъекций, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, проведение анализов мочи, секретов и кала на скрытую кровь, возможное переливание тромбоцитов и другие). Пациентов с развившейся лейкопенией необходимо тщательно контролировать для выявления признаков возникновения инфекции. При повышении температуры тела у пациентов с нейтропенией использование антибиотиков следует начинать эмпирически.
В период лечения следует соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (ножницы, бритва), избегать занятий контактными видами спорта или прочих ситуаций, при которых возможны травма или кровоизлияние. Во время терапии следует избегать контакта с больными бактериальными инфекциями, с людьми, которые получили вакцину против полиомиелита.
Необходима немедленная консультация врача при появлении признаков угнетения функции костного мозга (необычные кровоизлияния или кровотечения, черный дегтеобразный стул, кровь в моче или кале, точечные красные пятна на коже и другие).
При комбинированном лечении следует соблюдать осторожность и принимать каждый лекарственный препарат в назначенное время.
При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии можно назначать пиридоксин внутрь в дозе 100 — 150 мг в сутки.
Не рекомендуется использование фторурацила у больных с опоясывающим герпесом, ветряной оспой (включая недавно перенесенной или после контакта с заболевшими) и прочими острыми инфекционными заболеваниями.
У пациентов с дефицитом фермента дегидропиримидиндегидрогеназы возможна повышенная чувствительность к фторурацилу.
Вследствие токсичности фторурацила совместно с лекарственными средствами, которые подавляют фермент дегидропиримидиндегидрогеназу, необходим перерыв (не менее 4 недель) перед приемом фторурацила для восстановления активности эндогенных и фторированных пиримидинов.
Не рекомендуют проводить вакцинацию больных и членов их семей на фоне лечения фторурацилом.
При нарушении функции почек или печени следует использовать более низкие дозы фторурацила.
При использовании фторурацила возможна кардиотоксичность; необходима осторожность при терапии пациентов, которые испытывают боль в груди во время курсов терапии или больных с патологией сердца в анамнезе.
При совместном использовании фторурацила с антикоагулянтами необходим тщательный контроль протромбинового индекса, свертываемости крови.
При сниженной функции костного мозга, значительном снижении массы тела, нарушении функционального состояния печени или/и почек, в ранний послеоперационный период после обширного хирургического вмешательства начальная доза фторурацила должна быть снижена на 1/2 или 1/3.
Следует соблюдать необходимые правила применения и уничтожения фторурацила. Разведение фторурацила должен проводить обученный персонал в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с применение защитной одежды (защитные очки, маски, одноразовые перчатки), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении ампул, шприцев, игл, остатков неиспользованного препарата.
Во время лечения фторурацилом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кахексия, терминальные стадии заболевания, аплазия костного мозга (число тромбоцитов менее 100 х 10^9/л, количество лейкоцитов менее 5 х 10^9/л), выраженная анемия, выраженная нейтропения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения любой локализации, высокая степень риска желудочно-кишечных кровотечений, стоматит, язвенный колит, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития), псевдомембранозный энтероколит, выраженная функциональная недостаточность почек или/и печени, совместное использование с ингибиторами дигидропиримидиндегидрогеназы (бривудин, соривудин), острые тяжелые инфекционные заболевания (в том числе ветряная оспа, герпетическая инфекция), ослабленные пациенты, послеоперационный период менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Пожилой возраст, нарушение функционального состояния печени или/и почек, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе ветряная оспа, туберкулез, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся интенсивная лучевая терапия или химиотерапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фторурацила противопоказано при беременности. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие фторурацила. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время терапии фторурацилом и как минимум в течение трех месяцев после ее окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции. На время терапии фторурацилом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия фторурацила

