Асентра»: инструкция по применению, отзывы пациентов, аналоги, фото

December 15, 2015

Психическое расстройство, называемое депрессией, вызывает постоянное ощущение печали, нередко приводит к утрате интереса к самой жизни. Такое состояние пагубно влияет на поведение, мысли человека. Оно способно стать источником множества физических и эмоциональных расстройств. К сожалению, с такой проблемой невозможно справиться одним усилием воли. Депрессия нуждается в длительном и адекватном лечении.

Препаратом, который способен справиться с неприятным состоянием, является лекарство «Асентра». Инструкция по применению характеризует средство как прекрасный антидепрессант. Рассмотрим медикамент более подробно.

Медикамент является эффективным антидепрессантом. Так позиционирует препарат «Асентра» инструкция по применению. Фото лекарства приведено ниже.

Медикамент является специфическим ингибитором обратного захвата в нейронах серотонина. При этом он оказывает незначительное влияние на метаболизм допамина и норадреналина. В терапевтических дозировках лекарство блокирует процесс захвата в тромбоцитах серотонина.

Что говорит о препарате «Асентра» инструкция по применению? Данное средство не оказывает седативного, стимулирующего, антихолинергического воздействия на организм человека.

Регулярный прием лекарства положительно сказывается на здоровье пациента. Отличные результаты ощущаются уже к концу 2 недели. Так описывают препарат «Асентра» отзывы людей, которым было назначено данное лекарство. Хотя следует знать, что максимальный терапевтический эффект наступает только спустя 6 недель регулярного приема средства.

Лечение данным препаратом не приводит к увеличению массы тела, которое характерно для трициклических антидепрессантов. В некоторых случаях, напротив, отмечается снижение веса. Медикамент «Асентра» не провоцирует физической либо психической зависимости.

Выпускается лекарство в виде таблеток. Действующим веществом пилюль является сертралина гидрохлорид. В зависимости от его содержания производят 2 вида лекарства:

• Пилюля, в составе которой 55,95 мг основного вещества (это равносильно 50 мл сертралина).
• Таблетка, в которой 111,90 мг действующего компонента (100 мг сертралина).

Несмотря на то что медикамент является достаточно эффективным антидепрессантом, не принимайте данное средство по своему усмотрению. Самолечение крайне редко обеспечивает желаемые результаты. Чаще всего терапия, подобранная без врача, заканчивается развитием множества неприятных состояний.

Прежде чем начинать лечение, обязательно проконсультируйтесь у специалиста, подходит вам или нет препарат «Асентра».

Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство при следующих состояниях:

• депрессии разнообразной этиологии (в лечебных целях и профилактических);
• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
• посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
• панические состояния.

Не забывайте, что только врач, учитывая патологию, стадию недуга и возраст пациента, может назначить правильную схему лечения. А теперь рассмотрим, что пишет об употреблении препарата «Асентра» инструкция. Как принимать данное лекарство?

Аннотация приводит следующие рекомендации по дозировкам:

• Для взрослых людей при ОКР и депрессии рекомендованной начальной дозой является 50 мг препарата. Принимают лекарство однократно утром или вечером. Постепенно такая дозировка может увеличиваться. Однако осуществлять это можно только после 1 недели приема средства. Увеличивать дозу можно до 200 мг в сутки.
• Если у взрослых пациентов наблюдается ПТСР и панические расстройства, то начинают лечение с однократного приема в сутки 25 мг медикамента. Также не играет роли, будет принята таблетка вечером или утром. Через неделю дозу разрешено увеличить. Теперь она будет составлять 50 мг. В случае необходимости ее разрешено повысить еще через 7 дней. Однако следует запомнить, что максимальная норма данного лекарства – 200 мг в сутки.

С первыми удовлетворительными результатами пациенты сталкиваются, как правило, на 7-е сутки после начала употребления медикамента «Асентра». Отзывы свидетельствуют, что именно в этот период отмечается первая положительная динамика. Однако чтобы достигнуть полного лечебного эффекта, необходимо регулярно принимать препарат на протяжении 2-4 недель.

