Антибиотик Линезолид: инструкция по применению, цена, аналоги, форма выпуска и отзывы

Большинство известных медицине инфекций бактериального или вирусного происхождения поддаются терапии обычными лекарственными препаратами. Однако существуют возбудители, которые приспособились к так называемым госпитальным условиям. Борьба с ними представляет собой очень сложную задачу, ведь многие препараты на них попросту не действуют. Антибиотик «Линезолид» относится к таким лекарственным средствам, с помощью которых можно бороться с так называемыми госпитальными или иными инфекциями, устойчивыми к другим видам препаратов. Именно о нём и пойдёт речь в этой статье.

Препарат «Линезолид» инструкция относит к противомикробным средствам широкого спектра действия. По своим основным свойствам и характеристикам он принадлежит к классу оксазолидинонов, которые по силе и спектру действия на микроорганизмы по многим показателям превосходят лекарство «Ванкомицин» и иные препараты с аналогичным составом.

На сегодняшний день существует несколько видов противомикробного средства «Линезолид». Форма выпуска, наиболее часто использующаяся в терапии, – это таблетки в плёночной оболочке, содержащие 400 или 600 мг действующего вещества. Помимо этого, в медицинской практике часто используются раствор для инфузий, в каждом миллилитре которого содержится 2 мг активного вещества, и порошок (гранулы) для приготовления суспензии, концентрация действующего вещества в которой составляет 100 мг на 5 мл готового продукта.

Как говорилось в начале статьи, препарат «Линезолид» инструкция по применению рекомендует использовать при наличии инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. В их число входят как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы, относящиеся к анаэробным или аэробным типам, которые выработали резистентность (устойчивость) к метициллину, гикопептидным соединениям, пенициллину и другим антибиотикам.

В список заболеваний, при которых показано применение лекарственного средства «Линезолид», инструкция включает:

• госпитальную или внебольничную пневмонию;
• кожные инфекции;
• инфицирование мягких тканей;
• иные инфекции, вызванные устойчивыми к антибиотикам штаммами Enterococcus.

Как правило, перед началом использования этого лекарственного средства проводятся исследования для выявления резистентности возбудителей к другим препаратам. Если таковых не выявлено, лечение проводят с помощью других противомикробных лекарств.

Основным и наиболее существенным противопоказанием к применению антибиотика «Линезолид» инструкция по применению называет гиперчувствительность к нему. Также не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов, которые принимают другие препараты из группы ингибиторов МАО. Помимо этого, не рекомендуется назначать это средство совместно с трициклическими антидепрессантами и веществами, способными повышать артериальное давление (эпинефрин, допамин, триптан и другие).

Препарат «Линезолид» (таблетки, раствор для инфузий и суспензия) противопоказан при таких заболеваниях, как артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, карциноидный или сератониновый синдром, феохромоцитоз. Наличие указанных противопоказаний должно быть выявлено до начала терапии с использованием данного лекарственного средства.

Действие препарата «Линезолид» обусловлено его способностью блокировать процесс трансляции белковых структур в клетках бактерий. Благодаря этому размножение микроорганизмов останавливается, и происходит их гибель. Устойчивость к препарату у большинства бактерий вырабатывается очень медленно.

После попадания в организм активное вещество лекарственного средства образует метаболит гидроксиэтил глицин. Степень его связи с белками плазмы достигает показателей в 31%. В ходе лабораторных исследований выяснено, что это соединение проникает во все ткани и органы. Также оно имеет способность проходить через плаценту в плод и в грудное молоко (это свойство лекарства нашло своё отражение в рекомендациях по приёму препарата беременными и кормящими женщинами).

Период полувыведения активного вещества и его метаболита из организма составляет 4,5-5 часов. Выведение из организма осуществляется через мочевыделительную систему (50% в виде метаболита и 35% в неизменном виде) и через пищеварительный тракт (не менее 9%). Полное выведение происходит в течение 8-12 часов с момента приёма лекарственного средства.

