Небиволол (Nebivolol): инструкция к применению у человека, собак и кошек

Общая характеристика препарата Небиволол

• Название лекарственного средства - Небиволол
• Латинское название Nebivololum (родительный падеж - Nebivololi)
• Химическое название препарата: альфа,альфа'-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол
• Рацемическая форма, которая состоит из L- и D -энантиомеров
• Брутто-формула небиволола: C22H25F2NO4
• Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы
• Объект применения: человек, кошки и собаки
• Применение: терапия артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, аритмии
• Где приобрести: медицинские аптеки
• Синонимы (аналоги, дженерики): Бинелол, Бивотенз, Небиволол, Небиватор, Небиволол Штада, Небиволол Сандоз, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, ОД-Неб, Небиволола гидрохлорид, Небиволол-Тева, Небилет, Небилан Ланнахер, Небилонг
• Форма выпуска: таблетки по 5 мг

Небиволола гидрохлорид представляет собой почти белый или белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, метаноле, и диметилформамиде; плохо растворяется в пропиленгликоле, этаноле и полиэтиленгликоле; практически нерастворим в дихлорметане, гексане и метилбензоле.

Фармакологические эффекты препарата:

• антиангинальное
• гипотензивное
• антиаритмическое

Небиволол специфически блокирует ?1-адренорецепторы. а также стимулирует продукцию эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Снижение артериального давления крови происходит вследствие снижения сердечного выброса, объема циркулирующей крови, относительного периферического сопротивления сосудов, угнетением синтеза ренина, снижением чувствительности барорецепторов сосудов. Выраженный гипотензивный эффект формируется через 7-14 дней от начала применения, стабилизация его происходит в течение месяца от начала использования. Небиволол снижает частоту серцебиений как при нагрузке, так и в состоянии покоя, диастолическое артериальное давление в полости левого желудочка, улучшает наполнение левого желудочка в диастолу, значительно снижает потребность миокарда в Оксигене, антиангинальный эффект, при длительном применении достоверно снижает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка. Лекарсвтвенное средство оказывает позитивное влияние на суточный ритм артериального кровяного давления у больных как с нарушенным ритмом, так и с нормальным. Препарат при длительном применении не оказывает негативного воздействие на обмен липидов.

При проведении экспериментальных доклинических исследований на мышах устанвлено, что небиволол в дозе 40 мг/кг дсотоверно увеличивает риск развития доброкачественных неоплазий яичка, обусловленных пролиферацией интерстициальных клеток семменника.

При пероральном применении небиволол быстро встасывется из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность лекарственного средства составляет 12% при «быстром» типе метаболизма (феномен «первого прохождения» через печень). При «медленном» типе метаболизма биодоступность препарата является практически полной. Связывание лекарсвтенного средства с протеинами плазмы осуществляется на 98%. Равновесная концентрация в сыворотке крови у лиц с «быстрым» типом метаболизма развивается в течение суток, время полураспада составляет приблизительно 10 часов. У лиц с «медленным» типом метаболизма указанные показатели являются большими в 3–5 раз. Метаболизируется в печени в основном путем ароматического и алициклического гидроксилирования, частично путем N-деалкилирования. Образующиеся при этом амино- и гидроксипроизводные соединяются с глюкуроновой кислотой и экскретируются почками в виде глюкуронидов. Период полураспада гидроксиметаболитов для лиц с «быстрым» обменом веществ просиходит примерно в течение суток, с «медленным» — в среднем 2-2,5 раза больше. Небиволол у людей, собак и кошек выводится кишечником на 60% и почками - на 40%. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко.

Влияние небиволола на репродуктивную функцию. В 24-месясячном доклиническом исследовании препарата на мышах (при применении препарата в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше максимальной терапевтической дозы) установлено достоверное увеличение риска возникновения гиперплазии тестикулярной ткани и развитие аденомы семенника.

Небиволол применяют при следующих патологиях :

• Артериальная гипертензия как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами)
• Стенокардия
• Ишемическая болезнь сердца
• Тахикардия
• Хроническая сердечная недостаточность

В гуманной медицине небиволол назначают перорально, в одно и то же время суток. Препарат не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Применяют препарат во время или после еды — по 5 мг 1 раз в 24 часа. Лицам с хронической почечной недостаточностью, а также пациентам старше 65 лет — 2,5 мг в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 10 мг.