Для людей, у которых наблюдается ОКР, такой период более длителен. Благоприятный эффект от лечения наступает, как правило, на 8-12 неделе терапии.

Особы в пожилом возрасте не нуждаются в специальном подборе дозы.

Пациенты, у которых нарушено функционирование печени, должны принимать данное средство с повышенной осторожностью. В случае тяжелых патологий дозировку лекарства врач порекомендует снизить, либо увеличить интервал между приемами.

При нарушениях работы почек не возникает необходимости корректировать количество принимаемого препарата либо схему терапии.

Можно ли давать медикамент ребятишкам? И как принимать? «Асентра» действительно разрешена к употреблению детям, которым уже исполнилось 6 лет. Для крох младшего возраста данное лекарство противопоказано.

Инструкция препарата объясняет, как принимать:

• «Асентра» для ребят 6-12 лет назначается следующим образом: начальная доза медикамента – 25 мг. Принимать ее рекомендуется 1 раз в течение суток. Можно употреблять препарат утром или же вечером. В случае необходимости доктор порекомендует увеличить дозировку до 50 мг. Однако, как и взрослым людям, повышать норму можно только по истечении 1 недели лечения.
• Для подростков 12-17 лет суточная доза составляет 50 мг. Через 7 дней, если это потребуется, врач порекомендует повысить количество принимаемого препарата. Однако следует знать, что для таких детей максимальная доза не должна быть больше 200 мг лекарства в течение дня.

При этом, увеличивая дозировку детям, важно учитывать меньший вес ребенка по отношению к взрослому человеку. Поэтому, рекомендуя принимать большее количество препарата, медики знают, что такая категория пациентов нуждается в тщательном контроле на первых этапах лечения. Подобное наблюдение позволяет избежать симптоматики передозировки.

Что говорит о побочных эффектах препарата «Асентра» инструкция по применению? Отзывы людей, которым средство было назначено, указывают, что возможно развитие во время терапии некоторых неприятных реакций. Лучше всего про все возникающие симптомы сразу предупреждать своего врача. Это позволит своевременно избежать негативной клиники.

Аннотация же предупреждает, что могут наблюдаться во время терапии лекарством «Асентра» побочные действия:

• Система пищеварения. Пациенты сталкиваются с сухостью во рту, снижением аппетита, иногда состояние доходит до анорексии. Нередко проявляются диспепсические расстройства, такие как тошнота, рвота, неустойчивый стул либо диарея, метеоризм, запор. Иногда наблюдаются болевые ощущения в животе или спазмы. Препарат может спровоцировать развитие гепатита, панкреатита, желтухи, печеночной недостаточности.
• Нервная система. Лекарство может вызывать сонливость, тремор, головную боль, бессонницу, головокружение. Некоторые пациенты отмечают возникновение тревожности, ажитации, акатизии, парестезии, гипомании, мании. Препарат способен привести к развитию депрессии, агрессивности, возбуждения, психоза, галлюцинаций. Иногда отмечается экстрапирамидные расстройства, нарушение походки, судороги, дискинезии. Двигательные нарушения, как свидетельствуют о лекарстве «Асентра» отзывы медиков, чаще наблюдаются у тех пациентов, в анамнезе которых встречается подобная симптоматика.
• Мочеполовая система. Возможны такие проявления, как задержка эякуляции, эректильная дисфункция, снижение либидо, аноргазмия, гинекомастия, сбой менструального цикла, приапизм, галакторея, гиперпролактинемия.
• Дыхательные органы. Некоторые пациенты жалуются на удушье либо чувство сдавливания грудины.
• Сердечно-сосудистая система. Медикамент может привести к учащенному сердцебиению, боли в груди, артериальной гипертензии или гипотензии. Может наблюдаться отечность, обморочное состояние. Крайне редко развивается тахикардия.
• Органы чувств. Во время приема лекарства может нарушиться зрение. Иногда пациенты утверждают, что видят нечеткое изображение.
• Аллергические проявления. Лекарство может спровоцировать следующие неприятные симптомы: покраснение кожи, отечность лица, век или губ, крапивницу, генерализованный зуд, кожную сыпь, мультиформную эритему.
• Прочие реакции. Во время терапии можно столкнуться со спорадическими кровотечениями, гипотиреоидизмом, обильным потоотделением, снижением массы тела. Некоторые пациенты ощущают наличие слабости, постоянной зевоты, констатируют частые приливы крови к области лица.

