ЛУЦЕТАМ® таблетки

Регистрационный номер: П N013160/02-201014
Торговое название препарата: ЛУЦЕТАМ®
Международное непатентованное название: Пирацетам
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав: 1 таблетка покрытая оболочкой, содержит 400 мг, 800 мг или 1200 мг действующего вещества пирацетама, а также вспомогательные вещества: магния стеарат 3/6/9 мг, повидон К-30 25/50/75 мг; оболочка: дибутилсебакат 0,7/1,4/1,82 мг, этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии) 3,5/7/9,1 мг, опадрай белый (макрогол 6000 0,25/0,5/0,65 мг, титана диоксид 0,75/1,5/1,95 мг, тальк 1/2/2,6 мг, гипромеллоза 3,8/7,6/9,88 мг.
Описание:
Таблетки 400 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 241 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 800 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой Е 242 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 1200 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 243 на одной стороне таблетки, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство
Код АТХ: [N06BX03].

Пирацетам — ноотроп, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением ? и ? активности, снижение ? активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологический ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Абсорбция.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема в дозе 2 г максимальная концентрация (Cmax) достигается за 30 минут и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Биотрансформация
Не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) из крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч — для спинномозговой жидкости. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
Хорея Гентингтона.
Геморрагический инсульт.
Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (KK) менее 20 мл/мин).
Беременность и период лактации (см. Раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью»).

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) 20-80 мл/мин).

Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Последнюю дозу принимают не позднее 17 часов (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2 - 4 приема.
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений:
В зависимости от выраженности симптомов назначают 2,4 — 4,8 г/сут, распределяя на 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии:
Лечение начинается с 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата на 1,2 г/сутки каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Дозирование больным с нарушением функции почек:
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с приведённой схемой дозирования.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента, который рассчитывают по формуле:

КК= [140-возраст (в годах)*m (в кг) / 72*С креатинина в плазме (мг/дл)

Для женщин: Ккр*0,85.
Назначают лечение таким пациентам, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Дозирование пожилым пациентам:
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени:
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Со стороны центральной нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.
Со стороны органов чувств: головокружение (вертиго).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.
Со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах. Зарегистрирован единичный случай развития диспепсических явлений в виде диареи с кровью и болями внизу живота при приеме препарата в лекарственной форме раствор для приема внутрь в суточной дозе 75 г.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50 — 60 %). Специфического антидота нет.

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /Т3/+ тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
В концентрациях 142, 426, и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл, наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2А6 (21%) и изофермента 3А4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЛУЦЕТАМ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг:
60 таблеток покрытых оболочкой в баночке из коричневого стекла с полиэтиленовой пробкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
ЛУЦЕТАМ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 800 мг:
30 таблеток покрытых оболочкой в баночке из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольга. 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
ЛУЦЕТАМ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1200 мг:
20 или 60 таблеток покрытых пленочной оболочкой в баночке из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. 1 баночку вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. Или по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольга. 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре от 15 до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕКИ.
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ/ ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555
Факс: (36-1) 803-5529

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66

Луцетам (таблетки) инструкция по применению

Международное непатентованное название: Пирацетам

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, без запаха. Таблетки по 400 мг - с фаской, с гравировкой E 241 на одной стороне таблетки. Таблетки по 800 мг - с фаской, с риской с обеих сторон, и с гравировкой E 242 на одной стороне таблетки. Таблетки по 1200 мг - с гравировкой E 243 на одной стороне таблетки. Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки, а так же ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таблетка покрытая оболочкой, содержит 400 мг, 800 мг или 1200 мг активного вещества пирацетама, а также вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебакат, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.

Фармакодинамика. Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA). Луцетам является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а так же повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллибранда на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения. Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Луцетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика. При приеме препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в крови через 30 минут и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа. Лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности. Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов. В период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений психического происхождения. В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счёта, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностью семейной обстановки. Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Геморрагический инсульт. Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин). Детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация. Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Дозы и способ применения

Внутрь назначается во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок). Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема – 2-4 раза в сутки. При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г, а в течение первой недели - 4.8 г в день. При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сутки. При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день. Детям для коррекции пониженной обучаемости доза составляет 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года. При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата, для предотвращения приступа постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Луцетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования. Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»)

Побочное действие Симптомы Распространенные (от 1% и менее 10%) Редкие (от 0,1% и менее 1%) Расстройства центральной и периферической нервной системы Гиперкинезия 1,72%
Нарушения обмена веществ Увеличение массы тела 1,29%
Расстройства психики Нервозность 1,13% Сонливость 0,96% Депрессия 0,83% Общие растройства Астения 0,23%

Чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы - головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения эпилепсии, бессоннице; со стороны психики – замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Сразу после значительной пероральной передозировке можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Лечение симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50% - 60% для пирацетама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (ТЗ+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

ответ дан 02.09.11 - 13:39

ЛУЦЕТАМ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное GABA. Непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а так же повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г C_max составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм

V_d составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.