Доказательная база об эффективности небиволола при хронической сердечной недостаточности у собак и кошек отсутствует. Имются отдельные клинические иссдеования, которые показывают хорошую переносимость небиволола у собак с хронической сердечной недостаточнсотью, обусловленной дилатационной кардиомиопатией или эндокардиозом атриовентрикулярных клапанов сердца, а атакже у кошек с артериальной гипертензией и гипетрофической кардиомиопатией.

В ветеринарной медицине небиволол назначают собакам и кошкам перорально. в одно и то же время суток, одновременно с кормом в суточной целевой дозе 0,1-0,2 мг/кг. Желательно проводить титрацию с 1/4 целевой дозы каждые 7 дней увеличивая дозу в 2 раза до целевой дозы. При хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2-4 раза.

Прекращать лечение небивололом необходимо постепенно в течение 14 дней. Развитие брадикардии требует снижения дозы. На фоне сахарного диабета лекарственное средство может маскировать симтоматику гипогликемии, при патологияхщитовидной железы — тахикардию. Небиволол может усиливать аллергическую реакцию на пыльцу и другие вещества. Перед проведением оперативного вмешательства с использованием наркоза за сутки следует отменить препарат, а также подобрать средство для наркоза с минимальным негативным инотропным эффектом. При совместного применения антацидов указанный бета-блокатор используют во время приема пищи, а антацидные препараты — в интервалах между приемами пищи. С осторожностью используют небиволол при работе с тяжелыми, опасными механизмами, при вожденнии транспортных средств, а также специалистам, профессия которых базируется повышении концентрациии внимания. Не рекомендуется употреблять алкоголь при приеме небиволола. Противопоказания

Противопоказаниями к применению небиволола являются:

• синусовая брадикардия
• гиперчувствительность и аллергические реакции
• кардиогенный шок
• артериальная гипотензия
• атриовентрикулярная блокада II–III степени
• синдром слабости синусного узла
• нарушение кровообращения в периферических сосудах
• рефрактерные к лечению формы сердечной недостаточности
• нарушение функций печени
• синоатриальная блокада
• бронхоспазм
• бронхиальная астма
• детский возраст
• кормление грудью
• беременность
• Особые указания к применению

По инструкции к приименению небиволола у людей требуется особая осторожность в следующих ситуациях:

• сахарный диабет
• наличие брадикардии в анамнезе
• гиперфункция щитовидной железы
• псориаз
• наличие аллергии в анамнезе
• пожилой возраст

Во время беременности применение небиволола возможно только по строгим показаниям. Должно быть оценено соотношение польза/риск развития побочных эффектов и осложнений. При приеме препарата следует исключить грудное вскармливание.

При экспериментальных доклинических исследованиях на крысах доказано, что небиволол и его метаболиты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер. При применении небиволола самкам крыс в дозах 1,25 - 2,5 мг/кг в сутки в последнем триместре беременности, в период родов и лактационный период у новорожденных крысят констатировалось достоверное снижение массы тела. При применении суточных доз 5 мг/кг и выше у крыс выявляли переношенную беременность, патологии родов, а также снижение рефлекса заботы о потомстве. В другом исследовании крысам применяли небиволол в первом триместре беременности в суточных дозах 20-40 мг/кг, у детенышей установлено развитие гипотрофии, персистентное нарушение окостенения ребер и грудины, усиление резорбции костей. При применении небиволола беременным крольчихам в суточной дозе 20 мг/кг, негативных побочных эффектов у потомства не выявлено.

В экспериментальных доклинических исследованиях на крысах показано, что небиволол и его метаболиты хорошо экскретируются с грудным молоком. Однако до сих пор неизвестно экскретируется ли данный препарат и его метаболиты с грудным молоком у человека.