Как любое медикаментозное лекарство, препарат обладает некоторыми ограничениями. Врач, назначая данное средство больному, обязательно учитывает их.

Рассмотрим, что говорит о противопоказаниях лекарства «Асентра» инструкция по применению. К таковым относятся:

• одновременное употребление ингибиторов МАО (а также еще 14 дней после отмены);
• нестабильная эпилепсия;
• одновременный прием «Фенфлурамина» либо «Триптофана»;
• дети до 6 лет;
• индивидуальная чувствительность;
• беременность;
• лактация.

Некоторые категории пациентов нуждаются в особом внимании во время терапии лекарством. Рассмотрим, как рекомендует использовать препарат «Асентра» инструкция. Отзывы врачей подтверждают необходимость контролировать состояние людей, у которых выявлены:

• неврологические нарушения;
• задержка умственного развития;
• эпилепсия;
• печеночная недостаточность;
• маниакальные состояния;
• почечная недостаточность;
• низкая масса тела;
• дети старше 6 лет.

Важно осознать, что исключительно по расписанной врачом схеме можно принимать лекарство «Асентра». Отзывы пациентов, которые строго придерживаются рекомендованной терапии, показывают, что симптоматика передозировки в таком случае отсутствует. Но, к сожалению, не все придерживаются такого правила.

Для тех, кто злоупотребляет медикаментом «Асентра», инструкция приводит ряд симптомов, свидетельствующих о передозировке:

Тяжелой клинической картины препарат не вызывает, даже если употреблялся в высоких дозах. Однако следует внимательно отнестись к сочетанию данного лекарства с другими медикаментами. В некоторых случаях (например, одновременный прием средства с этанолом) могут появиться симптомы тяжелого отравления. Такое состояние способно привести к смертельному исходу.

Специфических антидотов к медикаменту не существует. Поэтому лечение включает следующие направления:

• поддерживающая интенсивная терапия;
• контроль жизненно важных функций;
• прием таблеток активированного угля (это более эффективный метод, чем промывание желудка либо вызывание рвоты);
• поддержка проходимости дыхательных путей.

Поскольку сертралин распределяется по организму в большом объеме, то проведение диализа, форсированный диурез, гемоперфузия, а также переливание крови оказываются безрезультатными.

Перед терапией препаратом «Асентра» важно ознакомиться с некоторыми особенностями медикамента:

• Контролируемых исследований по безопасности использования лекарства во время беременности не проводилось. Поэтому данное средство совершенно не рекомендовано применять будущим матерям. Единственным исключением является состояние женщины, когда польза для нее значительно превосходит риск для младенца.
• В период лактации таблетки «Асентра» категорически противопоказаны, поскольку сертралин обнаруживается в грудном молоке.
• Женщинам детородного возраста во время терапии данным средством следует применять эффективные контрацептивные средства.
• Клинически было установлено, что препарат безопасен и полезен в лечении депрессивных состояний у больных при нестабильной стенокардии или после инфаркта миокарда.
• Медикамент можно принимать пациентам, у которых диагностируется сахарный диабет. Для такой категории больных лекарство совершенно безопасно. Это было подтверждено клиническими исследованиями.
• Препарат «Асентра» категорически запрещено сочетать с алкоголем!
• Люди, у которых выявлена депрессия, входят в группу риска по суицидальным попыткам. Такая склонность сохраняется до того времени, пока не будет достигнута ремиссия. Именно поэтому пациенты, переживающие депрессию, нуждаются в постоянном контроле медиков. Это наблюдение продолжается, пока человек не достигнет нормального психологического состояния.
• Можно ли садиться за руль во время терапии? Известно, что сертралин не приводит к нарушению психомоторных функций. Но сочетание данного лекарства с другими медикаментами способно спровоцировать нарушение координации, снижение внимания. Поэтому пациентам во время лечения медикаментом «Асентра» лучше воздержаться от ответственной деятельности.

