Рейтинг: 4.7/5.0 (1824 проголосовавших)Категория: Инструкции
Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия - бета2-адреномиметик селективный.
Фармакологическое действиеСелективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей бета2-селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
ФармакокинетикаГексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Показания к применениюСодержимое ампулы необходимо вводить внутривенно медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 ампула по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 ампула по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.
При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.
Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таблетка) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат следует принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таблеток).
Побочное действиеСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Противопоказания к применениюПрепарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.
Применение при нарушениях функции печениПрименение противопоказано при тяжелых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почекПрименение противопоказано при тяжелых заболеваниях почек.
Особые указанияВ период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал® в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.
Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
При применении препарата в виде таблеток с чаем или кофе возможно усиление побочных эффектов Гинипрала.
ПередозировкаСимптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.
Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал® ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал® несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения - 3 года. Срок годности таблеток - 5 лет.
Наименование: Гинипрал (Gynipral)
Фармакологическое действие:
В связи с влиянием на 6ета2-адренорецепторы матки оказывает токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие. Соответствует препарату гексопреналин.
Показания к применению:
Применяют в качестве токолитического средства при угрозе преждевременных родов (в III триместре беременности), при острой внутриутробной асфиксии плода (нарушении кровоснабжения плода), во время родов (при дискоординированной родовой деятельности - неправильных сокращениях матки во время родов), для угнетения сокращений матки перед оперативным вмешательством (рассечение шейки матки, кесарево сечение).
Способ применения:
Применяют гинипрал внутривенно и внутрь (в таблетках). Внутривенно вводят “ударную” дозу (в острых случаях) медленно - 5-10 мкг гинипрала в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для инфузий (при длительном лечении) разводят 50 мкг (содержимое 2 ампул по 25 мкг -“концентрат” гинипрала) в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 25 капель в минуту (около 0,125 мкг в минуту). При необходимости дозу увеличивают на 5 капель каждые 5 мин. Минимальная скорость введения - 10 капель в минуту, максимальная скорость введения - 60 капель в минуту.
Таблетки начинают принимать за 2-3 ч до окончания парентерального (внутривенного) введения. Назначают сначала 1 таблетку, затем через 3 ч по 1 таблетке каждые 4-6 ч; всего 4-8 таблетки в день.
Побочные действия:
Возможны головная боль, беспокойство, тремор (дрожание конечностей), потливость, головокружение. Редко - тошнота, рвота. Имеются отдельные сообщения о возникновении атонии (потери тонуса) кишечника; повышении содержания сывороточных трансаминаз (ферментов). Возможно увеличение частоты сердечных сокращений у матери, снижение артериального давления, особенно диастолического (“нижнего” артериального давления). В нескольких случаях наблюдались желудочковые экстрасистолы (нарушения ритма сердца) и жалобы на боли в области сердца. Эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Частота сердечных сокращений плода в большинстве случаев не меняется или изменяется мало. Повышение концентрации глюкозы (сахара) в крови. Этот эффект проявляется сильнее у пациенток, страдающих сахарным диабетом. Снижение диуреза (мочеотделения), особенно в начальной фазе лечения. В течение нескольких первых дней лечения возможно снижение концентрации кальция в плазме крови; в процессе дальнейшего лечения концентрация кальция нормализуется.
Противопоказания:
Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы); сердечно-сосудистые заболевания, в особенности, тахиаритмия (нарушение ритма сердца), миокардит (воспаление мышц сердца), поражения митрального клапана, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); тяжелые заболевания почек и печени; закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление); тяжелое маточное кровотечение; преждевременное отслоение плаценты; инфекционные поражения эндометрия (внутренней оболочки матки); повышенная чувствительность к препарату, особенно у больных бронхиальной астмой.
Форма выпуска:
В ампулах, содержащих по 0,025 мг или 0,01 мг; таблетки по 0,5 мг.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
5 мл - ампулы (5) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Селективный бета2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей ?2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
— торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
— экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
— торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
— профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
— иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
— угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.
При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.
Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч. а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
— порок митрального клапана и аортальный стеноз;
— тяжелые заболевания печени и почек;
— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
— беременность I триместр;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.
В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
При применении препарата в виде таблеток с чаем или кофе возможно усиление побочных эффектов Гинипрала.
Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.
При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения - 3 года. Срок годности таблеток - 5 лет.
Гинипрал – препарат, снижающий сократительную активность и мышечный тонус матки.
Изготавливают таблетки Гинипрал, содержащие активное вещество – гексопреналина сульфат – 500 мкг, а также вспомогательные вещества: гидрат лактозы, кукурузный крахмал, динатрия эдетата дигидрат, коповидон, стеарат магния, глицерола пальмитата стеарат, тальк. В блистерах по 10 штук.