T_1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T_1/2 из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.

Выводится почками в неизмененном виде - 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

— хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

— в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

— лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;

— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки;

— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Внутрь препарат назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.

В/в или в/м назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели - 4.8 г/сут.

При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 г/сут, поддерживающая доза – 2.4 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель.

Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Степень почечной недостаточности

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Таблетки Луцетама принимают во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок).

Раствор Луцетама для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: декстроза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; натрия хлорид 0.9%; декстран 40 - 10% в 0.9% растворе натрия хлорида; декстран 100 – 6% в 0.9% растворе натрия хлорида; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 ч.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия; 1.13% - нервозность; 0.96% - сонливость; 0.83% - депрессия; в единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.

Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек.

Прочие: 0.23% - астения.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2.4 г/сут, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.

— терминальная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

Луцетам не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности препарата в форме таблеток - 5 лет, в форме раствора для инъекций – 2 года.

Луцетам инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Луцетам (Lucetam)

Показания к применению:
Пероральный прием пирацетама:
• реабилитационная терапия в последствии инсульта (ишемический инсульт, хроническая стадия), черепно-мозговой травмы;
• психоорганический синдром у заболевших пожилого возраста (снижение памяти, снижение концентрации внимания, общей активности, головокружения, нарушения поведения, изменение походки, лабильность настроения);
• болезнь Альцгеймера;
• сенильная деменция;
• кортикальная миоклония (в составе комплексного лечения или монотерапия);
• в педиатрии – при низких способностях к обучению и психоорганическом синдроме (в составе комплексного лечения).

Парентеральное введение:
• различные типы деменций (потеря памяти, снижение памяти, утрата способности к концентрации внимания, потеря живости движений);
• заболевания нервной системы, вызванные сосудистыми нарушениями у гериатрических больных и пожилых людей;
• гипоксическая афазия;
• корковый миоклонус;
• органический психический синдром;
• в качестве вспомогательного средства при развитии симптомов в последствии операций на головном мозге (непроизвольное движение глазных яблок, головокружение, утрата способности говорить, писать);
• при алкоголизме – для терапии синдрома отмены, при снижении когнитивных функций.

Фармакологическое действие:
Луцетам (пирацетам) относится к ноотропным лекарственным средствам. Действующее вещество луцетама – производное от гамма-аминомасляной кислоты с циклической структурой (пирацетам). Имеет положительные действия на обмен веществ головного мозга, улучшает его кровоснабжение, повышает когнитивные функции (познавательность, обучаемость, внимательность, память, умственная работа). Действие осуществляется за счет нескольких механизмов: улучшает метаболические процессы нервных клеток, активизирует микроциркуляцию, улучшает межполушарные связи, улучшает синаптическую передачу неокортикальных структур мозга, нормализует скорость распространения процессов возбуждения-торможения головного мозга. Улучшение микроциркуляции достигается за счет изменения реологических свойств крови, не имеет сосудорасширяющего эффекта.

Изменение реологических свойств крови достигается ингибицией агрегации тромбоцитов, уменьшение адгезии эритроцитов, уменьшение содержания фибриногена, снижение уровня фактора Виллебрандта (на 30-40%). Восстанавливает эластические свойства мембран эритроцитов, удлиняет время кровотечения. Уменьшает продолжительность и выраженность нистагма вестибулярного генеза. Пирацетам имеет протективные свойства при гипоксически-ишемических поражениях и нарушениях функций головного мозга вследствие интоксикаций. Восстанавливает нарушенные функции головного мозга.

После перорального применения практически полностью быстро происходит всасывание. Сmax достигается через 60 мин. опосля приема пирацетама. После приема дозы в 2 г биодоступность составляет 100%. Время полувыведения продукта составляет 4-5 часов (из плазмы крови) и 8 часов – из спинномозговой жидкости. На период полувыведения влияют функции почек – при почечной недостаточности наблюдается увеличение времени полувыведения. В организме метаболизму не подвергается, выводится в неизмененном виде с мочой (80-100% пирацетама). При единоразовом приеме 90-100% от принятой дозы выводятся через сутки почками. С калом выводится 1-2% принятой дозы. При введении в вену начинает действовать сразу. Сmax в ликворе достигается через 2-8 часов в последствии в/в введения. Биодоступность составляет 100%. Период полувыведения – 4-5 часов (из плазмы крови) и 6-8 часов (из спинномозговой жидкости). При печеночной недостаточности фармакокинетика продукта не изменяется. Пирацетам проходит мембраны при проведении гемодиализа, также через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. В экспериментах на животных показано, что пирацетам способен накапливаться в коре головного мозга (лобные, затылочные и теменные зоны, базальные ганглии, мозжечок). Пирацетам проникает в грудное молоко.

Луцетам способ применения и дозы:
Таблетки назначают перорально в суточной дозе из расчета 30-160 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Принимать таблетки надлежит во время приема пищи или натощак, запивая водой или соком. При хроническом психоорганическом синдроме используют в качестве симптоматической терапии. Суточная доза при всем этом может составлять 4,8 г в день (4 таблетки по 1,2 г, 6 таблеток по 0,8 г, 12 таблеток по 0,4 г), что зависит от выраженности симптомов. Через 2-3 недели приема в такой дозировке проводят снижение дозы до поддерживающей. Поддерживающая доза составляет 1,2-2,4 г в день (1-2 таблетки по 1,2 г, 1,5-3 таблетки по 0,8 г, 3-6 таблеток по 0,4 г). При расстройствах восприятия у лиц в последствии черепно-мозговой травмы стартовая доза составляет 9-12 г в день. Снижают дозировку постепенно до поддерживающей дозы 2,4 г в день. В реабилитационной терапии в последствиидствий инсульта назначают 4,8 г в день (хроническая стадия процесса).
Продолжительность терапии обязана быть не менее 3 недель.
В педиатрии при возрасте до 7 лет в целях коррекции обучаемости (снижение способности к обучению) применяют в суточной дозе 3,3 г.

Доза продукта для применения у малышей зависит от возраста: 1-3 года – 0,4 г/сутки, 3-7 лет – 0,4-0,8 г/сутки, 7-12 лет – 0,4-2 г/сутки, более 12 лет – 0,8-2,4 г/сутки.
Продолжительность терапии – на протяжении всего периода обучения. Кортикальная миоклония требует назначения в суточной дозе 7,2 г. При этом через через 3-4 дня необходимо увеличивать дозировку на 4,8 г. Максимальная суточная доза при миоклонии составляет 24 г. Продолжительность лечения – весь период заболевания, но через 6 мес. Необходимо или снижать дозу, или луцетам отменяют. Снижение дозировки осуществляют постепенным уменьшением через 2 дня на 1,2 г/сутки. В случае недостаточного терапевтического действия или отсутствии эффекта терапию луцетамом прекращают.

При легкой степени почечной недостаточности и клиренсе креатинина 50-75 мл/мин назначают две трети от обычной дозы (разделить на 2-3 приема). При средней степени тяжести и клиренсе креатинина 30-49 мл/мин – одна треть от обычной дозы (разделить на 2 приема). При тяжелой степени при клиренсе менее 30 мл/мин назначают одну шестую от обычной дозы в 1 прием. При терминальной почечной недостаточности прием луцетама противопоказан. При нарушениях печеночных функций назначают обычные дозы продукта.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 80 мл/мин изменение дозировки не требуется.

Луцетам в инъекциях применяется несколько недель, далее при надобности переходят на таблетированную форму. Продолжительность парентерального введения зависит от реакции пациента на продукт и его общего состояния. Дл внутривенного введения продукта в виде инфузии можно использовать изотонический раствор хлорида натрия (0,9%), раствор глюказы или фруктозы (5; 10; 20%), растворы: левулозы (5%), Рингера, Рингера-Локка, маннитола-декстрана, гидроксиэтиловый крахмал.

Дл взрослых стартовая доза – 2,4 г/сутки, разделить на 2 приема. Потом переходят на поддерживающую дозу в 1,2-2,4 г/сутки (в 2 приема). Для больных, которое проходят лечение от алкоголизма, в период отмены алкоголя применяют 12 г луцетама, далее им назначается поддерживающая дозировка в 2,4 г/сутки.

При цереброваскулярных поражениях и посттравматических симптомах (снижение познавательной деятельности) стартовая суточная доза на протяжении первых 2 недель составляет 9-12 г, в в последствиидующем дозу снижают до 2,4 г/сутки (длительность лечения – не менее 5 недель).

Для больных, проходящих лечение по поводу внезапного сокращения мышц мозговой этиологии стартовая доза составляет 2-4 г/сутки. За несколько недель дозировку им надлежит повысить до 9-12 г/сутки.