Что делать, если запрещает принимать препарат «Асентра» инструкция по применению? Аналоги лекарства станут отличной альтернативой лечения. Однако не забывайте, что и оригинальный препарат, и его заменители должны подбираться только вашим врачом.

Итак, какие существуют у лекарства «Асентра» аналоги?

Фармакологи приводят следующий список медикаментов:

• «Стимулотон»;
• «Золофт»;
• «Серената»;
• «Торин»;
• «Серлифт»;
• «Алевал».

Что же думают о данном средстве люди, которым было назначено лекарство? И как к препарату относятся врачи?

Медики считают лекарство достаточно безопасным средством. Это позволяет рекомендовать таблетки большинству пациентов. Врачи, тщательно наблюдая за динамикой терапии препаратом «Асентра», пришли к выводу, что лекарство является достаточно эффективным. Оно помогает справляться с депрессий, устраняет психоз, избавляет больного от повышенной тревожности.

Сравнивая его с таким распространенным антидепрессантом, как «Золофт», доктора сошлись на мнении, что более эффективен все-таки препарат «Асентра». Отзывы врачей свидетельствуют, что приблизительно к концу второй недели больные начинают значительно спокойнее реагировать на различные стрессовые ситуации.

А мнение больных о медикаменте не всегда такое положительное. Хотя, справедливости ради, нужно сказать, что отрицательные отзывы встречаются редко. Чаще всего люди рассказывают, что медикамент помог им в определенной жизненной ситуации.

Больные, принимающие таблетки длительное время, полностью подтверждают мнение врачей о препарате «Асентра». Отзывы пациентов свидетельствуют, что лекарство отлично избавляет от тревожности, страхов, панических состояний. Эффективно средство в борьбе с психозами. Люди утверждают, что лечение препаратом позволяет вернуть хорошее расположение духа, повысить настроение.

Однако особое внимание пациенты акцентируют на накопительной способности препарата. Ведь многие люди, начавшие лечение данным медикаментом, утверждают, что таблетки «Асентра» не помогают. Больные, ощутившие благоприятный эффект от лечения, указывают, что первые результаты почувствовали только через 2 недели. А некоторые люди значительно позже. Ведь чаще всего вопрос об увеличении дозировки решается именно спустя 2 недели. Это позволяет избежать такого неприятного состояния, как передозировка.

Говоря о данном препарате, нельзя не остановиться на побочных эффектах. Пациенты свидетельствуют, что во время терапии действительно могут появляться нежелательные проявления. Какие именно возникнут побочные эффекты – сказать тяжело. Это зависит от организма. Но следует четко уяснить, что во время терапии вполне могут появиться неприятные реакции. Не следует дожидаться, когда проявятся все симптомы, указанные в аннотации. При наличии первых же негативных признаков обязательно обратитесь к врачу.

Асентра - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Гиперчувствительность, беременность ; период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО.C осторожностью. Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия. печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней.

Панические расстройства: начальная доза - 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед.

При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.

Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза - 50 мг/сут, у детей 6-12 лет начальная доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед.

У пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина. усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина ; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.

Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Действующее вещество Асентры тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.

Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы.

Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО.

В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела.

Начальный эффект развивается в течение 7 дней, полный - через 2-4 нед.

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту. снижение аппетита.

Редко - повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль. головокружение. бессонница. сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрения), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции. снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром "отмены", мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.Передозировка. Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия.

Лечение: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени. Малоэффективны форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови (учитывая большой объем распределения).

В период лечения Асентрой необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Женщины детородного возраста во время лечения Асентрой должны использовать адекватные методы контрацепции.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС.