Изготавливают Гинипрал раствор для внутривенного введения, содержащий в 1 ампуле 10 мкг гексопреналина сульфата, а также дополнительные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия, пиросульфит натрия, динатрия эдетата дигидрат, серная кислота 2N. В ампулах по 2 мл, по 5 штук в коробке.
Изготавливают Гинипрал концентрат для приготовления раствора для инфузий, содержащий в 1 мл 25 мкг гексопреналина сульфата, а также вспомогательные компоненты: деоионизированная вода, натрия хлорид, пиросульфат натрия, кислота серная, динатрия эдетата дигидрат. В упаковках по 5 ампул.
Показания к применениюПо инструкции, Гинипрал раствор и концентрат для приготовления раствора показаны к применению в следующих случаях:
Таблетки Гинипрал назначают при угрозе преждевременных родов (преимущественно в качестве продолжения инфузионного лечения).
ПротивопоказанияПо инструкции, Гинипрал не следует принимать в следующих случаях:
Дозу раствора Гинпрал подбирают индивидуально. Содержимое ампулы следует вводить медленно внутривенно в течение 5-10 минут – после разведения раствором NaCl изотоническим.
При остром токолизе назначают 1 ампулу (2 мл) препарата. В случае необходимости лечение продолжают с помощью инфузий;
При массивном токолизе лечение раствором назначают в количестве 1 ампулы с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0,3 мкг в минуту.
При длительном токолизе препарат назначают в виде продолжительной капельной инфузии со скоростью 0,075 мкг в минуту.
Если возобновление схваток не происходит на протяжении двух суток, пациентку переводят на прием таблеток Гинипрал.
Концентрат для приготовления раствора Гинипрал перед использованием следует развести в 5 мл дистиллированной воды, чтобы общая концентрация действующего вещества составляла 5 мкг в 1 мл раствора.
Готовый раствор применяют парентерально, в виде внутривенных инъекций и инфузий. Дозировка парентерального введения Гинипрала устанавливается индивидуально, в зависимости от клинических симптомов.
Таблетки Гинипрал принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При угрозе преждевременных родов назначают 1 таблетку Гинипрал за 1-2 часа до окончания инфузии.
Лекарство принимают по 1 таблетке каждые три часа, затем – по 1 таблетке каждые 4-6 часов. Суточная доза Гинипрала не должна превышать 4-8 таблеток.
Побочные действияПрименение Гинипрала может вызывать следующие побочные действия:
Во время лечения Гинипралом пациентам следует контролировать функции сердечно-сосудистой системы матери и плода.
При повышенной чувствительности к симпатомиметикам назначать Гинипрал рекомендуется с малых доз и под постоянным наблюдением врача.
Если у матери наблюдается выраженное возрастание ЧСС (более 130 ударов в минуту) или существенное снижение артериального давления – следует снизить дозу Гинипрала.
В случае появления признаков сердечной недостаточности, болезненных ощущений в области сердца, затрудненного дыхания применение Гинипрала следует незамедлительно прекратить.
У женщин с сахарным диабетом следует контролировать показатели углеводного обмена во время терапии Гинипралом, так как применение лекарства может вызвать повышение плазменного уровня глюкозы.
В некоторых случаях одновременное применение Гинипрала и глюкокортикостероидов может вызывать отек легких, особенно при нарушениях функции почек. Поэтому пациентка во время лечения должна находиться под регулярным врачебным контролем.
АналогиСтруктурными аналогами Гинипрала являются Ипрадол и Гексопреналин.
Препаратами, оказывающими схожее фармакологическое действие, являются: Партусистен, Сальбутамол, Фенотерол, Магнезия.
Сроки и условия храненияПо инструкции, Гинипрал хранят в темном, сухом, недоступном для детей месте. Срок годности раствора и концентрата составляет 3 года, таблеток – 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 153.00 руб. до 284.00 руб.
Найти и купить препарат Гинипрал в аптеках России
Показания к применению препарата Гинипрал:
Острый токолиз: быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода); перед мануальным поворотом плода из поперечного положения; при выпадении пуповины; осложненная родовая деятельность; расслабление матки перед кесаревым сечением. Массивный токолиз: торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки. Длительный токолиз: опасность преждевременных родов (маточные сокращения без укорочения и расширения шейки матки); расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа.
Также Гинипрал может применяться при бронхиальной астме (для лечения и профилактики), бронхообструктивном синдроме, бронхоспастических реакциях различного генеза.
Возможные заменители препарата Гинипрал:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, таблетки
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз. мерцательная тахиаритмия, миокардит. кардиомиопатии (в том числе гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия; печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома ; метроррагия, преждевременная отслойка плаценты, инфекционные поражения эндометрия, беременность (I триместр). Гинипрал противопоказан при грудном вскармливании.
Способ применения и дозы:
Острый токолиз. В/в медленно, в дозе 10 мкг (растворив в 10 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы) в течение 5-10 мин. При необходимости можно продолжить в/в капельное введение в дозе 0.3 мкг/мин.
