Цефотаксим - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия: Cefotaxime; натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтого цвета. Гигроскопичный;
состав: 1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 500 мг или 1000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Противомикробные средства для системного применения. Прочие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01D D01.

Фармакодинамика. Цефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения, широкого спектра действия, для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения. Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и проявляет высокую активность к грамотрицательным бактериям. Действует бактерицидно на штаммы бактерий, стойкие к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний). Механизм антимикробного действия Цефотаксима-БХФЗ связан с угнетением активности фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидазы, блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат стойкий по отношению к четырем из пяти бета-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp. Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, вырабатывающие пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp. Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp. Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.
Влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые стойки к пенициллинам, цефалоспоринам первых двух поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен к грамположительным коккам, чем цефалоспорины I-II поколений.
К действию препарата стойки стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинстойкие стафилококки.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения препарата в дозах 500 мг и 1000 мг наблюдается через 30 минут после введения и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг, 1000 мг или 2000 мг максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39, 100, 214 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90%) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств, образующиеся в организме в результате их биотрансформации. Активные метаболиты могут обладать сходной с исходным лекарственным средством биологической активностью (более высокой или меньшей). Данные об активных метаболитах иногда используют при создании пролекарств) около 20-30 %, из них 15-25 % является основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, имеющем противомикробную активность). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр. фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия)) не наблюдается. У грудных детей период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - от 1,4 до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет и при почечной недостаточности период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:
• инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты (Отит - воспаление уха) );
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы (Абсцесс (abscessus - гнойник) - гнойная хирургическая инфекция, ограниченное скопление гноя, возникающее при острой или хронической очаговой инфекции и приводящее к тканевой деструкции в очаге. Сформировавшийся абсцесс представляет выбухающий, куполообразный, ярко гиперемированный участок. Кожа над ним истончена) );
• инфекции мочеполовой системы;
• септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса). бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) ;
• профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Цефотаксим-БХФЗ назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно.
Для внутримышечного введения растворяют 500 мг Цефотаксима-БХФЗ в 2 мл, а 1000 мг - в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения растворяют 500-1000 мг Цефотаксима-БХФЗ в 4 мл, а 2000 мг – в 10 мл стерильной воды для инъекции и вводят медленно, на протяжении 3 – 5 минут.
Для внутривенной инфузии растворяют 1000-2000 мг препарата в 50-100 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят на протяжении 50-60 мин.
Разовая доза Цефотаксима-БХФЗ для взрослых – 1000 мг через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2000 мг через каждые 12 часов или увеличивают количество введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г.
При острой гонорее (Гонорея (от греч. gonos - семя и rheo - теку) - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения наружные (баланопостит) и внутренние (простатит, эпидидимит, оофорит, эндометрит) половых органов, мочевого пузыря (цистит), суставов (артрит) и др. При попадании гонококка в глаз развивается бленнорея. Гонорея - нередкая причина бесплодия. Своевременное и правильное лечение обеспечивает полное выздоровление) препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 500-1000 мг.
Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 500-1000 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.
При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) 10 мл/мин и менее) дозу уменьшают в 2 раза.
У недоношенных и детей в возрасте до 1 недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг, разделяется на два введения в равных дозах в сутки, вводится внутривенно. У детей в возрасте 1-4 недели суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг, разделяется на три равных дозы и вводится внутривенно.
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Цефотаксима-БХФЗ составляет 50-100 мг/кг и разделяется на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу удваивают.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах для взрослых.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). боль в животе, дисбиоз, редко– псевдомембранозный колит;
Аллергические реакции: сыпь, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, редко – анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) ;
Со стороны биохимических показателей: увеличение печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом). лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина;
Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже). гипопротромбинемия;
Со стороны ЦНС: головная боль, обратимая энцефалопатия (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) ;
Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит;
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции;
Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная (Аутоиммунный - возникший в результате нарушения защитных механизмов в организме человека, приводящих к тому, что против его собственных клеток и тканей начинают вырабатываться антитела (аутоантитела), которые рассматривают эти клетки и ткани как чужеродные и атакуют их) гемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении).

Гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) (особенно неспецифический язвенный колит); беременность, период кормления грудью.
Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

Передозировка препарата может вызывать энцефалопатию.
Лечение - симптоматическая терапия.

С осторожностью назначают Цефотаксим-БХФЗ больным с отягощенным аллергоанамнезом.
В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.
Одновременное применение Цефотаксима-БХФЗ с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль периферической крови. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При установлении симптома псевдомембранозного колита Цефотаксим-БХФЗ отменяют.
Цефотаксим-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.

При одновременном применении Цефотаксима-БХФЗ с аминогликозидами, “петлевыми” диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение). повышает концентрацию в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) и период полувыведения. Цефотаксим-БХФЗ нельзя вводить в одном объеме с другими препаратами из-за возможного взаимодействия.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Флаконы по 500 мг или 1000 мг порошка для инъекций; по 5 флаконов в кассете и пенале.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Цефотаксим – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.

Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.

Цефотаксим представляет собой антибактериальный препарат, который относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Данное лекарственное средство обладает бактерицидным эффектом и оказывает губительное воздействие на грамотрицательные бактерии. Основными показаниями к Цефотаксиму являются: перитонит. сепсис. абдоминальные инфекции, гонорея и инфекционные заболевания мочевыводящих путей.

По инструкции Цефотаксим выпускают в форме слегка желтоватого или белого порошка для приготовления инъекционного раствора. Реализуют этот антибиотик в прозрачных стеклянных флаконах. В одном флаконе содержится 500 миллиграммов или 1 грамм активного вещества (цефотаксима натриевая соль).