У людей, собак, и кошек в редких случаях возможно развитие побочных эффектов при применении данного бета-блокатора:

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

Со стороны кроветворных органов, гемостаза и сердечно-сосудистой системы:

• гипотензия
• атриовентрикулярная блокада
• сердечная недостаточность
• симптоматическая брадикардия

Со стороны органов нервной системы и чувств:

• головокружение
• головная боль
• парестезия
• усталость (слабость)
• ночные кошмары
• депрессия
• преходящее нарушение зрения

Прочие побочные реакции:

В лабораторных исследованиях у людей, больных с артериальной гипертензией, принимающих небиволол, установлено наличие ряда отклонений лабораторных показателей сыворотке крови относительно нормы. Установлена каорреляция между применением небиволола и повышением в сыворотке крови концентрации триглицеридов, мочевой кислоты. В сыворотке крови больных людей, применяющих данное лекарсвтенное средство, достоверно снижалась концентрация холестерола, липопротеидов высокой плотности, а в периферической крови - снижалось количество тромбоцитов.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, амлодипин) потенцирует вероятность развития атриовентрикулярной блокады, антиаритмические прапараты I класса, а также амиодарон достоверно удлиняют время проведения кардиоимпульса по предсердиям. Средства для наркоза - диэтиловый эфир, трихлороэтилен, циклопропан, а также барбитураты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина усиливают артериальную гипотензию. Никардипин и циметидин повышают концентрацию в плазме небиволола, симпатомиметики устраняют фармакологические эффекты препарата.

У людей, собак и кошек при передозировании препарата развивается следующая симптоматика:

• артериальная гипотензия
• брадикардия
• острая сердечная недостаточность
• бронхоспазм

Тактика оказания помощи при передозировки и отравлении небивололом:

• зондирование желудка
• промывание желудка
• прием активированного угля или других сорбентов (аэросил, полифепан, смекта)
• использование слабительных средств
• в тяжелых случаях искусственная вентиляция легких
• при брадикардии и повышенной ваготонии применяют атропина сульфат
• при неоходимости применяют растворы электолитов, колоидов, плазмы или плазмозаменителей
• возможно применение катехоламинов для фармакологической коррекции

С целью ликвидации ?-блокирующего эффекта на адренорецепторы применяют гидрохлорида изопреналина, который вводят внутривенно медленно в стартовой дозе 5 мкг/минуту до достижения желаемого клиничекого эффекта, добутамин в стартовой дозе — 2,5 мкг/минуту, при отсутствии терапевтичекого эффекта — глюкагон (внутривенно в дозе 50–100 мкг/кг, повторяют через 1 час, а затем при необходимости осуществляют постоянную инфузию в дозе 70 мкг/кг/час. При тяжелой атриовентрикулярной блокаде используют трансвенозную кардиостимуляцию.

Синонимы: Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небиволол Сандоз, Небиволол Штада, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, Небиволол-Тева, Небиволола гидрохлорид, Небилан Ланнахер, Небилет, Небилонг, ОД-Неб

Препарат выпускают в следующей форме: таблетки по 5 мг в блистерах по 10-14 штук.

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Таблетки Небиволол - инструкция по применению и цена

Небиволол – кардио- и сосудотропный препарат, относящийся к группе бета-адреноблокаторов. Данное лекарство обладает сосудорасширяющим действием. Благодаря этому воздействию блокируются бета-рецепторы, которые расположены в сосудах. При этом наблюдается снижение артериального давления, уменьшение постнагрузки на сердце и облегчение работы данного органа. Препарат можно использовать и для купирования нарушений сердечного ритма. Небиволол назначается пациентам с артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, в случае неэффективности ингибиторов АПФ и ангиотензина. Хорошо переносится в минимальных терапевтических дозах.

• Антигипертензивный;
  
• Симпатомиметический;
  
• Вазодилатирующий;
  
• Мембраностабилизирующий.
  

• Комплексного лечения хронической сердечной недостаточности средней тяжести у пожилого возраста;
  
• Лечения эссенциальной артериальной гипертензии.
  

• Согласно инструкции, отмена препарата должна проходить постепенно.
  

Препарат небиволол инструкция

Фармакологическое действие:
Небиволол – лекарственный препарат, обладающий антигипертензивным действием. Небиволол является смесью D- и L-вращающих энантиомеров небиволола. За счет D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора бета1-адренорецепторов. За счет L-небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином. Небиволол в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметической активности, не обладает значительным мембраностабилизирующим действием, а также не влияет на альфа-адренорецепторы.