Специалисты обращают внимание на то, что пациент в большинстве случаев не может самостоятельно принять решение о способе приёма препарата «Линезолид». Инструкция, таблетки, раствор и эмульсия в которой рассматриваются не как отдельные препараты, а как формы одного лекарства, содержит по этому вопросу исчерпывающие сведения. Ниже будут приведены основные моменты, касающиеся дозировок и длительности терапии.

Лекарство «Линезолид» инструкция по применению советует использовать по следующим схемам:

1. Раствор для инфузий вводится внутривенно 2 раза в сутки. Однократная доза составляет 400-600 мг активного вещества. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и его локализации. Как правило, большинство инфекций требует срока не менее 10 и не более 14 дней, и лишь при заболеваниях, вызванных энтерококком, терапия продолжается от 2 до 4 недель.
2. Препарат «Линезолид» (таблетки) принимается также 2 раза в сутки в количестве 400 или 600 мг на один приём. Для пациентов в возрасте от 5 до 14 лет дозировка рассчитывается исходя из массы тела и составляет 10 мг на 1 кг веса 2 раза в сутки. Максимальная доза на один приём внутрь (перорально) не должна превышать 600 мг. Длительность терапии определяется теми же показателями, какие рассматривались выше.
3. Гранулы, из которых изготавливается эмульсия, применяются по вышеуказанной схеме. Расчёт дозировки при этом необходимо осуществлять исходя из тех же рекомендаций.

Так как лекарство «Линезолид» назначается исключительно по рецепту и используется только в условиях стационара, передозировка этим средством и появление ярко выраженных побочных реакций практически исключены. Врачи в своих отзывах упоминают о случаях избыточного накопления в организме активного вещества препарата и его метаболитов вследствие нарушений работы мочевыделительных органов и печени. Последствия таких передозировок обычно очень быстро ликвидируются, так как пациент проходит лечение под постоянным наблюдением специалистов.

Так как одна из лекарственных форм препарата «Линезолид» предназначена для внутривенного введения, важным является то, что это лекарственное средство полностью совместимо с основными растворами, используемыми во время лечения (5%-ый раствор глюкозы, 0,9%-ый раствор хлорида натрия и раствор Рингера).

Особое внимание следует обратить на состояние пациентов, которые помимо «Линезолида» принимают адренергические лекарственные средства. Если полный отказ от последних невозможен, врачам потребуется пересмотреть их дозировку.

Лекарство «Линезолид» (аналоги по составу также можно приравнять к нему) полностью несовместим с препаратами «Хлорпромазин», «Котримоксазол», «Диазепам» и «Фенитоин». Если пациент до начала применения антибиотика принимал указанные средства, необходимо выдержать интервал в 3 суток до начала лечения препаратом «Линезолид».

В качестве дополнительных рекомендаций по приёму антибиотика «Линезолид» инструкция по применению содержит сведения, относящиеся к беременным женщинам и лицам с имеющимися сопутствующими заболеваниями. Кроме того, она указывает на возможность развития побочных эффектов. Но обо всём по порядку.

Что касается приёма препарата «Линезолид», отзывы врачей говорят об особой осторожности при его назначении беременным и кормящим женщинам. Связано это с тем, что влияние лекарственного средства на развивающийся плод или новорожденного ребёнка изучено недостаточно. Как правило, лечение с его использованием целесообразно только в том случае, если риск для плода существенно ниже предполагаемой пользы для матери.

Тяжёлая почечная и печёночная недостаточности также требуют осторожного применения препарата, ведь метаболиты выводятся в основном этими органами, а накопление этих веществ в них может привести к ухудшению состояния больного.

Исходя из результатов клинических наблюдений, нежелательные реакции со стороны различных органов и систем при приёме антибиотика «Линезолид» наиболее часто затрагивают нервную и пищеварительную системы. Примерно в 10% случаев у пациентов во время лечения наблюдались тошнота и головные боли. Чуть реже их беспокоили диарея, головокружение и кандидоз на слизистой рта.

Помимо этого, специалисты указали на такие нежелательные последствия применения препарата, как периферическую нейропатию, судороги, нарушения зрения (вплоть до его полной потери), тромбоцитопению, серотониновый синдром, ангионевротические отёки и анафилактический шок. В связи с тем что это лекарственное средство применяется исключительно в условиях стационара, тяжёлых последствий чаще всего удаётся избежать.