Нервная система и органы чувств: атаксия, головокружение, дизартрия, вертиго, сонливость, головная боль, нарушение пространственной ориентации, нистагм, астения, эйфория, экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства, спутанность сознания, нарушение чувствительности, инфаркт головного мозга, лейкоэнцефалопатия, ретробульбарный неврит, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, фотофобия, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев, катаракта, конъюнктивит, раздражение слизистой оболочки глаз, корковая слепота, диплопия, выворот века, ограничение подвижности глаз, нарушение вкуса.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): боли в области сердца, миокардит, кардиогенный шок, снижение артериального давления, аритмия, ишемия, стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, кардиомиалгия, дилатационная кардиомиопатия, синдром Рейно, нарушение мозгового и периферического кровообращения, остановка сердца, внезапная смерть, тромбофлебит, тромбоэмболия, лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, агранулоцитоз, геморрагии, носовое кровотечение.
Дыхательная система: кашель, пульмонит, одышка, охриплость, бронхоспазм, фарингит, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: тошнота, изжога, рвота, мукозиты (язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, язвенный стоматит, эзофагит, проктит), глоссит, снижение аппетита, анорексия, диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, холецистит, нарушение функционального состояния печени, повреждение печени, некроз печени (в том числе с летальным исходом).
Мочеполовая система: обратимое угнетение функции половых желез, аменорея, азооспермия.
Кожных покровов: сухость кожи, трещины кожи, алопеция, гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела, гиперпигментация кожи в виде полос в близи вен, частичная потеря ногтей, изменение ногтей, паронихия, онихолизис, утолщение и боль ногтевого ложа, фотосенсибилизация, телеангиэктазии, ладонно-подошвенная эритродизестезия (ощущение покалывания в стопах и кистях с дальнейшим появлением боли, опуханием, покраснением).
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: инфекции (обычно бессимптомные, менее часто — озноб, повышенная температура тела, кашель, охриплость, боль в боку или нижней части спины, затрудненное или болезненное мочеиспускание), иммуносупрессия, мышечная слабость, «прилив» крови к лицу, тромбофлебит в месте введения, гиперурикемия, обезвоживание, слабость, сепсис, развитие вторичных инфекций, повышение в крови концентрации общего трийодтиронина и общего тироксина.