Цефотаксим – это эффективный цефалоспориновый антибактериальный препарат третьего поколения. Применение Цефотаксима за счет замедления синтеза клеточной мембраны бактерий оказывает на организм выраженное бактерицидное воздействие.

Согласно отзывам о Цефотаксиме, антибиотик активен в отношении таких грамотрицательных бактерий, как:

• Klebsiella spp.
• Citrobacter spp.
• Escherichia coli.
• Serratia spp.
• Providencia spp.
• Proteus mirabilis.
• Некоторые штаммы Pseudomonas spp. и Haemophilus influenzae.

Менее активен вышеупомянутый антибиотик в отношении Streptococcus spp. Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. Neisseria gonorrhoeae и Staphylococcus spp.

Инструкция к Цефотаксиму указывает на то, что это средство устойчиво в отношении большинства бета-лактамаз.

Судя по отзывам, Цефотаксим является результативным препаратом в лечении тяжело протекающих инфекционно-воспалительных болезней, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к этому средству. К ним относятся:

• перитонит;
• сепсис;
• инфекционные недуги кожи и мягких тканей;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
• инфекционные болезни органов малого таза;
• инфекции костей и суставов;
• абдоминальные инфекции;
• болезнь Лайма ;
• гонорея;
• инфицированные раны и ожоги;
• профилактика инфекционных процессов в послеоперационном периоде.

Применение Цефотаксима недопустимо при повышенной чувствительности к цефалоспоринам.

С особой осторожностью назначают данное лекарство новорожденным и пациентам с нарушением работы почек и колитом в анамнезе.

По показаниям Цефотаксим используют для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Взрослым и детям, масса тела которых превышает 50 килограммов, прописывают препарат по одному-два грамма каждые четыре-двенадцать часов. Если вес ребенка менее 50 килограммов, то суточная дозировка (разделенная на два-шесть раз) колеблется от 50 до 180 миллиграммов на килограмм массы тела.

Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 12 граммов, а для детей с массой тела менее 50 килограммов – 180 миллиграммов на килограмм веса.

Применение Цефотаксима (по отзывам пациентов) может спровоцировать возникновение следующих нежелательных реакций:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, понос, рвота, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха. гепатит. повышение активности печеночный трансаминаз;
• со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. гемолитическая анемия. гипопротромбинемия;
• со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит ;
• местные побочные эффекты: при внутримышечном введении – болевые ощущения в местах инъекций, при внутривенном – флебит;
• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, эозинофилия, отек Квинке .

Химиотерапевтическое действие лекарства может вызвать кандидоз .

Согласно инструкции, Цефотаксим препятствует синтезу витамина К и подавляет кишечную флору. Именно поэтому антибиотик не следует комбинировать с лекарственными средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов, так как повышается вероятность развития кровотечений .

Кроме этого, нельзя сочетать данный антибиотик с антикоагулянтами, потому что цефалоспорины усиливают действие последних.

Одновременное применение Цефотаксима с:

• пробенецидом, вследствие уменьшения кальциевой секреции, тормозит выведение цефотаксима;
• лекарственными средствами, которые снижают кальциевую секрецию, значительно увеличивает уровень цефотаксима в плазме крови;
• полимиксином В, «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами повышает риск поражения почек.

Сохранять данный антибиотик необходимо в защищенном от света и недоступном для детей месте при комнатной температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности Цефотаксима – два года с момента выпуска.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Цефотаксим - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующее вещество: вещество - цефотаксим (в виде цефотаксима натрия) - 1,0 г.

Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp. Propionibacterium spp. Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp. некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов

Фармакокинетика. После однократного внутривенного введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (Смах) - 5 минут, Смах составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл, соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения Смах -0,5 ч, и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25-0,39 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками, 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % - в виде 2 неактивных метаболитов). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту, в незначительных концентрациях проникает в грудное молоко.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, перитонит. сепсис. эндокардит ; гонорея ; инфицированные раны и ожоги ; абдоминальные инфекции, сальмонеллезы, болезнь Лайма, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее – внутримышечно, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите - внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 м 2 и менее, суточную дозу уменьшают в 2раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 недели - внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг -внутривенно или внутримышечно, 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе при менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза- 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор NaCl или 5 % раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 минут;

для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (для дозы препарата 0,5 г - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).

- в первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит. проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол;

- пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам;

- при лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль картины периферической крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу;

- при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание;

- во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота. рвота. головная боль. снижение артериального давления, тахикардия. одышка ).

Аллергические реакции: крапивница. озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд. редко -бронхоспазм, эозинофилия. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок .

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота. рвота. диарея или запоры, метеоризм. боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит. глоссит. псевдомембранозный энтероколит .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия. повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит. болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Прочее: суперинфекция (в частности, вагинальный и оральный кандидоз).

- увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами;

- вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков;

- лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение;

- фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном

шприце или капельнице.

- гиперчувствительность (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

- детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

- в период новорожденности;

- в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком);

- при неспецифическом язвенном колите (в том числе в анамнезе).

Симптомы: судороги. энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор. нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г. По 1,0 г во флаконы полимерные или стеклянные.

По 1 флакону по 1,0 г с 1 инструкцией по применению в коробку из картона.

По 5 флаконов по 1,0 г с 1 инструкцией по применению в коробку из картона.

По 30 флаконов по 1,0 г с 1 инструкцией по применению в коробку из картона.