Лечение появившихся нежелательных реакций со стороны органов и систем симптоматическое. Отмена препарата возможна лишь в том случае, если тяжесть побочных эффектов представляет собой большую проблему, чем заболевание, которое лечат рассматриваемым антибиотиком.

У читателей наверняка возникнет вопрос о том, существуют ли у препарата «Линезолид» аналоги. Конечно, фармацевтический рынок если не изобилует, то имеет несколько лекарственных средств, которые схожи с этим противомикробным средством по составу. К таким препаратам относится сербский антибиотик «Зеникс», норвежский «Зивокс» и израильский «Линезолид Тева». В состав всех этих лекарственных средств в качестве основного действующего вещества входит линезолид.

Есть ли существенные отличия между перечисленными выше средствами и препаратом «Линезолид»? Цена на лекарства – вот главное отличие. Дело в том, что имея аналогичный состав, эти препараты действуют на организм человека абсолютно одинаково: борются с теми же микроорганизмами, вызывают те же побочные эффекты, имеют одни и те же противопоказания. Мало чем отличаются сроки и способы лечения, а также дозировка.

Как правило, более дорогие импортные аналоги антибиотика «Линезолид» применяются в том случае, если именно этого препарата нет в аптеках. Такое случается нередко, ведь его использование широким кругом пациентов практически невозможно из-за рецептурного отпуска, а передерживать лекарство на полках не решится ни одна аптечная сеть. Отсюда заказы небольших партий лекарства и, следовательно, возможность в какой-то момент продать весь его запас.

Лекарственные средства из группы оксазолидинонов отличаются высокой стоимостью в связи со сложным многоступенчатым синтезом этого вещества в фармацевтических лабораториях. Какова же у препарата «Линезолид» цена? Таблетки (с содержанием основного действующего вещества 600 мг, упаковка из 10 штук) в аптечных сетях стоят не менее 18 тысяч рублей. Максимальная стоимость этой лекарственной формы составляет 20 тысяч рублей за 10 таблеток. Чуть дешевле стоит препарат в дозировке 400 мг. Его цена составляет порядка 17-18 тысяч рублей за 10 таблеток.

Раствор для инфузий «Линезолид» можно приобрести несколько дешевле: упаковка из 10 пакетов по 100 мл обойдется в 7,5-9 тысяч рублей, 10 пакетов по 300 мл каждый - в 15,3-16,2 тысячи рублей.

Препараты с одноименным названием, которые стоят на порядок дешевле, чаще всего оказываются подделкой и в лучшем случае не оказывают никакого эффекта на организм больного. Тем не менее промедление с терапией при тех заболеваниях, от которых помогает избавиться антибиотик «Линезолид», само по себе очень опасно. Именно поэтому специалисты рекомендуют приобретать данное лекарство только в аптеках с хорошей репутацией.

В различных источниках редко может найти отзывы об антибиотике подобного класса. Особенно это относится к информации относительно его приёма, изложенной пациентами. Связано это с тем, что чаще всего больные во время терапии находятся в очень тяжёлом состоянии и вспомнить все перенесённые ощущения им крайне сложно.

Специалисты, в свою очередь, отзываются о лекарстве «Линезолид» крайне положительно. По их словам, препарат способен справиться даже с самыми устойчивыми микробами. Также они отмечают, что риск развития осложнений, вызванных побочными эффектами или передозировкой, практически отсутствует. Связано это с тем, что антибиотик используется исключительно в условиях стационара. При первых признаках аллергических или побочных реакций на препарат проводятся все необходимые медицинские процедуры по их устранению.

Итак, мы рассмотрели все тонкости применения препарата «Линезолид». Инструкция по применению, цена и возможные реакции на лекарство были описаны нами в этой статье достаточно подробно. При этом необходимо отметить, что, несмотря на высокую стоимость препарата, его использование оправдано в каждом конкретном случае. Принять решение о лечении пациента этим лекарственным средством может только лечащий врач.

Линезолид - инструкция по применению, описание, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .

Показания к применению препарата Линезолид:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистеитиые штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствитепьные штаммы);

- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом. вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;

- инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч. сопровождающиеся бактериемией.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Возможные заменители препарата Линезолид:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Линезолид-Тева: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S — важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.
Активен в отношении аэробных грамположительных (Enterococcus faecalis (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинорезистентные штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis; Corynebacterium jeikeium, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки групп Viridans, C и G), некоторых аэробных грамотрицательных (Pasteurella canis, Pasteurella multocida) и анаэробных микроорганизмов (Chlamydia, грамположительных Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp. грамотрицательных Bacteroides fragilis, Prevotella spp.), микроорганизмов с промежуточной чувствительностью (Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.).

Пневмония (внебольничная и госпитальная), инфекции кожи и мягких тканей, энтерококковые инфекции, в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium и другие инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.

раствор для инфузий 2 мг/мл; пакеты инфузионные 300 мл коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инфузий 2 мг/мл; пакеты инфузионные 300 мл коробка (коробочка) картонная 30;

Фармакологическое действие – антибактериальное. Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S — важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.
Активен в отношении аэробных грамположительных (Enterococcus faecalis (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинорезистентные штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis; Corynebacterium jeikeium, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки групп Viridans, C и G), некоторых аэробных грамотрицательных (Pasteurella canis, Pasteurella multocida) и анаэробных микроорганизмов (Chlamydia, грамположительных Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp. грамотрицательных Bacteroides fragilis, Prevotella spp.), микроорганизмов с промежуточной чувствительностью (Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.). Бактериостатически действует в отношении стафилококков и энтерококков, бактерицидно — пневмококков, бета-гемолитических стрептококков группы А и анаэробов. Неактивен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Постантибиотический эффект in vitro (РАЕ) для Staphylococcus aureus составляет около 2 ч. На экспериментальных моделях у животных РАЕ in vivo составляет 3,6–3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae, соответственно.
Резистентность микроорганизмов по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1·109 — 1·1011.
Обладает способностью обратимо ингибировать МАО.

При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ, биодоступность около 100%. В плазме связывается с белками на 31%. Уровень в плазме превышает МПК90 для чувствительных микроорганизмов в течение всего интервала между введениями. Хорошо проникает в ткани, объем распределения составляет 40–50 л. Постоянная концентрация в крови устанавливается на 2–3 сутки применения. При однократном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,52 и 1,28 ч (стандартное отклонение (SD) — 1,01 и 0,66) и составляет 8,1 и 12,7 мкг/мл (SD — 1,83 и 3,96), AUC — 55,1 и 91,4 мкг х ч/мл (SD — 25 и 39,3), T1/2 — 5,2 и 4,26 ч (SD — 1,5 и 1,65), Cl — 146 и 127 мл/мин (SD — 67 и 48) соответственно. При двукратном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,12 и 1,03 ч (SD — 0,47 и 0,62) и составляет 11 и 21,2 мкг/мл (SD — 4,37 и 5,78), Cmin 3,08 и 6,15 мкг/мл (SD — 2,25 и 2,94), AUC — 73,4 и 138 мкг х ч/мл (SD — 33,5 и 42,1), T1/2 — 4,69 и 5,4 ч (SD — 1,7 и 2,06), Cl — 110 и 80 мл/мин (SD — 49 и 29) соответственно. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии Сmax достигается через 0,97 ч (SD — 0,88) и составляет 11 мкг/мл (SD — 2,76), AUC — 80,8 мкг х ч/мл (SD — 35,1), T1/2 — 4,6 ч (SD — 1,71), Cl — 141 мл/мин (SD — 45). Метаболизируется до двух практически неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: гидроксиэтилглицина, образуется в результате неферментного процесса и является основным метаболитом и аминоэтоксиуксусной кислоты. Экскретируется почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), неизмененного препарата (30–35%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (10%). С фекалиями выводится 6% гидроксиэтилглицина и 3% аминоэтоксиуксусной кислоты. У детей клиренс больше и уменьшается с увеличением возраста. У пациентов старше 65 лет фармакокинетика значительно не меняется. У женщин объем распределения меньше, клиренс снижен примерно на 20%.

