Бисфосфонаты (препараты): описание, инструкция, отзывы

Когда кости у человека становятся хрупкими и ломкими, а это случается при некоторых заболеваниях костной ткани, то качество жизни резко снижается. Частые переломы, боли в суставах, позвоночнике и конечностях начинают сопровождать человека повсюду, из-за чего можно совсем перестать чувствовать радость бытия и погрузиться в полное отчаяние.

Но на наше с вами счастье есть в современном мире особенные препараты, способные эффективно укреплять костную ткань. Именно о них и пойдет речь в нашей статье. Называются эти лекарственные средства "бисфосфонаты" - препараты, отзывы о которых способны вселить надежду на выздоровление многим отчаявшимся людям. Поверьте, таких немало! Мы расскажем вам об истории создания этих средств, о том, чем они так хороши, на чем основан их оздоровительный эффект, опубликуем названия бисфосфонатов, являющихся самыми популярными и эффективными.

Статья будет полезна абсолютно всем. Ведь даже если сегодня со здоровьем у вас и у ваших близких людей все в порядке, то, к сожалению, это не означает, что так будет всегда. Годы идут, с их прибавлением болезней становится все больше и больше. Так что информация о современных лекарственных средствах не будет лишней. Но довольно вступлений! Давайте перейдем к более серьезному изучению темы нашей статьи.

Группа синтетических селективных лекарственных препаратов, обладающих способностью блокировать в организме деятельность остеокластов (клеток, разрушающих костные ткани) и восстанавливать структуру костей, носит название бисфосфонатов.

Применяются данные лекарства в настоящее время в первую очередь для помощи больным остеопорозом и другими заболеваниями, которые вызывают хрупкость костей. Ценнейшим свойством бисфосфонатов является еще и то, что они могут быть использованы при онкологических заболеваниях, характеризующихся образованием опухолей в костной ткани. В этих случаях лекарства, о которых рассказывает наша статья, не дают распространяться метастазам и уменьшают болевой синдром у таких больных.

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты - препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия. Клетки нашего тела имеют замечательную способность время от времени обновляться и реконструироваться. Костные ткани - не исключение. Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой - остеокласты, которые отвечают за ее разрушение. БФ наделены силой тормозить работу остеокластов и даже запускать механизм их самоуничтожения. На этом замечательном свойстве и основано лечение остеопороза бисфосфонатами.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно. При помощи исследований было выявлено, что, попадая в организм, где имеется в наличии активный опухолевый процесс, бисфосфонаты не дают клеткам опухоли сращиваться с костным матриксом и тем самым блокируют формирование метастазов. Подробнее об этом будет рассказано в отдельной главе.

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях - для лечения костной ткани - бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

В наши дни фармакологией разработано уже третье поколение биосфосфонатов. Но это не означает, что врачи полностью отказались от применения лекарств первого и второго поколения, которые были изобретены значительно раньше. Отнюдь нет! Сегодня существует множество препаратов, основу которых составляют бисфосфонаты. Все это многообразие лекарственных средств делится на две группы: безазотовые лекарства и азотсодержащие. Их действие на клетки остеокластов имеет разный механизм. Ниже мы рассмотрим обе группы более подробно.

Это препараты группы бисфосфонатов, содержащие следующие действующие вещества:

• Ибандронатовая кислота. Э то вещество было синтезировано недавно, поэтому является препаратом третьего поколения. Применяется наиболее успешно при лечении и профилактике остеопороза у женщин, вступивших в сложный период постменопаузы. Мужчинам принимать данный препарат не рекомендуется. Ибандронатовую кислоту используют также при патологическом повышении в крови уровня кальция (гиперкальциемии).
• Золендроновая кислота. Также относится к третьему поколению бисфосфонатов. Способна избирательно воздействовать на костные ткани. Благодаря этому эффективно применяется для лечения остеопороза. Селективное действие золендроновой кислоты на костную структуру основано на ее высокой родственности к костной решетке, что обеспечивает превосходное ингибирование остеокластов. Еще одно важное свойство данного препарата - ярко выраженный противоопухолевый эффект. На основе золендроновой кислоты выпускаются популярные бисфосфонаты "Зомета", "Золендронат".
• Алендронат натрия - это средство из второго поколения бисфосфонатов. Является негормональным специфическим корректором метаболизма ткани костей, формирует правильную структуру кости. Показано для применения при остеопорозе как женщинам, так и мужчинам.
• Ибандронат натрия ("Бонвива", "Бондронат", "Бонива" - бисфосфонаты, препараты, изготовленные на его основе) - третье поколение лекарств. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на их количество. Не оказывает вредного воздействия на образование клеток костей, при этом эффективно снижает их разрушение. Хорошо помогает женщинам в постменопаузе как профилактическое средство от переломов костей.

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

• "Клодронат". Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
• "Этидронат натрия". Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом "остеопороз". Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
• "Тилудронат натрия". Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами "деформирующая остеодистрофия" или "болезнь Педжета", может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты - препараты, список которых мы опубликовали, - продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья! Помните, что БФ - это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

Лекарства бисфосфонаты достаточно тяжело усваиваются желудочно-кишечным трактом, всасываемость их затруднена. Поэтому инструкция настоятельно предписывает пить эти препараты исключительно натощак, примерно за 30 минут до приема пищи - это правило помогает всасыванию активных лекарственных веществ. Больные должны знать, что данная группа медикаментов способна вызывать воспаления и эрозии в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать подобных осложнений, после приема таблеток нужно стараться в течении часа не ложиться, а пребывать в вертикальном положении. Дозировка подбирается лечащим врачом.

Обычно при назначении бисфосфонатов врач предписывает пациенту еще и употребление внутрь больших доз кальция. Так вот, одновременный прием того и другого исключается. Препараты, содержащие кальций, можно принимать после приема бисфосфоната только по прошествии двух часов, и никак не раньше. Еще одна важная рекомендация: БФ надо запивать не чаем, молоком, соком или кофе, а простой водой (большим количеством).

Поговорим подробнее про лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью. В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната "Клодронат" на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как "Золендроновая кислота" и "Памидронат".

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

• Остеопороз.
• Миелома.
• Нарушения образования костных тканей.
• Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая).
• Первичный гиперпаратиреоз.
• Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.

К сожалению, активное лечение бисфосфонатами может быть отнюдь не безобидным. Особенно если речь идет о внутривенном введении данных лекарств. Они могут вызывать следующие негативные побочные эффекты:

• При внутривенном введении - гипокальцемию.
• Способны отрицательно влиять на почки, вызывать интоксикацию.
• Иногда прием аминосодержащих биосфосфонатов провоцирует развитие остеонекроза челюстей.
• Способствуют развитию язв в пищеводе и в желудке.
• Могут вызвать запор или диарею, в редких случаях - затруднение при глотании.
• Общее недомогание, слабость, тошноту.
• Мышечную боль.
• Проблемы со зрением.
• Высыпания на теле.

Да, все эти неприятности способны вызывать бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы встречаете в нашей статье, нельзя назначать себе самостоятельно, чтобы ненароком не нанести организму непоправимый вред. Мы намеренно повторяем это в тексте несколько раз! Судя по отзывам, которые можно прочитать на различных форумах, люди активно делятся друг с другом информацией о тех или иных БФ и охотно рекомендуют их окружающим. Это несколько неэтично. Принимать подобные сильнодействующие лекарственные средства необходимо исключительно по рекомендации лечащего доктора и обязательно под его наблюдением.

