Эбрантил инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Эбрантил – антигипертензивный препарат центрального и периферического действия. Эбрантил содержит урапидил – лекарственное вещество, оказывающее влияние на сосудодвигательный центр, а также блокирующее альфа1-адренорецепторы. Препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, вследствие чего отмечается снижение систолического и диастолического артериального давления. Урапидил практически не изменяет сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. После перорального применения препарата Эбрантил пик плазменной концентрации урапидила достигается в течение 4-6 часов. Урапидил метаболизируется в печени. Экскреция препарата происходит преимущественно с мочой, а также в меньшей мере с калом. Период полувыведения при пероральном применении достигает 4,7 часов, при внутривенном болюсном введении – 2,7 часов. Урапидил проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер. У пациентов со сниженной функцией почек или печени, а также пациентов пожилого возраста возможно увеличение плазменных концентраций и периода полувыведения урапидила.

Показания к применению:
Препарат Эбрантил в форме раствора для парентерального применения предназначен для терапии пациентов с гипертоническим кризом, а также рефрактерной и тяжелой артериальной гипертензией.
Эбрантил в форме инъекционного раствора может применяться для контролируемого снижения артериального давления во время или после оперативных вмешательств.
Таблетки Эбрантил предназначены для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Способ применения:
Капсулы с модифицированным высвобождением Эбрантил :
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения максимального терапевтического эффекта капсулу следует глотать целиком. Капсулу следует запивать небольшим количеством жидкости. Эбрантил принимают во время приема пищи. Для постоянного контроля артериального давления препарат следует принимать через равные промежутки времени. Дозы урапидила определяет врач.
При необходимости постепенного снижения артериального давления, как правило, назначают по 30мг урапидила дважды в сутки. Для более быстрого наступления терапевтического эффекта, как правило, рекомендуется увеличить дозу до 60мг урапидила дважды в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 180мг урапидила. Пациентам со сниженной функцией почек или печени может потребоваться коррекция дозы препарата Эбрантил.
Капсулы Эбрантил можно применять для продолжительной терапии.
Раствор для парентерального применения Эбрантил:
Препарат предназначен для внутривенного струйного применения. Также допускается введение раствора в качестве продолжительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа). Для приготовления инфузионного раствора допускается использовать раствор глюкозы 5% или 0,9% раствор натрия хлорида. После внутривенного струйного введения раствора в случае необходимости терапию продолжают пероральной формой препарата или путем введения урапидила внутривенно капельно (медленно). Дозы урапидила подбирает лечащий врач.
При гипертоническом кризе, рефрактерной артериальной гипертензии, а также тяжелой форме артериальной гипертензии, как правило, назначают 10-50мг урапидила. В случае если не отмечается нормализации артериального давления спустя 5-10 минут после введения препарата инъекцию можно повторить.
Альтернативным методом при гипертоническом кризе и тяжелой артериальной гипертензии является введение препарата Эбрантил путем продолжительной или непрерывной инфузии. Для приготовления инфузионного раствора 250мг урапидила следует растворить в 500мл совместимого раствора для инфузий. Если препарат вводится с использованием перфузатора, то 100мг урапидила вводят в шприц перфузатора и добавляют совместимый раствор для инфузий до 50мл.
Максимальное рекомендованное соотношение при приготовлении раствора для инфузий составляет 4мг/мл раствора для инфузий.
Максимальная рекомендованная скорость (начальная) инфузионного введения составляет 2мг/мин. При поддерживающем введении рекомендованная скорость составляет 9мг/час.
Для управляемого снижения артериального давления во время и после оперативного вмешательства, как правило, рекомендуется медленное капельное введение или введение путем непрерывной инфузии с помощью перфузатора. Вначале рекомендуется введение 25мг урапидила внутривенно струйно. Если в течение 2 минут отмечается снижение артериального давления, то далее вводят поддерживающую дозу 6мг в течение 2 минут и постепенно снижают дозу, уменьшая скорость инфузии. Если спустя 2 минуты не отмечается снижения артериального давления, то следует повторно ввести 25мг урапидила или проводят внутривенное медленное введение 50мг урапидила.
Максимальная рекомендованная продолжительность применения парентеральной формы препарата Эбрантил составляет 7 дней (после чего переходят на прием пероральной формы урапидила или подбирают другой антигипертензивный препарат).
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам со сниженной функцией почек или печени начальную дозу урапидила следует снизить.