Небиволол способствует снижению частоты сердечных сокращений, уменьшает показатели артериального давления в состоянии покоя и при физических нагрузках независимо от исходного уровня артериального давления. При продолжительной терапии гипотензивное действие небиволола не изменяется.
У пациентов с острой и хронической формой сердечной недостаточности при приеме небиволола отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Не смотря на уменьшение частоты сердечных сокращений при приеме небиволола, уменьшение сердечного выброса может быть ограниченным вследствие увеличения систолического объема.
Гипотензивный эффект препарата развивается в течение 1-2 недели после нала терапии, оптимальный контроль артериального давления достигается спустя 4 недели посте начала приема небиволола.

Оба энантиомера небиволола хорошо абсорбируются в кишечнике после приема внутрь, прием пищи не влияет на скорость абсорбции и биодоступность небиволола. В печени небиволол метаболизируется с образованием фармакологически активных веществ. Биодоступность небиволола может варьироваться от 12 до 95% в зависимости от скорости метаболизма пациента.
Период полувыведения также варьируется в зависимости от скорости метаболизма и может составлять от 10 до 50 часов. Порядка 48% небиволола выводятся кишечником и 38% почками в течение 1 недели после приема.

Показания к применению:
Небиволол применяют для терапии пациентов с эссенциальной формой артериальной гипертензии.
Небиволол может быть назначен в комплексной терапии пациентов пожилого возраста, страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью средней степени тяжести.

Способ применения:
Небиволол принимают перорально. Таблетки Небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток. Суточную дозу небиволола, как правило, назначают на 1 прием. Продолжительность терапии, а также дозы небиволола определяет врач.
Взрослым при эссенциальной форме артериальной гипертензии, как правило, рекомендуется прием 5 мг небиволола в сутки. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиволол контроль артериального давления недостаточен, назначают дополнительную терапию, в том числе рекомендуется назначение сочетанного приема небиволола в стандартной суточной дозе и гидрохлоротиазида в суточной дозе 12,5-25 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста рекомендуется назначение небиволола в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При недостаточно выраженном терапевтическом эффекте спустя 3-4 недели после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг небиволола в сутки.

Взрослым при хронической сердечной недостаточности небиволол назначают в начальной дозе 1,25 мг. При хорошей переносимости небиволола дозу увеличивают вдвое каждые 2-3 недели до достижения суточной дозы 10 мг небиволола. В течение 2 часов после приема увеличенной дозы следует контролировать клиническое состояние пациента. При развитии нежелательных эффектов, а также ухудшении состояния пациента дозу снижают или отменяют прием небиволола.
При необходимости отмены небиволола дозу рекомендуется снижать постепенно, резкая отмена небиволола может привести к временному усилению симптомов сердечной недостаточности.

Побочные действия:
Небиволол, как правило, неплохо переносится пациентами. Нельзя исключать возможность развития таких нежелательных эффектов, обусловленных небивололом:
Со стороны периферической и центральной нервной системы: депрессивные состояния, ночные кошмары, головная боль, парестезии, головокружения, астения, синкопе, снижение остроты зрения. Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие галлюцинаций, психоза и потери сознания.
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, чрезмерное снижение артериального давления, обострение перемежающей хромоты. Также возможно развитие ортостатической гипотензии и атриовентрикулярной блокады.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, рвота, тошнота, нарушения стула, метеоризм.
Аллергические реакции: бронхоспазм, отек Квинке, эритема, крапивница, обострение течения псориаза.
Другие: повышенная утомляемость, импотенция, отеки, сухость слизистой оболочки глаз, синюшность конечностей.
Пациентам, которые используют контактные линзы, при развитии сухости слизистой оболочки глаз рекомендуется использовать искусственные слезы или использовать очки в период терапии небивололом.

Противопоказания:
Небиволол не применяют для терапии пациентов с известной непереносимостью активного компонента препарата.
Таблетки Небиволол не назначают пациентам с синдромом нарушения абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы, а также галактоземией.
Небиволол не назначают пациентам, страдающим нарушениями функций печени, кардиогенным шоком, синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени без искусственного водителя ритма, компенсированной сердечной недостаточностью (которая требует инотропной терапии), а также острой сердечной недостаточностью (в том числе при наличии приступа острой сердечной недостаточности в течение 6 недель до начала терапии небивололом).
Небиволол не применяют для лечения пациентов с бронхиальной астмой и склонностью к развитию бронхоспазма, в том числе при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Небиволол не следует назначать пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, брадикардией, артериальной гипотензией, а также выраженными нарушениями периферического кровотока.
Небиволол противопоказан пациентам, получающим флоктафенин и сультоприд.
Небиволола гидрохлорид не используют в педиатрической практике.
Осторожность следует соблюдать, назначая небиволол пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями периферического кровообращения, атриовентрикулярной блокадой первой степени, а также стенокардией Принцметала.
Также с осторожностью небиволол назначают пациентам с сахарным диабетом и нарушениями функции щитовидной железы (так как небиволол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и гипергликемии).