Массивный токолиз. В/в капельно, 0.3 мкг/мин; при необходимости можно начать лечение с медленного в/в струйного введения 10 мкг. Суточная доза - до 430 мкг (превышение возможно только в исключительных случаях). Для в/в капельного введения концентрат для инфузий разводят в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Расчет скорости введения (дозировки): для обеспечения скорости введения 0.3 мкг/мин могут быть использованы следующие соотношения количества препарата и скорости введения: 25 мкг - 30 кап/мин; 50 мкг - 60 кап/мин; 75 мкг - 90 кап/мин; 100 мкг - 120 кап/мин.
Длительный токолиз. В/в капельно, со скоростью 0.075 мкг/мин. Капельное введение желательно осуществлять при помощи автоматического инфузионного насоса, поскольку объем вводимой жидкости не должен превышать 1.5 л/сут.
Если сокращения матки отсутствуют в течение 48 ч, Гинипрал можно назначить внутрь в виде таблеток. Дозу подбирают индивидуально: вначале назначают по 500 мкг каждые 3 ч, затем каждые 4-6 ч; таблетки запивают небольшим количеством жидкости.
При бронхоспазме Гинипрал применяется внутрь, взрослым - по 0.5-1 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте 3-6 мес - по 0.125 мг 1-2 раза в сутки; 7-12 мес - 0.125 мг 1-3 раза в сутки; 1-3 лет - по 0.125-0.25 мг 1-3 раза в сутки; 4-6 лет - по 0.25 мг 1-3 раза в сутки; 7-10 лет - по 0.5 мг 1-3 раза в сутки.
Для купирования приступа удушья может назначаться в виде дозированного аэрозоля, взрослым и детям старше 3 лет - по 0.2-0.4 мг (1-2 вдоха). Максимальная суточная доза - 2 мг (2 вдоха по 0.2 мг 5 раз в сутки), интервал между ингаляциями - не менее 30 мин. В/в взрослым вводят 0.5 мг; при необходимости - до 1.5-2 мг.
При астматическом статусе можно вводить в/в по 0.5 мг 3-4 раза в течение 24 ч. Разовая доза для детей в возрасте 3-6 мес составляет 1 мкг; 7-12 мес - 2 мкг; 1-3 лет - 2-3 мкг; 4-10 лет - 3-4 мкг. В/в струйно Гинипрал следует вводить в течение 2 мин; для в/в капельного введения раствор для инъекций предварительно растворить в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы.
Селективный бета2-адреностимулятор. Гинипрал оказывает токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки), бронхорасширяющее действие. Активирует аденилатциклазу и увеличивает уровень цАМФ, снижая тем самым концентрацию внутриклеточного кальция. Препятствует высвобождению биологически активных веществ - гистамина. лейкотриена D4 и др. из тучных клеток. В средних терапевтических дозах Гинипрал не оказывает заметного влияния на частоту сердечных сокращений. Стимулирует гликогенолиз. На бета1-адренорецепторы действует слабо, практически не оказывает стимулирующего влияния на сердечно-сосудистую систему.
Головная боль. тревожность, мышечный тремор, повышенное потоотделение, головокружение. тошнота, рвота, атония кишечника, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тахикардия (частота сердечных сокращений плода в большинстве случаев не меняется или изменяется мало), снижение артериального давления (преимущественно диастолического); желудочковая экстрасистолия, кардиалгия; у больных сахарным диабетом - гипергликемия (стимуляция липолиза и ухудшение утилизации глюкозы); снижение диуреза, особенно в начальной фазе лечения; отеки, гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии (в дальнейшем содержание кальция нормализуется). У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
При передозировке Гинипралом возможны следующие симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия. тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение артериального давления, одышка.
Лечение: назначение антагонистов Гинипрала - неселективных бета-адреноблокаторов (пропранолол ).
При применении Гинипрала необходим регулярный контроль пульса у матери и плода и артериального давления у матери; ЭКГ; строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
Гинипрал несовместим с лекарственными средствами, содержащими кальций и витамин D, симпатомиметиками, дигидроксистеролом, минералокортикостероидами, алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами; ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Теофиллин усиливает эффекты Гинипрала.
Бета-адреноблокаторы ослабляют эффекты гексопреналина.
Средства для общей анестезии (фторотан ) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Селективный бета2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей бета2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
ФармакокинетикаГексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Дозировки препарата ГИНИПРАЛСодержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.
При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.
Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).
Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Применение ГИНИПРАЛ при беременностиПрепарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.
ГИНИПРАЛ - побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Условия и сроки хранения препарата ГИНИПРАЛСписок Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения - 3 года. Срок годности таблеток - 5 лет.
Показания к использованию ГИНИПРАЛ— торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
— экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
— торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
— профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
— иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
— угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Особые указания при приеме ГИНИПРАЛВ период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
При применении препарата в виде таблеток с чаем или кофе возможно усиление побочных эффектов Гинипрала.