Побочные действия:
В период терапии препаратом Эбрантил побочные действия развивались крайне редко. В частности в единичных случаях отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных применением урапидила:
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки рта, диарея, рвота, тошнота.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, беспричинная тревога, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, анафилактический шок.
Другие: приапизм, частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, затрудненное носовое дыхание, периферические отеки.
При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, так как некоторые побочные эффекты могут требовать отмены препарата Эбрантил.

Противопоказания :
Эбрантил противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав препарата.
Капсулы Эбрантил не рекомендуется принимать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией и нарушением абсорбции глюкозо-галактозы.
Раствор для парентерального применения Эбрантил не применяют для терапии пациентов, страдающих аортальным стенозом, а также пациентов с артериовенозным шунтом (исключая пациентов с диализным шунтом, не оказывающим значительного влияния на гемодинамику).
Эбрантил не применяют в педиатрической практике.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Эбрантил пациентам, страдающим стенозом аорты или митрального клапана, заболеваниями перикарда, эмболией легочной артерии, хроническим алкоголизмом, а также снижением функции почек и печени.
Пациентам пожилого возраста урапидил следует назначать с осторожностью.
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными препаратами в период терапии препаратом Эбрантил .

Беременность :
Эбрантил может быть назначен беременным женщинам только по жизненным показаниям. Применение урапидила допускается только под постоянным контролем врача и при проведении мониторинга артериального давления.
В период лактации прием урапидила возможен только при условии прерывания грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этиловый спирт, а также блокаторы бета-адренорецепторов и другие антигипертензивные средства при сочетанном применении с препаратом Эбрантил могут потенцировать действие урапидила.
Повышение гипотензивного эффекта урапидила также отмечается у пациентов с гиповолемией, в том числе развившейся вследствие продолжительной рвоты или диареи.
При сочетанном применении препарата Эбрантил с циметидином отмечается некоторое увеличение плазменных концентраций урапидила.
Раствор для парентерального применения Эбрантил запрещено смешивать с растворами, имеющими щелочной рН (в связи с риском образования осадка).

Передозировка :
При передозировке препарата Эбрантил возможно развитие головокружения, снижения скорости реакций и повышенной утомляемости. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие ортостатической гипотензии и коллапса.
Специфического антидота нет. При передозировке пероральной формы препарата Эбрантил проводят промывание желудка и назначают энтеросорбентные средства. При передозировке урапидила независимо от формы выпуска следует проводить мониторинг артериального давления. Пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При развитии артериальной гипотензии показано введение физиологического раствора натрия хлорида для увеличения объема циркулирующей крови. Если восполнение объема циркулирующей крови не дает достаточного результата назначают внутривенное введение вазоконстрикторных препаратов. В случае тяжелой артериальной гипотензии может потребоваться внутривенное введение катехоламинов (в частности назначают введение 0,5-1мг адреналина в 10мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Условия хранения:
Препарат Эбрантил следует хранить не более 2 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 30 градусов Цельсия.

Форма выпуска:
Капсулы с модифицированным высвобождением во флаконах по 50 или 100 штук, в пачку из картона вложен 1 флакон.
Раствор для инъекционного введения в ампулах по 5 или 10мл, в пачку из картона вложено 5, 10 или 50 ампул.

Состав :
1 капсула препарата Эбрантил 30 содержит: Урапидила – 30мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сферический сахар.
1 капсула препарата Эбрантил 60 содержит: Урапидила – 60мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сферический сахар.
1мл раствора для парентерального введения Эбрантил содержит: Урапидила – 5мг;
Дополнительные ингредиенты.

Эбрантил: инструкция по применению препарата

рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности;

управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;

раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 10 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула 5 мл;

раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула 10 мл;

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического АД путем снижения ОПСС.
ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не меняется; снижение сердечного выброса происходит вследствие увеличения постнагрузки.

Урапидил обладает центральным и периферическим механизмом действия. На периферии преимущественно блокирует постсинаптические ?1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в рефлекторной регуляции тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на углеводный обмен, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (?-фаза), а затем - медленное (?-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

Препарат во время беременности может применяться только после тщательной оценки пользы/риска для беременной и плода, так как клинические данные относительно применения препарата у женщин в III триместр беременности ограничены и отсутствуют при применении в I–II триместр беременности.

Препарат не следует применять в период кормления грудью.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

повышенная чувствительность к препарату;

открытый Боталлов проток;

период лактации (эффективность и безопасность не установлены);

детский возраст (до 18 лет).