При органическом психическом синдроме у больных старческого возраста применяют в суточной дозе 4,8 г. Через несколько недель проводят снижение дозировки до достижения суточной поддерживающей дозы луцетама 1,2-2,3 г/сутки.
Для малышей 8-12 лет используют при дислексии (суточная наибольшая доза составляет 0,03-0,16 г/кг веса или 3,2 г).
При клиренсе креатинина 40-60 мл/мин (соответственно, уровень креатинина сыворотки крови – 1,25-1,7) коррекция дозировки не требуется. При снижении клиренса до 20-40 мл/мин (уровень креатинина в крови – 1,7-3,0) назначают не более одной четвертой от обычной взрослой дозировки.

Луцетам противопоказания:
• гипервосприимчивость к пиролидону и его производным, пирацетаму или прочим компонентам продукта;
• возраст до 1 года;
• геморрагический инсульт (острые нарушения мозгового кровообращения);
• клиренс креатинина менее 20 мл/мин (при терминальной почечной недостаточности).

Луцетам побочные действия:
При использовании таблеток возможны:
• желудочно-кишечные побочные эффекты (диарея, рсвота, тошнота, боли в животе);
• нервная система и психика (головные боли и головокружения, нарушение равновесия, атаксия, нарушения сна, обострение эпилепсии; возбуждение, галлюцинации, тревога, нервозность, увеличение сексуальности, депрессия, сонливость);
• кожные реакции (зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь).

При использовании парентерального введения:
Особенно часто побочные эффекты появляются у лиц старческого возраста при назначении в дозе 2,4 г/сутки (нервозность, страх, раздраженность, агрессивность, бессонница, усиление двигательной активности, увеличение возбудимости). Редко отмечаются аллергические реакции, головокружение, тошнота, тремор конечностей, головные боли, увеличение сексуальности.

Беременность:
Клинических исследований по безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Пирацетам способен проникать через гематоплацентарный барьер, в молоко матери. При грудном вскармливании у малышей в крови определяется пирацетам в концентрации 70-90% от его концентрации в крови кормящей женщины. Пирацетам за редкими исключениями не назначают беременным. При назначении продукта кормящей матери надлежит временно прекратить кормление, пока мать не закончит прием луцетама.

Передозировка:
Описаны симптомы передозировки при приеме вещества вовнутрь в дозе 75 г (диарея, кишечное кровотечение, боли в животе). При передозировке пирацетама надлежит провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфический антидот отсутствует. При гемодиализе элиминируется 50-60% пирацетама.

Использование с другими лекарственными препаратами:
При одновременном использовании с гормонами щитовидной железы (Т3, Т4) наблюдается высокая раздражительность, бессонница, дезориентация в пространстве, личности и времени. В больших дозах пирацетам (9,6 г/сутки) усиливает действие аценокумарола у больных с венозными тромбозами. При этом снижается уровень фибриногена, уровень агрегации тромбоцитов, реологические свойства крови и плазмы, факторы Виллебрандта.

Фармакодинамические свойства луцетама не изменяются при приеме продуктов, которые подвергаются биотрансформации цитохромом Р450.

Концентрации противоэпилертических продуктов не повышаются при приеме пирацетама (20 мг/сутки). При одновременном приеме алкоголя уровень пирацетама не изменяется (1,6 г/сутки).

Форма выпуска:
Таблетки 400; 800; 1200 мг.
Раствор для инъекций в ампулах (1 г – 5 мл; 3 г – 15 мл).

Условия хранения:
При температуре 15-30°С в месте, защищенном от влаги и доступа света. Рецептурный отпуск.

Луцетам состав:
Таблетки:
Активное вещество: пирацетам (400; 800; 1200 мг в таблетке).
Вспомогательные вещества: повидон К30, диоксид титана, дибутилсебакат,
стеарат магния, макрогол 6000, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза.

Раствор для инъекций:
Активное вещество: пирацетам 200 мг в 1 мл.
Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, ацетат натрия, вода для инъекций.

Дополнительно:
Осторожно назначают пациентам с нарушениями гемостаза, перед и во время больших хирургических операций, при кровотечениях тяжелой степени (так как оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов).
При терапии кортикальных миоклоний рекомендуется резко отменять продукт (провоцирует резкое возобновление приступов).

У больных старческого возраста требуется регулярный контроль за показателями функции почек, при надобности доза пирацетама корректируется в зависимости от клиренса креатинина Пирацетам проходит сквозь мембраны аппарата для гемодиализа.

Больным, принимающим луцетам, необходима осторожность при вождении транспортных средств и работе, требующей концентрации внимания.

Внимание!
Перед применением медикамента "Луцетам" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Луцетам ».