Катадолон - инструкция по применению, применение, показания

Катадолон – это анальгезирующий лекарственный препарат неопиоидной фармакологической группы. Основным действующим веществом его является флупиртин, который обладает обезболивающим эффектом центрального действия, так как способен избирательно активизировать нейрональные каналы калиевой природы. Кроме того лекарство может обладать незначительным миорелаксирующим и нейротропным фармакологическим действием. Одним из основных преимуществ его перед фармакологическими аналогами является полное отсутствие привыкания при длительном приеме. Назначается для купирования боли различного генеза.

Обезболивающий препарат ненаркотической природы.

Механизм действия Катадолона обусловлен избирательным блокированием калиевых каналов, участвующих в проведении нервного импульса. Оказывает действие на центральную нервную систему, которое заключается в расслаблении мускулатуры, защите нервной ткани от воздействия токсических веществ и снятии болевого синдрома.

Всасывание Катадолона происходит достаточно быстро и практически полностью.
Обезвреживание препарата происходит в печени с образованием активных продуктов распада.

Выведение - с помощью почек.

• Острые и хронические боли, обусловленные мышечным спазмом;
  
• Болевой синдром, обусловленный травмами различной степени тяжести;
  
• Болевой синдром при онкологических заболеваниях;
  
• Болезненные менструации, обусловленные различными причинами;
  
• Головные боли различного происхождения и силы тяжести;
  
• Операционные вмешательства при травмах различной степени тяжести.
  

Для достижения максимального обезболивающего действия, препарат рекомендовано принимать через равные промежутки времени, запивая небольшим количеством теплой питьевой воды. Продолжительность лечения и дозировка препарата определяется индивидуально лечащим врачом, в зависимости от тяжести состояния пациентов.

• взрослых пациентов (при болевом синдроме умеренной степени тяжести) - 1 капсула 3-4 раза в сутки;
  
• взрослых пациентов (при болевом синдроме высокой степени тяжести) - 2 капсулы 3 раза в сутки;
  
• пациентов, страдающих функциональными нарушениями деятельности печени - не более 3 капсул в сутки;
  
• пациентов, страдающих функциональными нарушениями деятельности почек - не более 3 капсул в сутки;
  
• пациентов пенсионного возраста - не более 3 капсул в сутки.
  

• Пациентам, страдающим функциональными нарушениями деятельности печени и почек, необходима корректировка дозы препарата;
  
• Длительное применение препарата должно сопровождаться мониторингом деятельности печени и почек;
  
• Применение Катадолона в высокой дозировке может сопровождаться окрашиванием мочи в зеленый цвет, что не является признаком нарушения деятельности организма;
  
• Возможно появление ложноположительных результатов анализов на наличие белка в моче, билирубина и уробилиногена;
  
• Возможно появление ложноположительных результатов анализов на количество билирубина в плазме крови;
  
• Применение Катадолона может сопровождаться нарушением внимания и замедлением реактивной способности, вследствие чего применение препарат лицами, чья деятельность связана с быстротой реакции или управлением сложными и потенциально опасными для жизни механизмами, включая любые транспортные средства, должно проходить с осторожностью или сопровождаться отказом от подобных видов деятельности.
  

• пищеварительной системы (тошнота, рвота, изжога, расстройства стула, ощущение сухости во рту, боли в области живота, воспаление печени, повышение активности печеночных ферментов, снижение или полная потеря аппетита);
  
• обмена веществ (повышенная потливость);
  
• нервной системы (снижение настроения, головные боли, дрожание конечностей, спутанность сознания, повышенная усталость, общая слабость, беспричинное беспокойство, повышение нервной возбудимости, нарушение зрительного восприятия, бессонница, ночные кошмары, сонливость);
  
• Различные аллергические реакции (повышение температуры тела, кожные высыпания, кожный зуд).
  

• Застой желчи;
  
• Хроническая алкогольная зависимость;
  
• Беременность и период лактации;
  
• Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
  
• Возраст пациентов, менее 18 лет;
  
• Звон в ушах (наличие в данный момент или недавно вылеченный);
  
• Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
  
• Мышечная слабость;
  
• Наличие заболеваний печени в истории болезни.
  

Применение препарата категорически противопоказано на любом сроке беременности.
Применение Катадолона в период кормления грудью возможно только в крайних случаях и после полного отказа от грудного вскармливания на всем протяжении лечения до момента полного выведения продуктов распада из организма матери.