Прием Асентры усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса - пропафенон. флекаинид).

Лечение Асентрой снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов Асентры (гипертермия, ригидность, судороги, изменения психического состояния, спутанность сознания, раздражительность, чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы).

Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 Асентры на 50, 24 и 26% соответственно.

При одновременном применении с препаратами Li+ повышается риск развития тремора.

Асентра: инструкция по применению, цена и отзывы на

Дополнительные компоненты: натрия крахмала гликолат, МКЦ, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кальция дигидрофосфат, тальк. Оболочка включает гипромеллозу, тальк, диоксид титана и пропиленгликоль.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Данное лекарственное средство представляет собой антидепрессант .

Асентра избирательно ингибирует захват серотонинатромбоцитами и пресинаптической мембраной нейронов головного мозга. Препарат также в некоторой степени оказывает влияние на уровень норадреналина и дофамина в синаптической щели . При долгом применении он уменьшает количество адренорецепторов в нервной системе.

Эффект от использования средства заметен спустя пару недель после регулярного приема. Максимальное действие наблюдается спустя 6 недель.

После приема таблетки быстро и полностью абсорбируются . Максимальная концентрация действующего вещества достигается спустя 4,5-8,5 часов (в зависимости от дозировки). Сертралинметаболизируется в печени. Время полувыведения – 26 часов. Действующее вещество выводится с мочой и калом на 12-14% в неизменном виде.

Препарат применяется при:

О том, как принимать Асентру в каждом конкретном случае, нужно посоветоваться с врачом.

Средство противопоказано к применению в случае:

Кроме того, его запрещено принимать детям до 6 лет.

С осторожностью лекарство назначают пациентам от 6 до 17 лет, а также при неврологических нарушениях, эпилепсии . потере веса, маниакальных состояниях . нарушениях работы печени и почек.

Данное лекарственное средство может вызвать следующие побочные действия:

Для тех, кому показана Асентра, инструкция по применению предусматривает разные схемы лечения в зависимости от показаний:

• обсессивно-компульсивные расстройства и депрессия у взрослых пациентов: обычная начальная дозировка – по 50 мг вечером или утром. Спустя примерно 7 дней дозу при необходимости постепенно повышают до максимальной дневной в 200 мг;
• дети 6-12 лет – в начале курса дают по 25 мг в вечернее или утреннее время. Спустя 7 суток можно повысить дневную дозировку до максимальной в 50 мг;
• дети 12-17 лет – начало курса с дозировки 50 мг в вечернее или утреннее время. При необходимости спустя 7 суток прием лекарства повышают до 200 мг в день. При повышении дозы необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы предупредить передозировку.

У людей с обсессивно-компульсивными расстройствами положительный эффект может быть достигнут только спустя 8-12 недель после начала курса.

Больному назначают прием Активированного угля . форсированный диурез . промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО может вызвать серотониновый синдром . который проявляется через гипертермию . миоклонус . лабильность вегетативной нервной системы . ригидность . изменения психического статуса . которое иногда переходит в делириозное состояние или кому .

Одновременно принимать Асентру и лекарства, угнетающие нервную систему, необходимо только под контролем специалистов. Противопоказано сочетание со средствами, содержащими этанол.

Взаимодействие с непрямыми антикоагулянтами вызывает увеличение протромбинового времени .

Сочетание с прочими лекарственными средствами, оказывающими влияние насеротонинергическую передачу . следует назначать с осторожностью. Необходимо также избегать одновременного приема Асентры с Триптофаном или Фенфлурамином .

Лекарство продается по рецепту специалиста.

Асентру нужно держать в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура до 25°C.

Асентра: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства АСЕНТРА внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату АСЕНТРА. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить АСЕНТРА, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Антидепрессант. Специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На метаболизм норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA, холино- и адренорецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема Асентры, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Асентры не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение.

Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

После приема препарата внутрь сертралин медленно абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч.