нарушение функции печени и/или почек;

Большинство последующих побочных эффектов обусловлены резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут после проведения капельной инфузии. При появлении тяжелых побочных эффектов следует прекратить применение препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, стенокардия, диспноэ, аритмии; очень редко — тромбоцитопения*.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; иногда — рвота.

Со стороны ЦНС: часто— головокружение, головная боль; очень редко — ощущение беспокойства.

Со стороны почек и мочеполовой системы: редко — приапизм.

Со стороны дыхательной системы: редко — заложенность носовых ходов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (зуд, эритема, экзантема).

Общие расстройства: иногда — утомляемость.

*- В единичных случаях отмечается снижение количества тромбоцитов в связи с применением урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от приема препарата. Однако невозможно было установить причинную связь с терапией препаратом Эбрантил, например, с помощью иммунобиологических исследований.

Эбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил.

В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — утомляемость и снижение скорости реакций.

Лечение: прогрессирующее снижение АД крови может быть уменьшено за счет поднимания нижних конечностей, замещения объема циркулирующей крови, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг адреналина в 10 мл физиологического р-ра).

Эбрантил, р-р для инъекций, не следует смешивать со щелочными р-рами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в р-ре вследствие кислотных свойств урапидила.

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами ?-адренорецепторов или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

При сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.

При температуре не выше 30 °C.

ЭБРАНТИЛ - р-р д

Эбрантил ® вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил ® .

В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил ® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил ® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил ® вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил ® в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил ® в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил ®. можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил ® следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (V_d снижен, а T_1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил ®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - тромбоцитопения*.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - чувство беспокойства.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.

Дерматологические реакции: нечасто - повышенное потоотделение; редко - кожный зуд, гиперемия, экзантема.

* - в очень редких, отдельных случаях, наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от применения препарата. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил ®. например, посредством иммуногематологических исследований.

Противопоказания к применению

— аортальный стеноз;

— открытый боталлов проток;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность (эффективность и безопасность не установлены);

— период лактации (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции печени и/или почек, гиповолемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации, т.к. эффективность и безопасность его применения в эти периоды не установлены.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.

Использование в педиатрии

Нет клинических данных о применении препарата у детей и подростков до 18 лет .

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком уменьшении АД необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0.5-1.0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.

При одновременном приеме циметидина C_max урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код

Эмбрантил инструкция по применению ампулы

№ UA/9943/02/01 от 07.08.2014 до 07.08.2019

фармакодинамика. Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического АД путем снижения ОПСС. ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс, который уменьшается вследствие увеличения постнагрузки, может увеличиться.
Механизм действия. Урапидил обладает центральным и периферическим механизмом действия.
На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические α₁ -адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.
На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения, что предупреждает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижение тонуса сосудистого русла.
Фармакокинетика.Абсорбция. После перорального применения более 80–90% урапидила абсорбируется в ЖКТ. C_max в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4–6 ч после применения; Т_½ из плазмы крови составляет около 4,7 ч (3,3–7,6 ч).
После в/в введения 25 мг урапидила отмечено двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период полураспределения составляет около 35 мин. Т_½ препарата из плазмы крови после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч).
Биодоступность. Относительная биодоступность при приеме препарата в форме капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с принятым внутрь р-ром составляет 92 (83–103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с в/в стандартом составляет 72 (63–80)%.
Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка человека) in vitro — 80%. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до настоящего времени неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.
Распределение. Объем распределения — 0,77 л/кг массы тела. Вещество проникает через ГЭБ и плаценту.
Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, не проявляет существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный урапидил — метаболит практически проявляет такую же биологическую активность, как урапидил, но образуется в очень небольших количествах.
Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50–70% почечная, из которых около 15% дозы — фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь р-гидроксилированный урапидил, не проявляющий антигипертензивного эффекта, выводится с калом.
Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста, а также больных с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшаются, а Т_½ из плазмы крови увеличивается.

Эбрантил, капсулы. АГ.
Эбрантил, р-р для инъекций. Гипертензивный криз. Тяжелая или очень тяжелая степень АГ. Рефрактерная АГ. Контролируемое снижение АД в случае его повышения во время/или после хирургической операции.

Эбрантил, капсулы. Для постепенного снижения АД рекомендуемая доза составляет по 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил 30 мг/сут). С целью быстрого снижения АД лечение начинают с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил 60 мг/сут).
Доза препарата подбирается индивидуально. Диапазон поддерживающей дозы составляет 60–180 мг/сут, общая суточная доза делится на 2 приема.
Капсулы препарата Эбрантил принимают 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.
Препарат Эбрантил применяют для длительного лечения. Лечение АГ препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил.
Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.
Эбрантил р-р для инъекций
Гипертонический криз, тяжелая или очень тяжелая форма АГ, рефрактерная АГ
1. В/в инъекция: 10–50 мг урапидила вводить медленно в/в под постоянным мониторингом АД. Снижение АД отмечают в течение 5 мин после инъекции. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении АД.
2. Медленная в/в капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.
Р-р для инфузии, предназначенный для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции, готовят следующим образом: 250 мг препарата Эбрантил добавить к 500 мл совместимого р-ра для инфузий (например 0,9% р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы 5% или 10%).
Если для введения поддерживающей дозы применяют перфузатор, 20 мл р-ра для инъекций (100 мг препарата Эбрантил) вводят в шприц перфузатора и разводят до объема 50 мл совместимым р-ром для инфузий (см. выше).
Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл р-ра для инфузий.
Скорость введения: скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции АД.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила при добавлении к 500 мл р-ра для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Контролируемое снижение АД для регулирования гипертензивных эпизодов во время/или после хирургической операции. Непрерывную инфузию с помощью перфузатора или капельную инфузию использовать для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Эбрантил р-р в/в вводить пациенту в положении лежа на спине, инъекционно или путем инфузии.
Возможны однократные или повторные инъекции и в/в капельные инфузии. Инъекционное введение препарата совместимо с последующей капельной инфузией. Можно продолжить экстренную парентеральную терапию переходом на долгосрочное лечение препаратом Эбрантил капсулы с модифицированным высвобождением (начальная рекомендуемая доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами. Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается при парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении АД.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Для Эбрантила, р-р для инфузий также — аортальный стеноз, артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначимым диализным шунтом).

большинство следующих побочных явлений обусловлены резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение препарата.
По частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1:10), часто (≥1:100, <1:10), нечасто (≥1:1000, <1:100), редко (≥1:10 000, <1:1000), очень редко (<1:10 000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавливания или боль за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение АД при изменении положения тела, например, при вставании из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота, диарея, сухость во рту.
Общие нарушения и реакции в месте инъекции: нечасто — повышенная утомляемость; очень редко — отек за счет увеличения задержки жидкости.
Исследования: очень редко — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, тромбоцитопения*.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; очень редко — ощущение беспокойства.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — частые позывы к мочеиспусканию или увеличение количества случаев недержания мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — приапизм.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — заложенность носа.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, сыпь; неизвестно — отек Квинке, уртикария.
*В единичных случаях отмечается уменьшение количества тромбоцитов в связи с временным применением препарата Эбрантил, но причинно-следственная связь при применении урапидила не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.
В случае возникновения любых нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

с особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

• при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных нарушений;
• у детей, поскольку исследований для этой возрастной группы пациентов не проводили;
• пациентам с нарушением функции печени;
• пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;
• пациентам пожилого возраста;
• пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью применять препарат в форме капсул не следует.
Препарат в форме капсул содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
В случае применения ранее других антигипертензивных препаратов инъекции урапидила не следует применять, пока не пройдет достаточно времени, необходимого для выявления терапевтического эффекта ранее применявшегося препарата. Доза препарата Эбрантил должна быть соответствующим образом снижена.
Период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют назначать в период беременности и кормления грудью, поскольку нет соответствующих клинических данных. Препарат можно применять в период беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили признаков повреждения плода.
Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко, поэтому во время лечения урапидилом кормление грудью не рекомендуют.
Дети. Клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях побочные реакции со стороны ЦНС (головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или при употреблении алкоголя.

гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов, вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.
При сочетанном применении циметидина C_max урапидила может повышаться на 15%.
В настоящее время информации относительно комбинированной терапии с ингибиторами АПФ недостаточно, поэтому такое лечение не рекомендуют.
Несовместимость. Препарат Эбрантил р-р для инъекций не следует смешивать со щелочными р-рами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в р-ре вследствие кислотных свойств р-ра для инъекций.

симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — повышенная утомляемость и снижение скорости реакций.
Лечение: чрезмерное снижение АД может быть уменьшено за счет приподнимания нижних конечностей в положении лежа, замещения ОЦК, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг эпинефрина в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида).

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
UA/DIAB/1015/0004

Дата добавления: 22/09/2009
Дата изменения: 08/06/2016