• Одновременное применение Катадолона с препаратами, оказывающими расслабляющее действие на мышцы, успокаивающих лекарственных средств и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольными напитками, приводит к усилению лечебного эффекта последних;
  
• Одновременное применение с препаратами кумаринового ряда должно сопровождаться обязательным постоянным контролем над состоянием свертывающей системы крови;
  
• Одновременное применение Катадолона с препаратами, чей распад происходит в печени должно обязательно сопровождаться контролем активности ферментов печени.
  

• нервной системы (тошнота, явления);
  
• пищеварительной системы (ощущение сухости во рту);
  
• деятельности сердца (нарушения сердечного ритма).
  

Капсулы, 100 мг - 10, 30 или 50 шт.
Таблетки пролонгированного действия 400 мг - 7, 14, 20, 42 или 84 шт.

Катадолон следует хранить в сухом месте без доступа света.

Рекомендованный температурный режим - не более 25 градусов.

Срок хранения - не более 5 лет.

• флупиртина малеат- 100 мг;
  
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
  

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Катадолон опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Катадолон: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Катадолон – это сильный обезболивающий медицинский препарат, который выписывается пациенту в индивидуальном порядке. Он имеет безвредный состав, хранится лишь в качественных упаковках и имеет ряд положительных моментов перед другими подобными медикаментами.

Данный препарат выпускается в виде желатиновых капсул с твердой поверхностью, их размер № 2. Капсулы не прозрачные и имеют красно-коричневый оттенок. Внутри Катадолона находится рассыпчатый порошок, который может быть разных цветов: приятным желтым, желтым с серыми примесями или светло-зеленого окраса.

Основная составляющая – флупиртина малеат. В капсуле находится 100 мг. Помимо этого, в качестве дополнительных компонентов выступают:

• кальций гидрофосфат дигидрат (двести двенадцать миллиграмм);
• коповидон (четыре миллиграмма);
• магний стеарат (три целых пять десятых миллиграмма);
• кремний диоксид коллоидный (ноль пять целых пять десятых миллиграмма).

Если более подробно остановиться на капсульной оболочке, то в ее составе содержится:

• 52.9704 мг натурального желатина;
• 8.82 мг фильтрованной воды;
• 0.945 мг Е172;
• 0.2079 мг титана диоксид;
• 0.0567 мг натрия лаурилсульфат.

Катадолон всегда продается в качественных картонных упаковках, а сами капсулы помещаются в блистеры – закрытые оболочки с полиграфической подложкой и прозрачной пленки.

Лекарственный препарат Катадолон в виде капсул в обязательном порядке следует хранить в затемненном или теневом месте без попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения не должна превышать двадцати пяти градусов выше нуля. Хранить в месте недоступном для детей. Срок годности не превышает пяти лет. После указанной на упаковке даты применять лекарство строго запрещено во избежание побочного действия.

Указанные капсулы являются неопиоидным анальгетиком центрального действия. То есть Лекарственным препаратом полусинтетического, синтетического и природного происхождения, который способствует понижению болевых ощущений любой степени. У пациентов, что вынуждены принимать его постоянно не возникает привыкания или зависимости.

Флупиритин называют первоначальным образцом веществ нового класса, которые являются селективными активаторами нейрональных калиевых каналов. Он способствует одновременной работе G-белков и нервных клеток. Это гарантирует стабилизацию мембранного потенциала клеток, что приводит нервную систему в состояние покоя.

Благодаря действию Катадолона происходит позитивное воздействие на организм по трем ведущим пунктам.

Первый из них – это эффект обезбаливания. Он создает свое действие благодаря стабильной работе мембранного потенциала нервной клетки и из-за постепенного снижения сенсибилизирующего влияния повышенного содержания межклеточного кальция. В результате – начинается торможение возбужденной нервной клетки как результат воздействия на болевой импульс.

О наличие миорелаксантного эффекта стало доказано еще во время использования лекарственных медикаментов в терапевтических дозах. За счет него происходит содействие захват ионов кальция митохондриями. Если учесть, помимо этого происходитингибирование передачи сигналов на мотонейроны, плюс уменьшение болевых ощущений на промежуточных нейронах, то в результате возникает полное расслабление мышечной массы.

И последнее воздействие рассчитано на взаимовыгодные процессы, которые не дают возможности болевым синдромам перейти в хроническую форму. Это происходит за счет способностей нейронов к проведению импульсов, что вызваны их гибкостью функций.

Когда начинают свою работу внутриклеточные процессы гибкости функций нейронов включается механизм «раздувание», более известен в медицине как ««wind up». Этот феномен приводит к повышению уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов.