C_ss устанавливается в пределах недели при ежедневном приеме 1 раз/сут. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. V_d >20 л/кг.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.

Метаболизм и выведение

Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при "первом прохождении" через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин - менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и с калом в эквивалентных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T_1/2 препарата составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола пациентов. Для N-десметилсертралина T_1/2 - 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени.

Параметры фармакокинетики сертралина у больных как с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 20-50 мл/мин), так и с выраженными нарушениями функции почек (КК<20мл/мин) не меняются при его постоянном применении.

Сертралин не выводится при диализе.

— лечение и профилактика депрессий различной этиологии;

— лечение обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР);

— лечение панических расстройств;

— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

При депрессиии ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических расстройствах и ПТСР начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не раньше чем через неделю, повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных: при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, повышенное потоотделение, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, тревога, ажитация, гипомания, мания, бессонница, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко (0.8%) при длительном применении - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (нормализующееся при отмене препарата).

Прочие: нарушения зрения, покраснение кожи, расстройства эякуляции, снижение либидо, снижение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: обратимая гипонатриемия (чаще у лиц пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов), связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ.

При применении препарата в единичных случаях были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь; изредка - многоформная эритема. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

При прекращении применения препарата синдром отмены возникает редко. Возможны парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза. Эти проявления тяжело дифференцировать от симптомов основного заболевания, и они могут возникать при применении и других антидепрессантов.

— одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;

— одновременное применение триптофана или фенфлурамина;

— нестабильная эпилепсия;

— детский возраст до 6 лет;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при неврологических нарушениях (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, детям старше 6 лет.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание из-за отсутствия достоверных данных о безопасности применения сертралина в этот период.

По данным клинических исследований препарат сертралин эффективен и безопасен в лечении депрессий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и у больных нестабильной стенокардией. Плацебо-контролируемые исследования показали эффективность и безопасность сертралина у больных сахарным диабетом.

Сертралин не назначают совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО; после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Пациенты c депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта следует установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом.

В настоящее время отсутствует достаточный опыт применения сертралина у больных, подвергающихся электросудорожной терапии. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время терапии сертралином управлять транспортными средствами или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Симптомы: возможно возникновение серотонинового синдрома с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом, гиперрефлексией. Тяжелых симптомов не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление, иногда со смертельным исходом.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. При необходимости - интенсивная поддерживающая терапия и контроль за состоянием жизненно важных функций организма. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка, искусственную рвоту вызывать не рекомендуется. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными (из-за большого объема распределения сертралина).

При одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие ингибиторы МАО с обратимым типом действия – селегилин и моклобемид) возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому (такая комбинация противопоказана). Аналогичные осложнения (иногда со смертельным исходом) возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

У здоровых добровольцев применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на действие этанола, карбамазепина или галоперидола, а также на умственную деятельность и психомоторную активность (тем не менее комбинированное назначение сертралина и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а одновременное применение с этанолом и этанолсодержащими препаратами противопоказано).

При совместном назначении непрямых антикоагулянтов (производные кумарина) с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени (требуется контроль протромбинового времени в начале применения сертралина и после его отмены).

При совместном применении сертралин может взаимодействовать с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Одновременное применение препарата с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут с дезипрамином (лекарственное средство, метаболизирующееся изоферментом CYP2D6) сопровождается увеличением концентрации дезипрамина в плазме крови.

В экспериментах in vitro установлено, что осуществляемое изоферментом CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются.

Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяется, следовательно, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2C9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19.

По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития статистически значимо не изменяется при сопутствующем введении сертралина; но тремор наблюдается чаще, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия (такая комбинация требует осторожности). Также с осторожностью следует назначать сертралин с другими препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу.

При замене одного ингибитора нейронального захвата на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется осторожность при изменении курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

В клинических исследованиях показано, что сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к достоверному уменьшению T_1/2 антипирина (данное изменение выявляется всего в 5% наблюдений).

При совместном введении сертралин не влияет на бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности - 2 года.