Знаете ли вы, что каждый год, 20 октября, во всех странах отмечается Всемирный день борьбы с остеопорозом? Эта болезнь в последние годы приобретает поистине размеры эпидемии. Хотя некоторые специалисты считают, что актуальность проблемы остеопороза несколько преувеличена, ведь это заболевание не является само по себе смертельным. И тем не менее процент лиц пожилого возраста, умирающих после перелома шейки бедра, что часто случается именно при прогрессирующем остеопорозе, очень велик. Поэтому огромное количество людей возлагает особую надежду на бисфосфонаты. Отзывы пациентов, получивших благодаря этим лекарствам надежду на выздоровление, пронизаны благодарностью к врачам и современной фармакологии, которая смогла предоставить им своевременную помощь.

Доктор мед. наук, профессор и руководитель Научно-клинического центра остеопороза Светлана Родионова считает, что ситуация с заболеванием остеопорозом в России достаточно тяжелая. Известный врач говорит, что в наши дни, когда питание большинства людей является неполноценным (недостаток кальция), получают массовое распространение такие дурные привычки, как курение, употребление наркотических средств и алкоголя, а физическая активность стремительно приближается к нулю, многие молодые люди, в основном женщины, обречены в более зрелые годы заболеть остеопорозом. Так что нужда в хороших действенных препаратах, помогающих вылечиться от этого недуга, очень велика.

Что касается частого назначения врачами бисфосфонатов, то профессор высказывает мнение, что это не всегда бывает оправдано. Бисфосфонаты - препараты эффективные, но прежде чем выписывать пациенту тот или иной рецепт, врач должен обязательно учитывать такие факторы, как метаболизм костной ткани и гомеостаз кальция. При необдуманном и неконтролируемом лечении бисфосфонатами могут возникнуть серьезные осложнения: фибриляция предсердий, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Судя по мнению уважаемого доктора, бисфосфонаты не являются универсальной панацеей, к их применению нужно подходить с осторожностью. Между тем на экранах телевизоров транслируется программа "Здоровье", где Елена Малышева с милой улыбкой убеждает зрителей, что нет ничего проще, как лечиться от остеопороза бисфосфонатами третьего поколения. Не стоит слишком доверять рекламному шоу. Некоторым людям прием БФ категорически противопоказан. Например, больным с тяжелыми заболеваниями почек.

Теперь об отзывах относительно того, как действуют бисфосфонаты при метастазах в кости. Мнение врачей однозначно: эти лекарства действительно способны останавливать в костных тканях рост злокачественных клеток, что, безусловно, помогает больным преодолеть один из самых тяжелых недугов, какой только существует на свете.

Теперь вы знаете, что это такое - бисфосфонаты. Инструкция по их применению, изложенная здесь, а также список лекарственных средств даны нами не в качестве рекомендаций и носят исключительно ознакомительный характер - просим обратить вас на это особое внимание! При серьезных проблемах со здоровьем не нужно заниматься самолечением, самое лучшее - побыстрее обратиться к врачу, чтобы он подобрал вам лечебные препараты. Желаем всем богатырского здоровья и счастья!

Бисфосфонаты при остеопорозе: можно ли их применять и как проходит лечение?

Бисфосфонаты известны в химической отрасли с середины 19 века. Эти соединения в прошлом применялись для защиты от коррозии, а также в текстильной или нефтяной промышленности. На сегодняшний день бисфосфонаты и лекарства других групп при остеопорозе и при других болезнях костей составляют основу фармакологической терапии.

Стоит отметить, что данные соединения способны предупредить значительную потерю костной массы, поэтому оказываются эффективными не только при остеопорозе. но и при других аналогичных патологиях, которые характеризуются высоким риском возникновения переломов. Так, данные соединения применяются при заболевании Педжета. миеломе, первичном гиперпаратиреозе, а также при нарушениях остеогенеза (образование костной ткани), а также при костных метастазах злокачественных новообразований, которые сочетаются с синдромом гиперкальциемии.

Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции (процесс естественного разрушения вещества кости). Механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца еще не выяснен. Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови.