Ограничения к применению.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): отклонения гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения).
Со стороны органов ЖКТ: боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, диарея, тошнота, отклонения показателей функции печени (общий билирубин, АЛТ, АСТ, ЩФ), рвота, извращение вкуса, псевдомембранозный колит.
Прочие: аллергические реакции, кандидоз.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести заболевания, обычная доза — 0,8–1,2 г/сут в 2 введения. Детям от 5 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей и взрослых — 1,2 г/сут.

Линезолид усиливает прессорное действие псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Не рекомендуется сочетать с симпато- и дофаминомиметиками, вазопрессорами. При одновременном применении с СИОЗС — риск развития серотонинового синдрома; необходимо воздержаться от применения СИОЗС в течение как минимум 14 дней до назначения линезолида
Возможно одновременное применение с азтреонамом и гентамицином (фармакокинетика не изменяется).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, линезолид назначается после диализа. Следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, обратимой анемии и тромбоцитопении (необходим контроль числа тромбоцитов и уровня гемоглобина у пациентов с риском кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также одновременно получающих препараты, снижающие уровень гемоглобина или число либо функциональные свойства тромбоцитов, или получающих линезолид в течение более 2 нед).
Не рекомендуется назначать больным с феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом. При необходимости совместного назначения следует корректировать дозы адренергических препаратов. Во время лечения необходимо избегать пищи, содержащей тирамин (в т.ч. сортовое пиво, копченая ветчина).

При комнатной температуре не выше 25°C.
Флаконы с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить плотно закрытыми.
Флакон с приготовленной суспензией следует хранить в картонной пачке не более 3 недель при комнатной температуре (не выше 25°C).

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Линезолид-Тева Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Линезолид-Тева? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Линезолид-Тева приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.

Linezolid инструкция по применению

Фармакодинамика. Синтетическое антибактериальное средство из группы оксазолидонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированнем синтеза белка в бактериях. За счет связывания с 23S и 50S субъединицами бактериальной рибосомы препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S-рибосомы, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) линезолида для чувствительных микроорганизмов составляет не более 4 мг/л и более 4 мг/л для резистентных м икроорганизмов. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Enterococcus faecah's (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus galinarum, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп С и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius), Chlamydia pneumoniae. Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: Moraxella catarrhalis, Legionella spp. Mycoplasma spp. Резистентными организмами являются Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. He отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом из-за отличия механизма действия линезолида от механизмов действия указанных антибактериальных средств. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК. Фармакокинетика. Активным веществом является (S)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Максимальная концентрация после инфузии 600 мг 2 раза в день достигается в течение 30 мин и составляет 15,1 мкг/мл. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Кажущийся объем распределения при достижении стабильной средней концентрации у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови. Изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты. Линезолид выводится, в основном, почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). Кишечником линезолид выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат почти не выводится кишечником. Общий клиренс линезолида при двукратном инфузионном введении составляет 123 мл/мин, 65% от общего клиренса является непочечным клиренсом. Период полувыведения в среднем равен 5-7 ч. Линезолид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности фармакокинетика линезолида не меняется, так как нет зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата почками. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует применять после диализа. Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней степенью тяжести печеночной недостаточности (индекс Чайлд-Пыо А или В), у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности (индекс Чайлд-Пью С) фармакокинетика не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате нефермеитативного процесса, можно утверждать, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата. Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше. Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком Vd, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови, период полувыведения линезолида у женщин и мужчин существенно не различается.