NMDA-рецепторам в данном случае отводится очень важная роль побуждения к таким изменениям, то есть к экспрессии генов. Косвенная блокада рецепторов при использовании флупиртина способствует угнетению их действия. Именно поэтому переход боли в степень хронической не происходит. Если же болевые ощущения уже стали постоянными, то после окончания медицинского медикаментозного курса в отделе мозга отвечающего за память начинается как бы «стирание» боли за счет стабилизации мембранного потенциала, а в последствии снижается болевой порог и частота болевых ощущений.

После применения происходит его быстрое всасывание в желудок. После этого в плазме крови повышается концентрация действующего вещества. Его количество зависит от принятой дозы лекарства.

Во время действия Катадолона повышается метаболизм в печени до семидесяти пяти процентов от принятой дозы. Так же активируется метаболизм М1 из-за гидролиза уретановой структуры и последующего ацетилирования. Данный метаболит гарантирует не менее двадцати пяти процентов анальгезирующей активности такого вещества как флупиртин. Метаболит М2 так же образуется в организме, на за счет реакции окисления.

Для того чтобы выйти из организма указанному препарату необходимо около семи часов. Основная часть выводится благодаря работе почек, при этом чуть меньше половины покидает человеческий организм в первоначальном виде.

Совсем маленький процент вывода зависит от кала и желчи, но все равно основная работа зависит от почек.

Когда пациенту шестьдесят пять и более лет, то в таком случае наблюдается более продолжительный период вывода веществ. Он длится не менее четырнадцати часов, а в некоторых случаях – более восемнадцати.

Предназначается для лечения любой степени боли у пациентов старше восемнадцати лет. Используется в случаях, когда болевые ощущения возникли в следствии:

• мышечных спазмов спины или шеи;
• головных болей, мигрени;
• злокачественных новообразований;
• болевых синдромах в послеоперационный период;
• дисменореи;
• посттравматической боли.

Альтернативное лечение при помощи других препаратов обязательно, если:

• в нем нуждается пациент, у которого есть заболевания почек или высокий шанс заболеть печеночной энцефалопатией или холестазом;
• обнаружена проблема с функциональностью печени;
• очевидны проблемы с алкоголем;
• поступали жалобы от больного по поводу звуковых галлюцинаций (ощущения, что в ушах что-то звенит) или в случае, когда данная проблема существовала раньше;
• принятие другого препарата в состав которого входит флупиртин или лекарства, которое оказывает гепатотоксическое действие;
• пациентам нет восемнадцати лет;
• аллергия или высокая чувствительность организма к основному лекарственному компоненту капсул Катадолон или любой другой составляющей.

Данные капсулы принимаются исключительно во внутрь. Они проглатываются исключительно целиком, без предварительного разжевывания. Запивается большим количеством жидкости до тех пор, пока не исчезнет чувство нахождения таблетки в горле. Предпочтительно использовать чистую фильтрованную или кипяченую воду. Если такой возможности нет, то подойдет слабо газированная минералка, сок или холодный не сладкий чай. Если пациент чувствует себя сравнительно хорошо, то препарат принимается сидя или же стоя.

Довольно редко возникает необходимость вскрытия капсул для того, чтобы ввести их содержание в организм при помощи зонда. В случае использования одного порошка рекомендуется смешать его с толченым бананом или другим фруктом, чтобы хотя бы частично избавиться от его горьковатого привкуса. После этого пить жидкости разрешено.

При назначении лечащий врач акцентирует внимание на том, что рекомендуемая разовая норма – это одна капсула, но за сутки нужно их принять от трех до четырех штук.

В случае, когда болевой синдром очень сильно выражен прописывают в один присест по две капсулы. Самая большая дневная норма при таком раскладе не должна превышать шести капсул.

В любом случае дозировка медикаментов определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от качества боли и чувствительности пациента к препарату. Но как бы там ни было, а лечение длится не более двух недель во избежание передозировки.

Для больных, которым на данный момент шестьдесят пять и более лет препарат назначается с особой осторожностью. В самом начале лечения дневная норма не превышает употребления двух капсул за сутки – после пробуждения и после вечернего душа. Если никаких негативных последствий не зафиксированно, то дозировка меняется.

Люди с почечной недостаточностью находятся под особым контролем, так как у них очень важно постоянно наблюдать за концентрацией креатинина в кровяной плазме. При таком раскладе каждодневная норма равняется трем капсулам. Если появляется необходимость в увеличении дозы, то наблюдение за состоянием пациента удваивается.