Взаимодействие фторурацила с другими веществами

Токсичность или/и эффективность фторурацила модулируют метотрексат, интерферон альфа?2а, кальция фолинат.
При совместном использовании фторурацила с другими препаратами, которые вызывают миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
Митомицин при совместном использовании с фторурацилом повышает риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Препараты, вызывающие миелосупрессию, лучевая терапия усиливают индуцируемую фторурацилом тромбоцитопению или/и лейкопению.
При совместном использовании бенфотиамина с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина, образующегося из бенфотиамина после всасывания в желудочно-кишечном тракте, так как фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.
В сравнительных исследованиях уровни связанного и свободного с эндотелиальными факторами роста сосудов афлиберцепта при совместном использовании с фторурацилом были сходными с уровнями афлиберцепта при монотерапии, что указывает на то, что фторурацил не оказывает влияния на фармакокинетические параметры афлиберцепта; афлиберцепт, в свою очередь, не оказывает влияния на фармакокинетические параметры фторурацила.
При совместном использовании фторурацила с комбинацией бисопролол + гидрохлоротиазид возможно усиление миелотоксичности.
Совместное применение фторурацила и варфарина (и других антикоагулянтов) может повышать антикоагулянтный эффект.
Гидразина сульфат взаимно усиливает эффект фторурацила.
Гидроксикарбамид снижает эффект фторурацила.
Фторурацил при совместном применении с дакарбазином взаимно усиливает вероятность развития побочных реакций.
У пациентов онкологическими заболеваниями, которые получали иксабепилон вместе с фторурацилом, значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрация — время иксабепилона уменьшались на 19 % и 6 %, фторурацила — увеличивались на 1 % и 14 % соответственно, при сравнении с использование препаратов по отдельности; это взаимодействие признано клинически не значимым.
Совместное использование кальция фолината и фторурацила может привести к усилению токсического и терапевтического действия фторурацила; при одновременном использовании дозы фторурацила следует снизить.
При совместном использовании фторурацила и левамизола значительно возрастает степень гепатотоксичности (повышение активности щелочной часто сопровождается повышением плазменных концентраций билирубина или трансаминаз).
Тиамин (в составе комбинации пиридоксин + тиамин + цианокобаламин) инактивируется фторурацилом; фторурацил конкурентно угнетает фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.
Неомицин для приема внутрь может снижать всасывание фторурацила, приводя к ослаблению его эффекта.
При совместном использовании пэгфилграстима и фторурацила происходит усиление угнетения кроветворения.
Пациенты с прогрессированием опухоли после предшествующей терапии распространенного заболевания химиотерапией с применением, в том числе, фторурацила могут оказаться нечувствительными к действию ралтитрексида.
Фторурацил при совместном использовании нарушает усвоение тиамина (в составе комбинации тиамин + эсцин в виде раствора для приема внутрь).
Фторурацил не следует использовать после и совместно с лечением фенилбутазоном.
При совместном использовании филграстима и фторурацила может усилиться тяжесть нейтропении.
Совместное использование фолиниевой кислоты и фторурацила может привести к усилению токсического и терапевтического действия фторурацила; при одновременном использовании дозы фторурацила следует снизить.
Фторурацил взаимно усиливает цитотоксический эффект цитарабина.
Фторурацил взаимно усиливает эффекты, включая риск развития и выраженность побочных реакций, циклофосфамида.
Использование цетуксимаба вместе с инфузией фторурацила по сравнению с лечением только фторурацилом может вызвать увеличение частоты развития ладонно-подошвенного синдрома, тромбоза и коронарной ишемии, вплоть до инфаркта миокарда.
При совместном использовании фторурацила с интерфероном альфа-2b возможно увеличение начальной концентрации фторурацила в сыворотке крови и снижение клиренса фторурацила.
При совместном использовании фторурацила и метронидазола возможно повышение токсичности фторурацила.
Фторурацил может ингибировать цитотоксическое действие паклитаксела.
При предшествующем использовании циметидина возможно увеличение содержания фторурацила в сыворотке крови.
Тиазидовые диуретики могут усиливать миелосупрессивные эффекты противоопухолевых средств.
Совместное использование фторурацила с лекарственными средствами, которые подавляют фермент дегидропиримидиндегидрогеназу, ответственный за катаболизм фторированных и эндогенных пиримидинов (соривудин, бривудин), значительно усиливается токсичность фторурацила. Интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 4 недель.
При совместном применении фторурацила и соривудина отмечалась выраженная лейкопения, в том числе с летальным исходом.
Фторурацил не следует использовать после и совместно с лечением фенилбутазоном, аминофеназоном, сульфонамидами.
Хлордиазепоксид, гризеофульвин, дисульфирам, изониазид могут усиливать активность фторурацила.
При совместном использовании фторурацила с аллопуринолом, метотрексатом возможное изменение противоопухолевого действия фторурацила.
При совместном использовании фторурацила и антрациклинов может усилиться кардиотоксический эффект последних.
При совместном использовании фторурацила и фенитоина возрастает токсичность фенитоина.
Метронидазол, аллопуринол, циметидин могут повышать концентрацию и усиливать токсические эффекты фторурацила.
Фторурацил увеличивает риск тромбоэмболических осложнений при совместном применении с метотрексатом и циклофосфамидом.
Фторурацил может потенцировать кожную токсичность лучевой терапии.
При совместном использовании фторурацила и винорельбина и кальция фолината возможно развитие серьезного воспаления слизистой оболочки полости рта, пищевода и желудочно-кишечного тракта.
Аминокислоты для парентерального питания, комбинация аминокислоты для парентерального питания + прочие препараты [минералы] фармацевтически совместимы с фторурацилом.
Фолиниевая кислота в виде раствора для внутривенного введения фармацевтически совместима с фторурацилом.
Растворы доксорубицина и фторурацила несовместимы, возможно образование осадка.
Оксалиплатин и фторурацил несовместимы в одной инфузионной системе.
Растворы цитарабина и фторурацила несовместимы, нельзя смешивать в одном шприце.
При введении инактивированных вакцин на фоне применения фторурацила возможно снижение выработки противовирусных антител. При введении живых вирусных вакцин на фоне применения фторурацила возможно усиление побочных реакций, интенсификация репликации вакцинного вируса, снижение выработки антител в организме пациента в ответ на введение вакцины. Интервал между окончанием использования фторурацила и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от трех месяцев до одного года.

Передозировка

При передозировке фторурацилом развиваются сонливость, тошнота, рвота, диарея, желудочное кровотечение, язвенный стоматит, угнетение функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз).
Лечение: симптоматическая терапия; возможна трансфузия тромбоцитарного и лейкоцитарного концентратов; контроль функции кроветворения в течение как минимум 4 недель, контроль электролитного баланса. Специфический антидот к фторурацилу не известен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фторурацил

5-Фторурацил-Эбеве
Фивофлу
Флуоро-урацил Рош