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - 0,01%. Инфекции и инвазии: часто - кандидоз, особенно оральный и вагинальный, или грибковые инфекции; редко - вагинит. Со стороны кроветворной и лимфатической систем: часто - нейтрофилия, эозинофилия, анемия, снижение гематокрита, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз; нечасто - нейтропения, ретикулоцитоз. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто - бессонница, головокружение, гипостезия, парестезия; редко - периферическая нейропатия; очень редко - судороги. Со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения, шум в ушах; очень редко - случаи нейропатии зрительного нерва, иногда приводящей к потере зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления, флебит, тромбофлебит. Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - шум в ушах. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея; тошнота, рвота; нечасто - боль в животе, метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гастрит, глоссит, панкреатит, стоматит, обесцвечивание языка. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, профузное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - полиурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вульвовагинит. Общие нарушения и реакции в месте введения: редко - озноб, слабость, лихорадка, боль в месте инъекции, жажда. Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, ангаоневротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатин фосфокиназы, липазы и амилазы в плазме крови, гипербилирубинемия, гипергликемия, снижение концентрации общего белка, альбумина, ионов натрия или кальция в плазме крови, повышение или снижение концентрации бикарбонатов или ионов калия в плазме крови; нечасто - гиперкреатининемия, повышение концентрации ионов натрия или кальция в плазме крови, гипогликемия, повышение или снижение концентрации хлоридов в плазме крови. Прочие: очень редко - лактоацидоз, изменение окраски зубов, серотониновый синдром.

Линезолид является обратимым несслективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фепнлнропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием. Одновременное применение линезолида с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к развитию серотонинового синдрома. Применение линезолида на фоне потребления продуктов, содержащих тирамин, может привести к повышению артериального давления. При одновременном применении линезолида и рифампицина происходит снижение максимальной концентрации линезолида на 21%. Механизм этого действия неизвестен. Линезолид не влияет на фармакокинетику лекарств, метаболизирующихся посредством изоферментов системы цитохрома Р450. Препарат в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы (декстрозы), 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой. Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом; фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом. Раствор для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия. Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор для инфузий. При применении препарата одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Несмотря на то, что линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, в дозах, предназначенных для антибактериальной терапии, препарат не оказывает антидепрессивного эффекта. Пациентам во время терапии линезолидом следует отказаться от пищи, содержащей большое количество тирамииа (мягкие сыры, продукты дрожжевого брожения, нефильтрованное пиво, соевый соус). В каждом флаконе препарата содержится 13,7 г глюкозы, что может потребовать изменения противодиабетической терапии. В каждом флаконе содержится 114 мг натрия. При лечении линезолидом возможно развитие миелосупресии (в том числе анемии, лейкопении, тромбоцитопении и панцитопении). При отмене препарата гематологические показатели быстро восстанавливались. Тромбоцитопения встречается более часто у пациентов, получающих, линезолид на фоне тяжелой почечной недостаточности, независимо от гемодиализа. Пациентам, получающим линезолид на фоне анемии. гранулоцитопении, тромбоцитопении или одновременно с другими лекарствами, снижающими концентрацию гемоглобина или количество форменных элементов крови, либо продолжительность терапии линезолидом превышает 14 дней, показан регулярный еженедельный контроль количества форменных элементов крови. При развитии клинически значимой миелосупрессии прием линезолида следует прекратить, за исключением случаев жизненной необходимости, и назначить соответствующее лечение. Во время лечения линезолидом возможно развитие лактоацидоза. При появлении симптомов лактоацидоза (тошнота, рвота, боль в животе, низкая концентрация бикарбонатов в плазме крови или гипервентиляция легких) во время приема линезолида следует немедленно назначить соответствующее лечение. Линезолид неэффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов. При подозрении на смешанную этиологию инфекционного процесса следует применять антибактериальные препараты, направленные на лечение грамотрицательной инфекции. Следует с осторожностью применять линезолид пациентам с диабетической стопой, пролежнями или ишемическими поражениями органов и тканей, тяжелыми ожогами или гангреной. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (индекс Чайлд-Пью С) линезолид следует применять, только если ожидаемая польза превышает возможный риск. Во время лечения линезолидом возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии длительной диареи на фоне такого лечения следует отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Эффективность и безопасность приема линезолида сроком более 28 дней неизвестна. При длительном лечении возможно развитие периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва. При снижении остроты зрения или появлении дефектов полей зрения необходима срочная консультация офтальмолога. При наличии судорог в анамнезе линезолид следует применять под пристальным врачебным контролем. Во время лечения линезолидом возможно обратимое снижение фертильности и изменение строения сперматозоидов. Влияние па способность к управлению транспортом и работе с техникой. Следует соблюдать осторожность во время применения препарата вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.