Для маленьких детей и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста принимать капсулы Катадолон противопоказано даже в самых малых дозировках, не взирая на степень боли и ее причины.

Довольно мало информации про воздействие данного лекарственного препарата на организм во время беременности или выкармливания материнским молоком. Были проведены экспериментальные исследования на животных, что показали репродуктивную токсичность, но это ни дает никакой возможности предполагать насколько велик риск Катадолона для беременной девушки.

Поэтому назначать капсулы во время вынашивания плода может только практикующий врач и то при условии, что необходимость медикаментозного курса для будущей роженицы превышает возможную опасность для формирующейся жизни.

Данные дополнительных исследований показали возможность флупиртина проникать в грудное молоко в незначительных количествах. Взирая на этот факт от капсул в период вскармливания грудью следует отказаться. Их применение допустимо лишь в крайней необходимости.

В случае плохой усвояемости препарата может возникнуть нарушение сна, депрессивное состояние, отсутствие аппетита, усталость, нервозность и раздражительность, сильное головокружение или мигрени. Очень часто повышается активность печеночных трансаминазов и пациент жалуется на повышенную потливость.

Более редко наблюдается такая симптоматика: временное ухудшение зрения, спутанное сознание, сыпь и зуд по всему телу, ощутимый жар и аллергические высыпания из-за определенных компонентов в препарате.

Их сила и длительность в основном зависит от дозировки (только не в случае аллергии) и проходят возникшие проблемы чаще всего самостоятельно на протяжении нескольких дней после отказа от применения препарата. В некоторых случаях все проходит через несколько суток после начала курса без вынужденного отказа от лечения, так как иногда организму необходимо привыкнуть к воздействию препарата на организм.

При передозировке наблюдается сначала незначительное ухудшение общего состояния, которое преследуется тошнотой, состоянием прострации (подавленным состоянием, безразличием), нервозностью и не стабильным эмоциональным фоном (частой плаксивостью), болезненным сердцебиением, путающимися мыслями, оглушенностью, постоянной сухостью рта.

В таком случае после рвоты (возможно спровоцированной) применяется лечебный уголь и вводятся электролиты. После этого хорошее самочувствие восстановится не позднее чем через двенадцать часов.

Летальных исходов после интоксикации организма не наблюдалось, но имеются сведенья об единичных случаях, когда в подобных ситуациях возникали мысли о суициде.

Во время прохождения оздоровительного курса с Катадолоном без особой нужды не следует принимать дополнительных лекарств, если они не назначены лечащим врачом. Ведь когда речь идет о флупиртине, то не желательно применение тех лекарств, которые метаболизируются в печени. В таком случае будут необходимы наблюдения активности ферментов в печени.

Так же в указанный период больные должны избегать смешивания флупиртина с медикаментами, которые содержат парацетамол и карбамазепин.

Медикаментозное лечение при помощи Катадолона назначается только лечащим доктором и только при условии, когда другие препараты невозможно найти или к их применению существуют противопоказания.

Стоит еще раз напомнить, что при проблемах с почками, особенно в случае почечной недостаточности лечебный курс капсулами проводится лишь под наблюдения специалистов, так как в данном случае обязательно проводится тчательное наблюдение концентрации креатинина в крови.

Пока лечение продолжается и болевые ощущения не прекращаются рекомендуется один раз в в конце рабочей недели проверять состоянии печени к функционированию, ведь из-за флупиртина может произойти за довольно короткий срок повышение активности трансаминаза, развиться гепатит и в редких случаях так же почечная недостаточность. В случае позитивного результата анализов на отклонения или же при появлении клинических симптомов болезни печени лечение Катадолоном тут же прекращается и подыскивается альтернатива, после дополнительного обследования.

Перед назначением препарата пациента всегда предупреждают о возможных осложнениях и действие препарата на печень. Поэтому ему обязательно следует обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу или скорую помощь если:

• больной замечает за собой быструю усталость даже после выполнения самых обычных каждодневных процедур;
• постепенно бледнеет кожа (сначала лицо, руки, а потом и все остальное);
• в самом начале развития болезни наблюдается небольшая тошнота, которая не всегда зависит от приема пищи;
• при мочеиспускании постоянно разное количество жидкости: от очень больших до самых маленьких объемов, что нельзя не заметить;
• в эпигастральной области под мочевым пузырем или как еще говорят «под ложечкой», появляются периодические болевые ощущения;
• в большинстве случаев после основного приема пищи или перекуса у больного появляется отрыжка;
• слишком быстро без видимых усилий снижается масса тела и снижается аппетит;
• вздутие живота сопровождается проблемами со стулом в виде диареи или периодических запоров;
• вены на животе расширяются и становятся более заметными;
• помимо бледности верхний слой эпидермиса может окраситься в желтоватый оттенок. Почти в одно время с этим моча станет намного темнее;
• в суставах возникает беспричинная боль, за счет чего снижается их подвижность;
• в некоторых случаях по коже проходит зуд, от которого не получается избавиться самостоятельно;
• в районе правого подреберья возникают резкие колющие боли, что сопутствуются усиленной тошнотой и рвотой.

При постоянном применении лекарственного препарата в высоких дозах из-за сильных болей может происходить неприятное изменение цвета мочи в зеленый оттенок. Такое происходит довольно редко и не в коем случае не говорит о клинических нарушениях, проблемах с внутренними органами или наличии патологий с опухолями. Этот эффект пройдет максимально через несколько суток после окончания лечебного курса без дополнительных усилий.

От вождения автомобиля или любой другой тяжелой техники во время приема обезбавливающих капсул настоятельно рекомендуют отказаться ради собственной безопасности. Препарат может вызвать сонливость, разной степени головокружение, а из-за этого может нарушиться концентрация внимания или же скорость реакции. Больше всего такой эффект вероятен при употреблении небольшого количества алкоголя.

Цены могут сильно отличаться в зависимости от производителя и размера упаковки. Но средняя цена по Москве – 500 рублей.

К медикаментам, которые имеют схожее действие с Катадолоном в первую очередь относятся:

• Катадолон форте, который имеет пролонгированное действие;
• Флупиртин, к тому же не важно какой формы выпуска.

Но перед их использованием следует тщательно ознакомиться с инструкцией и обязательно посоветоваться с лечащим врачом, так как при неразумном использовании они приводят к осложнениям и имеют ряд противопоказаний.

Например, любые болезни с печенью, проблемы с алкоголем, период вынашивания ребенка или при кормлении грудью и их запрещено принимать лицам младше восемнадцати.

У многих пациентов, что оставляли свои отзывы о препарате в начале курса возникала легкая усталость и постоянное чувство сонливости. Но не смотря на эти симптомы Катадолону все равно отдают предпочтения, так как после него значительно уменьшаются боли за короткий промежуток времени.

Катадолон - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения. алкоголизм, беременность. период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность. возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг Катадолона 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях - 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг Катадолона в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза должна не превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности - 200 мг.

При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии Катадолоном зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами.

В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние Катадолона на перцепцию (чувствительность) боли осуществлянтся через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения.

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.

Часто (1-10%): головокружение. изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту. анорексия. депрессия, нарушения сна. потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.

Редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).

Очень редко (менее 0.01%); повышение активности "печеночных" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Передозировка. Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.

При почечной/печеночной недостаточности в период лечения Катадолоном следует контролировать активность "печеночных" ферментов/концентрацию креатинина в моче.

В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивании мочи в зелёный цвет, что не является клинически значимым.

В случае назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения (незначительные количества активного вещества проникают в грудное молоко).

Во время лечения Катадолоном необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает действие этанола. седативных ЛС и миорелаксантов.

В связи с тем что препарат связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его др. одновременно принимаемыми ЛС, так показано,что варфарин и диазепам вытесняются Катадолоном из связи с белком, что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия. При одновременном назначении Катадолона и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс).

При одновременном применении Катадолона с ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности "печеночных" ферментов.

Следует избегать комбинированного применения Катадолона и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Катадолон: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-pецепторам, так и на модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМКергические системы.

Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

- мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
- головные боли;
- злокачественные новообразования;
- дисменорея;
- посттравматическая боль;
- болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
флупиртина малеат 100 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; в пачке картонной 1, 3 или 5 блистеров.

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело — красно-коричневого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета) размера 2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-pецепторам, так и на модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМКергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирования ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточных ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T1/2 препарата из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и Cmax препарата в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
- заболевания печени в анамнезе;
- холестаз;
- выраженная миастения;
- алкоголизм;
- звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
- беременность;
- период кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Наиболее часто (>10% случаев) — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Часто (от 1 до 10%) — головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (от 0,1 до 1%) — спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).

Очень редко (менее 0,01%) — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС (например ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота и др.) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной, и/или печеночной недостаточности, или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от упрвления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

При температуре не выше 25 °C.