Химическая структура бисфосфонатов

В основе фармакологического воздействия бисфосфонатов лежит их ингибирование (подавление деятельности) остеобластов, которое замедляет остеолизис (разрушение тканей костей). Кроме этого, некоторые виды данных соединений способны блокировать процесс синтеза мевалоната, который является фундаментом для образования остеобластов, а также уменьшать концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов.

Стоит отметить, что бисфосфонаты также проявляют противоопухолевое и обезболивающее действие – именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза. Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.

Бисфосфонаты, которые входят в состав препаратов, применяемых при ломкости костей при остеопорозе или других патологиях, протекающих с рассасыванием костного вещества, можно разделить на две основные группы:

• азотсодержащие;
• соединения, в состав которых азот не входит.

Среди азотсодержащих бисфосфонатов часто применяют следующие препараты:

• золедронат — выборочно влияет на костную ткань, подавляет активность остеокластов (являются многоядерными клетками с большим количеством лизосом, сосредотачиваются в местах рассасывания тканей костей и контролируют количество костной ткани), поэтому с эффективностью назначается пациентам с остеопорозом. Характерной особенность данного лекарственного средства является то, что он ингибирует резорбцию костного волокна путем воздействия на остеокласты, при этом он не проявляет негативного влияния на формирование и процесс минерализации костей или на механические свойства костной ткани;
• бондронат — в его составе есть ибандроновая кислота, которая проявляет выраженный терапевтический эффект при лечении остеопороза, а также может применяться с целью профилактики данного заболевания. Это лекарственное средство широко назначается для лечения остеопороза среди женщин в период менопаузы, в том числе и при проведении такого лечения на фоне назначения пациентке заместительной гормональной терапии препаратами половых гормонов. Мужчинам показан его прием только при проведении клинических исследований. Кроме этого, бондронат может назначаться при высоком уровне кальция в крови (гиперкальциемия);
• алендроновая кислота — эффективный корректор метаболизма костей, относится к негормональным специфическим ингибиторам остеокластической резорбции костей. Данное лекарственное средство эффективно стимулирует остеогенез (восстановление структуры и строения кости) и регулирует естественный баланс между процессом резорбции и восстановительными процессами, а также стимулирует формирование костной ткани правильной гистологической структуры. Часто его применяют при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для предупреждения переломов, а также при деформирующем остите и злокачественной гиперкальциемии (возникающей на фоне паранеопластических синдромов);
• клодроновая кислота — представитель бисфосфонатов, который применяют в экспериментальной медицине для выборочного разрушения макрофагов. В лечебной практике назначается в качестве ингибитора резорбции костей. Выпускается под названием Бонефос или Клодрон, проявляет обезболивающее действие, уменьшает вероятность переломов костей.

Следует помнить, что терапия гиперкальциемии и раковых метастазов, а также лечение остеопороза бисфосфонатами надо проводить под строгим контролем врача. Самолечение недопустимо, ведь последствия передозировки могут быть самыми печальными для пациента.

К бисфосфонатам без азота относятся следующие препараты:

• этидронат натрия (синонимы — плеостат, ксидифон) — назначается при остеопорозе, болезни Педжета и при гиперкальциемии, возникающей на фоне онкологических заболеваний;
• клодронат — предупреждает остеолиз и разрушение кристаллов кальция, часто назначается при костных опухолевых метастазах и злокачественных новообразованиях, происходящих из клеток крови (лейкозы) или кроветворного окружения (ходжкинские и неходжкинские лимфомы);
• тилудронат — назначается при состояниях, когда кости мягкие или подвержены деформациям и переломам, поскольку он способен повышать плотность костей;
• ибандронат натрия — относится к бисфосфонатам III поколения и зачастую назначается женщинам, у которых развивается постменопаузальный остеопороз. Это лекарственное средство может назначаться на фоне заместительного гормонального лечения климакса.

