Рейтинг: 4.1/5.0 (1862 проголосовавших)Категория: Инструкции
В складе ресурса Вы можете отыскать и скачать инструкции и руководства на русском языке. иногда, если на русском языке инструкции мы не смогли найти к тому или другому прибору, устройству, лекарству, то руководство размещается на иностранном языке. Архивы инструкций на иных языках, кроме русского и иностранного не размещаются. На портале размещены архивы с инструкциями в следующих видах: pdf, doc, txt.
Самый лёгкий возможность найти нужную инструкцию в нашей бесплатной базе, это пользоваться поиском по архиву руководств. В полне достаточно просто ввести полное или частичное наименование в поле поиска. В случае неудачного результата поиска, попробуйте убрать или добавить пробел или дефис в названии.
В случае, если Вы не смогли отыскать необходимую руководство, напишите нам и мы попытаемся быстро отыскать ее и разместить на нашем веб-сайте. Вы также сможите помочь проекту и прислать нам инструкции и руководства, которые есть у вас, но на нашем веб-сайте отсутствуют.
Farm-village.ru © 2016
Бисопролол является лекарственным препаратом, влияющим на сердечно-сосудистую систему посредством избирательной блокады бета1-адренорецепторов .
Бисопролол обладает антиангинальными (противоишемическими) свойствами, которые выражаются в способности препарата уменьшать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, что позволяет снизить потребность миокарда в кислороде и улучшает его снабжение кровью. Гипотензивное действие (уменьшение артериального давления) Бисопролола обусловлено его способностью снижать общее периферическое сопротивление и уменьшать сердечный выброс.
Применение Бисопролола позволяет купировать тахикардию, угнетать активность симпатической нервной системы, снижать артериальное давление, замедлять атриовентрикулярную проводимость, что свидетельствует об антиаритмическом эффекте препарата. Действующим веществом препарата является бисопролола фумарат. Максимальное действие данного лекарственного средства наблюдается через 1-3 часа после перорального применения Бисопролола и сохраняется в течение суток.
Показания к применению БисопрололаКак указано в инструкции, Бисопролол назначается при артериальной гипертензии, стенокардии (ишемической болезни сердца), нарушении ритма, а также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.
Инструкция по применению БисопрололаБисопролол выпускается в форме таблеток, содержащих 2,5 мг, 5 мг или 10 мг активного вещества. Препарат следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Принимать Бисопролол рекомендуется утром, независимо от приема пищи. Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.
Согласно инструкции к Бисопрололу, применение препарата при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии следует начинать с 2,5-5 мг в сутки с последующим увеличением до 5-10 мг, не превышая суточной дозы в 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации на протяжении последних 6 недель. В течение первой недели такие пациенты принимают 1,25 мг препарата один раз в сутки, возможно применение аналогов Бисопролола, соответствующих требуемому дозированию. Вторую неделю препарата назначается 2,5 мг в сутки, третью неделю – 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю – 5 мг, с восьмой по двенадцатую неделю – 7,5 мг, после двенадцатой недели суточную дозу Бисопролола увеличивают до 10 мг. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью после начала применения Бисопролола в течение первых нескольких часов должны быть проверены артериальное давление, проводимость, частота сердечных сокращений на соответствие норме. В случае если все показатели в порядке, возможно дальнейшее увеличение дозы, если есть отклонения, необходима отмена препарата. Максимальная суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, а пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Прекращать применение Бисопролола следует медленно, постепенно снижая дозу.
Побочные действияВ инструкции к Бисопрололу указаны следующие возможные реакции организма на препарат:
Перед применением Бисопролола инструкция к нему должна быть детально изучена, поскольку данный препарат имеет ряд противопоказания;
Осторожность при назначении Бисопролола необходима при следующих заболеваниях: сахарный диабет, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, вазоспастическая стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени. Дополнительная консультация врача требуется по поводу применения Бисопролола при строгой диете и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.
Дополнительная информацияХранение Бисопролола следует осуществлять в оригинальной упаковке в месте, где температура воздуха не превышает 25 0 С. С момента производства препарат считается годным в течение 3 лет.
Одним из аналогов Бисопролола является Бисопролол Прана. Данный препарат выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг бисопролола.
Фармакологическое действие, режим дозирования, показания и противопоказания к применению, побочные реакции Бисопролола Прана соответствуют аналогичным характеристикам Бисопролола. Принимается Бисопролол Прана с учетом количества действующего вещества, содержащего в 1 таблетке.
К другим аналогам Бисопролола относятся Бисогамма, Бисокард, Конкор, Коронал.
Понравилась статья? Поделись с друзьями.
Фармакологическое действие:
Бета1-селективный (избирательно блокирующий бета-рецепторы) адреноблокатор. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Понижает атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу).
В больших дозах (0,02 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Показания к применению:
Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), профилактика приступов стенокардии.
Способ применения:
Доза подбирается индивидуально. Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.
Побочные действия:
Усталость, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, головные боли, расстройства сна, ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), брадикардия (урежение пульса), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу). У некоторых больных возможно усиление сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. У больных с перемежающейся хромотой (симптомом нарушения кровоснабжения нижних конечностей) или страдающих синдромом Рейно (сужением просвета сосудов конечностей) - усиление основных проявлений заболеваний. Снижение толерантности (переносимости) к глюкозе, особенно у больных с сопутствующим сахарным диабетом, в том числе латентным (характеризующимся отсутствием клинических симптомов болезни).
Противопоказания:
Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, атриовентрикулярная блокада II-III степени; внутрипредсердная блокада значительной степени (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма); выраженная брадикардия (редкий пульс), артериальная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление менее 90 мм рт. ст.); бронхиальная астма и другие заболевания, протекающие с бронхообструктивным синдромом (сужением просвета бронхов с нарушением оттока мокроты); тяжелая форма нарушений периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату и к родственным лекарственным средствам.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г в упаковках по 30, 50 и 100 штук.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.
Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+ ), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Антиаигинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Метаболизируется в печени. T1/2 - 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при КК менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21.7 ч). Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - через кишечник.
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца(профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза -10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль (10.9%); часто - головокружение (3.5%), бессонница (2.5%), астения (1.5%), депрессия (0.2%), сонливость, повышенная утомляемость; редко - потеря сознания, галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко - конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - синусовая брадикардия (0.5%), редко - выраженное снижение АД, очень редко - нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея (3.5%), тошнота (2.2%), рвота (1.5%), сухость слизистой оболочки полости рта (1.3%), запор; редко - гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа (4%), затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности), у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм (2.2%).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла;
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
— одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-
адреноблокаторов);
— одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
— одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма,
хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая
диета.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.
При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.
Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию
при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение; обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:
- при развившейся атриоветрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина или временно ставят кардиостимулятор;
- при желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин (препараты IA класса не применяются);
- при выраженном снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы внутривенно, при не эффективности вводят эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
- при сердечной недостаточности применяют сердечные гликозиды, диуретики;
- при судорогах - внутривенно диазепам, при бронхоспазме - ингаляционно бета2 -симпатомиметики;
- при гипогликемии - в/в введение раствора декстрозы (глюкозы);
- при брадикардии - атропин, постановка водителя ритма.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.
Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.
При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.
Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их коицентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикадействующее вещество: bisoprolol;
5 мг: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат; краситель железа оксид (Оксид - соединение кислорода с другим элементом или радикалом) желтый (Е 172);
10 мг: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат; красители железа оксид желтый (Е 172) и железа оксид красный (Е 172).
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) ?-адренорецепторов. Бисопролол. Код ATC С07A В07.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Бисопролол – селективный блокатор ?1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Имеет антигипертензивное и антиангинальное (антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие. Механизм антигипертензивного действия заключается в снижении минутного объема сердца, уменьшении симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетении высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие связано с блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) ?1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает симптомы ишемии.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен в незначительной мере, что способствует высокой биодоступности (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – около 90 %. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 10-12 часов – препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов после однократного приема препарата.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50 % метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Остальные 50 % выводится почками в неизмененном виде. Из-за приблизительно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) корректировать не нужно.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Показания к применениюБрадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту) с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту перед началом терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма), кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующие инотропной терапии), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (артериальное давление - давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) ниже 100 мм рт. ст.), тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония). поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз (Ацидоз (от лат. acidus - кислый) - сдвиг кислотно-основного состояния в организме в сторону относительного увеличения количества анионов кислот). феохромоцитома (которая не лечилась), комбинация с флоктафенилом и сультопридом, повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к бисопрололу или к другим компонентам препарата.
Способ применения и дозыПрепарат следует принимать, не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») ; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендованная доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Изменения и коррекция дозы устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Препарат обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ?-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
бисопролола фумарата (1 таблетка 10 мг или 2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.
* При необходимости применения доз 1,25 мг и 3,75 мг применяют другую лекарственную форму (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект. Под этим понимают лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие) бисопролола.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг (Мониторинг - постоянное контролирование некоторого состояния, ситуации или процесса). В течение фазы (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может требовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом можно продолжать. Курс лечения препаратом Бисопролол-КВ длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности ( клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.
Особенности примененияПрименять с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, вариантной стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (Принцметала), нарушениях периферического кровообращения (в т.ч. синдроме Рейно или перемежающейся хромоте), хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, сахарном диабете, гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме\; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)). тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы). псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме). нарушениях функции печени и почек, при соблюдении строгой диеты. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение ?2-адреномиметиков.
При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). так как применение блокаторов ?-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). вызванную тиреотоксикозом.
При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени – активность печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы).
При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит). дозу препарата необходимо уменьшить. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков (анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие\; подразделяются на местные и общие А.с) и йодсодержащих контрастных веществ. Как и другие ?-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Лечение адреналином (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Медиатор нервной системы холоднокровных. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.
Для лечения больных с феохромоцитомой препарат применять только в сочетании с блокаторами ?-адренорецепторов.
Перед оперативным вмешательством необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ?-адренорецепторов. Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 часов до введения в наркоз (Наркоз (от греч. narkosis - оцепенение) - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях\; достигается воздействием на центральную нервную систему различными наркотическими средствами, которые вводят в организм путем вдыхания (ингаляционный наркоз) или в/в, в/м, в прямую кишку (неингаляционный наркоз). Особенностью данного вида обезболивания является именно выключение сознания (narcosis - засыпание), именно поэтому выражения «общий наркоз» или «местный наркоз» некорректны) ; в случае невозможности отмены бисопролола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.
Отмену препарата проводить постепенно, в течение примерно 2 недель, так как у больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов ?-адренорецепторов наблюдается синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) и нарушений ритма сердца).
На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.
С осторожностью применять препарат больным с артериальной гипертензией или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.
На данный момент отсутствует достаточный терапевтический опыт лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение бисопролола беременным возможно лишь при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, ?-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным надзором. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных относительно проникновения бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Не применять детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Побочное действиеПобочные реакции, которые иногда могут возникнуть при применении препаратов бисопролола, классифицируются по таким категориям:
Со стороны иммунной системы. аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк). появление антинуклеарных антител (Антитела (синоним иммуноглобулины, ИГ, Ig) - это белки, относящиеся к подклассу гамма-глобулинов, находящиеся в крови, слюне, молоке и других биологических жидкостях позвоночных животных. Иммуноглобулины синтезируются В-лимфоцитами в ответ на чужеродные вещества определенной структуры - антигены. Антитела используются иммунной системой для идентификации и нейтрализации чужеродных объектов - напр. бактерий и вирусов. Антитела выполняют две функции: антиген-связывающую функцию и эффекторную (напр. запуск классической схемы активации комплемента и связывание с клетками), являются важнейшим фактором специфического гуморального иммунитета. У млекопитающих выделяют пять классов иммуноглобулинов - IgG, IgA, IgM, IgD, IgE, различающихся между собой по строению, витальному циклу и аминокислотному составу тяжелых цепей) с такими специфическими клиническими симптомами как волчанкообразный синдром, исчезающий после прекращения лечения.
Со стороны психики. нарушения сна, депрессия (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями). ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны метаболизма. повышение уровня триглицеридов в крови, гипогликемия.
Со стороны нервной системы. утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель), потеря сознания, парестезии.
Со стороны органов зрения. снижение слезовыделения (что необходимо учитывать при пользовании контактными линзами), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение холода или неподвижности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, усиление существующей перемежающейся хромоты, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы. бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или с хроническими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).
Со стороны желудочно-кишечного тракта. тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). боль в животе, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы. повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани. реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (сыпь, зуд, эритема, повышенная потливость), выпадение волос, при лечении блокаторами ?-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы. мышечная слабость, судороги.
Прочие. ухудшение слуха, нарушение потенции.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиСовместное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффективность и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, включая препараты, которые Вы приобрели без рецепта, обязательно сообщите об этом врачу.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
– Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): отрицательное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
– Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция типа верапамила, в меньшей степени – дилтиазема: отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, которые принимают ?-блокаторы.
– Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии ).
– Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать отрицательное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
– Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
– Антиаритмические препараты ІІІ класса (например амиодарон): могут повышать отрицательное влияние на атриовентрикулярную проводимость.
– ?-блокаторы местного действия (например которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
– Парасимпатомиметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск брадикардии.
– Инсулин и пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных ?-блокаторов.
– Средства для анестезии (Анестезия (или аналгезия) - отсутствие чувствительности, наступающей в результате медикаментозного угнетения рецепции, проведения импульсов или функционирования нервных центров). повышается риск угнетения функции миокарда и возникновение артериальной гипотензии.
– Сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.
– Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
– ?-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обеих средств.
– Симпатомиметики, которые активируют ?- и ?-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр. при отравлениях) ): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных ?-блокаторов.
– Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий). барбитураты, фенотиазин): повышают риск гипотензии.
Нуждается в повышенном внимании применения.
– Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.
– Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ?-блокаторов. Существует риск развития гипертонического криза.
При совместном применении с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии (Перфузия - прохождение крови через сосудистое русло). При совместном применении с рифампицином возможно незначительное снижение времени полувыведения бисопролола. Обычно нет необходимости в регулировании дозы.
ПередозировкаСимптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Также были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады ІІІ степени и головокружения.
Лечение. прекратить прием препарата и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол сложно подвергается диализу. В случае необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показано искусственное дыхание.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или ?2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При атриовентрикулярной блокаде ІІ и ІІІ степени: инфузионное введение изопреналина; в случае необходимости – кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, вазодилататоров.
При брадикардии: внутривенное введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, внутривенное введение глюкагона.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Общие сведения о продуктеСрок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .
Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Препараты с аналогичным действующим веществомДанный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