Только после оценки пользы и рисков небиволол можно назначать пациентам с псориазом в анамнезе.
Перед плановым оперативным вмешательством с использованием общего наркоза небиволол следует отменить не менее чем за 24 часа до начала проведения анестезии.
В период терапии небивололом не следует управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль в связи с риском снижения концентрации внимания, а также развития головокружения и ортостатической гипотензии при приеме небиволола.

Беременность:
Небиволол не следует назначать беременным, так как блокаторы бета-адренорецепторов снижают кровоток в плаценте и могут стать причиной задержки роста плода и нарушений внутриутробного развития. Если мать получала небиволол в период беременности, следует контролировать состояние новорожденного (возможно развитие брадикардии и гипогликемии особенно в течение первых 3 суток после рождения).
В период лактации прием небиволола возможен только после отмены грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется сочетанное применение гипотензивных препаратов центрального действия, антиаритмических средств первого класса, а также блокаторов кальциевых каналов с небивололом.
Дозы гликозидов наперстянки, диуретиков, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, а также антагонистов ангиотензина II должны быть стабилизированы в течение не менее 2 недель до начала приема небиволола.
Запрещено сочетанное применение небиволола с флоктафенином и сультопридом.
Возможно усиление атриовентрикулярной проводимости при сочетанном применении небиволола и антиаритмических препаратов третьего класса.

Увеличивается риск развития артериальной гипотензии при сочетанном применении небиволола и баклофена, амифостина, а также анестетиков, содержащих летучие галогены, и антагонистов кальция дигидропиридинового типа.
Осторожность следует соблюдать при сочетанном применении небиволола с инсулином или пероральными противодиабетическими препаратами.
При одновременном применении небиволола и мефлоквина возможно развитие увеличения интервала Q-T.
Антипсихотические препараты при одновременном применении усиливают гипотензивное действие небиволола.
Симпатомиметические средства при сочетанном применении с небивололом снижают его эффективность. Кроме того, при сочетанном применении данных препаратов возможно развитие артериальной гипертензии, выраженной брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Возможно повышение плазменной концентрации небиволола при сочетанном применении с ингибиторами изофермента CYP 2D6, в том числе флуоксетином, пароксетином, тиоридазином и бупропионом.
Циметидин увеличивает плазменные концентрации небиволола без изменения его эффективности.
Отмечается незначительное увеличение плазменных концентраций небиволола и никардипина при их сочетанном применении.

Передозировка:
При применении завышенных доз небиволола у пациентов отмечается развитие бронхоспазма, артериальной гипотензии, брадикардии и острой сердечной недостаточности.
Специфического антидота нет. Сразу после приема завышенной дозы небиволола следует провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. Лечение передозировки следует проводить в условиях стационара, при необходимости в палате интенсивной терапии. При передозировке небиволола следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы в плазме и ЭКГ. В случае необходимости проводят искусственное дыхание. При развитии брадикардии показано введение атропина. При развитии шока или артериальной гипотензии следует ввести плазмозаменители, при необходимости также назначают введение катехоламинов.

Снизить выраженность блокады бета-адренорецепторов можно введением изопреналина гидрохлорида (начиная с дозы 5 мкг/мин) или добутамина (начиная с дозы 2,5мкг/мин). При отсутствии эффективности данных методов вводят глюкагон в дозе 70 мг/кг/час. Если брадикардия не устраняется при помощи лекарственных средств, следует использовать искусственный водитель ритма.

Форма выпуска:
Таблетки Небиволол по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложено 3 ячейковые контурные упаковки.
Таблетки Небиволол по 14 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложено 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.

Условия хранения:
Небиволол следует хранить при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Небиволол уточняйте на упаковке.