Данная группа препаратов оказывает хороший терапевтический эффект при остеопорозе, уменьшает боль при раке, который протекает с метастазами в костях, устраняет гиперкальциемию, но некорректная дозировка может стать причиной тяжелых осложнений. Кроме того, препараты могут, при условии проведения надлежащего лабораторного и инструментального контроля качества проводимого лечения, использоваться в составе комплексного лечения переломов, возникающих на фоне патологии костей и снижения их плотности (остеопороз).

Осложнений при приеме бисфосфонатов может быть очень много..

Среди основных побочных эффектов, развивающихся при приеме бисфосфонатов при остеопорозе, следует выделить:

• токсическое воздействие на почки;
• гипокальциемия. которая зачастую становится осложнением при введении бисфосфонатов в вену;
• остеонекроз челюсти, который развивается при терапии аминобисфосфонатами;
• повышение частоты переломов шейки бедра при приеме золедроната, что обусловлено блокированием восстановления костной ткани при наличии рака;
• высокий риск фибрилляции предсердий, вероятность которого значительно выше на фоне имеющегося органического поражения сердца и его проводящей системы;
• диспепсические явления в виде боли в эпигастрии, запора или диареи, а также в виде нарушенного глотания (дисфагия);
• эрозии пищевода;
• лихорадка и боль в мышцах при введении бисфосфонатов. Такие гриппоподобные побочные эффекты связывают с чрезмерной активацией Т-лимфоцитов;
• общая слабость и тошнота;
• дерматологические реакции (эритема, сыпь различного характера);
• очень редко проявляют негативное влияние на органы зрения — у пациентов развиваются конъюнктивит, склериты, нарушается зрение, появляется боль.

Если учесть перечень побочных действий, которые возникают при терапии бисфосфонатами при остеопорозе, то можно с уверенностью сказать — лечение должно проводиться под наблюдением врача с четким соблюдением предписанной дозировки и под обязательным лабораторным контролем.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: лучшие препараты с описанием и отзывы

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

• те которые не содержат атомы азота;
• аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

Химическая формула бисфосфонатов

К простым бисфосфонатам относятся:

1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии. остеопорозе. гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют. При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

На фоне лечения бисфосфонатами в организм должно поступать достаточное количество жидкости, также необходимо контролировать работу почек и уровень кальция в кровотоке.

Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза. в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань. избытке кальция, вызванном раком.
   Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.
   Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.
3. Алендроновая кислота (Фосамакс. Остерепар. Фороза, Стронгос, Осталон. Аленталь) является негормональным ингибитором резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
4. Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.

Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

• токсическое действие на почки ;
• гипокальциемия. возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
• остеонекроз челюсти. развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
• высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
• фибрилляция предсердий. особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
• диспепсические расстройства. гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
• язвы органов пищеварительной системы ;
• повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы. которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
• кожные реакции (высыпания, эритема);
• общая слабость ;
• падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты ;
• аллергические реакции. крапивница, анафилактический шок.

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

• НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
• при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
• в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
• на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков .

Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

У меня постклимактерический остеопороз, раз в год принимаю Золедроновую кислоту. Первый раз в течение 3-х дней были симптомы напоминающие грипп, пила Парацетамол для их устранения.

Последующие инфузии переносила хорошо. Регулярно прохожу денситометрию костей. врач отметил положительную динамику.

Бисфосфонаты с успехом применяются при лечении различных видов остеопороза, они снижают вероятность развития переломов, в том числе и тазобедренных суставов.

Но, к сожалению, они имеют некоторые противопоказания к применению и ряд довольно серьезных побочных эффектов, поэтому терапия ими допустима только под строгим контролем врача и с обязательным учетом лабораторных показателей. Нужно строго придерживаться назначенной схемы лечения.

Мария Александровна, врач-ревматолог

Бисфосфонаты отпускаются строго по рецептурному бланку. Хранят их в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов.